Фармакокинетика

Након примене, лек се апсорбује, улази у циркулацију, дистрибуира се на горе видљив начин и коначно стиже на циљано место где обавља своју фармаколошку функцију.

Након што је лек учинио све своје радње, он се елиминише из нашег тела. Да би се елиминисао, лек мора имати инверзне карактеристике у поређењу са карактеристикама корисним за апсорпцију; практично примењена супстанца мора постати хидрофилна и неактивна. Ако лек нема хидрофилне карактеристике, не би се елиминисао, већ би се поново апсорбовао и поново ушао у његов повратак у циркулацију повећава његову постојаност у организму и, наравно, повећавају се и сви фармаколошки ефекти које лек пружа.

Сврха нашег метаболизма је претварање оригиналног једињења у неактиван метаболит, поларнији од оригиналног молекула и мање молекулске тежине. Ова интервенција инактивације фармаколошки активне супстанце настаје захваљујући присуству посебних ензима који се углавном налазе у јетри. Неки лекови након фазе метаболизма могу изазвати различите метаболите, чиме се сусрећу различите судбине. Није увек сигурно да неактивна супстанца потиче од активне супстанце, али се могу створити друга активна, неактивна или токсична једињења. Важно је напоменути да се активни метаболити такође могу генерисати из неактивног једињења. Неактивно једињење које се разматра је пролек који је у свом изворном облику неактиван и тек након метаболизма ослобађа активне метаболите.

АКТИВНО ЈЕДИЊЕЊЕ → АКТИВНИ МЕТАБОЛИТ → ПОВЕЋАЈ ЕФЕКТ АКТИВНО ЈЕДИЊЕЊЕ → НЕАКТИВНИ МЕТАБОЛИТ → ИЗБРИСАН АКТИВНО ЈЕДИЊЕЊЕ → ТОКСИЧНИ МЕТАБОЛИТ → НЕЖЕЉЕНИ ЕФЕКТИ НЕАКТИВНО ЈЕДИЊЕЊЕ → АКТИВНИ МЕТАБОЛИТ → ЕФЕКТ

Реакције прве и друге фазе у биотрансформацији лека. Реакције фазе ИИ такође могу претходити реакцијама фазе И.

Захваљујући проучавању метаболизма могуће је одредити дозу лека према болести, могуће стварање других једињења, предвидети могуће сметње и на крају предвидети промене у одговору након дуготрајних третмана (индукција ензима и потискивање). јавља се углавном у јетри, али и у плућима, бубрезима, цревима, постељици и кожи, захваљујући посебним ензимима. Потоњи су присутни скоро свуда, имају велики број и ниску специфичност субзатрата (препознају различите врсте супстрата и имају лошу каталитичку ефикасност). Овај дефицит се компензује другим карактеристикама (велико присуство и велики број).
Метаболизам може бити два типа: системски или пресистемски. Говоримо о пресистемском метаболизму када пролек мора да се хидролизује или редукује да би се добило активно једињење пре него што уђе у циркулацију; тек у овом тренутку се производ може апсорбовати и доћи до места дејства. У случају системског метаболизма, сви остали ензими су локализовани у ткивима до којих фармаколошке супстанце доспевају тек након што су извршиле своје фармаколошко деловање.

БИОТРАНСФОРМАЦИЈА:

јавља се углавном у јетри, али и у цревима, бубрезима и плућима;

главна функција метаболизма је претварање липофилних супстанци (које тело тешко излучује) у хидрофилна једињења која се лако могу елиминисати.

ЕНЗИМИ, МИТОХОНДРИЈСКИ И МИКРОСОМИЈНИ ЕНЗИМИ

До сада смо говорили о ензимима, али шта су они? Где су? Коју функцију имају? Ови ензими су протеини и могу се наћи свуда у крви, дигестивном систему, јетри и централном нервном систему.

У крвотоку можемо пронаћи ензиме естеразе који катализују хидролизу естра, протеазе и липазе се налазе у дигестивном систему, ензимски систем монооксигеназа се може наћи у јетри и на крају у ЦНС -у ензими неопходни за разградњу неуротрансмитера. Сви ови ензими су локализовани у различитим горе наведеним ткивима, али се на нивоу сваког органа углавном налазе унутар ћелије. На ћелијском нивоу могу се локализовати у ванћелијском или унутарћелијском простору. Ако се ови ензими нађу у ванћелијском простор њихова активност је деградација супстанци које могу оштетити ћелију, у ствари се називају и ензими за заштиту ћелије. Ако се нађу у унутарћелијском простору, углавном се налазе у митохондријама, у цитосолу и на микросомалним ћелијама. ниво.

Микорсоми су глатке и грубе везикуле ендоплазматског ретикулума које се вештачки добијају центрифугирањем. Овај процес центрифугирања се одвија само када желите да поделите подћелијске компоненте ћелије. Митохондријски ензими су квалитативно и квантитативно предвидљиви (број утврђен генетским кодом ћелије, па ће се формирати одређени број и одређени тип), док микросомални ензими имају променљив број и „активност. Заправо, микросомални ензими су одговорни за активности хипотрофне или хипертрофичне (повећање или смањење броја ензима) и активност се може модификовати у складу са условима са којима се ћелија мора суочити.

МИТОХОНДРИЈАЛНИ ЕНЗИМИ → БРОЈ УСТАНОВЉЕН МИКРОСОМИЈСКИ ЕНЗИМИ → ПРОМЕНЉИВ БРОЈ

Примери лекова који повећавају метаболизам других лекова

КАЛЕМ

Лек чији је метаболизам повећан

Фенилбутазон (антиинфламаторно)

Кортизол, дигоксин

Фенитоин (антиепилептик, тригеминална неуралгија)

Кортизол, дигитоксин, теофилин

фенобарбитал и други барбитурати

Антикоагуланти, барбитурати, хлорпромазин, кортизол, фенитоин,

Рифампицин (антибиотик који инхибира РНК полимеразу)

Антикоагуланти, дигитоксин, глукокортикоиди, орални контрацептиви, пропранолол