Активни састојци: Бупивакаин
БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ 2,5 мг / мл, раствор за ињекције
БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ 5 мг / мл, раствор за ињекције
БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ 5 мг / мл, хипербарични раствор за ињекције
БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ 10 мг / мл, хипербарични раствор за ињекције
Зашто се користи бупивакаин - генерички лек? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Локални анестетици амидног типа.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Бупивацаина Ангелини се може користити у било којој врсти периферне анестезије:
- локална тронкуларна, локо-регионална инфилтрација
- симпатички блок
- ретроградни интравенозни блок и интра -артеријски блок - перидурални, сакрални - спинални субарахноидни.
Бупивакаин Ангелини је стога индикован у целој општој хирургији, ортопедији, офталмологији, оториноларингологији, стоматологији, акушерству и гинекологији, дерматологији, и самим и повезаним са наркозом.
БУПИВАЦАИНА АНГЕЛИНИ 2,5 мг / мл раствор за ињекције
БУПИВАЦАИНА АНГЕЛИНИ 5 мг / мл раствор за ињекције
- Хируршка анестезија код одраслих и деце старије од 12 година.
- Лечење акутног бола код одраслих, одојчади и деце старије од 1 године.
БУПИВАЦАИНА АНГЕЛИНИ 5 мг / мл хипербарични раствор за ињекције
- Спинална анестезија код одраслих и деце свих узраста.
Контраиндикације Када се бупивакаин - генерички лек не сме користити
Преосетљивост на активни састојак, на било коју помоћну супстанцу или на друге блиско повезане супстанце са хемијског становишта; посебно према локалним анестетицима исте групе (амидни тип).
Употребу бупивакаина треба избегавати код пацијената за које се зна или се сумња да су трудни (видети "Трудноћа").
Пријављени су случајеви срчаног застоја након употребе бупивакаина за епидуралну анестезију код породиља; у већини случајева то се догодило након употребе 0,75% раствора. Због тога треба избегавати употребу 0,75% бупивакаина у епидуралној анестезији у акушерству. Ова концентрација треба бити резервирана за оне кируршке захвате у којима је потребан висок ступањ опуштања мишића и продужени учинак. Производ је такође контраиндикован у парацервикалној блокади и регионалној интравенској анестезији (Биер Блоцк).
У случају интратекалне анестезије, треба узети у обзир опште контраиндикације:
- акутне активне болести централног нервног система, као што су менингитис, тумори, дечија парализа и интракранијална крварења - спинална стеноза и активна болест кичме (нпр. спондилитис, туберкулоза, тумор) или недавна траума (нпр. преломи)
- септикемија
- пернициозна анемија у комбинацији са субакутном дегенерацијом кичмене мождине
- пиогена инфекција коже на месту убризгавања или у околини
- кардиогени или хиповолемијски шок
- поремећаји коагулације или антикоагулантни третмани у току.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Бупивакаин - Генерички лек
Сигурност и ефикасност неких ињекција БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ за анестезију делова тела током операције нису утврђене код деце млађе од 12 година и деце млађе од 1 године.
Укупну дозу треба прилагодити општем стању пацијента, старости и релевантној медицинској историји. Забележени су случајеви срчаног застоја или смрти након употребе бупивакаина за епидуралну анестезију или блокаду периферних живаца. У неким случајевима оживљавање је било тешко или немогуће упркос наизглед адекватној припреми и понашању особља. У већини случајева то се догодило након употребе раствора од 7,5 мг / мл.
Интратекалну анестезију треба да изводи само лекар или под надзором лекара са потребном стручношћу и искуством.
Бупивакаин, као и сви локални анестетици, када се користи за поступке локалне анестезије који резултирају високим концентрацијама лека у крви, може изазвати акутне токсичне ефекте на централни нервни систем и кардиоваскуларни систем, посебно у случају случајне интраваскуларне примене или ињекције у високо васкуларизоване области. Вентрикуларна аритмија, вентрикуларна фибрилација, изненадни кардиоваскуларни колапс и смрт пријављени су након повишених системских концентрација бупивакаина. Међутим, не очекују се високе системске концентрације у дозама које се обично користе за интратекалну анестезију.
Поступци регионалне анестезије морају се увек изводити у адекватно опремљеним просторијама и од стране квалификованог особља. Неопходно је имати непосредну расположивост опреме и лекова неопходних за праћење и хитну реанимацију.
Код пацијената који су под великим блокадом или примају велике дозе лека, пре примене локалног анестетика мора се уметнути интравенски катетер.лечење нежељених ефеката, системске токсичности или других компликација (видети "Нежељени ефекти" и "Предозирање").
Блокада главних периферних нерава може укључивати давање велике количине локалног анестетика у високо васкуларизована подручја, често у близини великих судова где постоји повећан ризик од интраваскуларне ињекције и / или брзе системске апсорпције, што може довести до повишених концентрација у плазми.
Иако је регионална анестезија често техника анестезије по избору, неким пацијентима је потребна посебна пажња како би се смањио ризик од опасних нуспојава:
- старији или ослабљени пацијенти;
- пацијенти са делимичним или потпуним срчаним блоком јер локални анестетици могу смањити срчану проводљивост;
- пацијенти са узнапредовалом болешћу јетре или тешким оштећењем бубрега;
- хиповолемични пацијенти могу развити тешку и изненадну хипотензију током интратекалне анестезије, без обзира на локални анестетик који се користи. Хипотензија се обично јавља након интратекалног блока код одраслих;
- пацијенте који се лече антиаритмичким лековима класе ИИИ (нпр. амиодароном) треба помно пратити и узети у обзир праћење ЕКГ -а јер срчани ефекти могу бити адитивни.
Неке технике локалне анестезије могу бити повезане са тешким нежељеним реакцијама, без обзира на локални анестетик који се користи:
- Централни нервни блок: може изазвати кардиоваскуларну депресију, посебно у присуству хиповолемије. Епидуралну анестезију стога треба користити опрезно код пацијената са смањеном кардиоваскуларном функцијом;
- Ретробулбарне ињекције: у врло ретким случајевима могу доћи до субарахноидног простора мозга узрокујући привремено слепило, кардиоваскуларни колапс, апнеју, конвулзије итд. Такве реакције морају се одмах дијагностиковати и лечити;
- Ретро и перибулбарне ињекције локалних анестетика: носе мали ризик од трајне дисфункције мишића у оку. Примарни узроци укључују трауму и / или локалне токсичне ефекте на мишиће и / или живце. Озбиљност ових реакција на ткиву повезана је с обимом трауме, концентрацијом локалног анестетика и трајањем изложености ткива локалном анестетику. Као и код свих локалних анестетика, стога је потребно користити најниже дозе и концентрације. може омогућити постизање жељеног ефекта. Вазоконстриктори могу погоршати реакције ткива и треба их користити само ако је индицирано. Случајне интраартеријске ињекције у кранијалну и цервикалну регију могу изазвати тренутне мождане симптоме чак и при малим дозама.
- Парацервикална блокада понекад може узроковати феталну брадикардију / тахикардију. Стога је потребно пажљиво праћење откуцаја срца фетуса.
Ретка, али озбиљна нежељена реакција након спиналне анестезије је тотална или велика спинална блокада и последична кардиоваскуларна и респираторна депресија. Кардиоваскуларна депресија узрокована је опсежним симпатичким блоком који резултира дубоком хипотензијом и брадикардијом или чак срчаним застојем. Респираторна депресија може бити узрокована блокирањем инервације респираторних мишића, укључујући и дијафрагму. Ризик од тоталног или високог спиналног блока је већи код старијих пацијената. Стога је потребно смањити дозу код ових пацијената.
Почетак неуролошког оштећења је ретка последица интратекалне анестезије и може довести до парестезије, анестезије, моторне слабости и парализе. Повремено је таква штета трајна.
Саветује се опрез код пацијената са неуролошким поремећајима попут мултипле склерозе, хемиплегије, параплегије и неуромишићних поремећаја чак и ако се верује да интратекална анестезија не утиче негативно на ове поремећаје. Пре почетка лечења треба размотрити да ли су користи веће од могуће ризик за пацијента.
Епидурална анестезија може изазвати хипотензију и брадикардију.Ризик се може смањити ако се циркулација напуни растворима кристалоида или колоида. Хипотензију треба одмах лечити применом, евентуално поновљеном, интравенозног симпатомиметика. Код деце, доза треба да одговара старости и тежини.
Забележени су појединачни случајеви смањене или никакве ефикасности при употреби Бупивакаина Ангелинија, посебно у случају спиналне анестезије.
Као и код других локалних анестетика, литература и подаци о постмаркетиншком надзору извештавају о недостатку ефикасности након спиналне анестезије у променљивом проценту. Најчешћи разлози ове неефикасности могу бити технички проблеми, неодговарајуће дозе или неодговарајуће позиционирање пацијената. У присуству исправних доза и технике убризгавања, разлог за неадекватно блокирање може бити погрешна дистрибуција активног састојка, варијабилност анатомије субарахноидног простора или отпорност на ефекте локалне анестезије.
Када се бупивакаин примењује интраартикуларно, саветује се опрез ако се сумња на недавну велику интраартикуларну трауму или ако је операција довела до „опсежне изложености зглоба“, јер то може убрзати апсорпцију и резултирати концентрацијама.
Ако се инфилтрације локалном анестезијом практикују у подручјима без могућности колатералне циркулације (прсти, корен пениса итд.), Мера предострожности је употреба анестетика без вазоконстриктора како би се избегла исхемијска некроза. Користите Бупивакаин Ангелини 0,50% раствор за ињекције са адреналином. Производ треба користити са апсолутним опрезом код особа које се лече МАОИ или трицикличким антидепресивима. Пре употребе, лекар мора да утврди стање циркулације пацијената који се лече. Препоручује се употреба одговарајућег теста дозе, могуће у комбинацији са адреналином, како би се одмах избегло случајно интравенозно или интратекално убризгавање. раствор анестетика. мора се убризгати са малим опрезом у малим дозама након око 10 секунди од превентивне аспирације.
Посебно када се морају инфилтрирати веома васкуларизована подручја, препоручљиво је сачекати око 2 минута да пређете на стварни локо-регионални блок.
Пацијента треба пажљиво пратити прекидом примене одмах на прве знакове аларма (нпр. Промене у сензорима).
Неопходно је имати непосредну доступност опреме, лекова и особља погодног за хитно лечење, јер су у ретким случајевима, након употребе локалних анестетика, пријављене озбиљне реакције, понекад са фаталним исходом, чак и у одсуству појединачних преосјетљивост на анамнезу.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат бупивакаина - генеричког лека
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Бупивакаин треба опрезно користити код пацијената који се лече другим локалним анестетицима или супстанцама које су структурно повезане са локалним анестетицима амидног типа, на пример одређеним антиаритмицима као што су лидокаин, мексилетин и токаинид јер су системски токсични ефекти адитивни. Саветује се опрез код пацијената који се лече антиаритмицима класе ИИИ (нпр. Амиодароном) упркос одсуству специфичних студија о интеракцијама класе лекова (види "Мере предострожности при употреби").
Производ треба користити са апсолутним опрезом код особа које се лече МАОИ или трицикличким антидепресивима.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Трудноћа
Немојте користити лек у познатој или сумњивој трудноћи (погледајте "Контраиндикације").
Време храњења
Као и други локални анестетици, бупивакаин се може излучити у мајчино млеко, али у тако малим количинама да генерално нема ризика за новорођенче.
УТИЦАЈИ НА СПОСОБНОСТ ВОЗИЛА И НА УПОТРЕБУ МАШИНА
Локални анестетици, поред директног анестетичког дејства, могу имати врло благ утицај на менталну функцију и координацију, чак и у одсуству очигледне токсичности централног нервног система, а могу привремено негативно утицати на кретање и степен будности.
Дозирање и начин употребе Бупивакаин - Генерички лек: Дозирање
Употреба код деце и адолесцената
У зависности од врсте потребне анестезије, анестезиолог са искуством у техникама педијатријске анестезије БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ полако се убацује у вертебрални канал (део кичме) или друге делове тела. Дозе зависе од старости и тежине пацијента, а одредиће их анестезиолог.
БУПИВАЦАИНА АНГЕЛИНИ 2,5 мг / мл раствор за ињекције
БУПИВАЦАИНА АНГЕЛИНИ 5 мг / мл раствор за ињекције
Педијатријски пацијенти старости од 1 до 12 година
Поступке педијатријске регионалне анестезије треба да изводе квалификовани лекари са техничким искуством и познавањем ове врсте пацијената.
Дозе приказане у табели треба узети као смернице за употребу у педијатрији, иако се варијације могу појавити на индивидуалној основи. Код деце са већом телесном тежином често је потребно постепено смањење дозе, што би требало да се заснива на идеалној телесној тежини ...
За факторе који могу утицати на одређене технике блокирања и за индивидуалне потребе пацијента, потребно је консултовати референтне текстове. Треба применити најнижу дозу потребну за постизање одговарајуће анестезије.
Препоручене дозе код деце
а) Почетак и трајање блокаде периферног нерва зависи од врсте блокаде и дозе која се примењује.
б) Епидуралне блокаде у грудима треба примењивати у све већим дозама све док се не постигне жељени ниво анестезије.
Код деце, дозу треба израчунати на основу тежине до 2 мг / кг.
Да бисте спречили случајну интраваскуларну ињекцију, аспирирајте пре и током примене главне дозе. Ово се мора убризгавати полако у све већим дозама, посебно у лумбални и торакални епидурални пут, уз стално и помно праћење виталних функција пацијента.
Перитонзиларну инфилтрацију треба извршити код деце старије од 2 године, користећи 2,5 мг / мл бупивакаина у дози од 7,5-12,5 мг по крајнику.
Илиоингуинално-илеоипогастричне блокаде треба изводити код деце старости најмање 1 годину или више, користећи бупивакаин 2,5 мг / мл у дози од 0,1-0,5 мл / кг што је еквивалентно 0,25-1,25 мг / кг. Деца од 5 година или старија треба да се лече бупивакаином 5 мг / мл у дози од 1,25-2 мг / кг.
За блокаду пениса користите бупивакаин 5 мг / мл са укупном дозом од 0,2-0,5 мл / кг еквивалентно 1-2,5 мг / кг.
Безбедност и ефикасност лека БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ код деце млађе од 1 године нису утврђене. Доступан је само ограничен број података.
Сигурност и ефикасност повремених епидуралних болусних ињекција или континуиране инфузије нису утврђени. Доступна је само ограничена количина података.
БУПИВАЦАИНА АНГЕЛИНИ 5 мг / мл хипербарични раствор за ињекције
Новорођенчад, одојчад и деца до 40 кг.
БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ 5 мг / мл хипербарични раствор за ињекције може се користити код деце.
Једна од разлика између мале деце и одраслих је релативно велики волумен цереброспиналне течности код новорођенчади и одојчади који захтева релативно већу дозу / кг да се настави на истом нивоу блокаде у односу на одрасле.
Поступке педијатријске регионалне анестезије треба да изводе квалификовани лекари са техничким искуством и познавањем ове врсте пацијената.
Дозе приказане у табели треба узети као смернице за употребу у педијатрији, мада се варијације могу појавити на индивидуалној основи. За факторе који могу утицати на одређене технике блокирања и за индивидуалне потребе пацијента, потребно је консултовати текстове. треба користити најнижу дозу потребну за постизање одговарајуће анестезије.
Препоручене дозе код новорођенчади, одојчади и деце
Одрасли
Бупивакаин се обично користи у минималним дозама, које варирају према индикацијама, од 2-3 мг до 100-150 мг како је наведено у табели:
(а): дозирање с "значи за сваки међуребрни простор.
(б): почевши од 10 мл па 3-5-8 мл сваких 4-6 сати, у зависности од сегмената за анестезију и старости пацијента.
Упозорење: бочице, јер не садрже конзервансе, треба користити само за једно давање. Све залихе ће бити одбачене.
Максимална доза за одрасле и за једнократну примену не би требало да прелази 150 мг, што одговара 30 мл 0,50% раствора и 60 мл 0,25% раствора; опћенито, сигурносна доза, и за одрасле и за дјецу, коју је пожељно не прекорачити, је 2 мг / кг за једну примјену.
У продуженој терапији аналгетика обично се користе дозе у распону од 0,25 до 1 мг / кг телесне тежине; давање се може поновити 2-3 пута у року од 24 сата.
Н.Б. Када се продужени блокови користе за накнадну примену болуса, мора се узети у обзир ризик од достизања токсичних концентрација у плазми или изазивања локалног оштећења неурона.
Дозу коју треба применити треба израчунати на основу искуства лекара и знања о клиничком статусу пацијента.Неопходно је користити најниже дозе које могу омогућити одговарајућу анестезију. Појединачне варијације се могу појавити у односу на време покретања и трајање. За факторе који могу утицати на одређене технике блокирања и за индивидуалне потребе пацијента, потребно је консултовати референтне текстове. Степен дифузије анестезије може бити тешко предвидети, али на њега утиче количина даваног лека, посебно у погледу изобарских раствора.
Да би се спречила случајна интраваскуларна ињекција, потребно је извршити аспирацију пре и за време примене главне дозе, коју треба убризгати полако или у све већим дозама. Током поступка пажљиво пратите виталне функције пацијента и одржавајте вербални контакт. У случају да је потребна епидурална анестезија, препоручује се претходна пробна доза од 3-5 мл бупивакаина са епинефрином.
"Случајна интраваскуларна ињекција може се препознати по привременом повећању откуцаја срца;" случајна интратекална ињекција се препознаје по знацима спиналног блока. На прве знакове токсичности, одмах прекините примену (погледајте "Нежељени ефекти - акутна системска токсичност и лечење акутне системске токсичности").
Специфична тежина бупивакаина при 0,25% или 0,50% је 1,006 на 20 ° Ц и 0,997 на 37 ° Ц; бупивакаин на 1% хипербаричном раствору има специфичну тежину 1,045 на 20 ° Ц и 1,035 на 37 ° Ц.
Треба избегавати свако предозирање анестетиком и никада му не давати две максималне дозе последњег без интервала од најмање 24 сата.
Међутим, потребно је користити најниже дозе и концентрације које могу омогућити постизање жељеног ефекта.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу Бупивакаина - Генеричког лека
Случајна интраваскуларна ињекција локалних анестетика може изазвати тренутне системске токсичне реакције (у распону од секунди до минута). У случају предозирања, системска токсичност се јавља касније (15-60 минута након убризгавања), а то је због успореног повећања концентрације локалних анестетика у крви анестетик (види "Нежељени ефекти - акутна системска токсичност и лечење акутне системске токсичности").
Хипербарични бупивакаин ангелини, под препорученим условима употребе, мало је вероватно да ће повећати нивое крви довољно висок да изазове системску токсичност. Међутим, ако се истовремено примењују други локални анестетици, токсични ефекти су адитивни и могу изазвати системску токсичност (погледајте "Нежељени ефекти - акутна системска токсичност и лечење акутне системске токсичности").
Када се појаве први знаци предозирања, прекините давање препарата и, стављајући пацијента у хоризонтални положај, уверите се да су дисајни путеви отворени. Ако дође до потешкоћа са дисањем, потребна је помоћна вентилација (Амбу торба се може користити и у хитним случајевима). Не препоручује се употреба булбарних аналептика јер повећавају потрошњу кисеоника. Почетак конвулзивних манифестација може се контролисати дијазепамом у вени (10-20 мг), али се не препоручују барбитурати који могу нагласити булбарну депресију.
Да би се подржала циркулација, лекови кортизона могу се користити интравенозно; могу се додати разблажени раствори алфа-бета-стимуланса са вазоконстриктивним деловањем (мефентермин, метаминол и други) или атропин сулфата. Корекција било ког утврђеног киселог стања може се исправити употребом одговарајућих интравенозних раствора натријум бикарбоната.
У случају случајног гутања / узимања прекомерне дозе Бупивакаин Ангелини, одмах обавестите свог лекара или се обратите најближој болници.
Ако имате питања о употреби лека Бупивакаин Ангелини, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Бупивакаина - генеричког лека
Додатни нежељени ефекти код деце и адолесцената
Нежељене реакције код деце су сличне онима код одраслих.
Генерал
Као и сви лекови, Бупивакаин Ангелини може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Профил нежељених реакција Бупивакаин Ангелини упоредив је са другим локалним анестетицима са дуготрајним дејством.Нежељене реакције на лек се тешко разликују од физиолошких ефеката насталих услед блокаде нервне проводљивости (као што су смањење крвног притиска, брадикардија, привремени ретенцијски уринарни тракт) ) и догађаји узроковани директно ињекцијом (нпр. траума нервних влакана, спинални хематом) или индиректно (нпр. епидурални апсцес и менингитис) или догађаји повезани са цереброспиналним губитком (нпр. главобоља након дуралне пункције) Почетак неуролошког оштећења је риједак, али добро познате последице регионалне анестезије, а посебно епидуралне и спиналне анестезије.
Табела нежељених реакција на лекове
- Васкуларни поремећаји: хипотензија
- Гастроинтестинални поремећаји: мучнина.
- Поремећаји срца: брадикардија
- Васкуларни поремећаји: хипертензија
- Гастроинтестинални поремећаји: повраћање
- Уролошки и бубрежни поремећаји: задржавање урина, уринарна инконтиненција.
- Поремећаји нервног система: знаци и симптоми токсичности за ЦНС (конвулзије, парестезије у циркуларној регији, утрнулост језика, хиперакузија, поремећаји вида, губитак свести, тремор, ошамућеност, тинитус, дизартрија, пареза, дисестезија)
- Поремећаји мишићно -коштаног система, везивног и коштаног ткива: слабост мишића, болови у леђима.
- Поремећаји имунолошког система: алергијске реакције, анафилактичке реакције / шок
- Поремећаји нервног система: неуропатија, повреда периферних нерва, арахноидитис, пареза, параплегија, тотални блок кичме (ненамерно), парализа
- Поремећаји ока: диплопија
- Срчани поремећаји: срчани застој, срчане аритмије
- Поремећаји дисања: респираторна депресија
Остали пријављени нежељени ефекти укључују појаве стимулације централног нерва (узбуђење, дезоријентација, мидријаза, повећани метаболизам и телесну температуру, тризмус, знојење, тахипнеја, бронходилатација, вазодилатација) и алергијске реакције са локалним манифестацијама (уртикарија, свраб) или системске (бронхоспазам, гркљан едем).
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Акутна системска токсичност
Системске токсичне реакције углавном утичу на централни нервни систем и кардиоваскуларни систем. Ове реакције су узроковане високим концентрацијама локалног анестетика у крви након случајне интраваскуларне ињекције, предозирања или изузетно брзе апсорпције из високо васкуларизованих подручја (погледајте "Мере предострожности при употреби"). Реакције које утичу на централни нервни систем упоредиве су са реакцијама других локалних анестетика амидног типа, док срчане реакције зависе, квантитативно и квалитативно, у већој мери од лека.
Хипербарични бупивакаин ангелини, под препорученим условима употребе, мало је вероватно да ће повећати нивое крви довољно висок да изазове системску токсичност. Међутим, ако се истовремено дају други локални анестетици, токсични ефекти су адитивни и могу изазвати системску токсичност.
Токсичност централног нервног система јавља се постепено, са симптомима и знацима све веће тежине. Први симптоми су обично парестезије у циркуларној регији, утрнулост језика, ошамућеност, хиперакузија, тинитус и сметње вида. Дизартрија, грч мишића или тремор озбиљније су манифестације и претходе настанку генерализованих конвулзија. Ове знакове не треба мешати са јеретичким понашањем. Може доћи до несвести и напада који могу трајати од неколико секунди до неколико минута. Након конвулзија, до повећане активности мишића, сметњи при дисању и могућег недостатка проходности дисајних путева, брзо се јављају хипоксија и хиперкапнија. У тешким случајевима може доћи до апнеје. Ацидоза, хиперкалемија, хипокалцемија и хипоксија повећавају и појачавају токсичне ефекте локалних анестетика.
Враћање пацијента у почетно клиничко стање резултат је прерасподеле локалног анестетика из централног нервног система и накнадног метаболизма и излучивања.Опоравак може бити брз ако се не примене велике количине лека.
У тешким случајевима могу се јавити кардиоваскуларни ефекти, којима генерално претходе знаци токсичности централног нервног система. Код пацијената са дубоким седативима или под општом анестезијом, ефекти на кардиоваскуларни систем могу настати без продромалних ефеката на централни нервни систем. Као резултат високих системских концентрација локалних анестетика, хипотензије, брадикардије, аритмија, па чак и застоја срца али у ретким случајевима дошло је до срчаног застоја без продромалних ефеката на централни нервни систем.
Код деце, ране знакове системске токсичности локалне анестезије може бити тешко открити када се блок примењује током опште анестезије.
Лечење акутне системске токсичности
Давање локалног анестетика треба одмах прекинути ако се појаве знаци акутне системске токсичности или потпуног спиналног блока. Симптоме токсичности централног нервног система (нападаје, депресију централног нервног система) треба одмах третирати уз одговарајућу подршку за проходност. Дисајне путеве и дисање и давање антиконвулзива, као што је диазепам у дози од 10-20 мг интравенозно; међутим, не препоручују се барбитурати који могу нагласити булбарну депресију. Циркулација се може подржати давањем кортизона у одговарајућим интравенозним дозама; разблажени раствори алфа- могу се додати бета-стимуланси са вазоконстриктивним деловањем (мефентермин, метаминол и други) или атропин сулфат.
Ако дође до застоја циркулације, треба одмах извршити кардиопулмоналну реанимацију. Од виталног је значаја осигурати оптималну оксигенацију, подржати вентилацију и циркулацију и лијечити ацидозу.
Ако дође до кардиоваскуларне депресије (хипотензија, брадикардија), потребно је размотрити адекватно лечење интравенозним течностима, вазопресорима и / или инотропним агенсима. Код деце, доза треба да одговара старости и тежини.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: Немојте користити производ након истека рока ваљаности наведеног на паковању.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце.
Остале информације
САСТАВ
Бупивакаин Ангелини 2,5 мг / мл (0,25%) раствор за ињекције
1 мл садржи:
- Активни састојак: Бупивакаин 2,5 мг (у облику хидрохлорида)
- Помоћне супстанце: натријум хлорид, вода за ињекције
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл (0,5%) раствор за ињекције
1 мл садржи:
- Активни састојак: Бупивакаин 5 мг (као хидрохлорид)
- Помоћне супстанце: натријум хлорид, вода за ињекције
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл (0,5%) хипербарични раствор за ињекције
1 мл хипербаричног раствора садржи:
- Активни састојак: Бупивакаин 5 мг (као хидрохлорид)
- Помоћне супстанце: анхидрована глукоза, натријум хидроксид, вода за ињекције
Бупивакаин Ангелини 10 мг / мл (1%) хипербарични раствор за ињекције
1 мл хипербаричног раствора садржи:
- Активни састојак: Бупивакаин 10 мг (као хидрохлорид)
- Помоћне супстанце: глукоза монохидрат, вода за ињекције.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Бупивакаин Ангелини 2,5 мг / мл (0,25%) раствор за ињекције
Раствор за ињекције: паковање од 1 или 5 неутралних стаклених ампула типа И од 5 мл; паковање од 1, 5 или 10 неутралних стаклених бочица типа И од 10 мл.
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл (0,5%) раствор за ињекције
Раствор за ињекције: паковање од 1 или 5 неутралних стаклених ампула типа И од 5 мл; паковање од 1, 5 или 10 неутралних стаклених бочица типа И од 10 мл.
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл (0,5%) хипербарични раствор за ињекције
Раствор за ињекције: паковање од 10 неутралних стаклених бочица типа И од 4 мл.
Бупивакаин Ангелини 10 мг / мл (1%) хипербарични раствор за ињекције
Раствор за ињекције: паковање од 10 неутралних стаклених ампула од 2 мл типа И.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
БУПИВАЦАИНА АНГЕЛИНИ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ 2,5 мг / мл раствор за ињекције: 1 мл садржи 2,5 мг бупивакаина (у облику хидрохлорида).
БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ 5 мг / мл раствор за ињекције: 1 мл садржи 5 мг бупивакаина (у облику хидрохлорида).
БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ 5 мг / мл хипербарични раствор за ињекције: 1 мл садржи 5 мг бупивакаина (у облику хидрохлорида).
БУПИВАЦАИНЕ АНГЕЛИНИ 10 мг / мл хипербарични раствор за ињекције: 1 мл садржи 10 мг бупивакаина (у облику хидрохлорида).
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Раствор за ињекције
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Бупивацаина Ангелини се може користити у било којој врсти периферне анестезије:
- локална тронкуларна, локорегионална инфилтрација
- симпатички блок
- ретроградни интравенозни блок и интра-артеријски блок
- перидурални, сакрални
- субарахноидна кичма.
Бупивакаин Ангелини је стога индикован у целој општој хирургији, ортопедији, офталмологији, оториноларингологији, стоматологији, акушерству и гинекологији, дерматологији, и самим и повезаним са наркозом.
04.2 Дозирање и начин примене
Бупивакаин се обично користи у минималним дозама, које варирају према индикацијама, од 2-3 мг до 100-150 мг како је наведено у табели:
(а): дозирање с "значи за сваки међуребрни простор.
(б): почевши од 10 мл па 3-5-8 мл сваких 4-6 сати, у зависности од сегмената за анестезију и старости пацијента.
Упозорење: бочице не садрже конзервансе, морају се користити за једнократно давање. Све залихе ће бити одбачене.
Максимална доза за одрасле и за једнократну примену не би требало да прелази 150 мг, што одговара 30 мл 0,50% раствора и 60 мл 0,25% раствора; опћенито, сигурносна доза, и за одрасле и за дјецу, коју је пожељно не прекорачити, је 2 мг / кг за једну примјену.
У продуженој терапији аналгетика обично се користе дозе у распону од 0,25 до 1 мг / кг телесне тежине; давање се може поновити 2-3 пута у року од 24 сата.
Н.Б. Када се продужени блокови користе за накнадну примену болуса, мора се узети у обзир ризик од достизања токсичних концентрација у плазми или изазивања локалног оштећења неурона.
Дозу коју треба применити треба израчунати на основу искуства лекара и знања о клиничком статусу пацијента.Неопходно је користити најниже дозе које могу омогућити одговарајућу анестезију. Појединачне варијације се могу појавити у односу на време покретања и трајање. Код деце са високом телесном тежином, често је потребно постепено смањивање дозе и требало би да се заснива на идеалној телесној тежини. Референтне текстове треба консултовати и о аспектима који утичу на одређене технике блокирања и о индивидуалним потребама пацијента. Степен дифузије анестезије може бити тешко предвидети, али на њега утиче количина даваног лека, посебно у погледу изобарских раствора.
Да би се спречила случајна интраваскуларна ињекција, потребно је извршити аспирацију пре и за време примене главне дозе, коју треба убризгати полако или у све већим дозама. Током поступка пажљиво пратите виталне функције пацијента и одржавајте вербални контакт. У случају да је потребна епидурална анестезија, препоручује се претходна пробна доза од 3-5 мл бупивакаина са епинефрином. "Случајна интраваскуларна ињекција може се препознати по привременом повећању откуцаја срца;" случајна интратекална ињекција се препознаје по знацима спиналног блока. На прве знакове токсичности, одмах прекините примену (видети одељак 4.8 "Акутна системска токсичност" и "Лечење акутне системске токсичности").
Специфична тежина бупивакаина при 0,25% или 0,50% је 1,006 на 20 ° Ц и 0,997 на 37 ° Ц; бупивакаин на 1% хипербаричном раствору има специфичну тежину 1,045 на 20 ° Ц и 1,035 на 37 ° Ц.
Треба избегавати свако предозирање анестетиком и никада му не давати две максималне дозе последњег без интервала од најмање 24 сата.
Међутим, потребно је користити најниже дозе и концентрације које могу омогућити постизање жељеног ефекта.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активни састојак, на било коју помоћну супстанцу или на друге блиско повезане супстанце са хемијског становишта; посебно према локалним анестетицима исте групе (амидни тип).
Употребу бупивакаина треба избегавати код пацијената са познатом или сумњом на трудноћу (видети одељак 4.6).
Пријављени су случајеви срчаног застоја након употребе бупивакаина за епидуралну анестезију код трудница; у већини случајева то се догодило након употребе 0,75% раствора. Због тога треба избегавати употребу 0,75% бупивакаина у епидуралној анестезији у акушерству. Ова концентрација треба бити резервирана за оне кируршке захвате у којима је потребан висок ступањ опуштања мишића и продужени учинак.
Производ је такође контраиндикован у парацервикалној блокади и регионалној интравенској анестезији (Биер Блоцк).
У случају интратекалне анестезије, треба узети у обзир опште контраиндикације:
- акутне активне болести централног нервног система, попут менингитиса, тумора,
полиомијелитис и интракранијална крварења
- спинална стеноза и активна болест кичме (нпр. спондилитис, туберкулоза, тумор) или недавна траума (нпр. преломи)
- септикемија
- пернициозна анемија у комбинацији са субакутном дегенерацијом кичмене мождине
- пиогена инфекција коже на месту убризгавања или у околини
- кардиогени или хиповолемијски шок
- поремећаји коагулације или антикоагулантни третмани у току.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Укупна доза мора бити тачна у односу на општа стања, старост и релевантне анамнестичке податке пацијента.
Забиљежени су случајеви срчаног застоја или смрти након употребе бупивакаина за епидуралну анестезију или блокаду периферних живаца. У неким случајевима оживљавање је било тешко или немогуће унаточ наизглед одговарајућој припреми и понашању особља. У већини случајева то се догодило након употребе раствора од 7,5 мг / мл.
Интратекалну анестезију треба да изводи само лекар или под надзором лекара са потребном стручношћу и искуством.
Бупивакаин, као и сви локални анестетици, када се користи за поступке локалне анестезије који резултирају високим концентрацијама лека у крви, може изазвати акутне токсичне ефекте на централни нервни систем и кардиоваскуларни систем, посебно у случају случајне интраваскуларне примене или ињекције у високо васкуларизоване области. Вентрикуларна аритмија, вентрикуларна фибрилација, изненадни кардиоваскуларни колапс и смрт пријављени су након повишених системских концентрација бупивакаина. Међутим, не очекују се високе системске концентрације у дозама које се обично користе за интратекалну анестезију.
Поступци регионалне анестезије морају се увек изводити у адекватно опремљеним просторијама и од стране квалификованог особља. Неопходно је имати непосредну расположивост опреме и лекова неопходних за праћење и хитну реанимацију.
Код пацијената који су подложни великој блокади или примају велике дозе лека, пре примене локалног анестетика мора се ставити интравенозни катетер.лечење нежељених ефеката, системске токсичности или других компликација (видети одељке 4.8 и 4.9).
Блокада главних периферних нерава може укључивати давање велике количине локалног анестетика у високо васкуларизована подручја, често у близини великих судова где постоји повећан ризик од интраваскуларне ињекције и / или брзе системске апсорпције, што може довести до повишених концентрација у плазми.
Иако је регионална анестезија често техника анестезије по избору, неким пацијентима је потребна посебна пажња како би се смањио ризик од опасних нуспојава:
• старији или ослабљени пацијенти;
• пацијенти са делимичним или потпуним срчаним блоком јер локални анестетици могу смањити срчану проводљивост;
• пацијенти са узнапредовалом болешћу јетре или тешким оштећењем бубрега;
• хиповолемични пацијенти могу развити тешку и изненадну хипотензију током интратекалне анестезије, без обзира на локални анестетик који се користи. Хипотензија се обично јавља након интратекалног блока код одраслих;
• Пацијенте који се лече антиаритмичким лековима класе ИИИ (нпр. Амиодароном) треба помно пратити и узети у обзир праћење ЕКГ -а јер срчани ефекти могу бити адитивни.
Неке технике локалне анестезије могу бити повезане са тешким нежељеним реакцијама, без обзира на локални анестетик који се користи:
- Централни нервни блок: може изазвати кардиоваскуларну депресију, посебно у присуству хиповолемије. Епидуралну анестезију стога треба користити опрезно код пацијената са смањеном кардиоваскуларном функцијом;
- Ретробулбарне ињекције: могу, у врло ретким случајевима, допрети до субарахноидног простора мозга узрокујући привремено слепило, кардиоваскуларни колапс, апнеју, конвулзије итд. Такве реакције морају се одмах дијагностиковати и лечити;
-Ретро и перибулбарне ињекције локалних анестетика: носе мали ризик од трајне мишићне дисфункције у оку. Примарни узроци укључују трауму и / или локалне токсичне ефекте на мишиће и / или живце. Озбиљност ових реакција на ткиву повезана је с обимом трауме, концентрацијом локалног анестетика и трајањем изложености ткива локалном анестетику. Као и код свих локалних анестетика, стога је потребно користити најниже дозе и концентрације. може омогућити постизање жељеног ефекта. Вазоконстриктори могу погоршати реакције ткива и треба их користити само ако је индицирано. Случајне интраартеријске ињекције у кранијалну и цервикалну регију могу изазвати тренутне мождане симптоме чак и при малим дозама.
Парацервикална блокада понекад може узроковати феталну брадикардију / тахикардију. Стога је потребно пажљиво праћење откуцаја срца фетуса.
Ретка, али озбиљна нежељена реакција након спиналне анестезије је тотална или велика спинална блокада и последична кардиоваскуларна и респираторна депресија. Кардиоваскуларна депресија узрокована је опсежним симпатичким блоком који резултира дубоком хипотензијом и брадикардијом или чак срчаним застојем. Респираторна депресија може бити узрокована блокирањем инервације респираторних мишића, укључујући и дијафрагму. Ризик од тоталног или високог спиналног блока је већи код старијих пацијената. Стога је потребно смањити дозу код ових пацијената.
Почетак неуролошког оштећења је ретка последица интратекалне анестезије и може довести до парестезије, анестезије, моторне слабости и парализе. Повремено је таква штета трајна.
Саветује се опрез код пацијената са неуролошким поремећајима попут мултипле склерозе, хемиплегије, параплегије и неуромишићних поремећаја чак и ако се верује да интратекална анестезија не утиче негативно на ове поремећаје. Пре почетка лечења треба размотрити да ли су користи веће од могуће ризик за пацијента.
Епидурална анестезија може изазвати хипотензију и брадикардију.Ризик се може смањити ако се циркулација напуни растворима кристалоида или колоида. Хипотензију треба одмах лечити применом, евентуално поновљеном, интравенозног симпатомиметика. Код деце, доза треба да одговара старости и тежини.
Када се бупивакаин даје интраартикуларно, саветује се опрез ако се сумња на недавну велику интраартикуларну трауму или ако је операција довела до опсежне изложености зглобу јер то може убрзати апсорпцију и довести до концентрације у плазми.
Ако се инфилтрације локалном анестезијом практикују у подручјима без могућности колатералне циркулације (прсти, корен пениса итд.), Мера предострожности је употреба анестетика без вазоконстриктора како би се избегла исхемијска некроза. Користите Бупивакаин Ангелини 0,50% раствор за ињекције са адреналином. Производ треба користити са апсолутним опрезом код особа које се лече МАОИ или трицикличким антидепресивима. Пре употребе, лекар мора да утврди стање циркулације пацијената који се лече. Препоручује се употреба одговарајућег теста дозе, могуће у комбинацији са адреналином, како би се одмах избегло случајно интравенозно или интратекално убризгавање. раствор анестетика. мора се убризгати са малим опрезом у малим дозама након отприлике 10 секунди од превентивне аспирације .. Посебно када се морају инфилтрирати веома васкуларизована подручја, препоручљиво је сачекати око 2 минута да пређу на стварну локално-регионалну блокирати.
Пацијента треба пажљиво пратити прекидом примене одмах на прве знакове аларма (нпр. Промене у сензорима).
Неопходно је имати непосредну доступност опреме, лекова и особља погодног за хитно лечење, јер су у ретким случајевима, након употребе локалних анестетика, пријављене озбиљне реакције, понекад са фаталним исходом, чак и у одсуству појединачних преосјетљивост на анамнезу.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Бупивакаин треба опрезно користити код пацијената који се лече другим локалним анестетицима или супстанцама које су структурно повезане са локалним анестетицима амидног типа, на пример одређеним антиаритмицима као што су лидокаин, мексилетин и токаинид јер су системски токсични ефекти адитивни. Саветује се опрез код пацијената који се лече антиаритмицима класе ИИИ (нпр. Амиодароном) упркос одсуству специфичних студија интеракције класе лекова (видети одељак 4.4).
Производ треба користити са апсолутним опрезом код особа које се лече МАОИ или трицикличким антидепресивима.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Немојте користити лек у познатој или сумњивој трудноћи (видети одељак 4.3).
Време храњења
Као и други локални анестетици, бупивакаин се може излучити у мајчино млеко, али у тако малим количинама да генерално нема ризика за новорођенче.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Локални анестетици, поред директног анестетичког дејства, могу имати врло благ утицај на менталну функцију и координацију, чак и у одсуству очигледне токсичности централног нервног система, а могу привремено негативно утицати на кретање и степен будности.
04.8 Нежељени ефекти
Генерал
Профил нежељених реакција Бупивакаин Ангелини упоредив је са другим локалним анестетицима са дугим дејством.Нежељене реакције на лек се тешко разликују од физиолошких ефеката насталих услед блокаде нервне проводљивости (као што су смањење крвног притиска, брадикардија, привремено задржавање урина) и догађајима који су директно узроковани ињекцијом (нпр. траума нервног влакна, спинални хематом) или индиректно (нпр. епидурални апсцес е менингитис) о догађаји повезани са цереброспиналним губитком (нпр. главобоља након дуралне пункције). Почетак неуролошког оштећења је ретка, али добро позната последица регионалне анестезије, а посебно епидуралне и спиналне анестезије.
Табела нежељених реакција на лекове
Остали пријављени нежељени ефекти укључују појаве стимулације централног нерва (узбуђење, дезоријентација, мидријаза, повећани метаболизам и телесну температуру, тризмус, знојење, тахипнеја, бронходилатација, вазодилатација) и алергијске реакције са локалним манифестацијама (уртикарија, свраб) или системске (бронхоспазам, гркљан едем).
Акутна системска токсичност
Системске токсичне реакције углавном утичу на централни нервни систем и кардиоваскуларни систем. Ове реакције су узроковане високим концентрацијама локалног анестетика у крви након случајне интраваскуларне ињекције, предозирања или изузетно брзе апсорпције из високо васкуларизованих подручја (видети одељак 4.4). Реакције на централни нервни систем упоредиве су са онима других локалних анестетика, амидног типа док срчане реакције зависе, и квантитативно и квалитативно, у већој мери од лека.
Хипербарични бупивакаин ангелини, под препорученим условима употребе, мало је вероватно да ће повећати нивое крви довољно висок да изазове системску токсичност. Међутим, ако се истовремено дају други локални анестетици, токсични ефекти су адитивни и могу изазвати системску токсичност.
Токсичност централног нервног система јавља се постепено, са симптомима и знацима све веће тежине. Први симптоми су обично парестезије у циркуларној регији, утрнулост језика, ошамућеност, хиперакузија, тинитус и сметње вида. Дизартрија, грч мишића или тремор озбиљније су манифестације и претходе настанку генерализованих конвулзија. Ове знакове не треба мешати са јеретичким понашањем. Може доћи до несвести и напада који могу трајати од неколико секунди до неколико минута. Након конвулзија, до повећане активности мишића, сметњи при дисању и могућег недостатка проходности дисајних путева, брзо се јављају хипоксија и хиперкапнија. У тешким случајевима може доћи до апнеје. Ацидоза, хиперкалемија, хипокалцемија и хипоксија повећавају и појачавају токсичне ефекте локалних анестетика.
Враћање пацијента у почетно клиничко стање резултат је прерасподеле локалног анестетика из централног нервног система и накнадног метаболизма и излучивања.Опоравак може бити брз ако се не примене велике количине лека.
У тешким случајевима могу се јавити кардиоваскуларни ефекти, којима генерално претходе знаци токсичности централног нервног система. Код пацијената са дубоким седативима или под општом анестезијом, ефекти на кардиоваскуларни систем могу настати без продромалних ефеката на централни нервни систем. Као резултат високих системских концентрација локалних анестетика, хипотензије, брадикардије, аритмија, па чак и застоја срца али у ретким случајевима дошло је до срчаног застоја без продромалних ефеката на централни нервни систем.
Код деце, ране знакове системске токсичности локалне анестезије може бити тешко открити када се блок примењује током опште анестезије.
Лечење акутне системске токсичности
Давање локалног анестетика треба одмах прекинути ако се појаве знаци акутне системске токсичности или потпуног спиналног блока. Симптоме токсичности централног нервног система (нападаје, депресију централног нервног система) треба одмах третирати уз одговарајућу подршку за проходност. Дисајне путеве и дисање и давање антиконвулзива, као што је диазепам у дози од 10-20 мг интравенозно; међутим, не препоручују се барбитурати који могу нагласити булбарну депресију. Циркулација се може подржати давањем кортизона у одговарајућим интравенозним дозама; разблажени раствори алфа- могу се додати бета-стимуланси са вазоконстриктивним деловањем (мефентермин, метаминол и други) или атропин сулфат.
Ако дође до застоја циркулације, треба одмах извршити кардиопулмоналну реанимацију. Од виталног је значаја осигурати оптималну оксигенацију, подржати вентилацију и циркулацију и лијечити ацидозу.
Ако дође до кардиоваскуларне депресије (хипотензија, брадикардија), потребно је размотрити адекватно лечење интравенозним течностима, вазопресорима и / или инотропним агенсима. Код деце, доза треба да одговара старости и тежини.
Ако дође до срчаног застоја, можда ће бити потребно продужити маневре оживљавања како би се постигао повољан исход.
04.9 Предозирање
Случајна интраваскуларна ињекција локалних анестетика може изазвати тренутне системске токсичне реакције (у распону од секунди до минута). У случају предозирања, системска токсичност се јавља касније (15-60 минута након убризгавања), а то је због успореног повећања концентрације локалних анестетика у крви анестетик (видети одељак 4.8 "Акутна системска токсичност" и "Лечење акутне системске токсичности").
Хипербарични бупивакаин ангелини, под препорученим условима употребе, мало је вероватно да ће повећати нивое крви довољно висок да изазове системску токсичност. Међутим, ако се истовремено дају други локални анестетици, токсични ефекти су адитивни и могу изазвати системску токсичност (видети одељак 4.8 "Акутна системска токсичност" и "Лечење акутне системске токсичности").
Када се појаве први знаци предозирања, прекините давање препарата и, стављајући пацијента у хоризонтални положај, уверите се да су дисајни путеви отворени. Ако дође до потешкоћа са дисањем, потребна је помоћна вентилација (Амбу торба се може користити и у хитним случајевима). Не препоручује се употреба булбарних аналептика јер повећавају потрошњу кисеоника. Почетак конвулзивних манифестација може се контролисати дијазепамом у вени (10-20 мг), али се не препоручују барбитурати који могу нагласити булбарну депресију.
Да би се подржала циркулација, лекови кортизона могу се користити интравенозно; могу се додати разблажени раствори алфа-бета-стимуланса са вазоконстриктивним деловањем (мефентермин, метаминол и други) или атропин сулфата. Корекција било ког утврђеног киселог стања може се исправити употребом одговарајућих интравенозних раствора натријум бикарбоната.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: локални анестетици амидног типа (бупивакаин).
АТЦ код: Н01ББ01.
Бупивакаин хидрохлорид или (Н-бутил-2-пиперидинкарбон) -2-6-диметиланилид је дуготрајни локални анестетик амидног типа, сличан Мепивакаину. Његов анестетички ефекат је дужи од оног који се добија код других. Локални анестетици могу бити одржава се, с обзиром на употребљене дозе, до 20 сати.
Почетак активности и трајање локалног анестетичког дејства бупивакаина зависе од дозе и места примене.
Као и други локални анестетици, бупивакаин реверзибилно блокира нервну проводљивост и спречава улазак натријумових јона кроз ћелијску мембрану нервних влакана.Натријумски канал мембране нервних влакана сматра се рецептором на који делују локални анестетици.
Локални анестетици могу имати сличне ефекте на друге узбудљиве мембране, попут мозга и миокарда. Превелике количине лека на системском нивоу могу изазвати симптоме и знаке токсичности који углавном утичу на централни нервни и кардиоваскуларни систем.
Токсичност централног нервног система јавља се при нижим концентрацијама у плазми и генерално претходи кардиоваскуларним ефектима (видети одељак 4.8 "Лечење акутне системске токсичности"). Директни ефекти локалних анестетика на миокард укључују споро провођење, негативан инотропизам до застоја срца.
Индиректни кардиоваскуларни ефекти (хипотензија, брадикардија) могу се јавити након епидуралне примене и повезани су са продужењем истовременог симпатичког блока.
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл Хипербарични и Бупивакаин Ангелини 10 мг / мл Хипербарични су хипербарични раствори (у односу на цереброспиналну течност) и на њихову почетну дифузију у интратекални простор утиче гравитација. С обзиром на примењене мале дозе, интратекална дистрибуција резултира релативно ниским концентрацијама лека, а трајање локалног анестетичког ефекта има тенденцију да буде релативно кратко.У поређењу са хипербаричним растворима, раствори без глукозе производе мање предвидљиве, али дуготрајније нивое блокова.
05.2 Фармакокинетичка својства
Бупивакаин има пКа 8,2 и коефицијент расподеле 346 (н-октанол / фосфатни пуфер при пХ 7,4 на 25 ° Ц). Фармаколошка активност метаболита је нижа од бупивакаина.
Концентрација бупивакаина у плазми зависи од дозе, начина примене и васкуларности места убризгавања.
Бупивакаин показује потпуну и двофазну апсорпцију из епидуралног простора, са полуживотима реда од 7 минута односно 6 сати. Хипербарични бупивакаин такође има потпуну и двофазну апсорпцију из субарахноидног простора, са полуживотом две фазе ред од 50 и 408 минута. Спора апсорпција је ограничавајући фактор у елиминацији бупивакаина; ово објашњава зашто је привидни полуживот након епидуралне или субарахноидне примене дужи од оног након интравенозне примене.
С обзиром на ниске дозе потребне за интратекалну примену, концентрације бупивакаина у плазми након интратекалне блокаде су ниске у поређењу са онима које су пронађене након других процедура регионалне анестезије. Нормално, повећање максималних концентрација у плазми је отприлике 0,4 мг / л на сваких 100 мг ињекције, што значи да би након примене од 20 мг, плазма ниво био приближно 0,1 мг / л.
Бупивакаин показује укупни плазма клиренс од 0,58 литара у минути, волумен дистрибуције у стању равнотеже од 73 литара, терминални полуживот од 2,7 сати и средњи омјер екстракције јетре од 0,38 након интравенозне примјене. Везује се углавном за алфа-1-кисели гликопротеин, са везивањем у плазми од 96%.
Очишћење бупивакаина се одвија путем метаболичких процеса готово искључиво у јетри и осетљивије је на промене у унутрашњој функцији јетрених ензима него на перфузију јетре.
Током континуиране епидуралне инфузије, откривено је повећање укупне концентрације у плазми што се може повезати са постоперативним повећањем гликопротеина алфа-1-киселине.Концентрација невезане, фармаколошки активне фракције била је слична пре и после операције.
Бупивакаин брзо прелази плаценту и равнотежа између везане и слободне фракције се лако постиже.Чини се да је степен везивања протеина у плазми у фетуса мањи од оног који је примећен код мајке, што вероватно резултира нижом укупном концентрацијом у плазми у фетусу.
Бупивакаин се интензивно метаболише у јетри првенствено ароматичном хидроксилацијом у 4-хидрокси-бупивакаин и Н-деалкилацијом у ППКС, оба посредована цитокромом П450 3А4. Приближно 1% бупивакаина се излучује у непромењеном облику урином током 24 сата и приближно 5% као ППКС.Концентрације ППКС и 4-хидрокси-бупивакаина у плазми током и након континуиране примене бупивакаина су ниске у поређењу са матичним једињењем.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
ЛД50 израчунат у студијама акутне токсичности дао је следеће вредности: код мишева и.в. 7,8 мг / кг и с.ц. 82 мг / кг; у заморцу е.п. 50 мг / кг. Хронични третмани изведени на пацовима (10 мг / кг с.ц. 90 дана) нису показали никакве промене у поређењу са контролама које би се могле приписати токсичним ефектима препарата.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Бупивакаин Ангелини 2,5 мг / мл (0,25%) раствор за ињекције и Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл (0,5%) раствор за ињекције:
Натријум хлорид, вода за ињекције.
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл (0,5%) хипербарични раствор за ињекције:
Анхидрована глукоза, натријум хидроксид, вода за ињекције.
Бупивакаин Ангелини 10 мг / мл (1%) хипербарични раствор за ињекције:
Глукоза монохидрат, вода за ињекције.
06.2 Некомпатибилност
Производ не показује некомпатибилност са другим једињењима.
06.3 Период важења
Бупивацаина Ангелини 2,5 мг / мл И 5 мг / мл: 3 године.
Бупивацаина Ангелини 10 мг / мл раствор за хипербаричну ињекцију: 3 године.
Бупивацаина Ангелини 5 мг / мл раствор за хипербаричну ињекцију: 24 месеца.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Бупивакаин Ангелини 2,5 мг / мл (0,25%) раствор за ињекције
Раствор за ињекције: паковање од 1 или 5 неутралних стаклених ампула типа И од 5 мл; паковање од 1, 5 или 10 неутралних стаклених бочица типа И од 10 мл.
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл (0,5%) раствор за ињекције
Раствор за ињекције: паковање од 1 или 5 неутралних стаклених ампула типа И од 5 мл; паковање од 1, 5 или 10 неутралних стаклених бочица типа И од 10 мл.
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл (0,5%) хипербарични раствор за ињекције
Раствор за ињекције: паковање од 10 неутралних стаклених бочица типа И од 4 мл.
Бупивакаин Ангелини 10 мг / мл (1%) хипербарични раствор за ињекције
Раствор за ињекције: паковање од 10 неутралних стаклених ампула од 2 мл типа И.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Заједничка хемијска предузећа Ангелини Францесцо - А.Ц.Р.А.Ф. С.п.А.
Виале Амелиа, 70 - 00181 РИМ.
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Бупивакаин Ангелини 2,5 мг / мл раствор за ињекције, 10 ампула по 10 мл АИЦ н. 029232016
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл раствор за ињекције, 10 ампула по 10 мл АИЦ н. 029232028
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл хипербарични раствор за ињекције, 10 ампула по 4 мл АИЦ н. 029232129
Бупивакаин Ангелини 10 мг / мл хипербарични раствор за ињекције, 10 ампула по 2 мл АИЦ н. 029232030
Бупивакаин Ангелини 2,5 мг / мл раствор за ињекције, 1 ампула од 5 мл АИЦ н. 029232042
Бупивакаин Ангелини 2,5 мг / мл раствор за ињекције, 5 ампула по 5 мл АИЦ н. 029232055
Бупивакаин Ангелини 2,5 мг / мл раствор за ињекције, 1 ампула од 10 мл АИЦ н. 029232067
Бупивакаин Ангелини 2,5 мг / мл раствор за ињекције, 5 ампула по 10 мл АИЦ н. 029232079
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл раствор за ињекције, 1 ампула од 5 мл АИЦ н. 029232081
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл раствор за ињекције, 5 ампула по 5 мл АИЦ н. 029232093
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл раствор за ињекције, 1 ампула од 10 мл АИЦ н. 029232105
Бупивакаин Ангелини 5 мг / мл раствор за ињекције, 5 ампула по 10 мл АИЦ н. 029232117
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
4.8.1995/4.8.2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
23.07.2009