Активни састојци: диклофенак (натријум диклофенак)
АКИС 25, 50,75 мг / мл раствор за ињекције
Индикације Зашто се користи лек Акис? За шта је то?
АКИС садржи активну супстанцу диклофенак натријум. АКИС припада класи нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД). Остали НСАИД -и укључују аспирин и ибупрофен.
Ови лекови смањују бол и упалу.
АКИС се користи за симптоматско лечење стања као што су:
- Упала зглобова или бол у леђима
- Напади гихта
- Бол узрокован камењем у бубрегу
- Бол узрокован ранама, преломима или траумама
- Такође се користи за лечење болова након операција
Контраиндикације Када се Акис не сме користити
Немојте користити Акис:
- Ако сте алергични на диклофенак, аспирин, ибупрофен или друге НСАИЛ
- Ако сте алергични на било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6)
- Ако сте у прошлости имали гастроинтестинално крварење након узимања нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД)
- Ако сте имали две или више различитих епизода чира на желуцу (желуцу) или пептичког (дуоденум) или крварења у дигестивном тракту (укључујући крв у повраћању или пражњењу црева, или црну катранасту столицу)
- Ако имате или сте патили од тешке инсуфицијенције јетре
- Ако имате или сте патили од тешке срчане инсуфицијенције
- Ако имате отворену срчану болест и / или церебралну васкуларну болест, нпр. Имали сте срчани удар, мождани удар, мини мождани удар (ТИА) или „зачепљење крвних судова срца или мозга или операцију за уклањање или избегавање таквих опструкција
- Ако имате или сте патили од проблема са циркулацијом крви (периферна артеријска болест)
- Ако имате или сте патили од тешке бубрежне инсуфицијенције
- Ако имате астму, осип или акутни ринитис (алергију) узрокован употребом НСАИД или аспирина
- Ако имате проблема са згрушавањем крви или користите средства за разређивање крви (попут варфарина)
- Ако сте прошли шести месец трудноће
- Ако сте млађи од 18 година.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Акис
Чувајте се са Акисом
Уверите се да ваш лекар зна пре него што узмете диклофенак
- Ако пушите
- Ако имате дијабетес
- Ако имате ангину, крвне угрушке, висок крвни притисак, повишен холестерол или повишене триглицериде.
Нежељени ефекти се могу умањити употребом најниже ефикасне дозе у најкраћем могућем трајању.
Пре употребе лека Акис разговарајте са својим лекаром:
- Ако сте икада имали чир на езофагеалу, желуцу или дванаестопалачном цреву или гастроинтестинално крварење, чији симптоми могу укључивати крв на повраћању или током пражњења црева, или црну катранасту столицу
- Ако имате болест црева, укључујући улцерозни колитис и Црохнову болест
- Ако имате или сте имали проблема са бубрезима или јетром
- Ако сте патили или патите од поремећаја крви или крварења
- Ако имате или сте патили од астме, хроничне опструктивне плућне болести (КОПБ), полипа у носу или алергијског ринитиса
- Ако патите од лупуса (системски еритематозни лупус или СЛЕ) или сличних болести
- Ако планирате трудноћу, Акис може ометати зачеће.
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство лека Акис
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли узети било које друге лекове, укључујући лекове без рецепта (као што су лекови без рецепта или лекови за рекреацију). Неки лекови могу ометати ваш третман.
Обавестите свог лекара ако узимате неки од следећих лекова:
- Други НСАИД или инхибитори циклооксигеназе-2, као што су аспирин или ибупрофен (лекови против болова)
- Антидијабетички
- Антикоагуланти (разређивачи крви, попут варфарина или хепарина)
- Антиагреганти (за спречавање стварања крвних угрушака)
- Диуретици (лекови који повећавају проток урина)
- Литијум (лек за лечење неких врста депресије)
- Фенитоин (лек за лечење епилепсије)
- Срчани гликозиди (нпр. Дигоксин; лек за срчане проблеме)
- Метотрексат (лек за неке врсте упала и рака)
- Циклоспорин и такролимус (за неке врсте упале и имуносупресиве након трансплантације органа)
- Кинолонски антибиотици (лекови који се користе за лечење неких инфекција)
- Стероиди (лекови за упале и за лечење проблема имуног система)
- Колестипол (лек за снижавање холестерола)
- Колестирамин (лек који се користи за лечење проблема са јетром и Кронове болести)
- Сулфинпиразон (лек који се користи за лечење гихта)
- Вориконазол (лек који се користи за лечење гљивичних инфекција)
- Пеметрексед (хемотерапијски лек за неке облике рака)
- Деферасирокс (лек који се користи код пацијената који су подложни честим трансфузијама крви)
- Мифепристон, лек који се користи за изазивање побачаја)
- Лекови за затајење срца или висок крвни притисак, попут бета блокатора или АЦЕ инхибитора
- Анксиолитици или антидепресиви познати као селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ)
- Зидовудин (за лечење инфекције вирусом хумане имунодефицијенције (ХИВ)).
Упозорења Важно је знати да:
- Лекови као што је АКИС могу бити повезани са малим повећањем ризика од срчаног удара (инфаркта миокарда) или можданог удара. Ризик се повећава са високим дозама и продуженим третманом. Немојте прекорачити препоручену дозу или утврђено трајање лечења.
- АКИС је антиинфламаторни лек, па може умањити симптоме инфекције, попут главобоље или грознице.
- Старији пацијенти су склонији нежељеним ефектима повезаним са АКИС -ом: упозорите свог лекара ако имате било какве необичне симптоме.
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
- АКИС може отежати зачеће. Реците свом лекару ако имате потешкоћа са зачећем.
- Ако сте трудни, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара за савет који ће одлучити да ли ће користити АКИС.
- АКИС се не сме користити након шестог месеца трудноће јер може оштетити циркулацију или бубреге фетуса и одложити или продужити порођај
- Ако дојите, питајте лекара за савет, који ће одлучити да ли ће се користити АКИС.
Вожња и управљање машинама
АКИС може изазвати вртоглавицу, поспаност или замагљен вид. Суздржите се од управљања возилима и рада на машинама ако осетите ове притужбе.
Доза, начин и време примене Како се користи Акис: Дозирање
Ваш лекар ће одлучити када и како треба да користите третман са АКИС раствором за ињекције.Добићете интрамускуларну ињекцију (у мишић, обично у задњицу) или поткожну ињекцију (испод коже, обично у задњицу или бутину). АКИС не треба давати интравенозно (и.в.).
Одрасли: препоручена почетна доза се креће од 25 до 75 мг, у зависности од јачине бола. Ако јаки бол потраје, ваш лекар може одлучити да вам да другу ињекцију након 6 сати. Максимална дневна доза је 150 мг. АКИС се може давати један или два дана.
Старији пацијенти: Ваш лекар може поставити нижу дозу него што се препоручује одраслој особи ако сте старији.
Деца: Не користити код деце (млађе од 18 година).
Ињекцију ће припремити лекар, медицинска сестра или фармацеут, а ињекцију ће вам дати медицинска сестра или лекар. Ињекцију не треба давати два пута заредом на истом месту.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Акис
Ако узмете више лека АКИС него што је требало, можда ћете доживети следеће симптоме: мучнину, повраћање, бол у стомаку, гастроинтестинално крварење, ретко пролив, вртоглавицу, тинитус (зујање, пискање, зујање, зујање или неко друго упорно звоњење у ушима) и повремено епилептични напади (напад или напад). У тешким случајевима, оштећење бубрега или јетре (симптоми укључују отежано мокрење или појачано мокрење, грчеве у мишићима, умор, отицање шака, стопала и лица, мучнину или повраћање, жутило коже (жутица). Одмах обавестите свог лекара. Или медицинска сестра ако мислите да сте добили више лека АКИС него што је требало.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Акис
Као и сви лекови, АКИС може изазвати нежељена дејства, мада се она не јављају код свих.
Одмах обавестите свог лекара ако осетите следеће симптоме:
- Тешке алергијске реакције, које укључују: отицање лица, грла или језика, отежано дисање, пискање, ринитис и кожни осип
- Жгаравица или бол, пробавни проблеми, вјетар, мучнина или повраћање
- Било који симптоми гастроинтестиналног крварења, као што је присуство крви током пражњења црева, црна промена боје столице, крв у повраћању
- Озбиљан осип, свраб, осип, модрице, бол у црвеним подручјима, појава пликова или љуштење коже, огромне жуљеве (отечена кожа праћена сврабом и печењем). Ова стања такође могу утицати на усне, очи, нос и гениталије
- Жутило коже (жутица) или склере очију
- Упорни фарингитис или грозница
- Необичне промене у количини произведеног урина и / или његовом изгледу
- Необична предиспозиција за модрице или чести фарингитис и инфекције.
Веома чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 пацијената)
- Бол, црвенило или тврдоћа на месту убризгавања
Чести нежељени ефекти (вероватно ће се јавити између 1 на 100 и 1 на 10 пацијената)
- Мучнина
Ретки нежељени ефекти (пријављени код 1 на 1000 и 1 на 100 пацијената)
- Вртоглавица и главобоља
- Пролив, повраћање и затвор
- Упала слузнице желуца са болом, повраћањем и губитком апетита
- Проблеми са јетром
- Осип на кожи, свраб
Остали нежељени ефекти
Пацијенти лечени НСАИЛ -овима пријавили су следећу листу нежељених ефеката.
Срчани, торакални и поремећаји крви и лимфе
- Лекови као што је АКИС могу бити повезани са умерено повећаним ризиком од срчаног удара (инфаркта миокарда) или можданог удара
- Хипертензија, срчани удар, лупање срца, бол у грудима и отицање трупа, шака и стопала
- Астма, диспнеја
- Поремећаји крви, попут анемије (смањен број црвених крвних зрнаца). Симптоми укључују умор, главобољу, вртоглавицу и бледило.
Гастроинтестинални поремећаји
- Пептички чир на желуцу, чир на устима, инфекције језика, поремећаји дебелог црева (укључујући запаљење црева и погоршање Црохнове болести)
- Упала панкреаса и слузнице желуца (симптоми укључујући јаке болове у стомаку који се могу проширити на леђа или рамена).
Поремећаји нервног система
- Трнци или утрнулост, трнци у рукама, стопалима или удовима, дрхтавица, замагљен вид или диплопија, губитак слуха или проблеми, тинитус (зујање у ушима), поспаност, умор
- Халуцинације (гледање или слушање ствари којих нема), депресија, дезоријентација, поремећаји сна, раздражљивост, анксиозност, оштећење меморије и напади (напад или напад)
- Упала можданих овојница. Симптоми укључују укоченост врата, главобољу, мучнину, повраћање, грозницу или дезоријентацију и изузетну осетљивост на светлост. Поремећаји јетре и бубрега
- Хепатична инсуфицијенција. Симптоми могу укључивати мучнину, губитак апетита, општу слабост, повремену жутицу
- Отказивање бубрега или проблеми. Симптоми укључују хематурију, пенушав урин, отицање шака, стопала и трупа.
Поремећаји коже и поткожног ткива
- Озбиљни кожни осипи као што је Стевенс-Јохнсонов синдром и друга стања коже која се могу погоршати излагањем сунцу
- Губитак косе
Ако било који од нежељених ефеката постане озбиљан, или ако приметите било који нежељени ефекат који није наведен у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на „ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили“. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека
Истек и задржавање
- Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце
- Немојте користити овај лек након истека рока употребе назначеног на бочици после {истека} (Датум истека се односи на последњи дан тог месеца)
- Чувати на температури испод 25 ° Ц. Немојте хладити или замрзавати. Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од светлости
- Лек треба користити одмах по отварању: сав преостали раствор треба одбацити
- Немојте користити овај лек ако приметите замућење или честице.
Након правилне дозе, лекар или медицинска сестра ће бацити преостали раствор заједно са шприцем, иглама и посудама.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта АКИС садржи
Активни састојак је: натријум диклофенак.
Свака бочица од 1 мл садржи:
- 25 мг натријум диклофенака или
- 50 мг натријум диклофенака или
- 75 мг натријум диклофенака
Помоћни састојци су: хидроксипропилбетациклодекстрин, полисорбат 20, вода за ињекције.
Опис изгледа АКИС -а и садржај паковања
Овај лек је бистри или благо жути раствор за ињекције у прозирној стакленој амбалажи (ампула).
Овај лек се испоручује са стерилним комплетом за администрацију који садржи:
- 2 мл шприца
- игла за поткожно убризгавање (мерило 27) сиве боје
- игла за интрамускуларну ињекцију зелене боје (21 калибар)
Паковања од 1 ампуле са 1 комплетом за администрацију, 3 ампуле са 3 комплета за давање и 5 ампула са 5 комплета за администрацију.
Овај лек је такође доступан у напуњеном шприцу.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
АКИС РЕШЕЊЕ ЗА УБРИЗГАВАЊЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Активни састојак је: натријум диклофенак
Свака бочица од 1 мл садржи:
25 мг натријум диклофенака
50 мг натријум диклофенака
75 мг натријум диклофенака
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Раствор за ињекције
Прозирни раствор светле или благо жуте боје
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
АКИС раствор за ињекције је индикован у акутним болним епизодама као што су бубрежне колике, егзацербације остеоартритиса и реуматоидног артритиса, акутни болови у леђима, акутни напади гихта, акутне трауме и преломи, постоперативни бол (видети одељке 4.3 и 4.4).
АКИС је индициран код одраслих. Не препоручује се употреба код деце.
04.2 Дозирање и начин примене -
Нежељени ефекти се могу умањити применом најниже ефикасне дозе у најкраћем могућем року потребном за контролу симптома (видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
Дозирање
Одрасли
АКИС раствор за ињекције се може применити интрамускуларно или поткожно. АКИС је индициран само за кратке третмане и не треба га користити дуже од два дана.
У случају благог или умереног бола, довољна је примена најниже дозе. Доза од 75 мг може бити неопходна у случају јаког бола, попут бубрежне колике. Изузетно и у тешким случајевима, друга доза од 75 мг може бити мг након шест сати Максимална дневна доза (24 х) не би требало да пређе 150 мг.
Ако је потребно више од једне ињекције (до максимално 150 мг дневно), препоручљиво је променити место примене за наредне ињекције.
Ако је потребно, ињекција АКИС -а може се користити са другим формулацијама диклофенака, до максималне дневне дозе од 150 мг.
Посебне популације
Старији грађани
Старије особе имају повећан ризик од нежељених ефеката (видети одељке 4.4 и 5.2). Ако је потребно лечење нестероидним антиинфламаторним лековима, препоручује се употреба најниже ефикасне дозе за најкраће могуће трајање лечења.Пацијента треба редовно пратити због гастроинтестиналног крварења током употребе НСАИЛ. Максимална препоручена дневна доза за АКИС раствор за ињекције је 150 мг.
Пацијенти са бубрежним проблемима
Хидроксипропилбетациклодекстрин (ХПβЦД), помоћна супстанца раствора за ињекције АКИС -а, елиминише се углавном гломеруларном филтрацијом. Због тога пацијенте са тешким бубрежним проблемима (са клиренсом креатинина испод 30 мл / мин) не треба лечити АКИС раствором за ињекције (видети одељке 4.4 и 5.2) Пацијенте са тешким бубрежним проблемима треба лијечити најнижом ефикасном дозом.
Педијатријска популација
Безбедност и ефикасност АКИС раствора за ињекције код деце од 0 до 18 година још нису утврђени.
Начин примене
АКИС раствор за ињекције треба да примењује само медицинско особље. Може се примењивати интрамускуларно или поткожно у чисто, здраво ткиво.
За постизање фиксне дозе, уместо две, треба користити једну ињекцију. На пример, једну ињекцију од 75 мг треба користити уместо једне ињекције од 25 мг и једне ињекције од 50 мг или једну од 50 мг уместо две ињекције од 25 мг.
Интрамусцулар
Придржавајте се следећих упутстава за интрамускуларну примену како бисте избегли оштећење нерва или другог ткива на месту убризгавања. Ињекцију треба дати дубоко у горњи спољни квадрант задњице.
Поткожно
Ињекцију треба извршити у поткожно ткиво, пожељно у горњи део задњице или у горњи део бутине.Ако су потребне две ињекције дневно, препоручљиво је да се подручје убризгавања наизменично мења између задњице и бутине. Игла мора бити потпуно уметнута у дебљину кожног набора који се формира између палца и кажипрста. Пазите да не продре у крвни суд. Производ треба давати полако и константном брзином. Ињекција.
АКИС се не сме убризгати интравенозно (и.в.).
За упутства о употреби и руковању погледајте одељак 6.6.
04.3 Контраиндикације -
• Позната преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
• Активни чир на желуцу или цревима, крварење или перфорација
• Историја гастроинтестиналног крварења или перфорације након узимања нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИД)
• Активни или прошли понављајући пептички улкус / крварење (две или више различитих епизода доказаног улцерација или крварења)
• Последње тромесечје трудноће (видети одељак 4.6).
• Тешка инсуфицијенција јетре, тешка бубрежна инсуфицијенција или тешка срчана инсуфицијенција (видети одељак 4.4)
• Као и други нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД), диклофенак је такође контраиндикован код пацијената који су доживели нападе астме, уртикарију или акутни ринитис након узимања ацетилсалицилне киселине или других НСАИЛ
• Проблеми са хемостазом или антикоагулантним третманима у току (само за интрамускуларну примену)
• Изражена конгестивна срчана инсуфицијенција (НИХА класа ИИ-ИВ), исхемијска болест срца, болест периферних артерија и / или церебрална васкуларна болест.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Генерал
Нежељени ефекти се могу умањити применом најниже ефикасне дозе у најкраћем могућем року потребном за контролу симптома (видети одељак 4.2 и доле наведене тачке о гастроинтестиналним и кардиоваскуларним ризицима).
Употребу диклофенака истовремено са другим системским нестероидним антиинфламаторним лековима, укључујући селективне инхибиторе циклооксигеназе-2, треба избегавати због недостатка било каквих доказа који показују синергистичке користи и заснованих на потенцијалним адитивним нуспојавама.
Са опште медицинске тачке гледишта, опрез је потребан код старијих особа. Конкретно, код слабих старијих пацијената или код пацијената са ниском телесном тежином, препоручује се употреба најниже ефикасне дозе.
Као и код других НСАИЛ, у ретким случајевима могу се јавити и алергијске реакције, укључујући анафилактичке / анафилактоидне реакције без претходног излагања диклофенаку.
Као и други нестероидни протуупални лијекови, диклофенак може прикрити знакове и симптоме инфекције због својих фармакодинамичких својстава.
Упутства за интрамускуларну ињекцију треба стриктно следити како би се избегли нежељени догађаји на месту убризгавања који могу изазвати слабост мишића, мишићну парализу, хипоестезију и некрозу на месту убризгавања.
Гастроинтестинални ефекти
Током лечења свим НСАИЛ, укључујући диклофенак, пријављени су и могу се појавити у било које време, са или без симптома упозорења или у претходној историји озбиљних гастроинтестиналних догађаја, гастроинтестиналног крварења, улцерација или перфорација, што може бити фатално.
Они генерално имају озбиљније последице код старијих особа. Ако дође до гастроинтестиналног крварења или улцерација код пацијената који примају диклофенак, лек треба прекинути.
Као и код свих других нестероидних протуупалних лијекова, укључујући и диклофенак, пажљив медицински надзор је обавезан и потребан је посебан опрез при прописивању диклофенака пацијентима са симптомима који указују на гастроинтестиналне (ГИ) поремећаје или са историјом која указује на чир на желуцу или цријеву, крварење или перфорацију (видјети дио 4.8). Ризик од гастроинтестиналног крварења је већи са повећањем доза НСАИЛ и код пацијената са улкусом у историји, посебно ако је компликовано крварењем или перфорацијом. Старије особе имају већу учесталост нежељених реакција, посебно гастроинтестиналног крварења и перфорација које могу бити фаталне.
Да би се смањио ризик од ГИ токсичности код пацијената са историјом улкуса, нарочито ако је компликован крварењем или перфорацијом, и код старијих особа, лечење треба започети и одржавати најнижом ефикасном дозом.
За ове пацијенте треба размотрити истовремену употребу заштитних средстава (инхибитора протонске пумпе или мисопростола), као и за пацијенте којима је потребна истовремена употреба лекова који садрже мале дозе ацетилсалицилне киселине (АСА / аспирин) или других лекова који могу повећати гастроинтестинални тракт ризик.
Пацијенти са историјом гастроинтестиналне токсичности, посебно старији, треба да пријаве све неуобичајене гастроинтестиналне симптоме (нарочито гастроинтестинално крварење). Саветује се опрез код пацијената који узимају истовремене лекове који могу повећати ризик од улцерација или крварења, попут системских кортикостероида, антикоагуланса, антиагрегацијских средстава или селективних инхибитора поновног преузимања серотонина (видети одељак 4.5). Пажљив медицински надзор и опрез такође је потребно спровести код пацијената са улцерозним колитисом или Црохновом болешћу јер се ова стања могу погоршати (видети одељак 4.8).
Хепатички ефекти
Приликом прописивања диклофенака пацијентима са инсуфицијенцијом јетре потребан је пажљив медицински надзор, јер се њихово стање може погоршати.
Као и други НСАИЛ, диклофенак може повећати вредности једног или више ензима јетре. Током продуженог лечења диклофенаком, редовне провере функције јетре назначене су као мера предострожности. Ако се параметри функције јетре стално мењају или погоршавају, ако се развију клинички знаци или доследни симптоми обољења јетре или ако се јаве друге манифестације (нпр. Еозинофилија, осип), лечење диклофенаком треба прекинути. "Хепатитис са употребом диклофенака" може се јавити без продромалних симптома.
Треба бити посебно опрезан у примени диклофенака код пацијената са хепатичном порфиријом, јер може изазвати напад.
Бубрежни ефекти
Будући да су у вези са терапијом НСАИЛ -ом, укључујући диклофенак, пријављени застој течности и едеми, потребан је посебан опрез у случају затајења срца или бубрега, хипертензије у анамнези, код старијих особа, код пацијената који истовремено узимају диуретике или лекове који могу значајно утицати на бубрежне функције функције и код оних пацијената са значајним смањењем екстрацелуларног волумена услед било ког узрока (нпр. пре или после велике операције) (видети одељак 4.3). У таквим случајевима препоручује се праћење бубрежне функције као мера опреза при примени диклофенака. Прекид терапије обично прати повратак на услове пре третмана.
Компонента ХПβЦД се углавном елиминише у бубрезима гломеруларном филтрацијом.
Стога, пацијенте са тешким бубрежним проблемима (са клиренсом креатинина испод 30 мл / мин) не треба лечити АКИС раствором за ињекције. Пацијенте са тешким бубрежним проблемима треба лечити најнижом ефикасном дозом.
Ефекти на кожу
Озбиљне кожне реакције, од којих су неке биле фаталне, укључујући ексфолијативни дерматитис, Стевенс-Јохнсонов синдром и токсичну епидермалну некролизу, врло ретко су пријављиване у вези са употребом НСАИЛ (видети одељак 4.8). У раним фазама терапије чини се да су пацијенти бити под већим ризиком: почетак реакције се јавља у већини случајева у првом месецу лечења. АКИС треба прекинути при првом појављивању кожног осипа, лезија слузнице или било којих других знакова преосетљивости.
Кардиоваскуларних и цереброваскуларних ефекти
Потребни су одговарајући надзор и инструкције код пацијената са историјом благе до умерене хипертензије и / или конгестивне срчане инсуфицијенције јер су пријављени задржавање течности и едеми повезани са лечењем НСАИЛ.
Клиничке студије и епидемиолошки подаци указују на то да употреба диклофенака (нарочито у високим дозама, 150 мг / дан и код дуготрајних третмана) може бити повезана са скромним повећањем ризика од артеријских тромботичних догађаја (нпр. Инфаркт миокарда) или можданог удара).
Пацијенте са значајним факторима ризика за кардиоваскуларне догађаје (нпр. Хипертензију, хиперлипидемију, дијабетес мелитус, пушење) треба лечити диклофенаком тек након пажљивог разматрања.
С обзиром на то да се кардиоваскуларни ризици диклофенака могу повећати са дозом и трајањем изложености, треба користити најкраће могуће трајање и најнижу ефикасну дневну дозу.Периодично треба процијенити одговор на терапију и потребу за побољшањем симптома.
Хематолошки ефекти
Током продуженог лечења диклофенаком, као и код других НСАИЛ, препоручује се контрола крвне слике.
Као и други нестероидни протуупални лијекови, диклофенак може привремено инхибирати агрегацију тромбоцита.Пацијенте са хемостатским дефектима треба пажљиво пратити.
Као резултат задржавања воде или утицаја на еритропоезу, може доћи до анемије.
Сходно томе, треба пратити ниво хемоглобина и хематокрита у потрази за симптомима анемије.
Хиперкалемија се може јавити код пацијената са дијабетесом или поред лекова који штеде калијум (видети одељак 4.5).
Већ постојећа астма
Код пацијената са астмом, сезонским алергијским ринитисом, отицањем носне слузокоже (нпр. Носни полипи), хроничном опструктивном плућном болешћу или хроничним инфекцијама респираторног тракта (нарочито ако су повезани са симптомима сличним алергијском ринитису), они су чешћи него код других пацијената реакције на нестероидне антиинфламаторне лекове, као што су егзацербације астме (тзв. нетолеранција на аналгетике / аналгетска астма), Куинцкеов едем или уртикарија.
Ово се такође односи на пацијенте који су алергични на друге супстанце, нпр. са кожним реакцијама, сврабом или осипом.
СЕЛ и мешовите болести везивног ткива
Код пацијената са системским еритематозним лупусом (СЛЕ) и мешовитим болестима везивног ткива, може постојати повећан ризик од асептичног менингитиса (видети одељак 4.8).
Администрација
Ињекције се морају изводити према строгим правилима асепсе и антисепсе.
Трајање лечења
АКИС се не сме примењивати дуже од 2 дана. Након 2 дана терапије, треба размотрити потребу за преласком на друге НСАИЛ и, ако је потребно дуготрајно лечење таквим лековима, пацијенте треба пратити због бубрежне и јетрене дисфункције или абнормалности крвних зрнаца. Оне су посебно важне у старији.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Следеће интеракције укључују оне које су примећене код диклофенака гастрорезистентних таблета и / или са другим фармацеутским облицима диклофенака.
Литијум: НСАИЛ могу повећати концентрацију литијума у плазми због смањеног излучивања литијума путем бубрега. Ако је потребна истовремена употреба, препоручује се праћење нивоа литијума у серуму на почетку, током прилагођавања и на крају терапије диклофенаком.
Дигоксин: када се даје истовремено, диклофенак може повећати концентрацију дигоксина у плазми. Препоручује се праћење нивоа дигоксина у серуму.
Диуретици, АЦЕ инхибитори и антагонисти ангиотензина-ИИ : НСАИЛ могу смањити антихипертензивни ефекат диуретика и других антихипертензивних лекова (попут бета блокатора или инхибитора ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕ)). Код неких пацијената са оштећеном бубрежном функцијом (дехидрирани пацијенти или старији пацијенти са оштећењем бубрега), АЦЕ инхибитор или антагонист ангиотензин-ИИ и средства која инхибирају циклооксигеназу могу изазвати даље оштећење бубрежне функције, укључујући акутну бубрежну инсуфицијенцију, која је обично реверзибилна. Због тога комбинацију треба узимати с опрезом, посебно код старијих особа. Пацијенте треба адекватно хидрирати и размотрити праћење бубрежне функције након почетка истовремене терапије и периодично након тога (видети одељак 4.4). Истовремена терапија лековима који штеде калијум може бити повезана са повећањем нивоа калијума у серуму, па је стога потребно често пратити ( видети одељак 4.4)
Остали НСАИД, кортикостероиди и ацетилсалицилна киселина : истовремена употреба диклофенака и других системских нестероидних антиинфламаторних лекова, кортикостероида или ацетилсалицилна киселина не препоручује се јер може повећати инциденцу гастроинтестиналних нуспојава (видети одељак 4.4).
Антикоагуланти и хепарин (дају се старијим особама или у терапијским дозама): Препоручује се опрез јер истовремена примена може повећати ризик од крварења инхибицијом агрегације тромбоцита или оштећењем слузнице гастроинтестиналног тракта (видети одељак 4.4). НСАИЛ могу повећати ефекте антикоагуланса као што су варфарин и хепарин. Употреба хепарина. не препоручује се за давање старијим особама или за терапијске дозе. Ако се истовремена употреба не може избећи, потребно је пажљиво праћење према међународном нормализованом односу (ИНР).
Иако нема података из клиничких испитивања о "утицају диклофенака на дејство антикоагуланса", било је извештаја о повећаном ризику од крварења код пацијената који су истовремено узимали диклофенак са антикоагулансима. Због тога се препоручује пажљиво праћење ових пацијената.
Тромболитици и лекови против тромбоцита: Препоручује се опрез јер истовремена примена са НСАИЛ може повећати ризик од крварења услед инхибиције функције тромбоцита и оштећења гастродуодоналне слузокоже.
Селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ): истовремена примена системских НСАИЛ, укључујући диклофенак и ССРИ, може повећати ризик од гастроинтестиналног крварења (видети одељак 4.4).
Антидијабетици: клиничке студије су показале да се диклофенак може примењивати заједно са оралним антидијабетицима без утицаја на њихов клинички ефекат. диклофенак Из тог разлога, препоручује се праћење нивоа глукозе у крви као мера предострожности у случају истовремене терапије.
Метотрексат: диклофенак може инхибирати бубрежно тубуларно ослобађање метотрексата повећавајући његове нивое. Саветује се опрез када се нестероидни протуупални лијекови, укључујући диклофенак, дају мање од 24 сата прије или након лијечења метотрексатом јер се концентрације метотрексата у крви и посљедично може повећати токсичност ове твари. Препоручује се недељно праћење крвне слике током првих неколико недеља истовременог лечења. Мониторинг треба продужити код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом и код старијих особа.
Пеметрексед код пацијената са нормалном бубрежном функцијом ЦЛцр> 80 мЛ / мин: повећан ризик од токсичности пеметрекседа због смањене елиминације. Препоручује се биолошко праћење бубрежне функције.
Инхибитори калцинеурина (циклоспорин, такролимус): због ефекта на бубрежне простагландине, НСАИЛ могу повећати нефротоксичност инхибитора калцинеурина. Током истовременог лечења препоручује се праћење бубрежне функције, посебно код старијих особа.
Деферасирокс: истовремена употреба НСАИЛ и деферасирокса може повећати ризик од гастроинтестиналне токсичности.Комбинација ових лекова захтева пажљиво клиничко праћење.
Кинолонски антибактеријски лекови: Било је изолованих извештаја о нападима, вероватно због истовремене употребе хинолона и НСАИЛ.
Фенитоин: Када се фенитоин користи заједно са диклофенаком, препоручује се праћење концентрације фенитоина у плазми због повећане изложености овој супстанци.
Колестипол и холестирамин: ова средства могу изазвати одлагање или смањење апсорпције диклофенака, па се препоручује да се диклофенак примењује најмање један сат пре или 4-6 сати након примене колестипола / холестирамина.
Снажни инхибитори ЦИП2Ц9: Саветује се опрез при прописивању диклофенака у комбинацији са снажним инхибиторима ЦИП2Ц9 (попут сулфинпиразона и вориконазола), што може довести до значајног повећања вршне концентрације у плазми и изложености диклофенаку због „инхибиције његовог метаболизма“.
Мифепристон: НСАИЛ се не смеју давати 8-12 дана након примене мифеспристона, јер могу смањити ефекте мифепристона.
Зидовудин: повећан ризик од хематолошке токсичности у истовременој терапији са НСАИЛ. Постоје докази о повећаном ризику од хемартрозе и хематома код серопозитивних хемофиличара који примају истовремену терапију зидовудином и ибупрофеном.
Иако је у великој мери везан за протеине, АКИС не омета везивање протеина за: салицилате, толбутамид, преднизолон.
04.6 Трудноћа и дојење -
Трудноћа
Инхибиција синтезе простагландина може негативно утицати на трудноћу и / или ембрион / фетални развој.Резултати епидемиолошких студија указују на повећан ризик од спонтаног побачаја и срчаних малформација и гастрошизе након употребе инхибитора синтезе простагландина у раним фазама трудноће. Апсолутни ризик од срчаних малформација повећан је са мање од 1% на приближно 1,5%.
Сматрало се да се ризик повећава са дозом и трајањем терапије. Код животиња се показало да примена инхибитора синтезе простагландина изазива повећани губитак пре и после имплантације и ембрионално-фетални морталитет.
Осим тога, пријављена је повећана учесталост различитих малформација, укључујући кардиоваскуларне, код животиња које су добивале инхибиторе синтезе простагландина током органогенетског периода. Током првог и другог тромесечја трудноће, диклофенак се не сме примењивати осим у строго неопходним случајевима. Ако жена која покушава да затрудни користи диклофенак или током првог и другог триместра трудноће, дозу треба држати што је могуће нижом, а трајање лечења што је могуће краћим.
Током трећег триместра трудноће, сви инхибитори синтезе простагландина могу изложити плод:
- кардиопулмонална токсичност (са превременим затварањем артеријског канала и плућном хипертензијом);
- бубрежна дисфункција, која може напредовати до бубрежне инсуфицијенције са олиго-хидроамниосом;
мајку и новорођенче, на крају трудноће:
- могуће продужење времена крварења и антитромбоцитни ефекат који се може јавити чак и при веома малим дозама;
- инхибиција контракција материце која доводи до одложеног или продуженог порођаја.
Због тога је диклофенак контраиндикован током трећег тромесечја трудноће
Време храњења
Као и други НСАИЛ, диклофенак у малим количинама прелази у мајчино млеко. Због тога се диклофенак не сме примењивати током дојења како би се избегли нежељени ефекти код одојчета.
Плодност
Као и код других нестероидних протуупалних лијекова, употреба диклофенака може умањити плодност жена и не препоручује се женама које желе затрудњети. Треба размотрити прекид примјене диклофенака код жена које имају потешкоће са зачећем или су у току испитивања неплодности.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Пацијенти који су доживели поремећаје вида, вртоглавицу, вртоглавицу, сомноленцију или друге поремећаје централног нервног система при употреби диклофенака треба да се суздрже од управљања возилима или рада са машинама које захтевају интегритет будности.
04.8 Нежељени ефекти -
Цлиницал Студиес
Најчешћи нежељени ефекти уочени током клиничких испитивања са АКИС -ом су гастроинтестиналне природе или реакције на месту убризгавања које су генерално благе и пролазне.
Резултати клиничких испитивања указују на то да је употреба раствора диклофенака за ињекције повезана са реакцијама на месту убризгавања, као што су бол и хематом. Учесталост нежељених реакција на месту убризгавања била је значајно нижа у дозама од 25 и 50 мг у односу на 75 мг Мучнина, повраћање, дијареја и констипација су такође забележени након примене диклофенака.
Доле наведене нежељене реакције су према МедДРА класификацији према органским системима (СОЦ) и према учесталости посматрања, према следећој конвенцији: врло честе (> 1/10); честе (≥ 1/100,
Најприкладнији израз МедДРА коришћен је за описивање одређене реакције, међутим синониме и сродна стања која нису наведена треба сматрати очекиваним.
Ефекти класе
Нежељене реакције (Табела 1) наведене су према учесталости, најчешће прве, користећи следећу конвенцију: врло честе (> 1/10); честе (≥ 1/100,
Следећи нежељени ефекти укључују оне пријављене при краткотрајној или дуготрајној употреби.
Табела 1
Клиничка испитивања и епидемиолошки подаци доследно указују на повећан ризик од артеријских тромботичних догађаја (на пример, инфаркта миокарда или можданог удара) повезаних са употребом диклофенака, посебно у високим дозама (150 мг / дан) и са дуготрајним лечењем (видети одељке 4.3. и 4.4 за контраиндикације и посебна упозорења и мере опреза при употреби).
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса" ввв .агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили ".
04.9 Предозирање -
Симптоми
Не постоји типична клиничка слика која је резултат предозирања диклофенаком. Предозирање може изазвати симптоме као што су повраћање, гастроинтестинално крварење, дијареја, вртоглавица, тинитус или конвулзије. У случају значајног тровања, могућа је акутна бубрежна инсуфицијенција и оштећење јетре.
Терапијске мере
Лечење акутног тровања НСАИД -има, укључујући диклофенак, у суштини се састоји од мера подршке и симптоматског лечења. У случају компликација као што су хипотензија, бубрежна инсуфицијенција, напади, гастроинтестинални поремећаји и респираторна депресија, потребно је усвојити супортивне мере и симптоматско лечење.
Специфичне терапије, попут присилне диурезе, дијализе или хемоперфузије, вероватно неће помоћи у уклањању НСАИД -а, укључујући диклофенак, због њиховог високог везивања за протеине плазме и опсежног метаболизма.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: антиинфламаторни, нестероидни лекови (НСАИД).
АТЦ ознака: М01АБ05.
Терапијска подгрупа: мишићно-коштани систем / антиинфламаторни лекови и нестероидни антиреуматски лекови / деривати сирћетне киселине и сродних супстанци.
Механизам дејства:
АКИС раствор за ињекције је нестероидни агенс са израженим аналгетичким и антиинфламаторним својствима. Инхибитор је синтезе простагландина (циклооксигеназа). Диклофенак натријум ин витро не потискује биосинтезу протеогликана у хрскавици у концентрацијама еквивалентним онима постигнутим код људи.Када се користи истовремено са опиоидима за лечење постоперативног бола, диклофенак често смањује њихову потребу.
Клиничка ефикасност:
Аналгетска ефикасност раствора за ињекције АКИС 25, 50 и 75 мг процењена је у две кључне студије стоматолошког бола.У ове студије су укључени пацијенти са умереним до јаким зубним болом након вађења зуба.
У једној студији, аналгетска ефикасност АКИС -а 25, 50 и 75 мг / мл, давана субкутано, упоређена је са плацебом. Све дозе АКИС -а дале су статистички веће и статистички значајно смањење бола (мерено према визуелној аналогној скали ВАС) у поређењу са на плацебо (стр
У другој студији о стоматолошком болу, аналгетска ефикасност АКИС -а 75 мг / мл која се даје субкутано упоређена је са оном Волтарола 75 мг / 3 мл која се даје интрамускуларно. Није уочена значајна разлика између ова два третмана. 1,5 сати након дозирања (примарна мера ефикасности студије), интервал поузданости од 95%, у односу на разлику између два третмана, био је у потпуности изнад утврђене границе неинфериорности (-15 мм). АКИС је стога био терапеутски еквивалентан Волтарол: Средње разлике између два третмана и интервали поузданости од 95% при свакој контроли током 8 сати након примене лека приказане су у следећој табели.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Апсорпција
Интрамускуларна ињекција
Након примене АКИС 75 мг / мл раствора за ињекције интрамускуларно, апсорпција је брза и највећа концентрација у плазми од 2,603 ± 0,959 мцг / мл (2,5 уг / мл одговара приближно 8 мцмол / Л) достиже се након 34 минута.
Површина испод криве концентрације (АУЦ) једнака је АУЦ0-т 250,07 ± 46,89 мцг / мл.мин.У упоредним клиничким студијама главна највећа концентрација у плазми интрамускуларног Волтарола (75 мг / 3 мл) је 2,242 ± 0,566 мцг / мл и износи достигнута након 27 минута, док је вредност АУЦ0-т 246,70 ± 39,74 мцг / мл.мин.АУЦ након интрамускуларне примене приближно је двоструко већа од оралне или ректалне примене, јер се овим путем избегава „ефекат првог проласка кроз јетру.
Поткожна ињекција
Након примене АКИС 75 мг / мл раствора за сц ињекцију, апсорпција је брза и највећа концентрација у плазми од 2,138 ± 0,646 мцг / мл (2,5 мцг / мл одговара приближно 8 мцмол / л) постиже се за 40 минута.
АУЦ0-т је 261,94 ± 53,29 мцг / мл.мин.У упоредним клиничким студијама највећа концентрација у плазми интрамускуларног Волтарола је 2,242 ± 0,566 мцг / мл након 27 минута, док је вредност АУЦ0-т 246,70 ± 39,74 мцг / мл.мин .
АКИС 75 мг који се даје субкутано био је еквивалентан Волтаролу 75 мг / 3 мл интрамускуларно у смислу АУЦ и Цмак. АУЦ након субкутане примјене приближно је двоструко већа од оралне или ректалне примјене, јер се овим путем избјегава учинак првог проласка кроз јетру.
Линеарност дозе у смислу АУЦ -а је показана након поткожне примене диклофенака. Утврђено је да Цмак није пропорционалан дози, са средњим вредностима Цмак од 1090 нг / мл, 1648,9 нг / мл и 1851,1 нг / мл након примене 25 мг, 50 мг и 75 мг АКИС -а, респективно.
Дистрибуција
Диклофенак је 99,7% везан за протеине плазме, углавном са албумином (99,4%). Диклофенак продире у синовијалну течност, где се максималне концентрације детектују 2-4 сата након достизања вршних вредности плазме. Привидно полувреме елиминације из синовијалних течности је 3-6 сати. Два сата након достизања вршних вредности плазме, концентрације активне супстанце су веће у синовијалној течности него у плазми и остају такве до 12 сати.
Биотрансформација
Биотрансформација диклофенака делимично се дешава глукуронидацијом молекула као таквог, али углавном „једнократном или вишеструком хидроксилацијом и метоксилацијом која резултира бројним фенолним метаболитима, од којих се многи претварају у глукуронске коњугате. Два фенолна метаболита су биолошки активна, али у великој мери много нижи од оног код диклофенака.
Елиминација
Укупни системски клиренс диклофенака у плазми је 263 ± 56 мЛ / мин (средња вредност ± СД). Терминални полуживот у плазми је 1-2 сата, а четири метаболита, укључујући два активна, такође имају кратак полуживот од 1-3 сата.
Око 60% примењене дозе се излучује урином у облику глукуронског коњугата молекула као таквог и у облику метаболита, од којих се многи претварају у глукуронске коњугате; мање од 1% се излучује у непромењеној супстанци, а преостали део примењене дозе се излучује путем жучи и фецеса.
Карактеристике код пацијената
Старији грађани: Нису уочене релевантне разлике у апсорпцији, метаболизму или излучивању лекова зависних од старости.
Пацијенти са бубрежним проблемима: код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, ако се поштује нормалан режим дозирања, у кинетичким студијама након примене појединачне дозе не примећује се накупљање активне супстанце. Са вредностима клиренса креатинина, равнотежни нивои хидроксилираних метаболита у плазми су приближно 4 пута већи него код нормалних испитаника. Међутим, метаболити се елиминишу путем жучи.
Пацијенти са обољењем јетре: код пацијената са хроничним хепатитисом или декомпензованом цирозом, кинетика и метаболизам диклофенака остају исти као код пацијената без поремећаја јетре.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Нису спроведена нова претклиничка испитивања натријум диклофенака. Сигурносни профил производа је добро познат.
Студија локалне толеранције показала је да формулација не изазива значајну или неочекивану локалну токсичност ни након интрамускуларне ни поткожне примене.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Хидроксипропилбетациклодекстрин,
Полисорбат 20,
Вода за ињекције
06.2 Некомпатибилност "-
У одсуству студија некомпатибилности, овај лек се не сме мешати са другим производима.
06.3 Период важења "-
2 године
Лек треба користити одмах по отварању: сав преостали раствор треба одбацити.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Чувати на температури испод 25 ° Ц. Не складиштити у фрижидеру нити замрзавати.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите лека од светлости.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
Бочица од прозирног стакла типа И.
Паковања од 1, 3 и 5 ампула.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
У свакој бочици постоји предозирање како би се обезбедила екстракција 1 мл раствора.
Бочице: Нема посебних упутстава.
Производ се не сме користити ако се примећују кристали или талози.
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
ИБСА Фармацеутици Италиа Срл, путем Мартири ди Цефалониа, 2, 26900 Лоди
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
АКИС "75 мг / мл раствор за ињекције" 1 ампула - АИЦ: 040528073;
АКИС "75 мг / мл раствор за ињекције" 3 ампуле - АИЦ: 040528085;
АКИС "75 мг / мл раствор за ињекције" 5 ампула - АИЦ: 040528097;
АКИС "50 мг / мл раствор за ињекције" 1 бочица - АИЦ: 040528061;
АКИС "50 мг / мл раствор за ињекције" 3 ампуле - АИЦ: 040528059;
АКИС "50 мг / мл раствор за ињекције" 5 ампула - АИЦ: 040528046;
АКИС "25 мг / мл раствор за ињекције" 1 бочица - АИЦ: 040528010;
АКИС "25 мг / мл раствор за ињекције" 3 ампуле - АИЦ: 040528022;
АКИС "25 мг / мл раствор за ињекције" 5 ампула - АИЦ: 040528034;
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Датум прве ауторизације: 22. новембар 2013
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
09/2016
.jpg)
