АСАЦОЛ ® је лек на бази месаламина
ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Нестероидни цревни антиинфламаторни лекови-Аминосалицилна киселина и аналози
Индикације АСАЦОЛ ® Месалазин
АСАЦОЛ® је цревни антиинфламаторни лек, који се користи у лечењу цревних инфламаторних облика као што су Црохнова болест и улцерозни колитис.
Различите формулације омогућавају лечење у различитим стадијумима болести.
Механизам деловања АСАЦОЛ ® Месалазин
Месалазин, садржан у АСАЦОЛ-у, је антиинфламаторно средство које припада најширој категорији аминосалицилних киселина, са селективним деловањем на слузницу црева.
Ова типична карактеристика је у суштини повезана са фармакокинетичким својствима активног састојка, који се узима орално у облику гастрорезистентних таблета, способан је да неоштећен прође кроз желудачну киселинску баријеру и ослободи се на илеалном нивоу, где спроводи терапију поступак.
У ствари, локално антиинфламаторно дејство је могуће захваљујући смањеној стопи системске апсорпције месалазина, који се концентришући на нивоу црева, може инхибирати производњу хемијских медијатора упале, као што су метаболити арахидонске киселине (простагландини, тромбоксани и леукотриени) који штите интегритет слузнице црева.
Док ће се активни део лека накнадно излучити фецесом, врло мала количина апсорбована, након ацетилације у јетри и цревима, биће елиминисана углавном путем урина.
Спроведена истраживања и клиничка ефикасност
1. МЕСАЛАЗИН У УЛЦЕРАТИВНОМ КОЛИТИСУ
Алимент Пхармацол Тхер. 2011
Случајно клиничко испитивање: рана процена након 2 недеље примене великих доза месалазина за умерено активан улцерозни колитис - ново светло за познато питање.
Воћњак ТР, ван дер Геест СА, Травис СП.
Улцерозни колитис је једна од оних патологија цревног тракта за коју је индикована терапија месаламином. У овом клиничком испитивању примећено је да узимање високих доза месаламина током 2 недеље може обезбедити брзо ублажавање главних симптома болести, попут ректалног крварења и болног пражњења црева, које је трајало до 6 недеља код већине лечених пацијената.
2. МЕСАЛАЗИН И ХРОНИЧНЕ УПАЛНЕ ПАТОЛОГИЈЕ: СТАЊЕ УМЕТНОСТИ
Ам Ј Гастроентерол. 2011 15. мар.
Ефикасност 5-аминосалицилата у Црохновој болести: систематски преглед и мета-анализа.
Форд АЦ, Кане СВ, Кхан КЈ, Ацхкар ЈП, Таллеи Њ, Марсхалл ЈК, Моаииеди П.
Упркос бројним студијама које попуњавају међународну литературу о ефикасности месалазина и других активних састојака из породице аминосалицилних киселина у лечењу цревних инфламаторних обољења, са статистичког становишта још није могуће формулисати једнозначно мишљење Ови докази стога указују на важност почетка нових клиничких испитивања, са бројним узорцима и стандардизованим протоколима, који клиничару могу пружити параметар евалуације.
3. МЕСАЛАЗИН И ПРЕВЕНЦИЈА
Интерн Емерг Мед. 2011 Јан 29
Дуготрајно лечење месалазином код пацијената са симптоматском некомпликованом дивертикуларном болешћу.
Гатта Л, Ди Марио Ф, Цурло М, Ваира Д, Пилотто А, Луцарини П, Лера М, Енкледа К, Франзе А, Сцарпигнато Ц.
Занимљиво италијанско истраживање које је показало како би циклични унос месалазина 10 дана месечно, у клиничком испитивању које је трајало 5 година, могао смањити учесталост дивертикулитиса код пацијената са цревним проблемима. Ова студија, међутим, мале статистичке вредности, с клиничке тачке гледишта, има посебну важност, с обзиром на превентивно деловање месалазина.
Начин употребе и дозирање
АСАЦОЛ ® 400/800 мг месаламин гастрорезистентне таблете или 400 мг месалазин капсуле са модификованим ослобађањем: корисно и у лечењу активних фаза и у спречавању рецидива, препоручује се узимање 1 - 2 таблете или капсуле од 400 мг три пута дневно.
Унос треба да се преферира на празан стомак и под строгим надзором лекара.
АСАЦОЛ ® супозиторије од 500 - 1000 мг месалазина : корисно у лечењу инфламаторних обољења локализованих на ректалном нивоу, препоручује се узимање супозиторија од 1 г једном дневно или 2 - 3 супозиторије од 500 мг дневно.
У сваком случају, да би лек показао максимално терапијско дејство, супозиторијум се мора држати дуже време, на пример ноћу.
АСАЦОЛ ® ректална пена од 1 - 2 - 4 гр месалазина и ректална суспензија од 2 - 4 гр / 50мл: назначено у лечењу ректалних и сигмоидних болести, препоручује се узимање 1 дозе ректалне пене или ректалне суспензије од 2 г, 1 или два пута дневно.
Пожељно је да се узима ујутру и пре спавања.
Све горе наведене дозе су само индикативне, јер лекар може да промени дозу и време уноса у зависности од клиничког стања пацијента.
Упозорења АСАЦОЛ ® Месалазин
С обзиром на парцијални јетрени и бубрежни метаболизам месалазина, унос АСАЦОЛ -а ® треба да се одвија са посебном пажњом и под строгим медицинским надзором код пацијената са оштећеном функцијом јетре и бубрега, за шта би било потребно периодично праћење ова два органа.
Исту пажњу треба посветити пацијентима који пате од промена у хематолошкој слици, за које би се унос месалазина могао поклопити са тешким крвним дискразијама.
Природа активног састојка и присуство лако алергених помоћних супстанци могу бити одговорни за алергијске реакције, чак и тешке, код преосетљивих пацијената, па би било корисно одмах прекинути терапију.
Присуство лактозе у АСАЦОЛ ® гастрорезистентним таблетама могло би бити повезано са развојем нежељених реакција гастроинтестиналног тракта код пацијената са малапсорпцијом глукозе / галактозе или недостатком ензима лактазе.
Иако сам лек није у стању да промени перцептивне способности пацијента, неки од његових нуспојава, а нарочито главобоља, могу учинити употребу машина и управљање аутомобилима опасним.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Одсуство клиничких испитивања и значајних студија у вези са употребом мезалазина током трудноће и дојења и повезани ефекти на здравље фетуса и одојчета спречавају карактеризацију безбедносног профила лека АСАЦОЛ ®
Из тог разлога, узимање овог лека не би требало да се препоручује током трудноће и дојења.
Интеракције
Иако ниска системска апсорпција месалазина значајно смањује ризик од могућих интеракција, препоручљиво је избегавати истовремени унос агенаса као што је лактулоза који могу смањити пХ цревног лумена, одложити ослобађање месалазина и лекова из бубрежног метаболизма, како би се смањио ризик од обољења бубрега.
Истовремени унос кортикостероида, користан у акутним фазама болести, могао би одредити значајно повећање антиинфламаторног потенцијала месалазина.
Коначно, АСАЦОЛ ® може да ступи у интеракцију са активним састојцима као што су кумарини, метотрексат, пробенецид, сулфинпиразон, спиронолактон, фуросемид, рифампицин и сулфонилурее без потпуно описаних ефеката.
Контраиндикације АСАЦОЛ ® Месалазине
АСАЦОЛ ® је контраиндикован код пацијената са познатом преосетљивошћу на активну супстанцу или аналоге из породице салицилата, као и код пацијената са лезијама слузнице желуца и дуоденума или тешким нефропатијама.
АСАЦОЛ ® је такође контраиндикован код деце млађе од 2 године и код жена у последњим недељама трудноће или у периоду дојења.
Нежељени ефекти - нежељени ефекти
Утврђено је да се унос месалазина добро подноси и без клинички значајних нуспојава.
Најчешће примећене нежељене реакције укључивале су гастроинтестинални тракт са мучнином, проливом и боловима у стомаку и нервни са главобољом.
У неколико наврата су забележени симптоми преосетљивости са кожним осипом, сврабом, осипом и грозницом због чега је било потребно брзо прекинути терапију.
Промене у хематолошкој слици и у функцији бубрега и јетре биле су изразито ређе.
Белешка
АСАЦОЛ ® је лек на рецепт.
Подаци о АСАЦОЛ ® Месалазину објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.
