Активни састојци: Асенапин (асенапин малеат)
Сицрест 5 мг сублингвалне таблете
Сицрест 10 мг сублингвалне таблете
Зашто се користи Сицрест? За шта је то?
Сицрест садржи активну супстанцу асенапин. Овај лек припада групи лекова који се зову антипсихотици. Сицрест се користи за лечење умерених до тешких маничних епизода повезаних са биполарним поремећајем И код одраслих. Антипсихотични лекови утичу на хемикалије које омогућавају нервним ћелијама (неуротрансмитерима) да комуницирају. Болести које погађају мозак, попут биполарног поремећаја И, могу бити последица неравнотеже одређених хемикалија у мозгу, попут допамина и серотонина, које могу изазвати неке од симптома од којих патите. Прецизан механизам деловања овог лека није познат, међутим верује се да регулише равнотежу ових хемикалија.
Маничне епизоде повезане са биполарним поремећајем И представљају стање са симптомима као што су „осећај надутости“, „прекомерна количина енергије, потребно мање сна него обично, врло брзо говорећи с летењем идеја, а понекад и раздражљивост. Озбиљна.
Контраиндикације Када се Сицрест не сме користити
Не узимајте Сицрест
Ако сте алергични на асенапин или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Сицрест
Пре него што узмете лек Сицрест, разговарајте са својим лекаром, фармацеутом или медицинском сестром.
Сицрест није проучаван код старијих пацијената са деменцијом. Међутим, старији пацијенти са деменцијом који се лече другим сличним врстама лекова могу имати повећан ризик од развоја можданог удара или смрти.
Сицрест није одобрен за лечење старијих пацијената са деменцијом и не препоручује се за употребу у овој одређеној групи пацијената. Сицрест може изазвати низак крвни притисак. У раним фазама лечења неки људи могу да падну у несвест, посебно када заузму положај стојећи усправно након лежања или седења. Ово обично пролази само од себе, ако не, реците свом лекару. Можда ће бити потребно прилагодити вашу дозу.
Одмах обавестите свог лекара ако се појаве
- нехотични ритмички покрети језика, уста и лица. Можда је потребно зауставити Сицрест.
- грозница, тешка укоченост мишића, знојење или смањени ниво свијести (поремећај који се назива 'малигни неуролептички синдром'). Можда ће бити потребно хитно медицинско лечење.
Пре него што узмете лек Сицрест, проверите са својим лекаром или фармацеутом:
- ако вам је икада дијагностиковано стање чији симптоми укључују високу температуру и укоченост мишића (такође познати као малигни неуролептички синдром)
- ако сте икада имали абнормалне покрете језика или лица (тардивна дискинезија). Морате бити свесни да оба ова стања могу бити узрокована овом врстом лека.
- ако имате срчану болест или се лечите од срчаних обољења која вас предиспонирају на низак крвни притисак
- ако сте дијабетичар или сте склони дијабетесу
- ако имате Паркинсонову болест или деменцију
- ако имате епилепсију (одговара)
- ако имате проблема са гутањем (дисфагија)
- ако имате тешке проблеме са јетром. У овом случају немојте узимати Сицрест
- ако имате потешкоћа да своју основну телесну температуру држите под контролом
- ако имате самоубилачке мисли
- ако имате повишен ниво пролактина у крви (хиперпролактинемија)
Обавезно обавестите свог лекара ако се било шта од овога односи на вас, јер би они можда радије прилагодили вашу дозу или вас неко време пратили. Одмах се обратите лекару ако се било које од ових стања развије или погорша током употребе лека Сицрест.
Деца и адолесценти
Сицрест се не препоручује за употребу код пацијената млађих од 18 година.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Сицрест
Други лекови и Сицрест
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек. Неки лекови могу смањити или повећати ефекат лека Сицрест.
Ако узимате друге лекове, Сицрест треба узети последњи.
Морате рећи свом лекару ако узимате антидепресиве (посебно флувоксамин, пароксетин и флуоксетин), јер ће можда бити потребно прилагодити дозу лека Сицрест или антидепресива.
Морате рећи свом лекару ако узимате лекове за Паркинсонову болест (попут леводопе), јер их овај лек може учинити мање ефикасним.
Пошто Сицрест делује првенствено на мозак, може доћи до сметњи других лекова (или алкохола) који делују на мозак, због додатног утицаја на функцију мозга.
Пошто Сицрест може снизити крвни притисак, треба бити опрезан када узимате Сицрест са другим лековима који снижавају крвни притисак.
Сицрест са храном, пићем и алкохолом
Немојте пити или јести у року од 10 минута након узимања овог лека. Треба избегавати конзумирање алкохола док узимате овај лек.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре употребе овог лека.
Немојте узимати Сицрест ако сте трудни, осим ако вам то не каже ваш лекар. Ако узимате овај лек и затрудните или планирате трудноћу, питајте свог лекара што је пре могуће да ли можете да наставите са узимањем лека Сицрест.
Код новорођенчади које су користиле Сицрест у последњем тромесечју (последња три месеца трудноће) могу се јавити следећи симптоми: дрхтање, укоченост и / или слабост мишића, поспаност, узнемиреност, проблеми са дисањем и потешкоће у храњењу. од ових симптома можда ћете морати да се обратите лекару.
Немојте дојити док узимате Сицрест.
Вожња и управљање машинама
Сицрест може изазвати поспаност или седацију. Стога, уверите се да ваша концентрација и пажња нису угрожени пре управљања возилима или рада са машинама.
Доза, начин и време примене Како се користи Сицрест: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Препоручена доза је једна сублингвална таблета од 5 мг или 10 мг два пута дневно. Једну дозу треба узети ујутру, а једну увече.
Упутство за употребу
Сицрест је за сублингвалну употребу.
Сицрест се не препоручује ако не можете да узмете таблету како је доле описано.Ако не можете да узмете овај лек на доле описани начин, лечење можда неће бити ефикасно за вас.
- Немојте вадити подјезичну таблету из блистера док нисте спремни да је узмете.
- Када додирујете таблет, руке би вам требале бити суве.
- Немојте гурати таблету кроз блистер. Немојте сећи или цепати блистер.
- Одвојите обојени језичак (слика 1).
- Пажљиво уклоните таблет (слика 2). Немојте ломити таблет.
- Да бисте осигурали оптималну апсорпцију, ставите таблету под језик и сачекајте да се потпуно отопи (слика 3). Таблета ће се растворити са пљувачком у року од неколико секунди.
- Немојте гутати или жвакати таблету.
- Немојте пити или јести 10 минута након узимања таблете.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Сицрест
Ако узмете више лека Сицрест него што је требало
Ако сте узели превише лека Сицрест, одмах се обратите лекару. Понесите са собом паковање лекова. У случају предозирања можете осећати поспаност или умор, или имати абнормалне покрете тела, проблеме са стајањем и ходањем, вртоглавицу због ниског крвног притиска и осећати се узнемирено и збуњено.
Ако сте заборавили да узмете лек Сицрест
Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу. Ако пропустите дозу, узмите следећу дозу као и обично. Ако пропустите две или више доза, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Ако престанете да узимате Сицрест
Ако престанете да узимате Сицрест, изгубићете ефекте овог лека. Не бисте требали престати са узимањем овог лека, осим ако вам то не каже лекар, јер се симптоми могу вратити.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Сицрест
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Озбиљни нежељени ефекти забележени су код овог лека. Одмах се обратите лекару ако осетите неки од следећих симптома:
- алергијске реакције (оне обично укључују мешавину ефеката као што су отежано дисање или гутање, отицање лица, усана, језика или грла, осип, свраб и повећан број откуцаја срца)
- нагли пораст телесне температуре, са знојењем, убрзаним откуцајима срца, тешком укоченошћу мишића, конфузијом и флуктуацијама крвног притиска које могу довести до коме
- конвулзије, напади или напади
- несвестица
Одмах обавестите свог лекара ако имате:
- знаци повећаног нивоа шећера у крви као што су прекомерна жеђ, глад или прекомерно мокрење, слабост или погоршање дијабетеса
- покрети језика налик црвима или други неконтролисани покрети језика, уста, образа или вилице који се могу проширити на руке и ноге
Остали нежељени ефекти пријављени са овим леком укључују:
Веома чести нежељени ефекти (могу се јавити код више од 1 на 10 особа)
- анксиозност
- утрнулост
Чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- добијање на тежини
- повећан апетит
- споре или трајне контракције мишића
- немир
- нехотичне контракције мишића
- споро кретање, тремор
- седација
- вртоглавица
- мучнина
- промена укуса
- осећај утрнулости језика или уста
- повећана саливација (губитак пљувачке)
- укоченост мишића
- умор
- повећан ниво јетрених ензима
Мање чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 100 људи)
- ненормални покрети мишића: скуп симптома познатих као екстрапирамидни симптоми (ЕПС) који могу укључивати један или више следећих симптома: абнормални покрети мишића, језика или вилице, споре или дуготрајне контракције мишића, грчеви мишића, тремор (дрхтање), абнормални покрети очију, нехотично трзање мишића, спори покрети или немир
- непријатне сензације у ногама (такође се називају синдром немирних ногу)
- проблеми са говором
- ненормалан, спор или убрзан рад срца
- грана срчаног блока
- абнормални електрокардиограм (продужење КТ интервала)
- низак крвни притисак при стајању
- низак крвни притисак
- пецкање језика или у устима
- отечен или болан језик
- отежано гутање
- чиреви, бол, црвенило, оток и жуљеви у устима
- сексуална дисфункција
- недостатак редовних менструалних циклуса
Ретки нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи)
- промене нивоа белих крвних зрнаца
- отежано фокусирање са видом
- крвни угрушци у крвним судовима до плућа узрокују бол у грудима и отежано дисање
- поремећаји мишића који се манифестују као необјашњиви стални болови и оштри болови
- повећање величине мушких дојки
- губитак млека или течности из дојке
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, разговарајте са својим лекаром, фармацеутом или медицинском сестром.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нуспојаве директно путем националног система за пријављивање наведених у Додатку В. Нежељена дејства можете помоћи пружити више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока употребе назначеног на блистеру и кутији. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
Чувајте овај лек у оригиналном паковању ради заштите од светлости и влаге.
Овај лек не захтева посебне температуре складиштења.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта Сицрест садржи
- Активни састојак је асенапин.
- Свака сублингвална таблета Сицрест од 5 мг садржи 5 мг асенапина.
- Свака сублингвална таблета Сицрест од 10 мг садржи 10 мг асенапина.
- Тачан садржај је наведен на паковању таблета Сицрест.
- Помоћни састојци су желатин и манитол (Е421).
Изглед Сицрест -а и садржај паковања
Сублингвалне таблете од 5 мг су округле, беле до готово беле боје, са ознаком "5" на једној страни.
Сублингвалне таблете од 10 мг су округле, беле до готово беле боје, са ознаком "10" на једној страни.
Сублингвалне таблете се испоручују у блистерима од љуске од којих свака садржи 10 таблета. Паковања садрже 20, 60 или 100 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
СИЦРЕСТ 10 МГ СУБЛИНГВАЛНЕ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака сублингвална таблета садржи 10 мг асенапина (у облику малеата).
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Сублингвална таблета.
Беле до готово беле, округле, подјезичне таблете, са утиснутим „10“ на једној страни.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Сицрест је индикован за лечење умерених до тешких маничних епизода повезаних са биполарним поремећајем И код одраслих.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Манична епизода
Препоручена почетна доза лека Сицрест је 10 мг два пута дневно, као монотерапија. Једну дозу треба узети ујутру, а једну увече. Доза се може смањити на 5 мг два пута дневно само након клиничке процене. За комбиновану терапију препоручује се почетна доза од 5 мг два пута дневно. На основу клиничког одговора и подношљивости пацијента, доза се може повећати на 10 мг два пута дневно.
Сазнајте више о посебним популацијама пацијената
Педијатријска популација
Безбедност и ефикасност лека Сицрест код деце млађе од 18 година нису утврђене. Доступни су ограничени подаци о безбедности примене лека Сицрест код адолесцената. Фармакокинетичка студија је спроведена код адолесцената. Тренутно доступни подаци описани су у одјељку 5.2, али не допуштају било какве препоруке о дозирању.
Старији пацијенти
Сицрест треба користити са опрезом код старијих особа. Доступни су ограничени подаци о ефикасности код пацијената старијих од 65 година. Доступни фармакокинетички подаци описани су у одељку 5.2.
Пацијенти са оштећењем бубрега
Није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са оштећењем бубрега. Нема искуства са асенапином код пацијената са тешким оштећењем бубрега са клиренсом креатинина испод 15 мл / мин.
Пацијенти са оштећењем јетре
Није потребно прилагођавање дозе за пацијенте са благим оштећењем јетре. Могућност повишених нивоа асенапина у плазми не може се искључити код неких пацијената са умереним оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа Б) и саветује се опрез. Код испитаника са тешким оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа Ц), примећено је 7 пута повећање изложености асенапину, па се Сицрест не препоручује код пацијената са тешким оштећењем јетре.
Начин примене
Таблету не треба вадити из блистера док не буде спремна за узимање. Приликом додира таблете руке би вам требале бити суве. Таблету не треба гурати кроз паковање. Паковање не треба пресецати или цепати. Повуците језичак. Уклоните нежно обојену таблету. Таблета се не сме здробити.
Да би се осигурала оптимална апсорпција, подјезичну таблету Сицрест треба ставити испод језика тако да се потпуно отопи. Таблета ће се растворити са пљувачком у року од неколико секунди. Сублингвалне таблете Сицрест не треба жвакати или гутати. Избегавајте да пијете и једете 10 минута након примене.
Када се користи у комбинацији са другим лековима, Сицрест треба узети последњи.
Лечење Сицрест -ом се не препоручује код пацијената који не могу да се придржавају овог начина примене, јер је биорасположивост асенапина при гутању ниска (
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Старији пацијенти са психозом повезаном са деменцијом
Старији пацијенти са психозом повезане са деменцијом који се лече антипсихотицима имају повећан ризик од смрти.
Сицрест није одобрен за лечење пацијената са психозом повезаном са деменцијом и не препоручује се за употребу у овој одређеној групи пацијената.
Неуролептички малигни синдром
Почетак неуролептичког малигног синдрома (НМС), који карактерише хипертермија, укоченост мишића, аутономна нестабилност, промењено стање свести и повишени ниво серумске креатин фосфокиназе, забележен је при примени антипсихотика, укључујући асенапин. Клинички извештаји, миоглобинурија ( рабдомиолиза) и акутна бубрежна инсуфицијенција.
Ако пацијент развије знакове и симптоме који указују на НМС, примену Сицрест -а треба прекинути.
Грчеви
У клиничким студијама, повремено су пријављени случајеви конвулзија током лечења асенапином. Због тога, код пацијената са анамнезом напада поремећаја или другим стањима повезаним са нападима, Сицрест треба користити опрезно.
Самоубиство
Могућност покушаја самоубиства је део психотичне патологије и биполарног поремећаја. Због тога је током лечења потребно пажљиво праћење високоризичних пацијената.
Ортостатска хипотензија
Асенапин може изазвати ортостатску хипотензију и синкопу, посебно на почетку лечења, вероватно због својстава α1-адренергичких антагониста. Старији пацијенти су посебно изложени ризику од ортостатске хипотензије (видети одељак 4.8). У клиничким студијама, повремено су пријављени случајеви синкопе током лечења Сицрест -ом. Сицрест треба примењивати са опрезом код старијих пацијената и код пацијената са познатим кардиоваскуларним обољењима (нпр. Срчана инсуфицијенција, инфаркт миокарда или исхемија, поремећаји проводљивости), цереброваскуларним поремећајима или стањима која предиспонирају пацијента за хипотензију (нпр. Дехидрација и хиповолемија).
Тардивна дискинезија
Лекови са анти-допаминергичким својствима повезани су са „индукцијом тардивне дискинезије, коју карактеришу ритмички невољни покрети, претежно језика и / или лица. У клиничким испитивањима, повремено су пријављени случајеви тардивне дискинезије током лечења асенапином. Л "Појава екстрапирамидних симптома је фактор ризика за тардивну дискинезију. Ако се код пацијента леченог Сицрест -ом јаве знаци и симптоми тардивне дискинезије, треба размотрити могућност прекида терапије.
Хиперпролактинемија
Повећање нивоа пролактина је примећено код неких пацијената који су узимали Сицрест. У клиничким студијама је примећено неколико нежељених реакција повезаних са пријављеним абнормалним нивоима пролактина.
КТ интервал
Чини се да клинички значајно продужење КТ интервала није повезано са асенапином. Потребан је опрез при прописивању лека Сицрест пацијентима са познатим кардиоваскуларним обољењима или породичном историјом продужења КТ интервала и у комбинацији са другим лековима за које се сматра да продужавају КТ интервал .
Хипергликемија и дијабетес мелитус
Повремено су пријављене хипергликемија или погоршање већ постојећег дијабетеса током лечења асенапином. Вредновање односа између употребе атипичних антипсихотика и абнормалних вредности глукозе компликовано је могућношћу повећаног позадинског ризика од дијабетес мелитуса код пацијената са схизофренијом или биполарним поремећајем и „повећаном учесталошћу дијабетес мелитуса у популацији. Опште Препоручује се да се дијабетичари и они са факторима ризика за развој дијабетеса мелитуса ставе под одговарајуће клиничко праћење.
Дисфагија
Дисмотилност и аспирација једњака повезани су са лечењем антипсихотицима. Спорадично је пријављено неколико случајева дисфагије код пацијената лечених Сицрест -ом.
Терморегулација тела
Промена способности тела да смањи језгру телесну температуру приписана је антипсихотичним лековима. Клиничке студије су закључиле да изгледа да клинички релевантне промене телесне температуре нису повезане са употребом асенапина. Саветује се посебна пажња при прописивању лека Сицрест пацијентима који могу бити изложени условима који могу допринети повећању телесне температуре. На пример интензивна физичке вежбе, излагање великој топлоти, истовремена терапија антихолинергичним лековима или код пацијената склоних дехидратацији.
Пацијенти са тешким оштећењем јетре
Изложеност асенапину се повећала 7 пута код пацијената са тешким оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа Ц). Због тога се Сицрест не препоручује код ових пацијената.
Паркинсонова болест и деменција са Левијевим телима
Лекари би требало да измере ризике и користи од прописивања антипсихотичних лекова, укључујући Сицрест, пацијентима са Паркинсоновом болешћу или деменцијом са Левијевим телима (ДЛБ), јер обе групе могу бити у повећаном ризику од неуролептичког малигног синдрома, као и са повећаном осетљивошћу на антипсихотике . Манифестација ове повећане осетљивости може укључивати конфузију, тупост, постуралну нестабилност са честим падовима, поред екстрапирамидалних симптома.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
На основу ефеката асенапина на примарни централни нервни систем (ЦНС) (видети одељак 4.8), лек треба примењивати са опрезом у комбинацији са другим лековима са централним дејством. Пацијенте треба саветовати да не конзумирају алкохол током терапије леком Сицрест.
Могућност да други лекови утичу на Сицрест
Асенапин се елиминише првенствено директном глукуронидацијом УГТ1А4 и оксидативним метаболизмом изоензимима цитокрома П450 (углавном ЦИП1А2). Истражени су потенцијални ефекти инхибитора и активатора неколико ових ензимских циклуса на фармакокинетику асенапина, посебно инхибитора флувоксамина (ЦИП1А2) , пароксетин (инхибитор ЦИП2Д6), имипрамин (инхибитор ЦИП1А2 / 2Ц19 / 3А4), циметидин (инхибитор ЦИП3А4 / 2Д6 / 1А2), карбамазепин (инхибитор ЦИП3А4 / 1А2), "УГТ). Са изузетком флувоксамина, ниједан од лекова у интеракцији није довео до клинички значајних промена у фармакокинетици асенапина.
Током истовремене примене са једном дозом азенапина од 5 мг, 25 мг флувоксамина два пута дневно довело је до повећања АУЦ асенапина за 29%. Сумња се да пуна терапијска доза флувоксамина производи веће повећање концентрација. Истовремена примена асенапина и флувоксамина треба стога треба предузети с опрезом.
Потенцијал да Сицрест утиче на друге лекове
Због свог α1-адренергичког антагонизма са потенцијалом да изазове ортостатску хипотензију (видети одељак 4.4), Сицрест може појачати дејство неких антихипертензивних лекова.
Асенапин може антагонизирати дејство леводопе и агониста допамина.Ако се сматра да је ова комбинација неопходна, треба прописати најнижу ефикасну дозу сваког третмана.
Студије ин витро указују да асенапин слабо инхибира ЦИП2Д6. Клиничке студије интеракције лекова о ефектима инхибиције ЦИП2Д6 асенапином показале су следеће резултате:
- Након истовремене примене декстрометорфана и асенапина код здравих испитаника, однос декстрорфан / декстрометорфан (ДКС / ДМ) је мерен као маркер активности ЦИП2Д6. фракцијски пад односа ДКС / ДМ, до 0,43. У истој студији, лечење дозом од 20 мг пароксетина дневно смањило је однос ДКС / ДМ на 0,032.
-У одвојеној студији, истовремена примена појединачне дозе од 75 мг имипрамина са једном дозом од 5 мг асенапина није утицала на плазма концентрације метаболита, десипрамина (супстрата ЦИП2Д6).
- Истовремена примена појединачне дозе од 20 мг пароксетина (супстрат и инхибитор ЦИП2Д6) током лечења дозом асенапина од 5 мг два пута дневно код 15 здравих мушких испитаника довела је до скоро двоструког повећања изложености пароксетину.
Асенапин ин виво изгледа да је у најбољем случају слаб инхибитор ЦИП2Д6. Међутим, асенапин може појачати инхибиторне ефекте пароксетина на његов метаболизам.
Сицрест стога треба давати са опрезом у комбинацији са другим лековима који су и супстрати и инхибитори ЦИП2Д6.
Да бисте осигурали оптималну апсорпцију, избегавајте пиће и јело 10 минута након примене.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема довољно података о употреби лека Сицрест код трудница.Асенапин није показао никакве тератогене ефекте у студијама на животињама.Студије на животињама показале су токсичност за мајке и ембрионе (видети одељак 5.3).
Одојчад изложена антипсихотицима (укључујући Сицрест) током трећег тромесечја трудноће изложена су ризику од нежељених реакција, укључујући екстрапирамидалне и / или симптоме устезања који могу варирати у тежини и трајању након порођаја. Било је извештаја о немиру, хипертонији, хипотонији, тремору, поспаности, отежаном дисању или сметњама у исхрани новорођенчади, па новорођенчад треба пажљиво пратити.
Сицрест се не сме користити у трудноћи осим ако је то крајње неопходно и само ако потенцијална корист надмашује потенцијални ризик за фетус.
Време храњења
Асенапин се излучује у млеко пацова у лактацији Није познато да ли се асенапин или његови метаболити излучују у мајчино млеко. Женама које узимају Сицрест се не препоручује дојење.
Плодност
У неклиничким студијама није примећено смањење плодности (видети одељак 5.3).
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама. Асенапин може изазвати поспаност и седацију. Због тога пацијенти треба да буду опрезни у вези са управљањем машинама или управљањем возилима све док није разумно извесно да лечење леком Сицрест више нема негативних ефеката.
04.8 Нежељени ефекти
Сажетак сигурносног профила
Најчешће пријављене нежељене реакције на лек током лечења асенапином биле су сомноленција и анксиозност.
Табела нежељених реакција
Учесталост нежељених реакција на лекове (АДР) повезаних са лечењем асенапином приказана је у доњој табели која се заснива на нежељеним догађајима пријављеним током клиничких испитивања и / или након стављања лека у промет.
Сви АРС су наведени према органским системима и учесталости; врло често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,
Учесталост нежељених реакција пријављених током постмаркетиншке употребе не може се утврдити јер су изведене из спонтаних извештаја, па је учесталост ових нежељених догађаја дефинисана као „непозната“.
Опис одабраних нежељених реакција
Екстрапирамидни симптоми (СЕП)
У клиничким испитивањима, учесталост екстрапирамидалних симптома код пацијената лечених асенапином била је већа него у плацебу (15,4% наспрам 11,0%).
Из краткотрајних (6 недељних) студија о схизофренији, чини се да постоји однос дозе и одговора за акатизију код пацијената лечених асенапином, а за паркинсонизам је постојала тенденција повећања са вишим дозама.
Добијање на тежини
У повезаним краткорочним и дуготрајним клиничким студијама о схизофренији и биполарној манији, средња промена тежине асенапина била је 0,8 кг. Проценат испитаника са клинички значајним повећањем телесне масе (≥7% повећања телесне масе од почетне вредности до процене) у краткотрајним клиничким испитивањима схизофреније био је 5,3% за асенапин наспрам 2,3% за плацебо. Удео испитаника са клинички значајним повећањем телесне масе (≥7% повећања телесне масе од почетне вредности до процене) у краткотрајним клиничким испитивањима биполарне маније био је 6,5% за асенапин наспрам 0,6% за плацебо.
Ортостатска хипотензија
Учесталост ортостатске хипотензије код старијих испитаника била је 4,1% у поређењу са 0,3% у комбинованој популацији студија фазе 2/3.
Ензими јетре
Често су примећена пролазна и асимптоматска повишења хепатичких трансаминаза, аланин трансферазе (АЛТ), аспартат трансферазе (АСТ), посебно у раном лечењу.
Остали резултати
Забележени су цереброваскуларни догађаји код пацијената лечених асенапином, али нема доказа о већој инциденцији од очекиване код одраслих између 18 и 65 година.
Асенапин има анестетичка својства. Орална хипоестезија и орална парестезија могу се јавити непосредно након примене и обично нестају у року од 1 сата.
Било је постмаркетиншких извештаја о озбиљним реакцијама преосетљивости код пацијената лечених асенапином, укључујући анафилактичке / анафилактоидне реакције, ангиоедем, отицање језика и отицање грла (фарингеални едем).
04.9 Предозирање
У програму лечења асенапином забележени су случајеви предозирања. Процењене пријављене дозе су се кретале од 15 до 400 мг. У већини случајева није било јасно да ли се асенапин узимао сублингвално. Нежељене реакције повезане са лековима укључивале су агитацију и конфузију, акатизију, орофацијалну дистонију, седацију и асимптоматске налазе ЕКГ-а (брадикардија, суправентрикуларни комплекси, кашњење интравентрикуларне проводљивости).
Нису доступне посебне информације о лечењу предозирања Сицрест -ом. Не постоји специфичан противотров за Сицрест. Треба размотрити могућност да је узето више лекова. Треба пратити кардиоваскуларни мониторинг аритмија, а лечење предозирања треба да се усредсреди на супортивну негу, одржавање одговарајуће оксигенације и вентилације дисајних путева и управљање симптомима. Хипотензију и колапс циркулације треба лечити одговарајућим мерама, као што су интравенозне течности и / или симпатомиметички агенси ( не користите епинефрин и допамин, јер бета-стимулација може погоршати хипотензију у ситуацији алфа-адренергичке блокаде изазване Сицрест-ом). Треба применити јаке екстрапирамидне, антихолинергичне лекове.Наставите помно праћење и клинички надзор док се пацијент не опорави.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: психолептици, антипсихотици.
АТЦ ознака: Н05АХ05.
Механизам дејства
Као и код других лекова ефикасних за биполарни поремећај, механизам деловања асенапина није у потпуности јасан. Међутим, на основу фармакологије рецептора, верује се да је ефикасност асенапина посредована „комбинацијом“ антагонистичке активности Д2 и 5-ХТ2А рецептори. Дејства на друге рецепторе, као што су, на пример, 5-ХТ1А, 5-ХТ1Б, 5-ХТ2Ц, 5-ХТ6, 5-ХТ7, Д3 и α2-адренергички рецептори, такође могу допринети клиничким ефектима асенапина.
Клиничка ефикасност
Клиничка ефикасност у биполарном И поремећају
Ефикасност асенапина у лечењу маничне или мешовите епизоде биполарног поремећаја И дефинисаног ДСМ-ИВ (Дијагностички и статистички приручник о менталним поремећајима) са или без психотичних манифестација, процењивано је у две тронедељне, рандомизоване, двоструко слепе, плацебом и монотерапијом контролисане студије активне супстанце (оланзапин) у које је било укључено 488, односно 489 пацијената. Сви пацијенти су испунили дијагностичке критеријуме за биполарни поремећај И како је дефинисано у Дијагностичком и статистичком приручнику о менталним поремећајима, четврто издање (ДСМ-ИВ), тренутна манична епизода (ДСМ-ИВ 296,4к) или мешовита (ДСМ-ИВ) 296,6к ) и имала је оцену упитника ≥20 Скала рејтинга Иоунг Маниа (И-МРС) ало скрининг и основну линију. Пацијенти са брзим циклусом били су искључени из ових студија. Асенапин је показао "супериорну ефикасност у односу на плацебо у смањењу маничних симптома током 3 недеље". Бодовне процене [95% ЦИ] за промену са основне на "крајња тачка у ИМРС -у коришћењем ЛОЦФ анализе у две студије биле су следеће:
-11,5 [-13,0, -10,0] за асенапин наспрам -7,8 [-10,0, -5,6] за плацебо и
-10,8 [-12,3, -9,3] за асенапин наспрам -5,5 [-7,5, -3,5] за плацебо.
Статистички значајна разлика између асенапина и плацеба уочена је већ другог дана.
Пацијенти из две кључне 3-недељне регистрационе студије проучавани су у даљем 9-недељном продужењу студије.У овој студији је показано одржавање ефекта током епизоде након 12 недеља лечења.
У 12-недељној, плацебом контролисаној клиничкој студији која је обухватила 326 пацијената са маничном или мешовитом епизодом биполарног поремећаја И, са или без психотичних особина, резултати су делимично неодговарајући само на литијум или валпроат током 2 недеље на терапијским нивоима у серуму, утврђено је да је додатак асенапина као помоћне терапије супериорнији у ефикасности у односу на литијум или валпроат који се даје сам у 3. недељи (процене поена [95% ЦИ] за промену у односу на све почетне вредности)крајња тачка у ИМРС -у користећи ЛОЦФ анализу -10,3 [-11,9, -8,8] за асенапин и -7,9 [-9,4, -6,4] за плацебо) и 12. недеље (-12,7 [-14,5, -10,9] за асенапин и -9,3 [ -11,8, -7,6] за плацебо) у смањењу маничних симптома.
Педијатријска популација
Европска агенција за лекове одложила је обавезу достављања резултата студија са асенапином у једној или више подскупина педијатријске популације са биполарним поремећајем И (видети одељак 4.2 за информације о педијатријској употреби).
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након сублингвалне примене, асенапин се брзо ресорбује са највећом концентрацијом у плазми унутар 0,5 - 1,5 сати. Апсолутна биорасположивост сублингвалног асенапина у дози од 5 мг је 35%. Апсолутна биорасположивост асенапина када се прогута је слаба (вода неколико минута (2 или 5) након примене асенапина резултирала је смањењем изложености асенапину (19% и 10%, респективно). Због тога треба избегавати пиће и јело у року од 10 минута) након примене (видети одељак 4.2).
Дистрибуција
Асенапин се брзо дистрибуира и има велики волумен дистрибуције (приближно 1.700 л), што указује на опсежну екстраваскуларну дистрибуцију. Асенапин се у великој мери везује за протеине плазме (95%), укључујући албумин и α1-кисели гликопротеин.
Биотрансформација
Асенапин се интензивно метаболише. Директна глукуронидација (посредована УГТ1А4) и оксидација путем цитокрома П450 (углавном ЦИП1А2, уз учешће 2Д6 и 3 ° 4) и деметилација главни су метаболички путеви асенапина. У једној студији ин виво спроведено на људима, са радиоактивним изотопом обележеним асенапином, доминантни ентитет повезан са лековима у плазми био је асенапин Н + -глукуронид; други су укључивали Н-дисметиласенапин, Н-дисметиласенапин, Н-карбамоил глукуронид и немодификовани асенапин у малим количинама. Сицрест -ова активност је углавном последица матичног једињења.
Асенапин је слаб инхибитор ЦИП2Д6. Асенапин не индукује никакву индукцију активности ЦИП1А2 или ЦИП3А4 у културама хуманих хепатоцита. Истовремена примена асенапина са познатим инхибиторима, активаторима или супстратима ових метаболичких путева проучавана је у бројним клиничким студијама интеракције лекова (видети одељак 4.5).
Елиминација
Асенапин је једињење са клиренс висок, који након интравенозне примене износи 52 л / х. У студији равнотеже масе, већина радиоактивне дозе се излучила урином (приближно 50%) и фецесом (приближно 40%), а само се мала количина излучила фецесом (5-16%) као непромењено једињење. брза почетна фаза дистрибуције, терминални полуживот асенапина је приближно 24 сата.
Линеарност / нелинеарност
Повећање дозе са 5 на 10 мг два пута дневно (двоструко повећање) доводи до мање линеарног (1,7 пута) повећања обима изложености и максималне концентрације. Мање од пропорционалног повећања Цмак и АУЦ при примени једне дозе може се приписати ограничењима апсорпционог капацитета оралне слузнице након сублингвалне примене.
Током примене двоструке дневне дозе, стабилно стање добија се за 3 дана. Све у свему, фармакокинетика ало асенапина стабилно стање сличан је као код појединачне дозе.
Фармакокинетичка својства у посебним популацијама
Оштећење јетре
Фармакокинетика асенапина била је слична код пацијената са благим (Цхилд-Пугх класа А) или умереним (Цхилд-Пугх класа Б) оштећењем јетре и онима са нормалном функцијом јетре. Код испитаника са тешким оштећењем јетре (Цхилд-Пугх класа Ц), примећено је 7 пута повећање изложености асенапину (видети одељак 4.2).
Оштећење бубрега
Фармакокинетика асенапина након појединачне дозе од 5 мг била је слична код пацијената са различитим степеном бубрежног оштећења и оних са нормалном бубрежном функцијом.
Нема искуства са асенапином код пацијената са тешким оштећењем бубрега са клиренсом креатинина испод 15 мл / мин.
Старији грађани
Код старијих пацијената (старости од 65 до 85 година), изложеност асенапину је приближно 30% већа него код младих одраслих особа.
Педијатријска популација (адолесценти)
У дневној дози од 5 мг два пута дневно, фармакокинетика асенапина код адолесцената (старости 12-17 година) слична је оној код одраслих. Код адолесцената, доза од 10 мг два пута дневно није резултирала повећањем изложености у поређењу са дозом од 5 мг два пута дневно.
Сек
Фармакокинетичка анализа становништва показала је да нема доказа о полно-зависним разликама у фармакокинетици асенапина.
Трка
Фармакокинетичка анализа становништва показала је да нису идентификовани релевантни клинички ефекти расе на фармакокинетику асенапина.
Смоке
"Фармакокинетичка анализа становништва показала је да пушење, које индукује ЦИП1А2, нема ефекта на клиренс би асенапина. У посебној студији, пушење током примене сублингвалне дозе од 5 мг није имало утицаја на фармакокинетику асенапина.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају никакву посебну опасност за људе на основу конвенционалних студија о фармаколошка безбедност. Студије токсичности при поновљеним дозама на пацовима и псима показале су углавном фармаколошке ефекте који ограничавају дозу, као што је седација. Осим тога, примећени су ефекти посредовани пролактином на млечне жлезде и поремећаје циклуса еструса. Код паса, високе дозе које су примењене орално довеле су до хепатотоксичности, која није примећена након хроничне интравенозне примене. Асенапин има одређени афинитет за ткива која садрже меланин. Међутим, колико је тестирано ин витро, утврђено је да нема фототоксичности. Штавише, хистопатолошки преглед очију паса хронично лечених асенапином није открио никакве знаке очне токсичности, показујући одсуство фототоксичне опасности. Асенапин није показао генотоксичност у низу тестова. У поткожним студијама карциногености спроведеним на пацовима и мишевима није примећено повећање учесталости тумора.Ефекти у неклиничким студијама су примећени само при излагању које се сматрало довољно већим од максималне изложености људи, што указује на лошу релевантност за клиничку употребу.
Асенапин није умањио плодност код пацова и није показао никакве тератогене ефекте код пацова и зечева. Ембриотоксичност је откривена код пацова и зечева у репродуктивним токсиколошким студијама. Асенапин је изазвао благу токсичност за мајку и благо заостајање у развоју скелета фетуса. Након оралне примене трудним зечевима током периода органогенезе, асенапин је негативно утицао на тежину, са високом дозом од 15 мг .кг-1 два пута дневно. При овој дози, телесна тежина животиње се смањила. Када се асенапин примењивао интравенозно на трудне зечеве, нису примећени знаци ембриотоксичности. Код пацова је примећена ембриофетална токсичност (повећан губитак након имплантације, смањена тежина плода и одложена окоштавање) након оралне примене или интравенозна примена, током органогенезе или гестације. Повећање неонаталне смртности примећено је међу потомцима пацова лечених током гестације и лактације. укрштање закључено је да су пери- и постнаталне смрти узроковане асенапином узроковане недостатком новорођенчади, а не промијењеним понашањем дојења код мајки.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Јелли
Манитол (Е421)
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости и влаге.
Овај лек не захтева посебне температуре складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Алуминијумски / алуминијумски блистер са уклоњивом фолијом у кутијама од 20, 60 или 100 подјезичних таблета по кутији.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Н.В. Органон, Клоостерстраат 6, НЛ-5349 АБ Осс, Холандија
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ЕУ/1/10/640/004
040761049
ЕУ/1/10/640/005
040761052
ЕУ/1/10/640/006
040761064
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 1. септембар 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
02/2013