СИМПАТОЛИТИЧКИ ЛЕКОВИ

Лекови који блокирају алфа

Тхе α блокатори делују као селективни и неселективни антагонисти за α рецепторе симпатичког система.

Феноксибензамин је неселективни α блокатор, односно неповратно се веже за α1 и α2 рецепторе; користи се за терапију феохромоцитома.
Пхентоламине је такође неселективни α блокатор, али је његово блокирајуће деловање конкурентно.
Празосин је селективни блокатор α1, који се користи за фармаколошки третман хипертензије, јер изазива вазодилатацију и смањује периферни отпор.
Могуће нежељене реакције услед узимања лекова који блокирају α су: ортостатска хипотензија, услед блокирања рецептора α1 у венским судовима; рефлексна тахикардија, јер снижени крвни притисак који сигнализирају барорецептори изазива компензаторно повећање срчане активности; вртоглавица и поремећаји сексуалне функције услед неадекватног снабдевања крвљу.

Такође погледајте лекове који блокирају α у лечењу бенигне хипертрофије простате: Теразосин, Доксазосин.

Лекови који блокирају бета

ТХЕ β блокатори делују као селективни антагонисти за β-рецепторе симпатичког система, док одржавају стабилан потенцијал рецепторске мембране. Одликују их различита фармакокинетика: растворљивост у мастима, начин примене и унос. Β -адренергички рецептори су прилично присутни у организму:
β1 се налазе на нивоу очију, где изазивају лучење водене течности, бубрега где изазивају повећање концентрације ренина и на крају ангиотензина, и срца где изазивају повећање брзине спровођења импулса од атрија до вентрикула, чиме се стимулише аутоматизам и срчана контракција;
β2 се налазе у бронхима, где изазивају бронходилатацију, у скелетним мишићима где изазивају вазодилатацију артеријских судова и у јетри где стимулишу гликогенолизу;
β3 делују на метаболичком нивоу, стимулишући липолизу.

Главне активности селективних β1 блокатора, или активности које се користе у терапеутске сврхе, су: смањење откуцаја срца и контрактилности, провођење атрио-вентрикуларног импулса, смањење лучења ренина у бубрезима и смањење секреције водене отопине хумор на окуларном нивоу.
Селективни β-блокатори се могу примењивати са већом сигурношћу и немају озбиљне штетне ефекте, док неселективни β-блокатори имају озбиљне нуспојаве, бронхоконстрикцију услед блокаде β 2 рецептора.
Фармакокинетика бета-блокатора је разноврсна; имају: делимичну такмичарску активност (корисно у случају бронхијалне астме јер изазива слабо опуштање глатких мишића бронхија); „локална анестетичка активност, али само неким и само у веома високим и нетерапеутским дозама; различита растворљивост у липовима од лека до лека; полувреме елиминације треба бити што је могуће веће, како би се гарантовала„ дуготрајнија акција; биорасположивост лека варира у зависности од збира свих горе наведених варијабли.
Терапеутска употреба ових лекова се односи на: кардиоваскуларно деловање, појачано у случају лекова растворљивих у мастима који су у стању да превазиђу БЕЕ и делују централно; вазодилатационо деловање на скелетне мишиће за производњу простациклина; антихипертензивни ефекат за инхибицију ослобађања ренина и смањење откуцаја срца; хипотензивно дејство у оку и смањење очне водице за терапију глаукома отвореног угла; вазодилатацијски ефекат коронарних артерија са последичним смањењем срчане активности за терапију ангине пекторис и за спречавање инфаркта миокарда код предиспонираних појединаца или оних који су већ имали срчани удар; за лечење хипертензије, хипертиреозе и мигрене.
Нежељени ефекти се односе на исте апарате и системе укључене у терапијско дејство: срчане аритмије услед „повећане регулације“ рецептора β1: пошто је њихово деловање блокирано, ћелије синтетишу нове; ово велико присуство рецептора може изазвати озбиљну ефекти када се терапија прекине, отуда и потреба за постепеним прекидом; бронхоконстрикција услед инхибиције β2 рецептора; Поремећаји централног нервног система који утичу на концентрацију, ритам спавања и будности и предиспонирају на депресију.