Активни састојци: Исосорбиде-5-мононитрате
Монокет 60 мг таблете са измењеним ослобађањем
Улошци за паковање Монокет доступни су за величине паковања:- Монокет 60 мг таблете са измењеним ослобађањем
- Монокет 50 мг тврде капсуле са продуженим ослобађањем
- Монокет таблете од 20 мг, таблете Монокет од 40 мг
Индикације Зашто се користи Монокет? За шта је то?
Монокет садржи активну супстанцу изосорбид-5-мононитрат, која припада групи лекова који се зову „органски нитрати“.
"Органски нитрати" су вазодилататорни лекови који се користе код срчаних обољења, опуштају крвне судове и олакшавају проток крви који храни срце.
Монокет је означен:
- у терапији одржавања срчаних обољења коју карактерише „опструкција коронарних артерија, крвних судова који носе крв до срца (коронарна инсуфицијенција);
- у превенцији напада срчаних обољења која се манифестују боловима у грудима (ангина пекторис) који такође могу уследити након срчаног удара, вероватно праћеног слабљењем срца (затајење срца) такође у комбинацији са лековима који могу повећати снагу контракције срца (кардиотоници) и лекови који се користе за лечење високог крвног притиска (диуретици).
Монокет није индициран за изненадне нападе болова у грудима (напади ангине пекторис).
Контраиндикације Када се Монокет не сме користити
Не узимајте Монокет ако:
- ако сте алергични на изосорбид-5-мононитрат, органске нитрате или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6);
- срчани удар је у току;
- имају значајно смањење крвног притиска (што се може догодити у многим озбиљним ситуацијама као што су колапс циркулације, кардиогени шок, хиповолемија);
- пате од повећане дебљине срчаног мишића са опструкцијом нормалног протока крви (хипертрофична опструктивна кардиомиопатија);
- имају болест која укључује слузокожу срца, односно перикардијум (нарочито, констриктивни перикардитис, срчана тампонада);
- пате од повишеног крвног притиска у крвним судовима плућа (примарна плућна хипертензија);
- узимате лекове за лечење еректилне дисфункције (нпр. силденафил, тадалафил, варденафил) (погледајте одељак "Остали лекови и монокет").
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Монокет
Пре него што узмете Монокет, разговарајте са својим лекаром.
Посебно реците свом лекару:
- ако патите од очне болести узроковане повећаним притиском течности у оку (глауком);
- ако патите од јаког смањења хемоглобина у крви, супстанце која преноси кисеоник у крви (изражена анемија);
- ако патите од повећане активности жлезде, познате као „штитна жлезда“, која узрокује пораст неких хормона који се називају „тироидни хормони“ у крви (хипертиреоза);
- у случају повреда главе (траума главе);
- у случају крварења у мозгу због пуцања крвног суда (церебрално крварење);
- ако патите од сужавања (стенозе) вентила у срцу;
- ако патите од ниског крвног притиска након наглог преласка из седења у стајање (ортостатска хипотензија);
- ако патите од високог крвног притиска у мозгу (интракранијална хипертензија);
- ако имате болест бубрега (отказивање бубрега).
- ако патите од спорог цревног транзита и смањене способности гурања хране кроз црева, јер може доћи до смањења дејства лека;
- Ако патите од болести крвних судова срца (коранопатије), јер може доћи до недостатка кисеоника у срцу због „абнормалног смањења садржаја кисеоника у крви (привремена хипоксемија).
Након третмана високим дозама и / или продуженог лечења:
- може доћи до плавкасте боје коже и слузокоже (цијаноза);
- можда ћете доживети смањење или губитак дејства овог лека. До смањења дејства може доћи и ако сте претходно били третирани другим органским нитратом (леком сличним Монокету).
У СВИМ ОВИМ СЛУЧАЈИМА, КОНСУЛТИРАЈТЕ СЕ С ВАШИМ ЛЕКАРОМ КОЈИ ЋЕ ПРОПИСАТИ ОДГОВАРАЈУЋУ ТЕРАПИЈУ.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Монокета
Други лекови и Монокет
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Посебно реците свом лекару ако узимате следеће лекове, јер они могу појачати хипотензивни (низак крвни притисак) ефекат лека Монокет:
- лекови који снижавају крвни притисак (нпр. бета-блокатори, вазодилататори, диуретици, блокатори калцијумових канала, АЦЕ инхибитори);
- лекови за менталне поремећаје и / или депресију (неуролептици и трициклични антидепресиви);
- лекови који се користе у лечењу еректилне дисфункције (нпр. силденафил, варденафил и тадалафил). Истовремена употреба Монокета са овим лековима може бити опасна по живот.
Такође реците свом лекару ако узимате:
- дихидроерготамин (лек који се користи углавном за лечење главобоље), јер истовремена примена са Монокетом може повећати нивое у крви и ефекат дихидроерготамина.
Монокет са храном, пићем и алкохолом
Конзумирање алкохола у исто време може променити способност реаговања и смањити рефлексе, па се избегава истовремена употреба алкохола (видети одељак "Управљање возилима и машинама").
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, или ако дојите питајте лекара за савет пре употребе овог лека, јер нема одговарајућих студија код трудница и дојиља.
Вожња и управљање машинама
Монокет може умањити способност реаговања и смањити рефлексе при управљању возилима и управљању машинама. Овај ефекат се може појачати конзумирањем алкохола.
Монокет садржи лактозу
Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере (нпр. Лактозу), обратите се лекару пре узимања овог лека.
Дозирање и начин употребе Како се користи Монокет: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару.
Таблете треба узимати са мало течности, без жвакања; како би се олакшало гутање, таблета се може поделити на 3 дела.
Осим ако није другачије прописано, препоручена доза је 1 таблета ујутру.
Ако осетите главобољу или пад крвног притиска, лекар ће вам саветовати да на почетку терапије узимате мање дозе, а затим постепено повећавате дозу.
Ако имате јаке болове у грудима углавном ујутру, лекар ће вам прописати да узимате 2/3 таблете (40 мг) ујутру и 1/3 таблете (20 мг) увече.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Монокета
Ако узмете више Монокета него што је требало
Ако сте случајно узели превише Монокета, можда ћете доживети следеће симптоме:
- смањење крвног притиска (вредност мања од и / или једнака 90 ммХг)
- бљедило
- знојење
- слабо лупање
- повећан број откуцаја срца (тахикардија)
- вртоглавица, укључујући вртоглавицу насталу усправним стајањем
- главобоља (главобоља)
- слабост (астенија)
- мучнина
- Повратио се
- пролив
- поспаност
- валунзи
- повећан ниво супстанце у крви која се назива метхемоглобин (метхемоглобинемија) и плавичасту промену боје коже и слузокоже (цијаноза).
Ако сте прогутали / узели превелику дозу лека Монокет, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако сте заборавили да користите Монокет
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену таблету.
Ако престанете да користите Монокет
Одмах се обратите лекару.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Монокета
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих. Придржавање упутстава садржаних у овом упутству смањује ризик од нежељених ефеката.
Врло често (могу се јавити у више од 1 на 10 особа)
- главобоља (главобоља). Ако осетите овај ефекат, реците свом лекару, који вам може препоручити да започнете терапију са повећањем доза. Главобоља генерално нестаје током наставка терапије.
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- мучнина.
На почетку лечења или са повећањем дозе, може доћи до следећег:
- вртоглавица (укључујући постуралну вртоглавицу, која се погоршава са положајем);
- поспаност;
- повећан број откуцаја срца (рефлексна тахикардија);
- снижавање крвног притиска након наглог преласка из седећег у стојећи положај (ортостатска хипотензија);
- слабост (астенија), која обично нестаје током наставка терапије.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 особа)
- погоршање болова у грудима (ангина пекторис);
- озбиљно смањење крвног притиска (циркулаторни колапс), понекад праћено спорим и неправилним откуцајима срца (бради-аритмија) и несвестицом (синкопа);
- Повратио се;
- дијареја;
- алергијске кожне реакције (нпр. осип);
- црвенило. Ако осетите овај ефекат, реците свом лекару, који вам може препоручити да започнете терапију са повећањем доза.
Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи)
- пецкање у грудима (горушица);
- бол у мишићима (мијалгија).
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- низак крвни притисак (хипотензија);
- упала коже са љуштењем коже (ексфолијативни дерматитис);
- смањење или губитак „терапијског ефекта“ овог лека или других органских нитрата (развој толеранције).
Осим тога, могу се појавити следећи нежељени ефекти за које учесталост није позната.
Ефекти који утичу на респираторни систем
- стање у којем крв није адекватно оксигенирана (привремена хипоксемија).
Ефекти који утичу на срце
- "парадоксални ефекат" са погоршањем срчаног стања (повећана исхемија, повећано оштећење, почетак декомпензације, хипоксија);
- плавкаста промена боје коже и слузокоже (цијаноза). Овај ефекат може бити последица повећања у крви супстанце која се зове метхемоглобин (метхемоглобинемија).
Ефекти који утичу на кожу
- прекомерно знојење.
Ефекти који утичу на крвне судове
- бљедило;
- исхемија (смањено доток крви у орган).
Ефекти који утичу на нервни систем
- узнемиреност.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, обратите се свом лекару, што укључује и све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији иза „Рок ваљаности“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта Монокет садржи
- активни састојак је: 60 мг изосорбид-5-мононитрата
- помоћни састојци су: хипромелоза, лактоза, метилцелулоза, макрогол, кополивидон, безводни колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат.
Опис изгледа Монокет -а и садржај паковања
Монокет 60 мг је представљен у таблетама упакованим у блистер паковања од 30 дељивих таблета.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
МОНОКЕТ 60 МГ ТАБЛЕТЕ СА ИЗМЕЊЕНИМ ИЗДАВАЊЕМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Једна таблета садржи:
Активни састојак: Изосорбид-5-мононитрат 60 мг
Помоћне супстанце: лактоза
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете са модификованим ослобађањем.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Терапија одржавања коронарне инсуфицијенције, превенција напада ангине пекторис. Лечење после инфаркта миокарда и терапија одржавања хроничне инсуфицијенције миокарда, такође у комбинацији са кардиотоницима и диуретицима.
Због свог фармаколошког профила, МОНОКЕТ није погодан за контролу акутних стенокардијалних епизода.
04.2 Дозирање и начин примене
Једна таблета ујутру, осим ако није другачије прописано.
Таблета се мора узети без жвакања, са мало течности; да би се олакшало гутање, таблета се може поделити на 3 дела.
У случају посебне осетљивости пацијената, могуће је избећи појаву главобоље или артеријске хипотензије започињањем терапије са 1/3 таблете (20 мг) или 2/3 (40 мг) и постепеним повећањем дозе.
Субјекти код којих су симптоми ангине присутни током јутарњих сати могу узети 2/3 таблете (40 мг) ујутру и 1/3 (20 мг) увече.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу, нитро деривате или било коју помоћну супстанцу.
• Инфаркт миокарда у акутној фази
• Акутни поремећај циркулације (шок, колапс циркулације)
• Кардиогени шок (осим ако се одговарајућим мерама не одржи довољан теле-дијастолни притисак)
• Тешка артеријска хипотензија (систолни притисак
• Опструктивна хипертрофична кардиомиопатија
• Констриктивни перикардитис
• Тешка хиповолемија
• Срчани тампонада
• Пацијенти са примарном плућном хипертензијом.
Инхибитори фосфодиестеразе (силденафил, варденафил, тадалафил) појачавају хипотензивне ефекте нитрата, па је њихова истовремена примена са органским нитратима контраиндикована (видети одељак 4.5).
Риоцигуат стимулише растворљиву гванилат циклазу, па је истовремена примена са органским нитратима контраиндикована (видети одељак 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
МОНОКЕТ треба користити са посебним опрезом и под медицинским надзором у следећим условима:
• глауком
• изражена анемија
• хипертиреоза
• повреда главе
• церебрално крварење
• аортна или митрална стеноза
• субјекти са предиспозицијом за ортостатску хипотензију
• испитаници са интракранијалном хипертензијом, иако је даље повећање крвног притиска примећено тек након интравенозне дозе нитроглицерина
• пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом.
Почетак дејства МОНОКЕТ -а није довољно брз за лечење а
акутни напад ангине.
МОНОКЕТ који шири интракранијалне судове, може у почетном периоду терапије изазвати главобољу која, код осетљивих субјеката, може бити јака и упорна; понекад се може спречити применом нижих доза у првим данима лечења (видети одељак 4.2).
Привремена хипоксемија се може јавити током лечења изосорбид мононитратом,
због релативне прерасподеле крвотока у хиповентилираним алвеоларним подручјима. То може довести до хипоксије миокарда, посебно код пацијената са коронарном болешћу (видети одељак 4.8).
Као и други вазодилататори, МОНОКЕТ може изазвати парадоксалне ефекте код осетљивих пацијената, ови ефекти могу повећати исхемију и такође довести до продужења оштећења миокарда и узнапредовале конгестивне срчане инсуфицијенције.
Ако се цијаноза јави без интеркурентне плућне болести, треба мерити ниво метхемоглобина (метхемоглобинемије се јављају чешће током лечења високим дозама).
Повећање дозе и / или промене интервала између доза могу довести до слабљења или губитка ефикасности.
Могу се јавити толеранција (смањена ефикасност) и унакрсна толеранција са другим нитро дериватима (смањени ефекат у случају претходне терапије другим органским нитратом). Треба избегавати продужену терапију високим дозама да би се смањила или уклонила толеранција. Пацијенте који примају терапију одржавања МОНОКЕТ треба саветовати да не би требало да користе производе који садрже инхибиторе фосфодиестеразе који се користе у лечењу еректилне дисфункције (нпр. силденафил, варденафил, тадалафил).
Терапију МОНОКЕТ -ом не треба прекидати узимањем производа који садрже инхибиторе фосфодиестеразе јер то може повећати ризик од напада ангине пекторис (видети одељке 4.3 и 4.5).
Истовремени унос изосорбид мононитрата са блокаторима калцијумових канала може појачати хипотензивни ефекат (видети одељак 4.5).
У клиничким испитивањима код пацијената са ангином пекторис пријављени су напади ангине изазвани као „скок“ хемодинамских ефеката. Стога се чини паметно поступно прекидање примене лека када се терапија мора прекинути, посебно у случају великих доза употреба.
Истовремена конзумација алкохола може повећати хипотензивне ефекте нитрата и смањити рефлексе, на пример током вожње или управљања машинама које захтевају посебну пажњу.
Лек садржи лактозу, па пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не смеју узимати овај лек.
До смањеног ослобађања активне супстанце може доћи код пацијената са смањеним пролазним временом у гастроинтестиналном тракту употребом формулације изосорбид мононитрата са продуженим ослобађањем.
Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Истовремена примена лекова са хипотензивним својствима (нпр. Бета-блокатори,
вазодилататори, блокатори калцијумових канала, диуретици, АЦЕ инхибитори), неуролептици и трициклични антидепресиви могу појачати хипотензивни ефекат изосорбид мононитрата.
Истовремена примена инхибитора фосфодиестеразе (нпр. Силденафила, варденафила и тадалафила)
који се користи у лечењу еректилне дисфункције, појачава хипотензивни ефекат органских нитрата (видети одељак 4.3).
То може довести до кардиоваскуларних компликација опасних по живот; стога је код пацијената који примају МОНОКЕТ контраиндикована употреба инхибитора фосфодиестеразе (нпр. силденафила, варденафила, тадалафила).
Истовремена употреба изосорбид мононитрата са Риоцигуатом, растворљивим стимулатором гванилат циклазе, је контраиндикована јер може изазвати хипотензију.
Неки извештаји сугеришу да истовремена примена лека МОНОКЕТ може повећати ниво дихидроерготамина у крви и његов ефекат.
Изосорбид мононитрат може деловати као физиолошки антагонист норепинефрина, ацетилхолина, хистамина итд.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Студије репродукције спроведене на пацовима и зечевима у дозама до токсичности за мајку нису откриле доказе о штетности по фетус услед изосорбид мононитрата. Међутим, не постоје адекватне и добро контролисане студије код жена током трудноће.
С обзиром да студије на животињама не предвиђају увек одговор на људе, МОНОКЕТ се може примењивати у трудноћи само ако је то строго неопходно и на рецепт и под сталним надзором лекара.
Време храњења
Доступни докази су неадекватни или недоречени у одређивању ризика за новорођенче када се МОНОКЕТ користи током дојења. Постоје подаци који показују да се нитрати излучују у мајчино млеко и могу изазвати метхемоглобинемију код новорођенчади. Степен излучивања. Изосорбид мононитрата и његових метаболита у мајчином млеку није утврђено, стога је потребан посебан опрез када се МОНОКЕТ примењује на дојиље.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
МОНОКЕТ може умањити способност реаговања и смањити рефлексе приликом управљања возилима и управљања машинама. Овај ефекат се може појачати конзумирањем алкохола.
04.8 Нежељени ефекти
Већина нежељених реакција се могу приписати фармакодинамичкој активности и зависе од дозе.На почетку лечења може се јавити главобоља, која обично нестаје наставком терапије. Хипотензија и / или омаглица у стојећем положају могу се често посматрати (1-10% пацијената) на почетку терапије или са повећањем дозе. Ови симптоми могу бити повезани са вртоглавицом, поспаношћу, рефлексном тахикардијом и осећајем слабости и генерално нестају током наставка терапије.
Учесталост нежељених ефеката дефинисана је следећом конвенцијом: врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,
(*) понекад праћен бради-аритмијом и синкопом
Привремена хипоксемија се може јавити током лечења изосорбид мононитратом због релативне прерасподеле протока крви у хиповентилирана алвеоларна подручја. То може довести до хипоксије миокарда, посебно код пацијената са коронарном болешћу.
Код органских нитрата пријављени су тешки хипотензивни одговори, укључујући мучнину, повраћање, узнемиреност, бледило и прекомерно знојење.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције након добијања дозволе за лек важно је, јер омогућава континуирано праћење односа користи / ризика лека.Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање на „ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили“.
04.9 Предозирање
Симптоми:
• Пад крвног притиска ≤ 90 ммХг
• Бледило
• Знојење
• Слаб рад срца
• Тахикардија
• Постурална вртоглавица
• Главобоља
• Астенија
• Вртоглавица
• Мучнина
• Повратио се
• Пролив
• Поспаност
• Испирање
• Метхемоглобинемија је пријављена код пацијената који су примали друге органске нитрате. Током биотрансформације изосорбид мононитрат нитрит јони се ослобађају што може изазвати метхемоглобинемију и цијанозу што доводи до тахипнеје, анксиозности, губитка свести и срчаног застоја. Не може се искључити да предозирање изосорбид мононитрата може изазвати ову нежељену реакцију.
• Са врло високим дозама, интракранијални притисак се може повећати. Ово може укључивати церебралне симптоме.
Уобичајени поступак:
• Престаните са узимањем лека
• Уобичајени поступци у случају нитро-изведене хипотензије
• Пацијента треба поставити у хоризонтални положај са спуштеном главом и подигнутим ногама
• Уношење кисеоника
• Повећан волумен плазме (интравенозне течности)
• Специфични третмани против шока (хоспитализација пацијента на интензивној нези)
Посебан поступак:
• Покушајте повећати крвни притисак ако је веома низак
• Вазопресорска средства треба користити само код оних пацијената који не реагују на „адекватну замену течности“.
• Лечење метхемоглобинемије: почевши од нивоа од 0,8 г / 100 мл метхемоглобинемије, третман ће се састојати од интравенозне примене 1% метилен плавог (1-2 мг / кг). У мање тешким случајевима, доза од 50 мг / кг треба применити орално и препоручује се лечење у специјализованом центру
• Поступци оживљавања
У случају знакова застоја дисања и циркулације, одмах започните поступке оживљавања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Органски нитрат са вазодилатацијским дејством назначен код срчаних обољења. АТЦ код: Ц01ДА14
Изосорбид-5-мононитрат, активни састојак специјалности МОНОКЕТ, главни је метаболит, и код животиња и код људи, изосорбид динитрата, лека који се широко користи за лечење коронарне инсуфицијенције. Са фармакодинамичке тачке гледишта. „Изосорбид -5-мононитрат, као и матична супстанца изосорбид динитрат, имају "директно опуштајуће дејство на васкуларни глатки мишић. Кроз" директно дејство на периферни венски зид долази до венске вазодилатације, са запленом крви (обједињавање) као што се дешава за крвопролиће. Срчана активност је такође индиректно побољшана: смањено пуњење крајње дијастоличке коморе, а самим тим и пад притиска на крају дијастолног вентрикула, што је резултирало побољшањем функције пумпе и смањеном потрошњом кисеоника. Осим тога, коронарне анастомозе имају бољи степен пуњења током дијастолне фазе и постоји боља прерасподела тока на субендокардијалном нивоу, најосетљивијем месту исхемијске епизоде. Главном дејству на венски капацитет (смањење венског повратка и самим тим "преднапрезања" миокарда) додаје се "дејство на артеријски део циркулације који се, у целини, дефинише као пад" накнадног оптерећења "Обоје механизми су одговорни за антиангинални ефекат изосорбид -5 -мононитрата, као и за повољне ефекте код срчане инсуфицијенције. Коронарна дилатација углавном се односи на велике гране коронарних артерија, па се не постиже "ефекат крађе", већ се радије долази до повољне прерасподеле снабдевања крвљу миокарда, са предношћу за исхемична подручја.
05.2 Фармакокинетичка својства
Изосорбид-5-мононитрат се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене, а да за разлику од изосорбид динитрата не покаже било какав ефекат "првог проласка" на јетру.
Давање МОНОКЕТ -а 60 мг одређује просечне концентрације у плазми које карактерише постепени образац апсорпције који достиже Тмак приближно 6 сати након примене, типично за облик са регулисаним ослобађањем.
Изосорбид-5-мононитрат се излучује првенствено урином као глукуронат.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Акутна токсичност: ЛД50 (пацов): и.в. 2044 мг / кг; ос 1965 мг / кг; ЛД50 (миш): и.в. 2479 мг / кг; ос 2581 мг / кг.
Субакутна токсичност: Пас "Беагле" пер ос (14 дана): 50, 150, 450 мг / кг. У прве две дозе нема токсичних појава. Тек при већој дози уочени су знаци токсичности: атаксија, колапс, инхибиција моторичке активности, тахикардија.
Хронична токсичност: Пас "Беагле" пер ос (52 недеље): 30, 90, 270 мг / кг. Нису примећени феномени нетолеранције при најмањој дози. Процењује се да је минимална токсична доза око 90 мг / кг. Орални пацов (78 недеља): 30, 90, 270 мг / кг. Ниске и средње дозе добро су се подносиле. Почетна висока доза (270 мг / кг) се такође добро подносила: након повећања на 405 мг / кг, први благи токсични ефекти су откривени почевши од 27. недеље. Минимална токсична доза се процењује на око 405 мг / кг.
Тератогенеза и фетална токсичност: Пацов пер ос од 6. до 15. дана трудноће: 90, 270, 540 мг / кг. Минимална токсична доза за фетус: преко 540 мг / кг. Минимална токсична доза за мајку: испод 540 мг / кг. Зец пер ос од 6. до 18. дана трудноће: 270, 810, 2430 мг / кг. Резултати су се односили на мајке: при ниским дозама нема промена, при средњој дози смањење телесне тежине; већа доза спада у опсег леталитета. Резултати се односе на фетусе: при 270 и 810 мг / кг није забележен утицај на пренатални развој. Један фетус је умро у најнижој дози, 4 до 810 мг / кг од спонтане смрти, 3 смрти у контроли.
Пери и постнатална токсичност: Пацов пер ос од 16. дана гестације до 21. дана лактације: 90, 270, 540 мг / кг. Ниже дозе су се добро подносиле. Код највећих доза токсични знаци иако је „трајање трудноће било нормално и порођаји спонтани.
Утицај на плодност и репродуктивну функцију. Пацов пер ос: 40, 120, 360 мг / кг. Минимална токсична доза за родитељске животиње, њихове плодове и младе животиње налази се између 120 и 360 мг / кг.
Мутагеност: Амесов тест (ин витро) на Салмонелла типхимуриум: није примећен мутагени ефекат. Тест хромозомске аберације (ин виво) на кинеском хрчку: коришћене дозе: 430,17 и 860,33 мг / кг; није примећен мутагени ефекат. Тест индукције сестре хроматида размењује на кинеском хрчку: коришћене дозе: 430,17 и 860,33 мг / кг, није примећен мутагени ефекат.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Хипромелоза, лактоза, метилцелулоза, макрогол, кополивидон, силицијум диоксид, колоидни безводни, магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност
Ниједан.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Унутрашње паковање: непрозирни блистер.Спољашње паковање: штампана картонска кутија.
Кутија са 30 дељивих таблета
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
ЦХИЕСИ ФАРМАЦЕУТИЦИ С.п.А., Виа Палермо 26 / А - Парма
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
025200041
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
13/02/1993
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Новембра 2015