Вимово - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе и складиштење

Активни састојци: Напроксен, Есомепразол

ВИМОВО 500 мг / 20 мг таблете са измењеним ослобађањем

Индикације Зашто се користи Вимово? За шта је то?

Шта је ВИМОВО

ВИМОВО садржи два различита лека названа напроксен и есомепразол. Сваки од ових лекова делује другачије.

• Напроксен припада групи лекова који се зову "нестероидни антиинфламаторни лекови" (НСАИД). Смањује бол и упалу.
• Есомепразол припада групи лекова који се зову „инхибитори протонске пумпе“. Смањује количину киселине у желуцу.

Есомепразол помаже у смањењу ризика од развоја чирева и желучаних тегоба код пацијената који узимају НСАИЛ.

Чему служи ВИМОВО

ВИМОВО се користи за ублажавање симптома:

• Остеоартритис.
• Реуматоидни артритис.
• Анкилозни спондилитис.

ВИМОВО помаже у ублажавању болова, отока, црвенила и врућине (упале).

Овај лек ћете добити ако се сматра да вероватноћа да мања доза НСАИЛ -а неће бити ефикасна у ублажавању болова и ако имате ризик од развоја чира на желуцу или у првом делу (дуоденуму) танког црева приликом узимања НСАИД -а.

Контраиндикације Када се Вимово не сме користити

Немојте узимати ВИМОВО ако:

• Алергичан је (преосетљив) на напроксен.
• Алергични сте на есомепразол или друге лекове који спречавају протонску пумпу.
• Алергични сте на било који други састојак лека ВИМОВО (наведен у одељку 6: Додатне информације).
• Узимате лек који се зове „атазанавир“ или „нелфинавир“ (користи се за лечење ХИВ -а).
• Ацетилсалицилна киселина (нпр. Аспирин), напроксен или други НСАИЛ, попут ибупрофена, диклофенака или инхибитора ЦОКС-2 (нпр. Целекоксиб, еторикоксиб) изазвали су астму (отежано дисање) или алергијску реакцију попут свраба или осипа на кожи (копривњача).
• То је у последња 3 месеца трудноће.
• Имате тешке проблеме са јетром, бубрезима или срцем.
• Имате "чир на желуцу или цревима".
• Имате озбиљан, изненадни поремећај крварења или крварење.

Немојте узимати ВИМОВО ако имате било које од горе наведених стања. Ако сте у недоумици, посаветујте се са лекаром или фармацеутом пре него што узмете ВИМОВО.

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Вимово

Немојте узимати ВИМОВО и одмах се обратите лекару ако се било који од доле наведених догађаја догоди пре или током узимања ВИМОВА, јер овај лек може сакрити симптоме других болести:

• Губите много килограма без разлога и имате потешкоће при гутању.
• Почните повраћати храну или крв.
• Присуство црне столице (присуство сварене крви у столици).

Ако се догоди било који од горе наведених догађаја (или ако нисте сигурни), посаветујте се са лекаром или фармацеутом пре него што узмете овај лек. Пре него што узмете овај лек, обратите се свом лекару или фармацеуту ако:

• Имате упалу црева (Црохнова болест или улцерозни колитис).
• Имате друге проблеме са јетром или бубрезима или сте старији.
• Узимате лекове као што су орални кортикостероиди, варфарин, селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ), ацетилсалицилна киселина (аспирин) или НСАИЛ, укључујући инхибиторе ЦОКС-2 (погледајте одељак Узимање других лекова).

Ако се догоди неки од горе наведених догађаја (или ако нисте сигурни), посаветујте се са лекаром или фармацеутом пре него што узмете овај лек.

Ако сте икада имали „чир“ или крварење из желуца, обавестите свог лекара. Од вас ће се тражити да пријавите свом лекару све неуобичајене стомачне симптоме (нпр. Бол)

Лекови као што је ВИМОВО могу бити повезани са минималним повећаним ризиком од срчаног удара (инфаркта миокарда) или можданог удара. Ризик је вероватнији при високим дозама и дуготрајном лечењу. Немојте прекорачити препоручену дозу или трајање лечења.

Не препоручује се употреба лека ВИМОВО код деце.

Такође, посаветујте се са лекаром пре него што узмете овај лек ако имате проблема са срцем, имали сте мождани удар или мислите да сте у опасности од било ког од ових проблема. Можда сте у опасности од било ког од ових проблема ако:

• Имате висок крвни притисак.
• Имате проблема са циркулацијом крви или згрушавањем крви.
• Он има дијабетес.
• Има висок холестерол.
• Он је пушач.

Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Вимова

Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, попут оних који се набављају без рецепта, укључујући и биљне производе. То је зато што ВИМОВО може утицати на начин на који други лекови делују. Такође, други лекови могу утицати на начин на који ВИМОВО делује.

Немојте узимати овај лек и обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате:

• лек који се зове „атазанавир“ или „нелфинавир“ (користи се у лечењу ХИВ -а). Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате неки од следећих лекова:
• Ацетилсалицилна киселина (аспирин). Ако узимате мале дозе аспирина, можете наставити да узимате ВИМОВО.
• Други НСАИД лекови (укључујући инхибиторе ЦОКС-2).
• Неки лекови, као што су кетоконазол, итраконазол, посаконазол или вориконазол (користе се за лечење инфекција изазваних гљивицама).
• Ерлотиниб (или други лекови против рака исте класе).
• Колестирамин (користи се за снижавање холестерола).
• Кларитромицин (користи се за лечење инфекција).
• Кинолонски антибиотици (за инфекције) као што су ципрофлоксацин или моксифлоксацин.
• Диазепам (користи се у лечењу анксиозности, за опуштање мишића или се користи у лечењу епилепсије).
• Идантоини, као и фенитоин (користе се у лечењу епилепсије).
• Литијум (користи се у лечењу неких врста депресије).
• Метотрексат (користи се у лечењу реуматоидног артритиса, псоријазе и рака).
• Пробенецид (за гихт).
• „Селективни инхибитори поновног преузимања серотонина“ (ССРИ) (користе се у лечењу тешке депресије и анксиозних поремећаја).
• Циклоспорин или такролимус (лекови који се користе за смањење имунолошких реакција организма).
• Дигоксин (користи се у лечењу срчаних обољења).
• Сулфонилурее као што је глимепирид (орални лекови који се користе код пацијената са дијабетесом за контролу нивоа шећера у крви).
• Лекови који се користе у лечењу високог крвног притиска називају се диуретици (попут фуросемида или хидрохлоротиазида), АЦЕ инхибитори (као што је еналаприл) и бета блокатори (попут пропранолола).
• Кортикостероидни лекови, попут хидрокортизона или преднизолона (користе се као противупални лекови).
• Лекови који се користе за блокирање згрушавања крви, као што су варфарин, дикумарол, хепарин или клопидогрел.
• Рифампицин (користи се за лечење туберкулозе).
• Кантарион (Хиперицум перфориран) (користи се за лечење благе депресије).
• Цилостазол (користи се за болове у ногама због слабог протока крви).

Ако се догоди неки од горе наведених догађаја (или ако нисте сигурни), посаветујте се са лекаром или фармацеутом пре него што узмете ВИМОВО.

Узимање лека ВИМОВО уз храну и пиће

Немојте узимати ВИМОВО са храном. Ово може смањити ефекат лека ВИМОВО: Узимајте таблете најмање 30 минута пре оброка.

Упозорења Важно је знати да:

Трудноћа и дојење

• Немојте узимати ВИМОВО ако сте у последња 3 месеца трудноће.
• Посаветујте се са лекаром пре него што узмете овај лек ако сте у првом или другом тромесечју трудноће. Ваш лекар ће одлучити да ли можете узети ВИМОВО.
• Немојте дојити ако узимате ВИМОВО. То је зато што мале количине лека могу проћи у мајчино млеко. Ако намеравате да дојите, не смете узимати ВИМОВО.

Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек ако сте трудни, можда затрудните или дојите. ВИМОВО може отежати зачеће. Реците свом лекару ако планирате трудноћу или имате проблема са зачећем.

Вожња и управљање машинама

Можда ћете осећати вртоглавицу или замућење док узимате ВИМОВО. Ако се то догоди, немојте управљати возилом нити користити никакве алате или машине.

Важне информације о неким састојцима ВИМОВА

ВИМОВО садржи метил парахидроксибензоат (Е218) и пропил парахидроксибензоат (Е216), који могу изазвати алергијске реакције. Ове реакције се можда неће појавити одмах

Доза, начин и време примене Како се користи Вимово: Дозирање

Увек узимајте ВИМОВО тачно онако како вам је рекао ваш лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Узимање овог лека

• Таблете прогутајте целе уз пиће воде. Таблете не треба жвакати, делити или дробити. Важно је да таблете узмете целе како би лек деловао правилно.
• Узмите таблете најмање 30 минута пре оброка.
• Ако узимате овај лек дуже време, ваш лекар ће желети да вас прати (нарочито ако га узимате дуже од годину дана).

Количина за узимање

• Узимајте једну таблету два пута дневно онолико колико вам је рекао лекар.
• ВИМОВО је доступан само у јачини од 500 мг / 20 мг. Ако ваш лекар мисли да ова доза није прикладна за вас, може вам прописати „другу терапију“.

Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Вимова

Ако сте узели више лека ВИМОВО него што је требало

Ако сте узели више лека ВИМОВО него што је требало, одмах обавестите свог лекара или фармацеута. Симптоми предозирања могу укључивати вртоглавицу, поспаност, бол у горњем делу трбуха и / или слабост, жгаравицу, мучнину, збуњеност, повраћање, крварење из желуца или црева, губитак свести, јако отицање лица, алергијске реакције и нехотичне покрете тела.

Ако сте заборавили да узмете лек ВИМОВО

• Ако сте заборавили да узмете дозу, узмите је чим се сетите да то учините.Међутим, ако је скоро време за следећу дозу, прескочите пропуштену дозу.
• Немојте узети двоструку дозу (две дозе истовремено) да бисте надокнадили заборављену дозу.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Вимова

Као и сви лекови, ВИМОВО може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих. Следећи нежељени ефекти могу се јавити са овим леком.

Престаните са узимањем лека ВИМОВО и одмах се обратите лекару ако приметите било које од озбиљних нежељених дејстава, јер ће вам можда бити потребна хитна медицинска помоћ:

• Нагло пискање, отицање усана, језика и грла или тела, осип, несвестица или отежано гутање (тешка алергијска реакција).
• Црвенило коже са стварањем пликова или љуштењем. Такође може доћи до јаких пликова и крварења на уснама, очима, устима, носу и гениталијама.
• Жутило на кожи или беоњачама, тамни урин и умор који могу бити симптоми проблема са јетром.
• Лекови као што је ВИМОВО могу бити повезани са минималним повећаним ризиком од срчаног удара (инфаркта миокарда) или можданог удара. Знаци укључују болове у грудима који се протежу до врата и рамена и шире се у леву руку, осећај збуњености или слабости мишића или утрнулост која може бити само на једној страни тела.
• Присуство црне лепљиве столице или крваве дијареје.
• Повраћа крв или тамне честице које личе на талог кафе.

Реците свом лекару што је пре могуће ако осетите неки од следећих симптома:

ВИМОВО у ретким случајевима може ометати број или функцију белих крвних зрнаца, што доводи до имунолошког недостатка.

Ако имате „инфекцију са симптомима као што је грозница са озбиљним погоршањем општег стања или грозница са симптомима локалне инфекције као што су бол у врату, грлу или устима или отежано мокрење, требало би да посетите лекара што је пре могуће, па да помоћу крвног теста можете искључити недостатак белих крвних зрнаца (агранулоцитоза) Важно је да у овом тренутку дате информације о свом леку.

Други могући нежељени ефекти укључују:

Често (јавља се код 1 до 10 корисника на 100)

• Главобоља.
• Умор.
• Тхирст.
• Депресија.
• Звиждање.
• Повећано знојење.
• Свраб коже и осип.
• Вртоглавица (вртоглавица).
• Црвене или љубичасте ознаке, модрице или мрље на кожи.
• Мучнина или повраћање.
• Брзи и лагани откуцаји срца (лупање срца).
• Поремећен сан или потешкоће са спавањем (несаница).
• Проблеми са слухом, попут зујања у ушима.
• Вртоглавица, поспаност или вртоглавица.
• Отицање шака, стопала и глежњева (едем).
• Упала у устима, бол у устима или чиреви у устима.
• Проблеми са видом, као што су замагљен вид, коњунктивитис или бол у очима.
• Пролив, болови у стомаку, горушица, лоше варење, затвор, подригивање или надутост (надутост

Мање често, ретко или веома ретко (јавља се код 1 до 10 корисника на 1.000 или мање)

• Грозница.
• Несвестица.
• Сува уста
• Агресија.
• Губитак слуха.
• Напад астме.
• Конвулзије или конвулзије.
• Проблеми са менструалним циклусом.
• Промене тежине.
• Губитак косе (алопеција).
• Подигнут осип на кожи (осип).
• Бол у зглобовима (артралгија).
• Повећање груди код мушкараца.
• Бол или отеченост језика.
• Нехотични покрети или дрхтање мишића.
• Проблеми са апетитом или промене укуса.
• Мишићна слабост или болови (миалгија).
• Згрушавање крви може потрајати дуже него што је уобичајено.
• Проблеми са зачећем код жена.
• Грозница, црвенило или други знаци инфекције.
• Неправилан, спор или врло брз откуцај срца.
• Тинглинг.
• Потешкоће са памћењем или концентрацијом.
• Узнемиреност, конфузија, анксиозност или немир.
• Општи осећај слабости, слабости и недостатка енергије.
• Отечени или болни делови тела због повећаног задржавања воде.
• Висок или низак крвни притисак. Можда ћете се осећати као да ћете се онесвестити или осећати вртоглавицу.
• Осип или пликови или кожа постаје осетљивија на излагање сунцу.
• Видети, осетити или чути ствари којих нема (халуцинације).
• Промене у резултатима крвних тестова, попут оних за проверу функције јетре. Ваш лекар ће их моћи детаљно објаснити.
• Инфекција звана "кандидијаза" која може утицати на пробавни систем и узрокована је гљивицама.
• Крв у урину или други проблеми са бубрезима. Можда ћете осетити бол у леђима.
• Отежано дисање, које се полако може погоршати. Ово може бити симптом упале плућа или сталног отицања плућа.
• Низак ниво соли (натријума) у крви. То може изазвати слабост, повраћање и грчеве.
• симптоми менингитиса као што су грозница, мучнина или повраћање, укочен врат, главобоља, осетљивост на јако светло и конфузија.
• Проблеми са панкреасом. Симптоми укључују јаке болове у стомаку који се протежу до леђа.
• Бледо обојена столица која је симптом озбиљних проблема са јетром (хепатитис). Озбиљни проблеми с јетром могу довести до отказивања јетре и упале мозга.
• Погоршање цревне упале као што је Црохнова болест или улцерозни колитис. Симптоми укључују бол, дијареју, повраћање и губитак тежине.
• Проблеми са крвљу, као што је мањи број црвених крвних зрнаца (анемија), белих крвних зрнаца или тромбоцита. То може узроковати слабост, модрице, грозницу, озбиљно дрхтање, упалу грла или вас може учинити осјетљивијима на инфекције.
• Проблеми са начином на који срце пумпа крв по телу или оштећење крвних судова. Симптоми могу укључивати умор, пискање, осећај несвестице, болове у грудима или болове уопште.
• Низак ниво магнезијума у ​​крви (хипомагнеземија). Можда нећете имати симптоме ако вам ниво није веома низак. У том случају може доћи до забуне, слабости мишића или грчева, неправилног рада срца или напада.

Не брините због ове листе могућих нежељених ефеката. Могуће је да се нико неће појавити.

Ако било који од нежељених ефеката постане озбиљан, или ако приметите било који нежељени ефекат који није наведен у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.

Истек и задржавање

Чувајте ВИМОВО ван домашаја и погледа деце.

Немојте користити ВИМОВО након истека рока ваљаности наведеног на кутији, бочици или блистеру иза „Рок ваљаности“.

Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.

Боца: Чувати у оригиналном паковању и држати бочицу добро затворену ради заштите од влаге.

Жуљеви: Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге.

Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Шта ВИМОВО садржи

• Активни састојци су напроксен 500 мг и есомепразол 20 мг.
• Помоћни састојци у језгри таблете су натријум кроскармелоза, магнезијум стеарат, повидон, колоидни силицијум диоксид, а у премазном филму су карнауба восак, глицерол моностеарат 40-55, хипромелоза, оксид гвожђа (Е172, жути, црни), макрогол 8000, кополимер метакрилне киселине-етил акрилата, метил парахидроксибензоат (Е218), полидекстроза, полисорбат 80, пропилен гликол, пропил парахидроксибензоат (Е216), натријум лаурил сулфат, титанијум диоксид (Е171), триетил цитрат

Опис изгледа ВИМОВА и садржај паковања

То су овалне, жуте таблете означене црним мастилом 500/20.

Флаша:

Величине паковања - 6, 20, 30, 60, 100, 180 или 500 таблета са модификованим ослобађањем. Бочице садрже средства за сушење силика гела (како би таблете биле суве).

Паковање у алуминијумском блистеру:

Величине паковања - 10, 20, 30, 60 или 100 таблета са модификованим ослобађањем.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Више информација о Вимову можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ МЕДИЦИНСКОГ ПРОИЗВОДА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапеутске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима 04 и други облици 04 и дојење 0,7 за складиштење 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 НОСИТЕЉ СВЕГА ОВЛАШЋЕЊА „ПЛАШЋЕЊЕ НА ТРЖИШТЕ 08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА” ДАВАЊЕ НА ТРЖИШТЕ09.0 ДАТУМ ПР ИМА ОВЛАШЋЕЊЕ ИЛИ ОБНАВЉАЊЕ ОДОБРЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА радиоактивних фармацеутика, ЦОМПЛЕТЕ ПОДАЦИ О УНУТРАШЊОЈ РАДИАТИОН дозиметрији 12,0 за Радио ЛЕКОВА, ДАЉЕ детаљна упутства о ПРИПРЕМИ и контрола квалитета

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

ВИМОВО 500 МГ / 20 МГ ТАБЛЕТЕ СА ИЗМЕЊЕНИМ ИЗДАВАЊЕМ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ

Свака таблета са модификованим ослобађањем садржи 500 мг напроксена и 20 мг есомепразола (у облику магнезијум трихидрата).

Помоћне супстанце са познатим ефектима:

ВИМОВО садржи врло ниске, незаштитне количине од 0,02 мг метил парахидроксибензоата и 0,01 мг пропил парахидроксибензоата (видети одељке 4.4 и 6.1).

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Таблета са модификованим ослобађањем која садржи ентероклорно обложене (гастрорезистентне) напроксене и филмом обложени есомепразол.

Овална, биконвексна, жута таблета са ознаком "500/20" црним мастилом.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

ВИМОВО је индициран код одраслих за симптоматско лијечење остеоартритиса, реуматоидног артритиса и анкилозантног спондилитиса, код пацијената код којих постоји ризик од развоја чира на желуцу и / или дванаеснику, повезаних с лијечењем нестероидним протуупалним лијековима (НСАИЛ) и у случајевима када се лијечење нижи од напроксена или других НСАИЛ -а не сматра се довољним.

04.2 Дозирање и начин примене

Дозирање

Препоручена доза је 1 таблета (500 мг / 20 мг) два пута дневно.

Нежељени ефекти напроксена могу се умањити употребом најниже ефикасне дозе за најкраћи могући период (видети одељак 4.4). Код пацијената који претходно нису лечени НСАИЛ -има, треба размотрити нижу дневну дозу напроксена или неког другог НСАИД -а. У ту сврху су доступни производи који нису фиксни. Када се укупна дневна доза од 1.000 мг напроксена не сматра адекватном (500 мг два пута дневно), треба користити алтернативне третмане са нижим дозама напроксена или другим неспецифичним комбинованим НСАИЛ.

Лечење треба наставити све док се не постигну појединачни циљеви лечења, треба га прегледати у редовним интервалима и прекинути ако нема користи или се погоршање.

Због одложеног ослобађања напроксена из формулације превучене цревом (3-5 сати), ВИМОВО није намењен за брзо ублажавање акутних болова (као што је зубни бол). Међутим, упале остеоартритиса, реуматоидног артритиса и анкилозантног спондилитиса могу се лечити ВИМОВОМ.

Посебне популације

Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом

Код пацијената са благим до умереним оштећењем бубрега, ВИМОВО треба користити опрезно, а функцију бубрега треба пажљиво пратити. Треба размотрити смањење укупне дневне дозе напроксена (видети одељке 4.4 и 4.5). Када се укупна дневна доза од 1.000 мг напроксена не сматра адекватном (500 мг два пута дневно), треба користити алтернативне третмане са нижим дозама напроксена или других нестероидних нестероидних лекова који нису фиксни, а такође је потребно поново проценити потребу за наставком гастропротекције лечење.

ВИМОВО је контраиндикован код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина

Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре

Код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре, ВИМОВО треба користити опрезно, а функцију јетре треба пажљиво пратити. Треба размотрити смањење укупне дневне дозе напроксена (видети одељке 4.4 и 5.2). Када се укупна дневна доза од 1.000 мг напроксена не сматра одговарајућом (500 мг два пута дневно), треба применити алтернативне третмане са нижим дозама напроксена или других нестероидних нестероидних лекова који нису фиксни и треба наставити са гастропротективним третманом.

ВИМОВО је контраиндикован код пацијената са тешким оштећењем јетре (видети одељке 4.3 и 5.2).

Старији људи (> 65 година)

Старији људи имају повећан ризик од озбиљних последица од нежељених реакција (видети одељке 4.4 и 5.2). Када се укупна дневна доза од 1.000 мг напроксена (500 мг два пута дневно) не сматра одговарајућом (нпр. Код старијих особа са оштећеном бубрежном функцијом или ниском телесном тежином), треба користити алтернативне третмане са нижим дозама напроксена. фиксне комбинације НСАИЛ-а, а такође је потребно поново процијенити потребу за наставком гастропротективног лијечења.

Педијатријска популација (≤18 година)

Безбедност и ефикасност лека ВИМОВО код деце у доби од 0 до 18 година нису утврђене Нема доступних података.

Начин примене

ВИМОВО таблету морате прогутати целу са мало воде и не смете је делити, жвакати или дробити.

Препоручује се узимање лека ВИМОВО најмање 30 минута пре оброка (видети одељак 5.2).

04.3 Контраиндикације

• Преосетљивост на активне супстанце или неку од помоћних супстанци наведених у одељку 6.1 или на замене бензимидазола

• Историја астме, уртикарије или алергијског типа изазване применом ацетилсалицилне киселине или других НСАИЛ (видети одељак 4.4)

• Треће тромесечје трудноће (видети одељак 4.6)

• Тешка инсуфицијенција јетре (нпр. Цхилд-Пугх Ц)

• Тешка срчана инсуфицијенција

• Тешка бубрежна инсуфицијенција

• активни пептички улкус (видети одељак 4.4, Гастроинтестинални ефекти, Напрокен)

• Гастроинтестинално крварење, цереброваскуларно крварење или други поремећаји крварења (видети одељак 4.4, хематолошки ефекти)

• ВИМОВО се не сме користити истовремено са атазанавиром и нелфинавиром (видети одељке 4.4 и 4.5).

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Генерал

Комбинацију ВИМОВО-а са другим НСАИЛ-има, укључујући селективне инхибиторе циклооксигеназе-2, треба избегавати због кумулативног ризика од изазивања озбиљних нежељених догађаја повезаних са НСАИЛ. ВИМОВО, може се користити код пацијената који се лече ниским дозама ацетилсалицилне киселине (видети такође одељак 4.5.).

Нежељени ефекти могу се свести на најмању могућу меру применом најниже ефикасне дозе за контролу симптома (видети одељак 4.2 и гастроинтестиналне и кардиоваскуларне ефекте у наставку).

Да би се избегло претерано лечење, лекар који прописује терапију треба да процењује у клинички значајним интервалима, на основу индивидуалних ризика и на основу карактеристика и тежине основне болести која се лечи, да ли је могућа довољна контрола бола са нижим дозама НСАИД-а у неспецифичним удружењима.

Када се укупна дневна доза од 1.000 мг напроксена (500 мг два пута дневно) не сматра адекватном, треба применити алтернативне третмане са нижим дозама напроксена или других нестероидних нестероидних лекова који нису фиксни, па је потребно поново проценити потребу за наставком гастропротективног лечења.

Фактори ризика за развој гастроинтестиналних компликација повезаних са лечењем НСАИЛ -ом укључују напредну старост, истовремену употребу антикоагуланса, кортикостероида, других НСАИЛ -а, укључујући ниске дозе ацетилсалицилне киселине, ослабљујуће кардиоваскуларне болести, инфекцијуХелицобацтер пилори, као и историју чира на желуцу и / или дванаестопалачном цреву и крварења из горњег дела гастроинтестиналног тракта.

Код пацијената који пате од следећих стања, напроксен треба користити само након ригорозне процене ризика / користи:

• Индуковане порфирије

• Системски еритематозни лупус и недиференцирана болест везивног ткива, будући да су у ових пацијената описани ријетки случајеви асептичног менингитиса.

Пацијенте на дуготрајном лечењу (нарочито оне који се лече дуже од годину дана) треба периодично пратити.

ВИМОВО садржи веома ниске нивое метил и пропил парахидроксибензоата, који могу изазвати алергијске реакције (понекад одложене) (видети одељке 2 и 6.1).

Старији људи

Напрокен: Код старијих особа постоји повећана учесталост нежељених реакција, посебно гастроинтестиналних крварења и перфорација, које могу бити фаталне (видети одељке 4.2 и 5.2). Компонента есомепразола из ВИМОВА -а смањила је учесталост чирева код старијих особа.

Гастроинтестинални ефекти

Напрокен: Гастроинтестинално крварење, улцерација или перфорација, који могу бити смртоносни, пријављени су са свим НСАИЛ -има у било које време током лечења, са или без симптома упозорења или „историјом озбиљних гастроинтестиналних догађаја“.

Ризик од гастроинтестиналног крварења, улцерација или перфорација са НСАИД -има већи је при већим дозама НСАИД -а, код пацијената са „историјом улкуса“, ​​посебно ако је компликовано крварењем или перфорацијом (видети одељак 4.3), и код старијих особа. започети лечење најмањим расположивим дозама. За ове пацијенте и за пацијенте којима је потребна истовремена употреба малих доза ацетилсалицилне киселине или других лекова који могу повећати гастроинтестинални ризик, треба размотрити комбиновану терапију са заштитним средствима (нпр. мисопростол или инхибитори протонске пумпе) (види испод и 4.5). Компонента есомепразола лека ВИМОВО је инхибитор протонске пумпе.

Пацијенти са историјом гастроинтестиналне токсичности, посебно старији људи, треба да пријаве све неуобичајене абдоминалне симптоме (нарочито гастроинтестинално крварење), посебно у раним фазама лечења.

Саветује се опрез код пацијената који узимају НСАИЛ истовремено са лековима који могу повећати ризик од улцерација или крварења, попут оралних кортикостероида, антикоагуланса као што је варфарин, селективних инхибитора поновног преузимања серотонина или антитромбоцитних лекова као што је ацетилсалицилна киселина (за информације о употреби ВИМОВА са малим дозама ацетилсалицилне киселине, видети одељак 4.5).

У клиничким студијама са ВИМОВО-ом, компликације повезане са улкусом, као што су крварење, перфорација и опструкција, нису проучаване.

Ако дође до гастроинтестиналног крварења или улцерација код пацијената који узимају ВИМОВО, лечење треба прекинути (видети одељак 4.3).

НСАИЛ треба давати са опрезом пацијентима са историјом гастроинтестиналних обољења (улцерозни колитис, Црохнова болест) јер се ова стања могу погоршати (видети одељак 4.8 - Нежељена дејства).

Есомепразол: У присуству било каквих алармантних симптома (нпр. Значајан ненамерни губитак тежине, понављајуће повраћање, дисфагија, хематемеза или мелаена) и у случају сумње или присутности чира на желуцу, неоплазма се мора искључити јер лечење есомепразол магнезијумом може ублажити симптоме и одложити дијагнозу.

Диспепсија се и даље може појавити упркос додавању есомепразола у таблету (видети одељак 5.1).

Лечење инхибиторима протонске пумпе може довести до благо повећаног ризика од гастроинтестиналних инфекција, попут оних изСалмонелла И Цампилобацтер (видети одељак 5.1).

Есомепразол, као и сви други лекови који потискују киселину, може смањити апсорпцију витамина Б12 (цијанокобаламин) након хипо- или ахлорхидрије. Ово треба узети у обзир код пацијената са ниским резервама или факторима ризика за смањену апсорпцију витамина Б12. -терминске терапије.

Кардиоваскуларних и цереброваскуларних ефекти

Напрокен: Потребни су одговарајући надзор и препоруке за пацијенте са историјом артеријске хипертензије и / или благом до умереном конгестивном срчаном инсуфицијенцијом јер су пријављени задржавање течности и едеми повезани са терапијом НСАИЛ.

Клиничке студије и епидемиолошки подаци указују на то да употреба коксиба и неких НСАИЛ (нарочито у високим дозама и при дуготрајним третманима) може бити повезана са благо повећаним ризиком од артеријских тромботичних догађаја (нпр. Инфаркт миокарда или мождани удар) Иако подаци указују на то да употреба напроксена (1.000 мг дневно) може бити повезана са мањим ризиком, одређени ризик се не може искључити.

Пацијенте са неконтролисаном артеријском хипертензијом, конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, утврђеном исхемијском болешћу срца, периферном артеријском болешћу и / или цереброваскуларном болешћу треба лечити напроксеном тек након пажљивог разматрања. Слично треба размотрити и пре започињања дуготрајног лечења код пацијената са факторима ризика од кардиоваскуларних догађаја (нпр. Артеријска хипертензија, хиперлипидемија, дијабетес мелитус, пушење).

Бубрежни ефекти

Напрокен: Дуготрајна примена НСАИД-а резултирала је бубрежном папиларном некрозом и другим бубрежним лезијама. Бубрежна токсичност је такође примећена код пацијената код којих простагландини имају компензаторну улогу у одржавању бубрежне перфузије. Код ових пацијената, примена НСАИД-а може изазвати дозно зависно смањење стварања простагландина и, секундарно, бубрежног протока крви, што може изазвати отворену бубрежну инсуфицијенцију. Пацијенти са највећим ризиком од ове реакције су пацијенти са оштећеном бубрежном функцијом, хиповолемијом, срчаном инсуфицијенцијом, дисфункцијом јетре, поремећајем електролита, пацијентима који узимају диуретике, инхибиторе ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕ инхибиторе) или антагонистима рецептора ангиотензина ИИ и старијим особама. Престанак узимања НСАИД -а након терапије обично следи повратак у стање пре третмана (види такође доле и одељке 4.2 и 4.5).

Употреба код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом

С обзиром да се напроксен и његови метаболити највећим делом (95%) елиминишу уринарном екскрецијом гломеруларном филтрацијом, треба га користити са великим опрезом код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, а код ових пацијената препоручује се праћење серумског креатинина и / или серумског креатинина. клиренс креатинина. Употреба лека ВИМОВО је контраиндикована код пацијената са почетним клиренсом креатинина испод 30 мл / минути (видети одељак 4.3).

Хемодијализа не смањује концентрацију напроксена у плазми због високог степена везивања за протеине плазме.

Одређени пацијенти, посебно они код којих је бубрежни проток крви ослабљен због исцрпљења екстрацелуларног волумена, цирозе јетре, ограничења натријума, конгестивне срчане инсуфицијенције и већ постојеће болести бубрега, требало би да прођу евалуацију бубрежне функције пре и током терапије леком ВИМОВО. У ову категорију спадају неки старији људи код којих се очекује оштећење бубрежне функције, као и пацијенти који узимају диуретике, АЦЕ инхибиторе или антагонисте ангиотензинског рецептора ИИ. Треба размотрити смањење дневне дозе како би се избегла могућност. метаболити напроксена код ових пацијената.

Хепатички ефекти

Гранично повећање једног или више тестова функције јетре може се јавити код пацијената који узимају НСАИЛ. Јетрене абнормалности могу бити резултат преосјетљивости, а не директне токсичности. Било је ретких извештаја о тешким реакцијама јетре, укључујући жутицу, фулминантни хепатитис са фаталним током, јетрену некрозу и затајење јетре, неки са фаталним исходом.

Хепаторенални синдром

Употреба НСАИД -а може бити повезана са акутном бубрежном инсуфицијенцијом код пацијената са тешком цирозом јетре. Ови пацијенти такође често пате од коагулопатије повезане са неадекватном синтезом фактора коагулације. Антиагрегациони ефекти повезани са напроксеном могу додатно повећати ризик од озбиљног крварења код ових пацијената.

Хематолошки ефекти

Напрокен: Пацијенте са поремећајима крварења или примају терапију лековима који ометају хемостазу треба пажљиво пратити приликом давања производа који садрже напроксен.

Пацијенти са високим ризиком од крварења и пацијенти на потпуној антикоагулантној терапији (нпр. Деривати дикумарола) могу имати повећан ризик од крварења када узимају истовремене производе који садрже напроксен (видети одељак 4.5).

Напроксен смањује агрегацију тромбоцита и продужава време крварења. Овај ефекат треба узети у обзир при одређивању времена крварења.

Када дође до „активног и клинички значајног крварења“ код пацијената који узимају ВИМОВО, без обзира на узрок, лечење треба прекинути.

Офталмолошки ефекти

Напрокен: Због штетних офталмолошких ефеката у студијама на животињама са НСАИД -има, препоручује се да се изврши офталмолошки преглед у случају да дође до било каквог оштећења вида или сметњи.

Дерматолошки ефекти

Напрокен: Озбиљне кожне реакције, неке са смртним исходом, укључујући ексфолијативни дерматитис, Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу, врло ретко су пријављиване у вези са употребом НСАИЛ (видети одељак 4.8). Чини се да су пацијенти максимално изложени. почетак терапије, јер се у већини случајева реакције јављају у првом месецу лечења. Примену лека ВИМОВО треба прекинути при првој појави осипа на кожи, лезија слузнице или било ког другог знака преосетљивости.

Анафилактичке (анафилактоидне) реакције

Напрокен: Реакције преосетљивости могу се јавити код осетљивих особа. Анафилактичке (анафилактоидне) реакције могу се јавити код пацијената са и без историје преосетљивости или изложености ацетилсалицилној киселини, другим НСАИД -има или производима који садрже напроксен. Могу се јавити и код особа са „историјом ангиоедема, бронхоспастичне реактивности (нпр. Астме), ринитиса и назалних полипа“.

Већ постојећа астма

Напрокен: Употреба ацетилсалицилне киселине код пацијената са астмом осетљивом на ацетилсалицилну киселину повезана је са тешким бронхоспазмом, који може бити фаталан. Пошто је укрштена реактивност, укључујући бронхоспазам, између ацетилсалицилне киселине и других НСАИЛ, пријављена код пацијената осетљивих на ацетилсалицилну киселину, ВИМОВО не треба давати пацијентима са овим обликом осетљивости на ацетилсалицилну киселину (видети одељак 4.3) и треба их користити опрезно код пацијената са већ постојећом астмом.

Упала

Напрокен: Антипиретичка и противупална дејства напроксена могу смањити температуру и друге знакове упале, чиме се умањује њихова употребљивост као дијагностичких знакова.

Плодност жена

Употреба лека ВИМОВО, као и са било којим другим леком за који је познато да инхибира синтезу циклооксигеназе / простагландина, може нарушити плодност жена и не препоручује се женама које покушавају да затрудне. Код жена које имају потешкоће са зачећем или су на тестирању неплодности, треба размотрити прекид примене лека ВИМОВО (видети одељак 4.6).

Комбинација са другим лековима:

Не препоручује се истовремена примена атазанавира и инхибитора протонске пумпе (видети одељак 4.5). Ако се процени да је комбинација атазанавира и инхибитора протонске пумпе неизбежна, препоручује се пажљиво клиничко праћење (нпр. Вирусно оптерећење) у комбинацији са повећањем дозе атазанавира на 400 мг са 100 мг ритонавира; доза есомепразола не би требало да пређе 20 мг, па се стога ВИМОВО не сме користити истовремено са атазанавиром (видети одељак 4.3).

Есомепразол је инхибитор ЦИП2Ц19. Потенцијалну интеракцију са лековима који се метаболишу помоћу ЦИП2Ц19 треба размотрити на почетку или престанку лечења есомепразолом Примећена је интеракција између клопидогрела и есомепразола (видети одељак 4.5). Клинички значај ове интеракције је неизвестан. Из предострожности, истовремену примену клопидогрела и есомепразола треба обесхрабрити.

Хипомагнеземија

Показало се да инхибитори протонске пумпе (ППИ), попут есомепразола, изазивају тешку хипомагнезиемију код пацијената лечених најмање три месеца, а у многим случајевима и годину дана. Озбиљни симптоми хипомагнезијемије укључују умор, тетанију, делиријум, конвулзије, вртоглавицу и вентрикуларну аритмију. У почетку се могу манифестовати подмукло и занемарити. Хипомагнезиемија се код већине пацијената побољшава након узимања магнезијума и престанка примене инхибитора протонске пумпе. Здравствени радници би требало да размотре мерење нивоа магнезијума пре почетка лечења ППИ -ом и периодично током лечења. (нпр. диуретици).

Преломи костију

Инхибитори протонске пумпе, нарочито када се користе у високим дозама и током дужег временског периода (> 1 година), могу изазвати благо повећан ризик од прелома кука, зглоба и кичме, посебно код старијих особа или у присуству других познатих фактора ризика. сугеришу да инхибитори протонске пумпе могу повећати укупни ризик од прелома за 10% до 40%. Ово повећање може делимично бити последица других фактора ризика. Пацијенти у ризику од остеопорозе треба да се лече према тренутним смерницама клиничке праксе и морају да предузму „адекватан количина витамина Д и калцијума.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Контраиндикације за истовремену употребу (видети одељак 4.3)

Антиретровирусни агенси

Пријављене су интеракције између омепразола, рацемског Д + С омепразола (есомепразола) и неких антиретровирусних лекова. Клиничка важност и механизми ових интеракција нису увек познати. Повећање пХ желуца током лечења омепразолом може променити апсорпцију антиретровирусног лека. Други могући механизми интеракције јављају се путем ЦИП2Ц19. За неке антиретровирусне лекове, као што су атазанавир и нелфинавир, забележени су снижени серумски нивои када се дају са омепразолом. Истовремена примена омепразола (40 мг једном дневно) са атазанавиром 300 мг / 100 мг ритонавира код здравих добровољаца доводи до значајног смањења изложености атазанавиру (приближно 75% смањења АУЦ, Цмак и Цмин). Повећање дозе атазанавира на 400 мг не компензује утицај омепразола на изложеност атазанавиру. Истовремена примена омепразола (40 мг / дан) смањила је средњу АУЦ, Цмак и Цмин нелфинавира за 36-39 %, а средњу АУЦ, Цмак и Цмин фармаколошки активног метаболита М8 за 75-92. %.

За друге антиретровирусне лекове, попут саквинавира, забележени су повишени серумски нивои. Постоје и неки антиретровирусни лекови за које је забележена непромењена концентрација у серуму када се дају са омепразолом.

Нису спроведена испитивања интеракције ВИМОВО-а са атазанавиром. Међутим, због сличних фармакодинамичких и фармакокинетичких својстава омепразола и есомепразола, не препоручује се истовремена употреба атазанавира и нелфинавира са есомепразолом, а истовремена примена са ВИМОВО-ом је контраиндикована (видети одељак 4.3. ).

Истовремена употреба са опрезом

Други аналгетици, укључујући селективне инхибиторе циклооксигеназе-2:

Треба избегавати истовремену примену два или више нестероидних антиинфламаторних лекова јер може повећати ризик од нежељених ефеката, посебно чирева и крварења у гастроинтестиналном тракту. не препоручује се (видети одељак 4.4).

Ацетилсалицилна киселина

ВИМОВО се може примењивати током терапије ниским дозама ацетилсалицилне киселине (≤325 мг / дан). У клиничким испитивањима није било повећања броја чира на желуцу код пацијената који су узимали ВИМОВО у комбинацији са ниским дозама ацетилсалицилне киселине у поређењу са пацијентима који су узимали само ВИМОВО (видети одељак 5.1). Међутим, истовремена употреба ацетилсалицилне киселине и ВИМОВО -а може повећати ризик од озбиљних нежељених догађаја (видети одељке 4.4 и 4.8).

Такролимус

Као и сви НСАИЛ, постоји могући ризик од нефротоксичности када се напроксен примењује истовремено са такролимусом. Пријављено је да истовремена примена есомепразола повећава ниво такролимуса у серуму. Током лечења леком ВИМОВО потребно је помније пратити концентрацију такролимуса у серуму, као и бубрежну функцију (клиренс креатинина) и према потреби прилагодити дозу такролимуса.

Циклоспорин

Као и код свих НСАИЛ, саветује се опрез при истовременој примени циклоспорина због повећаног ризика од нефротоксичности.

Диуретици

Клиничке студије, поред постмаркетиншких запажања, показале су да НСАИЛ могу смањити натриуретички ефекат фуросемида и тиазида код неких пацијената. Овај одговор се приписује инхибицији бубрежне синтезе простагландина. Током истовремене терапије НСАИЛ -ом, пацијента треба пажљиво пратити због знакова бубрежне инсуфицијенције, као и ради осигурања диуретичке ефикасности (видети одељак 4.4).

Селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ)

Истовремена употреба НСАИЛ, укључујући селективне инхибиторе ЦОКС-2, и ССРИ повећава ризик од гастроинтестиналног крварења (видети одељак 4.4).

Кортикостероиди

Повећан је ризик од гастроинтестиналног крварења када се кортикостероиди комбинују са НСАИЛ, укључујући селективне инхибиторе ЦОКС-2.Потребан је опрез при истовременој примени НСАИЛ са кортикостероидима (видети одељак 4.4).

АЦЕ инхибитори / антагонисти ангиотензинског рецептора ИИ

Према неким извештајима, НСАИЛ могу смањити антихипертензивни ефекат АЦЕ инхибитора и антагониста рецептора ангиотензина ИИ. НСАИЛ такође могу повећати ризик од оштећења бубрега повезаног са употребом АЦЕ инхибитора или антагониста ангиотензинског рецептора ИИ. Комбинацију НСАИЛ, АЦЕ инхибитора или антагониста ангиотензинског рецептора ИИ треба примењивати са опрезом код старијих пацијената, пацијената са смањеном запремином или бубрезима (видети одељак 4.4).

Дигоксин

НСАИД-и могу повећати ниво срчаног гликозида у плазми када се примењују заједно са срчаним гликозидима, као што је дигоксин.

Литијум

НСАИЛ су изазвали повећање нивоа литијума у ​​плазми и смањење бубрежног клиренса литијума. Ови ефекти се приписују инхибицији синтезе простагландина у бубрезима помоћу НСАИЛ -а. Стога, када се истовремено узимају НСАИД и литијум, субјекте треба пажљиво пратити због знакова токсичности литијума.

Метотрексат

Када се дају са инхибиторима протонске пумпе, нивои метотрексата имају тенденцију повећања код неких пацијената. НСАИЛ имају тенденцију да смање тубуларну секрецију метотрексата на животињском моделу. Ово може указивати да и есомепразол и напроксен могу појачати токсичност метотрексата. Клинички значај ће вероватно бити већи код пацијената који примају високе дозе метотрексата и код пацијената са бубрежном дисфункцијом. Треба бити опрезан када се ВИМОВО примењује истовремено са метотрексатом. Привремена суспензија лека ВИМОВО се препоручује када се примењују високе дозе метотрексата.

Сулфонилуреје, Идантоини

Напроксен је снажно везан за албумине у плазми; стога има теоријски потенцијал за интеракцију са другим лековима који се везују за албумин, попут сулфонилурее и хидантоина. Пацијенте који примају истовремено напроксен и "хидантоин, сулфонамид или сулфонилуреју" треба посматрати ради прилагођавања дозе ако је потребно.

Цлопидогрел

Резултати студија на здравим испитаницима показали су „фармакокинетичку (ПК) / фармакодинамичку (ПД) интеракцију између клопидогрела (300 мг учитавајуће дозе / 75 мг дневне дозе одржавања)) и есомепразола (40 мг орално дневно) што је довело до смањене„ изложености активном метаболит клопидогрела, у просеку за 40% и последично смањење максималне инхибиције (изазване АДП -ом) агрегације тромбоцита, у просеку за 14%. "

У студији на здравим испитаницима дошло је до смањења изложености за скоро 40% активног метаболита клопидогрела када су комбиноване фиксне дозе есомепразола 20 мг и ацетилсалицилне киселине 81 мг даване са клопидогрелом, у поређењу са самим клопидогрелом. Међутим, максимални нивои инхибиције (изазване АДП -ом) агрегације тромбоцита код ових субјеката били су исти у обе групе.

Нису спроведена клиничка испитивања интеракције између клопидогрела и комбиноване фиксне дозе напроксена + есомепразола (ВИМОВО).

У клиничким и опсервационим студијама забележени су контрадикторни подаци о клиничким импликацијама ПК / ПД интеракције есомепразола у смислу великих кардиоваскуларних догађаја.

Антикоагуланти и инхибитори агрегације тромбоцита

НСАИЛ могу појачати дејство оралних антикоагуланса (нпр. Варфарина, дикумарола), хепарина и инхибитора агрегације тромбоцита (видети одељак 4.4).

Истовремена примена 40 мг есомепразола пацијентима који су примали варфарин показала је да су, упркос благом порасту најниже концентрације мање јаког Р-изомера варфарина у плазми, времена згрушавања унутар прихватљивог опсега. Међутим, након стављања лека у промет, током истовременог лечења варфарином забележени су случајеви високог ИНР-а од клиничког значаја. Препоручује се помно праћење на почетку и на крају терапије варфарином или другим дериватима кумарина.

Бета блокатори

Напроксен и други НСАИЛ могу смањити антихипертензивни ефекат пропранолола и других бета блокатора.

Пробенецид

Пробенецид који се примењује истовремено са напроксеном повећава ниво напроксен аниона у плазми и значајно продужава његов полуживот.

Лекови са желудачном апсорпцијом зависном од пХ

Сузбијање секреције желудачне киселине током лечења есомепразолом и другим ИПП може смањити или повећати апсорпцију лекова чија апсорпција зависи од желудачног пХ.

Као и код других лекова који смањују киселост у желуцу, апсорпција лекова као што су кетоконазол, итраконазол, посаконазол и ерлотиниб може се смањити током лечења есомепразолом, док се апсорпција лекова попут дигоксина може повећати.

Треба избегавати истовремену терапију посаконазолом и ерлотинибом. Истовремени третман омепразолом (20 мг дневно) и дигоксином код здравих испитаника повећао је биорасположивост дигоксина за до 10% (до 30% код два од десет испитаника).

Више информација о интеракцијама лекова

Евалуационе студије о истовременој примени есомепразола и напроксена (неселективни НСАИД) или рофекоксиба (ЦОКС-2-селективни НСАИД) нису идентификовале никакве клинички значајне интеракције.

Као и код других НСАИЛ, истовремена примена холестирамина може одложити апсорпцију напроксена.

Код здравих добровољаца, истовремена примена 40 мг есомепразола довела је до повећања површине за 32% испод криве плазма концентрација-време (АУЦ) и до 31% продужења полувремена елиминације (т½), али није било значајног повећање вршних нивоа цисаприда у плазми. Благо продужен КТц интервал, који је примећен након примене монотерапије цисапридом, није додатно продужен када се цисаприд примењивао у комбинацији са есомепразолом (видети такође одељак 4.4).

Показало се да есомепразол нема клинички значајан утицај на фармакокинетику амоксицилина и кинидина.

Есомепразол инхибира ЦИП2Ц19, главни метаболички ензим есомепразола. Есомепразол се такође метаболише помоћу ЦИП3А4. У односу на ове ензиме, примећено је следеће:

• Истовремена примена 30 мг есомепразола резултирала је смањењем клиренса супстрата ЦИП2Ц19 диазепама за 45%. Мало је вероватно да ће интеракција бити од клиничког значаја.

• Истовремена примена 40 мг есомепразола резултирала је повећањем најнижих нивоа фенитоина у плазми код пацијената са епилепсијом за 13%.

• Истовремена примена есомепразола и комбинованог инхибитора ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4, попут вориконазола, може довести до више него удвостручене изложености есомепразолу.

• Истовремена примена есомепразола и инхибитора ЦИП3А4, кларитромицина (500 мг два пута дневно), резултирала је двоструком изложеношћу (АУЦ) есомепразола.

Ниједан од ових случајева не захтева прилагођавање дозе есомепразола.

Лекови за које је познато да индукују ЦИП2Ц19 или ЦИП3А4 или обоје (попут рифампицина и кантариона) могу довести до смањења нивоа есомепразола у серуму повећањем метаболизма есомепразола.

Омепразол, као и есомепразол, делује као инхибитор ЦИП2Ц19. Омепразол, даван у дозама од 40 мг здравим субјектима у унакрсној студији, повећао је Цмак и АУЦ цилостазола за до 18% односно 26%, а један од његових активних метаболита за до 29% и 69, односно. %.

Подаци на животињама указују да НСАИЛ могу повећати ризик од нападаја повезаних са кинолонским антибиотицима. Може постојати повећан ризик од развоја напада код пацијената који узимају кинолоне.

Интеракција лека / лабораторијског теста

Напроксен може смањити агрегацију тромбоцита и продужити време крварења. Овај ефекат треба узети у обзир при одређивању времена крварења.

Примена напроксена може довести до повећања уринарних вредности 17-кетогених стероида због „интеракције између лека и / или његових метаболита са м-ди-нитробензеном, који се користи за овај тест. Иако су очигледно вредности 17-хидрокси-кортикостероид (Портер-Силбер тест) нису промењени, препоручљиво је привремено обуставити терапију напроксеном 72 сата пре извођења тестова надбубрежне функције, у случају да се користи Портер-Силбер тест.

Напроксен може ометати неке уринарне дозе 5-хидрокси индолацетатне киселине (5ХИАА).

04.6 Трудноћа и дојење

Трудноћа

Напрокен:

Инхибиција синтезе простагландина може негативно утицати на трудноћу и / или развој ембриона / фетуса Подаци епидемиолошких студија указују на повећан ризик од спонтаног побачаја и срчаних малформација и гастрошизе након употребе инхибитора синтезе простагландина у раној трудноћи. Апсолутни ризик од срчаних малформација повећан је са мање од 1% на приближно 1,5%. Верује се да се ризик повећава са дозом и трајањем терапије. Код животиња је показано да примена инхибитора синтезе простагландина доводи до повећаног губитка пре и после имплантације и ембрионално-феталног леталитета. Осим тога, пријављена је повећана учесталост различитих малформација, укључујући кардиоваскуларне, код животиња којима је током органогенетског периода даван инхибитор синтезе простагландина (видети одељак 5.3).

Код жена које покушавају да затрудне или током првог и другог тромесечја трудноће, ВИМОВО се не сме давати осим ако потенцијална корист за пацијента премашује потенцијални ризик за фетус. Ако ВИМОВО користи жена која планира зачеће или током првог и другог триместра трудноће, трајање лијечења треба бити што је могуће краће.

Током трећег триместра трудноће, сви инхибитори синтезе простагландина могу изложити плод:

• кардиопулмонална токсичност (са превременим затварањем артеријског канала и плућном хипертензијом);

• бубрежна дисфункција, која може напредовати до бубрежне инсуфицијенције са олиго-хидроамниозом;

мајку и новорођенче, на крају трудноће, да:

• могуће продужење времена крварења, антитромбоцитни ефекат који се може јавити чак и при веома малим дозама.

• инхибиција контракција материце, што узрокује одложене или продужене порођаје.

Због тога је ВИМОВО контраиндикован током трећег тромесечја трудноће (видети одељак 4.3).

Есомепразол:

Постоји ограничена количина података о употреби есомепразола код трудница. Са рацемском смешом омепразола, подаци из епидемиолошких студија о већем броју трудноћа изложених лечењу не указују на присуство малформативних или фетотоксичних ефеката. Студије на животињама са есомепразолом не указују на директне или индиректне штетне ефекте на развој ембриона / фетуса. Студије на животињама са рацемском смешом не указују на директне или индиректне штетне ефекте на трудноћу, пород или постнатални развој.

Време храњења

Напроксен се у малим количинама излучује у мајчино млеко. Није познато да ли се есомепразол излучује у мајчино млеко. Објављени извештај о случају примене омепразолне рацемске смеше указује на излучивање малих количина у мајчино млеко (доза прилагођена тежини)

Плодност

Употреба НСАИД -а, као што је напроксен, може нарушити плодност жена. Употреба лека ВИМОВО се не препоручује код жена које покушавају да затрудне (видети одељак 4.4).

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

ВИМОВО има мањи утицај на способност управљања возилима и рада на машинама; на основу овога мора се узети у обзир да неки нежељени ефекти (нпр. вртоглавица) пријављени након употребе лека ВИМОВО могу смањити способност реаговања.

04.8 Нежељени ефекти

Сажетак сигурносног профила

Есомепразол са тренутним ослобађањем укључен је у формулацију таблета како би се смањила учесталост гастроинтестиналних нуспојава изазваних напроксеном. Показало се да ВИМОВО значајно смањује чир на желуцу и нежељена дејства у горњем делу гастроинтестиналног тракта повезана са НСАИЛ-ом. У поређењу са напроксеном самим (видети одељак 5.1) .

Није било нових података о безбедносном профилу током лечења леком ВИМОВО у укупној популацији процењеној у клиничким испитивањима (н = 1157) у поређењу са утврђеним сигурносним профилима појединачних активних супстанци напроксена и есомепразола.

Табеларни преглед нежељених реакција

Нежељене реакције су класификоване према учесталости и органским системима. Категорије учесталости су дефинисане према следећој конвенцији: Веома честе (≥1 / 10), Честе (≥1 / 100 до

ВИМОВО

Следеће нежељене реакције су пријављене код пацијената који су узимали ВИМОВО током клиничких испитивања.

Веома честа заједнички необичан Ретко Инфекције и инфестације инфекција дивертикулитис Поремећаји крви и лимфног система еозинофилија, леукопенија Поремећаји имунолошког система реакције преосетљивости Поремећаји метаболизма и исхране поремећаји апетита задржавање течности, хиперкалемија, хиперурикемија Психијатријски поремећаји анксиозност, депресија, несаница забуна, промена снова Поремећаји нервног система вртоглавица, главобоља, поремећаји укуса парестезија, синкопа поспаност, тремор Поремећаји уха и лавиринта тинитус, вртоглавица Срчане патологије аритмија, лупање срца инфаркт миокарда, тахикардија Васкуларне патологије хипертензија Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума астма, бронхоспазам, диспнеја Гастроинтестинални поремећаји диспепсија абдоминални бол, констипација, дијареја, езофагитис, надутост, чир на желуцу и дуоденуму *, гастритис, мучнина, повраћање сува уста, подригивање, гастроинтестинално крварење, стоматитис глоситис, хематемеза, ректално крварење Поремећаји коже и поткожног ткива осип на кожи дерматитис, хиперхидроза, свраб, уртикарија алопеција, модрице Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива Артралгија миалгија Бубрега и уринарног поремећаји протеинурија, бубрежна инсуфицијенција Болести репродуктивног система и дојке менструални поремећај Општи поремећаји и стања на месту примене Едем астенија, исцрпљеност, пирексија Дијагностички тестови абнормалне вредности теста функције јетре, повишене вредности креатинина у серуму

* како је назначено заказаном рутинском ендоскопијом

Напрокен

Следеће нежељене реакције забележене су код пацијената који су узимали напроксен током клиничких испитивања и путем извештаја о постмаркетинштву.

заједнички Уобичајено / ретко Инфекције и инфестације Дивертикулитис асептични менингитис, инфекција, сепса Поремећаји крви и лимфног система агранулоцитоза, апластична анемија, еозинофилија, гранулоцитопенија, хемолитичка анемија, леукопенија, лимфаденопатија, панцитопенија, тромбоцитопенија Поремећаји имунолошког система анафилактичке реакције, анафилактоидне реакције, реакције преосетљивости Поремећаји метаболизма и исхране поремећаји апетита, задржавање течности, хипергликемија, хиперкалемија, хиперурикемија, хипогликемија, промене телесне тежине Психијатријски поремећаји депресија, несаница узнемиреност, анксиозност, конфузија, промењени снови, халуцинације, немир Поремећаји нервног система вртоглавица, поспаност, главобоља, несвестица, вртоглавица когнитивна дисфункција, кома, конвулзије, немогућност концентрације, оптички неуритис, парестезија, синкопа, тремор Поремећаји ока поремећаји вида замагљен вид, коњунктивитис, замућење рожњаче, папилоедем, папилитис Поремећаји уха и лавиринта тинитус, поремећаји слуха дисфункција слуха Срчане патологије Лупање срца аритмија, конгестивна срчана инсуфицијенција, инфаркт миокарда, тахикардија Васкуларне патологије Артеријска хипертензија, хипотензија, васкулитис Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума Диспнеја астма, бронхоспазам, еозинофилна пнеумонија, упала плућа, плућни едем, респираторна депресија Гастроинтестинални поремећаји диспепсија, бол у трбуху, мучнина, повраћање, дијареја, затвор, жгаравица, пептички улкус, стоматитис сува уста, езофагитис, чир на желуцу, гастритис, глоситис, подригивање, надутост, чир на желуцу / дванаеснику, гастроинтестинално крварење и / или перфорација, мелаена, хематемеза, панкреатитис, колитис, погоршање инфламаторне болести црева (улцерозни колитис, Црохнова болест), не -пептички улкус гастроинтестиналног тракта, ректално крварење, улцерозни стоматитис Хепатобилиарни поремећаји холестаза, хепатитис, жутица, отказивање јетре Поремећаји коже и поткожног ткива свраб, модрице, пурпура, осип алопеција, егзантем, уртикарија, булозне реакције укључујући Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу (НЕТ), мултиформни еритем, нодосум еритема, фиксирана ерупција лека, лицхен планус, системски еритематозни лупус, фотосензитивни дерматитис, реакције осетљивости на светлост, укључујући ретке случајеве сличне порфирији цутанеа тарда (псеудопорфирија), ексфолијативни дерматитис, ангионеуротски едем, пустуларни осип Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива мишићна слабост, мијалгија Бубрега и уринарног поремећаји гломеруларни нефритис, хематурија, интерстицијски нефритис, нефротски синдром, олигурија / полиурија, протеинурија, бубрежна инсуфицијенција, бубрежна папиларна некроза, тубуларна некроза Болести репродуктивног система и дојке неплодност, поремећај менструације Општи поремећаји и стања на месту примене исцрпљеност, едеми, знојење, жеђ астенија, малаксалост, пирексија Дијагностички тестови абнормалне вредности теста функције јетре, продужено време крварења, повишене вредности креатинина у серуму

Есомепразол :

Следеће нежељене реакције на лек су идентификоване или се сумња на њих током програма клиничког испитивања есомепразола обложеног цревом и / или у постмаркетиншкој употреби. Ниједна није идентификована као повезана са дозом.

заједнички необичан Ретко Веома редак Учесталост није позната Поремећаји крви и лимфног система леукопенија, тромбоцитопенија агранулоцитоза, панцитопенија Поремећаји имунолошког система реакције преосетљивости, нпр. грозница, ангиоедем и анафилактичка реакција / шок Поремећаји метаболизма и исхране периферни едем хипонатремија Хипомагнеземија; тешка хипомагнеземија може довести до хипокалцемије; хипомагнеземија се такође може повезати са хипокалијемијом. Психијатријски поремећаји Несаница узнемиреност, конфузија, депресија агресија, халуцинације Поремећаји нервног система главобоља вртоглавица, парестезија, поспаност поремећаји укуса Поремећаји ока замагљен вид Поремећаји уха и лавиринта Вртоглавица Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума бронхоспазам Гастроинтестинални поремећаји абдоминални бол, дијареја, надутост, мучнина / повраћање, констипација Сува уста стоматитис, гастроинтестинална кандидијаза микроскопски колитис Хепатобилиарни поремећаји повећани јетрени ензими хепатитис са и без жутице инсуфицијенција јетре, хепатична енцефалопатија код пацијената са већ постојећом болешћу јетре Поремећаји коже и поткожног ткива дерматитис, свраб, осип, осип алопеција, фотосензитивност мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром, токсична епидермална некролиза (НЕТ) Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива Прелом кука, зглоба или кичме артралгија, мијалгија слабост мишића Бубрега и уринарног поремећаји интерстицијски нефритис Болести репродуктивног система и дојке гинекомастија Општи поремећаји и стања на месту примене малаксалост, повећано знојење

Опис одређених нежељених реакција

Напрокен

Клиничке студије и епидемиолошки подаци указују на то да употреба коксиба и неких НСАИЛ (нарочито у високим дозама и при дуготрајном лечењу) може бити повезана са благо повећаним ризиком од артеријских тромботичних догађаја (нпр. Инфаркт миокарда или мождани удар) Иако подаци указују на то да употреба напроксена (1.000 мг дневно) може бити повезана са мањим ризиком, одређени ризик се не може искључити (видети одељак 4.4).

Едем, артеријска хипертензија и срчана инсуфицијенција су пријављени у вези са лечењем НСАИЛ.

Најчешће уочени нежељени догађаји су гастроинтестиналне природе. Може доћи до чира на желуцу, гастроинтестиналне перфорације или крварења, понекад са смртним исходом, посебно код старијих особа (видети одељак 4.4). Мучнина, повраћање, дијареја, надутост, констипација, диспепсија, бол у трбуху, мелаена, хематемеза, улцерозни стоматитис, погоршање колитиса и Црохнова болест (видети одељак 4.4 - Посебна упозорења и мере опреза при употреби) пријављени су након примене лека Гастритис је био ређе се примећују.

ВИМОВО је развијен са есомепразолом како би се смањила учесталост гастроинтестиналних нуспојава од напроксена и показало се да значајно смањује појаву чира на желуцу и / или дванаестопалачном цреву и нежељене догађаје у горњем делу гастроинтестиналног тракта повезане са НСАИЛ -ом у поређењу са напроксеном у монотерапији.

Пријављивање сумње на нежељене реакције

Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.

04.9 Предозирање

Нема клиничких података о предозирању ВИМОВОМ.

Очекује се да ће сви ефекти предозирања леком ВИМОВО првенствено одражавати ефекте предозирања напроксеном.

Симптоми

Повезано са предозирањем напроксеном

Значајно предозирање напроксеном може се окарактерисати летаргијом, вртоглавицом, поспаношћу, епигастричним болом, болом у стомаку, жгаравицом, лошим варењем, мучнином, пролазним променама у функцији јетре, хипопротромбинемијом, бубрежном дисфункцијом, метаболичком ацидозом, апнејом, дезоријентацијом или повраћањем.

Може доћи до гастроинтестиналног крварења. Може се јавити висок крвни притисак, акутна бубрежна инсуфицијенција, респираторна депресија и кома, мада ретко. Током примене НСАИЛ -а пријављене су анафилактоидне реакције, које се могу јавити након предозирања. Неки пацијенти су доживели нападе, али није јасно да ли су повезани са леком. Није познато која доза лека може бити опасна по живот.

Повезано са предозирањем есомепразолом

Симптоми описани у вези са добровољним предозирањем есомепразолом (ограничено искуство са дозама изнад 240 мг / дан) су пролазни. Појединачне дозе од 80 мг есомепразола нису имале последице.

Менаџмент

Повезан са напроксеном

Пацијенте треба лечити симптоматском и супортивном терапијом након предозирања НСАИД -има, посебно с обзиром на гастроинтестиналне ефекте и оштећење бубрега. Не постоје специфични противотрови.

Хемодијализа не смањује концентрацију напроксена у плазми због високог степена везивања за протеине. Повраћање и / или активни угаљ (60 до 100 г код одраслих, 1 до 2 г / кг код деце) и / или осмотска катарза могу бити назначени код пацијената који имају симптоме који се примећују у року од 4 сата од узимања или након значајног предозирања. Присилна диуреза, алкализација урина или хемоперфузија можда неће бити од помоћи због високог везивања за протеине.

Повезан са есомепразолом

Нису познати специфични противотрови. Есомепразол се снажно везује за протеине плазме и стога се не може лако дијализирати. Као и у сваком случају предозирања, лечење треба бити симптоматско и треба предузети опште мере подршке.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: напроксен и есомепразол АТЦ ознака: М01АЕ52

Механизам дејства

ВИМОВО је развијен као таблете са секвенцијалним ослобађањем, које комбинују слој магнезијума есомепразола са тренутним ослобађањем и језгро напроксена обложеног ентеричким путем са одложеним ослобађањем. Есомепразол се затим ослобађа у желудац пре растварања напроксена у танком цреву, а ентерички омотач спречава ослобађање напроксена при пХ испод 5, пружајући заштиту од могуће локалне токсичности напроксена у желуцу.

Због одложеног ослобађања напроксена, ВИМОВО није намењен нити проучаван за лечење акутног бола.

Напроксен је НСАИД са аналгетским и антипиретичким својствима. Механизам деловања напроксен аниона, као и других НСАИЛ, није у потпуности јасан, али може бити повезан са инхибицијом простагландин синтетазе.

Есомепразол је "С.-енантиомер омепразола и смањује лучење желудачне киселине кроз специфичан и циљани механизам деловања.Есомепразол је слаба база и концентрише се и претвара у активни облик у јако киселом окружењу секреторних канала паријеталне ћелије желуца, где инхибира "ензим Х + К + -АТПаза - киселина пумпа и инхибира базалну и индуковану секрецију киселине.

Фармакодинамички ефекти

Утицај на лучење желудачне киселине

Оптимални ефекат (одржавање високог пХ желуца) постигнут је са формулацијом ВИМОВО која садржи 20 мг есомепразола. Након 9 дана лечења ВИМОВОМ -ом два пута дневно, интрагастрични пХ изнад 4 је одржан у просеку од 17,1 сати (СД 3,1) код здравих добровољаца. Одговарајућа вредност за НЕКСИУМ 20 мг била је 13,6 сати (СД 2,4).

Остали ефекти повезани са инхибицијом киселине

Током лечења антисекреторним лековима, серумски гастрин се повећава као одговор на смањено лучење киселине. Хромогранин А (ЦгА) се такође повећава због смањења желудачне киселости.Повећање концентрације ЦгА може ометати било какво истраживање ендокриних тумора. Литературни подаци извештавају да се инхибитор протонске пумпе мора прекинути најмање 5 дана пре мерења ЦгА. Ако се нивои ЦгА и гастрина не нормализују након 5 дана, мерење треба поновити 14 дана након завршетка лечења есомепразолом.

Повећање броја ћелија сличних ентерохромафину (ЕЦЛ), вероватно повезано са повећањем нивоа гастрина у серуму, примећено је код неких пацијената током дуготрајног лечења есомепразолом. Резултати се сматрају клинички неважним.

Током дуготрајног лечења антисекреторним лековима, примећено је повећање учесталости појављивања желудачних жлезданих циста. Ове промене су физиолошка последица изражене инхибиције лучења киселине, бенигне су и изгледају реверзибилне.

Смањена желучана киселост на било који начин, укључујући инхибиторе протонске пумпе, повећава желудачни број бактерија које су нормално присутне у гастроинтестиналном тракту. Лечење инхибиторима протонске пумпе може довести до благо повећаног ризика од гастроинтестиналних инфекција Салмонелла И Цампилобацтер а могуће и из Цлостридиум диффициле код хоспитализованих пацијената.

Клиничка ефикасност и безбедност

У клиничким студијама, ВИМОВО је примењен на укупно 491 пацијента током 6 месеци и 135 пацијената током 12 месеци.

У две рандомизоване, двоструко слепе, активно контролисане студије, учесталост чира на желуцу и дванаестопалачном цреву била је значајно нижа након третмана са ВИМОВО-ом у поређењу са напроксеном премазаним цревом 500 мг два пута дневно (без примене есомепразола или неког другог ППИ) током лечења период од 6 месеци. Учесници су били а приори изложени ризику од развоја чирева повезаних са НСАИЛ-ом, због старије животне доби или историје чира на желуцу или дванаеснику. Пацијенти код којих је тест позитиван Х. пилорибили су искључени из клиничких испитивања.

Учесталост чира на желуцу за ВИМОВО била је 5,6%, а за напроксен превучен цревима 23,7% (подаци за 6 месеци из 2 ендоскопске студије). ВИМОВО је такође значајно смањио појаву релативних улкуса дванаесника. %) (Шестомесечни подаци из 2 ендоскопске студије).

Током ових клиничких испитивања, ВИМОВО је такође значајно смањио појаву одређених унапред одређених НСАИД-повезаних нежељених догађаја у горњем делу гастроинтестиналног тракта у поређењу са напроксеном превученим цревима (53,3% наспрам 70,4% (укупни подаци)).

У клиничка испитивања са ВИМОВО-ом били су укључени само пацијенти са ризиком од развоја улкуса гастродуоденала повезаног са НСАИЛ-ом, као што су пацијенти старији од 50 година или са некомпликованим улкусима раније; У студију су примљени и пацијенти који су истовремено користили ниске дозе ацетилсалицилне киселине (АБД). Анализе подгрупа пацијената потврдиле су тренд сличан оном који је примећен за целу популацију која је проучавана у погледу ефикасности у превенцији чира на желуцу помоћу ВИМОВА. Код корисника АБД-а, учесталост гастродуоденалних улкуса била је 4,0% (95% ЦИ 1,1-10,0 %) у ВИМОВО групи (н = 99) наспрам 32,4% (95% ЦИ 23,4-42,3%) у ЕЦ само са напроксеном (н = 102). Код старијих особа ≥ 60 година, учесталост гастродуоденалних улкуса била је 3,3% (95% ЦИ 1,3-6,7%) у ВИМОВО групи (н = 212) у поређењу са 30,1% (95% ЦИ 24,0-36,9%) у ЕЦ само за напроксен (н = 209).

У два клиничка испитивања која су трајала 6 месеци, ВИМОВО је пријавио мање случајева тегоба у горњем делу стомака него напроксен превучен цревима, оцењен као симптоми диспепсије. Знатно мањи проценат пацијената који су узимали ВИМОВО прекинуо је студије прерано због нежељених догађаја у поређењу са пацијентима који су узимали само напроксен превучен цревима (7,9% вс 12,5%, респективно), 4,0% и 12,0% прекида, респективно нежељени догађаји повезани са горњим делом дигестивног тракта, укључујући чир на дванаестопалачном цреву).

У две 12-недељне студије код пацијената са остеоартритисом колена, ВИМОВО (500 мг / 20 мг примењено два пута дневно) изазвао је слично побољшање бола и функције, време до почетка аналгетске ефикасности и због прекида студија. онима који су примећени у групи целекоксиба 200 мг једном дневно.

Педијатријска популација

Европска агенција за лијекове одустала је од обавезе достављања резултата студија са ВИМОВОМ.

05.2 "Фармакокинетичка својства

Апсорпција

Напрокен

Након примене појединачне дозе, време до највеће концентрације у плазми достиже се након 3-5 сати, међутим, унос хране доводи до даљег одлагања, до 8 сати или више.

У стању равнотеже након примене лека ВИМОВО два пута дневно, највеће концентрације напроксена у плазми постигнуте су унутар медијане од 3 сата након јутарњег и вечерњег дозирања.

Биоеквиваленција између ВИМОВО-а и напроксена превученог ентерично, показана је и на основу површине испод криве концентрација-плазма-време (АУЦ) и максималне концентрације напроксена у плазми (Цмак).

Напроксен се брзо и потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту са биорасположивошћу ин виво 95%.

Стабилно стање напроксена постиже се за 4-5 дана.

Есомепразол

Након примене лека ВИМОВО два пута дневно, есомепразол се брзо ресорбује са највећом концентрацијом у плазми која се постиже у просеку од 0,5-0,75 сати након јутарње и вечерње дозе првог дана примене и у стању равнотеже. Након поновљеног дозирања ВИМОВА два пута дневно, Цмак је био 2-3 пута већи, а АУЦ 4-5 пута већи, него првог дана лечења. То је вероватно делом због повећане апсорпције услед "фармакодинамичког ефекта есомепразола" са већим пХ у желуцу, што доводи до мање киселе разградње есомепразола у желуцу. Смањени метаболизам при првом проласку и системски клиренс есомепразола при поновљеном дозирању такође доприносе већој концентрацији у равнотежном стању у плазми (видети Линеарност / нелинеарност).

Иако је АУЦ интервал у стању равнотеже био упоредив за НЕКСИУМ 20 мг једном дневно и ВИМОВО два пута дневно: 292,0 - 2279,0 нг / мЛ и 189,0 - 2931,0 нг / мЛ, респективно, "средња изложеност је била већа од 60% (ЦИ: 1,28 - 1,93" ) за ВИМОВО. То се може очекивати због различите укупне дозе есомепразола која се примењује као ВИМОВО или као НЕКСИУМ (40 наспрам 20 мг). Цмак је био већи од 60% (ЦИ: 1,27 - 2,02) за ВИМОВО, очекивани резултат за ИР формулацију.

Истовремена примена са храном

Примена лека ВИМОВО заједно са храном не утиче на количину апсорпције напроксена, али значајно одлаже апсорпцију за приближно 8 сати и смањује највећу концентрацију у плазми за приближно 12%.

Давање лека ВИМОВО заједно са храном не одлаже апсорпцију есомепразола, али значајно смањује количину апсорпције, што резултира смањењем за 52% односно 75% у подручју испод криве концентрације у плазми у односу на криву у плазми и у концентрацији у плазми. .

Примена лека ВИМОВО 30 минута пре оброка има минималне или никакве ефекте на количину и време апсорпције напроксена и нема значајан утицај на брзину или количину апсорпције есомепразола у поређењу са давањем наташте (видети одељак 4.2).

Дистрибуција

Напрокен

Напроксен има запремину дистрибуције од 0,16 л / кг. На терапијским нивоима, напроксен је за 99% везан за албумин. Напроксен анион је откривен у млеку дојиља у концентрацијама еквивалентним приближно 1% максималне концентрације напроксена у плазми (видети одељак 4.6).

Есомепразол

Привидни волумен дистрибуције у равнотежном стању код здравих испитаника је приближно 0,22 Л / кг телесне тежине. Везање есомепразола за протеине плазме је 97%.

Биотрансформација

Напрокен

30% напроксена се метаболише у јетри системом цитокрома П450 (ЦИП), углавном путем ЦИП2Ц9, у 6-0-десметил напроксен. Ни матични лек, нити његови метаболити не индукују метаболичке ензиме.И напроксен и 6-0-десметил напроксен се даље метаболишу до одговарајућих коњугованих метаболита ацилглукуронида.

Есомепразол

Есомепразол се потпуно метаболише путем ЦИП система. Већина метаболизма есомепразола зависи од полиморфа ЦИП2Ц19, који је одговоран за стварање хидрокси и десметил метаболита есомепразола. Остатак зависи од друге специфичне изоформе, ЦИП3А4, одговорне за стварање есомепразол сулфона, главног метаболита у плазми. Главни метаболити есомепразола немају утицаја на лучење желудачне киселине.

Елиминација

Напрокен

Након примене лека ВИМОВО два пута дневно, средњи полувреме елиминације напроксена је приближно 9 сати и 15 сати након јутарње и вечерње дозе, без промене након поновљене примене.

Клиренс напроксена је 0,13 мл / мин / кг. Без обзира на дозу, приближно 95% било које дозе напроксена се излучује урином, углавном у облику напроксена (фецес. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, метаболити се могу акумулирати (видети одељак 4.4).

Есомепразол

Након примене лека ВИМОВО два пута дневно, средњи полувреме елиминације есомепразола је приближно 1 сат након јутарње и вечерње дозе првог дана са нешто дужим полувременом елиминације у равнотежном стању (1,2-1, 5 сати).

Укупни клиренс есомепразола у плазми је приближно 17 л / х након појединачне дозе и приближно 9 л / х након поновљене примене.

Скоро 80% оралне дозе есомепразола се излучује у облику метаболита урином, а остатак фецесом. Мање од 1% оригиналног лека налази се у урину.

Линеарност / нелинеарност

Напрокен

У дозама напроксена изнад 500 мг / дан долази до мање од пропорционалног повећања нивоа у плазми због повећања клиренса узрокованог засићењем везивања протеина у плазми при већим дозама (минималне средње Цсс 36,5, 49,2 и 56,4 мг / л са дневним дозама од напроксен од 500, 1.000 и 1.500 мг).

Есомепразол

Површина испод криве концентрације есомепразола у плазми повећава се при поновљеној примени лека ВИМОВО. Ово повећање зависи од дозе и резултира нелинеарним односом дозе и АУЦ-а након поновљене примене. Ова зависност од времена и дозе је последица смањења у метаболизму првог проласка и системском клиренсу вероватно због "инхибиције ензима ЦИП2Ц19 есомепразолом и / или његовим метаболитом сулфона. Повећање апсорпције есомепразола при поновљеној примени ВИМОВО -а вероватно је такође допринело зависности од времена и дозе (види Апсорпција).

Посебне популације

Инсуфицијенција бубрега

Фармакокинетика лека ВИМОВО није утврђена код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.

Напрокен: Фармакокинетика напроксена није утврђена код особа са бубрежном инсуфицијенцијом.

Будући да се напроксен, његови метаболити и коњугати првенствено излучују бубрезима, постоји могућност да се метаболити напроксена акумулирају у присуству бубрежне инсуфицијенције. Елиминација напроксена је смањена код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом. Употреба лека ВИМОВО је контраиндикована код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина

Есомепразол: Нису спроведена испитивања са есомепразолом код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом. Будући да су бубрези одговорни за излучивање метаболита есомепразола, али не и за елиминацију матичног једињења, не очекује се промена метаболизма есомепразола код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.

Хепатична инсуфицијенција

Фармакокинетика лека ВИМОВО није утврђена код пацијената са оштећеном функцијом јетре.

Напрокен: Фармакокинетика напроксена није утврђена код особа са инсуфицијенцијом јетре.

Хронична алкохолна болест јетре и могуће други облици цирозе такође смањују укупну концентрацију напроксена у плазми, али се повећава концентрација слободног напроксена у плазми. Импликација овога за дозирање напроксенске компоненте ВИМОВО -а није позната, али је паметно користити најнижу ефикасну дозу.

Есомепразол: Метаболизам есомепразола код пацијената са благим до умереним оштећењем јетре може бити поремећен. Стопа метаболизма лека се смањује код пацијената са тешким оштећењем јетре, што доводи до удвостручавања површине испод криве плазма концентрација-време за есомепразол.

Пацијенти са тешким оштећењем јетре не би требало да узимају ВИМОВО (видети одељак 4.3).

Старији људи

Не постоје специфични подаци о фармакокинетици лека ВИМОВО код пацијената старијих од 65 година.

Напрокен: Неке студије указују на то да иако је укупна концентрација напроксена у плазми непромењена, слободна фракција напроксена у плазми је повећана код старијих особа, међутим, слободна фракција је

Есомепразол: Метаболизам есомепразола није значајно промењен код старијих особа (старости од 71 до 80 година).

Лоши метаболизатори ЦИП2Ц19

Есомепразол: Приближно 3% популације има недостатак функције ензима ЦИП2Ц19; ове особе се називају слабим метаболизаторима. Код ових особа метаболизам есомепразола вероватно углавном катализује ЦИП3А4. Након поновљене примене дневних доза од 40 мг есомепразола (једном дневно), средња површина испод криве плазма-концентрација-време била је приближно 100% већа код слабих метаболизатора него код испитаника са функцијом ензима ЦИП2Ц19 (екстензивни метаболизатори). Средње концентрације у плазми су биле приближно 60% веће.

Ови резултати немају импликације за дозирање ВИМОВА.

Сек

Есомепразол: Након појединачне дозе од 40 мг есомепразола, средња површина испод криве плазма-концентрација је приближно 30% већа код жена него код мушкараца. Нису примећене полне разлике након поновљене примене појединачне дозе. Ови резултати немају утицаја на дозирање ВИМОВО.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Нема доступних неклиничких података о комбинацији активних супстанци. Не постоје познате интеракције између напроксена и есомепразола које би могле указивати на нове или штетне фармаколошке, лекове / токсикокинетичке, токсиколошке, хемијске / физичке интеракције или проблеме подношљивости настале њиховом комбинацијом.

Напрокен

Неклинички подаци нису открили никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија о генотоксичности, канцерогеном потенцијалу, токсичности за плодове и плодност. Главни налази при високим дозама у студијама токсичности при поновљеној оралној дози код животиња биле су гастроинтестинална иритација и оштећење бубрега. може се приписати инхибицији синтезе простагландина. Орална примена напроксена женкама пацова у трећем триместру трудноће у пери- и постнаталним студијама довела је до отежаног порођаја. Ово је познат ефекат за ову категорију лекова.

Есомепразол

Предклиничке студије ". Премошћивање". нису открили никакву посебну опасност за људе на основу конвенционалних студија токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности и репродуктивне токсичности. Студије карциногености пацова са рацемском смешом показале су хиперплазију желудачних ЕЦЛ ћелија и карциноиде. Ови желудачни ефекти на пацовима резултат су високе и продужене секундарне хипергастринемије до смањене производње желудачне киселине и примећене су након дуготрајног лечења код пацова инхибиторима секреције желудачне киселине.

06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

06.1 Помоћне супстанце

Језгро таблета

Натријум кроскармелоза

Магнезијум стеарат

Повидоне К90

Силицијум диоксид, колоидни анхидровани

Премазивање

Царнауба восак

Глицерол моностеарат 40-55

Хипромелоза

Оксид гвожђа Е172 (жути)

Мацрогол 8000

Кополимер метакрилне киселине-етилакрилат (1: 1)

Метил парахидроксибензоат Е218 *

Полидекстроза

Полисорбат 80

Пропил парахидроксибензоат Е216 *

Натријум лаурил сулфат

Титанијум диоксид Е171

Триетил цитрат

Тинта за штампање

Хипромелоза

Оксид гвожђа Е172 (црни)

Пропилен гликол

* Ови конзерванси су присутни у мешавини за премазивање филма и садржани су у готовом производу на веома ниским, нефункционалним нивоима.

06.2 Некомпатибилност

Није битно.

06.3 Период важења

2 године

06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу

Не чувати на температури изнад 30 ° Ц.

Боца: Чувати у оригиналном паковању и држати бочицу добро затворену ради заштите од влаге.

Жуљеви: Чувати у оригиналном паковању ради заштите од влаге.

06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања

Боце од ХДПЕ -а које садрже средства за исушивање силика гела са полипропиленским затварачем отпорним на децу или дететом (дистрибутивно паковање) са индукционим затварачем. Врећица са средством за сушење не сме се прогутати.

Величине паковања: 6, 20, 30, 60, 100, 180 или 500 таблета са модификованим ослобађањем.

Алуминијум / алуминијум блистер.

Величине паковања: 10, 20, 30, 60 или 100 таблета са модификованим ослобађањем.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

06.6 Упутства за употребу и руковање

Нема посебних упутстава

07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ

АстраЗенеца С.п.А.

Палата Волта

Виа Ф. Сфорза

20080 Басиглио (МИ)

08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ

Вимово "500 мг / 20 мг таблете са измењеним ослобађањем"

6 таблета у ХДП боцама - АИЦ: 040611016

20 таблета у ХДП боцама - АИЦ 040611028

30 таблета у ХДП боцама - АИЦ: 040611030

60 таблета у ХДП боцама - АИЦ: 040611042

100 таблета у ХДП боцама - АИЦ: 040611055

180 таблета у ХДП боци - АИЦ: 040611067

500 таблета у ХДП боцама - АИЦ: 040611079

10 таблета у Ал / Ал блистеру - АИЦ: 040611081

20 таблета у Ал / Ал блистеру - АИЦ: 040611093

30 таблета у Ал / Ал блистеру - АИЦ: 040611105

60 таблета у Ал / Ал блистеру - АИЦ: 040611117

100 таблета у Ал / Ал блистеру - АИЦ: 040611129

09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА

Августа 2011

10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА

Јуна 2014

11.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ПОТПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА

12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ПРИМЕРНОЈ ПРИПРЕМИ И КОНТРОЛИ КВАЛИТЕТА