Активни састојци: Золпидем (золпидем тартарат)
СТИЛНОКС 10 мг филмом обложене таблете
Индикације Зашто се користи Стилнок? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Лекови повезани са бензодиазепинима
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Краткотрајно лечење несанице.
Бензодиазепини или супстанце сличне бензодиазепинима назначене су само у случајевима тешке, исцрпљујуће или несанице која изазива дубоку слабост.
Контраиндикације Када се Стилнок не сме користити
Преосетљивост на активну супстанцу (золпидем) или било коју помоћну супстанцу.
Мијастенија гравис.
Акутна и / или тешка респираторна инсуфицијенција.
Апнеични синдром за спавање.
Давање деци и адолесцентима млађим од 18 година.
Тешка инсуфицијенција јетре.
Трудноћа и дојење (погледајте "Посебна упозорења - Трудноћа и дојење").
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Стилнок
Пре прописивања хипнотика, ако је могуће, потребно је идентификовати узрок несанице и лечити основне факторе. Третман од 7-14 дана без клиничких резултата може указивати на присуство примарног физичког или психијатријског поремећаја и пацијента треба пажљиво поново процењује се у редовним интервалима.
Психомоторно оштећење следећег дана
Ризик од психомоторног оштећења у наредном дану, укључујући смањену способност управљања возилом, расте ако:
- золпидем се узима ако је остало мање од 8 сати пре обављања активности које захтевају менталну будност (види „Посебна упозорења - Утицај на способност управљања возилима и„ руковања машинама “);
- узима се већа доза од препоручене;
- золпидем се примењује заједно са другим лековима за депресију централног нервног система (ЦНС), или другим лековима који повећавају ниво золпидема у крви, или са алкохолом или забрањеним лековима (погледајте „Интеракције“).
Золпидем треба узимати као једнократну примену, непосредно пре спавања, и не сме се поново давати током исте ноћи.
ТОЛЕРАНЦИЈА:
Након поновљене употребе неколико недеља, може доћи до извесног смањења хипно-индуцирајућег ефекта бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинама са кратким полувременом елиминације.
ЗАВИСНОСТ:
Употреба бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима може довести до физичке и психичке зависности од ових лекова. Ризик од зависности се повећава према дози и трајању лечења; такође је већи код пацијената са историјом психијатријских поремећаја и / или алкохола или злоупотреба дрога Ове пацијенте треба пажљиво пратити приликом узимања бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима.
У случајевима када се развила физичка зависност, нагли прекид лечења изазваће симптоме устезања, који могу укључивати: главобољу, болове у телу, екстремну анксиозност, напетост, узнемиреност, збуњеност и раздражљивост.У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и трнци у екстремитетима, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
ПОВРАТ ИНСОМНИЈЕ:
По престанку узимања лека који изазива хипнозу, може доћи до пролазног синдрома који се састоји у поновном појављивању, у наглашеном облику, симптома који су изазвали лечење леком. Може бити праћена и другим реакцијама, као што су промене расположења, анксиозност и узнемиреност или поремећаји сна.
Овај синдром се чешће јавља ако се нагло прекине давање лека; стога лечење треба постепено прекидати.
Надаље, важно је да је пацијент свјестан могућности појаве феномена опоравка, чиме се минимизира анксиозност узрокована овим симптомима ако се појаве у фази одвикавања од лијека.
Чини се да се, у случају бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима са кратким трајањем деловања, могу појавити феномени устезања у интервалу између два уноса.
ТРАЈАЊЕ ТРЕТМАНА:
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (погледајте "Доза, начин и време примене") и не би требало да прелази 4 недеље укључујући фазу прекида узимања лека. Трајање лечења не сме се продужавати након овог периода, а да лекар није поново проценио стање пацијента.
Може бити корисно обавестити пацијента на почетку лечења да ће то бити ограниченог трајања и објаснити тачно како треба поступно смањивати дозу.
АМНЕСИЈА:
Бензодиазепини или супстанце сличне бензодиазепину могу изазвати антероградну амнезију. Најчешће се овај ефекат јавља неколико сати након узимања лека.
Да би се смањио ризик, пацијенти треба да осигурају да могу непрекидно да спавају 8 сати (види "Нежељени ефекти").
ОСТАЛЕ ПСИХИЈАТРИЈСКЕ И "ПАРАДОКС" РЕАКЦИЈЕ:
Немир, погоршање несанице, узнемиреност, раздражљивост, агресија, заблуде, љутња, ноћне море, халуцинације, психоза, абнормално понашање и други нежељени ефекти у понашању за које се зна да се јављају током употребе бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима могу се јавити при употреби хипнотика / седативи као што је золпидем.
Ако се то догоди, употребу лека треба прекинути.
Ове реакције се чешће јављају код деце и старијих особа.
ХОДАЊЕ У СПАВАЊУ И ПОВЕЗАНА ПОВЕЗАЊА:
Месечарење и друга повезана понашања, попут вожње у сну, припреме и једења хране, телефонирања, секса, са амнезијом за тај догађај забележени су код пацијената који су узимали золпидем, а који нису били потпуно будни.
Чини се да и употреба алкохола и других депресиваца ЦНС -а заједно са золпидемом и употреба золпидема у дозама које премашују максималну препоручену дозу повећавају ризик од таквог понашања. Прекид терапије золпидемом код пацијената са таквим понашањем (нпр. Вожња у сну) треба пажљиво размотрити због ризика за пацијента и друге (видети „Интеракције - алкохол“ и „Нежељени ефекти - психијатријски поремећаји“).
ОЗБИЉНА ПОВРЕДА
У односу на своја фармаколошка својства, золпидем може изазвати поспаност и смањену свест, што може довести до пада и последично до озбиљних повреда.
ПОСЕБНЕ ГРУПЕ ПАЦИЈЕНТА:
- Старији: видети дозу, начин и време примене - дозирање.
- Потребан је опрез при прописивању золпидема пацијентима са хроничном респираторном инсуфицијенцијом, јер бензодиазепини могу умањити респираторну функцију (погледајте "Нежељени ефекти").
- Бензодиазепини и супстанце сличне бензодиазепинима нису индиковане за лечење пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре, јер ови лекови могу изазвати "енцефалопатију".
- Бензодиазепини и супстанце сличне бензодиазепинима се не препоручују као примарни третман за психотичне болести.
- Бензодиазепини и супстанце сличне бензодиазепинима не би требало користити сами за лечење депресије или анксиозности повезане са депресијом. Иако нису доказане клинички значајне фармакокинетичке и фармакодинамичке интеракције са ССРИ антидепресивима (видети „Интеракције“), золпидем, као и други бензодиазепини и бензодиазепини сличне супстанце, треба опрезно давати пацијентима са симптомима депресије. Код таквих пацијената могу се јавити суицидалне тенденције и сходно томе треба обезбедити минималну количину корисног лека, због могућности намерног предозирања од стране пацијента. Већ постојећа депресија могу се открити током употребе золпидема. Пошто несаница може бити симптом депресије, пацијента треба поново проценити ако несаница потраје.
- Бензодиазепине и супстанце сличне бензодиазепинима треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе алкохола или дрога.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Стилнока
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Алкохол:
Не препоручује се конзумирање алкохола у исто време. Седативни ефекат може бити појачан ако се лек узима истовремено са алкохолом. Ово негативно утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
Повезаност са лековима који потискују ЦНС
Појачање централног депресивног ефекта може се јавити у случајевима истовремене примене антипсихотика (неуролептика), хипнотика, анксиолитика / седатива, антидепресива, наркотичних аналгетика, антиепилептичких лекова, анестетика и седативних антихистаминика. Због тога се истовремена употреба золпидема са таквим лековима. могу повећати сомноленцију и психомоторно оштећење у наредном дану, укључујући и смањену способност управљања возилима (погледајте „Мере предострожности при употреби“ и „Посебна упозорења - Утицај на способност управљања возилима и„ рада са машинама “). Осим тога, било је изолованих извештаја о визуелним халуцинацијама код пацијената који су узимали золпидем са антидепресивима, укључујући бупропион, десипрамин, флуоксетин, сертралин и венлафаксин. У случају наркотичних аналгетика може доћи и до „наглашавања осећаја еуфорије, што доводи до повећања психичке зависности.
Истовремена примена флувоксамина може повећати ниво золпидема у крви; истовремена употреба се не препоручује.
ЦИП450 инхибитори и индуктори
Золпидем се метаболише у неколико изоформа ензима јетреног цитокрома П450: главни ензим је ЦИП3А4 уз допринос ЦИП1А2.
Супстанце које инхибирају цитокром П450 могу повећати активност бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима, попут золпидема.
Истовремена примена ципрофлоксацина може повећати ниво золпидема у крви; истовремена употреба се не препоручује.
Фармакодинамички ефекат золпидема се смањује када се золпидем комбинује са рифампицином (индуктором ЦИП3А4).Међутим, када се золпидем примењује са итраконазолом (инхибитор ЦИП3А4), његова фармакокинетика и фармакодинамика немају значајног утицаја. Клинички значај ових налаза није познат.
Истовремена примена золпидема и снажног инхибитора ЦИП3А4, кетоконазола (200 мг два пута дневно) продужила је полувреме елиминације золпидема, повећала укупну АУЦ и смањила привидни орални клиренс у поређењу са золпидемом, плус плацебо. Укупна АУЦ золпидема, када се даје са кетоконазолом, повећава се за фактор 1,83 у поређењу са самим золпидемом. Не сматра се да је потребно прилагођавати уобичајену дозу золпидема, али треба упозорити пацијенте да употреба золпидема са кетоконазолом може повећати седативни ефекти.
Други лекови:
Нису примећене значајне фармакокинетичке интеракције при истовременој примени золпидема са варфарином, дигоксином или ранитидином.
Упозорења Важно је знати да:
Важне информације о неким састојцима:
Овај лијек садржи лактозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Трудноћа и дојење
Трудноћа Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек. Из предострожности, золпидем треба избегавати током трудноће и дојења.
Не постоје или су врло ограничени подаци о золпидему код трудница. Студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте у погледу развоја репродуктивне токсичности.
Жена у репродуктивном добу која намерава да затрудни или сумња да је трудна, треба да се обрати лекару да прекине лечење.
Ако се, због апсолутних медицинских потреба, золпидем мора применити у поодмаклој фази трудноће или током порођаја, могу се очекивати ефекти на новорођенче, као што су: хипотермија, хипотонија и умерена респираторна депресија, узрокована фармаколошким дејством лека. случајеви тешке неонаталне респираторне депресије када се золпидем користио са другим лековима за депресију ЦНС -а у периоду трудноће.
Осим тога, деца рођена од мајки које су узимале бензодиазепине или супстанце сличне бензодиазепинима током хроничних фаза у последњим фазама трудноће могу развити физичку зависност и могу бити изложене одређеном ризику од појаве симптома устезања у постнаталном периоду.
Време храњења
Пошто су у мајчином млеку пронађени бензодиазепини или супстанце сличне бензодиазепинима, золпидем се не сме давати мајкама које доје.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Стилнок умањује способност управљања возилима и рада са машинама.
Возаче возила и руковаоце машинама треба упозорити да, као и код других хипнотика, постоји могући ризик од поспаности, продуженог времена реакције, вртоглавице, поспаности, збуњености / двоструког вида и смањене будности и смањене способности за вожњу, ујутро након третмана (види "Нежељени ефекти"). Да би се ризик свео на минимум, препоручује се период одмора од најмање 8 сати између узимања золпидема и управљања возилом, употребе машина и рада на висини.
Оштећена способност вожње и понашања као што је „заспање за воланом“ јавили су се само са золпидемом, у терапијским дозама.
Осим тога, истовремена примена золпидема са алкохолом и другим лековима за смањење депресије централног нервног система повећава ризик од таквог понашања (види „Мере предострожности при употреби“ и „Интеракције“). Пацијенте треба саветовати да не користе алкохол или друге лекове. Психоактивне супстанце током узимања золпидем.
Дозирање и начин употребе Како се користи Стилнок: Дозирање
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће.
Генерално, ово трајање варира од неколико дана до две недеље, са максимално четири недеље, укључујући фазу одвикавања од лека. Понекад може бити потребно продужити максимални период лечења; у овом случају, то се не сме учинити без да лекар претходно процени стање пацијента.
Лек треба узимати пре спавања.
Дозирање
Третман треба узети као једнократну примену и не треба га давати поново током исте ноћи. Препоручена дневна доза је 10 мг, која се узима непосредно пре спавања.
Укупна дневна доза золпидема не би требало да прелази 10 мг.
Код старијих или ослабљених пацијената који могу бити посебно осетљиви на ефекте золпидема, препоручује се доза од 5 мг (1/2 таблете), која ће бити прекорачена само у изузетним случајевима.
Код пацијената са инсуфицијенцијом јетре који не елиминишу лек тако брзо као нормални субјекти, препоручује се доза од 5 мг (1/2 таблете), која ће бити прекорачена само у изузетним случајевима.
Међутим, за сваког пацијента укупна доза золпидема не би требало да прелази 10 мг.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Стилнока
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе Стилнока, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Знаци и симптоми
Смањена свест до коме и тежи симптоми, укључујући фаталне последице, пријављени су у случајевима предозирања само золпидемом или у комбинацији са другим лековима или супстанцама за смањење ЦНС -а (укључујући алкохол).
Лечење
Приликом лечења предозирања било којим медицинским производом, треба имати на уму да је можда узето више супстанци.
У случају предозирања бензодиазепинима или супстанцама сличним бензодиазепинима, изазвати повраћање (у року од 1 сата) ако је пацијент при свести или извести испирање желуца, уз заштиту дисајних путева, ако је пацијент у несвести.
Ако пражњење желуца није корисно, дајте активни угаљ како бисте смањили апсорпцију.Кардиоваскуларне и респираторне функције треба пажљиво пратити у јединици интензивне неге.
Такође треба избегавати седативе у случајевима психомоторног узбуђења.
Флумазенил може бити користан противотров ако су уочени тешки симптоми. Међутим, примена флумазенила може допринети настанку неуролошких симптома (конвулзије).
Золпидем се не може дијализирати.
Ако имате питања о употреби лека Стилнок, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Стилнока
Као и сви лекови, Стилнок може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Кад год је то могуће, користи се следећа фреквенцијска скала ЦИОМС: врло често> 10%; заједнички> 1 и 0,1 и 0,01 е
Постоје докази о нежељеним ефектима везаним за дозу са золпидемом, посебно за одређене догађаје на централном нервном систему. Као што је препоручено у одељку "Дозирање", ови ефекти би требали бити мањи ако се золпидем примењује непосредно пре спавања или када је већ у кревету, а ти ефекти се чешће јављају код старијих особа пацијената.
Поремећаји нервног система
Често: сомноленција, главобоља, вртоглавица, повећана несаница, антероградна амнезија (амнезијски ефекти могу бити повезани са неприкладним понашањем).
Непознато: смањен ниво свести
Психијатријски поремећаји
Често: халуцинације, узнемиреност, ноћне море.
Мање често: стање збуњености, раздражљивост.
Непознато: немир, агресивност, делиријум, љутња, абнормално понашање, месечарење (погледајте "Мере предострожности за употребу - Месечарење и с њим повезана понашања"), зависност (синдром одвикавања од дроге или повратни ефекти могу се јавити након престанка лечења), промене либида, депресија ( погледајте "Мере предострожности при употреби").
Многи од ових нежељених психијатријских ефеката повезани су са парадоксалним реакцијама.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: умор
Непознато: промене у ходу, толеранција на лекове, падови (нарочито код старијих пацијената и када не узимају золпидем како је прописано) (погледајте „Мере предострожности при употреби“)
Поремећаји ока
Мање често: диплопија
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Непознато: респираторна депресија (погледајте "Мере предострожности за употребу")
Гастроинтестинални поремећаји
Често: дијареја, мучнина, повраћање, бол у стомаку
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Често: болови у леђима
Непознато: слабост мишића
Инфекције и инфестације
Често: инфекција горњих дисајних путева, инфекција доњих дисајних путева.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Непознато: осип, свраб, уртикарија, хиперхидроза.
Хепатобилиарни поремећаји
Непознато: повишен ниво ензима јетре
Поремећаји имунолошког система
Непознато: ангионеуротски едем.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: не користите лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад.
Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите.
Ово ће помоћи у заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
САСТАВ
Свака филм таблета садржи:
Активни састојак: золпидем тартрат 10 мг.
Помоћне супстанце: лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; хипромелоза; натријум карбоксиметил скроб (тип А); магнезијум стеарат.
Премаз: хипромелоза; титанијум диоксид (Е171); макрогол 400.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Филмом обложене таблете.
- 20 филм таблета од 10 мг
- 30 филм таблета од 10 мг.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
СТИЛНОКС 10 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака филм таблета садржи:
Активни принцип:
золпидем тартрат 10 мг.
Помоћне супстанце:
лактоза монохидрат 90,4 мг
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложене таблете са урезима.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Краткотрајно лечење несанице.
Бензодиазепини или супстанце сличне бензодиазепинима назначене су само у случајевима тешке, исцрпљујуће или несанице која изазива дубоку слабост.
04.2 Дозирање и начин примене
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће.
Генерално, ово трајање варира од неколико дана до две недеље, са максимално четири недеље, укључујући фазу одвикавања од лека.
Понекад може бити потребно продужити максимални период лечења; у овом случају то не би требало учинити без претходне поновне процене ситуације пацијента.
Лек треба узимати пре спавања.
Дозирање
Третман треба узети као једнократну примену и не треба га давати поново током исте ноћи.
Препоручена дневна доза је 10 мг, која се узима непосредно пре спавања. Укупна дневна доза золпидема не би требало да прелази 10 мг.
Код старијих или ослабљених пацијената који могу бити посебно осетљиви на ефекте золпидема препоручује се доза од 5 мг која ће бити прекорачена само у изузетним случајевима.
Код пацијената са инсуфицијенцијом јетре који не елиминишу лек тако брзо као нормални субјекти, препоручује се доза од 5 мг и биће прекорачена само у изузетним случајевима.
Међутим, за сваког пацијента укупна доза золпидема не би требало да прелази 10 мг.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу (золпидем) или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Мијастенија гравис.
Акутна и / или тешка респираторна инсуфицијенција. Апнеични синдром за спавање.
Давање деци и адолесцентима млађим од 18 година.
Тешка инсуфицијенција јетре.
Трудноћа и дојење (видети одељак 4.6).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Пре прописивања хипнотика, ако је могуће, потребно је идентификовати узрок несанице и решити основне факторе.
Третман од 7-14 дана без клиничких резултата може указивати на присуство примарног физичког или психијатријског поремећаја и пацијента треба пажљиво поново испитивати у редовним интервалима.
Психомоторно оштећење следећег дана
Ризик од психомоторног оштећења у наредном дану, укључујући смањену способност управљања возилом, расте ако:
• золпидем се узима ако је остало мање од 8 сати пре обављања активности које захтевају менталну будност (видети одељак 4.7);
• узима се већа доза од препоручене;
• золпидем се примењује истовремено са другим лековима за депресију централног нервног система (ЦНС) или другим лековима који повећавају ниво золпидема у крви, или са алкохолом или забрањеним лековима (видети одељак 4.5).
Золпидем треба узимати као једнократну примену, непосредно пре спавања, и не сме се поново давати током исте ноћи.
ТОЛЕРАНЦИЈА:
Након поновљене употребе током неколико недеља, може доћи до извесног смањења хипно-индукујућег ефекта бензодиазепина или краткотрајних супстанци сличних бензодиазепинима.
ЗАВИСНОСТ:
Употреба бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима може довести до физичке и психичке зависности од ових лекова.
Ризик од зависности расте према дози и трајању лечења; такође је већи код пацијената са историјом психијатријских поремећаја и / или злоупотребом алкохола или дрога. Ове пацијенте треба пажљиво пратити приликом узимања бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима.
У случајевима када се развила физичка зависност, нагли прекид лечења изазваће симптоме устезања, који могу укључивати: главобољу, болове у телу, екстремну анксиозност, напетост, узнемиреност, збуњеност и раздражљивост. У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација , хиперакузија, утрнутост и пецкање у екстремитетима, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
ПОВРАТ ИНСОМНИЈЕ:
По престанку узимања лека који изазива хипнозу, може доћи до пролазног синдрома који се састоји у поновном појављивању, у наглашеном облику, симптома који су изазвали лечење леком. Може бити праћена и другим реакцијама, као што су промене расположења, анксиозност и узнемиреност или поремећаји сна.
Овај синдром се чешће јавља ако се нагло прекине давање лека; стога лечење треба постепено прекидати.
Надаље, важно је да је пацијент свјестан могућности појаве феномена опоравка, чиме се минимизира анксиозност узрокована овим симптомима ако се појаве у фази одвикавања од лијека.
Чини се да се, у случају бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима са кратким трајањем деловања, могу појавити феномени устезања у интервалу између два уноса.
ТРАЈАЊЕ ТРЕТМАНА:
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (видети одељак 4.2) и не би требало да прелази 4 недеље укључујући фазу прекида узимања лека.
Трајање лечења не би требало да се продужава након овог периода без поновне процене ситуације пацијента.
Може бити корисно обавестити пацијента на почетку лечења да ће то бити ограниченог трајања и објаснити тачно како треба поступно смањивати дозу.
АМНЕСИА:
Бензодиазепини или супстанце сличне бензодиазепину могу изазвати антероградну амнезију. Најчешће се овај ефекат јавља неколико сати након узимања лека.
Да би се смањио ризик, пацијенти би требали осигурати да могу непрекидно спавати 8 сати (видјети дио 4.8).
ОСТАЛЕ ПСИХИЈАТРИЈСКЕ И "ПАРАДОКС" РЕАКЦИЈЕ:
Немир, погоршање несанице, узнемиреност, раздражљивост, агресија, заблуде, љутња, ноћне море, халуцинације, психоза, абнормално понашање и други нежељени ефекти у понашању за које се зна да се јављају током употребе бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима могу се јавити при употреби хипнотика / седативи као што је золпидем.
Ако се то догоди, употребу лека треба прекинути.
Ове реакције се чешће јављају код деце и старијих особа.
КРЕТАЊЕ У СНОЈУ И ПОВЕЗАНО ПОВЕЗАНО:
Месечарење и друга повезана понашања, попут вожње у сну, припреме и једења хране, телефонирања, секса, са амнезијом за тај догађај забележени су код пацијената који су узимали золпидем, а који нису били потпуно будни. Чини се да су и употреба алкохола и других Депресиви централног нервног система заједно са золпидемом и употреба золпидема у дозама које прелазе максималну препоручену дозу повећавају ризик од таквог понашања. Треба пажљиво размотрити прекид терапије золпидемом код пацијената са таквим понашањем (нпр. Вожња у сну), ради ризика пацијента и других (видети одељке 4.5 и 4.8).
ОЗБИЉНА ПОВРЕДА
У односу на своја фармаколошка својства, золпидем може изазвати поспаност и смањену свест, што може довести до пада и последично до озбиљних повреда.
ПОСЕБНЕ ГРУПЕ ПАЦИЈЕНТА:
• Старији грађани: видети одељак 4.2.
• Саветује се опрез при прописивању золпидема пацијентима са хронична респираторна инсуфицијенција, пошто бензодиазепини могу смањити респираторну функцију (видети одељак 4.8).
• Бензодиазепини и супстанце сличне бензодиазепинима нису индиковане за лечење пацијената са тешким инсуфицијенција јетре, пошто ови лекови могу изазвати „енцефалопатију“.
• Бензодиазепини и супстанце сличне бензодиазепинима се не препоручују као примарни третман за психотичне болести.
• Бензодиазепине и супстанце сличне бензодиазепинима не треба користити само за лечење депресија или анксиозност повезана са депресијом (суицидалне тенденције се могу повећати код таквих пацијената).
Иако нису доказане клинички значајне фармакокинетичке и фармакодинамичке интеракције са ССРИ антидепресивима (видети одељак 4.5), золпидем, као и друге бензодиазепине и супстанце сличне бензодиазепинима, треба давати са опрезом пацијентима са симптомима депресија. Код таквих пацијената могу се јавити суицидалне тенденције, па сходно томе треба обезбедити минималну количину корисног лека због могућности намерног предозирања од стране пацијента.
Већ постојећа депресија може се открити док се користи золпидем. Пошто несаница може бити симптом депресије, пацијента треба поново проценити ако несаница потраје.
• Бензодиазепине и супстанце сличне бензодиазепинима треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотреба алкохола или дрога.
Важне информације о неким састојцима
Овај лијек садржи лактозу.Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе / галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Алкохол:
не препоручује се истовремени унос алкохола.
Седативни ефекат може бити појачан ако се лек узима истовремено са алкохолом, што негативно утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
Повезаност са лековима који потискују ЦНС
Појачање централног депресивног ефекта може доћи до истовремене примене антипсихотика (неуролептика), хипнотика, анксиолитика / седатива, антидепресива, наркотичних аналгетика, антиепилептичких лекова, анестетика и седативних антихистаминика. Због тога се истовремена употреба золпидема са таквим лековима. могу повећати сомноленцију и психомоторно оштећење у наредних неколико дана, укључујући и смањену способност управљања возилом (видети одељак 4.4 и одељак 4.7). Осим тога, било је изолованих извештаја о визуелним халуцинацијама код пацијената који су узимали золпидем са антидепресивима, укључујући бупропион, десипрамин, флуоксетин, сертралин и венлафаксин.
У случају наркотичних аналгетика може доћи и до „наглашавања осећаја еуфорије, што доводи до повећања психичке зависности.
Истовремена примена флувоксамина може повећати ниво золпидема у крви; истовремена употреба се не препоручује.
ЦИП450 инхибитори и индуктори
Золпидем се метаболише у неколико изоформа ензима јетреног цитокрома П450: главни ензим је ЦИП3А4 уз допринос ЦИП1А2.
Супстанце које инхибирају цитокром П450 могу повећати активност бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепинима, попут золпидема.
Истовремена примена ципрофлоксацина може повећати ниво золпидема у крви; истовремена употреба се не препоручује.
Фармакодинамички ефекат золпидема се смањује када се золпидем комбинује са рифампицином (индуктором ЦИП3А4). Међутим, када се золпидем примењује са итраконазолом (инхибитором ЦИП3А4), његова фармакокинетика и фармакодинамика немају значајан утицај. Клиничка важност ових резултата није значајно погођена. познато.
Истовремена примена золпидема и снажног инхибитора ЦИП3А4, кетоконазола (200 мг два пута дневно) продужила је полувреме елиминације золпидема, повећала укупну АУЦ и смањила привидни орални клиренс у поређењу са золпидемом, плус плацебо. Укупна АУЦ золпидема, када се даје са кетоконазолом, повећава се за фактор 1,83 у поређењу са самим золпидемом. Не сматра се да је потребно прилагођавати уобичајену дозу золпидема, али треба упозорити пацијенте да употреба золпидема са кетоконазолом може повећати седативни ефекти.
Други лекови:
Нису примећене значајне фармакокинетичке интеракције када се золпидем примењује истовремено са варфарином, дигоксином или ранитидином.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Из предострожности, золпидем треба избегавати током трудноће и дојења.
Не постоје или су врло ограничени подаци о золпидему код трудница. Студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте у погледу развоја репродуктивне токсичности.
Ако је лек прописан жени у репродуктивном добу, треба јој саветовати да се обрати свом лекару да прекине лечење ако намерава да затрудни или сумња да је трудна.
Ако се, због апсолутних медицинских потреба, золпидем мора примењивати у поодмаклој фази трудноће или током порођаја, могу се очекивати ефекти на новорођенче, као што су: хипотермија, хипотонија и умерена респираторна депресија, узрокована фармаколошким дејством лека.
Пријављени су случајеви тешке неонаталне респираторне депресије када се золпидем примењивао са другим лековима за депресију ЦНС -а у касној трудноћи.
Осим тога, бебе рођене од мајки које су узимале бензодиазепине или супстанце сличне бензодиазепинима током хроничних фаза у последњим фазама трудноће могу развити физичку зависност и могу бити изложене одређеном ризику од појаве симптома устезања у постнаталном периоду.
Време храњења
Пошто су у мајчином млеку пронађени бензодиазепини или супстанце сличне бензодиазепинима, золпидем се не сме давати мајкама које доје.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Стилнок умањује способност управљања возилима и рада са машинама.
Возаче возила и руковаоце машинама треба упозорити да, као и код других хипнотика, постоји могући ризик од поспаности, продуженог времена реакције, вртоглавице, поспаности, збуњености / двоструког вида и смањене будности и смањене способности за вожњу, ујутро након терапије (види одељак 4.8). Да би се ризик свео на минимум, препоручује се период одмора од најмање 8 сати између узимања золпидема и управљања возилом, употребе машина и рада на висини.
Оштећена способност вожње и понашања као што је „заспање за воланом“ јавили су се само са золпидемом, у терапијским дозама.
Штавише, истовремена примена золпидема са алкохолом и другим лековима за смањење депресије централног нервног система повећава ризик од таквог понашања (видети одељке 4.4 и 4.5). Пацијенте треба саветовати да не узимају алкохол или друге психоактивне супстанце док узимају золпидем.
04.8 Нежељени ефекти
Кад год је то могуће, користи се следећа фреквенцијска скала ЦИОМС: врло често> 10%; заједнички> 1 и 0,1 и 0,01 е
Непознато: не може се проценити из доступних података.
Постоје докази о нежељеним ефектима везаним за дозу са золпидемом, посебно за одређене догађаје на централном нервном систему.
Ови ефекти се чешће јављају код старијих пацијената.
Поремећаји нервног система
Често: сомноленција, главобоља, вртоглавица, повећана несаница, антероградна амнезија (амнезијски ефекти могу бити повезани са неприкладним понашањем).
Непознато: смањен ниво свести.
Психијатријски поремећаји
Често: халуцинације, узнемиреност, ноћне море.
Мање често: стање збуњености, раздражљивост.
Непознато: немир, агресија, делиријум, љутња, абнормално понашање, месечарење (видети одељак 4.4), зависност (након прекида терапије могу се јавити синдром устезања од лека или повратни ефекти), промене либида, депресија (видети одељак 4.4).
Многи од ових нежељених психијатријских ефеката повезани су са парадоксалним реакцијама.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Често: умор
Непознато: промене у ходу, толеранција на лекове, падови (нарочито код старијих пацијената и када не узимају золпидем како је прописано) (видети одељак 4.4).
Поремећаји ока
Мање често: диплопија.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Непознато: респираторна депресија (видети одељак 4.4)
Гастроинтестинални поремећаји
Често: дијареја, мучнина, повраћање, бол у стомаку.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Често: болови у леђима
Непознато: слабост мишића.
Инфекције и инфестације
Често: инфекција горњих дисајних путева, инфекција доњих дисајних путева.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Непознато: осип, свраб, уртикарија, хиперхидроза.
Хепатобилиарни поремећаји
Непознато: повишен ниво ензима јетре.
Поремећаји имунолошког система
Непознато: ангионеуротски едем.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Знаци и симптоми
Смањена свест до коме и тежи симптоми, укључујући фаталне последице, пријављени су у случајевима предозирања само золпидемом или у комбинацији са другим лековима или супстанцама за смањење ЦНС -а (укључујући алкохол).
Лечење
Приликом лечења предозирања било којим медицинским производом, треба имати на уму да је можда узето више супстанци.
У случају предозирања бензодиазепинима или супстанцама сличним бензодиазепинима, изазвати повраћање (у року од 1 сата) ако је пацијент при свести или извести испирање желуца, уз заштиту дисајних путева, ако је пацијент у несвести. Ако пражњење желуца није корисно, дајте активни угаљ да бисте смањили апсорпцију.
Кардиоваскуларне и респираторне функције морају се пажљиво пратити у јединици интензивне његе.
Такође треба избегавати седативе у случајевима психомоторног узбуђења.
Флумазенил може бити користан противотров ако су уочени тешки симптоми. Међутим, примена флумазенила може допринети настанку неуролошких симптома (конвулзије).
Золпидем се не може дијализирати.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Категорија терапијских лекова: лекови повезани са бензодиазепинима
АТЦ ознака: Н05ЦФ02
Золпидем је имидазопиридин који се првенствено везује за подтип рецептора омега-1 (такође познат и као подтип БЗ1) који је подјединица алфа-1 комплекса рецептора ГАБА-А, док се бензодиазепини неселективно везују за подтипове рецептора омега-1 и омега-2. Модулација анионског канала хлора након интеракције са овим подтипом рецептора доводи до специфичних седативних ефеката демонстрираних са золпидемом. Овим ефектима се супротстављају антагонисти бензодиазепина, попут флумазенила.
Код животиња: селективно везивање золпидема за омега-1 рецептор може објаснити практично одсуство мишићно релаксирајућих и антиконвулзивних ефеката у хипнотичким дозама. Ови ефекти су обично присутни код бензодиазепина, који нису селективни за омега-1 рецепторе.
Код мушкараца: золпидем смањује време кашњења у сну и број буђења. Повећава трајање и квалитет сна. Ови ефекти су повезани са карактеристичним ЕЕГ -ом, другачијим од оног изазваног употребом бензодиазепина. Показало се да Золпидем чува различите фазе сна у студијама које процењују проценат времена које свака фаза заузима. У препорученим дозама золпидем не утиче на трајање парадоксалног сна (РЕМ). Одржавање фаза дубоког сна (фазе 3 и 4 или спороталасни сан) може се објаснити селективним везивањем золпидема за места омега-1. Све ефекте золпидема антагонизира антагонист бензодиазепина флумазенил.
Случајна испитивања показала су само убедљиве доказе о ефикасности золпидема у дози од 10 мг.
У рандомизираној двоструко слепој студији на 462 здравих добровољаца који нису старији и који пате од пролазне несанице, золпидем 10 мг је смањио средње време за успављивање за 10 минута у поређењу са плацебом, док је у случају 5 мг золпидема ово време било 10 минута 3 минута.
У рандомизираној двоструко слепој студији на 114 пацијената старијих година који пате од хроничне несанице, 10 мг золпидема смањило је средње време за заспавање за 30 минута у поређењу са плацебом, док је у случају 5 мг золпидема ово време било 15 минута.
Код неких пацијената, нижа доза од 5 мг може бити ефикасна.
Педијатријски пацијенти:
Безбедност и ефикасност золпидема нису утврђене код пацијената млађих од 18 година.У осмонедељној студији на педијатријским пацијентима (старости 6-17 година) са несаницом повезаном са поремећајем пажње и хиперактивношћу (АДХД), психијатријским поремећајима и поремећајима нервног система документовали најчешће примећене нежељене догађаје повезане са лечењем са золпидемом у односу на плацебо, нарочито вртоглавицу (23,5% наспрам 1,5%), главобољу (12,5% наспрам 9,2%) и халуцинације (7,4% наспрам 0%) (видети одељак 4.3).
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Золпидем има брзу апсорпцију и брзо хипнотичко дејство.
Након оралне примене, биорасположивост золпидема је око 70%, у односу на скроман метаболизам при првом проласку. Највиша концентрација у плазми постиже се између 0,5 и 3 сата након примене.
Дистрибуција
У терапијским дозама, фармакокинетички профил золпидема је линеаран и на њега не утиче поновљена примена.
Степен везивања за протеине плазме је приближно 92,5% ± 0,1%.
Полувреме елиминације је кратко, са просечном вредношћу од 2,4 сата (± 0,2 сата) и трајањем деловања до 6 сати.
Волумен дистрибуције код одраслих је 0,54 ± 0,02 л / кг, а смањује се на 0,34 ± 0,05 л / кг код врло старијих пацијената.
Излучивање
Золпидем се излучује у облику неактивних метаболита, углавном урином (56%) и изметом (37%). Метаболити не ометају везивање золпидема за протеине.
Золпидем се не може дијализирати.
Концентрације у плазми код старијих особа и код хепатопатских пацијената су повећане, па стога може доћи до прилагођавања дозе. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, на дијализи, а не на дијализи, постоји умерено смањење клиренса. Остали фармакокинетички параметри остају непромењени.
Лек нема индукциони ефекат на јетрене ензиме.
Код старијих пацијената, клиренс је смањен. Вршна концентрација се повећала за приближно 50% без значајног продужења полувремена (приближно 3 сата).
биолошка расположивост
Код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, биорасположивост золпидема се повећава, клиренс се смањује, а полувреме елиминације се продужава (приближно 10 сати).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
СТИЛНОКС је показао изузетно ниску акутну токсичност код експерименталних животиња.
Бројни тестови субакутне и хроничне токсичности (до 52 недеље) спроведени на пацовима Спрагуе-Давлеи и мајмунима Циномолгус (мацаца фасцицуларис) у дозама стотинама пута већим од оних препоручених за дневну дозу код људи, нису показали никакве патолошке аномалије. Значајно нити значајне промене у хематолошким, хематохемијским и уринарним параметрима.
Студије репродукције (пацов, зец) и бројни тестови мутагенезе и карциногености, обављени ин виво и ин витро, нису показали никакав тератогени и / или ембриотоксични ефекат, нити генотоксично, кластогено и канцерогено деловање.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
лактоза монохидрат; микрокристална целулоза; хипромелоза; натријум карбоксиметил скроб (тип А); магнезијум стеарат.
Премазивање: хипромелоза; титанијум диоксид (Е171); макрогол 400.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
4 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Топлотно запечаћени ПВЦ и алуминијум / ПВЦ блистер
- 20 филм таблета од 10 мг
- 30 филм таблета од 10 мг
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Санофи С.п.А. - Виале Л. Бодио, 37 / Б - Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
СТИЛНОКС 10 мг филм таблете, 20 таблета АИЦ н. 026695027
СТИЛНОКС 10 мг филм таблете, 30 таблета АИЦ н. 026695015
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
9/6/2007
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Октобра 2014