ЦАРВАСИН - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Царвасин - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе

Активни састојци: Исосорбиде динитрате

Царвасин 5 мг сублингвалне таблете
Карвасин таблете од 10 мг
Царвасин 40 мг таблете

Индикације Зашто се користи карвасин? За шта је то?

Фармакотерапијска група

Вазодилататор који се користи код срчаних обољења

Терапијске индикације

Коронарна инсуфицијенција, превенција и лечење ангине пекторис. Сублингвални карвасин због своје брзине дејства може се указати у лечењу ангине грудног коша; за време трајања његовог деловања, што је око 2 сата, назначено је у превенцији напада ангине пекторис када се уложи напор који може изазвати напад (мишићна активност, сексуални чин, велики оброк).

Карвасин за оралну примену, мање брзог али продуженог деловања, индикован је за спречавање напада ангине грудног коша и за лечење коронарне инсуфицијенције.

Употреба код деце

Безбедност и ефикасност карвазина код деце нису утврђене.

Геријатријска употреба

Клиничка испитивања карвасина нису укључивала довољан број испитаника старијих од 65 година да би се утврдило да ли реагују другачије од млађих испитаника. Друга клиничка искуства нису утврдила разлике у одговору између младих и старијих пацијената.

Генерално, избор дозе за старије пацијенте треба бити опрезан, обично почевши од најниже дозе, узимајући у обзир повећану учесталост оштећења функције јетре, бубрега или срца, истовремене болести или друге терапије лековима.

Контраиндикације Када се Царвасин не сме користити

Преосетљивост на активну супстанцу, друге нитрате или било коју помоћну супстанцу.

Инфаркт миокарда у акутној фази

Акутни поремећај циркулације (шок, колапс циркулације)

Кардиогени шок (осим ако се одговарајућим мерама не одржи довољан крајњи дијастолни притисак)

Тешка артеријска хипотензија (систолни крвни притисак <90 ммХг)

Опструктивна хипертрофична кардиомиопатија

Констриктивни перикардитис

Тешка хиповолемија

Срчани тампонада

Пацијенти са примарном плућном хипертензијом

Инхибитори фосфодиестеразе (силденафил, варденафил и тадалафил) појачавају хипотензивне ефекте нитрата, па је истовремена примена са органским нитратима контраиндикована (видети одељак о интеракцијама).

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Царвасин

Посебно пажљива контрола лекара је неопходна у следећим случајевима:

глауком
изражена анемија
хипертиреоза
повреда главе
церебрално крварење
аортна или митрална стеноза
субјекти са предиспозицијом за ортостатску хипотензију
субјекти са интракранијалном хипертензијом, иако је даље повећање крвног притиска примећено тек након интравенозне дозе нитроглицерина
пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом

За ЦАРВАСИН таблете од 10 мг и ЦАРВАСИН 40 мг таблете, почетак дејства није довољно брз за лечење акутног напада ангине.

Карвазин који шири интракранијалне судове може изазвати главобољу у почетном периоду терапије која код осетљивих субјеката може бити јака и упорна; понекад се може спречити применом нижих доза у првих неколико дана лечења

Привремена хипоксемија може се јавити током лечења карвасином због релативне прерасподеле протока крви у хиповентилирана алвеоларна подручја. То може довести до хипоксије миокарда, посебно код пацијената са коронарном болешћу

Као и други вазодилататори, карвасин може изазвати парадоксалне ефекте код осетљивих пацијената, ови ефекти могу повећати исхемију и такође довести до продужења оштећења миокарда и напредне конгестивне срчане инсуфицијенције.

Ако се цијаноза јави без интеркурентне плућне болести, треба мерити ниво метхемоглобина (метхемоглобинемије се чешће јављају током лечења високим дозама).

Чак и при малим дозама карвазина могу се јавити случајеви озбиљних хипотензивних ефеката, посебно ортостатске хипотензије. Парадоксална брадикардија и погоршање ангине пекторис могу пратити хипотензију изазвану нитратима. Лек треба користити са опрезом код особа код којих може доћи до смањења запремине изазване терапијом диуретицима.

У лечењу конгестивне срчане инсуфицијенције, капиларни плућни притисак не би требало да падне испод 15 ммХг или систолни притисак испод физиолошког опсега код нормалних или хипертензивних пацијената. Систолични крвни притисак треба одржавати у распону од 90-100 ммХг код пацијената са већ постојећом хипотензијом (видети контраиндикације). Истовремени унос органских нитрата са блокаторима калцијумових канала може појачати хипотензивни ефекат. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе обе врсте лекова.

Терапија нитратима може погоршати ангину узроковану хипертрофичном кардиомиопатијом (видети Контраиндикације). У клиничким испитивањима пацијената са ангином пекторис, напади изазвани ангином пријављени су као "скок" хемодинамских ефеката убрзо након повлачења нитрата. Чини се да је паметно, па постепено прекидати изосорбид динитрат када треба прекинути терапију, посебно у случају употребе великих доза.

Код пацијената са функционалним или органским гастроинтестиналним хипермотилитетом или синдромом малапсорпције, треба дати предност употреби 5 мг или 10 мг карвазина, јер се код 40 мг карвасина у неким случајевима таблета само делимично разградила и излучила у столици.

Употреба код деце

Безбедност и ефикасност карвазина код деце нису утврђене.

Геријатријска употреба

Клиничка испитивања карвасина нису укључивала довољан број испитаника старијих од 65 година да би се утврдило да ли реагују другачије од млађих испитаника. Друга клиничка искуства нису идентификовала разлике у одговору између младих и старијих пацијената.

Уопштено говорећи, избор дозе за старије пацијенте треба бити опрезан, обично почевши од најниже дозе, узимајући у обзир повећану учесталост оштећене функције јетре, бубрега или срца, истовремене болести или друге терапије лековима.

Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат карвазина

Изосорбид динитрат може деловати као физиолошки антагонист норепинефрина, ацетилхолина и хистамина. Нитрати могу изазвати хипотензију као резултат периферне вазодилатације. Алкохол може појачати овај ефекат. Истовремена примена лекова са хипотензивним својствима (нпр. Бета-блокатори, вазодилататори, диуретици, блокатори калцијумових канала, АЦЕ инхибитори), неуролептици и трициклични антидепресиви могу појачати хипотензивни ефекат.

Истовремена примена инхибитора фосфодиестеразе (нпр.силденафил, варденафил и тадалафил) који се користе у лечењу еректилне дисфункције потенцирају хипотензивни ефекат органских нитрата. То може довести до кардиоваскуларних компликација опасних по живот; стога је код пацијената који примају карвасин употреба инхибитора фосфодиестеразе (нпр. силденафил, варденафил, тадалафил) контраиндикована (види "Контраиндикације"). Неки извештаји сугеришу да истовремена примена изосорбид динитрата може повећати ниво дихидроерготамина у крви и његов ефекат.

Упозорења Важно је знати да:

Може се развити толеранција на лекове (смањење ефикасности) и унакрсна толеранција са другим нитритима и нитратима (смањени ефекат у случају претходне терапије другим органским нитратом).

Треба избегавати продужену терапију високим дозама како би се смањила или уклонила толеранција.

Пацијенте на терапији одржавања карвасином треба упозорити да не смеју користити лекове који садрже инхибиторе фосфодиестеразе који се користе за лечење еректилне дисфункције (нпр. Силденафил, варденафил, тадалафил). Терапију карвасином не треба прекидати узимањем производа који садрже инхибиторе фосфодиестеразе јер то може повећати ризик од напада ангине пекторис.

Трудноћа и дојење

Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек

Трудноћа

Не постоје адекватне и добро контролисане студије код жена током трудноће. Карвасин се може користити током трудноће само ако је то строго неопходно и на рецепт и под сталним надзором лекара.

Време храњења

Постоје подаци који показују да се нитрати излучују у мајчино млеко и могу изазвати метхемоглобинемију код новорођенчади. Степен излучивања изосорбид динитрата и његових метаболита у мајчино млеко није утврђен. Због тога је потребан посебан опрез ако се Царвасин примењује на дојиље

Утицај на способност управљања возилима и машинама

Карвасин може умањити способност реаговања и смањити рефлексе при управљању возилима и управљању машинама. Овај ефекат се може појачати конзумирањем алкохола.

Важне информације о неким састојцима карвазина

Карвасин садржи лактозу: у случају утврђене нетолеранције на шећере, обратите се свом лекару пре узимања лека.

Царвасин 10 мг садржи сахарозу: у случају утврђене нетолеранције на шећере, обратите се лекару пре узимања лека.

Дозирање и начин употребе Како користити Царвасин: Дозирање

Почетна доза не би требало да пређе 5 мг због повремене појаве тешких хипотензивних ефеката. Сублингвални карвасин: (таблете се растварају за 20 секунди) нека се једна таблета отопи испод језика као лек и / или превенција напада ангине пекторис. Сублингвална примена се може поновити свака 2-3 сата.

Царвасин 10 мг таблете: једна таблета 4 пута дневно, пре три оброка и пред спавање.

Царвасин 40 мг таблете: једна таблета сваких 12 сати.

Избор сублингвалног или оралног карвазина треба направити на основу трајања деловања, а не степена одговора, јер је то главна разлика уочена између ових формулација.

За постизање потпуног терапијског ефекта важно је да се дозирање сублингвалног и оралног облика индивидуализује у складу са потребама сваког пацијента, уз клинички одговор и хемодинамичко праћење.

Терапију карвасином треба започети најнижом ефективном дозом, а затим прилагодити по потреби на основу ефикасности леве коморе. Почетна доза зависи од процене тежине срчане инсуфицијенције.

Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише карвазина

У случају гутања / узимања превелике дозе Царвасина, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу

Симптоми:

Пад крвног притиска
Бљедило
Знојење
Слаб рад срца
Тахикардија
Постурална вртоглавица
Главобоља
Астенија
Вртоглавица
Мучнина
Повратио се
Пролив
Поспаност
Флусхес

Метемоглобинемија је пријављена код пацијената који су примали друге органске нитрате. Током биотрансформације изосорбид -динитратних јона ослобађају се нитрити, који могу изазвати метхемоглобинемију и цијанозу, што доводи до тахипнеје, анксиозности, губитка свести и срчаног застоја. Не може се искључити да предозирање изосорбид динитрата може изазвати ову нежељену реакцију.

Са врло високим дозама, интракранијални притисак се може повећати. Ово може укључивати церебралне симптоме.

АКО ИМАТЕ СУМЊЕ У КОРИШТЕЊУ КАРВАСИНА, ПИТАЈТЕ ВАШЕГ ЛЕКАРА ИЛИ ФАРМАЦЕУТКА

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти карвазина

Као и сви лекови, Царвасин може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.

Већина нежељених реакција се могу приписати фармакодинамичкој активности и зависе од дозе.На почетку лечења може се јавити главобоља, која обично нестаје наставком терапије. Хипотензија и / или омаглица у стојећем положају могу се често посматрати (1-10% пацијената) на почетку терапије или са повећањем дозе. Ови симптоми могу бити повезани са вртоглавицом, поспаношћу, рефлексном тахикардијом и осећајем слабости и генерално нестају током наставка терапије.

Учесталост нежељених ефеката дефинисана је следећом конвенцијом: врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,

Поремећаји нервног система

Врло често: главобоља

Често: вртоглавица (укључујући постуралну вртоглавицу), сомноленција

Срчане патологије

Често: рефлексна тахикардија

Мање често: погоршање ангине пекторис

Васкуларне патологије

Често: ортостатска хипотензија

Мање често: колапс циркулације (понекад праћен брадиаритмијом и синкопом)

Непознато: хипотензија

Гастроинтестинални поремећаји

Често: мучнина.

Мање често: повраћање, дијареја

Веома ретко: жгаравица Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива

Веома ретко: мијалгија

Поремећаји коже и поткожног ткива

Мање често: алергијске кожне реакције (нпр. Осип), црвенило

Непознато: ексфолијативни дерматитис

Општи поремећаји и услови на месту примене:

Често: астенија

Непознато: развој толеранције и унакрсне толеранције на друге нитрате Привремена хипоксемија се може јавити током лечења карвасином због релативне прерасподеле крвотока у хиповентилирана алвеоларна подручја. То може довести до хипоксије миокарда, посебно код пацијената са коронарном болешћу.

Забележени су озбиљни хипотензивни одговори на органске нитрате, укључујући мучнину, повраћање, астенију, узнемиреност, бледило, прекомерно знојење и колапс. Алкохол може појачати овај ефекат. Мере које олакшавају венски повратак (нпр. Тренделебуршки положај, дубоко дисање и покрети екстремитета) обично решавају синдром.

Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.

Пријављивање нежељених ефеката

Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно преко националног система пријављивања на „хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе“. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека. "

Истек и задржавање

Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.

Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на етикети иза „Рок употребе“. Рок употребе се односи на последњи дан тог месеца.

Немојте користити овај лек ако приметите видљиве знаке погоршања.

Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Шта ЦАРВАСИН садржи

ЦАРВАСИН 5 мг сублингвалне таблете - Свака сублингвална таблета садржи:

Активни састојак: Исосорбиде динитрате 5 мг. Помоћне супстанце: лактоза, скроб, еритросин (Е127), целулоза у праху, магнезијум стеарат.

ЦАРВАСИН таблете од 10 мг - Свака таблета садржи:

Активни састојак: Исосорбиде динитрате 10 мг. Помоћне супстанце: лактоза, манитол, скроб, сахароза, магнезијум стеарат.

ЦАРВАСИН 40 мг таблете - Свака таблета садржи:

Активни састојак: Изосорбид динитрат 40 мг. Помоћне супстанце: лактоза, алуминијум тристеарат, магнезијум стеарат, талк, метилцелулоза, натријум силикон алуминат, полацрилин калијум.

Опис изгледа ЦАРВАСИН и садржај паковања

ЦАРВАСИН 5 мг сублингвалне таблете: 50 сублингвалних таблета

ЦАРВАСИН 10 мг таблете: 50 таблета

ЦАРВАСИН 40 мг таблете: 50 таблета

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове).Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о карвазину могу се пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима 04 и други облици 04 и дојење 0,7 за складиштење 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ 08 .0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊЕ ИЛИ ОБНОВА ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОПармацеутике, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ЕСТЕМПОРАНИ И ЕСТЕМПОРАНИ

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

ЦАРВАСИН

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

ЦАРВАСИН 5 мг сублингвалне таблете

Свака подјезична таблета садржи:

Активни састојак: Исосорбиде динитрате 5 мг.

Помоћне супстанце: лактоза

ЦАРВАСИН таблете од 10 мг

Свака таблета садржи:

Активни састојак: Исосорбиде динитрате 10 мг.

Помоћне супстанце: лактоза, сахароза

ЦАРВАСИН 40 мг таблете

Свака таблета садржи:

Активни састојак: Изосорбид динитрат 40 мг.

Помоћне супстанце: лактоза

За листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Сублингвалне таблете

Таблете.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Коронарна инсуфицијенција, превенција и лечење ангине пекторис. Због брзог деловања, сублингвални карвасин се може указати у лечењу ангине грудног коша; за време његовог деловања, око 2 сата, назначено је у превенцији „напада ангине када се уложи напор који може изазвати напад (мишићна активност, сексуални чин, велики оброк).

04.2 Дозирање и начин примене

Почетна доза не би требало да пређе 5 мг због повремене појаве тешких хипотензивних ефеката.

Сублингвални карвасин: (таблете се растварају за 20 секунди) нека се једна таблета отопи испод језика као лек и / или превенција напада ангине пекторис. Сублингвална примена се може поновити свака 2-3 сата.

Царвасин 10 мг таблете: једна таблета 4 пута дневно, пре три оброка и пред спавање.

Царвасин 40 мг таблете: једна таблета сваких 12 сати.

Педијатријске популације

Безбедност и ефикасност карвазина код деце нису утврђене.

Геријатријска употреба

Клиничка испитивања карвасина нису укључивала довољан број испитаника старијих од 65 година да би се утврдило да ли реагују другачије од млађих испитаника. Друга клиничка искуства нису идентификовала разлике у одговору између младих и старијих пацијената.

Генерално, избор дозе за старије пацијенте треба бити опрезан, обично почевши од најниже дозе, узимајући у обзир повећану учесталост оштећене функције јетре, бубрега или срца, истовремене болести или друге терапије лековима.

04.3 Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу, друге нитрате или било коју помоћну супстанцу.

Инфаркт миокарда у акутној фази

Акутни поремећај циркулације (шок, колапс циркулације)

Кариогени шок (осим ако се одговарајућим мерама не одржи довољан крајњи дијастолни притисак)

Тешка артеријска хипотензија (систолни притисак

Опструктивна хипертрофична кардиомиопатија

Констриктивни перикардитис

Тешка хиповолемија

Срчани тампонада

Пацијенти са примарном плућном хипертензијом

Инхибитори фосфодиестеразе (силденафил, варденафил, тадалафил) појачавају хипотензивне ефекте нитрата и стога је истовремена примена са органским нитратима контраиндикована (видети одељак 4.5).

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

УПОЗОРЕЊА

Царвасинд треба користити опрезно и под медицинским надзором у следећим условима:

- глауком

- изражена анемија

- хипертиреоза

- повреда главе

- церебрално крварење

- аортна или митрална стеноза

- субјекти са предиспозицијом за ортостатску хипотензију

- субјекти који пате од интракранијалне хипертензије, чак и ако је додатно повећање притиска примећено тек након интравенозне дозе нитроглицерина

- пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом

Карвазин који шири интракранијалне судове може изазвати главобољу у почетном периоду терапије која код осетљивих субјеката може бити јака и упорна; Понекад се то може спречити применом нижих доза у првим данима лечења (на пример, пола таблете од 10 мг четири пута дневно) или се може лечити комбиновањем аналгетика.

Одговарајућа помоћна нега није проучавана, али је разумно третирати овај догађај на исти начин као и предозирање нитратима (видети одељак 4.8).

МЕРЕ ПРЕДОСТРОЖНОСТИ ЗА УПОТРЕБУ

Може се развити толеранција на лекове (смањена ефикасност) и унакрсна толеранција са другим нитро дериватима (смањен ефекат у случају претходне терапије другим органским нитратом). Треба избегавати продужену терапију високим дозама да би се смањила или уклонила толеранција.

Истовремени унос органских нитрата са блокаторима калцијумових канала може појачати хипотензивни ефекат. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе обе врсте лекова.

Терапија нитратима може погоршати ангину узроковану хипертрофичном кардиомиопатијом (видети одељак 4.3).

У клиничким испитивањима код пацијената са ангином пекторис напади ангине изазвани су као "скок" хемодинамских ефеката убрзо након што је пријављено повлачење нитрата. Стога се чини разборитим поступно прекидање изосорбид динитрата када се терапија треба прекинути, посебно у случају употребе великих доза.

Истовремена конзумација алкохола може повећати хипотензивне ефекте нитрата и смањити рефлексе, на пример током вожње или управљања машинама које захтевају посебну пажњу.

Употреба код деце

Безбедност и ефикасност карвазина код деце нису утврђене.

Код пацијената који пате од функционалне или органске гастроинтестиналне хипермотилности или синдрома малапсорпције, треба дати предност употреби карвазина од 5 мг или 10 мг, јер се код таблета од 40 мг у неким случајевима таблета делимично распала и излучила у столици.

Овај лек садржи лактозу: Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.

ЦАРВАСИН 10 мг таблете такође садрже сахарозу, стога нису погодне за особе са наследном нетолеранцијом на фруктозу, синдромом малапсорпције глукозе / галактозе или недостатком сахаразе-изомалтазе.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Истовремена примена лекова са хипотензивним својствима (нпр. Бета-блокатори, вазодилататори, диуретици, блокатори калцијумових канала, АЦЕ инхибитори), неуролептици и трициклични антидепресиви могу појачати хипотензивни ефекат

Истовремена примена инхибитора фосфодиестеразе (нпр. Силденафила, варденафила и тадалафила) који се користе у лечењу еректилне дисфункције потенцира хипотензивни ефекат органских нитрата. То може довести до кардиоваскуларних компликација опасних по живот; стога се код пацијената на терапији карвасинлом користи фосфодиестераза инхибитори (нпр. силденафил, варденафил, тадалафил) су контраиндиковани. (види став 4.3)

Неки извештаји сугеришу да истовремена примена изосорбид динитрата може повећати ниво дихидроерготамина у крви и његов ефекат.

04.6 Трудноћа и дојење

Трудноћа

Време храњења

Ембриотоксичност, мутагенеза и поремећаји плодности видети одељак 5.3.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

04.8 Нежељени ефекти

Већина нежељених реакција се могу приписати фармакодинамичкој активности и зависе од дозе.На почетку лечења може се јавити главобоља, која обично нестаје наставком терапије. Хипотензија и / или омаглица у стојећем положају се често могу уочити (1-10% пацијената) на почетку терапије или са повећаном дозом. Ови симптоми могу бити повезани са вртоглавицом, поспаношћу, рефлексном тахикардијом и осећајем слабости и генерално нестају током наставка терапије.

Учесталост нежељених ефеката дефинисана је следећом конвенцијом: врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,

Поремећаји нервног система

Врло често: главобоља

Често: вртоглавица (укључујући постуралну вртоглавицу), сомноленција

Срчане патологије

Често: рефлексна тахикардија

Мање често: погоршање ангине пекторис

Васкуларне патологије

Често: ортостатска хипотензија

Мање често: колапс циркулације (понекад праћен брадиаритмијом и синкопом)

Непознато: хипотензија

Гастроинтестинални поремећаји

Често: мучнина.

Мање често: повраћање, дијареја

Веома ретко: горушица

Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива

Веома ретко: мијалгија

Поремећаји коже и поткожног ткива

Мање често: алергијске кожне реакције (нпр. Осип), црвенило

Непознато: ексфолијативни дерматитис

Општи поремећаји и услови на месту примене:

Често: астенија

Непознато: развој толеранције и унакрсне толеранције према другим нитратима

Мере које олакшавају венски повратак (нпр. Тренделебургов положај, дубоко дисање и покрети екстремитета) обично решавају синдром.

Пријављивање сумње на нежељене реакције

Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили ".

04.9 Предозирање

Симптоми:

- Пад крвног притиска ≤ 90 ммХг

- Бледило

- Знојење

- Слаб рад срца

- Тахикардија

- Постурална вртоглавица

- Главобоља

- Астенија

- Вртоглавица

- Мучнина

- Повратио је

- Пролив

- Сомноленце

- Валунзи

- Метемоглобинемија је пријављена код пацијената који су примали друге органске нитрате. Током биотрансформације изосорбид мононитрат нитрит јони се ослобађају што може изазвати метхемоглобинемију и цијанозу што доводи до тахипнеје, анксиозности, губитка свести и срчаног застоја. Не може се искључити да предозирање изосорбид динитрата може изазвати ову нежељену реакцију.

- Са врло високим дозама, интракранијални притисак се може повећати. Ово може укључивати церебралне симптоме.

Уобичајена процедура:

- Престани са узимањем лека

- Уобичајени поступци у случају нитро-изведене хипотензије

• Пацијента треба поставити у хоризонтални положај са спуштеном главом и подигнутим ногама

• Уношење кисеоника

• Повећан волумен плазме (интравенозне течности)

• Специфични третмани против шока (хоспитализација пацијента на интензивној нези)

Посебан поступак:

- Покушајте да повећате крвни притисак ако је веома низак

- Вазопресорска средства треба користити само код оних пацијената који не реагују на адекватну замену течности

- Лечење метхемоглобинемије: почевши од нивоа од 0,8 г / 100 мл метхемоглобинемије, третман ће се састојати од интравенозне примене 1% метилен плавог (1-2 мг / кг). У мање тешким случајевима, доза од 50 мг / кг треба применити орално и препоручује се лечење у специјализованом центру.

У случају знакова застоја дисања и циркулације, одмах започните поступке оживљавања.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: вазодилататори који се користе у срчаним обољењима

АТЦ код: Ц01ДА08

Карвасин (Исосорбиде динитрате) је вазодилататор који се показао ефикасним код коронарне инсуфицијенције и ангине грудног коша повећавајући отпорност срца на напрезање због бољег протока крви у коронарном кревету и на тај начин смањујући учесталост и тежину напада ангине ...

Тачан механизам деловања нитрата у ублажавању ангине пекторис није у потпуности разјашњен. Чини се да је ублажавање ангинозних симптома последица смањења потребе за кисеоником у миокарду, на пример смањењем срчаног удара и преоптерећења са ширењем периферни венски капацитивни судови и у мањој мери отпор артеријски судови Нитрати могу изазвати прерасподелу коронарног крвотока у исхемијска подручја селективним ширењем великих коронарних судова или колатералних судова који се могу развити секундарно због исхемије миокарда.

Након терапијских доза лека, системски крвни притисак се обично смањује, број откуцаја срца остаје непромењен или пролази кроз благо компензационо повећање.У одсуству затајења срца, минутни волумен срца привремено се повећава, а затим смањује. Пулмонални васкуларни отпор и плућни притисак су смањени.

Антиангинални ефекат сублингвалног карвасина обично се јавља 2-5 минута након примене и траје 1-2 сата.Хемодинамски ефекат оралних таблета се примећује за 20-60 минута и траје 4-6 сати.

05.2 Фармакокинетичка својства

Изосорбид динитрат има растворљивост упоредиву са оном нитроглицерина и далеко супериорнију од оне пентаеритритолетранитрата.

Када се примењује сублингвално, брзо се апсорбује и ступа на снагу у року од 5 минута. Вазодилатацијска активност траје око 2 сата.

Изосорбид нитрат се такође добро апсорбује орално, чији се ефекти у овом случају испољавају спорије (30 минута).

Ин виво и ин витро студије су утврдиле да је стопа инактивације изосорбид динитрата у јетри много спорија него код нитроглицерина.

Изосорбид динитрат се метаболише у јетри, при чему настају два метаболита, 2-мононитрат и 5-мононитрат, оба, а нарочито први, фармаколошки активни.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

ЛД50 код пацова (орално) је око 1100 мг / кг. Експерименти на животињама показали би да је потребно 500 пута више од уобичајене терапијске дозе да би се изазвали токсични ефекти на људе. Студије хроничне токсичности на пацовима и псима (орално) нису показале токсичне појаве у коришћеним дозама. Неке студије су показале да лек који се примењује у високим дозама (120/360 мг / дан) током периода од 3-10 месеци не производи метхемоглобинемију или друге хематолошке или биохемијске промене.

Карциногенеза, мутагенеза, поремећаји плодности

Дуготрајна истраживања на животињама нису спроведена да би се проценио канцерогени потенцијал овог лека. Студија репродукције у две генерације спроведена на пацовима третираним изосорбид дехидратом у дози од 25 или 100 мг / кг / дан није открила никакве ефекте на плодност или гестацију нити било какву патологију раста ни на родитељску генерацију ни на потомство лечених пацова. дехидрирани изосорбид у поређењу са пацовима који су храњени контролисаном базалном исхраном.

Изосорбид дехидрат је резултирао повећаном ембриотоксичношћу код зечева при оралним дозама од 35 и 150 пута од максималне препоручене дневне дозе за људе. Не постоје одговарајуће контролисане студије код трудница.