Активни састојци: Тизанидин
СИРДАЛУД таблете од 2 мг
СИРДАЛУД таблете од 4 мг
СИРДАЛУД таблете од 6 мг
Зашто се користи Сирдалуд? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Релаксант мишића са централним деловањем
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Болни грчеви мишића:
- повезане са статичким и функционалним поремећајима кичме (цервикални и лумбални артритични синдроми, укочен врат, болови у леђима итд.);
- после хируршких интервенција (хернија диска, артроза кука итд.).
Спастичност као резултат неуролошких поремећаја:
ек. мултипла склероза, хронична мијелопатија, дегенеративне болести кичмене мождине, церебралне васкуларне несреће.
Контраиндикације Када се Сирдалуд не сме користити
Тешко оштећење функције јетре.
Истовремена употреба тизанидина са јаким инхибиторима цитокрома П1А2, попут флувоксамина или ципрофлоксацина, је контраиндикована (видети "Интеракције"). Преосетљивост на тизанидин или било коју помоћну супстанцу.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Сирдалуд
Инхибитори цитокрома П.
Не препоручује се истовремена употреба лека Сирдалуд са умереним инхибиторима цитокрома П1А2 (види "Интеракције").
Треба бити опрезан када се Сирдалуд примењује са лековима за које је познато да продужавају КТ интервал (погледајте "Нежељени ефекти").
Хипотензија
Током терапије леком Сирдалуд може доћи до хипотензије и као последица интеракције са инхибиторима цитокрома П1А2 и / или антихипертензивним лековима (видети "Нежељена дејства" и "Интеракције"). Пријављене су и тешке манифестације хипотензије са губитком свести. И колапс циркулације .
Синдром прекида
Повратна хипертензија и тахикардија примећени су након наглог прекида примене лека Сирдалуд, када се користи хронично, и / или у високим дневним дозама, и / или истовремено са антихипертензивним лековима. У екстремним случајевима, повратна хипертензија могла би довести до цереброваскуларне несреће (погледајте „Интеракције“ и „Нежељени ефекти“). Сирдалуд не треба прекидати нагло, већ постепено (видети „Доза, начин и време примене“ и „Нежељени ефекти“ “).
Ц.поремећена функција јетре
Забележени су случајеви оштећења јетре у вези са лечењем тизанидином, иако су се ове епизоде ретко јављале при дозама до 12 мг / дан. Због тога се у случају пацијената лечених дозама једнаким или већим од 12 мг / дан или у случају пацијената са клиничким симптомима дисфункције јетре (попут мучнине непознатог порекла, анорексије, астеније), препоручује спровести тестове евалуације функције јетре месечно током прва 4 месеца терапије. Лечење СИРДАЛУД -ом треба прекинути ако се нивои СГПТ -а или СГОТ -а у серуму константно утроструче изнад горње границе нормалног опсега.
Оштећење бубрега
Код пацијената са оштећењем бубрега (клиренс креатинина нормална бубрежна функција. Због тога се препоручује почетак терапије са 2 мг једном дневно (видети "Доза, начин и време примене").
Кардиоциркулаторна и коронарна инсуфицијенција
Саветује се опрез код пацијената са кардиоваскуларном и коронарном инсуфицијенцијом. Ако се са овим пацијентима започне лечење СИРДАЛУД -ом, биће препоручљиво обављати нормалне дијагностичке лабораторијске тестове у редовним интервалима заједно са редовном електрокардиографском контролом.
Код таквих пацијената, међутим, доза лека мора бити адекватно прилагођена.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Сирдалуда
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Истовремена употреба лекова за које је познато да инхибирају активност цитокрома П1А2 може повећати ниво тизанидина у плазми.
Повећани ниво тизанидина у плазми може довести до симптома предозирања, као што је продужење КТ интервала (ц) (видети "Предозирање"). Истовремена примена лекова за које је познато да индукују активност ЦИП1А2 може смањити ниво тизанидина у плазми. Смањени ниво тизанидина у плазми може смањити терапијски ефекат Сирдалуда.
Уочене интеракције које доводе до контраиндикација
Истовремена употреба лека Сирдалуд са флувоксамином или ципрофлоксацином, који су оба инхибитори цитокрома П450 1А2 за људе, је контраиндикована (видети „Контраиндикације“). Пријављена је много већа концентрација Сирдалуда у крви узрокована флувоксамином или ципрофлоксацином. То може узроковати клинички важну и продужену хипертензију, поспаност, вртоглавицу и смањену психомоторну способност (погледајте "Мјере опреза при употреби").
Уочене интеракције које не препоручују истовремену употребу
Истовремена употреба Сирдалуда са другим инхибиторима цитокрома П1А2, као што су неки антиаритмици (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, неки флуорокинолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви и тактилна "употреба"). Не препоручује се истовремена употреба тизанидина (у високим дозама) и других лекова који могу изазвати продужење КТ интервала (ц) (укључујући, али се не ограничавајући на, цисаприд, амитриптилин и азитромицин) (види "Мере предострожности за употребу").
Уочене интеракције које треба узети у обзир
Антихипертензиви
Истовремена употреба лека Сирдалуд са антихипертензивима, укључујући диуретике, може повремено довести до хипотензије (видети „Мере опреза при употреби“) и брадикардије. Повратна хипертензија и тахикардија примећени су код неких пацијената након наглог прекида примене Сирдалуда када су давани са антихипертензивним лековима. У екстремним случајевима, повратна хипертензија може довести до цереброваскуларне несреће (погледајте „Мере предострожности при употреби“ и „Нежељени ефекти“)
Рифампицин
Истовремена примена Сирдалуда и рифампицина доводи до смањења концентрације тизанидина за 50%. Због тога се терапеутски ефекат Сирдалуда може смањити током лечења рифампицином, што код неких пацијената може бити од клиничког значаја. Треба избегавати дуготрајну истовремену примену и, ако се размотри, може бити потребна пажљива прилагодба дозе (повећање).
Дим цигарете
Примена Сирдалуд-а код мушких пушача (> 10 цигарета дневно) доводи до смањења системске изложености тизанидину за приближно 30%. Дуготрајна терапија Сирдалудом код тешких пушача може захтевати веће дозе од просечних доза.
Алкохол
Током терапије леком Сирдалуд, конзумирање алкохола треба свести на минимум или избегавати јер може повећати потенцијалне нежељене догађаје (нпр. Седацију и хипотензију). Сирдалуд може повећати депресивни ефекат алкохола на централни нервни систем. Намераване интеракције које треба сматрати седативима, хипнотицима (нпр. Бензодиазепини или баклофеном) и другим медицинским производима, као што су антихистаминици, такође могу појачати седативно дејство тизанидина.
Сирдалуд треба избегавати када се користи други алфа-2 адренергички агонист (попут клонидина) због потенцијалног адитивног хипотензивног ефекта.
Упозорења Важно је знати да:
Плодност, трудноћа и дојење
Трудноћа
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
С обзиром да нису спроведене контролисане студије код трудница, тизанидин се не сме примењивати током трудноће, осим ако корист јасно премашује потенцијални ризик.
Време храњења
Тизанидин не би требало да узимају жене које доје.
Плодност
Није примећено смањење плодности код мушких пацова у дози од 10 мг / кг / дан и код женки пацова у дози од 3 мг / кг / дан. Плодност је смањена код мушких пацова третираних са 30 мг / кг / дан и код женки пацова третираних са 10 мг / кг / дан. У тим дозама уочени су ефекти на понашање мајке и клиничке знакове, укључујући изражену седацију, губитак тежине и атаксију.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Пацијенти који осећају поспаност, вртоглавицу или било које знаке или симптоме хипотензије треба да се уздрже од обављања активности које захтевају висок степен будности, попут вожње или рада са машинама. Ова појава се може погоршати када се лек узима у комбинацији са алкохолом.
Важне информације о неким састојцима: Сирдалуд садржи лактозу: у случају утврђене нетолеранције на шећере, обратите се свом лекару пре узимања лека.
Дозирање и начин употребе Како се користи Сирдалуд: Дозирање
Сирдалуд показује уски терапијски индекс и високу варијабилност у концентрацији тизанидина у плазми, што захтева велико прилагођавање дозе како би се задовољиле потребе пацијената.
Ниска почетна доза може смањити ризик од нуспојава. Дозу треба пажљиво повећавати у складу са потребама појединачног пацијента.
Болни грчеви мишића
Уобичајена доза је 2 до 4 мг два до три пута дневно. У тешким случајевима препоручује се додатна примена 1 таблете од 2 или 4 мг, пожељно пре спавања како би се минимизирала седација.
Спастичност као резултат неуролошких поремећаја
Дозирање треба прилагодити индивидуалним потребама пацијента. Почетна доза не би требало да прелази 6 мг дневно подељена у три примене. Затим постепено повећавајте за 2-4 мг свака три до шест дана. Код већине пацијената оптималан терапијски одговор се генерално постиже дозом од 12-24 мг подељеном на 3 или 4 дневне примене.
Не препоручује се прекорачење максималне дневне дозе од 36 мг. Током лечења, препоручљиво је утврдити да ли се може смањити доза.
Педијатријска популација
Искуство код пацијената млађих од 18 година је ограничено, па се примена лека СИРДАЛУД у овој популацији не препоручује.
Старији грађани
Искуство са употребом лека Сирдалуд код старијих особа је ограничено. Због тога се препоручује почетак терапије са најнижом дозом и постепено повећање дозе у складу са подношљивошћу и ефикасношћу.
Пацијенти са оштећењем бубрега
Код пацијената са оштећењем бубрега (клиренс креатинина <25 мл / мин) препоручује се почетак терапије са 2 мг једном дневно. Повећање дозе треба бити постепено у складу са подношљивошћу и ефикасношћу. Ако је потребно повећати терапеутски ефекат, препоручује се прво повећати дозу једном дневно пре повећања учесталости примене (видети „Мере предострожности при употреби“).
Пацијенти са оштећењем јетре
Употреба лека Сирдалуд код пацијената са тешким оштећењем јетре је контраиндикована (видети "Контраиндикације").
Иако се Сирдалуд опсежно метаболише у јетри, у овој популацији су доступни ограничени подаци. Његова употреба је повезана са реверзибилним абнормалностима у тестовима функције јетре (види "Мере предострожности при употреби" и "Нежељени ефекти"). Сирдалуд треба опрезно користити код пацијената са умереним оштећењем јетре и сваки третман треба започети најнижом дозом. Након тога, дозе треба повећавати са опрезом и у складу са подношљивошћу пацијента. Престанак лечења Ако се лечење Сирдалуд -ом мора прекинути, дозу треба полако смањивати, посебно код пацијената који се лече високим дозама током дужег временског периода, како би се избегао или свео на минимум ризик од повратне хипертензије и тахикардије (видети "Мере предострожности за" користи ")
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Сирдалуда
У неколико пријављених случајева предозирања, до излечења је дошло без значајних последица, укључујући једног пацијента који је прогутао 400 мг Сирдалуда.
Симптоми
Мучнина, повраћање, хипотензија, продужење КТ интервала (ц), вртоглавица, миоза, респираторни дистрес, кома, узнемиреност, поспаност.
Лечење
Препоручује се да се фаворизује елиминација прогутаног лека поновљеном применом високих доза активног угља.Присилна диуреза је индикована да би се убрзала елиминација лека. Даљи третмани морају бити симптоматски.
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе лека Сирдалуд, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека Сирдалуд, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Сирдалуда
Као и сви лекови, Сирдалуд може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Нежељене реакције на лекове из клиничких испитивања наведене су по органским системима МедДРА. Унутар сваке класе органских система, нежељене реакције на лекове су наведене по учесталости, од којих је најчешћа прва.Унутар сваке класе учесталости, нежељене реакције су приказане силазним редоследом по озбиљности. Осим тога, за сваку нежељену реакцију одговарајућа учесталост је такође назначена коришћењем конвенције ЦИОМС ИИИ: врло често (≥ 1/10); честе (≥ 1/100 до <1/10); ретко (≥ 1/1000, <1/100); ретко (≥ 1/10 000, <1/1000); веома ретко (<1/10 000), непознато (не може се проценити из доступних података).
Нежељене реакције на лек
Психијатријски поремећаји
Често: Несаница, поремећаји сна
Поремећаји нервног система
Врло често: поспаност, вртоглавица
Срчане патологије
Мање често: брадикардија
Васкуларне патологије
Често: хипотензија
Гастроинтестинални поремећаји
Веома често: Гастроинтестинални поремећаји, сува уста
Често: мучнина
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Врло често: слабост мишића
Општи поремећаји и стања на месту примене
Веома често: Умор
Дијагностички тестови
Често: Пад крвног притиска, повећање трансаминаза
При ниским дозама, попут оних које се препоручују за отклањање болних грчева мишића, сомноленције, умора, вртоглавице, сувих уста, пада крвног притиска, мучнине, гастроинтестиналних сметњи и повишења трансаминаза, пријављено је као умерено и пролазно.
У већим дозама, препорученим за лечење спастичности, нежељени ефекти пријављени при малим дозама су чешћи и израженији, али ретко довољно јаки да захтевају прекид лечења. У случају да се не пријаве повишене вредности трансаминаза. Након 6 недеља, лечење СИРДАЛУД -ом треба прекинути.
Осим тога, могу се јавити и следећи нежељени ефекти: хипотензија, брадикардија, слабост мишића, несаница, поремећаји сна, халуцинације, хепатитис.
Нежељене реакције на лек након стављања лека у промет (учесталост није позната)
Следеће нежељене реакције на лекове су пријављене током фазе маркетинга лека Сирдалуд кроз спонтане извештаје и извештаје о случајевима у литератури. Будући да су ове реакције добровољно пријављене од популације несигурне величине и подложне збуњујућим факторима, није могуће процијенити њихову учесталост на реалан начин (који се стога пријављује као непознат) или успоставити узрочно -посљедичну везу са изложеношћу лијеку Нежељене реакције на лекове наведене су по органским системима МедДРА.
Психијатријски поремећаји: Халуцинације, стање збуњености
Поремећаји нервног система: Вртоглавица
Васкуларни поремећаји: Синкопа
Поремећаји ока: Замагљен вид
Поремећаји јетре и жучи: хепатитис, отказивање јетре
Општи поремећаји и услови на месту примене: Астенија, синдром устезања
Синдром прекида
Повратна хипертензија и тахикардија примећени су након наглог прекида примене лека Сирдалуд. У екстремним случајевима, повратна хипертензија може довести до цереброваскуларне несреће (погледајте „Мере предострожности при употреби“ и „Интеракције“)
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
УПОЗОРЕЊЕ: Немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце.
САСТАВ
СИРДАЛУД таблете од 2 мг
Једна таблета садржи:
Активни састојак: тизанидин хидрохлорид 2,29 мг једнако 2,00 мг базе тизанидина
Помоћне супстанце: анхидровани колоидни силицијум диоксид, стеаринска киселина, микрокристална целулоза, безводна лактоза
СИРДАЛУД таблете од 4 мг
Једна таблета садржи:
Активни састојак: 4,58 мг тизанидин хидрохлорида једнако 4,00 мг базе тизанидина
Помоћне супстанце: анхидровани колоидни силицијум диоксид, стеаринска киселина, микрокристална целулоза, безводна лактоза.
СИРДАЛУД таблете од 6 мг
Једна таблета садржи:
Активни састојак: тизанидин хидрохлорид. 6,86 мг једнако 6,00 мг базе тизанидина
Помоћне супстанце: анхидровани колоидни силицијум диоксид, стеаринска киселина, микрокристална целулоза, безводна лактоза.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
СИРДАЛУД 2 мг таблете 15 таблета
СИРДАЛУД 2 мг таблете 20 таблета
СИРДАЛУД 4 мг таблете 30 таблета
СИРДАЛУД 6 мг таблете 30 таблета
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
СИРДАЛУД 2 - 4 - 6 МГ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
СИРДАЛУД таблете од 2 мг
Једна таблета садржи:
Активни принцип:
тизанидин хидрохлорид ........................... 2,29 мг
једнако 2,00 мг базе тизанидина
СИРДАЛУД таблете од 4 мг
Једна таблета садржи:
Активни принцип:
тизанидин хидрохлорид ........................... 4,58 мг
једнако 4,00 мг базе тизанидина
СИРДАЛУД таблете од 6 мг
Једна таблета садржи:
Активни принцип:
тизанидин хидрохлорид ........................... 6,86 мг
једнако 6,00 мг базе тизанидина
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Болни грчеви мишића:
- повезани са статичким и функционалним поремећајима кичме (цервикални и лумбални артритични синдроми, укочен врат, болови у леђима итд.);
- после хируршких интервенција (хернија диска, остеоартритис кука итд.).
Спастичност као резултат неуролошких поремећаја:
ек. мултипла склероза, хронична мијелопатија, дегенеративне болести кичмене мождине, церебралне васкуларне несреће.
04.2 Дозирање и начин примене
Сирдалуд показује уски терапијски индекс и високу варијабилност у концентрацији тизанидина у плазми, што захтева велико прилагођавање дозе како би се задовољиле потребе пацијената.
Ниска почетна доза може смањити ризик од нуспојава. Дозу треба пажљиво повећавати у складу са потребама појединачног пацијента.
Болни грчеви мишића
Уобичајена доза је 2 до 4 мг два до три пута дневно. У тешким случајевима препоручује се додатна примена 1 таблете од 2 или 4 мг, пожељно пре спавања како би се минимизирала седација.
Спастичност као резултат неуролошких поремећаја
Дозирање треба прилагодити индивидуалним потребама пацијента. Почетна доза не би требало да прелази 6 мг дневно подељена у три примене. Затим постепено повећавајте за 2-4 мг свака три до шест дана.
Код већине пацијената оптималан терапијски одговор се генерално постиже дозом од 12-24 мг подељеном на 3 или 4 дневне примене.
Не препоручује се прекорачење максималне дневне дозе од 36 мг.
Током лечења, препоручљиво је утврдити да ли се може смањити доза.
Педијатријска популација
Искуство код пацијената млађих од 18 година је ограничено, па се примена лека СИРДАЛУД у овој популацији не препоручује.
Старији грађани
Искуство са употребом лека Сирдалуд код старијих особа је ограничено. Због тога се препоручује почетак терапије са најнижом дозом и постепено повећање дозе у складу са подношљивошћу и ефикасношћу.
Пацијенти са оштећењем бубрега
Код пацијената са оштећењем бубрега (клиренс креатинина
Пацијенти са оштећењем јетре
Употреба лека Сирдалуд код пацијената са тешким оштећењем јетре је контраиндикована (видети 4.3).
Иако се Сирдалуд опсежно метаболише у јетри, у овој популацији су доступни ограничени подаци (видети 5.2). Његова употреба је повезана са реверзибилним абнормалностима у тестовима функције јетре (видети 4.4 и 4.8). Сирдалуд треба опрезно користити код пацијената са умереним оштећењем јетре и сваки третман треба започети најнижом дозом. Након тога, дозе треба повећавати са опрезом и у складу са подношљивошћу пацијента.
Прекид лечења
Ако се лечење Сирдалуд -ом мора прекинути, дозу треба полако смањивати, посебно код пацијената који се лече високим дозама током дужег временског периода како би се избегао или свео на минимум ризик од повратне хипертензије и тахикардије (видети 4.4).
04.3 Контраиндикације
Тешко оштећење функције јетре (видети 5.2).
Истовремена употреба тизанидина са јаким инхибиторима цитокрома П1А2, попут флувоксамина или ципрофлоксацина, је контраиндикована (видети 4.5).
Преосетљивост на тизанидин или било коју помоћну супстанцу.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Инхибитори цитокрома П.
Не препоручује се истовремена употреба лека Сирдалуд са умереним инхибиторима цитокрома П1А2 (видети 4.5).
Треба бити опрезан када се Сирдалуд примењује са лековима за које је познато да продужавају КТ интервал (видети 4.5).
Хипотензија
Током терапије леком Сирдалуд може доћи до хипотензије и као последица интеракције са инхибиторима цитокрома П1А2 и / или антихипертензивним лековима (видети 4.8 и 4.5).
Забележене су и тешке манифестације хипотензије са губитком свести и колапсом циркулације.
Синдром прекида
Повратна хипертензија и тахикардија примећени су након наглог прекида примене лека Сирдалуд, када се користи хронично, и / или у високим дневним дозама, и / или истовремено са антихипертензивним лековима. У екстремним случајевима, повратна хипертензија може довести до цереброваскуларне несреће (видети 4.5 и 4.8). Сирдалуд не треба прекидати нагло, већ постепено (видети 4.2 и 4.8).
Оштећена функција јетре
Пријављени су случајеви оштећења јетре у вези са лечењем тизанидином, иако су се ове епизоде ретко јављале у дозама до 12 мг / дан. Због тога се у случају пацијената лечених дозама једнаким или већим од 12 мг / дан или у случају пацијената са клиничким симптомима дисфункције јетре (попут мучнине непознатог порекла, анорексије, астеније), препоручује спровести тестове евалуације функције јетре месечно током прва 4 месеца терапије. Лечење СИРДАЛУД -ом треба прекинути ако се нивои СГПТ -а или СГОТ -а у серуму константно утроструче изнад горње границе нормалног опсега.
Оштећење бубрега
Код пацијената са оштећењем бубрега (клиренс креатинина нормална бубрежна функција. Због тога се препоручује започињање терапије са 2 мг једном дневно (видети 4.2 и 5.2).
Кардиоциркулаторна и коронарна инсуфицијенција
Саветује се опрез код пацијената са кардиоваскуларном и коронарном инсуфицијенцијом. Ако се са овим пацијентима започне лечење СИРДАЛУД -ом, биће препоручљиво обављати нормалне дијагностичке лабораторијске тестове у редовним интервалима заједно са редовном електрокардиографском контролом.
Код таквих пацијената, међутим, доза лека мора бити адекватно прилагођена.
Сирдалуд садржи лактозу, па пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не смеју узимати овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Истовремена употреба лекова за које је познато да инхибирају активност цитокрома П1А2 може повећати ниво тизанидина у плазми (видети 5.2). Повећани ниво тизанидина у плазми може довести до симптома предозирања, као што је продужење КТ интервала (ц) (видети 4.9).
Истовремена примена лекова за које је познато да индукују активност ЦИП1А2 може смањити ниво тизанидина у плазми (видети 5.2). Смањени нивои тизанидина у плазми могу смањити терапијски ефекат Сирдалуда.
Уочене интеракције које доводе до контраиндикација
Истовремена употреба лека Сирдалуд са флувоксамином или ципрофлоксацином, који су оба хумани инхибитори цитокрома П450 1А2, је контраиндикована (видети 4.3). Истовремена употреба Сирдалуда са флувоксамином и ципрофлоксацином доводи до 33 пута повећања АУЦ тизанидина флувоксамином и 10 пута од ципрофлоксацина.Ово може изазвати клинички важну и продужену хипертензију, сомноленцију, вртоглавицу и смањену психомоторну способност (видети 4.4).
Уочене интеракције које не препоручују истовремену употребу
Не препоручује се истовремена употреба лека Сирдалуд са другим инхибиторима цитокрома П1А2, као што су неки антиаритмици (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, неки флуорокинолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви и тиклопиди.
Не препоручује се истовремена употреба тизанидина (у високим дозама) и других лекова који могу изазвати продужење КТ интервала (ц) (укључујући, али без ограничења, цисаприд, амитриптилин и азитромицин) (видети 4.4).
Уочене интеракције које треба узети у обзир
Антихипертензиви
Истовремена употреба лека Сирдалуд са антихипертензивним лековима, укључујући диуретике, може повремено довести до хипотензије (видети 4.4) и брадикардије. Повратна хипертензија и тахикардија примећене су код неких пацијената након наглог прекида терапије Сирдалуд -ом када се даје са антихипертензивним лековима. У екстремним случајевима може доћи до повратне хипертензије у цереброваскуларном удесу (видети 4.4 и 4.8).
Рифампицин
Истовремена примена Сирдалуда и рифампицина доводи до смањења концентрације тизанидина за 50%. Због тога се терапеутски ефекат Сирдалуда може смањити током лечења рифампицином, што код неких пацијената може бити од клиничког значаја. Треба избегавати дуготрајну истовремену примену и, ако се размотри, може бити потребна пажљива прилагодба дозе (повећање).
Дим цигарете
Примена Сирдалуд-а код мушких пушача (> 10 цигарета дневно) доводи до смањења системске изложености тизанидину за приближно 30%. Дуготрајна терапија Сирдалудом код тешких пушача може захтевати веће дозе од просечних доза.
Алкохол
Током терапије леком Сирдалуд, конзумирање алкохола треба свести на минимум или избегавати јер може повећати потенцијалне нежељене догађаје (нпр. Седацију и хипотензију). Сирдалуд може повећати депресивни ефекат алкохола на централни нервни систем.
Намерене интеракције које треба узети у обзир
Седативи, хипнотици (нпр. Бензодиазепини или баклофен) и други лекови, попут антихистаминика, такође могу повећати седативно дејство тизанидина.
Сирдалуд треба избегавати када се користи други алфа-2 адренергички агонист (попут клонидина) због потенцијалног адитивног хипотензивног ефекта.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Студије на животињама указују на повећан пре и постнатални морталитет при дозама токсичним за мајку.
С обзиром да нису спроведене контролисане студије код трудница, тизанидин се не сме примењивати током трудноће, осим ако корист јасно премашује потенцијални ризик.
Трудноћа
Код пацова се само мале количине тизанидина излучују у млеко. С обзиром да нема доступних људских података, Сирдалуд се не сме давати дојиљама.
Плодност
Није примећено смањење плодности код мушких пацова у дози од 10 мг / кг / дан и код женки пацова у дози од 3 мг / кг / дан. Плодност је смањена код мушких пацова третираних са 30 мг / кг / дан и код женки пацова третираних са 10 мг / кг / дан. У тим дозама уочени су ефекти на понашање мајке и клиничке знакове, укључујући изражену седацију, губитак тежине и атаксију.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Пацијенти који осећају поспаност, вртоглавицу или било које знаке или симптоме хипотензије треба да се уздрже од обављања активности које захтевају висок степен будности, попут вожње или рада са машинама.
Феномен се може погоршати када се лек узима заједно са алкохолом.
04.8 Нежељени ефекти
Нежељене реакције на лекове из клиничких испитивања (Табела 1) наведене су према органским системима МедДРА. Унутар сваке класе органских система, нежељене реакције на лекове су наведене по учесталости, од којих је најчешћа прва.Унутар сваке класе учесталости, нежељене реакције су приказане силазним редоследом по озбиљности. Осим тога, за сваку нежељену реакцију одговарајућа учесталост је такође назначена коришћењем конвенције ЦИОМС ИИИ: врло често (≥ 1/10); честе (≥ 1/100,
Табела 1 - Нежељене реакције на лек
При ниским дозама, попут оних које се препоручују за отклањање болних грчева мишића, сомноленције, умора, вртоглавице, сувих уста, пада крвног притиска, мучнине, гастроинтестиналних сметњи и повишења трансаминаза, пријављено је као умерено и пролазно.
У већим дозама, препорученим за лечење спастичности, нежељени ефекти пријављени при малим дозама су чешћи и израженији, али ретко довољно јаки да захтевају прекид лечења. У случају да се не пријаве повишене вредности трансаминаза. Након 6 недеља, лечење СИРДАЛУД -ом треба прекинути.
Осим тога, могу се јавити и следећи нежељени ефекти: хипотензија, брадикардија, слабост мишића, несаница, поремећаји сна, халуцинације, хепатитис.
Нежељене реакције на лек након стављања лека у промет (учесталост није позната)
Следеће нежељене реакције на лекове су пријављене током фазе маркетинга лека Сирдалуд кроз спонтане извештаје и извештаје о случајевима у литератури. Будући да су ове реакције добровољно пријављене од популације несигурне величине и подложне збуњујућим факторима, није могуће процијенити њихову учесталост на реалан начин (који се стога пријављује као непознат) или успоставити узрочно -посљедичну везу са изложеношћу лијеку Нежељене реакције на лекове наведене су по органским системима МедДРА.
Психијатријски поремећаји: Халуцинације, стање збуњености
Поремећаји нервног система: вртоглавица
Васкуларни поремећаји: синкопа
Поремећаји ока: замагљен вид
Хепатобилиарни поремећаји: хепатитис, отказивање јетре
Општи поремећаји и услови на месту примене: астенија, синдром устезања
Синдром прекида
Након наглог прекида примене лека Сирдалуд, примећена је повратна хипертензија и тахикардија. У екстремним случајевима, повратна хипертензија може довести до цереброваскуларне несреће (видети 4.4 и 4.5).
04.9 Предозирање
У неколико пријављених случајева предозирања, до излечења је дошло без значајних последица, укључујући једног пацијента који је прогутао 400 мг Сирдалуда.
Симптоми
Мучнина, повраћање, хипотензија, продужење КТ интервала (ц), вртоглавица, миоза, респираторни дистрес, кома, узнемиреност, поспаност.
Лечење
Препоручује се да се фаворизује елиминација прогутаног лека поновљеном применом високих доза активног угља.Присилна диуреза је индикована да би се убрзала елиминација лека. Даљи третмани морају бити симптоматски.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: централно делујући мишићни релаксант.
АТЦ ознака: М03БКС02.
Механизам деловања: Тизанидин је централно делујући мишићни релаксант. Главно место деловања је кичмена мождина, где стимулацијом пресинаптичких рецептора алфа2 делује инхибиторно на ослобађање ексцитационих аминокиселина које стимулишу рецепторе Н-метил-Д-аспартата (НМДА). полисинаптички сигнал на нивоу спиналног интернеурона, одговоран за прекомерни мишићни тонус, са смањењем мишићног тонуса.Осим својстава опуштања мишића, тизанидин такође има умерен централни аналгетски ефекат.
Фармакодинамичка својства: СИРДАЛУД је ефикасан и у облицима акутне мишићне спастичности (болни мишићни грчеви различите етиологије) и у хроничној мишићној спастичности спиналног и церебралног порекла. Лек смањује отпор пасивним покретима, ублажава грчеве и клонус и може побољшати вољну снагу.
Антиспастицна активност (мерена Асхвортховим скором и тестом клатна) и штетни ефекти (откуцаји срца и крвни притисак) Сирдалуда повезани су са концентрацијом тизанидина у плазми.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција и биорасположивост
Тизанидин се брзо и скоро потпуно апсорбује: максимална концентрација у плазми се постиже у року од приближно 1 сата након оралне примене. Средња апсолутна биорасположивост таблете је приближно 34% (ЦВ 38%) због израженог метаболизма при првом проласку. Просечна максимална концентрација тизанидина у плазми (Цмак) је 12,3 нг / мл (ЦВ 10%) и 15,6 нг / мл (ЦВ13%) након појединачне и поновљене примене доза од 4 мг, респективно.
Истовремени унос хране не утиче значајно на фармакокинетички профил тизанидина (примењује се у облику таблета од 4 мг). Иако је вредност Цмак приближно 1/3 већа након примене таблете у условима храњења, то се не сматра клинички релевантним, нити је утицај на степен апсорпције (АУЦ) значајан.
Дистрибуција
Након и.в. средња запремина дистрибуције у стабилном стању била је 2,6 л / кг (ЦВ 21%). Везивање за протеине плазме је 30%.
Биотрансформација / Метаболизам
Лек се брзо и у великој мери (приближно 95%) метаболише у јетри. Тизанидин се углавном метаболише цитокромом П450 1А2 ин витро. Чини се да су метаболити практично неактивни.
Елиминација
Средњи полувреме елиминације тизанидина из системске циркулације је 2-4 сата, а излучује се углавном путем бубрега (приближно 70% дозе) у облику метаболита. Непромењени лек се излучује само у малим количинама путем бубрега (приближно 4,5%).
Линеарност
Тизанидин има линеарну фармакокинетику у распону доза од 1 до 20 мг.
Карактеристике у одређеној популацији пацијената
Пацијенти са оштећењем бубрега
Код пацијената са оштећењем бубрега (клиренс креатинина
Пацијенти са оштећењем јетре
Нису спроведена посебна истраживања у овој популацији. Пошто се тизанидин у великој мери метаболише у јетри помоћу ензима ЦИП1А2, оштећење јетре може повећати његову системску изложеност. Сирдалуд је контраиндикован код пацијената са тешким оштећењем јетре (видети 4.3).
Старији грађани
Фармакокинетички подаци у овој популацији су ограничени.
Пол и етничка припадност
Пол нема клинички значајан утицај на фармакокинетику тизанидина. Утицај етничке и расне осетљивости на фармакокинетику тизанидина није проучаван.
Цлиницал Студиес
Нема недавних клиничких података о одобреним индикацијама за Сирдалуд.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Акутна токсичност
Тизанидин је показао ниску акутну токсичност. Пронађени су знакови предозирања који се могу приписати фармаколошком дејству лека.
Хронична и субхронична токсичност
У 13 -недељној студији токсичности на пацовима, дневне дозе од 1,7 - 8 - 40 мг / кг су даване храном. Највећи запажени ефекти били су повезани са стимулацијом централног нервног система (нпр. Моторна ексцитација, агресија, тремор и конвулзије) и јављали су се углавном при већим дозама.
У две студије на псима у трајању од 13 и 52 недеље, примењиване су дневне дозе од 0,3 - 1 - 3 мг / кг (у капсулама), односно 0,15 - 0,45 - 1,5 мг / кг, кг. Електрокардиографске промене и ефекти на централни нервни систем примећени при дозама ≥1 мг / кг представљају претеране фармаколошке ефекте. Пролазни пораст СГПТ -а, примећен при дневним дозама ≥1 мг / кг, није био повезан са хистопатолошким променама: ово повећање међутим указује на то да је јетра потенцијални циљни орган.
Мутагенеза
Ин витро, ин виво и цитогенеза тестови нису открили потенцијалне мутагене ефекте тизанидина.
Карциногенеза
Студије токсичности спроведене на пацовима и мишевима, којима су дневно даване дневне дозе до 9, односно 16 мг / кг, нису откриле потенцијални канцерогени ефекат тизанидина.
Токсичност по репродукцију
Студије репродукције спроведене на пацовима у дози од 3 мг / кг / дан и на зечевима у дози од 30 мг / кг / дан нису показале доказе о тератогености. Продужено трајање трудноће примећено је код женки пацова у дозама од 10 и 30 мг / кг / дан. Дошло је до повећања губитка фетуса и младунаца, а дошло је и до застоја у развоју. Код ових доза, мајке су показале изражене знакове опуштања и седације мишића.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Безводни колоидни силицијум диоксид, стеаринска киселина, микрокристална целулоза, безводна лактоза.
06.2 Некомпатибилност
Ниједан.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Ниједан.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Литографска кутија која садржи ПВЦ / ПВДЦ / алуминијумске блистере од: СИРДАЛУД 2 мг таблете 15 таблета од 2 мг
СИРДАЛУД 2 мг таблете 20 таблета од 2 мг
СИРДАЛУД 4 мг таблете 30 таблета од 4 мг
СИРДАЛУД 6 мг таблете 30 таблета од 6 мг
06.6 Упутства за употребу и руковање
Ниједан.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Новартис Фарма С.п.А.
Ларго Умберто Боцциони, 1 - 21040 Ориггио (ВА)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
СИРДАЛУД 2 мг таблете - 15 таблета А.И.Ц. н. 025852056
СИРДАЛУД 2 мг таблете - 20 таблета А.И.Ц. н. 025852068
СИРДАЛУД таблете од 4 мг - 30 таблета А.И.Ц. н. 025852029
СИРДАЛУД 6 мг таблете - 30 таблета А.И.Ц. н. 025852031
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
СИРДАЛУД 2 мг таблете: 18.06.1993 / 01.07.2008
СИРДАЛУД таблете од 4 мг: 18.06.1993 / 01.07.2008
СИРДАЛУД таблете од 6 мг: 18.06.1993 / 01.07.2008
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Утврђивање од 28. јуна 2011. године