Лекови за бронходилатацију

Бронходилататори - како им назив говори - су лекови који шире бронхијалне глатке мишиће, олакшавајући тако дисање код пацијената са астмом или хроничном опструктивном плућном болешћу (КОПБ).

У основи постоје три категорије лекова за бронходилататоре:

агонисти β2-адренергичких рецептора;
антимускариници (или антихолинергици);
метилксантини.

Карактеристике ових категорија лекова биће укратко илустроване у наставку.

Агонисти Β2-адренергичких рецептора

Ови бронходилататори делују на β2-адренергичке рецепторе присутне на глатким мишићима бронхија.
Рецептори β2 присутни на бронхима - када их активира њихов ендогени супстрат (норадреналин) - могу да изазову бронходилатацију.
Тачније, активацијом ових рецептора долази до смањења нивоа калцијумових јона (Ца ++) у ћелијама глатких мишића бронхија.Јони калцијума су одговорни за бронхоконстрикцију, стога је јасно како смањење њиховог концентрација може фаворизовати обрнути процес, наиме бронходилатацију.
Ови лекови их, дакле, као агонисти β2-адренергичких рецептора, стимулишу и изазивају бронходилатацију.

Класификација агониста β2-адренергичких рецептора

Бронходилататори који припадају агонистима β2-адренергичких рецептора могу се поделити у три групе према трајању деловања:

β2-агонисти са кратким трајањем деловања. То су лекови који се користе за акутне нападе астме, „бронходилататорно дејство“ почиње у року од 5 минута и има трајање дејства од 4-6 сати.
Салбутамол и тербуталин припадају овој категорији.
Β2-агонисти дугог деловања. Ови лекови се првенствено користе за контролу и спречавање ноћних симптома астме (бронхоконстрикција). Имају спор почетак деловања (20-30 минута), али бронходилатација коју изазивају траје 8-12 сати.
Формотерол и салметерол припадају овој категорији.
Β2-агонисти ултра дугог деловања, познати и као ултра-ЛАБА. Ови лекови имају трајање деловања 24 сата и то омогућава једнократну дневну примену, за разлику од бета-агониста са дугим дејством који захтевају најмање две примене дневно.
Индакатерол припада овој категорији лекова за бронходилататоре.

Путеви администрације

Генерално, агонисти β2-адренергичких рецептора се примењују инхалацијом тако да могу лако и брзо доћи до бронхија.
Фармацеутске формулације у којима су доступне могу се разликовати, али се обично налазе у облику:

Капсуле које садрже прашак за инхалацију које се морају примењивати кроз посебан дозатор;
Суспензије под притиском за инхалацију.

Међутим, постоје и фармацеутске формулације погодне за оралну примену (генерално, таблете или сирупи) и фармацеутске формулације погодне за парентералну примену (раствори за ињекције).

Последице

Очигледно је да се нежељени ефекти који се могу јавити након уноса агониста β2-адренергичких рецептора разликују у зависности од врсте активног састојка који се користи.
Међутим, неки нежељени ефекти су заједнички за сва једињења која припадају овој категорији лекова за бронходилататоре. Ови нежељени ефекти су:

Потреси
Тахикардија;
Хипокалемија (тј. Смањење концентрације калијума у крви);
Продужење КТ интервала (време потребно за деполаризацију и реполаризацију вентрикуларног миокарда).

Антимускариници (или антихолинергици)

Ови лекови за ширење бронхија могу да ступе у интеракцију са мускаринским рецепторима присутним на глатким мишићима бронхија.
Конкретно, мускарински рецептори типа М3 углавном су присутни на бронхима. Када ове рецепторе активира њихов ендогени супстрат (ацетилхолин), они индукују бронхоконстрикцију.
Задатак антимускариника је управо да антагонизирају рецепторе М3, на такав начин да промовишу бронходилатацију.
Ипратропијум бромид и тиотропијум припадају овој категорији лекова за бронходилататоре.

Путеви администрације

Као и код бета-агониста, антимускариници се рутински примењују путем инхалације и доступни су у облику раствора за распршивање или у облику праха за инхалацију који се мора примењивати преко дозатора.

Последице

Типични нежељени ефекти ове категорије лекова за бронходилататоре су:

Сува уста
Главобоља;
Тахикардија;
Нејасна визија;
Потешкоће са мокрењем;
Погоршање глаукома затвореног угла.

Због нуспојава које се могу појавити у оку, неопходно је да ови лекови никада не дођу у контакт са очима. Ако се то догоди, одмах се обратите лекару.

Метилксантини

Метилксантини су лекови бронходилататора природног порекла. Вероватно је најпознатији теофилин који се у природи налази у биљци чаја и - чак и у мањим количинама - такође у биљци кафе и какаа. Аминофилин такође припада овој категорији лекова за бронходилататоре.
У стварности, тачан начин на који ови лекови изазивају бронходилатацију још није у потпуности разјашњен и предложено је неколико могућих механизама деловања.
Међутим, из спроведених студија чини се да је механизам одговоран за бронходилататорско деловање метилксантина инхибиција ензима фосфодиестеразе (ПДЕ) на нивоу ћелија глатких мишића бронхија.

Инхибицијом ових ензима долази до повећања нивоа цикличног АМП -а унутар горе наведених ћелија са последичном бронходилатацијом.

Путеви администрације

Метилксантини су доступни у различитим фармацеутским формулацијама погодним за давање на различите начине. У ствари, ови лекови за бронходилатацију могу доћи у облику:

Орални раствори, капсуле или таблете за оралну примену;
Супозиторије;
Раствори за ињекције за парентералну примену.

Последице

Главни нежељени ефекти који се могу јавити током лечења метилксантинима су:

Срчане аритмије;
Гастроинтестинални поремећаји;
Грчеви.

Надаље, будући да метилксантини имају врло уски терапијски индекс, потребно је редовно изводити крвне претраге и пажљиво пратити пацијенте на овој врсти лекова за бронходилатацију.