Активни састојци: есциталопрам
Ципралек 5 мг филмом обложене таблете Ципралек 10 мг филм таблете Ципралек 15 мг филм таблете Ципралек 20 мг филм таблете
Ципралек уметнути пакети доступни су за величине паковања:- Ципралек 5 мг филм таблете Ципралек 10 мг филмом обложене таблете Ципралек 15 мг филм таблете Ципралек 20 мг филм таблете
- Ципралек 10 мг / мл оралне капи, раствор
- Ципралек 20 мг / мл оралне капи, раствор
Индикације Зашто се користи Ципралек? За шта је то?
Ципралек садржи активну супстанцу есциталопрам. Ципралек припада групи антидепресива који се зову селективни инхибитори поновне похране серотонина (ССРИ). Ови лекови помажу у повећању нивоа серотонина у мозгу. Промене у серотонинском систему мозга сматрају се важним факторима у развоју депресије и сродних поремећаја.
Активна супстанца лека Ципралек је есциталопрам и користи се за лечење депресије (велике депресивне епизоде) и анксиозности (попут паничног поремећаја са или без агорафобије, социјалног анксиозног поремећаја и генерализованог анксиозног поремећаја).
Може проћи неколико недеља док се не почнете осећати боље. Наставите са узимањем лека Ципралек чак и ако вам је потребно неко време да осетите побољшање свог стања. Обратите се свом лекару ако се не осећате боље или се не осећате лошије.
Контраиндикације Када се Ципралек не сме користити
Немојте узимати Ципралек:
- ако сте алергични на есциталопрам или неки други састојак овог лека.
- ако узимате друге лекове који припадају групи познатим као инхибитори МАО, укључујући селегилин (користи се за лечење Паркинсонове болести), моклобемид (користи се за лечење депресије) и линезолид (антибиотик).
- ако сте присутни од рођења или сте имали епизоду абнормалног срчаног ритма (идентификовано са ЕКГ -ом, тест који се врши да би се проценило како срце ради).
- ако узимате лекове за проблеме са срчаним ритмом или који могу утицати на срчани ритам (погледајте одељак "Остали лекови и Ципралек").
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Ципралек
Обратите се свом лекару или фармацеуту пре него што узмете лек Ципралек. Реците свом лекару ако имате било које друго стање или болест, јер ће их ваш лекар можда морати узети у обзир. Посебно реците свом лекару:
- ако патите од епилепсије. Лечење леком Ципралек треба прекинути ако се напади појаве први пут или ако дође до повећања учесталости напада (видети такође одељак "Могући нежељени ефекти").
- ако патите од оштећења функције јетре или бубрега. Ваш лекар ће можда морати да прилагоди вашу дозу.
- ако имате дијабетес. Лечење Ципралек -ом може променити контролу гликемије. Можда ће бити потребно прилагодити дозу инсулина и / или оралне хипогликемије.
- ако имате низак ниво натријума у крви.
- ако имате склоност крварењу и модрицама.
- ако сте на електроконвулзивном лечењу.
- ако болујете од коронарне болести срца (коронарне болести срца).
- ако имате или сте патили од срчаних проблема или сте недавно имали срчани удар.
- ако имате низак пулс у мировању и / или ако знате да имате недостатак физиолошке отопине као резултат дуготрајне тешке дијареје и повраћања (осећали сте мучнину) или користите диуретике (лекове за мокрење).
- ако при устајању имате убрзан или неправилан срчани ритам, паднете у несвест, срушите се или осетите вртоглавицу, што може указивати на абнормални срчани ритам.
- ако имате или сте икада имали проблеме са очима, на пример одређене врсте глаукома (повећан притисак у оку)
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Ципралек
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек. Обавестите свог лекара ако узимате неки од следећих лекова:
- "неселективни инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ)" који садрже фенелзин, ипрониазид, изокарбоксазид, ниаламид и транилципромин као активни састојак. Ако сте узели било који од ових лекова, морате сачекати 14 дана пре почетка терапије леком Ципралек. Након престанка терапије леком Ципралек, требало би да прође 7 дана пре узимања било ког од ових лекова.
- "селективни реверзибилни инхибитори МАО-А" који садрже моклобемид (користи се у лечењу депресије).
- "иреверзибилни инхибитори МАО-Б", који садрже селегилин (користи се у лечењу Паркинсонове болести). Ово повећава ризик од нежељених ефеката.
- Линезолидни антибиотик.
- Литијум (користи се у лечењу манично-депресивног поремећаја) и триптофан.
- Имипрамин и десипрамин (оба се користе за лечење депресије).
- Суматриптан и слични лекови (за лечење мигрене) и трамадол (за ублажавање јаких болова). Они повећавају ризик од нежељених ефеката.
- Циметидин, лансопразол и омепразол (користе се за лечење чира на желуцу), флувоксамин (антидепресив) и тиклопидин (користе се за смањење ризика од можданог удара). Они могу изазвати повишен ниво есциталопрама у крви.
- Кантарион (хиперицум перфоратум) биљни лек који се користи против депресије.
- Ацетилсалицилна киселина и нестероидни антиинфламаторни лекови (лекови који се користе за ублажавање болова или смањење густине крви, који се називају и антиагреганти). То може повећати склоност крварењу.
- Варфарин, дипиридамол и фенпрокумон (лекови који се користе за смањење густине крви, који се називају и антикоагуланти). Лекар ће вероватно проверити време згрушавања на почетку и на крају терапије леком Ципралек како би потврдио одговарајуће дозе антикоагуланса.
- Мефлокин (користи се за лечење маларије), бупропион (користи се за лечење депресије) и трамадол (користи се за лечење јаког бола) због могућег ризика од смањења прага напада.
- Неуролептици (лекови за лечење шизофреније, психозе) и антидепресиви (трициклични антидепресиви и ССРИ) због могућег ризика од снижавања прага напада,
- Флекаинид, пропафенон и метопролол (користе се код кардиоваскуларних болести), кломипрамин и нортриптилин (антидепресиви) и рисперидон, тиоридазин и халоперидол (антипсихотици). Можда ће бити потребно прилагођавање дозе Ципралека.
- Лекови који снижавају ниво калијума или магнезијума у крви јер ова стања повећавају ризик од по живот опасних поремећаја срчаног ритма. Немојте узимати Ципралек ако узимате лекове за проблеме срчаног ритма или који могу утицати на срчани ритам, као што су антиаритмици класе ИА и ИИИ, антипсихотици (попут деривата фенотиазина, пимозид, халоперидол), трициклични антидепресиви, неки антимикробни агенси ( као што су спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритромицин ИВ, пентамидин, антималаријски третмани, посебно халофантрин), неки антихистаминици (астемизол, мизоластин).
Ако имате додатних питања, обратите се свом лекару.
Ципралек са храном, пићем и алкохолом
Ципралек се може узимати на празан или пун стомак (погледајте одељак "Како узимати Ципралек"). Не очекује се интеракција Ципралека са алкохолом.
Међутим, као и код многих лекова, не препоручује се комбинација Ципралека и алкохола.
Упозорења Важно је знати да:
Неки пацијенти са манично-депресивном болешћу могу ући у маничну фазу. Ово карактеришу необичне идеје које се брзо мењају, неприкладна срећа и прекомерна физичка активност. Ако осетите ове сензације, обратите се свом лекару.
Симптоми као што су немир или потешкоће при седењу или стајању могу се појавити током првих неколико недеља лечења. Ако се појаве ови симптоми, одмах обавестите свог лекара.
Мисли о самоубиству и погоршање ваше депресије или анксиозног поремећаја
Ако имате депресију и / или анксиозне поремећаје, понекад можете помислити да ћете се повредити или убити. Ове мисли могу бити чешће на почетку лечења антидепресивима, јер је за ове лекове обично потребно око две недеље или више да покажу свој ефекат. Вероватније је да ћете размишљати овако:
- ако сте раније размишљали о самоубиству или повређивању;
- ако сте млада одрасла особа. Подаци клиничких испитивања показали су повећан ризик од понашања повезаног са самоубиством код одраслих млађих од 25 година са психијатријским поремећајима који се лече антидепресивом.
Ако у било ком тренутку помислите да се повредите или убијете, обратите се лекару или одмах идите у болницу.
Можда би било корисно рећи рођаку или блиском пријатељу да имате депресију или анксиозни поремећај и замолити их да прочитају ову брошуру. Можете их замолити да вам кажу ако мисле да се ваша депресија или анксиозност погоршавају или су забринути због неке промене у вашем понашању.
Деца и адолесценти
Ципралек обично не би требало да узимају деца и адолесценти млађи од 18 година. Надаље, требали бисте бити свјесни да пацијенти млађи од 18 година имају повећан ризик од нуспојава као што су покушаји самоубиства, суицидалне мисли и непријатељства (у основи агресија, опозиционо понашање и бијес) приликом узимања ове класе лијекова.). Упркос горе наведеном, ваш лекар може прописати Ципралек пацијентима млађим од 18 година ако сматрају да је то најбоље решење за њих. Ако је ваш лекар преписао Ципралек пацијенту млађем од 18 година и желите више информација, обратите се свом лекару поново. Морате обавестити свог лекара ако се неки од горе наведених симптома појави или погорша током узимања лека Ципралек од стране пацијента млађег од 18 година. Осим тога, дугорочни безбедносни ефекти лека Ципралек који се односе на раст, сазревање и когнитивни развој и развој понашања још нису показано у овој старосној групи.
Трудноћа, дојење и плодност
Реците свом лекару ако сте трудни или планирате трудноћу. Немојте узимати Ципралек ако сте трудни или дојите, осим ако ваш лекар није са вама разговарао о ризицима и користима лечења.
Ако узимате Ципралек у трећем тромесечју трудноће, морате бити свесни да се код новорођенчади могу уочити следећи ефекти: отежано дисање, плава кожа, напади, нестабилност телесне температуре, потешкоће при храњењу, повраћање, хипогликемија (низак ниво глукозе). у крви), хипертонија или хипотонија, хиперефлексија, тремор, нервоза, раздражљивост, летаргија, континуирани плач, поспаност и тешкоће са спавањем. Ако ваша беба има било који од ових симптома, одмах се обратите лекару.
Уверите се да ваша бабица и / или лекар знају да узимате Ципралек.
Када се узимају током трудноће, нарочито у последња 3 месеца трудноће, лекови као што је Ципралек могу повећати ризик од озбиљног стања код беба, названог перзистентна плућна хипертензија новорођенчета (ППХН), због чега беба брже дише и изгледа да је плавичасто. Ови симптоми се обично јављају током прва 24 сата након рођења бебе. Ако се то догоди вашој беби, одмах се обратите бабици и / или лекару.
Нагли прекид терапије Ципралек -ом треба избегавати током трудноће.
Очекује се да се Ципралек излучи у мајчино млеко.
Циталопрам, лек сличан есциталопраму, у студијама на животињама показао је смањење квалитета сперме, што би у теорији могло утицати на плодност, али утицај на плодност људи још није примећен.
Вожња и управљање машинама
Препоручујемо да не возите и не рукујете машинама док не сазнате какав утицај Ципралек има на вас.
Доза, начин и време примене Како се користи Ципралек: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Одрасли
Депресија
Уобичајена препоручена доза Ципралека је 10 мг дневно, као појединачна доза. Лекар може повећати ову дозу до највише 20 мг дневно. Панични поремећај Почетна доза лека Ципралек током прве недеље лечења је 5 мг дневно, а затим је повећана на 10 мг дневно. Ваш лекар може повећати ову дозу на највише 20 мг дневно.
Социјална фобија
Нормално препоручена доза Ципралека је 10 мг дневно, као појединачна доза. Ваш лекар може смањити дозу на 5 мг дневно или је повећати на максимално 20 мг дневно, на основу вашег индивидуалног одговора на лечење.
Генерализовани анксиозни поремећај
Уобичајено препоручена доза Ципралека је 10 мг дневно, као појединачна доза. Лекар може повећати ову дозу до највише 20 мг.
Старији пацијенти (старији од 65 година)
Препоручена почетна доза Ципралека је 5 мг дневно, као појединачна доза. Лекар може повећати ову дозу до 10 мг дневно.
Деца и адолесценти
Деца и адолесценти обично не би требало да узимају Ципралек. За више информација погледајте одељак „Шта треба да знате пре него што узмете лек Ципралек“.
Ципралек се може узимати без обзира на унос хране. Таблете прогутајте са чашом воде. Немојте их жвакати, јер је укус горак.
Ако је потребно, таблете се могу сломити постављањем на равну површину тако да резултат буде окренут према горе. Таблете се могу разбити притиском на сваку ивицу таблете, помоћу оба кажипрста.
Трајање лечења
Може проћи неколико недеља док не осетите побољшање. Наставите да узимате Ципралек чак и ако се ваша болест не побољша одмах.
Дозирање никада не треба мењати без претходног консултовања са лекаром.
Наставите да узимате Ципралек онолико дуго колико вам је лекар препоручио. Ако се лечење прекине прерано, симптоми се могу поново појавити.
Препоручује се да се лечење настави најмање шест месеци након повлачења симптома.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Ципралек
Ако сте узели више лека Ципралек него што је требало
Ако сте узели више лека Ципралек него што је прописано, требало би да се обратите лекару или одмах одете у хитну помоћ најближе болнице, учините то свеједно чак и ако немате знакове лошег здравља. Неки од симптома предозирања могу бити вртоглавица, тремор, узнемиреност, конвулзије, кома, мучнина, повраћање, измењени срчани ритам, снижен крвни притисак и измењена равнотежа електролита. Понесите бочицу Ципралек -а са собом када одете код лекара или у болницу.
Ако сте заборавили да узмете лек Ципралек
Ако сте заборавили да узмете дозу лека Ципралек, немојте узимати двоструку дозу. Ако сте заборавили да узмете дозу лека Ципралек и запамтите то пре спавања, узмите је одмах. Следећег дана наставите са узимањем као и обично. Ако се сећате ноћи или следећег дана, прескочите пропуштену дозу и наставите са уобичајеном дозом.
Ако престанете да узимате Ципралек
Немојте престати са узимањем лека Ципралек све док вам то не каже лекар. Када завршите са терапијом леком Ципралек, генерално се препоручује да се доза лека Ципралек постепено смањује током неколико недеља.
Када престанете са узимањем лека Ципралек, нарочито ако прекинете изненада, могу се јавити симптоми одвикавања. Они су уобичајени када престанете да узимате лек Ципралек. Ризик је већи ако узимате Ципралек дуже време или у високим дозама, Већина пацијената сматра да су ови симптоми благи и обично спонтано нестају у року од неколико недеља. Међутим, код неких пацијената симптоми устезања могу бити јаког интензитета или продужени (2-3 месеца или више). Ако приметите тешке симптоме устезања када престанете да узимате Ципралек, обавестите свог лекара. Можда ће од вас тражити да наставите са лечењем и наставите да постепено смањујете дозе.
Симптоми престанка узимања укључују: вртоглавицу (осећај неуравнотежености или неуравнотежености), осећај игле и игле, осећај печења (ређе), осећај струјног удара, укључујући у глави, поремећаје спавања (живописни снови, ноћне море, отежано спавање), анксиозност, главобољу, малаксалост (мучнина), знојење (укључујући ноћно знојење), узнемиреност или узнемиреност, тремор (дрхтање), збуњеност или дезоријентисаност, прекомерна емоционалност или раздражљивост, дијареја (лабава столица), сметње вида, поремећен рад срца (палпитације).
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Ципралек
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Нежељени ефекти обично нестају након неколико недеља лечења. Имајте на уму да многи нежељени ефекти могу бити и симптоми ваше болести и стога се смањују како се осећате боље.
Ако осетите неки од следећих симптома, требало би да се обратите лекару или одмах одете у болницу:
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
- абнормално крварење, укључујући гастроинтестинално крварење.
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1000 људи):
- Отицање коже, језика, усана или лица или ако имате потешкоћа са дисањем или гушењем (алергијска реакција).
- Висока температура, узнемиреност, конфузија, тремор и нагло трзање мишића могу бити симптоми ретког стања које се назива серотонински синдром. Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- уринарне потешкоће
- конвулзије (напади), погледајте и одељак „Упозорења и мере предострожности“
- жутило коже и беоњача су знаци поремећене функције јетре / хепатитиса
- убрзан, неправилан рад срца, осећај слабости, што може бити симптом стања опасног по живот познатог као Торсаде де Поинтес.
- мисли о повређивању (повређивању себе) или самоубиству. Погледајте и одељак „Упозорења и мере предострожности“
Поред горе наведених нуспојава, забележене су и следеће:
Врло често (могу се јавити у више од 1 на 10 особа):
- мучнина (мучнина).
- Главобоља
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа):
- зачепљен нос или цурење из носа (синуситис)
- смањен или повећан апетит
- анксиозност, немир, ненормални снови, тешко заспати, поспаност, вртоглавица, зевање, дрхтавица, промене на кожи
- дијареја, затвор, повраћање, сува уста
- појачано знојење
- болови у мишићима и зглобовима (артралгија и мијалгија)
- сексуални поремећаји (одложена ејакулација, проблеми са ерекцијом, смањени сексуални нагони и жене могу имати потешкоћа у постизању оргазма)
- умор, грозница
- добијање на тежини.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
- осип, осип, свраб
- шкргутање зубима, узнемиреност, нервоза, напади панике, конфузија
- поремећен сан, промене укуса, несвестица (синкопа)
- проширење зеница (мидријаза), сметње вида, зујање у ушима (тинитус)
- губитак косе
- повећан менструални ток
- неправилан менструални циклус
- губитак тежине
- повећан број откуцаја срца
- отицање руку или ногу
- крварење из носа.
- агресија, деперсонализација, халуцинације
- успорен рад срца
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података):
- смањење нивоа натријума у крви (симптоми се осећају лоше са слабошћу мишића или конфузијом)
- вртоглавица при устајању услед пада крвног притиска (ортостатска хипотензија)
- промене вредности функције јетре (повећање количине јетрених ензима у крви)
- поремећаји кретања (нехотични покрети мишића)
- болне ерекције (приапизам)
- знаци повећаног крварења, на пример са коже и слузокоже (модрице)
- изненадни оток коже или слузокоже (ангиоедем)
- повећан волумен урина (неодговарајућа секреција АДХ)
- лучење млека код мушкараца и код жена које не доје
- манија
- повећан ризик од прелома костију примећен је код пацијената који узимају ову врсту лекова
- промењени срчани ритам (назива се "продужење" КТ интервала ", према процени ЕКГ -а који бележи" електричну активност срца).
Осим тога, познати су бројни нежељени ефекти лекова који делују попут есциталопрама (активни састојак Ципралекса). И ја сам:
- моторни немир (акатизија)
- губитак апетита.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији и блистеру иза „Рок употребе“.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Садржај паковања и друге информације
Шта Ципралек садржи
Активни састојак је есциталопрам. Свака Ципралек таблета садржи 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг есциталопрама (у облику оксалата). Помоћни састојци су: Језгро таблете: микрокристална целулоза, анхидровани колоидни силицијум диоксид, талк, натријум кроскармелоза и магнезијум стеарат. Премаз: хипромелоза, макрогол 400, титанијум диоксид (Е 171).
Како Ципралек изгледа и садржај паковањаЦипралек је доступан у облику филмом обложених таблета од 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг
Таблете су описане у наставку. Ципралек 5 мг: Округла, бела, филмом обложена таблета са "ЕК" на једној страни таблете.
Ципралек 10 мг: бела, овална таблета са филмом обложена, са урезима, са "Е" и "Л" са сваке стране таблете.
Ципралек 15 мг: Бела, овална таблета, са филмом обложеном, са урезима, са "Е" и "М" са сваке стране таблете.
Ципралек 20 мг: Бела, овална таблета са филмом обложена, са урезима, са "Е" и "Н" са сваке стране таблете.
Ципралек је доступан у следећим паковањима:
Блистер (провидан) са спољном картонском кутијом
5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: 14, 28, 56 и 98 таблета
Блистер (бели / непрозиран) са спољном картонском кутијом
5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: 14, 20, 28, 50, 100 и 200 таблета
Посуда од полипропилена
15 мг и 20 мг: 100 таблета
5 мг и 10 мг: 100 и 200 таблета
Појединачна доза 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг: таблете 49к1, 100к1 и 500к1.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЦИПРАЛЕКС ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Ципралек 5 мг: свака таблета садржи 5 мг есциталопрама (у облику оксалата)
Ципралек 10 мг: свака таблета садржи 10 мг есциталопрама (у облику оксалата)
Ципралек 15 мг: свака таблета садржи 15 мг есциталопрама (у облику оксалата)
Ципралек 20 мг: свака таблета садржи 20 мг есциталопрама (у облику оксалата)
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложене таблете.
Ципралек 5 мг: Округла, бела, филмом обложена таблета са "ЕК" на једној страни таблете.
Ципралек 10 мг: бела, овална таблета са филмом обложена, са урезима, са "Е" и "Л" са сваке стране таблете.
Ципралек 15 мг: Бела, овална таблета, са филмом обложеном, са урезима, са "Е" и "М" са сваке стране таблете.
Ципралек 20 мг: Бела, овална таблета са филмом обложена, са урезима, са "Е" и "Н" са сваке стране таблете.
Таблете од 10, 15 и 20 мг могу се поделити у две једнаке дозе.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење великих депресивних епизода.
Лечење паничног поремећаја са или без агорафобије.
Лечење социјалног анксиозног поремећаја (социјална фобија).
Лечење генерализованог анксиозног поремећаја.
04.2 Дозирање и начин примене
Безбедност дневне дозе веће од 20 мг није доказана.
Ципралек се примењује у једној дневној дози и може се узимати без обзира на унос хране.
Велике депресивне епизоде
Уобичајена доза је 10 мг једном дневно. На основу индивидуалног одговора пацијента, доза се може повећати на највише 20 мг дневно.
Обично је потребно 2-4 недеље да се добије одговор на антидепресив. Након што се симптоми повуку, потребно је најмање 6 месеци лечења за консолидацију одговора.
Панични поремећај са или без агорафобије
У првој недељи лечења препоручена почетна доза је 5 мг дневно, а затим се повећава на 10 мг дневно. Доза се може додатно повећати до највише 20 мг дневно, на основу индивидуалног одговора пацијента.
Максимална ефикасност се постиже након отприлике 3 месеца. Лечење траје неколико месеци.
Социјална фобија
Уобичајена доза је 10 мг једном дневно. Обично је потребно 2-4 недеље да се симптоми побољшају. Након тога, на основу индивидуалног одговора пацијента, доза се може смањити на 5 мг или повећати на максимално 20 мг дневно.
Социјални анксиозни поремећај је хронична болест, препоручује се лечење од 12 недеља како би се консолидовао одговор.
Дуготрајно лечење пацијената који су одговорили на лечење проучавано је 6 месеци и може се размотрити на индивидуалној основи за спречавање рецидива; предности лечења треба поново процењивати.
Социјални анксиозни поремећај је добро дефинисана дијагностичка терминологија за одређени поремећај, коју не треба мешати са прекомерном стидљивошћу. Фармакотерапија је индицирана само ако поремећај значајно омета професионалне и друштвене активности.
Употреба овог третмана у поређењу са когнитивно -бихевиоралном терапијом није процењена.Фармакотерапија је део свеукупне терапијске стратегије.
Генерализовани анксиозни поремећај
Почетна доза је 10 мг једном дневно. Доза се може повећати на највише 20 мг дневно на основу индивидуалног одговора пацијента.
Дуготрајно лечење пацијената који су одговорили на лечење процењивано је најмање 6 месеци код пацијената који су узимали 20 мг дневно. Предности лечења и дозирање треба поново процењивати (видети одељак 5.1).
Старије особе (> 65 година)
Почетна доза је 5 мг једном дневно. Доза се може повећати на 10 мг дневно на основу индивидуалног одговора пацијента (видети одељак 5.2).
Ефикасност лека Ципралек у социјалном анксиозном поремећају није проучавана у овој популацији.
Деца и адолесценти (
Ципралек се не сме користити за лечење деце и адолесцената млађих од 18 година (видети одељак 4.4).
Смањена функција бубрега
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са благим или умереним оштећењем бубрега. Препоручује се опрез код пацијената са озбиљно смањеном бубрежном функцијом (ЦЛЦР мања од 30 мл / мин.) (Видети одељак 5.2).
Смањена функција јетре
Препоручена почетна доза за прве две недеље лечења је 5 мг дневно код пацијената са благим или умереним оштећењем јетре. На основу индивидуалног одговора пацијента, доза се може повећати до 10 мг дневно. Саветује се опрез и повећана пажња при титрацији дозе код пацијената са озбиљно смањеном функцијом јетре (видети одељак 5.2).
Слаби метаболизатори ЦИП2Ц19
За пацијенте за које се зна да имају лош метаболизам ЦИП2Ц19, препоручује се почетна доза од 5 мг дневно током прве две недеље лечења. У зависности од индивидуалног одговора пацијента, доза се може повећати на 10 мг дневно (видети одељак 5.2).
Симптоми повлачења који се виде када се лечење прекине
Треба избегавати нагли прекид лечења.При прекиду терапије есциталопрамом, дозе треба постепено смањивати током најмање једне до две недеље како би се смањио ризик од симптома устезања (видети одељке 4.4 и 4.8). Ако се појаве неподношљиви симптоми након смањења дозе или током прекида лечења, размислите о ресетовању претходне дозе. Након тога, лекар може наставити да смањује дозе, али постепено.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Истовремени третман са иреверзибилним неселективним инхибиторима моноаминооксидазе (МАО-инхибитори) је контраиндикован због ризика од појаве серотонинског синдрома који се манифестује агитацијом, тремором, хипертермијом итд. (видети одељак 4.5).
Комбинација есциталопрама са реверзибилним инхибиторима моноаминооксидазе (нпр. Моклобемидом) или са линезолидом, реверзибилним неселективним инхибитором моноаминооксидазе, контраиндикована је због ризика од развоја серотонинског синдрома (видети одељак 4.5).
Есциталопрам је контраиндикован код пацијената са познатим продужењем КТ интервала или урођеним синдромом дугог КТ интервала.
Есциталопрам је контраиндикован у истовременој примени са лековима за које је познато да изазивају продужење КТ интервала (видети одељак 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Следећа посебна упозорења и мере опреза примењују се на читаву терапијску класу ССРИ (селективни инхибитори поновног преузимања серотонина).
За употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година
Ципралек се не сме користити за лечење деце и адолесцената млађих од 18 година.
Самоубилачко понашање (покушаји самоубиства и суицидалне мисли) и непријатељство (у суштини агресија, опозиционо понашање и бес) чешће су примећени у клиничким испитивањима код деце и адолесцената лечених антидепресивима него код оних који су лечени плацебом. Ако се на основу медицинских потреба донесе одлука о лечењу, пацијента треба пажљиво пратити ради појаве симптома суицида. Штавише, дугорочни подаци о безбедности за децу и адолесценте нису доступни у погледу раста, сазревања и когнитивног и понашања.
Парадоксална анксиозност
Неки пацијенти са паничним поремећајем могу доживети "наглашавање симптома анксиозности" на почетку терапије антидепресивима. Ова парадоксална реакција обично тежи да нестане током две недеље наставка лечења. Препоручује се ниска почетна доза како би се смањила вероватноћа анксиогеног ефекта (видети одељак 4.2).
Грчеви
Есциталопрам треба прекинути ако пацијент први пут доживи нападе или ако дође до повећања учесталости напада (код пацијената са претходном дијагнозом епилепсије). ССРИ треба избегавати код пацијената са нестабилном епилепсијом, а пацијенте са контролисаном епилепсијом треба пажљиво надгледао.
Маниа
ССРИ треба користити опрезно код пацијената са "историјом маније / хипоманије. ССРИ треба прекинути код пацијената који ће тек ући у маничну фазу."
Дијабетес
Код дијабетичара, лечење ССРИ -ом може променити контролу гликемије (хипогликемију или хипергликемију). У том случају може бити потребно прилагодити дозу инсулина и / или оралне хипогликемије.
Самоубилачке / суицидалне мисли или клиничко погоршање
Депресија је повезана са повећаним ризиком од суицидалних мисли, самоповређивања и самоубиства (догађаји повезани са самоубиством). Овај ризик траје све док не дође до значајне ремисије. С обзиром да се побољшање можда неће догодити током првих неколико недеља или више лечења, пацијенте треба пажљиво пратити све док не дође до таквог побољшања.
Опћенито је клиничко искуство да се ризик од самоубиства повећава у раним фазама побољшања болести.
Друга психијатријска стања за која је Ципралек прописан могу такође бити повезана са повећаним ризиком од самоубилачких догађаја. Осим тога, ова стања могу бити коморбидна са великим депресивним поремећајем. Исте мере предострожности које се примећују при лечењу пацијената са тешким депресивним поремећајем стога се морају поштовати и при лечењу пацијената са другим психијатријским стањима.
Познато је да су пацијенти са претходном историјом догађаја повезаних са самоубиством или који показују значајан степен суицидалних идеја пре почетка лечења, под повећаним ризиком од суицидалних мисли или покушаја самоубиства, па их треба пажљиво пратити. .
Мета-анализа клиничких испитивања спроведена са антидепресивима у поређењу са плацебом код одраслих пацијената са психијатријским поремећајима показала је повећан ризик од суицидалног понашања код пацијената млађих од 25 година лечених антидепресивима у поређењу са онима који су лечени плацебом.
Терапију антидепресивима увек треба повезивати са пажљивим надзором пацијената, посебно оних са високим ризиком, посебно у раним фазама лечења и након промене дозе.
Пацијенте (и оне који су укључени у бригу о пацијентима) треба упозорити на потребу праћења било каквог клиничког погоршања, суицидалног понашања или мисли, или промена у понашању, и да одмах потраже медицинску помоћ ако се појаве ови симптоми.
Акатизија / психомоторни немир
Употреба ССРИ -а / СНРИ -а повезана је са развојем акатизије, коју карактерише непријатан и стресан осећај немира са потребом честог кретања и праћен немогућношћу да седе или стоје мирно. Прве недеље лечења У пацијената који развију такав симптоми, повећање дозе може бити штетно.
Хипонатремија
Хипонатремија, вероватно због неодговарајућег лучења антидиуретичког хормона (СИАДХ), ретко је пријављивана уз употребу ССРИ и генерално се решава по прекиду терапије. Потребан је опрез код пацијената у ризику, попут старијих особа, пацијената са цирозом јетре или када се користе истовремено са другим лековима који могу изазвати хипонатријемију.
Хеморрхаге
Било је извештаја о абнормалним манифестацијама крварења на кожи као што су екхимоза и пурпура током лечења ССРИ. Посебно се саветује опрез код пацијената који узимају ССРИ истовремено са оралним антикоагулансима, са лековима за које је познато да утичу на функцију тромбоцита (нпр. ) као и код пацијената са тенденцијом крварења.
ЕЦТ (електроконвулзивна терапија)
Подаци о клиничком искуству истовремене примене ССРИ и ЕКТ су ограничени, па се саветује опрез.
Серотонински синдром
Саветује се опрез при истовременој употреби есциталопрама са лековима са серотонергичким ефектом, попут суматриптана или других триптана, трамадола и триптофана.
У ретким случајевима, пријављен је серотонински синдром код пацијената који су узимали ССРИ истовремено са серотонергичким лековима. Комбинација симптома, као што су узнемиреност, тремор, миоклонус и хипертермија, може указивати на развој овог стања. У овом случају, лечење ССРИ и серотонергичним лековима треба одмах прекинути и започети симптоматско лечење.
Хиперицум
Истовремена употреба ССРИ и биљних лекова који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум) може довести до „повећане учесталости нежељених реакција (видети одељак 4.5).
Симптоми повлачења који се виде када се лечење прекине
Симптоми прекида при прекиду лечења су чести, нарочито ако дође до наглог прекида (видети одељак 4.8) .У клиничким испитивањима, нежељени догађаји током прекида лечења примећени су код приближно 25% пацијената који су лечени есциталопрамом и код 15% пацијената који су лечени плацебо.
Ризик од симптома устезања може зависити од неколико фактора, укључујући трајање и дозу терапије и брзину смањења дозе. Најчешће пријављене реакције су вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезије и осећај струјног удара), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор, конфузија, знојење, главобоља, дијареја, палпитације , емоционална нестабилност, раздражљивост и сметње вида. Уопштено говорећи, ови симптоми су благе или умерене тежине; међутим, код неких пацијената могу бити озбиљни. Уопштено, ови симптоми се појављују у првих неколико дана од престанка лечења; међутим, било је и ретких извештаја о овим симптомима код пацијената који су ненамерно пропустили дозу.
Уопштено говорећи, ови симптоми су самоограничавајући и обично нестају спонтано у року од две недеље, мада код неких људи могу бити продужени (2-3 месеца или више). Због тога се препоручује да се, при прекиду лечења есциталопрамом, доза лека постепено смањује током неколико недеља или месеци, у складу са потребама пацијента (погледајте „Симптоми устезања уочени када се лечење прекине“, одељак 4.2.).
Коронарна болест срца
Због ограниченог клиничког искуства, препоручује се опрез код пацијената са коронарном болешћу срца (видети одељак 5.3).
Продужење КТ интервала
Утврђено је да есциталопрам изазива продужење КТ интервала зависно од дозе. Случајеви продужења КТ интервала и вентрикуларне аритмије, укључујући Торсаде де Поинтес, пријављени су у постмаркетиншком искуству, углавном код пацијената са хипокалијемијом или са већ постојећим КТ интервалом. продужење интервала или други срчани поремећаји (видети одељке 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 и 5.1).
Саветује се опрез код пацијената са значајном брадикардијом или код пацијената са недавним акутним инфарктом миокарда или некомпензованом срчаном инсуфицијенцијом.
Неравнотежа електролита као што су хипокалијемија и хипомагнеземија повећавају ризик од малигних аритмија и треба их исправити пре почетка лечења есциталопрамом.
Ако се лече пацијенти са стабилном срчаном болешћу, пре почетка лечења треба размотрити ЕКГ преглед.
Ако се током лечења есциталопрамом јаве знаци срчане аритмије, лечење треба прекинути и урадити ЕКГ.
Глауком затвореног угла
ССРИ, укључујући есциталопрам, могу имати утицај на величину зенице што доводи до мидријазе. Овај мидријатски ефекат може смањити угао ока што резултира повећањем очног притиска и глаукомом затвореног угла, посебно код предиспонираних пацијената. Због тога се есциталопрам треба користити опрезно код пацијената са глаукомом уског угла или глаукомом у анамнези.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Фармакодинамичке интеракције
Контраиндикована удружења:
Неповратни неселективни МАОИ
Пријављени су случајеви озбиљних реакција код пацијената који су лечени ССРИ-има у истовременој примени са неселективним, иреверзибилним инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ) и код пацијената који су недавно прекинули лечење ССРИ-ом и започели терапију таквим МАОИ-има (видети одељак 4.3). У неким случајевима пацијент је развио серотонински синдром (видети одељак 4.8).
Истовремена примена есциталопрама са иреверзибилним неселективним МАОИ је контраиндикована. Лечење есциталопрамом може се започети 14 дана након престанка терапије иреверзибилним МАОИ, а најмање 7 дана након престанка лечења есциталопрамом треба да прође пре почетка лечења иреверзибилним неселективним МАОИ.
Реверзибилни селективни инхибитор МАО-А (моклобемид)
Због ризика од серотонинског синдрома, комбинација есциталопрама и инхибитора МАО-А, попут моклобемида, је контраиндикована (видети одељак 4.3). Ако се покаже да је комбинација неопходна, треба започети минималну препоручену дозу и појачати клиничко праћење.
Реверзибилни неселективни МАО инхибитор (линезолид)
Антибиотик линезолид је реверзибилни неселективни инхибитор МАО и не треба га давати пацијентима који се лече есциталопрамом.Ако се покаже да је комбинација неопходна, треба је започети са минималном дозом и под строгим клиничким надзором (видети одељак 4.3).
Неповратни селективни инхибитор МАО-Б (селегилин)
При истовременој примени са селегилином (иреверзибилним инхибитором МАО-Б) потребан је опрез због ризика од развоја серотонинског синдрома. Дозе селегилина до 10 мг дневно безбедно су примењене заједно са рацемским једињењем циталопрамом.
Продужење КТ интервала
Фармакокинетичке и фармакодинамичке студије о комбинацији есциталопрама и других лекова који продужавају КТ интервал нису спроведене. Адитивни ефекат есциталопрама на такве лекове не може се искључити. Сходно томе, истовремена примена есциталопрама са лековима који продужавају КТ интервал, као што су антиаритмици класе ИА и ИИИ, антипсихотици (као што су деривати фенотиазина, пимозид, халоперидол), трициклични антидепресиви, неки антимикробни агенси (попут спарфлоксацина, моксифлоксацина, ИВ, пентамидин, антималаријски третмани, посебно халофантрин), неки антихистаминици (астемизол, мизоластин).
Удружења којима је потребан опрез при употреби:
Серотонергички лекови
Истовремена примена са серотонергичним лековима (нпр. Трамадол, суматриптан и други триптани) може изазвати серотонински синдром.
Лекови који снижавају праг напада
ССРИ могу смањити праг напада. Због тога је потребан опрез при истовременој примени са лековима који такође снижавају овај праг (на пример антидепресиви (трициклички, ССРИ), неуролептици (фенотиазини, тиоксантени и бутирофенони), мефлокин, бупропион и трамадол).
Литијум, триптофан
Било је извештаја о потенцирању ефеката када се ССРИ дају заједно са литијумом или триптофаном, па истовремена употреба ССРИ и ових лекова захтева опрез.
Хиперицум
Истовремена употреба ССРИ и биљних лекова који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум) може довести до „повећане учесталости нежељених реакција (видети одељак 4.4).
Хеморрхаге
До промене антикоагулантног дејства може доћи када се есциталопрам примењује са оралним антикоагулансима.Пацијенти на оралној антикоагулантној терапији треба пажљиво пратити параметре коагулације по почетку или прекиду терапије есциталопрамом (видети одељак 4.4).
Истовремена употреба нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД) може повећати склоност крварењу (видети одељак 4.4).
Алкохол
Не очекују се фармакодинамичке или фармакокинетичке интеракције између есциталопрама и алкохола, међутим, као и са другим психотропним лековима, таква комбинација се не препоручује.
Лекови који изазивају хипокалијемију / хипомагнеземију
Саветује се опрез при истовременој употреби лекова који изазивају хипокалијемију / хипомагнезиемију јер ова стања повећавају ризик од малигних аритмија (видети одељак 4.4).
Фармакокинетичке интеракције
Ефекти других лекова на фармакокинетику есциталопрама
Метаболизам есциталопрама углавном посредује ЦИП2Ц19. ЦИП3А4 и ЦИП2Д6 могу допринети метаболизму, иако у мањој мери. Чини се да је главни метаболит С-ДЦТ (деметиловани есциталопрам) делимично катализован ЦИП2Д6.
Истовремена примена есциталопрама са омепразолом 30 мг једном дневно (инхибитор ЦИП2Ц19) доводи до умереног повећања концентрације есциталопрама у плазми (приближно 50%).
Истовремена примена есциталопрама и циметидина 400 мг два пута дневно (општи инхибитор ензима умерене јачине) резултирала је умереним повећањем концентрације есциталопрама у плазми (приближно 70%). Саветује се опрез при примени есциталопрама у комбинацији са циметидином. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе.
Због тога се препоручује опрез при истовременој употреби са инхибиторима ЦИП2Ц19 (нпр. Омепразолом, есомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. Може бити потребно смањење дозе есциталопрама на основу праћења нежељених ефеката током истовремене терапије.
Ефекти есциталопрама на фармакокинетику других лекова
Есциталопрам је инхибитор ензима ЦИП2Д6. Саветује се опрез при истовременој примени есциталопрама са лековима који се углавном метаболишу овим ензимом и са уским терапијским индексом, на пример, флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (када се користи код срчане инсуфицијенције). о неки медицински производи који делују на централни нервни систем и углавном се метаболишу помоћу ЦИП2Д6, попут антидепресива као што су десипрамин, кломипрамин и нортриптилин или антипсихотици, попут рисперидона, тиоридазина и халоперидола. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе.
Истовремена примена са десипрамином или метопрололом резултирала је у оба случаја двоструким повећањем нивоа ове две супстрате ЦИП2Д6 у плазми.
образовање ин витро су показали да есциталопрам такође може изазвати слабу инхибицију ЦИП2Ц19. Саветује се опрез при истовременој употреби лекова који се метаболишу помоћу ЦИП2Ц19.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
За есциталопрам су доступни само ограничени клинички подаци о изложености у трудноћи.
Студије на животињама су показале репродуктивну токсичност (видети одељак 5.3).
Ципралек се не сме користити током трудноће осим ако је то крајње неопходно и тек након пажљиве „процене користи / ризика“.
Треба посматрати новорођенчад мајки које су наставиле са узимањем лека Ципралек у последњим периодима трудноће, посебно у трећем тромесечју, а током трудноће треба избегавати нагли прекид лечења.
Следећи симптоми могу се појавити код новорођенчета након употребе ССРИ / СНРИ од мајке током касне трудноће: отежано дисање, цијаноза, апнеја, конвулзије, нестабилност телесне температуре, потешкоће при храњењу, повраћање, хипогликемија, хипертонија, хипотонија, хиперфлексија, тремор, нервоза, раздражљивост , летаргија, континуирани плач, поспаност и потешкоће са спавањем. Ови симптоми се могу тумачити или као серотонергички ефекти или као симптоми устезања. У већини случајева компликације почињу одмах или убрзо након порођаја (у року од 24 сата).
Епидемиолошки подаци указују на то да употреба ССРИ током трудноће, нарочито у касној трудноћи, може повећати ризик од постојане плућне хипертензије новорођенчета (ППХН). Уочени ризик је био приближно 5 случајева на 1000 трудноћа. У општој популацији јавља се 1-2 случаја ППХН на 1000 трудноћа.
Време храњења
Очекује се да се есциталопрам излучи у млеко.
Због тога се не препоручује дојење током лечења.
Плодност
Подаци на животињама су показали да циталопрам може утицати на квалитет сперме (видети одељак 5.3).
Код људи, извештаји пацијената лечених ССРИ показали су да је ефекат на квалитет сперме реверзибилан.
До сада није примећен утицај на плодност.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Иако се показало да есциталопрам не утиче на интелектуалне функције или психомоторне перформансе, психоактивни лекови могу утицати на процену или радњу.Пацијенте треба упозорити на потенцијални ризик да то може утицати на њихову способност управљања возилима или рада са машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Нежељене реакције се најчешће јављају током прве или друге недеље лечења, а затим се интензитет и учесталост смањују са наставком лечења.
Табела нежељених ефеката
Нежељене реакције познате по ССРИ-има и такође пријављене са есциталопрамом, како у плацебо контролисаним студијама, тако и као спонтани постмаркетиншки извештаји, доле су наведене према органским системима и учесталости.
Пријављене учесталости су оне уочене у студијама и нису кориговане плацебом. Учесталост је дефинисана као: врло честе (≥1 / 10), уобичајене (≥1 / 100 до
¹ Ови догађаји су пријављени за терапијску класу ССРИ.
² Забележени су случајеви суицидалних идеја и суицидалног понашања током терапије есциталопрамом или рано након прекида терапије (видети одељак 4.4).
Продужење КТ интервала
Случајеви продужења КТ интервала и вентрикуларних аритмија, укључујући Торсаде де Поинтес, забележени су током постмаркетиншког искуства, углавном код пацијената женског пола, са хипокалијемијом или са већ продуженим КТ интервалом или другим стањима (видети одељке 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 и 5.1).
Ефекти класе
Епидемиолошке студије, углавном спроведене код пацијената старијих од 50 година, показују повећан ризик од прелома костију код пацијената лечених ССРИ и ТЦА. Механизам који доводи до овог ризика није познат.
Симптоми повлачења који се виде када се лечење прекине
Прекид терапије ССРИ / СНРИ (нарочито ако се јави нагло) обично доводи до симптома устезања. Најчешће пријављене реакције су: вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезију и осећај струјног шока), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор, збуњеност, знојење, главобоља, дијареја, лупање срца, емоционална нестабилност, раздражљивост и сметње вида. Ови догађаји су углавном благи или умерени и самоограничавајући; међутим, код неких пацијената могу бити тешки и / или продужено трајање.
Због тога се препоручује, када лечење есциталопрамом више није потребно, постепено прекидање лечења поступним смањењем дозе (видети одељке 4.2 и 4.4).
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе
04.9 Предозирање
Токсичност
Клинички подаци о предозирању есциталопрамом су ограничени и у многим случајевима су повезани са предозирањем другим истовременим лековима. У већини случајева симптоми су били одсутни или благи. Ретко су пријављени фатални случајеви предозирања есциталопрамом само са есциталопрамом; у већини случајева радило се о предозирању са више истовремених лекова. Унос само 400 до 800 мг есциталопрама није довео до појаве тешких симптома.
Симптоми
Симптоми уочени у случајевима предозирања есциталопрамом били су повезани са централним нервним системом (од вртоглавице, тремора и узнемирености до ретких случајева серотонинског синдрома, напада и коме), гастроинтестиналног система (мучнина / повраћање), кардиоваскуларног система (хипотензија, тахикардија , Продужење КТ интервала и аритмије) и стање хидроелектролитичке равнотеже (хипокалемија, хипонатријемија).
Менаџмент
Не постоји специфичан противотров. Успоставити и одржавати патентне дисајне путеве, обезбедити одговарајућу оксигенацију и респираторну функцију. Размотрити испирање желуца и употребу активног угља. Испирање желуца треба извршити што је пре могуће након оралног узимања .. Препоручује се праћење срчаних и виталних знакова поред нормалних симптоматских мера подршке.
У случају предозирања, препоручује се праћење ЕКГ -а код пацијената са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом / брадиаритмијама, код пацијената који истовремено користе лекове који продужавају КТ интервал, или код пацијената са поремећеним метаболизмом, нпр. Оштећењем јетре.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антидепресиви, селективни инхибитори поновног преузимања серотонина.
АТЦ ознака: Н 06 АБ 10.
Механизам дејства
Есциталопрам је селективни инхибитор поновног преузимања серотонина (5-ХТ) са високим афинитетом за примарно место везивања. Такође се везује за алостерично место транспортера серотонина, са 1000 пута мањим афинитетом.
Есциталопрам нема или има минималан афинитет за бројне рецепторе укључујући 5-ХТ1А, 5-ХТ2, ДА Д1 и Д2, α1-, α2-, β-адренорецепторе, хистаминергичне Х1 рецепторе, мускаринске холинергике и бензодиазепинске рецепторе и опиоиде.
Инхибиција поновног преузимања 5-ХТ једини је могући механизам деловања који објашњава фармаколошке и клиничке ефекте есциталопрама.
Фармакодинамички ефекти
У двоструко слепој, плацебом контролисаној ЕКГ студији на здравим добровољцима, промена у односу на почетну вредност КТц (Фридерицијина корекција) износила је 4,3 мсец (90% ЦИ: 2,2, 6,4) у дози од 10 мг / дан и 10,7 мсек (90 % ЦИ: 8.6, 12.8) при супратерапеутској дози од 30 мг / дан (видети одељке 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 и 4.9).
Клиничка ефикасност
Велике депресивне епизоде
Есциталопрам је био ефикасан у акутном лечењу великих депресивних епизода у 3 од 4 краткотрајне (8 недеља) двоструко слепе, плацебом контролисане студије. У дуготрајној студији превенције рецидива, 274 пацијената који су одговорили на осмонедељни третман есциталопрамом од 10 или 20 мг / дан током почетне отворене фазе рандомизирано је да настави терапију есциталопрамом у истој дози или са плацебом током 36 недеља. У овој студији, пацијенти који су наставили да примају есциталопрам имали су значајно дуже време без релапса него плацебо током 36 недеља.
Социјална фобија
У лечењу поремећаја социјалне анксиозности, есциталопрам је био ефикасан у 3 краткорочне студије (12 недеља) и у шестомесечној студији о превенцији рецидива код пацијената који су одговорили на лечење. Ефикасност есциталопрама 5, 10, 20 мг била је показано у 24-недељној студији утврђивања дозе.
Генерализовани анксиозни поремећај
Есциталопрам у дозама од 10-20 мг дневно био је ефикасан у 4 од 4 плацебо контролисане студије.
Збирка података добијених из три слично осмишљене студије које су обухватиле 421 пацијента лечених есциталопрамом и 419 лечених плацебом показују да је 47,5% односно 28,9% пацијената одговорило на лечење и да је 37,1% респективно.% И 20,8% пацијената било у симптоматској ремисији Одржани ефекат је примећен након недељу дана лечења.
У рандомизованој студији ефикасности одржавања од 24 до 76 недеља у трајању од 373 пацијената који су одговорили на почетни отворени третман током 12 недеља, показано је одржавање ефикасности есциталопрама у дози од 20 мг дневно.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Апсорпција је скоро потпуна и независна од уноса хране (средње време до максималне концентрације (средњи Тмак) је 4 сата након више доза. Очекује се да ће апсолутна биорасположивост есциталопрама бити приближно 80%. Као и за рацемско једињење циталопрам.
Дистрибуција
Привидни волумен дистрибуције (Вд, β / Ф) након оралне примене је приближно 12 - 26 Л / кг. Везивање за протеине плазме је мање од 80% за есциталопрам и његове главне метаболите.
Биотрансформација
Есциталопрам се метаболише у јетри до деметилованих и дидеметилованих метаболита. Обоје су фармаколошки активни. Алтернативно, азот се може оксидирати и формирати метаболит Н -оксида. И основни лек и метаболити се делимично излучују као глукурониди. Након више доза, средње концентрације метаболита деметила и дидеметила су обично 28 -31% и ензима ЦИП3А4 и ЦИП2Д6.
Елиминација
Полувреме елиминације (т½ β) након вишеструких доза је приближно 30 сати, а орални клиренс у плазми (клорал) приближно 0,6 л / мин. Главни метаболити имају значајно дужи полуживот.
Очекује се да се есциталопрам и његови главни метаболити елиминишу јетреним (метаболичким) и бубрежним путем, при чему се већина дозе излучује у облику метаболита урином.
Линеарност
Фармакокинетика је линеарна. Равнотежни нивои у плазми достижу се за отприлике 1 недељу. Средње равнотежне концентрације од 50 нмол / л (распон 20 до 125 нмол / л) постижу се дневном дозом од 10 мг.
Старије особе (> 65 година)
Чини се да се есциталопрам спорије елиминише код старијих особа него код млађих пацијената. Системска изложеност (АУЦ) код старијих особа је приближно 50% већа него код младих здравих добровољаца (видети одељак 4.2).
Смањена функција јетре
Код пацијената са благом или умереном јетреном дисфункцијом (Цхилд-Пугх критеријуми А и Б), полувреме елиминације есциталопрама било је приближно двоструко дуже, а изложеност приближно 60% већа него код пацијената са нормалном функцијом јетре (видети одељак 4.2).
Смањена бубрежна функција
Код пацијената са смањеном бубрежном функцијом (ЦЛцр10-53 мл / мин) примећено је дуже полувреме елиминације и мање повећање изложености са рацемским једињењем циталопрамом.Концентрације метаболита у плазми нису проучаване, али могу бити повишене (видети одељак 4.2).
Полиморфизам
Уочено је да слаби метаболизатори имају двоструко веће концентрације есциталопрама у плазми у поређењу са ЦИП2Ц19 у поређењу са екстензивним метаболизаторима. Нису примећене значајне промене у изложености код слабих метаболизатора у поређењу са ЦИП2Д6 (видети одељак 4.2).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Потпуни програм претклиничких студија није спроведен, јер су токсикокинетичке и токсиколошке студије спроведене на пацовима са циталопрамом и есциталопрамом показале сличан профил. Стога се све информације о циталопраму могу екстраполирати на есциталопрам.
У упоредним токсиколошким студијама на пацовима, есциталопрам и циталопрам су изазвали срчану токсичност, укључујући и конгестивну срчану инсуфицијенцију, након неколико недеља лечења применом доза које су изазвале општу токсичност. Чини се да је кардиотоксичност повезана са највећом концентрацијом у плазми, а не са системском изложеношћу (АУЦ). Вршне концентрације у плазми без ефеката биле су веће (8 пута) од оних постигнутих у клиничкој употреби, док је АУЦ есциталопрама била само 3/ 4 пута већа од изложености постигнуте током клиничке употребе.За циталопрам, вредности АУЦ-а С-енантиомера биле су 6/7 пута веће од изложености постигнуте у клиничкој употреби. Подаци су вероватно повезани са претераним утицајем на биогене амине, секундарним у односу на примарне фармаколошке ефекте, који резултирају хемодинамским ефектима (смањење коронарног тока) и исхемијом. Међутим, тачан механизам кардиотоксичности код пацова није јасан. Клиничко искуство са циталопрамом и клиничке студије са есциталопрамом не указују на то да поменути подаци могу имати клиничку корелацију.
Повећање садржаја фосфолипида је примећено у неким ткивима након дуготрајног лечења есциталопрамом и циталопрамом, на пример плућа, јетре и епидидимиса код пацова. Ови налази у јетри и епидидимису пронађени су након изложености сличне онима које се користе код људи. Ефекат је реверзибилан након престанка лечења .. Акумулација фосфолипида (фосфолипидоза) код животиња је примећена у комбинацији са многим катионским амфифилним лековима. Није познато да ли ова појава има икаквог значаја код човека.
У студији развојне токсичности на пацовима, ембриотоксични ефекти (смањена тежина фетуса и реверзибилно кашњење у окоштавању) су примећени за изложеност у смислу АУЦ која прелази изложеност постигнуту у клиничкој употреби.
Није било повећања учесталости малформација. Пред- и постнатална студија показала је смањено преживљавање током периода лактације због изложености у смислу АУЦ-а веће од изложености постигнуте у клиничкој употреби.
Подаци на животињама су показали да циталопрам изазива смањење индекса плодности и индекса трудноће, смањење броја имплантата, абнормалне сперматозоиде при нивоима изложености знатно изнад изложености људи.
Нема података о животињама о овом аспекту за есциталопрам.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро таблета:
Микрокристална целулоза
Безводни колоидни силицијум диоксид
Талц
Натријум кроскармелоза
Магнезијум стеарат
Премазивање:
Хипромелоза
Макрогол 400
Титанијум диоксид (Е-171)
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ / ПЕ / ПВдЦ / алуминијумски блистер (провидан), са спољном картонском кутијом: 14, 28, 56, 98 таблета; појединачна доза: 49к1, 100к1, 500к1 таблете (5, 10, 15, 20 мг).
ПВЦ / ПЕ / ПВдЦ / алуминијумски блистер (бели), са спољном картонском кутијом: 14, 20, 28, 50, 100, 200 таблета (5, 10, 15, 20 мг).
Полипропиленски контејнер: 100 таблета (5, 10, 15, 20 мг) и 200 таблета (5, 10 мг).
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Х. Лундбецк А / С
Оттилиавеј 9
ДК-2500 Валби
Данска
Правни заступник за Италију
Лундбецк Италиа С.п.А.
Виа делла Мосцова, 3
20121 Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
5 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
10 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
15 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
20 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 4. август 2003. године
Датум последњег обнављања: 7. децембар 2006
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
25 фебруар 2014
