РАКАР - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Ракар - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе

Активни састојци: Домперидон

РАКСАР 10 мг дисперзибилне таблете за уста

Зашто се користи Ракар? За шта је то?

Овај лек садржи домперидон, антагонист допамина. То је лек који делује на покретљивост желуца.

Овај лек се користи код одраслих и адолесцената (старијих од 12 година и тежине 35 кг или више) за лечење мучнине (повраћање) и повраћања (мучнина).

Контраиндикације Када се лек Ракар не сме користити

Немојте узимати РАКСАР 10 мг, таблете за распршивање у устима у следећим случајевима:

Позната алергија на домперидон или на било који други састојак овог лека (видети састав).
Пролактином (болест хипофизе)
Гастрично или цревно крварење, цревна опструкција или перфорација гастроинтестиналног тракта.
Умерено или тешко оштећење јетре
Ако ЕКГ (електрокардиограм) открије срчани поремећај који се назива "продужење" коригованог КТ интервала "
Ако имате или сте икада имали поремећај у којем ваше срце није у стању да пумпа крв по вашем телу како би требало (стање које се назива затајење срца).
Ако имате поремећај који узрокује низак ниво калијума или магнезијума или висок ниво калијума у крви.
Ако узимате одређене лекове (погледајте „Други лекови и РАКСАР“)

АКО ЈЕ У СУМЊИ, КОНСУЛТИРАЈТЕ СЕ СА ЛЕКАРОМ ИЛИ ФАРМАЦЕУТКОМ.

Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Ракар

Будите посебно пажљиви са РАКСАР 10 мг, распршивом у уста таблетом:

Ако вам је лекар рекао да имате „нетолеранцију на неке шећере, обратите се свом лекару пре узимања овог лека;
Реците свом лекару ако имате проблема са јетром (оштећење или отказивање јетре) (погледајте "Немојте узимати РАКСАР").
Ако узимате орални кетоконазол (за лечење инфекција узрокованих микроскопским гљивицама) или орални еритромицин (антибиотик), немојте узимати овај лек без претходне провере са лекаром (погледајте "Други лекови и РАКСАР").
Ако патите од бубрежних проблема (оштећење или отказивање бубрега). Питајте свог лекара за савет у случају продуженог лечења јер ћете можда морати да узмете мању дозу овог лека или да га узимате ређе и ваш лекар ће можда желети да вас редовно посећује.
Домперидон може бити повезан са повећаним ризиком од поремећаја срчаног ритма и срчаног застоја. Овај ризик може бити вероватнији код пацијената старијих од 60 година или који узимају дозе веће од 30 мг дневно. Ризик се такође повећава када се домперидон даје заједно са другим лековима. Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате лекове за лечење инфекција (гљивичне инфекције или бактеријске инфекције) и / или ако имате срчане проблеме или сиду / ХИВ (погледајте одељак Остали лекови и РАКСАР).

Домперидон треба користити у најнижој ефикасној дози код одраслих и деце.

Употреба домперидона и других лекова који продужавају КТц интервале захтева опрез код пацијената који већ имају продужење интервала срчане проводљивости, посебно КТц, пацијената са значајним поремећајима електролита или са срчаним обољењима, попут конгестивне срчане инсуфицијенције.
Ретко може изазвати озбиљне реакције преосетљивости и бронхоспазам. Док узимате домперидон, обратите се свом лекару ако приметите поремећаје срчаног ритма, као што су лупање срца, отежано дисање, несвестица.У овом случају лечење домперидоном треба прекинути.

АКО ЈЕ У СУМЊИ, КОНСУЛТИРАЈТЕ СЕ СА ЛЕКАРОМ ИЛИ ФАРМАЦЕУТКОМ.

Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство лека Ракар

Немојте узимати РАКСАР ако узимате лекове за лечење:

гљивичне инфекције, на пример азолни антимикоти, посебно орални кетоконазол, флуконазол или вориконазол
бактеријске инфекције, нарочито еритромицин, кларитромицин, телитромицин, моксифлоксацин, пентамидин (ови лекови су антибиотици)
срчани проблеми или високи крвни притисак (нпр. амиодарон, дронедарон, кинидин, дисопирамид, дофетилид, соталол, дилтиазем, верапамил)
психозе (нпр. халоперидол, пимозид, сертиндол)
депресија (нпр. циталопрам, есциталопрам)
гастроинтестинални поремећаји (нпр. цисаприд, доласетрон, прукалоприд)
алергије (на пример, мецхитазине, мизоластин)
маларија (посебно халофантрин)
АИДС / ХИВ (инхибитори протеазе)
тумори (нпр. торемифен, вандетаниб, винкамин)

Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате било које лекове за лечење инфекција, срчаних обољења или АИДС -а / ХИВ -а.

Важно је питати свог лекара или фармацеута да ли је РАКСАР безбедан за вас док узимате друге лекове, укључујући лекове без рецепта.

Упозорења Важно је знати да:

Трудноћа

Као мера предострожности, пожељно је избегавати употребу лека РАКСАР 10 мг током првог тромесечја трудноће. Ако је потребно, размислите о употреби домперидона током другог и трећег тромесечја трудноће. Ако је лек прописан током трудноће, обавезно се придржавајте пажљиво упутства лекара.

Ако затрудните током лечења, реците свом лекару који ће одлучити да ли ће се лечење наставити или не.

Дојење

Мале количине домперидона откривене су у мајчином млеку. Домперидон може изазвати нежељене ефекте на срце дојене бебе. Домперидон треба користити током дојења само ако ваш лекар сматра да је то неопходно. Питајте свог лекара за савет пре него што узмете овај лек.

Управљање возилима и машинама:

Лек нема или има занемарљив утицај на способност управљања возилима и рада на машинама.

Важне информације о неким од састојака РАКСАР -а 10 мг, таблете за распршивање у устима: глукоза, сумпор -диоксид (Е220).

Доза, начин и време примене Како се користи Ракар: Дозирање

Строго се придржавајте ових упутстава, осим ако вам је лекар дао друга упутства.

Трајање лечења:

Симптоми се обично повлаче у року од 3-4 дана од узимања овог лека. Немојте узимати РАКСАР дуже од 7 дана без консултације са лекаром.

Одрасли и адолесценти старији од 12 година и тешки 35 кг или више: Уобичајена доза је једна таблета три пута дневно, најбоље пре оброка.

Не узимајте више од три таблете дневно.

Таблете за дисање у устима нису погодне за децу са телесном тежином мањом од 35 кг.

Децу треба лечити оралном суспензијом.

Начин примене

Орална употреба.

Таблета која се распада у устима брзо се раствара са слином у устима и може се узети без воде.

Нека се таблета раствори у устима без жвакања.

Таблете се такође могу растворити у пола чаше воде протресањем непосредно пре примене.

Таблете треба узимати пре оброка. Ако се таблета узима након оброка, њена апсорпција у тело може бити успорена.

Оштећење јетре:

Контраиндикована у случају умереног или тешког оштећења јетре. У случају благог оштећења јетре, није потребна промена дозе.

Оштећење бубрега

У случају оштећења бубрега, можда ће бити потребно смањити учесталост и дозу давања. Кардиоваскуларни ефекат Због кардиоваскуларних ефеката, Домперидон треба користити у минималним ефикасним дозама. Потребан је опрез код пацијената који већ имају продужени интервал срчане проводљивости, значајне сметње или основну срчану болест.

Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Ракар

Ако сте узели превише лека РАКСАР, одмах се обратите свом лекару, фармацеуту или најближем центру за тровање, посебно ако је дете узело превише. У случају предозирања, може се применити симптоматско лечење. Ехокардиографски надзор се може урадити, с обзиром на могућност срчаног проблема који се назива продужење КТ интервала.

Ако сте заборавили да узмете РАКСАР 10 мг дисперзибилне таблете за уста:

Узмите лек чим се сетите. Ако је скоро време за следећу дозу, сачекајте следећу дозу, а затим наставите нормално. Немојте узимати двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Ракар

Као и сви други лекови РАКСАР 10 мг, таблете за распадање у устима могу изазвати нежељена дејства, мада се она не појављују код свих.

Веома често: јављају се код више од 1 на 10 пацијената

Често: Утиче на 1 до 10 од 100 пацијената

Мање често: Утиче на 1 до 10 корисника на 1.000

Ретко: утиче на 1 до 10 од 10.000 пацијената

Веома ретко: јављају се код мање од 1 на 10.000 пацијената

Није познато: учесталост се не може проценити из доступних података

Веома редак:

Поремећаји имунолошког система: Пријављене су алергијске реакције (нпр. Осип, свраб, отежано дисање, пискање и / или отечено лице). Ако се то догоди, одмах прекините лечење и одмах се обратите лекару или фармацеуту.
Поремећаји нервног система: Могу се јавити грчеви, поспаност, главобоља, абнормални покрети мишића или дрхтање (дрхтање). Појава абнормалних покрета мишића има већи значај када се јави код новорођенчади и одојчади.
Психијатријски поремећаји: узнемиреност, нервоза
Испитивања: абнормални тест функције јетре
Пролив.

Ретко:

Повећани нивои пролактина (хормона који индукује проток млека), галактореја (лучење млека изван периода дојења), гинекомастија (абнормални развој дојке код мушкараца), аменореја (нередовна или одсутна менструација), гастроинтестинални поремећаји укључујући врло ретке и пролазне манифестације мишића грчеви.

Будући да РАКСАР 10 мг, дисперзибилне таблете за уста садрже сумпор диоксид (Е220), у ријетким случајевима постоји ризик од озбиљних алергијских реакција и проблема с дисањем.

Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података):

Срчани поремећаји: поремећаји срчаног ритма, изненадна смрт

Пријављени су поремећаји кардиоваскуларног система: поремећаји срчаног ритма (убрзан или неправилан срчани ритам); у присуству таквих притужби, морате одмах прекинути лечење. Домперидон може бити повезан са повећаним ризиком од поремећаја срчаног ритма и срчаног застоја. Овај ризик може бити вероватнији код пацијената старијих од 60 година или који узимају дозе веће од 30 мг дневно. Домперидон треба користити у најнижој ефикасној дози код одраслих и деце.

Пријављивање нежељених ефеката

Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система пријављивања на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе

Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.

Истек и задржавање

Чувати ван погледа и дохвата деце.

Не користити након истека рока ваљаности наведеног на паковању иза Рок ваљаности. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.

Не чувати на температури изнад 30 ° Ц. Чувајте блистер добро затворен ради заштите од влаге.

Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Шта садржи РАКСАР 10, дисперзибилне таблете за уста:

Активни састојак је домперидон

Једна таблета за распршивање алата садржи 10 мг домперидона.

Остали састојци су:

Микрокристална целулоза, кросповидон, арома лимуна *, магнезијум стеарат, натријум сахарин, натријум лаурил сулфат, анхидровани хидрофобни колоидни силицијум диоксид. * арома лимуна: малтодекстрин (извор глукозе), арапска гума, бутилирани хидроксианизол, сумпор диоксид (Е220), алфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, гама-терпинен, нерал и геранијал.

Како изгледа РАКСАР 10 мг дисперзибилна таблета за уста и садржај паковања:

РАКСАР 10 мг, дисперзибилне у устима таблете су беле до готово беле, округле и биконвексне таблете за распршивање у устима.

Доступан је у паковањима од 10, 20, 30, 40, 60 и 100 таблета. Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Више информација о Ракару можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима 04 и други облици 04 и дојење 0,7 за складиштење 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 НОСИТЕЉ СВЕГА ОВЛАШЋЕЊА „ПЛАШЋЕЊЕ НА ТРЖИШТЕ 08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА” ДАВАЊЕ НА ТРЖИШТЕ09.0 ДАТУМ ПР ИМА ОВЛАШТЕЊЕ ИЛИ ОБНОВА ОВЛАШТЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОПармацеутике, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИОПармацеутике, ДОДАТНЕ ДЕТАЉНЕ УПУТСТВЕ ИСТРАЖИВАЊА

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

РАКСАР 10 МГ ЗЛАТНЕ ДИСПЕРЗИВНЕ ТАБЛЕТЕ

▼ Лек је подложан додатном надзору. Ово ће омогућити брзу идентификацију нових безбедносних информација. Од здравствених радника се тражи да пријаве сваку сумњу на нежељене реакције. Погледајте одељак 4.8 за информације о томе како да пријавите нежељене реакције.

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

Једна таблета за распршивање алата садржи 10 мг домперидона.

Помоћне твари: глукоза, сумпор диоксид (Е 220).

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Ородисперзибилна таблета.

Бела или скоро бела, округла, биконвексна таблета.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

РАКСАР је индикован за ублажавање симптома мучнине и повраћања.

04.2 Дозирање и начин примене

Пожељно је да се деца лече оралном суспензијом.

РАКСАР треба користити у најнижој ефективној дози у најкраћем могућем року потребном за контролу мучнине и повраћања.

Препоручује се орални унос РАКСАР -а пре оброка. Ако се узима после јела, апсорпција лека је прилично одложена.

Пацијенти треба да покушају да узму сваку дозу у договорено време.

По правилу, максимално трајање лечења не би требало да прелази недељу дана.

Одрасли и адолесценти (12 година или старији и 35 кг или више)

Једна таблета од 10 мг до три пута дневно за максималну дозу од 30 мг дневно.

Таблета која се распада у устима брзо се раствара у устима уз помоћ пљувачке и може се узимати са или без воде. Ако се узме без воде, таблету треба ставити на језик и растворити у устима пре гутања. Ако је потребно, може се попити касније.чаша воде.

Таблете за дисање у устима се такође могу растворити протресањем у пола чаше воде непосредно пре примене.

Оштећење јетре

РАКСАР је контраиндикован код умерене и тешке инсуфицијенције јетре (видети одељак 4.3). Међутим, није потребно прилагођавање дозе у случају благог оштећења јетре (видети одељак 5.2).

Оштећење бубрега

Пошто је полувреме елиминације домперидона продужено код тешке бубрежне инсуфицијенције, за поновљено дозирање, учесталост примене лека РАКСАР треба смањити на једном или два пута дневно у зависности од тежине бубрежног оштећења, а можда ће бити потребно и озбиљност бубрежног оштећења Такве пацијенте на продуженој терапији треба редовно пратити (видети одељке 4.4 и 5.2).

Домперидон треба користити у најнижој ефикасној дози због кардиоваскуларних ефеката. Потребан је опрез код пацијената код којих постоји продужење интервала срчане проводљивости, значајни поремећаји или основна срчана болест (видети одељак 4.4).

04.3 Контраиндикације

Овај лек је контраиндикован у следећим ситуацијама:

• Позната преосетљивост на домперидон или било коју помоћну супстанцу.

• Тумори хипофизе који ослобађају пролактин (пролактиноми).

• Код пацијената са умереним или тешким оштећењем јетре (видети одељак 5.2).

• Код пацијената са познатим продужењем интервала срчане проводљивости, посебно КТц интервала, код пацијената са значајним поремећајима електролита и већ постојећим срчаним обољењима, нпр. Конгестивном срчаном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.4).

• Истовремена примена свих лекова који продужавају КТ интервал (видети одељак 4.5).

• Истовремена примена снажних инхибитора ЦИП3А4 (без обзира на њихов утицај на продужење КТ интервала) (видети одељак 4.5).

Овај лијек се не смије користити у случајевима када стимулација покретљивости желуца може бити штетна: гастроинтестинално крварење, механичка опструкција или перфорација цријева.

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Оштећење бубрега

Полувреме елиминације домперидона се продужава код тешке бубрежне инсуфицијенције.У случају поновљене примене, учесталост дозирања домперидона треба смањити на једном или два пута дневно у зависности од тежине оштећења.

Узимање са моћним инхибиторима ЦИП3 А4

Треба избегавати истовремену примену са оралним кетоконазолом, еритромицином или другим снажним инхибиторима ЦИП3 А4 који продужавају КТц интервал (видети одељак 4.5. Интеракције са другим лековима и други облици интеракција).

Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, нпр. галактоземија или малапсорпција глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.

Кардиоваскуларни ефекти

Домперидон је повезан са продужењем КТ интервала на електрокардиограму. Током постмаркетиншког надзора, пронађени су врло ретки случајеви продужења КТ интервала обртања тачке код пацијената који узимају домперидон. Ови случајеви су укључивали пацијенте са збуњујућим факторима ризика, поремећајима електролита и истовременим третманом који су можда могли допринети факторима (видети одељак 4.8).

Епидемиолошке студије су показале да је домперидон повезан са повећаним ризиком од озбиљних вентрикуларних аритмија или изненадне срчане смрти (видети одељак 4.8). Повећан ризик је примећен код пацијената старијих од 60 година, код пацијената који узимају дневне дозе веће од 30 мг и код пацијената који истовремено узимају лекове који продужавају КТ интервал или инхибиторе ЦИП3А4.

Домперидон треба користити у најнижој ефикасној дози код одраслих и деце.

Домперидон је контраиндикован код пацијената са познатим продужењем интервала срчане проводљивости, посебно КТц интервала, код пацијената са значајним поремећајима електролита (хипокалцемија, хиперкалцемија, хипомагнезиемија) или брадикардијом, или код пацијената са већ постојећим срчаним обољењима, попут конгестивне инсуфицијенције откуцаја срца због повећаног ризика од вентрикуларне аритмије (видети одељак 4.3).

Познато је да су поремећаји електролита (хипокалцемија, хиперкалцемија, хипомагнеземија) или брадикардија стања која повећавају проаритмијски ризик.

Лечење домперидоном треба прекинути у присуству знакова или симптома повезаних са срчаном аритмијом, а пацијенте треба консултовати са лекаром.

Пацијенте треба саветовати да одмах пријаве све срчане симптоме.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Домперидон се углавном метаболише помоћу ЦИП3А4.

Подаци ин витро студија указују на то да истовремена употреба лекова који значајно инхибирају ЦИП3 А4 може довести до повећања концентрације домперидона у плазми.

Повећан ризик од продужења КТ интервала услед фармакодинамичких и / или фармакокинетичких интеракција.

Истовремени унос следећих супстанци је контраиндикован

Лекови који продужавају КТц интервал

• антиаритмици класе ИА (нпр. Дисопирамид, хидрокинидин, кинидин)

• антиаритмици класе ИИИ (нпр. Амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол)

• неки антипсихотици (нпр. Халоперидол, пимозид, сертиндол)

• неки антидепресиви (нпр. Циталопрам, есциталопрам)

• неки антибиотици (на пример еритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин)

• неки антифунгални агенси (нпр. Пентамидин)

• неки антималаријски агенси (посебно халофантрин, лумефантрин)

• неки гастроинтестинални лекови (нпр. Цисаприд, доласетрон, прукалоприд)

• неки антихистаминици (нпр. Мехитазин, мизоластин)

• неки лекови који се користе у лечењу карцинома (на пример торемифен, вандетаниб, винкамин)

• неки други лекови (нпр. Бепридил, дифеманил, метадон) (видети одељак 4.3).

Моћни инхибитори ЦИП3А4 (без обзира на њихово продужење КТ интервала), на пример:

• инхибитори протеазе

• системски азолни антимикоти

• неки макролиди (еритромицин, кларитромицин и телитромицин) (видети одељак 4.3).

Не препоручује се истовремена употреба следећих супстанци

Умерени инхибитори ЦИП3А4, на пример дилтиазем, верапамил и неки макролиди. (види одељак 4.3)

Истовремени унос следећих супстанци захтева опрез при употреби

Потребан је опрез у случају лекова који изазивају брадикардију и хипокалцемију, као и код следећих макролида укључених у продужење КТ интервала: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин је контраиндикован јер је снажан инхибитор ЦИП3А4).

Горња листа супстанци је оквирна и није потпуна.

04.6 Трудноћа и дојење

Трудноћа :

Постоје ограничени подаци о употреби домперидона у трудница; нису откривени ризици по ембрион, фетус или новорођенче након излагања домперидону током трудноће.

Студије на једној животињској врсти показале су репродуктивну токсичност повезану са токсичношћу за мајку након примене веома високих доза (видети одељак 5.3).

Као мера предострожности, боље је избегавати употребу домперидона током првог тромесечја трудноће, а по потреби се може размотрити и употреба домперидона током другог и трећег тромесечја трудноће.

Дојење

Домперидон се излучује у мајчино млеко, а дојенчад добија мање од 0,1% дозе прилагођене телесној тежини мајке. Појава нежељених ефеката, нарочито срчаних, не може се искључити након излагања мајчином млеку. У овом случају мора се донети одлука да ли да се прекине дојење или да се прекине / прекине терапија домперидоном проценом користи дојења за одојче и предности терапије за мајку.Опрез је потребан у случају фактора ризика који продужавају КТц интервал код дојенчади.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Лек нема или има занемарљив утицај на способност управљања возилима и рада на машинама.

04.8 Нежељени ефекти

Нежељене реакције на лекове наведене су доле по учесталости користећи следећу конвенцију: врло честе (≥1 / 10); честе (≥1 / 100,

Класификација системских органа према МедДРА -и Ретко (≥1 / 10.000, Веома редак ( Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података) Поремећаји имунолошког система Алергијске реакције, укључујући анафилаксију, анафилактички шок, анафилактичку реакцију и ангиоедем. Ендокрине патологије Повећан ниво пролактина 1 Поремећаји нервног система Екстрапирамидални нежељени ефекти2, конвулзије3, сомноленција3, главобоља Гастроинтестинални поремећаји Гастроинтестинални поремећаји, укључујући врло ретке манифестације пролазних цревних грчева. Пролив. Поремећаји коже и поткожног ткива Свраб, осип, осип. Болести репродуктивног система и дојке Галактореја, гинекомастија, аменореја Срчане патологије Продужење КТц интервала, вентрикуларна аритмија, торсадес де поинтес, изненадна срчана смрт (видети одељак 4.4) Психијатријски поремећаји Узнемиреност3, нервоза Дијагностички тестови Ненормалан тест функције јетре

1 Домперидон може изазвати повећање нивоа пролактина јер се хипофиза налази изван крвно -можданске баријере.

У ретким случајевима, ова хиперпролактинемија може изазвати неуро-ендокрине нуспојаве као што су галактореја, гинекомастија и аменореја.

2 Екстрапирамидални нежељени ефекти су веома ретки код одојчади и мале деце, а изузетни код одраслих.

Ови ефекти нестају спонтано и потпуно након престанка лечења.

3 Остали ефекти везани за централни нервни систем, као што су грчеви, узнемиреност и сомноленција, веома су ретки и углавном су пријављени код одојчади и деце.

Због присуства сумпор диоксида (Е220) постоји ризик да се у ретким случајевима могу јавити реакције преосетљивости и бронхоспазам.

Пријављивање сумње на нежељене реакције

Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.

04.9 Предозирање

Симптоми

Случајеви предозирања углавном су пријављени код одојчади и деце. Симптоми предозирања могу укључивати узнемиреност, промене свести, нападе, дезоријентацију, сомноленцију и екстрапирамидалне манифестације.

Лечење

Не постоји специфичан противотров за домперидон. У случају предозирања треба одмах применити стандардни симптоматски третман. ЕКГ мониторинг треба извршити због могућности продужења КТ интервала.

Испирање желуца и употреба активног угља могу бити корисни.

Антихолинергични и антипаркинсонски лекови могу бити корисни у контроли екстрапирамидних реакција.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: прокинетика.

АТЦ ознака: А03Ф А 03.

Домперидон је антагонист допамина са антиеметичким својствима, који не пролази лако кроз крвно -мождану баријеру.

Код пацијената лечених домперидоном, посебно код одраслих, екстрапирамидни нежељени ефекти су веома ретки, али домперидон поспешује ослобађање пролактина из хипофизе. Антиеметички ефекат домперидона може бити резултат комбинације периферних (гастрокинетичких) ефеката и антагонизма. Допаминергичких рецептора у "окидачкој зони хеморецептора", која се налази изван крвно -можданске баријере у подручју пострема. Студије на животињама, према ниским концентрацијама у мозгу, указују на доминантно периферни ефекат домперидона на допаминергичке рецепторе.

Студије на људима показале су да орални домперидон повећава доњи притисак езофагеалног сфинктера једњака, побољшава антродуоденалну покретљивост и убрзава пражњење желуца. Нема утицаја на желучану секрецију.

Детаљна студија КТ интервала изведена је у складу са смерницама ИЦХ-Е14. Ова студија је укључивала плацебо, активно поређење и позитивну контролу, а спроведена је код здравих испитаника са дозом домперидона до 80 мг дневно у дозама од 10 или 20 мг примењено 4 пута дневно. Ова студија је идентификовала максималну разлику у коригованом КТ интервалу (КТц) између домперидона и плацеба у средњој вредности ЛС (најмањи квадрати) у промени од почетне вредности од 3,4 мсек за 20 мг домперидона примењеног 4 пута дневно 4. дан Двосмерни интервал поузданости од 90% (1,0 до 5,9 мсец) није прелазио 10 мсек. У овој студији нису примећени релевантни ефекти на КТц интервал када се домперидон давао у дози до 80 мг / дан (нпр. више него двоструко већа од максималне препоручене дозе).

Међутим, две претходне студије интеракције са лековима показале су доказе о продужењу КТц интервала када је домперидон даван као монотерапија (10 мг 4 пута дневно).

Максимална средња разлика која одговара времену у КТ интервалу (КТцФ) са корекцијом Фридерициа између домперидона и плацеба била је 5,4 мсец (95 % ЦИ: -1,7 до 12,4) и 7,5 мсец (95 ЦИ), респективно. %: 0,6 до 14,4).

05.2 "Фармакокинетичка својства

Апсорпција

Домперидон се брзо апсорбује након оралне примене, при чему се највећа концентрација у плазми јавља приближно 1 сат након дозирања. Цмак и АУЦ домперидона су се пропорционално повећавале са дозама у распону од 10 мг до 20 мг. Запажено је 2- или троструко накупљање АУЦ домперидона при поновљеном дозирању домперидона четири пута дневно (сваких 5 сати) током 4 дана.

Иако је биорасположивост домперидона повећана код здравих испитаника када се узима после оброка, пацијенти са гастроинтестиналним поремећајима треба да узимају лек 15-30 минута пре оброка. Смањена киселост у желуцу умањује апсорпцију домперидона.Орална биорасположивост се смањује претходном истовременом применом циметидина и натријум бикарбоната.

Време до највеће апсорпције се мало одлаже, а АУЦ се донекле повећава када се лек узима орално после оброка.

Дистрибуција

Орални домперидон не показује феномене акумулације или метаболичке самоиндукције; 90 минута након примене, утврђено је да је вршни ниво у плазми од 21 нг / мл, након две недеље оралне примене у дневној дози од 30 мг, скоро упоредив са оним од 18 нг / мл постигнут након прве дозе. Домперидон је 91-93% везан за протеине плазме.

Студије дистрибуције на животињама, спроведене са радиоактивно обележеним леком, показале су "широку дистрибуцију ткива, али ниске концентрације у мозгу. Мале количине лека пролазе кроз плаценту код пацова."

Метаболизам

Домперидон пролази кроз брзи и опсежни метаболизам јетре хидроксилацијом и Ндеалкилацијом. Студије метаболизма ин витро са дијагностичким инхибиторима указују да је ЦИП3А4 облик цитокрома П-450 који је највише укључен у Н-деалкилацију домперидона, док су ЦИП3А4, ЦИП1А2 и ЦИП2Е1 укључени у ароматску хидроксилацију домперидона.

Излучивање

Излучивање урином и фецесом износи 31% односно 66% оралне дозе, а удео непромењеног лека се излучује мали (10% излучивања фекалијама и приближно 1% излучивања урином).

Полувреме елиминације из плазме након једне оралне дозе је 7-9 сати код здравих добровољаца, али се продужава код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом.

Оштећење јетре

Код испитаника са умереним оштећењем јетре (Пугх скор 7 до 9, Цхилд-Пугх класификација Б), АУЦ и Ц домперидона су 2,9 односно 1,5 пута веће него код здравих испитаника.

Невезана фракција се повећава за 25%, а терминални полувреме елиминације продужава са 15 на 23 сата. Субјекти са благим оштећењем јетре имају нешто нижу системску изложеност од здравих испитаника на основу вредности Цмак и АУЦ, без промена у везивању протеина или терминални полувреме елиминације. Испитаници са тешким оштећењем јетре нису проучавани. Домперидон је контраиндикован код пацијената са умереним или тешким оштећењем јетре (видети одељак 4.3).

Оштећење бубрега

Код испитаника са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина 2) полувреме елиминације домперидона се повећало са 7,4 на 20,8 сати, али су нивои лекова у плазми били нижи него код здравих добровољаца.

Пошто се врло мала количина непромењеног лека излучује (отприлике 1%) путем бубрега, мало је вероватно да ће дозу једне примене бити потребно прилагодити код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.

Међутим, у случају поновљене примене, учесталост дозирања треба смањити на једном или два пута дневно у зависности од тежине поремећаја и можда ће бити потребно смањити дозу.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Електрофизиолошке студије ин витро И ин виво указују на умерени укупни ризик од продужења КТц интервала код људи за домперидон. У ин витро експериментима на изолованим ћелијама трансфицираним хЕРГ -ом и на изолованим миоцитима замораца, односи изложености су се кретали од 26 до 47 пута, на основу вредности ИЦ50 које инхибирају струје кроз ИКр јонске канале у поређењу са концентрацијама слободне плазме у "након примене" максималне дневне дозе од 10 мг која се примењује 3 пута дневно. Границе безбедности за продужење трајања акционог потенцијала у ин витро експериментима на изолованим срчаним ткивима биле су 45 пута веће од концентрација слободне плазме у „људи при максималној дневној дози. (10 мг примењено 3 пута дневно). Сигурносне границе у проаритмичким моделима ин витро (изоловано Лангендорффово перфузирано срце) биле су 9 до 45 пута веће од концентрација у слободној плазми код људи при максималној дневној дози (10 мг примењено 3 пута дневно дан). У моделима ин виво нивои без ефекта за продужени кориговани КТ интервал (КТц) код паса и индукција аритмија у моделу зеца сензибилисаног за торсадес де поинтес били су више од 22 пута, односно 435 пута, изнад концентрација слободне плазме код људи максимална дневна доза (10 мг која се даје 3 пута дневно). У моделу са анестезираним заморцем након интравенозних инфузија није било ефекта на кориговани КТ интервал (КТц) при укупним концентрацијама у плазми од 45,4 нг. / мл, што је 3 пута већи од укупног нивоа у плазми код људи при максималној дневној дози (10 мг примењеној 3 пута дневно). Релевантност ове најновије студије за људе након изложености оралном давању домперидона је неизвесна.

У присуству инхибиције метаболизма помоћу ЦИП3А4, концентрације слободног плазме домперидона могу се утростручити.

У високим дозама токсичних за мајку (више од 40 пута од препоручене људске дозе), код пацова су примећени тератогени ефекти. Није примећена тератогеност код мишева и зечева.

06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

06.1 Помоћне супстанце

Микрокристална целулоза, кросповидон, арома лимуна *, магнезијум стеарат, натријум сахарин, натријум лаурил сулфат, анхидровани хидрофобни колоидни силицијум диоксид.

* арома лимуна: малтодекстрин (извор глукозе), арапска гума, бутилирани хидроксианизол, сумпор диоксид (Е220), алфа-пинен, бета-пинен, мирцен, лимонен, гама-терпинен, нерал и геранијал.