МЕДРОЛ - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Медрол - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе и складиштење Састав и фармацеутски облик

Активни састојци: Метилпреднизолон

МЕДРОЛ таблете од 4 мг
МЕДРОЛ таблете од 16 мг

Зашто се користи Медрол? За шта је то?

ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА

Системски кортикостероиди који нису повезани, глукокортикоиди.

ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ

Ендокрини поремећаји

Примарна или секундарна адренокортикална инсуфицијенција (хидрокортизон или кортизон су лекови првог избора; синтетички аналози се могу користити у комбинацији са минералокортикоидима када је то могуће; у детињству је интеграција са минералокортикоидима од посебног значаја). Адренална хиперплазија конгенитална хиперкалцемија повезана са неоплазмама Не-супуративни тироидитис .

Реуматолошке патологије

Краткотрајна примена као адитивна терапија (како би се пацијенту помогло да превазиђе акутну епизоду или погоршање) у следећим стањима: псоријатични артритис; реуматоидни артритис (у посебним случајевима може бити потребна ниска доза терапије одржавања); акутни неспецифични теносиновитис; анкилозни спондилитис; акутни и субакутни бурситис; акутни гихтни артритис.

Колагенопатије

Током погоршања или као терапија одржавања у посебним случајевима: лупус еритхематосус системицус; акутни реуматски кардитис.

Дерматолошке патологије

Пемпхигус. Ексфолијативни дерматитис. Херпетиформни дерматитис. Мицосис фунгоидес. Тешки мултиформни еритем (Стевенс-Јохнсонов синдром). Тешка псоријаза.

Алергијска стања

За контролу тешких или исцрпљујућих алергијских стања која се не могу конвенционално лечити: сезонски или вишегодишњи алергијски ринитис; контактни дерматитис, атопијски дерматитис; бронхијална астма; серумска болест; ангионеуротски едем; уртикарија.

Офталмолошки поремећаји

Хронични и акутни, тешки упални и алергијски процеси који укључују око и његове додатке, као што су: алергијски чиреви рожњаче; алергијски коњунктивитис; офталмолошки херпес зостер; кератитис; упала предњег сегмента; хориоретинитис; дифузни задњи увеитис и хороидитис; оптички неуритис; иритис и иридоциклитис; симпатичка офталмија.

Респираторне патологије

Саркоидоза. Лоеффлеров синдром се не лечи другим терапеутским средствима. Берилиоза. Дифузна или фулминантна плућна туберкулоза под одговарајућим покривањем антитуберкулозне хемотерапије.

Хематолошки поремећаји

Идиопатска и секундарна тромбоцитопенија код одраслих. Стечена (аутоимуна) хемолитичка анемија. Еритробластопенија. Урођена хипопластична анемија (еритроидна).

Неопластичне патологије

Као палијативна терапија код: леукемија и лимфома код одраслих; акутна леукемија у детињству.

Едематозна стања

Да изазове диурезу или ремисију протеинурије у нефротском синдрому, без уремије, идиопатске природе или еритематозног лупуса.

Разне наклоности

Туберкулозни менингитис са активним или латентним субарахноидним блоком под антитуберкулозном хемотерапијом. Системски дерматомиозитис (полимиозитис). Медрол се такође примењује у случајевима:

а) Респираторна обољења: плућни емфизем, у случајевима када бронхијални едем или бронхоспазам играју значајну улогу. Дифузна интерстицијска плућна фиброза (Хамман-Рицх синдром)

б) Едематозна стања: у комбинацији са диуретицима за изазивање диурезе у случају: цирозе јетре са асцитесом, конгестивне срчане инсуфицијенције.

ц) Гастроинтестинална обољења: као помоћно средство у лечењу улцерозног колитиса, нерешиве спруе, регионалног ентеритиса.

Контраиндикације Када се Медрол не сме користити

Преосјетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу. Системске гљивичне инфекције.

Давање живих или живих ослабљених вакцина је контраиндиковано код пацијената који примају имуносупресивне дозе кортикостероида.

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Медрол

Имуносупресивни ефекти / Повећана подложност инфекцијама

Кортикостероиди могу повећати подложност инфекцијама, прикрити неке знакове инфекције и током њихове употребе могу се појавити нове инфекције: процените могућност успостављања адекватне антибиотске терапије.

Током примене кортикостероида може доћи до смањења резистенције и немогућности локализације инфекције током лечења кортикостероидима.Инфекције изазване било којим патогеном, укључујући вирусне, бактеријске, гљивичне или протозојске или хелминтске инфекције, лоциране било где у телу, могу бити повезане са употребом кортикостероида самих или у комбинацији са другим имуносупресивним агенсима који утичу на „ћелијски и хуморални имунитет и на неутрофилне функција. Ове инфекције могу бити благе, али и тешке, ау неким случајевима и смртоносне. Са повећањем дозе кортикостероида повећава се учесталост инфекција.

Људи лечени имуносупресивним лековима су подложнији инфекцијама него здрави појединци. Водене козице и оспице, на пример, могу имати озбиљнији или чак фатални ток код неимуне деце или одраслих који примају терапију кортикостероидима.

Пацијенте не треба вакцинисати против малих богиња током лечења кортикостероидима. Немојте изводити друге поступке имунизације код пацијената на терапији кортикостероидима, посебно у високим дозама, због могућег ризика од неуролошких компликација и смањеног одговора антитела.

Давање живих или ослабљених вакцина је контраиндиковано код пацијената који примају имуносупресивне дозе кортикостероида. Мртве или неактивне вакцине могу се дати пацијентима који примају имуносупресивне дозе кортикостероида, иако се одговор на ове вакцине може смањити. Посебни поступци имунизације могу се предузети код пацијената који примају неимуносупресивне дозе кортикостероида.

Употребу кортикостероида у активној туберкулози треба ограничити на случајеве фулминантне или дисеминиране болести у којима се кортикостероид користи за лечење стања према одговарајућем антитуберкулозном режиму. Ако се кортикостероиди дају пацијентима са латентном туберкулозом или позитивним одговором на туберкулин, потребно је пажљиво праћење јер може доћи до реактивације болести.

Током продужене терапије кортикостероидима, ови пацијенти треба да се подвргну хемопрофилакси.

Случајеви Капосијевог саркома су се јављали код пацијената лечених кортикостероидима. Прекид терапије може довести до регресије болести.

Имуни систем

Могу се јавити алергијске реакције, нпр. ангиоедем. Будући да су се ретки случајеви кожних реакција и анафилактичких / анафилактоидних реакција јавили код пацијената који су примали кортикостероиде, пре примене треба поштовати одговарајуће мере предострожности, посебно у случају пацијената са историјом алергије на било који лек.

Ендокрини систем

Код пацијената на терапији кортикостероидима који су изложени посебном стресу, већа доза брзо делујућих кортикостероида је индицирана пре, за време и после стресног догађаја.

Дозе кортикостероида које се примењују дуже време могу довести до потискивања хипоталамус-хипофизно-надбубрежног система (ХПА) (секундарна адренокортикална инсуфицијенција). Степен и трајање секундарне адренокортикалне инсуфицијенције варира код пацијената и зависи од дозе, учесталости, времена примене и трајања терапије глукокортикоидима. Осим тога, нагли прекид терапије глукокортикоидима може довести до акутне адренокортикалне инсуфицијенције са фаталним исходом. индукована адренокортикална инсуфицијенција може се минимизирати постепеним смањењем дозе. Ова врста релативне инсуфицијенције може да потраје месецима након престанка терапије; стога се у свакој стресној ситуацији која се догоди у овом периоду мора применити одговарајућа хормонска терапија Пошто се секреција минералокортикоида може променити, примените соли и / или минералокортикоиде у комбинацији.

Синдром устезања стероида, који очигледно није повезан са адреналном инсуфицијенцијом, такође се може развити након наглог прекида глукокортикоида. Овај синдром се јавља са симптомима као што су: анорексија, мучнина, повраћање, летаргија, главобоља, грозница, болови у зглобовима, љуштење, миалгија, губитак тежине и / или хипотензија. Верује се да су ови ефекти последица нагле промене концентрације глукокортикоида, а не ниских нивоа глукокортикоида.

Пошто глукокортикоиди могу изазвати или погоршати Цусхингов синдром, њихову примену треба избегавати код пацијената са Цусхинговом болешћу. Код пацијената са хипотиреозом, појачано је дејство кортикостероида. Током терапије препоручује се постепено смањивање дозе како би се пронашла најнижа доза одржавања.

Метаболизам и исхрана

Кортикостероиди, укључујући метилпреднизолон, могу повећати ниво глукозе у крви, погоршати већ постојећи дијабетес и предиспонирати пацијенте на продуженој терапији кортикостероидима до дијабетес мелитуса.

Психијатријски поремећаји

Кортикостероиди могу изазвати психијатријске поремећаје као што су: еуфорија, несаница, промене расположења, промене личности, тешка депресија до очигледних психотичних манифестација. Осим тога, кортикостероиди могу погоршати већ постојећу емоционалну нестабилност или психотичне склоности. Стероиди за системску употребу могу потенцијално изазвати тешке психолошке нежељене реакције (видети одељак Нежељена дејства). Симптоми се обично јављају у року од неколико дана или недеља од почетка лечења. Већина реакција назадује са смањењем дозе или прекидом терапије, мада могу бити потребни посебни третмани.Психолошки ефекти су се јавили након престанка терапије кортикостероидима, али учесталост ових ефеката није позната.

Пацијенти и чланови породице треба да затраже лекарски савет ако пацијент има психолошке симптоме, посебно ако се сумња на депресију и мисли о самоубиству.

Пацијенте и чланове породице треба обавестити о могућим психијатријским поремећајима који се могу јавити током или непосредно након смањивања дозе или након прекида узимања стероида.

Нервни систем

Кортикостероиде треба опрезно користити код пацијената са миастенијом гравис (види такође одељак Мишићно -коштаног система) и код пацијената са нападима.

Контролисана клиничка испитивања показала су ефикасност кортикостероида у убрзавању резолуције погоршања МС, али не показују утицај на крајњи исход или природну историју болести. Студије су показале да су потребне дозе да би се показао значајан ефекат релативно високих кортикостероида ( видети одељак ДОЗИРАЊЕ, НАЧИН И ВРЕМЕ ПРИМЕНЕ) Пријављени су случајеви епидуралне липоматозе код пацијената који су примали кортикостероиде, обично након дуже употребе у високим дозама.

Очни ефекти

Дуготрајна употреба кортикостероида може изазвати постериорну субкапсуларну катаракту и нуклеарну катаракту (нарочито код деце), егзофталмос или повећан интраокуларни притисак, што може изазвати глауком са могућим оштећењем оптичког нерва. Гљивичне инфекције се могу стабилизовати код пацијената лечених глукокортикоидима. Или секундарне вирусне ока.Системске кортикостероиде треба користити опрезно код пацијената са окуларним херпес симплексом због ризика од перфорације рожњаче. Терапија кортикостероидима повезана је са централном серозном хориоретинопатијом, која може довести до одвајања мрежњаче.

Ефекти на кардиоваскуларни систем

Када се високе дозе дуго користе код пацијената са кардиоваскуларним факторима ризика, нежељени ефекти глукокортикоида на кардиоваскуларни систем, попут дислипидемије и хипертензије, могу предиспонирати даље кардиоваскуларне ефекте. Због тога кортикостероиде треба користити опрезно. обраћајући пажњу на модификацију ризика и повећавајући праћење срца ако је потребно.Коришћење малих доза и примена сваки други дан могу смањити учесталост компликација терапије кортикостероидима.

Системске кортикостероиде треба користити с опрезом, и само ако је строго неопходно, у случајевима конгестивне срчане инсуфицијенције. Стероиде треба користити опрезно код хипертензије.

Гастроинтестинални и хепатобилиарни систем

Не постоји универзални договор о томе да ли су кортикостероиди директно одговорни за пептичне улкусе који се јављају током терапије; међутим, терапија глукокортикоидима може прикрити симптоме пептичког улкуса тако да до крварења и перфорације може доћи без значајног бола.

Ризик од развоја чирева на гастроинтестиналном тракту повећава се истовременом употребом НСАИЛ -а. Стероиде треба користити опрезно у следећим стањима: неспецифични улцерозни колитис, ако постоји опасност од перфорације, апсцеса или друге пиогене инфекције; дивертикулитис; недавна цревна анастомоза • Активна или латентни пептички улкус.У пацијената са цирозом јетре појачан је ефекат кортикостероида.

Велике дозе кортикостероида могу изазвати акутни панкреатитис.

Мишићно -коштани систем

Акутна миопатија је примећена при употреби високих доза кортикостероида, посебно код пацијената са поремећајима неуромускуларне трансмисије (миастенија гравис), или код пацијената који су на истовременој терапији са антихолинергичким лековима, попут неуромускуларних блокатора (панкуронијум).

Ова миопатија је генерализована и може захватити мишиће ока и респираторног система изазивајући тетрапарезу. Може доћи до повећања креатин киназе. Клиничко побољшање или опоравак након прекида кортикостероида може потрајати недељама или годинама.

Остеопороза је уобичајен, али не увек препознат, нежељени ефекат повезан са продуженом употребом високих доза глукокортикоида.

Бубрежни и уринарни систем

Кортикостероиде треба опрезно користити код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.

Дијагностички тестови

Средње или високе дозе хидрокортизона и кортизона могу изазвати повишен крвни притисак, задржавање воде и соли и повећано излучивање калијума. Ови ефекти су мање видљиви при употреби синтетичких деривата, осим ако се користе у високим дозама.Можда ће бити потребна дијета са мало соли и суплементација калијумом.Сви кортикостероиди повећавају излучивање калцијума.

Повреде, тровања и процедуралне компликације

Високе дозе системских кортикостероида не би требало користити у случајевима трауматске повреде мозга.

Друго

Пошто су компликације у терапији глукокортикоидима повезане са дозом и трајањем терапије, однос ризика и користи за сваког појединачног пацијента треба проценити у односу на дозу, трајање терапије и распоред дозирања (дневна терапија или дневна терапија). Алтернативе) то се мора искористити.

Током лечења кортикостероидима, увек треба користити најмању ефикасну дозу за контролу болести која се лечи, а тамо где је могуће смањити дозу, то треба учинити постепено.

Аспирин и нестероидна антиинфламаторна средства треба користити опрезно у комбинацији са кортикостероидима.

Примена кортикостероида може смањити или укинути одговор на кожне тестове.

Након примене системских кортикостероида, пријављена је феохромоцитомска криза, која може бити фатална. Код пацијената са сумњом или идентификацијом феохромоцитома, кортикостероиде треба применити тек након "одговарајуће процене користи / ризика".

Педијатријска популација

Посебна пажња мора се посветити расту и развоју одојчади и деце на дуготрајној терапији кортикостероидима. До заостајања у расту може доћи код деце која примају продужену дневну терапију или терапију глукокортикоидима у подељеним дозама, па би употребу таквог режима требало ограничити на најхитније индикације.

Током лечења кортикостероидима увек треба користити најнижу ефикасну дозу, а смањење дозе, ако је могуће, треба постепено.

Одојчад и деца на дуготрајној терапији кортикостероидима имају посебан ризик од повећања интракранијалног притиска.

Велике дозе кортикостероида могу изазвати панкреатитис код деце.

Употреба код старијих особа

Саветује се опрез при продуженим третманима кортикостероидима код старијих особа због потенцијално повећаног ризика од остеопорозе, као и повећаног ризика од задржавања течности, што може довести до хипертензије.

Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Медрола

Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.

Метилпреднизолон је супстрат ензима цитокрома П450 (ЦИП) и примарно се метаболише помоћу ензима ЦИП3А4. Ензим ЦИП3А4 је доминантан ензим у изобилнијој потфамилији ЦИП у јетри одраслих људи. Ово катализује 6β-хидроксилацију стероида, кључни корак у метаболизму фазе И за синтетичке и ендогене кортикостероиде. Многе друге супстанце су супстрати ЦИП3А4 , за неке од њих (као и за друге лекове) показано је да мењају метаболизам глукокортикоида индукцијом (регулацијом) или инхибицијом ензима ЦИП3А4.

Инхибитори ЦИП3А4: Лекови који инхибирају активност ЦИП3А4 генерално смањују јетрени клиренс и повећавају концентрацију супстрата лекова ЦИП3А4 у плазми, укључујући метилпреднизолон. У присуству инхибитора ЦИП3А4, можда ће бити потребно титрирати дозу метилпреднизолона како би се избегла токсичност стероида.

Индуктори ЦИП3А4: Лекови који индукују активност ЦИП3А4 генерално повећавају јетрени клиренс, што резултира смањењем концентрације у плазми лекова супстрата ЦИП3А4, укључујући метилпреднизолон. За истовремену примену може бити потребно повећање дозе метилпреднизолона да би се постигли очекивани ефекти.

Супстрати ЦИП3А4: У присуству другог супстрата ЦИП3А4, хепатички клиренс метилпреднизолона може бити ослабљен, што доводи до потребе за прилагођавањем дозе. Могуће је да ће се нежељени ефекти повезани са употребом појединачне супстанце вероватније јавити ако се лекови примењују истовремено.

Ефекти посредовања који не зависе од ЦИП3А4: Друге интеракције или ефекти који се могу јавити са метилпреднизолоном описани су у доњој Табели 1. Табела 1 даје списак и опис најчешћих или клинички важних интеракција и ефеката који се могу јавити са метилпреднизолоном.

Табела 1. Ефекти и интеракције лекова и супстанци са метилпреднизолоном

Категорија лекова - Лек или супстанца Ефекат / интеракција Антибактеријски -ИСОНИАЗИД Инхибитор ЦИП3А4. Метилпреднизолон такође може повећати стопу ацетилације и клиренс изониазида. Антибиотик, антитуберкулоза - РИФАМПИЦИНА ЦИП3А4 индуктор Орални антикоагуланти Ефекат метилпреднизолона на оралне антикоагуланте је променљив.Пријављени су случајеви у којима је ефекат антикоагуланса повећан или смањен када се даје истовремено са кортикостероидима. Стога се индекс коагулације мора пратити како би се одржао очекивани антикоагулантни ефекат. Антиконвулзиви - КАРБАМАЗЕПИН ЦИП3А4 индуктор (и супстрат) Антицовулсантс

ФЕНОБАРБИТАЛ
ФЕНИТОИН

Индуктори ЦИП3А4 Антихолинергици - НЕУРОМУСКУЛАРНИ БЛОКЕРИ Кортикостероиди могу утицати на дејство антихолинергика. 1) Акутна миопатија је примећена при истовременој примени високих доза кортикостероида и антихолинергика, као што су неуромишићни блокатори (за више информација видети одељак Мере опреза при употреби, Мишићно -коштани систем) 2) Антагонизам неуромишићног блокирајући ефекти панкуронијума и векуронијума пријављени су код пацијената који су узимали кортикостероиде. Ова врста интеракције је могућа са свим конкурентним неуромишићним блокаторима. Антихолинестеразе Стероиди могу смањити ефекте антихолинестераза у миастенији гравис. Антидијабетици Кортикостероиди могу повећати ниво глукозе у крви, па ће можда бити потребно прилагодити дозу оралних антидијабетика. Антиеметици - ПРЕДСТАВЉАЧ - ФОСАПРЕПИТАНТ Инхибитори ЦИП3А4 (и супстрати) Антимикоти - ИТРАКОНАЗОЛ - КЕТОКОНАЗОЛ Инхибитори ЦИП3А4 (и супстрати) Антивируси - ИНХИБИТОРИ ПРОТЕЗА ХИВ -а Инхибитори ЦИП3А4 (и супстрати) 1) Инхибитори ХИВ протеазе, попут индинавира и ритонавира, могу повећати концентрацију кортикостероида у плазми. 2) Кортикостероиди могу изазвати метаболизам инхибитора ХИВ протеазе, смањујући њихове концентрације у плазми. Инхибитори ароматазе -АМИНОГЛУТЕТИМИД Адренална супресија индукована аминоглутетимидом може погоршати ендокрине промене изазване продуженим третманом глукокортикоидима. Блокатори калцијумових канала - ДИЛТИАЗЕМ ЦИП3А4 инхибитор (и супстрат) Контрацептиви (орални) - ЕТИНИЛЕСТРАДИОЛ / НОРЕТИНДРОН ЦИП3А4 инхибитор (и супстрат) СОК ОД ГРЕЈПФРУТА Инхибитор ЦИП3А4 Имуносупресиви - ЦИКЛОСПОРИН Инхибитори ЦИП3А4 (и супстрати) 1) Истовремена употреба метилпреднизолона и циклоспорина инхибира реципрочни метаболизам, што може изазвати повећање концентрације једног или оба лека у плазми. Стога је могуће да нежељени догађаји повезани са „употребом сваке супстанце која се даје појединачно, може лакше настати у случају истовремене примене два лека. 2) Било је извештаја о конвулзијама при истовременом лечењу циклоспорином и метилпреднизолоном. Имуносупресиви - ЦИКЛОФОСФАМИД - ТАКРОЛИМУС ЦИП3А4 подлоге Макролидни антибиотици - КЛАРИТРОМИЦИН - Еритромицин Инхибитори ЦИП3А4 (и супстрати) Макролидни антибиотици - ТРОЛЕАНДОМИЦИН Инхибитор ЦИП3А4 Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД)-високе дозе АСПИРИН (ацетилсалицилна киселина) 1) Може доћи до повећања учесталости гастроинтестиналног крварења и улцерација у случају истовремене примене кортикостероида и НСАИЛ -а. 2) У случају примене великих доза аспирина, метилпреднизолон може повећати његов клиренс, уз последично смањење нивоа серума салицилата .. Прекид терапије метилпреднизолоном може довести до повећања нивоа салицилата у серуму, што резултира повећаним ризиком од токсичности салицилата. Средства за осиромашење калијума Када се кортикостероиди дају истовремено са средствима за смањење калијума, као што су диуретици, пацијента треба пажљиво пратити због ризика од развоја хипокалијемије. Повећан ризик од хипокалијемије постоји и при истовременој употреби кортикостероида и амфотерицина Б, ксантена или бета-2-агониста.

Упозорења Важно је знати да:

Плодност, трудноћа и дојење

Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.

Плодност

Нема доказа о смањеној плодности кортикостероидима

Трудноћа

Студије на лабораторијским животињама показале су да кортикостероиди, који се дају мајкама у високим дозама, могу изазвати феталне малформације.

Одговарајуће репродуктивне студије са употребом кортикостероида нису спроведене код људи, нису доступне.

Како нема доказа о безбедности употребе у трудноћи, овај лек треба користити само када је то неопходно. Неки кортикостероиди прелазе плаценту. Ретроспективна студија показала је повећану учесталост беба са мањом телесном тежином рођених од мајки које су примале кортикостероиде.

Иако се чини да је надбубрежна инсуфицијенција ретка код одојчади изложене кортикостероидима током трудноће, одојчад мајки лечених нарочито високим дозама кортикостероида током трудноће треба пажљиво пратити због знакова адреналне инсуфицијенције.

Случајеви катаракте забележени су код одојчади мајки које су биле на дуготрајном лечењу кортикостероидима током трудноће.

Ефекти кортикостероида током порођаја нису познати.

Време храњења

Кортикостероиди се излучују у мајчино млеко. Кортикостероиди у мајчином млеку могу успорити раст и ометати производњу ендогених глукокортикоида код одојчади.

С обзиром да за употребу глукокортикоида нису доступне одговарајуће студије репродуктивности код људи, овај лек треба давати само дојиљама ако је корист од терапије већа од потенцијалног ризика за бебу.

Код трудница и жена које доје, лек се мора давати у случајевима стварне потребе под директним надзором лекара.

Утицај на способност управљања возилима и машинама

Уколико дође до еуфорије и поремећаја расположења при употреби глукокортикоида, такве активности треба избегавати. Учинак кортикостероида на способност управљања возилима и рада на машинама није систематски процењиван.

Након лечења кортикостероидима могу се јавити нежељени ефекти попут вртоглавице, вртоглавице, поремећаја вида и умора. Ако су погођени, пацијенти не би требали возити или управљати машинама.

Важне информације о неким састојцима

Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се лекару пре него што узмете овај лек

За оне који се баве спортским активностима

За оне који се баве спортским активностима: употреба лека без терапеутске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.

Дозирање и начин употребе Како користити Медрол: Дозирање

Почетна доза Медрола (метилпреднизолона) може се кретати од 4 до 48 мг дневно у зависности од тежине болести. Почетну дозу треба одржавати или прилагођавати док се не примети задовољавајући одговор. Ако након разумног временског периода клинички одговор није задовољавајући, терапију Медролом треба прекинути и пацијента поново започети.

Треба нагласити да су потребе за дозирањем променљиве и да се морају индивидуализовати на основу болести која се лечи и на основу одговора пацијента.

Након повољног одговора, потребно је одредити одговарајућу дозу одржавања смањујући почетну дозу лека са малим смањењем у одговарајућим интервалима све док се не постигне минимална ефикасна доза за одржавање одговарајућег клиничког одговора.

Мора се запамтити да је потребно стално праћење и прилагођавање дозе лека. Ситуације које могу захтевати прилагођавање дозе укључују промене у секундарном клиничком статусу са ремисијама или погоршањем процеса болести, индивидуални одговор на лек, ефекат изложености пацијената стресним ситуацијама које нису директно повезане са обимом болести. Болест која се лечи; у овом другом можда ће бити потребно повећати дозу Медрола на неко време у складу са стањем пацијента, а не нагло.

Доза напада Доза одржавања Реуматске болести - Реуматоидни артритис озбиљно 12-16 мг 6-12 мг умерено тешка 8-10 мг 4-8 мг благ 6-8 мг 2-6 мг ладс 6-10 мг 2-8 мг - Дисеминирани еритематозни лупус 20-40 мг 8-20 мг - Акутна реуматска грозница 0,5 мг на 450 г телесне тежине, све док серумски мукопротеини не достигну 6 мг% и стопа седиментације остане нормална недељу дана Алергијске болести - Тешка сезонска астма 16-40 мг - Тешка поленска грозница ' - Ексфолијативни дерматитис ' - Контактни дерматитис ' - Урођена астма 12-40 мг 4-16 мг - Необориви алергијски ринитис ' ' -Општи атопијски дерматитис ' ' - Општи инфантилни екцем 8-12 мг Упалне офталмолошке болести (захваћају задњи сегмент) - Акутно 12-40 мг - Хронично 12-40 мг 2-12 мг Разне болести - Адреногенитални синдром 4-12 мг - Улцеративни колитис 16-60 мг - Леукемија 12-16 мг - Нефроза 20-60 мг (10-14 дана или док се не појави диуреза) 12-40 мг (3 дана заредом недељно током 6-12 месеци)

Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Медрола

Не постоје синдроми предозирања кортикостероидима. У случају акутног предозирања, могу се јавити срчане аритмије и / или кардиоваскуларни колапс. Ретки су случајеви акутне токсичности и / или смрти од предозирања кортикостероидима. Не постоје специфични антидоти за предозирање кортикостероидима; лечење је подржавајуће и симптоматско.

Метилпреднизолон се хемодијализује.

У случају случајног гутања / узимања превелике дозе Медрола, одмах обавестите свог лекара или фармацеута.

Ако имате питања о употреби лека Медрол, обратите се свом лекару и фармацеуту.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Медрола

Као и сви други лекови, Медрол може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.

Почетак нежељених ефеката повезан је са дозом и трајањем лечења, стога је потребно пажљиво проценити ове факторе код сваког појединачног пацијента.Теком терапије метилпреднизолоном, нарочито ако је интензиван и продужен, пријављени су следећи нежељени ефекти са следећим: фреквенције: врло честе (≥1 / 10); честе (≥1 / 100,

Инфекције и инфестације:

честе: инфекције

непознато: опортунистичке инфекције.

Поремећаји имунолошког система:

непознато: преосетљивост на лекове (укључујући анафилактичку и анафилактоидну реакцију), сузбијање реакција на кожне тестове.

Поремећаји метаболизма и исхране:

често: задржавање натријума, задржавање течности

непознато: хипокалемијска алкалоза, метаболичка ацидоза, поремећена толеранција глукозе, повећан апетит (што може довести до повећања телесне тежине), повећана потреба за инсулином или хипогликемијским лековима код дијабетичара.

Смањена подношљивост на угљене хидрате и могућа манифестација латентног дијабетеса, као и повећана потреба за хипогликемијским лековима код дијабетичара.

Срчани поремећаји:

непознато: Промене хидроелектролитичке равнотеже које у ретким случајевима и код предиспонираних пацијената могу довести до хипертензије и конгестивне срчане инсуфицијенције.

Васкуларни поремећаји:

често: хипертензија

непознато: хипотензија.

Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума:

непознато: штуцање

Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива:

често: слабост мишића, заостајање у расту

непознато: артралгија, атрофија мишића, мијалгија, остеопороза, неуропатска артропатија, остеонекроза, миопатија, патолошки преломи.

Гастроинтестинални поремећаји:

честе: компликације које утичу на гастроинтестинални тракт и које могу довести до појаве или активације пептичког улкуса (са могућим пептичким улкусом са перфорацијом и хеморагичним пептичким улкусом)

непознато: надутост абдомена, бол у трбуху, дијареја, диспепсија, желучано крварење, цревна перфорација, мучнина, езофагитис, улцерозни езофагитис, панкреатитис.

Поремећаји коже и поткожног ткива:

честе: акне, атрофија коже

непознато: ангиоедем, екхимоза, еритем, хирзутизам, хиперхидроза, петехије, пруритус, кожни осип и стрије, уртикарија.

Поремећаји репродуктивног система и дојке:

непознато: менструалне неправилности.

Поремећаји нервног система:

непознато: амнезија, когнитивни поремећаји, конвулзије, вртоглавица, главобоља и повећан интракранијални притисак (са бенигном интракранијалном хипертензијом едема папиле), епидурална липоматоза.

Психијатријски поремећаји:

чести: афективни поремећаји (укључујући депресивно расположење, еуфорију)

непознати: психотични поремећаји (укључујући манију, делиријум, халуцинације и погоршање шизофреније) психотично понашање, афективни поремећаји (укључујући афективну лабилност, психолошку зависност, мисли о самоубиству), ментални поремећај, промене личности, промене расположења, конфузија, анксиозност, абнормално понашање, несаница, раздражљивост.

Ендокрини поремећаји:

уобичајено: изглед сличан кушингоиду

непознато: хипопитуитаризам, синдром одвикавања од стероида. Сметње у функцији оси хипофизе и надбубрежне жлијезде, посебно у вријеме стреса Промјене у расту код дјеце.

Поремећаји ока:

честа: субкапсуларна катаракта

непознато: егзофталмос, глауком, централна серозна хориоретинопатија

Поремећаји уха и лавиринта:

непознато: вртоглавица

Општи поремећаји и услови на месту примене:

уобичајено: кашњење у процесима зарастања

непознато: умор, малаксалост

Дијагностички тестови:

често: смањени нивои калијума у крви

непознато: повећана аланин аминотрансфераза, повећана аспартат аминотрансфераза, повећана алкална фосфатаза у крви, смањена толеранција на угљене хидрате, повећан интраокуларни притисак, повећан ниво калцијума у урину. Негативизација равнотеже азота.

Повреде, тровања и процедуралне компликације:

непознато: преломи компресије кичме, руптура тетиве (посебно Ахилове тетиве).

Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.

Пријављивање сумње на нежељене реакције

Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система пријављивања на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека

Истек и задржавање

Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.

Датум истека се односи на производ у нетакнутом и правилно ускладиштеном паковању. Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе наведеног на паковању.

Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

ЧУВАЈТЕ ОВАЈ ЉЕКОВИТИ ПРОИЗВОД ван видокруга и домашаја дјеце.

Састав и фармацеутски облик

САСТАВ

Свака таблета од 4 мг садржи: 4 мг метилпреднизолона.

Помоћне супстанце: лактоза, кукурузни скроб, сушени кукурузни скроб, сахароза, калцијум стеарат.

Свака таблета од 16 мг садржи: 16 мг метилпреднизолона.

Помоћне супстанце: лактоза монохидрат; сахароза; течни парафин; калцијум стеарат; кукурузни скроб.

ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ

10-30 таблета од 4 мг

20 таблета од 16 мг

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о Медролу можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима и други облици 04.5 Интеракције са другим лековима и други облици. дојење 04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада са машинама 04.8 Нежељени ефекти 04.9 Предозирање 05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА 05.1 Фармакодинамичка својства 05.2 Фармакокинетичка својства 05.3 Претклинички подаци о безбедности 06.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ПОДАЦИ 06.1 Помоћне супстанце 06.2 Некомпатибилности 06.3 Рок употребе садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 Носиоц дозволе за промет 08.0 Број одобрења за стављање у промет ЦИО 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊА ИЛИ ОБНОВЉИВАЊА ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ПОТПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНЕ ИНСТРУКЦИЈЕ О ДОДАТНИМ УПУТСТВИМА И ДОДАТНИМ УПУТСТВИМА.

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

МЕДРОЛ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

Једна таблета од 4 мг садржи: метилпреднизолон 4 мг.

Једна таблета од 16 мг садржи: метилпреднизолон 16 мг.

Помоћне супстанце са познатим ефектима:

Медрол 4 мг: лактоза, сахароза

Медрол 16 мг: лактоза монохидрат, сахароза.

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Таблете за оралну примену.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Ендокрини поремећаји

Примарна или секундарна адренална инсуфицијенција (хидрокортизон или кортизон су лекови првог избора; синтетички аналози се могу користити у комбинацији са минералокортикоидима када је то могуће; у детињству је интеграција са минералокортикоидима од посебног значаја).

• Урођена адренална хиперплазија.

• Хиперкалцемија повезана са раком.

• Не-гнојни тироидитис.

Реуматолошке патологије

Краткотрајна примена као адитивна терапија (како би се пацијенту помогло да превазиђе акутну епизоду или погоршање) под следећим условима:

• Псоријатични артритис;

• Реуматоидни артритис (у посебним случајевима може бити потребна ниска доза терапије одржавања);

• Акутни неспецифични теносиновитис.

• Анкилозни спондилитис.

• Акутни и субакутни бурзитис.

• Акутни гихтни артритис.

Колагенопатије

Током погоршања или као терапија одржавања у посебним случајевима:

• Системски еритематозни лупус.

• Акутни реуматски кардитис.

Дерматолошке патологије

• Пемпхигус.

• Ексфолијативни дерматитис.

• Херпетиформни дерматитис.

• Мицосис фунгоидес.

• Тешка мултиформна еритема (Стевенс-Јохнсонов синдром).

• Тешка псоријаза.

Алергијска стања

За контролу тешких или исцрпљујућих алергијских стања која се не могу конвенционално лечити:

• сезонски или вишегодишњи алергијски ринитис;

• контактни дерматитис, атопијски дерматитис;

• бронхијална астма;

• серумска болест;

• ангионеуротски едем;

• кошнице.

Офталмолошки поремећаји

Хронични и акутни, тешки упални и алергијски процеси који укључују око и његове додатке, као што су:

• алергијски маргинални чиреви рожњаче;

• алергијски коњунктивитис;

• офталмолошки херпес зостер;

• кератитис;

• упала предњег сегмента;

• хориоретинитис;

• дифузни задњи увеитис и хороидитис;

• оптички неуритис; иритис и иридоциклитис;

• симпатичка офталмија.

Респираторне патологије

• Саркоидоза.

• Лоеффлеров синдром се не лечи другим терапеутским средствима.

• Берилиоза.

• Дифузна или фулминантна плућна туберкулоза под одговарајућим покривањем антитуберкулозне хемотерапије.

Хематолошки поремећаји

• Идиопатска и секундарна тромбоцитопенија код одраслих.

• Стечена (аутоимуна) хемолитичка анемија.

• Еритробластопенија.

• Урођена хипопластична анемија (еритроидна).

Неопластичне патологије

Као палијативна терапија у:

• леукемије и лимфоми код одраслих;

• акутна леукемија у детињству.

Едематозна стања

Разне наклоности

• Туберкулозни менингитис са активним или латентним субарахноидним блоком под покрићем антитуберкулозне хемотерапије.

• Системски дерматомиозитис (полимиозитис).

МЕДРОЛ се такође примењује у случајевима:

до) Болести дисајних органа:

плућни емфизем, у случајевима када бронхијални едем или бронхоспазам играју значајну улогу.

Дифузна интерстицијска плућна фиброза (Хамман-Рицх синдром)

б) Едематозна стања:

у комбинацији са диуретицима за изазивање диурезе у случају:

цироза јетре са асцитесом, конгестивна срчана инсуфицијенција.

ц) Гастроинтестиналне болести:

као помоћно средство у лечењу улцерозног колитиса, неизлечиве спруе, регионалног ентеритиса.

04.2 Дозирање и начин примене

Дозирање

Почетна доза МЕДРОЛ -а (метилпреднизолона) може се кретати од 4 до 48 мг дневно у зависности од тежине болести. Почетну дозу треба одржавати или прилагођавати док се не примети задовољавајући одговор.

Ако након разумног временског периода клинички одговор није задовољавајући, терапију леком МЕДРОЛ треба прекинути и пацијента поново започети.

Након повољног одговора, потребно је одредити одговарајућу дозу одржавања смањењем почетне дозе лека са малим смањењем у одговарајућим интервалима све док се не постигне минимална ефикасна доза за одржавање одговарајућег клиничког одговора.сталан надзор и прилагођавање дозе лека.

Ситуације које могу захтевати прилагођавање дозе укључују промене у клиничком статусу које су последица ремисије или погоршања процеса болести, индивидуални одговор на лек, ефекат изложености пацијената стресним ситуацијама које нису директно повезане са обимом болести у току. у овој последњој ситуацији може бити потребно повећати дозу МЕДРОЛ -а на неко време у складу са стањем пацијента. Ако се након дуготрајне терапије прекине давање лека, препоручује се постепено, а не нагло сужавање.

04.3 Контраиндикације

• Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.

• Системске гљивичне инфекције.

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Имуносупресивни ефекти / Повећана подложност инфекцијама

Током примене кортикостероида може доћи до смањења резистенције и немогућности локализације инфекције током лечења кортикостероидима. Инфекције изазване било којим патогеном, укључујући вирусне, бактеријске, гљивичне или протозојске или хелминтске инфекције, лоциране било где у телу, могу бити повезане са употребом кортикостероида самих или у комбинацији са другим имуносупресивним агенсима који утичу на „ћелијски и хуморални имунитет и на неутрофилне функција. Ове инфекције могу бити благе, али и тешке, ау неким случајевима и смртоносне. Са повећањем дозе кортикостероида, повећава се учесталост инфекција.

Ако се кортикостероиди дају пацијентима са латентном туберкулозом или позитивним одговором на туберкулин, потребно је пажљиво праћење јер може доћи до реактивације болести. Током продужене терапије кортикостероидима, ови пацијенти треба да се подвргну хемопрофилакси.

Имуни систем

Могу се јавити алергијске реакције, нпр. ангиоедем.

Будући да су се ретки случајеви кожних реакција и анафилактичких / анафилактоидних реакција јавили код пацијената који су примали кортикостероиде, пре примене треба поштовати одговарајуће мере предострожности, посебно у случају пацијената са историјом алергије на било који лек.

Ендокрини систем

Надаље, нагли прекид терапије глукокортикоидима може довести до акутне адренокортикалне инсуфицијенције са фаталним исходом.

Адрекокортикална инсуфицијенција изазвана лековима може се смањити постепеним смањењем дозе.Ова врста релативне инсуфицијенције може да потраје месецима након престанка терапије; стога се у свакој стресној ситуацији која се појави у овом периоду мора усвојити одговарајућа хормонска терапија. Будући да се секреција минералокортикоида може променити, соли и / или минералокортикоиди се морају примењивати у комбинацији.

"Синдром устезања" се такође може развити након наглог прекида глукокортикоида. од стероида, очигледно неповезаних са адреналном инсуфицијенцијом. Овај синдром се јавља са симптомима као што су: анорексија, мучнина, повраћање, летаргија, главобоља, грозница, болови у зглобовима, љуштење, миалгија, губитак тежине и / или хипотензија. Верује се да су ови ефекти последица нагле промене концентрације глукокортикоида, а не ниских нивоа глукокортикоида.

Пошто глукокортикоиди могу изазвати или погоршати Цусхингов синдром, њихову примену треба избегавати код пацијената са Цусхинговом болешћу.

Код пацијената са хипотиреозом долази до повећања ефеката кортикостероида.

Током терапије препоручује се постепено смањивање дозе како би се пронашла најнижа доза одржавања.

Метаболизам и исхрана

Психијатријски поремећаји

Стероиди за системску употребу могу изазвати потенцијално озбиљне психијатријске нуспојаве (видјети дио 4.8). Симптоми се обично јављају у року од неколико дана до недеља од почетка лечења. Већина реакција нестаје са смањењем дозе или прекидом терапије, мада ће можда бити потребни посебни третмани.

Психолошки ефекти су се јавили након престанка терапије кортикостероидима, али учесталост ових ефеката није позната.

Нервни систем

Кортикостероиде треба опрезно користити код пацијената са миастенијом гравис (видети такође одељак Мишићно -коштани ефекти) и код пацијената са нападима.

Забележени су случајеви епидуралне липоматозе код пацијената који су узимали кортикостероиде, обично након дуже употребе у високим дозама.

Очни ефекти

Код пацијената лечених глукокортикоидима, секундарне гљивичне или вирусне инфекције ока могу се стабилизовати.

Системске кортикостероиде треба користити опрезно код пацијената са окуларним херпес симплексом због ризика од перфорације рожњаче.

Терапија кортикостероидима повезана је са централном серозном хориоретинопатијом, која може довести до одвајања мрежњаче.

Ефекти на кардиоваскуларни систем

Системске кортикостероиде треба користити с опрезом, и само ако је строго неопходно, у случајевима конгестивне срчане инсуфицијенције.

Стероиде треба користити опрезно код хипертензије.

Гастроинтестинални и хепатобилиарни систем

Стероиде треба користити опрезно у следећим условима: неспецифични улцерозни колитис, ако постоји опасност од перфорације, апсцеса или друге пиогене инфекције; дивертикулитис; недавна цревна анастомоза; активни или латентни пептички улкус.

Код пацијената са цирозом јетре ефекат кортикостероида је појачан.

Велике дозе кортикостероида могу изазвати акутни панкреатитис.

Мишићно -коштани систем

Акутна миопатија је примећена при употреби високих доза кортикостероида, посебно код пацијената са неуромускуларним поремећајима преношења (миастенија гравис), или код пацијената који су на истовременој терапији са антихолинергичким лековима, као што су неуромускуларни блокатори (панкуронијум). миопатија је генерализована и може захватити очне и респираторне мишиће узрокујући тетрапарезу. Може доћи до повишења креатин киназе. Клиничко побољшање или зарастање након прекида кортикостероида може потрајати недељама или годинама.

Бубрежни и уринарни систем

Кортикостероиде треба опрезно користити код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.

Дијагностички тестови

Средње или високе дозе хидрокортизона и кортизона могу изазвати повишен крвни притисак, задржавање воде и електролита и повећано излучивање калијума. Такви ефекти су мање вероватни при употреби синтетичких деривата, осим ако се користе у високим дозама. Можда ће бити потребно ограничење у исхрани додавањем соли и калијума. Сви кортикостероиди повећавају излучивање калцијума.

Повреде, тровања и процедуралне компликације

Високе дозе системских кортикостероида не би требало користити у случајевима трауматске повреде мозга.

Друго

С обзиром на то да су компликације услед лечења глукокортикоидима повезане са дозом и трајањем терапије, однос ризика и користи треба проценити за сваког појединачног пацијента у односу на дозу, трајање терапије и распоред дозирања (дневна терапија или дневна терапија). ) које се мора користити.

Примена кортикостероида може смањити или укинути одговор на кожне тестове.

Педијатријска популација

Посебна пажња мора се посветити расту и развоју одојчади и деце на дуготрајној терапији кортикостероидима.

До заостајања у расту може доћи код деце која примају продужену дневну терапију или терапију глукокортикоидима у подељеним дозама, па би употребу таквог режима требало ограничити на најхитније индикације.

Велике дозе кортикостероида могу изазвати панкреатитис код деце.

Употреба код старијих особа

Важне информације о неким састојцима

Овај лијек садржи лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.

Овај лијек садржи сахарозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу, малапсорпције глукозе-галактозе и инсуфицијенције сахаразе изомалтазе не би требало да узимају овај лек.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Метилпреднизолон је супстрат ензима цитокрома П450 (ЦИП) и примарно се метаболише помоћу ензима ЦИП3А4. Ензим ЦИП3А4 је доминантан ензим у изобилнијој потфамилији ЦИП у јетри одраслих људи. Ово катализује 6β-хидроксилацију стероида, кључни корак у метаболизму фазе И за синтетичке и ендогене кортикостероиде. Многе друге супстанце су супстрати ЦИП3А4 , за неке од њих (као и за друге лекове) је показано да мењају метаболизам глукокортикоида индукцијом (повећаном регулацијом) или инхибицијом ензима ЦИП3А4.

Ефекти посредовања који не зависе од ЦИП3А4: Друге интеракције или ефекти који се могу јавити са метилпреднизолоном описани су у доњој Табели 1.

Табела 1 даје списак и опис најчешћих или клинички важних интеракција и ефеката који се могу јавити са метилпреднизолоном.

Табела 1. Ефекти и интеракције лекова и супстанци са метилпреднизолоном

Категорија лекова - Лек или супстанца Ефекат / интеракција Антибактеријски -ИСОНИАЗИДЕ Инхибитор ЦИП3А4. Метилпреднизолон такође може повећати стопу ацетилације и клиренс изониазида. Антибиотици, антитуберкулозе - РИФАМПИЦИНА ЦИП3А4 индуктор Орални антикоагуланти Ефекат метилпреднизолона на оралне антикоагуланте је променљив.Забележени су случајеви у којима су ефекти антикоагуланса повећани или смањени када се дају истовремено са кортикостероидима. Због тога се мора пратити индекс коагулације да би се одржао очекивани антикоагулантни ефекат. Антиконвулзиви - КАРБАМАЗЕПИН ЦИП3А4 индуктор (и супстрат) Антиконвулзиви - ФЕНОБАРБИТАЛ Индуктори ЦИП3А4 - ФЕНИТОИН Антихолинергици - НЕУРОМУСКУЛАРНИ БЛОКЕРИ Кортикостероиди могу утицати на дејство антихолинергика. 1) Примећена је акутна миопатија уз истовремену примену великих доза кортикостероида и антихолинергика, попут неуромишићних блокатора (за више информација видети одељак 4.4 Мишићно -коштани систем)) 2) Код пацијената који узимају кортикостероиде забележен је антагонизам ефеката неуромускуларне блокаде панкуронијума и векуронијума. Ова врста интеракције је могућа са свим конкурентним неуромишићним блокаторима. Антихолинестеразе Стероиди могу смањити ефекте антихолинестераза у миастенији гравис. Антидијабетици Кортикостероиди могу повећати ниво глукозе у крви, па ће можда бити потребно прилагодити дозу оралних антидијабетика. Антиеметика - ПРИВРЕДНИ Инхибитори ЦИП3А4 (и супстрати) - ФОСАПРЕПИТАНТ Антифунгалс - ИТРАКОНАЗОЛ Инхибитори ЦИП3А4 (и супстрати) - КЕТОЦОНАЗОЛ Антивирусни лекови -ИНХИБИТОРИ ХИВ ПРОТЕАЗЕ Инхибитори ЦИП3А (и супстрати) 41) Инхибитори ХИВ протеазе, као што су индинавир и ритонавир, могу повећати концентрацију кортикостероида у плазми. 2) Кортикостероиди могу изазвати метаболизам инхибитора ХИВ протеазе, смањујући њихову концентрацију у плазми. Инхибитори ароматазе -АМИНОГЛУТЕТИМИД Адренална супресија индукована аминоглутетимидом може погоршати ендокрине промене изазване продуженим третманом глукокортикоидима. Блокатори калцијумових канала - ДИЛТИАЗЕМ ЦИП3А4 инхибитор (и супстрат) Контрацептиви (орални) - ЕТИНИЛЕСТРАДИОЛ / НОРЕТИНДРОН ЦИП3А4 инхибитор (и супстрат) СОК ОД ГРЕЈПФРУТА Инхибитор ЦИП3А4 Имуносупресиви - ЦИКЛОСПОРИН Инхибитори ЦИП3А4 (и супстрати) 1) Истовремена употреба метилпреднизолона и циклоспорина одређује инхибицију реципрочног метаболизма, што може узроковати повећање концентрације једног или оба лека у плазми.Због тога је могуће да се нежељени догађаји повезани са употребом сваке супстанце која се даје појединачно лакше појаве у случају истовремене примене два лека. 2) Било је извештаја о конвулзијама при истовременом лечењу циклоспорином и метилпреднизолоном. Имуносупресиви - ЦИКЛОФОСФАМИД ЦИП3А4 подлоге - ТАЦРОЛИМУС Макролидни антибиотици - ЦЛАРИТХРОМИЦИН Инхибитори ЦИП3А4 (и супстрати) - Еритромицин Макролидни антибиотици - ТРОЛЕАНДОМИЦИН Инхибитор ЦИП3А4 Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД)-високе дозе АСПИРИН (ацетилсалицилна киселина) 1) Може доћи до повећања учесталости гастроинтестиналног крварења и улцерација у случају истовремене употребе кортикостероида и НСАИД -а. 2) У случају примене великих доза аспирина, метилпреднизолон може повећати његов клиренс, што за последицу има смањење серумских нивоа салицилата. Прекид терапије метилпреднизолоном може довести до повећања нивоа салицилата у серуму, што доводи до повећаног ризика од токсичности салицилата. Средства за осиромашење калијума Када се кортикостероиди дају истовремено са средствима за смањење калијума, као што су диуретици, пацијента треба пажљиво пратити због ризика од развоја хипокалијемије. Повећан ризик од хипокалијемије постоји и при истовременој употреби кортикостероида и амфотерицина Б, ксантена или бета-2-агониста.

04.6 Трудноћа и дојење

Плодност

Нема доказа о смањеној плодности кортикостероидима (видети одељак 5.3).

Трудноћа

Студије на лабораторијским животињама показале су да кортикостероиди, који се дају мајкама у високим дозама, могу изазвати феталне малформације (видети одељак 5.3).

Одговарајуће репродуктивне студије са употребом кортикостероида нису спроведене код људи.

Како нема доказа о безбедности употребе у трудноћи, овај лек треба користити само ако је то неопходно. Неки кортикостероиди прелазе плаценту. Ретроспективна студија показала је повећање учесталости ниске порођајне тежине код беба рођених од мајки лечених кортикостероиди. Иако се чини да је надбубрежна инсуфицијенција ретка код одојчади изложене кортикостероидима током трудноће, одојчад мајки лечених нарочито високим дозама кортикостероида током трудноће треба пажљиво пратити због знакова адреналне инсуфицијенције.

Ефекти кортикостероида током порођаја нису познати.

Време храњења

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Учинак кортикостероида на способност управљања возилима и рада на машинама није систематски процењиван.

Нежељени ефекти, попут вртоглавице, вртоглавице, поремећаја вида и умора, могући су након терапије кортикостероидима. У присуству таквих ефеката, пацијенти не би требало да управљају возилима или раде на машинама.

04.8 Нежељени ефекти

Током терапије метилпреднизолоном, нарочито ако је интензивна и продужена, пријављени су следећи нежељени ефекти са следећом учесталошћу: врло често (≥1 / 10);

честе (≥1 / 100,

Инфекције и инфестације:

заједнички: инфекције

није познато: опортунистичке инфекције.

Поремећаји имунолошког система:

није познато: преосетљивост на лекове (укључујући анафилактичку и анафилактоидну реакцију), сузбијање реакција на кожне тестове.

Поремећаји метаболизма и исхране:

заједнички: задржавање натријума, задржавање течности

није познато: хипокалемична алкалоза, метаболичка ацидоза, поремећена толеранција глукозе, повећан апетит (што може довести до повећања телесне тежине), повећана потреба за инсулином или хипогликемијским лековима код дијабетичара.

Срчане патологије:

није познато: промене у хидроелектролитичкој равнотежи које у ретким случајевима и код предиспонираних пацијената могу довести до хипертензије и конгестивне срчане инсуфицијенције.

Васкуларне патологије:

заједнички: хипертензија

није познато: хипотензија.

Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума:

није познато: штуцање

Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива:

заједнички: мишићна слабост, успоравање раста,

није познато: артралгија, атрофија мишића, мијалгија, остеопороза, неуропатска артропатија, остеонекроза, миопатија, патолошки преломи.

Гастроинтестинални поремећаји:

заједнички. компликације које утичу на гастроинтестинални систем и које могу довести до појаве или активације пептичког улкуса (са могућим пептичким улкусом са перфорацијом и хеморагичним пептичким улкусом)

није познато: надутост стомака, бол у трбуху, дијареја, диспепсија, желучано крварење и перфорација црева, мучнина, езофагитис, улцерозни езофагитис, панкреатитис.

Поремећаји коже и поткожног ткива:

заједнички: акне, атрофија коже

није познато: ангиоедем, екхимоза, еритем, хирзутизам, хиперхидроза, петехије, пруритус, осип и кожне стрије, уртикарија.

Болести репродуктивног система и дојке:

није познато: менструалне неправилности.

Поремећаји нервног система:

није познато: амнезија, когнитивни поремећаји, конвулзије, вртоглавица, главобоља и повећан интракранијални притисак (са бенигном интракранијалном хипертензијом едема папиле), епидурална липоматоза.

Психијатријски поремећаји:

заједнички: емоционални поремећаји (укључујући депресивно расположење, еуфорију)

није познато: психотични поремећаји (укључујући манију, делиријум, халуцинације и погоршање шизофреније), психотично понашање, афективни поремећаји (укључујући афективну лабилност, психолошку зависност, мисли о самоубиству), ментални поремећај, промене личности, промене расположења, конфузија, анксиозност, абнормално понашање, несаница , раздражљивост.

Ендокрине патологије:

заједнички: Изглед сличан кушингоиду.

Није познато: хипопитуитаризам, синдром одвикавања од стероида.

Сметње у функционисању осе хипофиза-надбубрежна жлезда, посебно у време стреса.

Поремећај раста код деце.

Поремећаји ока:

заједнички: субкапсуларна катаракта

није познато: егзофталмос, глауком, централна серозна хориоретинопатија

Поремећаји уха и лавиринта:

није познато: вртоглавица

Општи поремећаји и стања на месту примене:

заједнички: кашњење у процесу зарастања

није познато: умор, малаксалост.

Дијагностички тестови:

заједнички: смањење нивоа калијума у крви

није познато: повећана аланин аминотрансфераза, повећана аспартат аминотрансфераза, повећана алкална фосфатаза у крви, смањена толеранција на угљене хидрате, повећан интраокуларни притисак, повећан ниво калцијума у урину.

Негативизација равнотеже азота.

Повреде, тровања и процедуралне компликације:

није познато: Компресијски преломи кичме, руптура тетиве (посебно Ахилове тетиве).

Пријављивање сумње на нежељене реакције

Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса: ввв .агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.

04.9 Предозирање

Не постоје синдроми предозирања кортикостероидима. У случају акутног предозирања, могу се јавити срчане аритмије и / или кардиоваскуларни колапс. Ретки су случајеви акутне токсичности и / или смрти од предозирања кортикостероидима. Не постоји противотров за предозирање кортикостероидима, лечење је подржавајуће и симптоматско.

Метилпреднизолон се може дијализирати.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

МЕДРОЛ садржи синтетички гликокортикоид, метилпреднизолон, 6-метил дериват преднизолона.

Категорија медицинских производа: неповезани системски кортикостероиди - глукокортикоиди.

АТЦ: Х02АБ04.

Метилпреднизолон је снажно стероидно антиинфламаторно средство. Има већу антиинфламаторну моћ од преднизолона и изазива мање задржавање натријума и воде од преднизолона. Релативна моћ метилпреднизолона у поређењу са хидрокортизоном је најмање четири до један.

Природни глукокортикоиди (хидрокортизон и кортизон), који такође имају својства задржавања соли и воде, користе се као замена терапије у стањима адренокортикалне инсуфицијенције. Њихови синтетички аналози углавном се користе у многим болестима због свог снажног противупалног деловања. Гликокортикоиди изазивају важне и различите метаболичке ефекте и такође мењају имунолошке одговоре на различите стимулусе.

05.2 Фармакокинетичка својства

Фармакокинетика метилпреднизолона је линеарна без обзира на начин примене.

Апсорпција

Метилпреднизолон се брзо апсорбује и максимална концентрација у плазми се постиже приближно 1,5-2,3 сата након оралне примене код здравих одраслих добровољаца. Апсолутна биорасположивост метилпреднизолона након оралне примене код здравих добровољаца је генерално висока (између 82% и 89%).

Дистрибуција

Метилпреднизолон се широко дистрибуира у ткивима, прелази крвно -мождану баријеру и излучује се у мајчино млеко. Привидни волумен дистрибуције је приближно 1,4 л / кг. Везивање метилпреднизолона за протеине плазме је приближно 77%.

Метаболизам

Код људи, метилпреднизолон се у јетри метаболише у неактивне метаболите, од којих су главни 20α-хидроксиметилпреднизолон и 20β-хидроксиметилпреднизолон.

До метаболизма у јетри долази углавном помоћу ензима ЦИП3А4 (за листу интеракција са супстанцама подложним метаболизму посредованим ЦИП3А4 видети одељак 4.5).

Метилпреднизолон, као и други супстрати ензима ЦИП3А4, такође могу бити супстрат за п-гликопротеин из породице транспортера АТП везујуће касете (АБЦ), утичући на дистрибуцију ткива и интеракције са другим лековима.

Елиминација

Просечан полувреме елиминације за укупни метилпреднизолон је 1,8 до 5,2 сата, а укупни клиренс је приближно 5-6 мл / мин / кг.

Метилпреднизолон се углавном излучује путем бубрега и жучи.

При бубрежној инсуфицијенцији није потребно прилагођавање дозе; метилпреднизолон се може хемодијализирати.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Нису идентификовани неочекивани ризици засновани на конвенционалним фармаколошким студијама безбедности за поновљену примену токсичних доза.

Токсичности уочене у студијама поновљених доза су оне које се очекују при сталној изложености егзогеним адренокортикалним стероидима.

Карциногени потенцијал

Пошто је лек индикован само за краткотрајно лечење, нису спроведена дуготрајна испитивања на животињама за процену канцерогеног потенцијала.

Мутагени потенцијал

Ограничене студије спроведене у ћелијама сисара нису показале знакове потенцијалних генетских и хромозомских мутација.

Тератогена токсичност

Студије репродуктивне плодности на животињама нису спроведене да би се посебно проценила могућност смањења плодности. Нема доказа да кортикостероиди узрокују смањење плодности.

Показало се да су кортикостероиди тератогени код бројних животињских врста када се дају у дозама еквивалентним дозама за људе. У студијама репродукције животиња показало се да глукокортикоиди, попут метилпреднизолона, изазивају малформације (расцеп непца, генетске малформације, кардиоваскуларне дефекте, хидроцефалус, енцефалокелу, абнормалности централног нервног система) и да одлажу интраутерини раст (видети одељак 4.6).

06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

06.1 Помоћне супстанце

Таблете од 4 мг: лактоза, кукурузни скроб, сушени кукурузни скроб, сахароза, калцијум стеарат.

Таблете 16 мг: лактоза монохидрат, сахароза, вазелинско уље, калцијум стеарат, кукурузни скроб.

06.2 Некомпатибилност

Иако се не односи на фармацеутски облик МЕДРОЛ -а, метилпреднизолон је некомпатибилан у раствору са различитим лековима. Компатибилност у ствари зависи од различитих фактора, као што су, на пример, концентрација лекова, пХ раствора и температура. Због тога је препоручљиво не разблаживати и не мешати метилпреднизолон са другим растворима.