Активни састојци: Пиперацилин, Тазобактам
Пиперацилин и Тазобактам Ибиген 4 г / 0,5 г прашка за раствор за инфузију
Зашто се користе пиперацилин и тазобактам? За шта је то?
Пиперацилин припада групи антибиотика познатих као пеницилини широког спектра деловања, који могу убити многе врсте бактерија. Тазобактам може спречити неке бактерије да се одупру пиперацилину.
То значи да када се пиперацилин и тазобактам дају заједно, више врста бактерија се убија.
Пиперацилин и Тазобактам Ибиген су индиковани код одраслих и адолесцената за лечење бактеријских инфекција, које утичу на доње дисајне путеве (плућа), мокраћне путеве (бубрег и бешику), стомак, кожу или крв.
Пиперацилин и Тазобактам Ибиген могу се користити за лечење инфекција код пацијената са ниским бројем белих крвних зрнаца (смањена отпорност на инфекције).
Пиперацилин и Тазобактам Ибиген су индицирани код деце у доби од 2 до 12 година за лечење абдоминалних инфекција, попут упала слепог црева, перитонитиса (инфекција течности и „инфекција течности и слузокоже трбушних органа) и жучне кесе (билијарне).
Ваш лекар може да користи Пиперацилин и Тазобактам Ибиген у комбинацији са другим антибиотицима код неких тешких инфекција.
Контраиндикације Када се Пиперацилин и Тазобактам не смеју користити
Немојте користити Пиперациллин и Тазобацтам Ибиген
- Ако сте алергични (преосетљиви) на пиперацилин или тазобактам
- Ако сте алергични (преосетљиви) на антибиотике познате као пеницилини, цефалоспорини или други инхибитори бета-лактамазе, можда сте алергични на Пиперацилин и Тазобактам Ибиген
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Пиперацилин и Тазобактам
Разговарајте са својим лекаром или здравственим радником пре него што узмете Пиперацилин и Тазобактам Ибиген
- Ако имате алергије. Ако имате вишеструке алергије, обавестите свог лекара или здравственог радника пре него што узмете овај производ
- Ако патите од дијареје пре лечења или ако имате дијареју током или после лечења. У том случају, одмах обавестите свог лекара или здравственог радника. Не узимајте никакве лекове против дијареје док не разговарате са својим лекаром
- Ако мислите да се ваша инфекција погоршава или имате нову инфекцију. У том случају морате обавестити свог лекара или здравственог радника
- Ако узимате одређене лекове (који се називају антикоагуланси) како бисте спречили „прекомерно згрушавање крви (погледајте такође„ Узимање других лекова “у овој брошури) или дође до неочекиваног крварења током лечења. У том случају морате одмах обавестити свог лекара или здравствено особље
- Ако имате проблема са јетром или бубрезима или се лечите хемодијализом. Ваш лекар може затражити преглед бубрега пре него што вам да овај лек и може захтевати редовне тестове крви током лечења.
- Ако имате грчеве током лечења. У том случају морате обавестити свог лекара или здравственог радника
- Ако имате низак ниво калијума у крви. Ваш лекар може затражити преглед бубрега пре него што узмете овај лек и може захтевати редовне тестове крви током лечења.
Деца млађа од 2 године
Не препоручује се употреба пиперацилина и тазобактама ибиген код деце млађе од 2 године због недостатка довољних података о безбедности и ефикасности.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат пиперацилина и тазобактама
Обавестите свог лекара или здравственог радника ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли узети било које друге лекове, укључујући и оне који се набављају без рецепта.
Неки лекови могу да ступе у интеракцију са Пиперацилином и Тазобактамом Ибигеном. Ови укључују:
- Лекови за гихт (пробенецид). Може продужити време за уклањање пиперацилина и тазобактама из вашег тела
- Лекови за разређивање крви или за лечење крвних угрушака (нпр. Хепарин, варфарин или аспирин)
- Лекови који се користе за опуштање мишића током операције. Реците свом лекару ако планирате општу анестезију
- Метотрексат (лек који се користи за лечење рака, артритиса или псоријазе). Пиперацилин и тазобактам могу повећати време потребно за уклањање метотрексата
- Лекови који се користе за снижавање нивоа калијума у крви (као што су таблете за повећање диурезе или неки лекови против рака
- Лекови који садрже друге антибиотике, као што су тобрамицин и гентамицин. Реците свом лекару ако имате проблема са бубрезима
Ефекти на лабораторијске тестове
Реците лабораторијском особљу ако узимате Пиперацилин и Тазобактам Ибиген ако требате да урадите тест крви или урина.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара или здравственог радника за савет пре него што узмете овај лек. Пиперацилин и тазобактам беба може да апсорбује док је у материци или дојењем.Ако дојите, ваш лекар ће одлучити да ли можете да користите Пиперацилин и Тазобактам Ибиген.
Вожња и управљање машинама
Чини се да унос Пиперацилина и Тазобактама Ибиген не утиче на способност управљања возилима и рада са машинама
Важне информације о неким састојцима Пиперацилина и Тазобактама Ибигена
Овај медицински производ садржи 9,39 ммол (216 мг) натријума по бочици прашка за раствор за инфузију.
Ово треба узети у обзир код пацијената на дијети са контролисаном количином натријума.
Доза, начин и време примене Како се користе пиперацилин и тазобактам: дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или здравствени радник. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или здравственом раднику. Ваш лекар или здравствени радник ће вам дати Пиперациллин и Тазобацтам Ибиген интравенозном инфузијом (30 минута) у једну од вена.
Доза примењеног лека зависи од узрока због којег се лечите, од старости и од тога да ли имате проблема са бубрезима или не.
Употреба код одраслих и деце старије од 12 година
Уобичајена доза је 4 г / 0,5 г пиперацилина / тазобактама која се даје сваких 8 сати, у вену (директно у крв
Употреба код деце између 2 и 12 година
Уобичајена доза код деце са абдоминалним инфекцијама је 100 мг / 12,5 мг / кг пиперацилина и тазобактама ибиген сваких 8 сати у вену (директно у крв).
Уобичајена доза код деце са ниским бројем белих крвних зрнаца је 80 мг / 10 мг / кг Пиперацилина и Тазобактама Ибиген сваких 6 сати у вену (директно у крв).
Ваш лекар ће израчунати дозу на основу телесне тежине детета, али дневна доза не сме бити већа од 4 г / 0,5 г Пиперацилина и Тазобактама Ибиген.
Лечење треба да траје све док се инфекција потпуно не излечи (5 до 14 дана).
Употреба код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом
Ако имате проблема са бубрезима, ваш лекар ће можда морати да смањи дозу Пиперацилина и Тазобактама Ибигена или учесталост примене.
Ваш лекар може такође наручити крвне претраге како би се уверио да узимате праву дозу, посебно ако морате да узимате овај лек дуже време.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу пиперацилина и тазобактама
Ако узмете, узмите више Пиперацилина и Тазобактама Ибиген него што је прописано
Пошто ће вам лекар или здравствени радник дати Пиперацилин и Тазобактам Ибиген, мало је вероватно да ћете добити погрешну дозу. Међутим, ако приметите неке нежељене ефекте, попут напада, или мислите да сте примили превише лекова, одмах обавестите свог лекара.
Ако сте заборавили да узмете Пиперацилин и Тазобактам Ибиген
Ако мислите да сте заборавили да узмете дозу Пиперацилина и Тазобактама Ибиген, одмах обавестите свог лекара или здравственог радника.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или другом здравственом раднику.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти пиперацилина и тазобактама
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Одмах се обратите лекару ако се појави било који од ових потенцијално озбиљних нежељених ефеката:
- Озбиљни кожни осипи (Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза) у почетку се манифестују као црвенкасте мрље налик на мету или кружне мрље често са централним жуљевима на трупу. Додатни знаци укључују чиреве у устима, грлу, носу, екстремитетима, гениталијама и коњунктиви (црвене и отечене очи). Осип може напредовати до раширених пликова или љуштења коже и потенцијално може бити опасан по живот.
- отицање лица, усана, језика или других делова тела
- отежано дисање, отежано дисање
- тешки осип, свраб или стварање пликова на кожи
- оштећење крвних зрнаца (ово укључује: изненадни недостатак даха, црвени или смеђи урин, крварење из носа и модрице)
- тешка и упорна дијареја праћена грозницом и слабошћу
- неочекивано крварење, посебно ако узимате средства за разрјеђивање крви, попут варфарина
Други могући нежељени догађаји:
Чести нежељени догађаји (могу се јавити код 1 на 10 особа)
- пролив, повраћање, мучнина
- црвенило коже
Ретки нежељени догађаји (могу се јавити код 1 на 100 људи)
- дрозд
- (абнормално) смањење белих крвних зрнаца (леукопенија, неутропенија) и тромбоцита (тромбоцитопенија)
- алергијска реакција
- главобоља, поспаност
- низак крвни притисак, упала вена (осећај напетости или црвенило захваћеног подручја)
- жутица (жутило коже или беланаца очију), упала слузнице уста, констипација, лоша пробава, стомачни поремећај
- повећање неких ензима у крви (повећане аланин аминотрансферазе, повећане аспартат аминотрансферазе)
- свраб, кошница
- повећани производи метаболизма мишића (повећан креатинин у крви)
- грозница, реакција на месту убризгавања
- гљивичне инфекције (кандидо суперинфекција
Ретки нежељени догађаји (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи)
- (абнормално) смањење црвених крвних зрнаца или крвног пигмента / хемоглобина
- (абнормално) смањење црвених крвних зрнаца услед прераног пуцања (разградње) (хемолитичка анемија), малих папула које сврбе (пурпура), крварења из носа (епистакса) и продуженог времена крварења, (абнормално) повећање одређене врсте белих крвних зрнаца (еозинофилија)
- тешке алергијске реакције (анафилактичка / анафилактоидна реакција, укључујући шок)
- црвенило коже
- врста инфекције дебелог црева (псеудомембранозни колитис), бол у стомаку
- упала јетре (хепатитис), повећан катаболизам крвних пигмената (билирубин), повећање неких ензима у крви (алкална фосфатаза, гама-глутамилтрансфераза)
- кожне реакције са црвенилом и стварањем кожних лезија (осип, мултиформни еритем), кожне реакције са пликовима (булозни дерматитис)
- болови у зглобовима и мишићима
- смањена функција бубрега и проблеми са бубрезима
- грчеви / укоченост
Веома ретки нежељени догађаји (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи)
- озбиљно смањење белих крвних зрнаца (агранулоцитоза), озбиљно смањење црвених, белих крвних зрнаца и тромбоцита (панцитопенија)
- продужено време згрушавања (продужено парцијално тромбопластинско време, продужено протромбинско време), абнормални крвни тестови (позитиван Цоомбсов тест), повећани број тромбоцита (тромбоцитемија)
- смањење калијума у крви (хипокалемија), смањење шећера у крви (глукоза), смањење албумина у крви, смањење укупних протеина
- одвајање горњег слоја коже по целом телу (токсична епидермална некролиза), тешке алергијске реакције са опсежним осипом по кожи и слузницама и разним осипом (Стевенс-Јохнсонов синдром)
- азот у крви, повећана уреа
Терапија пиперацилином повезана је са „повећаном учесталошћу грознице и црвенила у пацијената са цистичном фиброзом.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или здравственом раднику.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на веб страници Италијанске агенције за лекове: хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе
Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на кутији и бочици иза „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Неотворена бочица: Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању.
Реконституисани / разблажени раствор треба користити у року од 5 сати ако се чува на 20 - 25 ° Ц и у року од 24 сата ако се складишти на 2 - 8 ° Ц
Треба користити само бистра раствора, без видљивих честица
Само за једнократну употребу.
Одбаците свако неискоришћено решење.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта Пиперацилин и Тазобактам Ибиген садрже
Активни састојци су пиперацилин и тазобактам.
Свака бочица садржи:
- 4 г пиперацилина (у облику натријумове соли)
- 0,5 г тазобактама (у облику натријумове соли)
Опис изгледа пиперацилина и тазобактама ибиген и садржај паковања
Бели - скоро бели прах
Бочица од прозирног стакла са запечаћеним гуменим чепом са алуминијумским затварачем и отклопом
Паковање:
Пиперацилин и Тазобактам Ибиген 4 г / 0,5 г прашак за раствор за инфузију:
1 к 1 бочица са прашком за раствор за инфузију (ДЕ / Х / 904/03 / ДЦ)
10 к 1 бочица са прашком за раствор за инфузију (ДЕ / Х / 904/01 / ДЦ)
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ПИПЕРАЦИЛЛИН И ТАЗОБАЦТАМ 2 Г / 0,25 Г ПРАХ ЗА РАСТВОР ЗА ИНФУЗИЈУ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака бочица садржи пиперацилин (у облику натријумове соли) еквивалентно 2 г и тазобактам (у облику натријумове соли) еквивалентно 0,25 г
Свака бочица садржи 4,70 ммол (108 мг) натријума
Помоћне твари: за потпуну листу помоћних твари погледајте одјељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Прашак за раствор за инфузију
Бели или скоро бели прах
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Пиперацилин / Тазобактам ИБИГЕН 2 г / 0,25 г прашка за раствор за инфузију је индикован за лечење следећих инфекција код одраслих и деце старије од 2 године (видети одељке 4.2 и 5.1):
Одрасли и адолесценти
• Тешка упала плућа укључујући болничку пнеумонију повезану са механичком вентилацијом
• Компликоване инфекције уринарног тракта (укључујући пијелонефритис)
• Компликоване интраабдоминалне инфекције
• Компликоване инфекције коже и меких ткива (укључујући инфекције стопала код дијабетичара)
Лечење пацијената са истовременом или сумњом на септикемију са било којом од горе наведених инфекција.
Пиперацилин / тазобактам је индикован за лечење неутропеничних пацијената са грозницом која се може приписати бактеријској инфекцији.
Деца између 2 и 12 година
• Компликоване интраабдоминалне инфекције
Пиперацилин / тазобактам је индикован за лечење неутропеничне деце са грозницом која се може приписати бактеријској инфекцији.
Треба узети у обзир званичне смернице о одговарајућој употреби антибактеријских производа.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Дозирање и учесталост примене Пиперацилина / Тазобактама зависе од тежине и локације инфекције и сумње на бактерије.
Одрасли и адолесценти
Инфекције
Уобичајена доза је 4 г пиперацилина / 0,5 г тазобактама сваких 8 сати.
За болничке пнеумоније и бактеријске инфекције код пацијената са неутропенијом, препоручена доза је 4 г пиперацилина / 0,5 г тазобактама сваких 6 сати. Овај режим се такође може применити за лечење пацијената са другим индикацијама, када су посебно тешки.
Следећа табела приказује дозу и учесталост третмана код одраслих и деце према индикацијама или стању:
Инсуфицијенција бубрега
Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, интравенозну дозу треба прилагодити према степену резидуалне бубрежне функције (сваког пацијента треба пажљиво пратити због знакова сумње на токсичност; интравенозне дозе и интервале дозирања треба прилагодити према томе):
Пошто се хемодијализом у року од 4 сата уклања 30% до 50% пиперацилина, пацијенти на дијализи треба да добију додатну дозу Пиперацилина / Тазобактама 2 г / 0,250 г након сваког третмана дијализе.
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Није потребно прилагођавање дозе (видети одељак 5.2).
Старији пацијенти
Није потребно прилагођавање дозе код старијих особа са бубрежном функцијом или клиренсом креатинина већим од 40 мл / мин.
Деца (2-12 година)
Инфекције
Следећа табела приказује дозу и учесталост третмана код деце између 2 и 12 година у односу на тежину, индикације или стање:
Инсуфицијенција бубрега
Интравенозно дозирање треба прилагодити према степену резидуалне бубрежне функције (сваког пацијента треба пажљиво пратити због знакова сумње на токсичност; интравенозне дозе и интервале дозирања треба прилагодити према томе):
Деца на дијализи треба да добију додатну дозу од 40 мг пиперацилина / 5 мг тазобактама / кг након сваког третмана дијализе.
Деца млађа од 2 године
Пошто нема доступних података о безбедности и ефикасности Пиперацилина / Тазобактама код деце млађе од 2 године, употреба Пиперацилина / Тазобактама се не препоручује у овој старосној групи.
Трајање лечења
Трајање терапије, за већину индикација, је најмање 5 дана до највише 14 дана. Међутим, треба га прилагодити према тежини инфекције и клиничком и бактериолошком одговору пацијента.
Пут администрације
Пиперацилин / тазобактам 2 г / 0,25 г треба применити интравенозном инфузијом (током 30 минута).
За реконституцију, погледајте одељак 6.6
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активне супстанце, друге пеницилине или помоћне супстанце.
Историја озбиљних акутних алергијских реакција на друге бета-лактамске производе (нпр. Цефалоспорине, монобактаме или карбапенеме).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Приликом избора пацијентовог третмана са Пиперацилином / Тазобактамом треба узети у обзир прикладност употребе полусинтетичког пеницилина широког спектра, заснованог на факторима као што су тежина инфекције и преваленца резистенције у поређењу са другим производима.
Пре почетка лечења Пиперацилином и Тазобактамом ИБИГЕН, потребно је пажљиво испитати претходне реакције преосетљивости на пеницилине, друге бета-лактамске антибиотике (нпр. Цефалоспорине, монобактаме или карбапенеме) и друге алергене.
Озбиљне и повремене фаталне реакције преосетљивости (анафилактичке / анафилактоидне реакције [укључујући шок]) забележене су код пацијената који су примали пеницилине, укључујући Пиперацилин / Тазобактам. Ове реакције се чешће јављају код пацијената са историјом преосетљивости на различите алергене. Тешке реакције преосетљивости захтевају прекид антибиотика и могу захтевати примену адреналина и друге хитне мере.
Псеудомембранозни колитис изазван антибиотицима могао би се манифестовати као тешка, упорна дијареја опасна по живот. Симптоми псеудомембранозног колитиса могу се појавити током или након антибактеријског третмана. У таквим случајевима треба прекинути терапију пиперацилином / тазобактамом.
Терапија пиперацилином / тазобактамом може изазвати развој резистентних бактерија, које могу изазвати суперинфекције.
Хеморагијске манифестације су забележене код неких пацијената лечених бета-лактамским антибиотицима.
Ове реакције су понекад биле повезане са абнормалним тестовима згрушавања као што су време крварења, агрегација тромбоцита и протромбинско време; ове појаве се чешће јављају код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. У том случају прекините терапију пиперацилином / тазобактамом и уведите одговарајућу терапију.
Могу се јавити леукопенија и неутропенија, нарочито током продужене терапије, па се препоручују периодичне провере хематопоетске функције.
Као и код других пеницилина, може доћи до неуромускуларне ексцитабилности или конвулзија када се дају веће дозе од препоручених, посебно код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.
Свака бочица садржи 4,70 ммол (108 мг) натријума, па ове податке треба узети у обзир код пацијената на дијети са контролисаном количином натријума.
Хипокалијемија се може јавити код пацијената са ниским залихама калијума или код пацијената који узимају друге лекове који могу истовремено смањити ниво калијума; код таквих пацијената препоручује се периодично одређивање електролита.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Мишићни релаксанти недеполаризирајућег типа
Пиперацилин, када се користи истовремено са векуронијумом, био је укључен у продужење неуромускуларне блокаде изазване векуронијумом.
Због сличног механизма деловања, очекује се да ће неуромускуларна блокада коју изазива било који од недеполаризујућих релаксатора мишића бити продужена у присуству пиперацилина.
Орални антикоагуланси
Током истовремене примене хепарина, оралних антикоагуланса и других лекова који могу ометати згрушавање крви, укључујући тромбоцитну функцију, параметре коагулације треба чешће проверавати и редовно пратити.
Метотрексат
Пиперацилин може смањити елиминацију метотрексата, па је потребно пратити ниво метотрексата у серуму како би се избегли токсични ефекти лека.
Пробенецид
Као и код других пеницилина, истовремена примена пробенецида и пиперацилин тазобактама доводи до дужег полувремена елиминације и смањеног бубрежног клиренса пиперацилина и тазобактама. Међутим, максималне концентрације сваке активне супстанце у плазми су непромењене.
Аминогликозиди
Пиперацилин сам или са тазобактамом не изазива веће клиничке промене у фармакокинетици тобрамицина код пацијената са нормалном бубрежном функцијом и благим до умереним оштећењем бубрега. Фармакокинетика пиперацилина, тазобактама и метаболита М1 се значајно не мења применом тобрамицина.
Инактивација тобрамицина и гентамицина пиперацилином је доказана код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом.
За информације у вези примене пиперацилина и тазобактама са аминогликозидима погледајте одељке 6.2 и 6.6.
Ванкомицин
Није било значајних фармакокинетичких интеракција између пиперацилина и тазобактама и ванкомицина код здравих особа са нормалном бубрежном функцијом.
Ефекти на лабораторијске тестове
Неензимске методе одређивања глукозе у урину могу дати лажно позитивне резултате, као и код других пеницилина. Због тога треба користити ензимске методе за одређивање глукозе у урину током лечења пиперацилином / тазобактамом.
Неколико хемијских метода за одређивање протеина у урину може дати лажно позитивне резултате. Одређивање протеина са тест тракеније измењен. Директан Цоомбсов тест може дати позитиван резултат.
Позитивни резултати су забележени коришћењем Плателиа® Аспергиллус ЕИА теста из лабораторија Био-Рад код пацијената лечених пиперацилином / тазобактамом. Укрштене реакције не-аспергиллус полисахарида и полифураноза забележене су са Плателиа® Аспергиллус ЕИА тестом из Био-Рад Лабораториес.
Стога, позитивне резултате код пацијената који примају пиперацилин и тазобактам ИБИГЕН треба тумачити с опрезом и потврђивати другим дијагностичким методама.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема или су ограничени подаци о употреби пиперацилина / тазобактама код трудница.
Студије на животињама показале су репродуктивну токсичност, али нема доказа о тератогености у дозама токсичних за мајку (видети одељак 5.3).
Пиперацилин и тазобактам прелазе плаценту. Пиперацилин и тазобактам ИБИГЕН у трудноћи треба користити само ако су јасно назначени само ако очекивана корист надмашује могуће ризике за жену или фетус.
Време храњења
Пиперацилин се у малим концентрацијама излучује у мајчино млеко; концентрације тазобактама у људском млеку нису проучаване.
Жене које доје треба лечити само ако очекивана корист надмашује могуће ризике за жену и бебу.
Плодност
Студија плодности на мишевима није показала ефекте на плодност и парење након интраперитонеалне примене тазобактама или пиперацилина / тазобактама (видети одељак 5.3).
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања утицаја на способност управљања возилима и рада са машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Најчешћи пријављени нежељени ефекти (између 1 и 10 од 100 пацијената) су пролив, повраћање, мучнина и црвенило.
У следећој табели наведени су нежељени ефекти за системе и термине МедДРА. У свакој групи пријављени су нежељени ефекти према падајућој озбиљности
Терапија пиперацилином повезана је са повећаном учесталошћу грознице и осипа код пацијената са цистичном фиброзом.
04.9 Предозирање
Симптоматологија
Након стављања лека у промет пријављени су случајеви предозирања пиперацилином и тазобактамом. Већина тих догађаја били су мучнина, повраћање и пролив, такође су се јавили са уобичајеним препорученим дозама. Неуромускуларна прекомерна ексцитабилност или конвулзије су пријављени код неких пацијената након интравенозне примене доза већих од препоручених (нарочито у присуству бубрежне инсуфицијенције).
Лечење
У случају предозирања, терапију пиперацилином / тазобактамом треба прекинути.
Није познат специфичан противотров.
Лечење треба да буде подржавајуће и симптоматско у односу на клиничко стање пацијента.
У хитним случајевима, све потребне интензивне мере су исте као и оне наведене за пиперацилин.
Превелике концентрације пиперацилина или тазобактама у плазми могу се смањити хемодијализом.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антибактеријска средства за системску примену. Удружење пеницилина и инхибитора бета-лактамазе.
АТЦ код: Ј01ЦР05
Механизам дејства
Пиперацилин је полусинтетички пеницилин широког спектра чија се антибактеријска активност спроводи инхибирањем синтезе септума и бактеријског зида.
Тазобактам, бета-лактам структурно сродан пеницилинима, инхибитор је многих бета-лактамаза, које обично изазивају резистенцију на пеницилине и цефалоспорине, али не инхибира ензиме АмпЦ или метало бета-лактамазе. Тазобактам појачава антибиотски спектар пиперацилина против бројних других бактеријских сојева, производећи бета-лактамазе, које су нормално отпорне на пиперацилин и друге бета-лактамске антибиотике.
Фармакокинетичке / фармакодинамичке корелације
Време изнад минималне инхибиторне концентрације (Т> МИЦ) сматра се главним параметром фармакодинамичке ефикасности пиперацилина.
Механизам отпора
Два главна механизма резистенције на пиперацилин / тазобактам су:
• инактивација пиперацилина оним бета-лактамазама које нису инхибиране тазобактамом: бета-лактамазе у молекуларним класама Б, Ц и Д. Штавише, тазобактам не пружа своју заштиту од бета-лактамаза проширеног спектра ((ЕСБЛ) у ензимима молекуларних молекула класе А и Д.
• промена протеина који преносе пиперацилин (ПБП), што доводи до смањења афинитета пиперацилина према молекуларној мети у бактеријама.
Осим тога, промене у пропустљивости бактеријске мембране, као и експресија ефлуксних пумпи за више лекова, могу изазвати или допринети отпорности бактерија на пиперацилин / тазобактам, посебно код грам-негативних бактерија.
Тачке прекида
ЕУЦАСТ клиничке МИЦ тачке прекида за Пиперацилин / Тазобактам (2009-12-02, в. 1). За потребе испитивања осетљивости, концентрација тазобактама је фиксна на 4 мг / л.
Осетљивост стрептокока се односи на осетљивост на пеницилин
Осетљивост стрептокока односи се на осетљивост на оксацилин
Осетљивост
Преваленца стечене резистенције може варирати географски и с временом за одабране врсте. Важно је узети у обзир локалне информације о резистенцији, посебно при лечењу тешких инфекција. За одговарајуће тестирање осетљивости на антибиотике погледајте локалне смернице.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Пиперацилин и тазобактам се добро апсорбују након интрамускуларне примене са биорасположивошћу 71% за пиперацилин и 84% за тазобактам.
Максималне концентрације пиперацилина у плазми након тачније интравенске инфузије дуже од 30 минута су 298 мцг / мл и 34 мцг / мл у плазми.
Дистрибуција
Степен везивања протеина у плазми је приближно 30% и за пиперацилин и за тазобактам.
Присуство других једињења не утиче на везивање пиперацилина или тазобактама за протеине. Везивање метаболита тазобактама за протеине је занемарљиво.
Пиперацилин / тазобактам је широко распрострањен у телесним ткивима и течностима, укључујући цревну слузницу, жучну кесу, плућа, жуч и кости. Средње концентрације у ткивима су генерално 50 до 100% оних у плазми. Дистрибуција цереброспиналне течности је ниска код људи са незапаљеним менингима, као и код других пеницилина.
Трансформација
Пиперацилин се метаболише у мањи, микробиолошки активан метаболит етила.
Тазобактам се метаболише у један, микробиолошки неактиван метаболит.
Излучивање
Пиперацилин и тазобактам се брзо елиминишу бубрезима, гломеруларном филтрацијом и активном секрецијом.
Пиперацилин се брзо излучује урином као непромењена супстанца, што чини 68% примењене дозе. Тазобактам и његов метаболит се углавном елиминишу бубрежном екскрецијом, при чему се 80% примењене дозе појављује као непромењена супстанца, а остатак као једини метаболит. Пиперацилин, тазобактам и дисетил-пиперацилин се луче у жучи.
Након једне или више доза пиперацилина / тазобактама здравим субјектима, полувреме елиминације пиперацилина и тазобактама у плазми се креће од 0,7 до 1,2 сата и на њега утиче доза или трајање инфузије. Полувреме елиминације и пиперацилина и тазобактама се повећавало са смањењем бубрежног клиренса.
Нема значајних промена у фармакокинетици пиперацилина због тазобактама.
Чини се да пиперацилин умерено смањује клиренс тазобактама.
Посебне популације
Полуживот пиперацилина и тазобактама се повећава за приближно 25% односно 18% код пацијената са цирозом јетре у поређењу са здравим субјектима.
Полуживот пиперацилина и тазобактама се повећава са смањењем клиренса креатинина.
Полувреме елиминације је двоструко, односно четвороструко за пиперацилин и тазобактам, са клиренсом креатинина мањим од 20 мл / мин у поређењу са пацијентима са нормалном бубрежном функцијом.
Хемодијализом се уклања 30% до 50% пиперацилина / тазобактама, уз уклањање додатних 5% дозе тазобактама као метаболита тазобактама. Перитонеална дијализа уклања отприлике 6%, односно 21% доза пиперацилина и тазобактама, односно до 18. % дозе тазобактама уклоњено као метаболит тазобактама.
Педијатријска популација
У популационој фармакокинетичкој анализи, процењени клиренс за пацијенте од 9 месеци до 12 година био је упоредив са одраслим особама, са просечном популацијом (СЕ) од 5,64 мл / мин / кг. Процена клиренса пиперацилина је 80% ове вредности за педијатријске пацијенте старости 2-9 месеци. Просечна популација (СЕ) за запремину дистрибуције је пиперацилин 0,243 л / кг и независна је од старости.
Старији пацијенти
Просечни полувреме елиминације пиперацилина и тазобактама је 32% односно 55% дуже код старијих него код млађих испитаника. Ова разлика може бити последица старосних промена у клиренсу креатинина.
Трка
Нису примећене разлике у фармакокинетици пиперацилина или тазобактама између Азијата (н = 9) и белаца (н = 9) здравих добровољаца који су примали дозе од 4 г / 0,5 г.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Претклинички подаци, засновани на конвенционалним студијама токсичности и генотоксичности поновљеним дозама, нису показали посебан ризик за људе. Студије карциногености са пиперацилином / тазобактамом нису спроведене.
У студији плодности са комбинацијом пиперацилина и тазобактама, примећено је смањење плодности и повећање фетуса са одложеним окоштавањем и променама ребара у комбинацији са токсичношћу за мајку након интраперитонеалне примене код пацова. Ф1 и ембрионални развој Ф2 генерације нису измењене.
Студије тератогености са интравенозном применом тазобактама или комбинације пиперацилин / тазобактам на мишевима и пацовима показале су благо смањење тежине фетуса пацова при дозама токсичним за мајку, али нису показале тератогене ефекте.
Код пацова, развојни ефекти на ембрионе су примећени комбинацијом пиперацилина и тазобактама само у дозама токсичним за мајку.Пери / постнатални развој је био поремећен (смањена тежина фетуса, повећан морталитет штенаца, повећан број мртворођених) истовремено са токсичношћу за мајку након интраперитонеалне примене тазобактама или комбинације пиперацилин / тазобактам код пацова.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Нико.
06.2 Некомпатибилност
Овај лек се не сме мешати са другим производима осим са онима који су поменути у одељку 6.6.
Када се пиперацилин и тазобактам користе истовремено са другим антибиотицима (нпр. Аминогликозидима), производе не треба давати одвојено.
Помешајте бета / лактамске антибиотике са аминогликозидом ин витро може одредити инактивацију аминогликозида.
Рингеров раствор са лактацијом није компатибилан са Пиперацилином и Тазобактамом ИБИГЕН.
Пиперацилин и Тазобактам ИБИГЕН не смеју се мешати са другим лековима у шприцу или инфузионој бочици ако није утврђена компатибилност.
Због хемијске нестабилности, Пиперациллин и Тазобацтам Ибиген не треба користити са растворима који садрже само натријум бикарбонат.
Пиперацилин и Тазобактам Ибиген не треба додавати дериватима крви или хидролизованим протеинима.
Рингеров раствор са лактацијом није компатибилан са Пиперацилином и Тазобактамом Ибигеном.
06.3 Период важења
Прашак у затвореној бочици: 2 године.
Реконституисани / разблажени раствори :
Када се припрема у асептичним условима, показана је хемијска и физичка стабилност током употребе 5 сати на 25 ° Ц и 24 сата на 2-8 ° Ц.
Са микробиолошке тачке гледишта, производ треба одмах употребити. Ако се не употреби одмах, време и услови складиштења пре употребе су одговорност корисника.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц. Чувати у оригиналном паковању.
За складиштење реконституисаног / разблаженог производа видети став 6.3.
Неискоришћена решења треба одбацити.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Бочица од прозирног стакла типа 1 са чепом од бром или хлоробутил гуме и алуминијумским поклопцем на извлачење.
Паковање:
Пиперацилин и Тазобактам ИБИГЕН 2 г / 0,25 г прашак за раствор за инфузију:
1 к 1 бочица са прашком за раствор за инфузију (ДЕ / Х / 904/01 / ДЦ)
10 к 1 бочица са прашком за раствор за инфузију (ДЕ / Х / 904/01 / ДЦ)
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
06.6 Упутства за употребу и руковање
Реконституисање / разблаживање мора се обавити под асептичним условима. Раствор треба визуелно прегледати ради примете страних честица и промене боје пре примене. Раствор треба користити само ако је раствор бистар и без честица.
Интравенска инфузија
Протресите садржај бочице пиперацилина и тазобактама ИБИГЕН 2 г / 0,25 г са најмање 10 мл једног од следећих разређивача док се не раствори. Када се стално меша, до реконституције долази у року од 5 - 8 минута (детаљи руковања су дати у наставку).
Компатибилни растварачи за разблаживање реконституције:
- Вода за ињекције (највећа препоручена количина воде за припрему ињекција је 50 мл по дози)
- 0,9% раствор натријум хлорида (9 мг / мл) за ињекције
- 5% раствор глукозе
Реконституисане растворе треба извадити из бочице помоћу шприца. Када се реконституише према упутству, садржај бочице са убризгавањем у шприцу ће одговарати количини пиперацилина и тазобактама наведеној на етикети.
Раствор се може даље разблажити до жељене запремине (нпр. 50 мл до 150 мл) помоћу следећих растварача:
- 0,9% раствор натријум хлорида (9 мг / мл) за ињекције
- 5% раствор глукозе
- 6% декстрана у 0,9% раствору натријум хлорида
Примена са аминогликозидима
Препоручује се да се Пиперацилин / Тазобактам и аминогликозиди дају одвојено, због ин витро инактивације аминогликозида бета-лактамским антибиотицима.
Пиперацилин / тазобактам и аминоглукозиди морају се реконституисати и разблажити одвојено у случајевима када се препоручује истовремена терапија.
Сва неискоришћена решења морају се одложити у складу са локалним законским захтевима.
За једнократну употребу. Одбаците неискоришћени раствор.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
ИБИГЕН С.р.л.
Виа Фоссигнано, 2
04011 Априлиа (ЛТ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
038476014 / М - "2 г / 0,25 г прашка за раствор за инфузију" 1 стаклена бочица
038476026 / М - "2 г / 0,25 г прашка за раствор за инфузију" 10 стаклених бочица
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Јануара 2009
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Септембра 2011.
