Лекови који блокирају бета

- као што можете лако погодити - они су активни принципи способни да антагонизирају рецепторе β -типа за адреналин и норадреналин. Стога ови лекови испољавају симпатолитичко дејство смањењем адренергичког и норадренергијског преношења.

Адреналински и норадреналински рецептори

Постоје три различите врсте β-адренергичких рецептора:

β1, који се налази на срчаном, бубрежном и очном нивоу (активација ових рецептора повећава рад срца, стимулише лучење ренина и стварање очне водице на оку);
β2, који се налази у артериоларним, генито-уринарним, гастроинтестиналним и бронхијалним глатким мишићима (активација овог рецептора погодује његовом опуштању); такође се налазе у скелетним мишићима, јетри и мастоцитима. Надаље, ови рецептори су такође укључени у ослобађање инсулина.
β3, смештени углавном у масном ткиву, на чијем нивоу стимулишу липолизу.

Бета-блокатори од терапијског интереса су углавном они са селективношћу за β1 рецепторе, мада на тржишту постоје и неспецифични бета блокатори који интерагују и са β1 и β2 рецепторима.

, као што су хипертензија и ангина од напора.

Осим тога, неке врсте бета-блокатора се користе у лечењу срчаних аритмија, срчане инсуфицијенције и секундарне превенције инфаркта миокарда; док се други користе у лечењу глаукома, тиреотоксикозе, соматских манифестација анксиозности, есенцијалног тремора и у профилактичком лечењу мигрене.

, надолол, тимолол и пиндолол.

β-блокатори друге генерације: ови лекови су кардиоселективни; стога, они првенствено интерагују са β1 рецепторима који се налазе у срцу. Међутим, треба нагласити да је ова кардиоселективност само релативна, у ствари, при високим концентрацијама чак и ова врста бета-блокатора може да ступи у интеракцију са β2 рецепторима.
Међутим, захваљујући њиховој релативној селективности, ови лекови - за разлику од неселективних бета -блокатора - могу се користити и код особа са дијабетесом и бронхоспазмом (попут астме и ХОБП), јер не ометају β2 рецепторе укључене у ослобађање инсулина и У сваком случају, овој категорији пацијената је и даље потребно пажљиво праћење током употребе бета-блокатора, чак и ако је кардиоселективно.
Ова група укључује активне састојке као што су метопролол, атенолол, есмолол (који се одликује кратким полуживотом и користи се у хитним случајевима), ацебутолол и бисопролол.

Β-блокатори треће генерације са додатним ефектима: карведилол и лабеталол припадају овој групи. Ови активни принципи, осим што блокирају β1 рецепторе, такође врше "антагонистичко дејство на β2 рецепторе и на α1 рецепторе присутне у крвним судовима. Управо интеракција са овом последњом врстом рецептора узрокује да су ови принципи активни. такође обдарен „вазодилатационом активношћу.

Β-блокатори треће генерације са додатним и селективним β1 ефектима: активни састојци који припадају овој групи показују селективност за β1 адренергичке рецепторе; штавише, они такође поседују друге активности способне да помогну антихипертензивном деловању.
Међу активним састојцима који припадају овој групи налазимо:

Целипролол који је такође обдарен агонистичком активношћу против β2 рецептора (стога погодује опуштању васкуларних глатких мишића);
Небиволол, активни састојак који такође може да стимулише лучење азот -оксида (НО) ендотелом, изазивајући тако вазодилатацију.

Надаље, неки од горе наведених активних састојака груписани су у даљу групу, ону бета блокатора са интринзичном симпатомиметичком активношћу (или ИСА). Међу њима помињемо пиндолол и ацебутолол.
Ови молекули нису прави антагонисти бета -адренергичких рецептора, већ су делимични агонисти који - једном везани за β -адренергички рецептор - делимично га стимулишу (спречавајући тако везивање адреналина или норадреналина), све до потпуног блокирања.
Генерално, ова врста лекова производи мање депресије срчане функције; из тог разлога, употреба ових активних састојака је пожељнија код брадикардичних пацијената.

контракције и откуцаја срца. Осим тога, ови активни састојци такође утичу на лучење ренина, инхибирајући га. При томе, бета-блокатори такође ометају систем ренин-ангиотензин, са смањењем задржавања хидро-физиолошке отопине, а тиме и запремине крви и периферног отпора.

избор и осетљивост сваког појединца према леку који намерава да користи.
Међутим, неки нежељени ефекти су уобичајени за већину бета блокатора. Међу њима се сећамо:

Отказивање срца;
Брадикардија (може се јавити нарочито у случају употребе бета-блокатора без интринзичне симпатомиметичке активности);
Акутна хипотензија;
Периферна вазоконстрикција;
Бронхоконстрикција;
Хипогликемија;
Гастроинтестинални поремећаји, попут мучнине, повраћања и дијареје;
Вртоглавица
Несаница;
Депресија;
Ноћне море и халуцинације;
Визуелни поремећаји;
Грчеви у мишићима
Осип на кожи;
Љубичаста;
Алопециа.

Коначно, треба запамтити да се - да би се избегла „хиперактивност β рецептора која може дегенерирати у опасне хипертензивне кризе - терапија бета -блокаторима“ мора постепено прекидати.

, због могућих нуспојава до којих би могло доћи. У сваком случају, пре узимања било које врсте лека, труднице и мајке које доје увек треба да затраже савет лекара, који ће извршити „пажљиву процену односа између очекиване користи за мајку и потенцијалних ризика за плода или бебе.

(КОПБ) или друга стања повезана са бронхоконстрикцијом;

Код брадикардичних пацијената;

Код пацијената са дијабетесом и лечених инсулином;

Код пацијената са хипогликемијским синдромима;

Код пацијената са поремећајима функције јетре.

Међутим, треба запамтити да се код пацијената који пате од патологија повезаних са бронхоспазмом и код брадикардичних пацијената могу примењивати кардиоселективни бета-блокатори и ИСА-бета-блокатори, под условом да се користе исти активни састојци са великим опрезом и под строгим надзором лекара.