Симпатичко-миметички лекови директног деловања

Симпатомиметички лекови директног деловања делују као агонисти α и β рецептора; „афинитет за једно или друго“ се мења у складу са хемијском структуром самог лека; што се овај више веже првенствено за један од два рецептора, а заузврат за један од подтипова рецептора, то је терапеутски ефекат више циљан и мање нежељених ефеката ће бити.

Молекула која се највише надопуњује са α рецепторима је адреналин; норадреналин ступа у интеракцију са оба рецептора, иако има мали афинитет према β рецептору.

Изопротеренол је молекул најближи β рецептору.

Комплементарност са β рецептором варира у складу са стеричким сметњама амино групе, односно што је већа стерилна сметња, то је молекул сличнији β рецептору; у ствари, ако анализирамо хемијску структуру адреналина, норадреналина и изопротеренола. примећујемо да је број метилација на амино групи већи управо у молекулу изопротеренола. У наставку ћемо извести главне ефекте симпатомиметичких лекова са директним дејством на различите делове организма.

Ефекти на кардиоваскуларни систем

Запамтите да кардиоваскуларне функције углавном регулише ортосимпатички систем.

Позитиван инотропни и хронотропни ефекат, односно повећање снаге контракције и броја откуцаја срца након стимулације срчаних β1 рецептора.
Вазоконстрикторски ефекат на крвне судове коже, слузокоже и утробу, након стимулације α1 рецептора; ово доводи до повећања систолног притиска.
Вазодилататорни ефекат, након стимулације β2 рецептора, на скелетне мишиће, са последичним смањењем периферног отпора и дијастолног притиска.

Ефекти на респираторни систем

Бронходилататорни ефекат, са повећаном проходношћу дисајних путева, изазван стимулацијом β2 рецептора; ако настају адреналином и норадреналином, овај ефекат траје кратко, међутим створени су деривати синтезе β-ослобађања са продуженим терапеутским ефектом; пример је салметерол (β2 специфични стимуланс).

Метаболички ефекти

Ортосимпатички систем, или ерготропни систем, познат је управо по својој функцији распршивача спремне енергије; заправо на метаболичком нивоу симпатички миметички лекови са директним дејством изазивају гликогенолизу и липолизу.

Ефекти на очни систем

Симпатомиметички лекови изазивају мидријазу и контракцију контрактилног мишића шаренице; посебно се овај ефекат користи у фармакологији за лечење глаукома јер ови лекови погодују смањењу очног притиска, захваљујући повећању одлива водене течности.

Терапеутске употребе ове фармацеутске категорије су веома различите, неке од њих ћемо извести у наставку.

Л "адреналинЗахваљујући непосредним ефектима, користи се пре свега у хитним клиничким случајевима (анафилактички шок или акутна астма), али и за локалну анестезију и за терапијско лечење глаукома отвореног угла.
Тамо фенилнефрин то је стимуланс α1 који се користи као назални деконгестив због ефекта вазоконстрикције на слузокожу, са последичним смањењем секрета; ипак је потребно не злоупотребљавати га јер може десензибилизирати рецептор α1, чиме се погоршавају симптоми (ефекат бумеранг ).
Тамо клонидин, α2 стимуланс који се користи као антихипертензивни лек, јер изазива ширење на вазомоторне центре.
ТХЕ β2 стимуланси обично се користе као лекови против астме због њиховог бронходилатационог дејства.

Нежељени ефекти повезани са овим лековима су последица „прекомерне стимулације α и β рецептора: срчане аритмије, главобоља, хиперактивност ЦНС -а, несаница, мучнина и дрхтавица.