Активни састојци: Алфузосин (алфузосин хидроклорид)
КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете
Улошци за пакет Ксатрал доступни су за величине паковања:- КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете
- КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете са продуженим ослобађањем
- КСАТРАЛ 10 мг таблете са продуженим ослобађањем
Зашто се користи Ксатрал? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Селективни антагонист на постсинаптичким α1-адренергичким рецепторима који се налазе на нивоу тригона бешике, уретре и простате.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Лечење функционалних симптома бенигне хипертрофије простате.
Контраиндикације Када се Ксатрал не сме користити
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Историја ортостатске хипотензије.
Повезаност са другим α1-антагонистима.
Тешка инсуфицијенција јетре.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Ксатрал
Алфузосин треба опрезно давати пацијентима на антихипертензивној или нитратној терапији.Ортостатска хипотензија се може јавити код неких пацијената, са или без симптома (вртоглавица, умор, знојење), у првих неколико сати након узимања алфузосина. У тим случајевима, пацијент мора бити постављен на лежећи положај док се симптоми потпуно не повуку. Ови феномени су опћенито пролазни, појављују се на почетку терапије и обично не утичу на наставак лијечења. У постмаркетиншком надзору забиљежен је изражен пад крвног притиска (колапс циркулације) код пацијената са већ постојећим факторима ризика (нпр. као основну срчану болест и / или истовремени третман антихипертензивним лековима, старији узраст) (видети одељак „Нежељени ефекти“). Ризик од развоја хипотензије и сродних нежељених реакција може бити већи код старијих пацијената. Због тога је потребно опрезно давати алфузосин у ову групу пацијената.
Пацијента треба обавестити о могућности појаве ових догађаја.
Потребан је опрез при примени алфузосина код пацијената код којих су други α1-антагонисти изазвали изражен хипотензивни ефекат или код пацијената који примају антихипертензивне или нитратне лекове. Код пацијената са коронарном артеријском болешћу, треба наставити са специфичним третманом за коронарну инсуфицијенцију. Ако се ангинозне епизоде поново појаве или погоршају, лечење алфузосином треба прекинути.
Као и сви α1-блокатори, алфузосин треба опрезно користити код особа са акутном срчаном инсуфицијенцијом. Пацијенте са урођеним продужењем КТц интервала, са познатом историјом продуженог КТц интервала или на терапији лековима за које је познато да изазивају продужење КТц интервала треба проценити пре и током терапије алфузосином. Током операције катаракте, неки пацијенти, претходно лечени или лечени α1 -блокаторима, развили су синдром дискете шаренице (ИФИС - Интраоперативни синдром дискете шаренице, варијанта синдрома мале зенице). Чини се да је ризик од овог догађаја врло низак, каже офталмолог хирург мора бити свестан тренутног или претходног лечења α1-блокаторима пре него што настави са операцијом јер појава ИФИС-а може повећати хируршке компликације током операције
Препоручује се да обавестите свог очног лекара о свом тренутном или претходном лечењу алфузосином пре него што се подвргнете операцији катаракте (замагљивање сочива). Алфузосин може изазвати компликације током операције које се могу лечити ако је специјалиста благовремено обавештен.
Таблете треба прогутати целе. Било који други начин примене, као што је дробљење, дробљење, жвакање, млевење или усисавање треба забранити. Ове радње могу довести до неправилног отпуштања и апсорпције активног састојка, а самим тим и до могуће појаве нежељених реакција.
Пацијенти са већ постојећим цереброваскуларним поремећајима, симптоматским или симптоматским, постоји ризик од церебралне исхемије, због хипотензивног дејства које се може развити након примене алфузосина.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Ксатрал
Обавестите свог лекара или фармацеута ако сте недавно узимали или узимате било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Контраиндикована удружења
Други α1-антагонисти (видети "Контраиндикације"), због ризика од потенцирања хипотензивног ефекта.
Удружења која захтевају посебну пажњу
- Антихипертензивни лекови (погледајте "Мере предострожности за употребу").
- Нитрати (погледајте "Мере предострожности при употреби").
- Јаки инхибитори ЦИП3А4 (као што су кетоконазол, итраконазол и ритонавир) јер повећавају концентрацију алфузосина у крви.
Примена општих анестетика код пацијената лечених алфузосином може изазвати нестабилност крвног притиска.
Упозорења Важно је знати да:
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нежељени ефекти, попут вртоглавице, вртоглавице и астеније, могу се јавити нарочито на почетку лечења. Ово треба узети у обзир при управљању возилима или раду са машинама.
Важне информације о неким састојцима лека Ксатрал
Лек садржи лактозу, па пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе / галактозе не смеју узимати овај лек.
Дозирање и начин употребе Како користити Ксатрал: Дозирање
Одрасли
Препоручена доза је 1 КСАТРАЛ таблета од 2,5 мг 3 пута дневно (7,5 мг / дан). Прву таблету треба узети непосредно пре спавања.
Старији и пацијенти који се лече антихипертензивима
По правилу, као мера опреза при прописивању алфузосина код старијих пацијената (старијих од 65 година) и код пацијената лечених антихипертензивима, почетна доза треба да буде 1 таблета ујутру и увече.
Ове дозе се могу повећати у складу са клиничким одговором, али не прелазећи 4 таблете од 2,5 мг (10 мг) дневно.
Инсуфицијенција бубрега
Пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом препоручује се, из предострожности, да почетна доза буде једна таблета КСАТРАЛ -а 2,5 мг два пута дневно и да се затим прилагоди према клиничком одговору.
Хепатична инсуфицијенција
Препоручује се да се код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре терапија започне са једном таблетом КСАТРАЛ -а 2,5 мг дневно, која се повећава на 2 таблете дневно, у зависности од клиничког одговора.
Педијатријска популација
Ефикасност алфузосина није доказана код деце узраста од 2 до 16 година, па алфузосин није индикован за употребу у педијатријској популацији.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Ксатрал
У случају предозирања, пацијента треба хоспитализовати, држати у лежећем положају и дати му конвенционални третман за хипотензију.
У случају изражене хипотензије, „одговарајућу корективну терапију може конституисати вазоконстриктор који делује директно на мишићна влакна крвних судова.
Због високог везивања за протеине, алфузосин је тешко дијализирати: дијализа стога не доноси значајне користи.
У случају случајног гутања / уноса превелике дозе алфузосина, одмах обавестите лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека Ксатрал, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Ксатрал
Као и сви лекови, Ксатрал може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Следећа процена очекиваних учесталости коришћена је за класификацију нежељених ефеката: Веома чести (> 1/10), чести (> 1/100 и 1/1000 и 1/10.000 и
Срчане патологије
Мање често: тахикардија, палпитације.
Веома ретко: Ангиналне епизоде код пацијената са већ постојећом коронарном болешћу.
Непознато: атријална фибрилација.
Поремећаји ока
Мање често: абнормални вид.
Непознато: синдром шаренице (ИФИС).
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: астенија, малаксалост.
Мање често: едем, бол у грудима.
Гастроинтестинални поремећаји
Често: мучнина, бол у трбуху, дијареја, сува уста.
Непознато: повраћање.
Хепатобилиарни поремећаји
Непознато: хепатоцелуларне лезије, холестатска болест јетре.
Поремећаји нервног система
Често: несвестица / вртоглавица, вртоглавица, главобоља.
Мање често: поспаност, синкопа.
Непознато: Церебрална исхемија код пацијената са основним цереброваскуларним поремећајима
Болести репродуктивног система и дојке
Непознато: приапизам.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Мање често: ринитис.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Мање често: осип, пруритус.
Веома ретко: уртикарија, ангиоедем.
Васкуларне патологије
Често: хипотензија (ортостатска).
Мање често: испирање.
Непознато: колапс циркулације код пацијената са већ постојећим факторима ризика (видети одељак "Мере предострожности при употреби").
Поремећаји крви и лимфног система
Непознато: неутропенија, тромбоцитопенија
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Истек: Погледајте датум истека отиснут на паковању. Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: не користите лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Складиштење: Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце.
Састав и фармацеутски облик
САСТАВ
Једна таблета садржи:
Активни састојак: алфузосин хидрохлорид 2,5 мг.
Помоћне супстанце:
Језгро: лактоза, микрокристална целулоза, повидон, натријум карбоксиметил скроб, магнезијум стеарат.
Премаз: хипромелоза, макрогол 400, титанијум диоксид (Е171).
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Обложене таблете. Кутија са 30 таблета.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
КСАТРАЛ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете
Свака таблета садржи:
Активни принцип: алфузосин хидрохлорид 2,5 мг.
КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете са продуженим ослобађањем
Свака таблета садржи:
Активни принцип: алфузосин хидрохлорид 5 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Обложене таблете.
Обложене таблете са продуженим ослобађањем.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење функционалних симптома бенигне хипертрофије простате.
04.2 Дозирање и начин примене
КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете
Одрасли
Препоручена доза је 1 таблета КСАТРАЛ обложених таблета од 2,5 мг 3 пута дневно (7,5 мг / дан).
Прву таблету треба узети непосредно пре спавања.
Старији и пацијенти на антихипертензивном лечењу
По правилу, као мера опреза при прописивању алфузосина код старијих пацијената (старијих од 65 година) и код пацијената лечених антихипертензивима, почетна доза треба да буде 1 таблета ујутру и увече.
Ове дозе се могу повећати у складу са клиничким одговором, али не прелазећи 4 таблете од 2,5 мг (10 мг) дневно.
Инсуфицијенција бубрега
Пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом препоручује се, из предострожности, да почетна доза буде 1 таблета КСАТРАЛ 2,5 мг обложених таблета два пута дневно и да се затим прилагоди у складу са клиничким одговором.
Хепатична инсуфицијенција
Препоручује се да се код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре терапија започне са једном таблетом дневно. КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете, повећати на 2 таблете дневно, у зависности од клиничког одговора.
КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете са продуженим ослобађањем
Одрасли
Дозирање КСАТРАЛ 5 мг обложених таблета са продуженим ослобађањем је 1 таблета два пута дневно (ујутру и увече).
Прву таблету треба узети увече.
Старији и пацијенти на антихипертензивном лечењу
По правилу, као мера опреза при прописивању алфузосина код старијих пацијената (старијих од 65 година) и код пацијената лечених антихипертензивима, почетна доза би требала бити једна таблета КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете са продуженим ослобађањем увече. Ова доза се може повећати у зависности од клиничког одговора до јачине једне таблете КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете а продужено ослобађање два пута дневно (ујутру и увече).
Инсуфицијенција бубрега
Пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом препоручује се, из предострожности, да почетна доза буде једна таблета КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете са продуженим ослобађањем увече, што се може повећати на 2 таблете дневно у зависности од клиничког одговора.
Хепатична инсуфицијенција
Препоручује се да се код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре терапија започне са једном дозом КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете, да се повећа на једну таблету КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете 2 пута дневно, у зависности од клиничког одговора.
Педијатријска популација
Ефикасност алфузосина није доказана код деце узраста од 2 до 16 година (видети одељак 5.1) .Због тога алфузосин није индикован за употребу у педијатријској популацији.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Историја ортостатске хипотензије.
Истовремена комбинација са другим а1-антагонистима.
Тешка инсуфицијенција јетре.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Алфузосин треба опрезно давати пацијентима на антихипертензивној или нитратној терапији.Ортостатска хипотензија се може јавити код неких пацијената, са или без симптома (вртоглавица, умор, знојење), у првих неколико сати након узимања алфузосина. У тим случајевима пацијент мора бити постављен у лежећи положај док се симптоми потпуно не повуку.Ови феномени су углавном пролазни, појављују се на почетку терапије и по правилу не утичу на наставак лечења.
У постмаркетиншком надзору пријављен је изражен пад крвног притиска (циркулаторни колапс) код пацијената са већ постојећим факторима ризика (као што су основне срчане болести и / или истовремена терапија антихипертензивним лековима, старосна доб) (видети одељак 4.8). Ризик од развоја хипотензије и повезаних нежељених реакција може бити већи код старијих пацијената. Стога, алфузосин треба давати са опрезом у овој групи пацијената.
Пацијента треба обавестити о могућности појаве ових догађаја.
Повремено се код пацијената који се лече са КСАТРАЛ 5 мг обложеним таблетама са продуженим ослобађањем наизглед целе таблете могу наћи у фецесу, иако се ослобађање активне супстанце већ догодило у гастроинтестиналном тракту.
Треба бити опрезан при примени алфузосина код пацијената код којих су други антагонисти а1 изазвали изражен хипотензивни ефекат или код пацијената који примају антихипертензивне или нитратне лекове.
Код пацијената са коронарном артеријском болешћу, треба наставити са специфичним третманом за коронарну инсуфицијенцију. Ако се ангинозне епизоде поново појаве или погоршају, лечење алфузосином треба прекинути.
Као и сви а1-блокатори, алфузосин треба опрезно користити код особа са акутном срчаном инсуфицијенцијом.
Пацијенте са урођеним продужењем КТц интервала, са познатом историјом продуженог КТц интервала или на терапији лековима за које је познато да изазивају продужење КТц интервала треба проценити пре и током терапије алфузосином.
Током операције катаракте, неки пацијенти, претходно лечени или лечени а1 -блокаторима, развили су синдром дискете шаренице (ИФИС - Интраоперативе Флоппи Ирис Синдроме, варијанта синдрома мале зенице). Чини се да је ризик од овог догађаја веома низак, каже офталмолог хирург мора бити свестан тренутног или претходног лечења а1-блокаторима пре него што настави са операцијом, јер појава ИФИС-а може повећати хируршке компликације током операције.
Таблете од 2,5 мг садрже лактозу, па пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе / галактозе не смеју узимати овај лек.
Таблете од 5 мг са продуженим ослобађањем садрже хидрогенирано рицинусово уље које може изазвати стомачне тегобе и дијареју.
Пацијенте треба упозорити да таблете треба прогутати целе. Било који други начин примене, као што је дробљење, дробљење, жвакање, млевење или усисавање треба забранити. Ове радње могу довести до неправилног отпуштања и апсорпције активног састојка, а самим тим и до могуће појаве нежељених реакција.
Код пацијената са већ постојећим симптоматским или асимптоматским цереброваскуларним поремећајима, постоји ризик од церебралне исхемије због хипотензивног дејства које се може развити након примене алфузосина.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Контраиндикована удружења
Други а1-антагонисти (видети одељак 4.3 Контраиндикације), због ризика од потенцирања хипотензивног ефекта.
Удружења која захтевају посебну пажњу
- Антихипертензивни лекови (видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
- Нитрати (видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
- Јаки инхибитори ЦИП3А4 (као што су кетоконазол, итраконазол и ритонавир) јер повећавају концентрацију алфузосина у крви.
Примена општих анестетика код пацијената лечених алфузосином може изазвати нестабилност крвног притиска.
04.6 Трудноћа и дојење
С обзиром на терапијске индикације, овај одељак се не примењује.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нема података о утицају лека на способност управљања возилима.
Нежељени ефекти, као што су вртоглавица и астенија, могу се појавити нарочито на почетку лечења. Ово треба узети у обзир приликом управљања возилима или рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Класификација очекиваних фреквенција:
Врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 и
Срчане патологије
Мање често: тахикардија, палпитације.
Веома ретко: Ангиналне епизоде код пацијената са већ постојећом коронарном болешћу
Непознато: атријална фибрилација.
Поремећаји ока
Мање често: абнормални вид.
Непознато: синдром шаренице (ИФИС).
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: астенија, малаксалост.
Мање често: едем, бол у грудима.
Гастроинтестинални поремећаји
Често: мучнина, бол у трбуху, дијареја, сува уста.
Непознато: повраћање.
Хепатобилиарни поремећаји
Непознато: хепатоцелуларне лезије, холестатска болест јетре.
Поремећаји нервног система
Често: несвестица / вртоглавица, вртоглавица, главобоља.
Мање често: поспаност, синкопа.
Непознато: Церебрална исхемија код пацијената са основним цереброваскуларним поремећајима
Болести репродуктивног система и дојке
Непознато: приапизам.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Мање често: ринитис.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Мање често: осип, пруритус.
Веома ретко: уртикарија, ангиоедем.
Васкуларне патологије
Често: хипотензија (ортостатска).
Мање често: испирање.
Непознато: колапс циркулације код пацијената са већ постојећим факторима ризика (видети одељак 4.4).
Поремећаји крви и лимфног система
Непознато: неутропенија, тромбоцитопенија.
Пријављивање сумње на нежељене реакције.
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
У случају предозирања, пацијента треба хоспитализовати, држати у лежећем положају и дати му конвенционални третман за хипотензију.
У случају изражене хипотензије, „одговарајућу корективну терапију може конституисати вазоконстриктор који делује директно на мишићна влакна крвних судова.
Због високог везивања за протеине, алфузосин је тешко дијализирати: дијализа стога не доноси значајне користи.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: лекови који се користе у бенигној хипертрофији простате; антагонисти алфа-адренергичких рецептора.
АТЦ ознака: Г04ЦА01.
Алфузосин је орално активни дериват киназолина са селективном антагонистичком активношћу на постсинаптичке а1-адренергичке рецепторе.
Ин витро фармаколошке студије потврдиле су селективност алфузосина за а1-адренергичке рецепторе који се налазе у тригону бешике, уретри и простати.
Експериментална истраживања на животињама ин виво показала су да алфузосин смањује притисак у уретри и, последично, отпор на проток урина током мокрења. Надаље, алфузосин инхибира хипертонични одговор уретре брже него одговор глатких мишића и карактерише га функционална уроселективност код свесног нормотензивног пацова јер смањује притисак у уретри при дозама које су неефикасне на артеријски притисак.
У клиничком окружењу, код бенигне хипертрофије простате, развој и озбиљност функционалних симптома нису повезани само са величином аденомиофиброма, већ и са компонентом симпатичког нерва, који се, стимулацијом постсинаптичких а1-адренергичких рецептора, генерално повећава напетост глатких мишића доњег уринарног тракта, а посебно стромалне компоненте простате.
Плацебо контролисане студије код пацијената са бенигном хипертрофијом простате показале су:
- значајно повећање вршног протока урина од првог уноса алфузосина,
- значајно смањење притиска детрузора и повећање запремине мокраћне бешике што изазива снажну жељу за мокрењем,
- значајно смањење заостале запремине урина.
Ови повољни уродинамички ефекти довели су до побољшања симптома који утичу на доњи уринарни тракт, и иритативног и опструктивног типа.
Чак и тешку хроничну бубрежну инсуфицијенцију (клиренс креатинина између 15 и 40 мл / мин) не погоршава алфузосин.
Педијатријска популација
Алфузосин није индикован за употребу у педијатријској популацији (видети одељак 4.2).
Ефикасност алфузосин хидрохлорида није доказана у две студије спроведене на 197 пацијената старости од 2 до 16 година са повишеним минималним притиском детрузора тачке нестајања неуролошког порекла (ЛПП ≥40 цм Х2О). Пацијенти су лечени алфузосин хидроклоридом 0,1 мг / кг / дан или 0,2 мг / кг / дан коришћењем посебних педијатријских формулација.
05.2 Фармакокинетичка својства
Карактеристике формулације спремне за објављивање
Алфузосин има добру апсорпцију, са просечном вредношћу биорасположивости од 64%; максималне концентрације у плазми се генерално постижу за око 1,5 сат (0,5 до 6 сати). Кинетика је линеарна у распону терапијских доза. Кинетички профил карактеришу велике индивидуалне варијације у концентрације у плазми.
Полувреме елиминације из плазме је приближно 4,8 сати, везивање за протеине плазме је приближно 90%, 68,2% за хумане серумске албумине и 52,5% за хумане гликопротеине у серуму.
Алфузосин се опсежно метаболише и излучује углавном путем билијарног тракта, а одатле у фецесу (75-91%); само 11% се излучује урином у непромењеном облику.
Ниједан производ биотрансформације који се налази у човеку нема фармакодинамичку активност.
Храна не утиче на фармакокинетички профил алфузосина.
Код старијих особа, старијих од 75 година, апсорпција је бржа, а вршне концентрације веће. Надаље, биорасположивост се може повећати, а код неких старијих пацијената волумен дистрибуције може се смањити, док полувријеме елиминације остаје непромијењено.
Волумен дистрибуције и клиренса алфузосина су повећани код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, било на дијализи или не, а то је због повећања слободне фракције.
Хронична бубрежна инсуфицијенција, иако значајна (клиренс креатинина између 15 и 40 мл / мин.), Алфузосин не погоршава.
Код пацијената са тешким оштећењем јетре, полувреме елиминације из плазме се продужава, а такође се јавља и двоструко повећање максималне концентрације у плазми (Цмак) и 3 пута повећање вредности површине испод криве (АУЦ). у поређењу са оним забележеним код здравих добровољаца.
На фармакокинетички профил алфузосина не утиче хронична срчана инсуфицијенција.
Карактеристике формулације са продуженим ослобађањем
Биорасположивост КСАТРАЛ 5 мг обложених таблета са продуженим ослобађањем је 15% мања од биорасположивости КСАТРАЛ 2,5 мг обложених таблета.
Вршне концентрације у плазми (Цмак) постижу се приближно 3 сата након узимања КСАТРАЛ-а 5 мг обложених таблета са продуженим ослобађањем; привидни полувреме елиминације алфузосина (т½β) је 8 сати.
На овај фармакокинетички профил не утиче унос хране.
Метаболичке интеракције: ЦИП3А4 је главни јетрени ензим укључен у метаболизам алфузосина.Кетоконазол је снажан инхибитор ЦИП3А4.
Поновљена дневна доза од 200 мг кетоконазола током седам дана резултирала је повећањем Цмак (2,11 пута) и АУЦласт (2,46 пута) алфузосина ОД 10 мг узиманог на исхрани. Остали параметри, као што су тмак и т1 / 2β Свакодневна примена 400 мг кетоконазола, поновљена 8 дана, повећала је Цмак алфузосина за 2,3 пута, а АУЦласт и АУЦ за 3,2 и 3,0 пута, респективно (видети "Интеракције са другим лековима и друге облике"). интеракције ").
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије токсичности спроведене са алфузосином показале су да има ниску токсичност након акутне примене.
У студијама токсичности при поновљеним дозама (1 до 12 месеци код паса Беагле, 1 до 6 месеци код пацова) добро се подносило.
Лек није изазвао ембриотоксичне или тератогене ефекте нити је променио параметре плодности, а у студијама мутагености и карциногености нису открили никакав мутагени или канцерогени потенцијал.
Формулација са продуженим ослобађањем, примењена месец дана код паса у дозама 10 пута већим од терапијске дозе која се користи код људи, није изазвала никакав функционални или органски ефекат, нити акумулацију плазме.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете
Језгро: лактоза, микрокристална целулоза, повидон, натријум карбоксиметил скроб, магнезијум стеарат.
Премаз: хипромелоза, макрогол 400, титанијум диоксид (Е171).
КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете са продуженим ослобађањем
Језгро: микрокристална целулоза, повидон, дихидровани дикалцијум фосфат, магнезијум стеарат, хидрогенизовано рицинусово уље.
Премаз: хипромелоза, пропилен гликол, титанијум диоксид (Е171), оксиди гвожђа (Е172).
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете
Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете са продуженим ослобађањем
Нема посебних мера предострожности.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете
Кутија са 30 таблета у блистеру.
КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете са продуженим ослобађањем
Кутија са 20 таблета у блистеру.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Санофи С.п.А.
Виале Л. Бодио, 37 / Б - Милан.
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете АИЦ н. 027314018
КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете са продуженим ослобађањем АИЦ н. 027314020
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
КСАТРАЛ 2,5 мг обложене таблете 04.02.1991 / 15.11.2009
КСАТРАЛ 5 мг обложене таблете са продуженим ослобађањем 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Одлука АИФА -е, октобар 2014
