Активни састојци: Леупрорелин (Леупрорелин ацетат)
ЕНАНТОНЕ 3,75 мг / мл прах и растварач за суспензију за ињекције са продуженим ослобађањем за интрамускуларну или поткожну примену
Упутства за пакет Енантоне су доступна за паковања:- ЕНАНТОНЕ 3,75 мг / мл прах и растварач за суспензију за ињекције са продуженим ослобађањем за интрамускуларну или поткожну примену
- ЕНАНТОНЕ 11,25 мг / мл прах и растварач за суспензију за ињекције са продуженим ослобађањем за интрамускуларну или поткожну примену
- ЕНАНТОНЕ ДИЕ 1 мг / 0,2 мл раствор за ињекције за поткожну примену
Зашто се користи Енантоне? За шта је то?
ЕНАНТОНЕ је медицински производ на бази леупрорелин ацетата, који припада групи аналога хормона који ослобађа гонадотропин.
ЕНАНТОНЕ је индициран за лечење:
У „човеку:
Рак простате и његови секундарни ефекти.
Код жена:
Генитална и екстрагенитална ендометриоза (фазе И-ИВ)
Рак дојке код жена у пре и перименопаузи код којих је индиковано хормонско лечење.
Фиброиди материце
Предхируршка терапија - у трајању од три месеца - миомектомије и хистеректомије код метрорагичног пацијента; предхируршко лечење - у трајању од месец дана - аблације ендометријума и ресекције интраутериних преграда хистероскопијом.
У детињству:
Прерани пубертет (пре 8 година код девојчице и пре 10 година код дечака)
Разговарајте са својим лекаром ако се не осећате боље или ако се осећате лошије.
Контраиндикације Када се Енантоне не сме користити
Немојте узимати ЕНАНТОНЕ
- ако сте алергични на леупрорелин или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6) или синтетички ЛХ-РХ или деривате ЛХ-РХ.
- Трудноћа.
- Време храњења.
- Контраиндикована у присуству недијагностикованог вагиналног крварења.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Енантоне
Обратите се свом лекару или фармацеуту пре него што узмете ЕНАНТОНЕ.
Разговарајте са својим лекаром ако имате било шта од следећег: било које поремећаје срца или крвних судова, укључујући проблеме са срчаним ритмом (аритмије), или ако се лечите лековима за ове поремећаје. Ризик од проблема са срчаним ритмом може се повећати употребом Енантоне -а. У почетном периоду, након прве примене лека, може доћи до привременог погоршања клиничке слике. Међутим, ови симптоми нестају наставком лечења.
Епидемиолошки подаци су показали да се током терапије депривације андрогена могу јавити промене у метаболичким условима (нпр. Смањена толеранција на глукозу или погоршање већ постојећег дијабетеса), као и повећан ризик од кардиоваскуларних болести. Међутим, проспективни подаци нису потврдили везу између лечења аналозима ГнРХ и повећаног кардиоваскуларног морталитета. Пацијенте са високим ризиком од метаболичких или кардиоваскуларних болести треба адекватно пратити.
а) У мушкараца су пријављени изоловани случајеви погоршања клиничких симптома, као што су бол у костима, опструкција уринарног тракта и хематурија, слабост доњих екстремитета и парестезија, пролазни тип (пролазни тип ( види нежељене ефекте), због привременог повећања нивоа тестостерона у серуму Ово оправдава посебно пажљиво медицинско праћење током првих недеља лечења пацијената са опструкцијом уринарног тракта и пацијената са вертебралним метастазама.
Из истог разлога, субјекте који показују знакове упозорења на компресију кичмене мождине треба пажљиво пратити на почетку лечења.
У почетном периоду лечења може се приметити пролазно повећање киселе фосфатазе.
Може бити корисно периодично проверавати тестостеронемију која не сме да пређе 1 нг / мл, ПСА и киселу фосфатазу, које се могу привремено повећати у првим недељама лечења.
Терапијски одговор може се процијенити на нивоу костију сцинтиграфским и / или томографским прегледом; на нивоу простате, одговор ће се проценити ултразвуком и / или томографијом (поред клиничког прегледа и ректалног истраживања). У случају продуженог лечења, може бити корисно периодично проверавати вредности дензитометрије костију јер аналози ЛХ-РХ производе стање хипоандрогенизма, што се такође може десити код пацијената који су подвргнути билатералној орхиектомији, што изазива смањење садржаја минерала у костима.
Код пацијената са додатним факторима ризика, то може довести до остеопорозе и повећаног ризика од прелома костију.
б) Код жена, у случају продуженог лечења, може бити корисно периодично проверавати вредности дензитометрије костију јер аналози гонадотропин ослобађајућег хормона производе стање хипоестрогеније које се такође може јавити код пацијената на билатералној овариектомији, што изазива смањење садржаја минерала у костима. Код пацијената са додатним факторима ризика то може довести до остеопорозе и повећаног ризика од прелома костију. Због тога би трајање лечења ипак требало ограничити на 6 месеци. Када је потребно поновљено лечење масовне провере треба вршити што је више могуће.
Пре лечења, жене у репродуктивном периоду морају да се подвргну пажљивој контроли како би се искључила трудноћа која је у току. Током лечења треба користити нехормонске методе контрацепције. Такве методе се морају одржавати све док се менструални циклус не настави.
Код жена које болују од ендометриозе и миома материце, сваки почетак озбиљног крварења током лечења сматра се ненормалним и укључује проверу нивоа естрадиола у плазми, који, ако је мањи од 50 пг / мл, захтева истраживања за идентификацију било које повезане органске лезије.
Ако се током лечења јави вагинално крварење, пацијента треба пажљиво пратити и, ако је потребно, предузети одговарајуће мере.
Деца и адолесценти
ц) У детињству, у вези са повећањем телесне тежине, препоручљиво је редовно проверавати да ли нивои естрадиола / тестостерона остају предпубертетски, нарочито ако се тежина приближи 20 кг.
Пријављени су случајеви депресије, укључујући тешку депресију, код пацијената који су узимали Енантоне. Реците свом лекару ако узимате Енантоне и имате депресивно расположење.
Код девојчица са преурањеним пубертетом, појава малих гениталних крварења након прве ињекције захтева додавање адекватног лечења само ако се овај симптом "настави" и после првог месеца лечења.
Код пацијената са прогресивним туморима мозга, треба бити опрезан ако ризик са клиничке тачке гледишта знатно надмашује користи.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Енантоне -а
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Енантхоне може ометати неке лекове који се користе за лечење проблема срчаног ритма (нпр. Кинидин, прокаинамид, амиодарон и соталол) или може повећати ризик од проблема са срчаним ритмом када се користи са неким другим лековима (нпр. Метадон (користи се за ублажавање болова и програме детоксикације од зависности од дрога) ), моксифлоксацин (антибиотик), антипсихотици (користе се за тешке менталне болести).
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Лек се не сме користити током трудноће и дојења (видети одељак 2. Немојте користити ЕНАНТОНЕ).
Пре лечења, жене у репродуктивном периоду морају да се подвргну пажљивој контроли како би искључиле трудноћу која је у току. Током лечења треба користити нехормонске методе контрацепције. Такве методе се морају одржавати све док се менструални циклус не настави.
Вожња и управљање машинама
ЕНАНТОНЕ може утицати на способност управљања возилима и рада на машинама.
За оне који се баве спортским активностима: употреба лека без терапеутске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Дозирање и начин употребе Како се користи Енантоне: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Препоручена доза је 3,75 мг (пун садржај напуњеног шприца) активног састојка који се примењује једном месечно код мушкараца и жена.
Лечење ендометриозе траје 6 месеци.
Лечење миома материце траје 6 месеци.
- Заврните клип на завршну капицу док се завршна капа не почне окретати.
- Проверите да ли је игла причвршћена завртањем поклопца игле у смеру казаљке на сату. Немојте превише затезати.
- Држећи шприц усправно, полако спуштајте клип притискајући клип док средњи утикач не досегне плаву линију у средини шприца НАПОМЕНА: Гурање клипа брзо или изван плаве линије може проузроковати губитак суспензије са игле.
- Лагано додирните шприц у длан, држећи шприц равно како бисте потпуно измешали честице да бисте формирали једноличну суспензију. Суспензија ће изгледати облачно. НАПОМЕНА: Избегавајте снажно лупање како бисте спречили стварање мехурића.
- Ако се честице залепе за чеп, додирните шприц прстом.
- Уклоните поклопац са игле и гурните клип како бисте истиснули ваздух из шприца.
- У време убризгавања проверите смер сигурносног уређаја (округла ознака мора бити окренута нагоре, као што је приказано на слици 1).
- Убризгајте садржај шприца поткожно или интрамускуларно као за нормалну ињекцију.
- НАКОН УБРИЗГАВАЊА, одмакните иглу од пацијента и одмах активирајте сигурносни уређај да покрије иглу, гурајући преклоп према напред прстом, као што је приказано на слици 2, све док не чујете клик који означава да је уређај потпуно извучен и игла покривена (сл. 3 и 4).
Употреба код деце и адолесцената
Код детета са превременим пубертетом неопходна доза је једнака: 1,88 мг (половина садржаја напуњеног шприца) код деце тежине мање од 20 кг, 3,75 мг (пун садржај напуњеног шприца) код деце исте тежине или више од 20 кг.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Енантхоне -а
Ако сте узели више лека ЕНАНТОНЕ него што је требало
У случају предозирања, пацијента треба пажљиво пратити и започети симптоматско и подржавајуће лечење.
Ако сте заборавили да узмете ЕНАНТОНЕ
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате ЕНАНТОНЕ
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Енантоне -а
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Нежељени ефекти су доле наведени по учесталости:
Врло често (могу се јавити у више од 1 на 10 особа)
Поремећаји спавања (поспаност или несаница), вагинитис
Честе (могу се јавити код више од 1 на 100 људи)
Поремећаји расположења (дуготрајна употреба), депресија (дуготрајна употреба)
Диспнеја, констипација, сувоћа вагине
Мање често (могу се јавити код више од 1 на 1000 људи)
Грозница, реакције преосетљивости укључујући осип, свраб и ретко пискање, црвенило, поремећаји расположења (краткотрајна употреба), депресија (краткотрајна употреба), главобоља (повремено јака).
Ретко (могу се јавити код више од 1 на 10.000 људи)
Импотенција, смањен либидо, вртоглавица, парестезија, знојење, лупање срца, мучнина, повраћање, дијареја, анорексија, губитак косе, артралгија, мијалгија, смањење коштане масе која се може јавити употребом агониста ГнРХ, промене у величини дојки код жена, периферни едем , промене тежине, реакције на месту убризгавања, повишење тестова функције јетре (обично пролазно)
Веома ретко (могу се јавити у мање од 1 на 10.000 људи)
Забележене су анафилактичке реакције, апоплексија хипофизе након почетне примене код пацијената са аденомом хипофизе, поремећајима вида, орхиартрофијом, гинекомастијом код мушкараца.
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података).
Промене у праћењу ЕКГ -а (продужење КТ интервала). Мушкарци: У случају рецидива тумора након терапије Енантонеом, може доћи до „погоршања свих знакова и симптома повезаних са болешћу, нпр. Болова у костима, опструкције уринарног тракта, слабости. екстремитета и парестезије Ови симптоми доводе до наставка терапије.
Жене: Најчешћи нежељени ефекти повезани су са хипоестрогенијом. Ниво естрогена се враћа на нормалу по престанку лечења.
Стање хипоестрогеније доводи до благог смањења густине костију током лечења, што понекад није реверзибилно (видети одељак Упозорења и мере предострожности).
Током терапије може доћи до вагиналног крварења због акутне дегенерације субмукозних миома (видети одељак Упозорења и мере предострожности).
Додатни нежељени ефекти код деце и адолесцената
Као и код других лекова ове класе, апоплексија хипофизе је пријављена након почетне примене код пацијената са аденомом хипофизе.
Крварење из малих гениталија може се јавити код дјевојчица са пријевременим пубертетом након прве ињекције (погледајте Упозорења и мјере опреза).
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Овај лек не захтева посебне температуре складиштења.
Немојте хладити или замрзавати.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од светлости.
Након што се раствори, суспензију треба одмах применити.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији иза „Рок ваљаности“.
Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта ЕНАНТОНЕ садржи
- Активни састојак је леупрорелин.
- Помоћни састојци су кополимер ДЛ-млечне киселине и гликолне киселине, манитол, желатин Растварач: манитол, натријум кармелоза, полисорбат 80, вода за ињекције
Опис изгледа ЕНАНТОНЕ -а и садржај паковања
Бели прах и бистри, безбојни растварач за суспензију за ињекције са продуженим ослобађањем за интрамускуларну или поткожну примену.
Картон од 1 напуњеног шприца са двоструком комором, који садржи лиофилизовани прах (3,75 мг леупрорелин ацетата) у предњој комори и растварач (1 мл) у задњој комори, 1 иглу са сигурносним уређајем, 1 клип.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЕНАНТОНЕ 3,75 мг / мл прах и растварач за ињекциону суспензију са продуженим ослобађањем за интрамускуларну или поткожну употребу
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Један напуњени шприц садржи:
Активни састојак: Леупрорелин ацетат 3,75 мг
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Прашак са продуженим ослобађањем и растварач за суспензију за ињекције за интрамускуларну или поткожну примену.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
У „човеку:
Рак простате и његови секундарни ефекти.
У жени:
Ендометриоза са гениталном и екстрагениталном локализацијом (И-ИВ стадијум).
Рак дојке код жена у пре и перименопаузи код којих је индиковано хормонско лечење.
Фиброиди материце.
Предхируршка терапија - у трајању од три месеца - миомектомије и хистеректомије код метрорагичног пацијента; предхируршко лечење - у трајању од месец дана - аблације ендометријума и ресекције интраутериних преграда хистероскопијом.
Код деце:
Преурањени пубертет (пре 8 година код девојчице и пре 10 година код дечака).
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
И код мушкараца и код жена потребна доза је 3,75 мг (пун садржај напуњеног шприца) активног састојка који се даје једном месечно.
Код детета са превременим пубертетом потребна доза је једнака:
1,88 мг (половина садржаја напуњеног шприца) код деце тежине мање од 20 кг.
3,75 мг (пун садржај напуњеног шприца) код детета тежине 20 кг или више.
Лечење ендометриозе траје 6 месеци.
Лечење миома материце траје 6 месеци.
Како се користи
• Заврните клип на завршну капицу, све док се завршна капа не почне окретати.
• Проверите да ли је игла причвршћена завртањем поклопца игле у смеру казаљке на сату. Немојте превише затезати.
• Држећи шприц усправно, полако спуштајте клип притиском на клип све док средњи поклопац не досегне плаву линију у средини шприца.
БЕЛЕШКА: Брзо притискање клипа или иза плаве линије може проузроковати цурење суспензије из игле.
• Лагано ударите шприц у длан, држећи шприц равно како бисте потпуно измешали честице да бисте формирали једноличну суспензију. Суспензија ће изгледати облачно.
БЕЛЕШКА: Избегавајте снажно лупање како бисте спречили стварање мехурића.
• Ако се честице залепе за поклопац, додирните шприц прстом.
• Скините поклопац са игле и гурните клип како бисте истиснули ваздух из шприца.
• У време убризгавања проверите смер сигурносног уређаја (округла ознака мора бити окренута нагоре).
• Убризгајте садржај шприца поткожно или интрамускуларно као за уобичајену ињекцију.
• НАКОН УБРИЗГАВАЊА, одмакните иглу од пацијента и одмах активирајте сигурносни уређај да покрије иглу, гурајући преклоп према напред прстом, све док не чујете клик који означава да је уређај потпуно испружен и „покривена игла.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу,
Трудноћа. Време храњења.
Контраиндикована у присуству недијагностикованог вагиналног крварења.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
У „човекуУ почетној фази лечења ЛХ-РХ аналогима забележени су изоловани случајеви погоршања клиничких симптома, као што су бол у костима, опструкција уринарног тракта и хематурија, слабост доњих удова и парестезија, пролазног типа (видети одељак 4.8 ) због привременог повећања нивоа тестостерона у серуму. Ово оправдава посебно пажљиво медицинско праћење током првих недеља лечења пацијената са опструкцијом уринарног тракта и пацијената са метастазама у пршљенима.
Из истог разлога, субјекте који показују знакове упозорења на компресију кичмене мождине треба пажљиво пратити на почетку лечења.
У почетном периоду лечења може се приметити пролазно повећање киселе фосфатазе.
Почетак лечења понекад је праћен наглашавањем клиничких знакова и симптома (нарочито болова у костима).
Неколико случајева наглашавања већ постојеће хематурије или опструкције урина, осећаја слабости или парестезије у доњим удовима забележено је код аналога ЛХ-РХ.
Ове манифестације су обично пролазне и нестају у року од једне до две недеље од почетка лечења. Надаље, треба размотрити могућност привременог погоршања симптома током првих недеља лечења код пацијената са неуролошким знацима компресије кичмене мождине или оних који имају уринарни систем опструкција.
Може бити корисно периодично проверавати тестостеронемију која не сме да пређе 1 нг / мл, ПСА и киселу фосфатазу, које се могу привремено повећати у првим недељама лечења.
Терапијски одговор може се процијенити на нивоу костију сцинтиграфским и / или томографским прегледом; на нивоу простате, одговор ће се проценити ултразвуком и / или томографијом (поред клиничког прегледа и ректалног истраживања).
У жени који болују од ендометриозе и миома материце, могући почетак озбиљног крварења током лечења сматра се ненормалним и укључује проверу нивоа естрадиола у плазми која, ако је мања од 50 пг / мл, захтева испитивања како би се идентификовале све органске лезије.
Ако се током лечења јави вагинално крварење, пацијента треба пажљиво пратити и, ако је потребно, предузети одговарајуће мере.
Пре лечења, жене у репродуктивном периоду морају да се подвргну пажљивој контроли како би искључиле трудноћу која је у току. Током лечења треба користити нехормонске методе контрацепције. Такве методе се морају одржавати све док се менструални циклус не настави.
У случају продуженог лечења, може бити корисно периодично проверавати вредности дензитометрије костију јер аналози ЛХРХ производе стање хипоестрогеније које изазива смањење садржаја минерала у костима. Међутим, трајање лечења треба ограничити на 6 месеци.
У почетном периоду, након прве примене лека, може доћи до привременог погоршања клиничке слике. Међутим, ова симптоматологија нестаје наставком лечења.
У девојчици погођена преурањеним пубертетом, стимулација гонада може бити одговорна за крварење малих гениталија након прве ињекције које захтевају додавање адекватног лечења само ако се то догоди након првог месеца лечења.
У детињству: инхибиција гонадотропне активности хипофизе се јавља код оба пола уз сузбијање лучења естрадиола или тестостерона, са снижавањем врха ЛХ и са побољшањем односа старосне старости / коштане старости.
Због раста детета, препоручљиво је редовно проверавати да ли ниво естрадиола / тестостерона остаје низак, нарочито ако се тежина приближи 20 кг.
Постоји повећан ризик од инцидентне депресије (која може бити озбиљна) код пацијената који се лече агонистима ГНРХ, као што је леупрорелин. Пацијенте треба о томе обавестити и на одговарајући начин лечити ако се појаве симптоми.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Нису забележене интеракције са другим лековима.
04.6 Трудноћа и дојење
Лек се не сме користити током трудноће и дојења.
Пре лечења, жене у репродуктивном периоду морају да се подвргну пажљивој контроли како би искључиле трудноћу која је у току. Током лечења треба користити нехормонске методе контрацепције.Такве методе се морају одржавати све док се менструални циклус не настави.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису пријављене сметње.
04.8 Нежељени ефекти
Најчешћи ефекат током терапије леупролидом су валунзи настали услед ендокриних промена изазваних производом (потискивање секреције тестостерона код мушкараца и хипоестрогенизам сличан менопаузи код жена). Остали ендокрини ефекти код мушкараца су смањени либидо., Губитак коштане масе, импотенција , гинекомастија и смањење волумена тестиса, атрофија тестиса и код жена смањени либидо, поремећаји менструације, вагинитис са губитком крви, сувоћа вагине, смањење волумена дојке, артралгија, мијалгија.
Остали ефекти лека код човека представљени су почетним погоршањем опструктивних уринарних симптома (дизурија, хематурија, лумбални бол), мишићно -коштаним симптомима (бол у костима) или неуролошким знацима компресије (осећај слабости или парестезија у доњим удовима). Ове манифестације су обично пролазне и обично нестају у року од једне до две недеље од почетка терапије.
Током лечења леком такође су пријављени следећи нежељени ефекти: главобоља, мучнина, повраћање, поремећаји алвуса (констипација или дијареја), анорексија, грозница, повећано знојење, осип по кожи, свраб, анафилактичке реакције, ињекције на месту убризгавања, губитак косе, вртоглавица, поремећаји спавања (поспаност или несаница), генерализовани бол, парестезије, поремећаји вида, психијатријски поремећаји: раздражљивост, емоционална лабилност, промене расположења и депресија (учесталост: честа (дуготрајна употреба); ретко (краткотрајна употреба); лупање срца , едем, диспнеја, промене телесне тежине, промене, обично пролазне, у параметрима функције јетре.
Код девојчица са преурањеним пубертетом, могуће је крварење из малих гениталија након прве ињекције (видети одељак 4.4). Могућа је иритација на месту убризгавања.
Као и код других лекова ове класе, врло ретки су случајеви апоплексије хипофизе пријављени након почетне примене код пацијената са аденомом хипофизе.
Пријављивање сумње на нежељене реакције.
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Нису забележени случајеви предозирања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Аналози хормона ослобађања гонадотропина - АТЦ ознака: Л02АЕ02
Леупрорелин ацетат активни састојак Енантхоне 3,75 мг је аналог природног хормона ЛХ-РХ Леупрорелин је много активнији од природног ЛХ-РХ и може се дефинисати као суперагонист хипоталамусног физиолошког децапептида. Леупрорелин није хемијски повезан са стероидима.
Енантон 3,75 мг је формулисан на такав начин да омогућава, након примене, континуирано и равномерно ослобађање активног састојка са места убризгавања у периоду од месец дана.
Након примене Енантхоне 3,75 мг, у почетку долази до пролазног повећања полних стероида због стимулације секреције гонадотропина у хипофизи (агонистички ефекат). У року од 3 недеље од једнократне примене долази до секреторне инхибиције хипофизе (антагонистички ефекат) и потискивања функције гонада.
У „човеку ово доводи до смањења тестостеронемије до карактеристичних вредности кастрације која се одржава најмање 6 недеља.
Уз поновљену примену сваког месеца, супресија тестостеронемије се одржава током читавог трајања лечења.
У жени изазива стање хипоестрогенизма упоредиво са оним забележеним у менопаузи.
Са поновљеном применом сваког месеца, ово стање хипоестрогеније се одржава током трајања лечења, изазивајући пад естрадиола и прогестерона, стварајући стање "реверзибилне кастрације".
Ови ефекти се могу корисно применити код хормонски зависних болести. Што се тиче карцинома дојке, поред присуства специфичних рецептора за ГнРХ, показано је директно дејство ЛХРХ аналога на туморско ткиво без обзира на смањење естрогена.
У детињству инхибиција ране гонадотропне активности хипофизе манифестује се, код оба пола, снижавањем врхова ЛХ и ФСХ, потискивањем полних хормона (естрадиол или тестостерон). Ово резултира побољшањем односа хронолошке старости / коштане старости. Почетна пролазна хиперстимулација гонада може бити одговорна за мање крварење из гениталија код детета током првог месеца лечења.
05.2 Фармакокинетичка својства
Одмах након примене ЕНАНТОНЕ -а од 3,75 мг, долази до крвног нивоа леупролида, након чега следи ниво платоа пропорционалан примењеној дози. Производ се отпушта око месец дана (4-6 недеља) на уједначен и сталан начин (2,8% / дан од примљене дозе) са места убризгавања без посебне разлике између начина примене (им, сц) и 2 врсте употребљених животиња (пас и пацов). У тестовима поновљене примене нису примећени феномени акумулације.
Након ињекције Енантхоне-а 3,75 мг, долази до зависног повећања серумске концентрације леупролида. У року од 3 сата након примене, постижу се врхунски серуми (почетна фаза брзе апсорпције), након чега следи следећа фаза смањења или фаза спорог ослобађања активног састојка која се наставља постојано најмање 35 дана од примене. Нивои леупролида у серуму се и даље могу утврдити након 42 дана.
Код мушкараца, једнократна примена Енантхоне-а од 3,75 мг изазвала је (после пролазног повећања у току прве недеље) брзо смањење унутар 2-4 недеље нивоа серумског нивоа тестостерона и његовог активног метаболита, дихидротестостерона, до вредности кастрације у свим Пацијенти су процењивали овај феномен који је трајао до последњег периода посматрања студије (5-7. недеља).
Код жена, редовна примена Енантхоне 3,75 мг резултира потискивањем функције гонада што изазива „хипогонадотропну аменореју.
Код деце, примена леупрорелина од 3,75 мг са спорим ослобађањем показала је да су концентрације активног састојка сличне концентрацијама у одраслих и да изазивају смањење нивоа хормона естрадиол / тестостерон упоредивог са нивоом у предпубертету.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Утврђено је да је максимална појединачна несмртоносна доза код мишева и пацова парентералним путем већа од 100 мг / кг само са активним састојком. ЛД50 Енантхоне -а 3,75 мг је већи од 2000 мг / кг путем и.м. -а У студијама хроничне токсичности спроведеним на мајмунима, пацовима и мишевима нису се појавили неочекивани токсични ефекти већ само фармакодинамички ефекти који се могу приписати производу.Тренд (није статистички значајан) бенигног аденома хипофизе појавио се код пацова лечених 2 године. Ове модификације, које немају корелацију на човеку, приписују се коришћеним животињским врстама и фармакодинамици производа.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Прашина : кополимер ДЛ-млечне киселине и гликолне киселине, манитол, желатин
Растварач: манитол, натријум кармелоза, полисорбат 80, вода за ињекције
06.2 Некомпатибилност
Није применљиво.
06.3 Период важења
3 године.
Након што се раствори, суспензију треба одмах применити
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне температуре складиштења
Немојте хладити или замрзавати.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од светлости.
За услове складиштења након реконституције видети одељак 6.3
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Напуњени шприц са двоструком комором који садржи лиофилизовани прах (3,75 мг леупрорелин ацетата) у предњој комори и стерилни растварач (1 мл) у задњој комори
1 к 23 мерачка игла са сигурносним уређајем; 1 клип
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Такеда Италиа С.п.А. - Виа Елио Витторини 129 - Рим
под лиценцом Такеда Пхармацеутицал Цомпани Лтд - Осака (Јапан)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ЕНАНТОНЕ 3,75 мг / мл прах и растварач за суспензију за ињекције са продуженим ослобађањем за интрамускуларну или поткожну примену-1 напуњени шприц са двоструком комором А.И.Ц. 027066125
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Јули 2013
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
05/2014