Активни састојци: Биматопрост
ЛУМИГАН 0,1 мг / мл капи за очи, раствор
Улошци за пакет Лумиган доступни су за величине паковања:- ЛУМИГАН 0,1 мг / мл капи за очи, раствор
- ЛУМИГАН 0,3 мг / мл капи за очи, раствор
Зашто се користи Лумиган? За шта је то?
ЛУМИГАН је лек против глаукома. Спада у категорију лекова који се зову простамиди.
ЛУМИГАН капи за очи се користе за смањење повишеног очног притиска. Овај лек се може користити сам или заједно са другим капима за очи које се зову бета-блокатори, а које такође служе за смањење притиска у оку.
Око садржи бистру течност на воденој основи која храни његову унутрашњост. Ова течност се стално излучује из ока и производи нова течност која замењује елиминисану. Ако се течност не очисти довољно брзо, притисак унутар ока расте. Овај лек служи за повећање количине течности која се излучује, чиме се смањује притисак у оку. Повишен очни притисак, ако се не смањи, може изазвати болест која се назива глауком и на крају може изазвати оштећење вида.
Контраиндикације Када се Лумиган не сме користити
Немојте користити ЛУМИГАН 0,1 мг / мл
- ако сте алергични (преосетљиви) на биматопрост или неки други састојак лека ЛУМИГАН.
- ако сте у прошлости морали да престанете са употребом капи за очи због нежељеног дејства конзерванса бензалконијум хлорида.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Лумиган
Пре употребе лека ЛУМИГАН 0,1 мг / мл, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом.
Обратите се свом лекару ако:
- пате од респираторних проблема
- имате проблеме са јетром или бубрезима
- оперисани због катаракте у прошлости
- пате од сувих очију
- имате или сте имали проблема са рожњачом (чист предњи део ока)
- носите контактна сочива (погледајте "Важне информације о неким састојцима лека ЛУМИГАН 0,1 мг / мл")
- имате или сте патили од хипотензије или брадикардије
- су имали "вирусну инфекцију или" упалу ока.
ЛУМИГАН може изазвати затамњење и продужење трепавица, такође може потамнити капке. Временом боја шаренице такође може потамнити.Ове промене могу бити трајне и приметније су ако се третира само једно око.
Деца и адолесценти
ЛУМИГАН није тестиран на пацијентима млађим од 18 година, па га не треба користити код пацијената млађих од 18 година.
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство лека Лумиган
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
ЛУМИГАН може проћи у мајчино млеко, па се саветује да не дојите током лечења леком ЛУМИГАН.
Вожња и управљање машинама
Након примене лека ЛУМИГАН, може доћи до благог пролазног замућења вида.
У том случају немојте управљати возилима нити руковати машинама док вам вид поново не буде јасан.
Важне информације о неким састојцима лека ЛУМИГАН 0,1 мг / мл
Не користите капи док носите контактна сочива. Након наношења капи за очи, сачекајте 15 минута пре него што вратите контактна сочива. Конзерванс у ЛУМИГАН -у, назван бензалконијум хлорид, може изазвати иритацију ока и може променити боју меких контактних сочива.
Дозирање и начин употребе Како се користи Лумиган: Дозирање
Увек користите овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
ЛУМИГАН треба наносити само у очи. Препоручена доза је једна кап ЛУМИГАНА једном дневно, увече, у свако око које треба третирати.
Ако користите ЛУМИГАН са другим леком за очи, прво нанесите ЛУМИГАН капи за очи и сачекајте 5 минута пре наношења другог лека за очи.
Немојте га користити више од једном дневно, јер се ефикасност лечења може смањити.
Упутство за употребу:
Не користите бочицу ако гарантни печат на поклопцу није оштећен пре употребе.
- Перите руке. Ставиш главу уназад и подигнеш поглед.
- Полако повуците доњи капак према доле како бисте формирали мали џеп.
- Окрените бочицу наопачке и лагано притисните да бисте испустили по једну кап капи за свако око које се третира.
- Пустите доњи капак и затворите око на 30 секунди.
Обришите сав вишак који вам се слијева низ образ.
Ако капљица не уђе у око, поновите операцију.
Да бисте избегли инфекције и повреде ока, врх бочице не сме да додирује око или да долази у контакт са другим површинама. Након употребе боце, добро је затворите тако што ћете поново затворити поклопац.
Ако сте заборавили да користите ЛУМИГАН 0,1 мг / мл
Ако заборавите да употребите ЛУМИГАН, чим се сетите, само додајте једну кап, а затим се вратите на уобичајено време дозирања. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате ЛУМИГАН 0,1 мг / мл
Да би исправно радио, ЛУМИГАН се мора користити сваки дан. Ако престанете да користите ЛУМИГАН, ваш очни притисак може порасти, па би требало да разговарате са својим лекаром пре него што прекинете овај третман.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Лумиган
Ако употребите више лека ЛУМИГАН него што је требало, мало је вероватно да ће то изазвати озбиљне последице. Следећу дозу дајте у уобичајено време. Ако вас ово брине, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Лумиган
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству.
Веома чести нежељени ефекти
Ови ефекти се могу јавити код 1 или више од 10 пацијената.
Ефекти на око
- Благо црвенило (до 29% људи)
Уобичајени нежељени ефекти
Ови ефекти се могу јавити код 1 до 9 од 100 пацијената.
Ефекти на око
- Мали чиреви на површини ока, са или без упале
- Иритација
- Свраб очију
- Екстензије трепавица
- Иритација приликом давања капи у очи
- Бол у очима
Нежељени ефекти на кожу
- Црвени очни капци који сврбе
- Попржење коже око очију
- Раст косе око очију
Ретки нежељени ефекти
Ови ефекти се могу јавити код 1 до 9 од 1.000 пацијената.
На рачун ока
- Затамњење боје шаренице
- Уморне очи
- Отицање површине ока
- Замагљен вид
- Губитак трепавица
На рачун коже
- Сувоћа
- Корице на ивици капка
- Отицање капка
- Свраб Утиче на тело
- Главобоља
- Осећати се лоше
Нежељени ефекти чија је учесталост непозната
На рачун ока
- Макуларни едем (отицање мрежњаче у задњем делу ока које може довести до погоршања вида)
- Затамњење капака
- Потонулих очи
- Суво око Оштећено од тела
- Астма
- Погоршање астме
- Погоршање плућне болести која се назива хронична опструктивна плућна болест (КОПБ)
- Кратког даха
- Симптоми алергијске реакције (отицање, црвенило очију и осип)
Поред нежељених ефеката ЛУМИГАНА 0,1 мг / мл, следећи нежељени ефекти су примећени код другог лека који садржи већу концентрацију биматопроста (0,3 мг / мл):
- Вртоглавица
- Очно печење
- Алергијска реакција на око
- Упаљени капци
- Потешкоће при гледању оштрих слика
- Погоршање вида
- Отицање провидног слоја који прекрива површину ока
- Осећај страног тела у оку
- Осетљивост на светлост
- Теаринг
- Лепљиве очи
- Тамније трепавице
- Крварење мрежњаче
- Запаљење унутар ока
- Цистоидни макуларни едем (отицање мрежњаче унутар ока које доводи до погоршања вида)
- Грчеви очних капака
- Сужавање капка, удаљавање од површине ока
- Црвенило коже око очију
- Повећане вредности крвног притиска
- Слабост
- Повећане вредности функције јетре у крвним тестовима
Други нежељени ефекти пријављени код капи за очи које садрже фосфате.
У врло ретким случајевима, код неких пацијената са тешким оштећењем бистрог слоја предњег дела ока (рожњаче) развила су се непрозирна подручја на рожњачи због накупљања калцијума током лечења.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање наведеног у Додатку В. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на етикети бочице и кутији иза „Рок употребе“. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
Бочицу баците најкасније 4 недеље након првог отварања, чак и ако још увек садржи неколико капи. Ово ће избећи инфекције. Да бисте лакше запамтили, упишите датум када сте први пут отворили у место резервисано на кутији.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта ЛУМИГАН 0,1 мг / мл садржи
- Активни састојак је биматопрост. Један мл раствора садржи 0,1 мг биматопроста.
- Помоћни састојци су бензалконијум хлорид (конзерванс), натријум хлорид, хептахидрат натријум фосфатне базе, монохидрат лимунске киселине и пречишћена вода. Мале количине хлороводоничне киселине или натријум хидроксида могу се додати за одржавање нормалног нивоа киселости (пХ).
Опис изгледа ЛУМИГАН 0,1 мг / мл и садржај паковања
ЛУМИГАН је бистра, безбојна капљица за очи, испоручује се у паковању које садржи 1 пластичну боцу или 3 пластичне боце, свака са затварачем.
Свака боца је до пола напуњена и садржи 3 милилитара раствора, што је довољно за 4 недеље употребе.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ЛУМИГАН 0,1 МГ / МЛ КАПИ ЗА ОЧИ, РАСТВОР
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
1 мл раствора садржи 0,1 мг биматопроста.
Помоћне твари са познатим ефектима:
Један мл раствора садржи 0,2 мг бензалконијум хлорида.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Капи за очи, раствор.
Безбојни раствор.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Смањење повишеног очног притиска код хроничног глаукома отвореног угла и очне хипертензије код одраслих (као монотерапија или као додатна терапија бета-блокаторима).
04.2 Дозирање и начин примене -
Дозирање
Препоручена доза је једна кап у захваћено око, једном дневно, која се примењује увече. Доза не би требало да прелази једну дневну примену, јер чешће давање може смањити хипотензивни ефекат на крвни притисак. Око.
Педијатријска популација
Безбедност и ефикасност лека ЛУМИГАН код деце у доби од 0 до 18 година још нису утврђене.
Пацијенти са оштећењем функције јетре и бубрега:
ЛУМИГАН није проучаван код пацијената са бубрежном дисфункцијом или умереном до тешком дисфункцијом јетре, па га треба користити опрезно код ових пацијената. Код пацијената са историјом благог оштећења јетре или аланин аминотрансферазе (АЛТ), аспартат аминотрансферазе (АСТ) и / или билирубина на почетку терапије, биматопрост 0,3 мг / мл капи за очи, раствор није имао штетних ефеката на функцију јетре у 24. месеци лечења.
Начин примене
Ако се користи више локалних офталмолошких лекова, сваки лек треба применити у размаку од најмање 5 минута.
04.3 Контраиндикације -
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
ЛУМИГАН 0,1 мг / мл је контраиндикован код пацијената код којих је раније постојала сумња на нежељену реакцију на бензалконијум хлорид која је резултирала прекидом терапије.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Окулари
Пре почетка лечења, пацијенте треба обавестити о могућности продужења трепавица, затамњења капака и повећане пигментације шаренице, јер су ове реакције откривене током лечења леком ЛУМИГАН. Неке од ових промена могу бити трајне и изазвати разлике у изгледу два ока када се лечи само једно око. Повећање пигментације шаренице ће вероватно бити трајно. Промена пигментације је последица повећања садржаја меланина у меланоцитима, а не повећања броја меланоцита. Дугорочни ефекти повећане пигментације шаренице нису познати. Промене боје шаренице уочене након офталмолошке примене биматопроста можда неће бити видљиве неколико месеци или година. Смеђа пигментација око зенице обично се шири концентрично према периферији шаренице и целом делу или деловима ока. Шареница добија браонкасту боју. Чини се да третман нема ефекта на невусе или на ареоле шаренице. Са 12 месеци, инциденција хиперпигментације шаренице са биматопростом 0,1 мг / мл капи за очи, раствор је била 0,5% .На 12 месеци, инциденција са биматопростом 0,3 мг / мл капи за очи, раствор је био 1,5% (видети одељак 4.8, табелу 2) и није се повећало у наредне 3 године лечења Реверзибилна природа пигментације периорбиталног ткива пријављена је код неких пацијената.
Ретко су пријављивани цистоидни макуларни едеми (≥1 / 1.000, макуларни едем (нпр. Афакични, псеудофакични пацијенти са цепањем задње капсуле сочива).
Било је ретких спонтаних извештаја о реактивацији претходних инфилтрација рожњаче или окуларних инфекција са биматопростом 0,3 мг / мл капи за очи, раствором. ЛУМИГАН треба опрезно користити код пацијената са претходним значајним вирусним инфекцијама ока (нпр. Херпес симплек) или увеитисом / иритисом.
ЛУМИГАН није проучаван код пацијената са инфламаторном болести ока, неоваскуларним, упалним, глаукомом уског угла, урођеним глаукомом или глаукомом акутног угла.
Кожни
Постоји потенцијал за раст косе на местима где раствор ЛУМИГАН више пута долази у додир са површином коже. Због тога је важно наносити ЛУМИГАН према упутствима и избећи да тече по образима или другим деловима коже.
Респираторни
ЛУМИГАН није испитиван код пацијената са оштећеном респираторном функцијом. Иако су доступни ограничени подаци о пацијентима са историјом астме или ХОБП, у постмаркетиншком периоду пријављени су погоршања астме, диспнеја и ХОБП, као и случајеви астме. Учесталост ових симптома није позната. Пацијенте са ХОБП, астмом или оштећеном респираторном функцијом због других стања треба третирати опрезно.
Кардиоваскуларни
ЛУМИГАН није испитиван код пацијената са срчаним блоком већим од 1. степена или неконтролисаном конгестивном срчаном инсуфицијенцијом. Ограничен број спонтаних извештаја о брадикардији или хипотензији забележен је са раствором капи за очи биматопрост 0,3 мг / мл. ЛУМИГАН треба опрезно користити код пацијената склоних брадикардији или хипотензији.
Остале информације
У студијама биматопроста 0,3 мг / мл код пацијената са глаукомом или окуларном хипертензијом показало се да чешћа изложеност ока више од једне дозе биматопроста дневно може смањити ефекат снижавања ИОП -а (видети одељак 4.5) Пацијенти који истовремено користе ЛУМИГАН са другим аналозима простагландина треба пратити промене у очном притиску.
ЛУМИГАН 0,1 мг / мл садржи бензалконијум хлорид (200 ппм) као конзерванс, који се може апсорбовати меким контактним сочивима. Због присуства бензалконијум хлорида може доћи до иритације ока и промене боје меких контактних сочива. Контактна сочива се морају уклонити пре укапавања и поново применити 15 минута након примене.
Пријављено је да бензалконијум хлорид, који се обично користи као конзерванс у офталмолошким лековима, изазива тачкасту кератопатију и / или токсичну улцерозну кератопатију. С обзиром да ЛУМИГАН 0,1 мг / мл садржи 200 ппм бензалконијум хлорида (четири пута већа концентрација присутна у биматопросту 0,3 мг / мл капи за очи), треба га користити са опрезом код пацијената са сувим оком или чија рожница може бити угрожена и код пацијената који користе различита ока капи које садрже бензалконијум хлорид. Осим тога, за ове пацијенте је потребно клиничко праћење у случају продужене употребе лека.
Пријављени су случајеви бактеријског кератитиса повезани са употребом вишедозних контејнера топикалних офталмолошких производа. Ови контејнери су ненамерно контаминирани од пацијената који су, у већини случајева, имали истовремене очне болести. Пацијенти са површинском деградацијом очног епитела у већем су ризику заразе бактеријским кератитисом.
Упутите пацијенте да спрече да врх контејнера за испоруку дође у контакт са оком или околним структурама како би се избегле повреде ока и контаминација раствора.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Нису спроведена испитивања интеракција.
Не очекују се интеракције код људи, пошто су након очне примене биматопроста 0,3 мг / мл капи за очи, раствора, системске концентрације биматопроста изузетно ниске (мање од 0,2 нг / мл). Биматопрост се биотрансформише кроз различите ензимске системе У претклиничким студијама, нису пронађени ефекти на хепатичке ензиме одговорне за метаболизам лекова.
У клиничким студијама, биматопрост 0,3 мг / мл, капи за очи, раствор је коришћен истовремено са неколико офталмолошких лекова који блокирају бета терапију, без доказа о интеракцији.
ЛУМИГАН није процењиван у додатној антиглаукомској терапији другим агенсима осим локалним бета-блокаторима.
Ефекат смањења ИОП -а аналога простагландина (нпр. ЛУМИГАН) може бити мањи код пацијената са глаукомом или очном хипертензијом када се користи заједно са другим аналозима простагландина (видети одељак 4.4).
04.6 Трудноћа и дојење -
Трудноћа
Нема одговарајућих података о употреби биматопроста у трудница, а студије на животињама су показале репродуктивну токсичност при високим дозама за мајку (видети одељак 5.3).
ЛУМИГАН се не сме користити током трудноће, осим у случајевима крајње нужде.
Време храњења
Није познато да ли се биматопрост излучује у мајчино млеко. Студије на животињама су показале да се биматопрост излучује у мајчино млеко.Мора се донети одлука да ли да се прекине дојење или да се прекине терапија леком ЛУМИГАН узимајући у обзир корист дојења за дете и корист терапије за жену.
Плодност
Нема података о ефектима биматопроста на плодност људи.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
ЛУМИГАН има занемарљив утицај на способност управљања возилима и рада са машинама. Као и код других офталмолошких третмана, ако дође до пролазног замагљеног вида након примене капи, пацијент треба да сачека пре него што вози или управља машинама. Вид поново постаје јасан.
04.8 Нежељени ефекти -
У 12-месечној клиничкој студији фазе ИИИ, отприлике 38% пацијената лечених раствором ЛУМИГАН 0,1 мг / мл, раствор је имало нежељене реакције. Најчешће пријављивана нежељена реакција била је хиперемија коњунктиве (претежно врло блага до блага и верује се да је незапаљиве природе), која се јавила код 29% пацијената. Сви „приближно 4% пацијената је прекинуло лечење због нежељеног догађаја у 12-месечна студија.
Следеће нежељене реакције пријављене су у клиничким студијама са ЛУМИГАН 0,1 мг / мл капи за очи, раствором или у периоду након стављања лека у промет. Већина су били благи очни ефекти, а ниједан није био озбиљан.
Врло често (≥1 / 10); честе (≥1 / 100,
Табела 1.
У клиничким испитивањима, преко 1.800 пацијената је добило третман са ЛУМИГАНОМ 0,3 мг / мл. Комбиновањем монотерапије фазе ИИИ и додатних података са леком ЛУМИГАН 0,3 мг / мл, најчешће се јављају нежељене реакције:
• раст трепавица до 45% у првој години, при чему се учесталост нових случајева смањила на 7% након 2 године и 2% након 3 године
• хиперемија коњунктиве (претежно врло блага до блага и верује се да је незапаљиве природе) до 44% у првој години, са учесталошћу нових случајева која се смањује на 13% након 2 године и на 12% након 3 године
• очни свраб до 14% пацијената у првој години са инциденцом која се смањује на 3% након 2 године и 0% након 3 године. Мање од 9% пацијената је морало да прекине лечење због нежељених реакција у првој години, са учесталошћу нових пацијената који су прекинули лечење од 3% у две и три године.
Табела 2 приказује додатне нежељене реакције примећене код лека ЛУМИГАН 0,3 мг / мл. Табела такође укључује нежељене реакције које су се јавиле код обе формулације, али са различитом учесталошћу. Већина је била благих до умерених очних ефеката, а ниједан није био озбиљан.
Унутар сваке класе учесталости, нежељене реакције се пријављују према падајућој озбиљности.
Табела 2.
Нежељене реакције пријављене код капи за очи које садрже фосфат:
Случајеви калцификације рожњаче повезани са употребом капи за очи које садрже фосфат забележени су врло ретко код неких пацијената са озбиљно компромитованом рожњачом.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Здравствени радници се моле да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање.
04.9 Предозирање -
Нису забележени случајеви предозирања и мало је вероватно да ће се десити са офталмолошком употребом.
У случају предозирања, лечење треба да буде симптоматско и подржавајуће. Ако се ЛУМИГАН случајно прогута, може бити корисно знати следеће: У двонедељним студијама на пацовима и мишевима откривено је да орална примена доза до 100 мг / кг / дан није изазвала никакву токсичност. Ова доза изражена у мг / м² је најмање 210 пута већа од дозе садржане у бочици ЛУМИГАН 0,1 мг / мл капи за очи, раствора који је случајно дат детету од 10 кг.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: офталмолози, аналози простагландина, АТЦ ознака: С01ЕЕ03
Механизам дејства
Механизам деловања којим биматопрост смањује интраокуларни притисак код човека изражен је у повећању одлива трабекуларне и увео-склералне водене течности. Смањење очног притиска почиње приближно 4 сата након прве примене, максимални ефекат се постиже приближно у року од 8-12 сати. Ефекат траје најмање 24 сата.
Биматопрост је снажан очни хипотензивни агенс. То је синтетички простамид, структурно сродан простагландину Ф2α (ПГФ2α), али не делује преко било ког од познатих рецептора за простагландин. Биматопрост селективно опонаша ефекте недавно откривених биосинтетских супстанци званих простамиди. Простамидални рецептор, међутим, још увек није структурно идентификован.
Током 12-месечне кључне студије код одраслих лечених ЛУМИГАНОМ 0,1 мг / мл капи за очи, просечне дневне вредности ИОП мерене при свакој посети током 12-месечног периода испитивања разликовале су се за највише 1,1 ммХг током тог периода. дан и никада није прешао 17,7 ммХг.
ЛУМИГАН 0,1 мг / мл капи за очи садрже бензалконијум хлорид у концентрацији од 200 ппм.
Ограничено искуство постоји са употребом лека ЛУМИГАН код пацијената са псеудоексфолијативним и пигментним угаоно отвореним глаукомом и хроничним глаукомом затвореног угла са патентом иридотомијом.
Током клиничких испитивања нису пронађени клинички значајни ефекти на број откуцаја срца и крвни притисак.
Педијатријска популација
Безбедност и ефикасност лека ЛУМИГАН код деце у доби од 0 до 18 година нису утврђене.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Апсорпција
Ин витро биматопрост добро продире у људску рожњачу и склеру. Након очног давања код одраслих, системска изложеност биматопросту је веома ниска, без појава акумулације током времена.Након свакодневне примене једне капи биматопроста 0,3 мг / мл у оба ока, у периоду од две недеље, концентрација крви достигла је врхунац унутар 10 минута након укапавања и пала испод доње границе детекције (0,025 нг / мЛ) у року од 1,5 сата након дозирања. Средње вредности Цмак и АУЦ 0-24 сата биле су сличне 7. и 14. дана, и биле су приближно 0,08 нг / мЛ односно 0,09 нг • х / мЛ; ове вредности указују на то да је константна концентрација биматопроста постигнута током прве недеље очне примене.
Дистрибуција
Биматопрост се умерено дистрибуира у телесна ткива, а системски волумен дистрибуције код људи у равнотежном стању је 0,67 л / кг.У људској крви биматопрост се углавном налази у плазми. Везивање биматопроста за протеине плазме је око 88%.
Биотрансформација
Након очне примене, биматопрост је главна циркулишућа компонента у крви, када се достигне системска циркулација. Биматопрост, затим подвргнут оксидацији, Н-деетилацији и глукуронидацији, формира различите метаболите.
Елиминација
Биматопрост се елиминише првенствено бубрежном екскрецијом, до 67% интравенозне дозе која се даје здравим добровољцима излучује се урином, 25% дозе се излучује фецесом. Полувреме елиминације, одређено након интравенске примене, било је приближно 45 минута; укупни крвни клиренс је био 1,5 Л / х / кг.
Карактеристике код старијих пацијената
Након две дневне дозе биматопроста, 0,3 мг / мл капи за очи, раствор, средња вредност АУЦ0-24х од 0,0634 нг • х / мл биматопроста код старијих пацијената (испитаници стари 65 година или старији) била је значајно већа у односу на вредност од 0,0218 нг • х / мл пронађено код здравих младих пацијената. Међутим, овај резултат није клинички важан јер је системска изложеност и код старијих и код младих испитаника остала врло ниска при примјени ока. Није нађена акумулација биматопроста у крви с временом, док је сигурносни профил био исти код оба старија и млади пацијенти.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Ефекти у неклиничким студијама забележени су само при излагању које се сматра значајно већим од максималне изложености људи, што указује на малу клиничку важност.
Код мајмуна, дневна очна примена биматопроста у концентрацијама ≥ 0,3 мг / мл током једне године узроковала је повећану пигментацију шаренице и реверзибилне периокуларне ефекте зависне од дозе, које карактерише изражен горњи и / или доњи сулкус и проширење пукотина. Чини се да је механизам повећане пигментације шаренице узрокован повећаном стимулацијом производње меланина у меланоцитима, а не повећањем броја меланоцита. Нису примећене никакве функционалне или микроскопске промене везане за периокуларне ефекте, као ни механизам деловања је непознат.у вези са пронађеним периокуларним променама.
У низу студија ин витро И ин виво биматопрост није био мутаген или канцероген.
Биматопрост није умањивао плодност код пацова у дозама до 0,6 мг / кг / дан (најмање 103 пута веће од људске дозе). У студијама развоја ембриона / фетуса примећени су побачаји, али не и развојни ефекти, код мишева и пацова у дозама које су биле најмање 860 или 1700 пута веће од људских доза. Ове дозе су довеле до системске изложености од најмање 33 односно 97 пута веће од оне назначене за људе. У пери / постнаталним студијама на пацовима, токсичност за мајку је проузроковала скраћени период гестације, смрт фетуса и смањење тежине штенаца, у дозама ≥ 0,3 мг / кг / дан (најмање 41 пута оно што је назначено за људе). Неуро-бихевиоралне функције потомака нису биле укључене.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Бензалконијум хлорид
Натријум хлорид
Дибазни натријум фосфат хептахидрат
Монохидрат лимунске киселине
Хлороводонична киселина или натријум хидроксид (за подешавање пХ)
Пречишћена вода
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно.
06.3 Период важења "-
2 године.
4 недеље након првог отварања.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Млечно беле полиетиленске боце ниске густине са навојем од полистирена.
Свака бочица има запремину пуњења од 3 мл.
Доступне су следеће величине паковања: картон који садржи 1 или 3 бочице са 3 мл раствора.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава за одлагање.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Аллерган Пхармацеутицалс Иреланд
Цастлебар Роад
Вестпорт
Цо.Маио
Иреланд
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
ЕУ / 1/02/205 / 003-004
035447022
035447034
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
7. јануара 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Д.ЦЦЕ јануар 2016