МАКАЛТ - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Макалт - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе

Активни састојци: Ризатриптан

МАКСАЛТ таблете од 5 мг
МАКСАЛТ 10 мг таблете

Улошци за пакет Макалт доступни су за величине паковања:

МАКСАЛТ 5 мг таблете, МАКСАЛТ 10 мг таблете,
МАКСАЛТ РПД 5 мг орални лиофилизат, МАКСАЛТ РПД 10 мг орални лиофилизат

Индикације Зашто се користи Макалт? За шта је то?

МАКСАЛТ припада класи лекова који се зову селективни агонисти серотонинских 5-ХТ1Б / 1Д рецептора.

МАКСАЛТ се користи за лечење фазе главобоље напада мигрене код одраслих.

Третман МАКСАЛТ -ом:

смањује отицање крвних судова око мозга. Ово отицање изазива бол главобоље од напада мигрене.

Контраиндикације Када се Макалт не сме користити

Немојте узимати МАКСАЛТ ако:

ако сте алергични на ризатриптан бензоат или било који други састојак овог лека
имају умерено озбиљан или тежак или благи висок крвни притисак који се не контролише терапијом
ако сте имали или сте имали срчаних проблема, укључујући срчани удар или бол у грудима (ангину пекторис) или сте имали знаке срчаних обољења
имате озбиљне проблеме са јетром или бубрезима
имали мождани удар (АЦВ цереброваскуларна несрећа) или мини мождани удар (ТИА пролазни исхемијски напад)
имате проблеме са зачепљењем артерија (периферна васкуларна болест)
узимате лекове инхибиторе моноаминооксидазе (МАО), као што су моклобемид, фенелзин, транилципромин или паргилин (лекови за депресију), или линезолид (антибиотик), или ако је прошло мање од две недеље од престанка узимања инхибитора МАО
узимате лекове сличне ерготамину, попут ерготамина или дихидроерготамина за лечење мигрене или метисергида за спречавање напада мигрене
узимате друге лекове исте класе као што су суматриптан, наратриптан или золмитриптан за лечење мигрене (погледајте доле: Остали лекови и МАКСАЛТ).

Ако нисте сигурни да ли се било која од горе наведених информација односи на вас, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Макалт

Пре него што узмете МАКСАЛТ, обавестите свог лекара или фармацеута ако:

имате неки од следећих фактора ризика за срчане болести: висок крвни притисак, дијабетес, ако пушите или користите никотинске замене, ако имате срчану болест у породици, ако сте мушкарац старији од 40 година или ако сте жена у постменопаузи
пате од проблема са бубрезима или јетром
имате посебан проблем који утиче на откуцаје вашег срца (блок гране снопа)
сте имали или сте имали алергије
ваша главобоља је повезана са вртоглавицом, отежаним ходањем, недостатком координације или слабошћу у рукама или ногама
користите биљне препарате на бази кантариона
сте имали алергијске реакције као што је отицање лица, усана, језика и / или грла које могу изазвати отежано дисање и / или гутање (ангиоедем)
узимају селективне инхибиторе поновног преузимања серотонина (ССРИ) као што су сертралин, есциталопрам оксалат и флуоксетин или инхибитори поновног преузимања серотонин-норепинефрина (СНРИ), као што су венлафаксин и дулоксетин за депресију
су имали краткотрајне симптоме, укључујући бол у грудима и стезање у грудима.

Пречесто узимање МАКСАЛТ -а може изазвати хроничне главобоље. У том случају, обратите се свом лекару јер ћете можда морати да престанете да узимате МАКСАЛТ.

Обавестите свог лекара или фармацеута о својим симптомима. Ваш лекар ће одлучити да ли имате мигрену. МАКСАЛТ бисте требали узимати само за нападе мигрене. МАКСАЛТ се не сме користити за лечење главобоље које могу бити узроковане другим озбиљнијим болестима.

Реците свом лекару ако узимате, недавно сте узимали или намеравате да узимате било које друге лекове, чак и оне који се набављају без рецепта, укључујући биљне препарате и лекове које обично узимате против мигрене. Ово је важно јер МАКСАЛТ може да измени начин деловања неких лекова. лекови такође могу утицати на МАКСАЛТ.

Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство лека Макалт

Немојте узимати МАКСАЛТ

Ако већ узимате агонисте 5-ХТ1Б / 1Д (понекад се називају и „триптани“), попут суматриптана, наратриптана или золмитриптана.
Ако узимате инхибитор моноаминооксидазе (МАО), као што су моклобемид, фенелзин, транилципромин, линезолид или паргилин, или ако сте престали да узимате инхибитор МАО мање од две недеље.
Ако користите лекове сличне ерготамину, попут ерготамина или дихидроерготамина за лечење мигрене.
Ако користите метисергид за спречавање напада мигрене.

Горе наведени лекови могу повећати ризик од нежељених ефеката када се узимају са МАКСАЛТ -ом.

Морате сачекати најмање 6 сати након узимања МАКСАЛТ-а пре него што узмете лекове сличне ерготамину, попут ерготамина или дихидроерготамина или метисергида.

Морате сачекати најмање 24 сата након узимања лекова сличних ерготамину пре него што узмете МАКСАЛТ.

Питајте свог лекара о упутствима и ризицима узимања МАКСАЛТ -а

Ако узимате пропранолол (погледајте одељак Како узимати МАКСАЛТ).
Ако узимате ССРИ као што су сертралин, есциталопрам оксалат и флуоксетин или СНРИ као што су венлафаксин и дулоксетин за депресију.

Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне који се набављају без рецепта.

МАКСАЛТ са храном и пићем

Можда ће бити потребно дуже време да МАКСАЛТ ступи на снагу ако се узме после оброка. Иако се најбоље узима на празан желудац, може се узети и након јела.

Упозорења Важно је знати да:

Трудноћа и дојење

Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.

Није познато да ли МАКСАЛТ може нанети штету нерођеном детету ако га узима трудница.

Дојење треба избегавати 24 сата након узимања лека.

Деца и адолесценти

Не препоручује се употреба МАКСАЛТ таблета код деце млађе од 18 година.

Употреба код пацијената старијих од 65 година

Нису спроведена свеобухватна истраживања која би потврдила безбедност и ефикасност лека МАКСАЛТ код пацијената старијих од 65 година.

Вожња и управљање машинама

Можда ћете осећати поспаност или вртоглавицу када узимате МАКСАЛТ. Ако се то догоди, немојте управљати возилима и машинама.

МАКСАЛТ садржи лактозу монохидрат

МАКСАЛТ таблете од 5 мг

Таблета од 5 мг садржи 30,25 мг лактозе монохидрата. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.

МАКСАЛТ 10 мг таблете

Таблета од 10 мг садржи 60,50 мг лактозе монохидрата. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.

Доза, начин и време примене Како се користи Макалт: Дозирање

МАКСАЛТ се користи за лечење напада мигрене. Узмите МАКСАЛТ што је пре могуће након појаве мигренске главобоље. Немојте га користити за спречавање напада.

Увек узимајте МАКСАЛТ тачно онако како вам је рекао ваш лекар. Ако нисте сигурни, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Уобичајена доза је 10 мг.

Ако узимате пропранолол или имате проблеме са бубрезима или јетром, требало би да користите 5 мг МАКСАЛТ -а. Морате дозволити најмање 2 сата након узимања пропранолола пре узимања МАКСАЛТ -а, до највише 2 дозе у периоду од 24 сата.

Таблете МАКСАЛТ (ризатриптан бензоат) треба узимати на уста и прогутати целе са течношћу.

МАКСАЛТ је такође доступан као орални лиофилизат од 5 или 10 мг који се топи у устима. Орални лиофилизат се може користити у околностима у којима нема течности или како би се избегла мучнина и повраћање које могу пратити гутање таблета са течношћу.

Ако се мигрена врати у року од 24 сата

Код неких пацијената симптоми мигрене могу се вратити у року од 24 сата. Ако се мигрена врати, можете узети додатну дозу МАКСАЛТ -а. Између две дозе морате сачекати најмање 2 сата.

Ако након 2 сата и даље имате мигрену

Ако не одговорите на прву дозу МАКСАЛТ -а током напада, не бисте требали узети другу дозу МАКСАЛТ -а за лечење истог напада. Међутим, вероватно ћете реаговати на МАКСАЛТ током следећег напада.

Немојте узимати више од две дозе МАКСАЛТ -а у било ком периоду од 24 сата (на пример, не узимајте више од два орална лиофилизата или таблете од 10 мг или 5 мг у року од 24 сата). Увек треба чекати најмање 2 сата између две дозе .

Ако се симптоми погоршају, потражите медицинску помоћ.

Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Макалт

Ако сте узели више лека МАКСАЛТ него што је требало

Ако сте узели више лека МАКСАЛТ него што је требало, одмах обавестите свог лекара или фармацеута. Понесите кутију лекова са собом.

Знаци предозирања укључују вртоглавицу, поспаност, повраћање, несвестицу и успорен рад срца.

Ако имате додатних питања о употреби овог лека, питајте свог лекара или фармацеута.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Макалт

Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих. Следећи нежељени ефекти могу се јавити са овим леком.

У студијама на одраслим испитаницима, најчешће пријављени нежељени ефекти били су вртоглавица, поспаност и умор.

Честе (јављају се код 1 до 10 корисника на 100)

пецкање (парестезија), главобоља, смањена осетљивост коже (хипоестезија), смањена ментална оштрина, несаница.
убрзан или неправилан рад срца (лупање срца).
испирање (краткотрајно црвенило лица).
нелагодност у грлу.
мучнина (мучнина), сува уста, повраћање, пролив, лоша пробава (диспепсија).
осећај тежине у неким деловима тела, бол у врату, укоченост.
бол у стомаку или грудима.

Мање често (јавља се код 1 до 10 корисника на 1.000)

лош укус у устима.
губитак координације покрета при ходању (атаксија), вртоглавица (вртоглавица), замагљен вид, тремор, несвестица (синкопа).
збуњеност, нервоза.
висок крвни притисак (хипертензија), жеђ, налети врућине, знојење.
осип; свраб и црвенило са осипом (осип), отицање лица, усана, језика и / или грла које може изазвати отежано дисање и / или гутање (ангиоедем), отежано дисање (диспнеја).
осећај стезања у неким деловима тела, слабост мишића.
промене ритма или брзине откуцаја срца (аритмија); абнормални електрокардиограм (тест који бележи електричну активност срца), врло убрзан рад срца (тахикардија).
бол у лицу, бол у мишићима.

Ретко (јавља се код 1 до 10 корисника на 10.000)

пискање.
алергијска реакција (преосетљивост); изненадна по живот опасна алергијска реакција (анафилакса).
мождани удар (ово се обично јавља код пацијената са факторима ризика за настанак болести срца и крвних судова (висок крвни притисак, дијабетес, навика пушења, употреба замена за никотин, породична историја срчаних обољења или мождани удар, мушкарци старији од 40 година, жене у постменопаузи, нарочито откуцаји срца) проблеми (блок гране)).
успорен рад срца (брадикардија).

Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података):

срчани удар, грч крвних судова срца (ово се обично јавља код пацијената са факторима ризика за болест срца и крвних судова (висок крвни притисак, дијабетес, навика пушења, употреба замена за никотин, породична историја срчаних обољења) срце или мождани удар , мушкарци старији од 40 година, жене у постменопаузи, посебни проблеми са откуцајима срца (блок грана)).
синдром назван „серотонински синдром“ који може изазвати нуспојаве као што су кома, нестабилан крвни притисак, изузетно висока телесна температура, недостатак координације мишића, узнемиреност и халуцинације.
јако љуштење коже са или без температуре (токсична епидермална некролиза).
конвулзије / конвулзије.
грч крвних судова у екстремитетима укључујући осећај хладноће и смањену тактилну осетљивост шака или стопала.
грч крвних судова дебелог црева (дебело црево), што може изазвати бол у стомаку.

Одмах обавестите свог лекара ако имате симптоме алергијске реакције, серотонински синдром, срчани или мождани удар.

Такође обавестите свог лекара ако осетите симптоме који указују на алергијску реакцију (као што је црвенило коже или свраб) након узимања МАКСАЛТ -а.

Пријављивање нежељених ефеката

Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање на: хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсеи.Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.

Истек и задржавање

Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.

Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији / блистеру иза „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.

Не складиштите МАКСАЛТ на температури изнад 30 ° Ц.

Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Шта МАКСАЛТ садржи

МАКСАЛТ таблете од 5 мг

Активна супстанца лека МАКСАЛТ је ризатриптан. Једна таблета садржи 5 мг ризатриптана као 7,265 мг ризатриптан бензоата.

МАКСАЛТ 10 мг таблете

Активна супстанца лека МАКСАЛТ је ризатриптан. Једна таблета садржи 10 мг ризатриптана као 14,53 мг ризатриптан бензоата.

Помоћни састојци лека МАКСАЛТ су лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (Е460а), прежелатинирани скроб, црвени гвожђе оксид (Е172) и магнезијум стеарат (Е572).

Како МАКСАЛТ изгледа и садржај паковања

МАКСАЛТ таблете од 5 мг

Таблете од 5 мг су бледо ружичасте, у облику капсуле, са угравираним МСД -ом на једној страни и 266 на другој.

МАКСАЛТ 10 мг таблете

Таблете од 10 мг су бледо ружичасте, у облику капсуле, са утиснутим знаком МАКСАЛТ на једној страни и МСД 267 на другој.

Величине паковања: паковања са 3, 6 или 12 таблета

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016.Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о Макалту доступне су на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима 04 и други облици 04 и дојење 0,7 за складиштење 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ 08 .0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊЕ ИЛИ ОБНОВА ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОПармацеутике, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ЕСТЕМПОРАНИ И ЕСТЕМПОРАНИ

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

МАКСАЛТ ТАБЛЕТС

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

МАКСАЛТ 5 мг

Свака таблета садржи 7,265 мг ризатриптан бензоата (што одговара 5 мг ризатриптана).

Помоћне супстанце: лактоза монохидрат 30,25 мг у таблети од 5 мг.

МАКСАЛТ 10 мг

Свака таблета садржи 14,53 мг ризатриптан бензоата (што одговара 10 мг ризатриптана).

Помоћне супстанце: лактоза монохидрат и 60,5 мг у таблети од 10 мг.

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Таблет

МАКСАЛТ 5 мг

Таблете од 5 мг су бледо ружичасте, у облику капсуле, са угравираним МСД -ом на једној страни и 266 на другој.

МАКСАЛТ 10 мг

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Акутно лечење фазе главобоље мигренских напада са или без ауре код одраслих.

04.2 Дозирање и начин примене

Генерал

МАКСАЛТ се не сме користити за профилаксу.

Оралне таблете треба прогутати целе са течношћу.

Ефекат хране: Апсорпција ризатриптана се одлаже за отприлике 1 сат када се даје заједно са храном. Почетак дејства може бити одложен када се ризатриптан примењује у стању храњења (видети такође Фармакокинетичка својства, апсорпција).

МАКСАЛТ је такође доступан као формулација у оралним лиофилизатима.

Одрасли старији од 18 година

Препоручена доза је 10 мг.

Даље дозе: дозе се морају примењивати у размаку од најмање 2 сата; не треба узети више од 2 дозе у року од 24 сата.

- Ако се главобоља врати у року од 24 сата: Ако се главобоља понови након повлачења почетног напада, може се узети додатна доза.

- У случају да нема ефекта: ефикасност друге дозе за лечење истог напада када је почетна доза неефикасна није испитивана у контролисаним студијама. Стога, ако пацијент не реагује на прву дозу, другу дозу не треба узимати за исти напад. .

Клиничке студије су показале да, ако пацијент не реагује на терапију за један напад, и даље ће вероватно реаговати на лечење за наредне нападе.

Неки пацијенти би требали примити нижу дозу (5 мг) МАКСАЛТ -а, посебно следеће групе пацијената:

• пацијенти који се лече пропранололом. Ризатриптан треба применити најмање 2 сата након примене пропранолола. (Погледајте одељак 4.5.)

• пацијенти са благом или умереном бубрежном инсуфицијенцијом

• пацијенти са благом до умереном инсуфицијенцијом јетре.

Дозе се морају одвојити у интервалима од најмање 2 сата; не могу се узети више од 2 дозе у року од 24 сата.

Педијатријски пацијенти

Деца и адолесценти (млађи од 18 година)

Безбедност и ефикасност лека МАКСАЛТ код деце и адолесцената млађих од 18 година још нису утврђени.

Тренутно доступни подаци описани су у одјељцима 5.1 и 5.2, али се не могу дати препоруке о дозирању.

Пацијенти старији од 65 година

Безбедност и ефикасност ризатриптана код пацијената старијих од 65 година нису систематски процењивани.

04.3 Контраиндикације

Преосетљивост на ризатриптан или било коју помоћну супстанцу.

Истовремена примена инхибитора моноаминооксидазе (МАО) или употреба у року од 2 недеље од прекида терапије инхибиторима МАО (видети одељак 4.5.)

МАКСАЛТ је контраиндикован код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре или бубрега.

МАКСАЛТ је контраиндикован код пацијената са историјом цереброваскуларне несреће (АЦВ) или пролазног исхемијског напада (ТИА).

Умерено тешка или тешка хипертензија или блага нелечена хипертензија.

Утврђена болест коронарних артерија, укључујући исхемијску болест срца (ангину пекторис, историју инфаркта миокарда или документовану тиху исхемију), знакове и симптоме исхемијске болести срца или Принзметалову ангину.

Болест периферних крвних судова.

Истовремена употреба ризатриптана и ерготамина, деривата ергота (укључујући метисергид) или других агониста 5-ХТ1Б / 1Д рецептора. (Погледајте одељак 4.5.)

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

МАКСАЛТ треба давати само пацијентима код којих је постављена јасна дијагноза мигрене. МАКСАЛТ се не сме давати пацијентима са хемиплегичном или базиларном мигреном.

МАКСАЛТ се не сме користити за лечење 'атипичних' главобоља, на пример оних које могу бити повезане са потенцијално озбиљним медицинским стањима (као што је АЦВ, пукнута анеуризма) код којих цереброваскуларна вазоконстрикција може бити опасна.

Ризатриптан може бити повезан са пролазним симптомима, укључујући бол и стезање у грудима који могу бити интензивни и утицати на грло (видети одељак 4.8). Ако се сматра да ови симптоми указују на исхемијску болест срца, не треба их узимати

потребно је извршити даље дозе и одговарајућу клиничку процену.

Као и код других агониста 5-ХТ1Б / 1Д рецептора, ризатриптан се не сме давати, без претходне процене, пацијентима код којих је вероватно недијагностикована срчана болест или пацијентима у ризику од коронарне болести срца (ЦАД) [нпр., Пацијентима са хипертензијом, дијабетесом меллитус, пушачи или они који користе никотинску супституциону терапију, мушкарци старији од 40 година, жене у постменопаузи, пацијенти са блокадом грана и они са значајном породичном историјом ЦАД -а].Срчане процене можда неће идентификовати све пацијенте са срчаним обољењима, а у врло ретким случајевима, након примене агониста 5-ХТ1, дошло је до озбиљних срчаних догађаја код пацијената без основних срчаних обољења. Пацијенте са утврђеном ЦАД не треба лечити МАКСАЛТ -ом. (Погледајте одељак 4.3.)

Агонисти 5-ХТ1Б / 1Д рецептора повезани су са коронарним вазоспазмом. У ретким случајевима, примећена је исхемија миокарда или инфаркт при употреби агониста 5-ХТ1Б / 1Д рецептора, укључујући МАКСАЛТ (видети одељак 4.8).

Други агонисти 5-ХТ1Б / 1Д (нпр. Суматриптан) не би требало да се користе истовремено са МАКСАЛТ-ом. (Погледајте одељак 4.5.)

Препоручује се да сачекате најмање 6 сати након употребе ризатриптана пре него што примените лекове сличне ерготамину (нпр. Ерготамин, дихидроерготамин или метисергид). Требало би да прође најмање 24 сата након примене препарата који садржи ерготамин пре примене ризатриптана. Нема додатних вазоспастичних средстава. ефекти су примећени у клиничкој фармаколошкој студији код 16 здравих мушких испитаника лечених оралним ризатриптаном и парентералним ерготамином, они су теоретски могући (видети одељак 4.3.)

Серотонински синдром (укључујући промењени ментални статус, аутономну нестабилност и неуромишићне абнормалности) пријављен је након истовременог лечења триптанима и селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина (ССРИ) или инхибиторима поновног преузимања серотонин-норепинефрина (СНРИ). Ове реакције могу бити озбиљне. Ако је истовремена терапија ризатриптаном и ССРИ или СНРИ клинички оправдана, саветује се да се пацијент држи под одговарајућим надзором, посебно током почетне фазе лечења, у случају повећања дозе или у случају додавања другог серотонергичког лека . (Погледајте одељак 4.5.)

Нежељени ефекти могу се чешће јављати при истовременој употреби триптана (агониста 5-ХТ1Б / 1Д) и биљних препарата који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум).

Ангиоедем (нпр. Едем лица, оток језика и едем ждрела) може се јавити код пацијената лечених триптанима, укључујући ризатриптан. У случају ангиоедема језика или ждрела, пацијента треба ставити под медицинско посматрање док се симптоми не повуку. Лечење треба одмах прекинути и заменити лековима друге класе.

Количина лактозе монохидрата у свакој таблети је следећа: 30,25 мг у таблетама од 5 мг и 60,50 мг у таблетама од 10 мг. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп-лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.

Када се ризатриптан примењује код пацијената који примају супстрате ЦИП 2Д6, треба размотрити могућност интеракције (видети одељак 4.5).

Главобоља од прекомерне употребе лекова

Дуготрајна употреба било каквих лекова против болова код главобоље може је погоршати. Ако се то догоди или се сумња на то, потребно је затражити лекарски савет и прекинути лечење. На дијагнозу главобоље од прекомерне употребе лекова треба посумњати код пацијената са главобољом учесталом или свакодневном упркос (или због ) редовна употреба лекова против главобоље.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Ерготамин, деривати ергота (укључујући метисергид), други агонисти 5-ХТ1Б / 1Д рецептора : због адитивног ефекта, истовремена употреба ризатриптана и ерготамина, деривата ергота (укључујући метисергид) или других агониста 5-ХТ1Б / 1Д рецептора (нпр. суматриптан, золмитриптан, наратриптан) повећава ризик од коронарне артеријске вазоконстрикције и хипертензивних ефеката. Ова повезаност је контраиндикована (видети одељак 4.3.).

Инхибитори моноаминооксидазе: ризатриптан се углавном метаболише путем моноаминооксидазе типа А (МАО-А). Концентрације ризатриптана у плазми и његовог активног Н-монодесметил метаболита повећане су истовременом применом селективног и реверзибилног инхибитора МАО-А. Слични или већи ефекти очекују се код неселективних, реверзибилних (нпр. Линезолида) и иреверзибилних инхибитора МАО. Због ризика од коронарне артеријске вазоконстрикције и хипертензивних епизода, примена МАКСАЛТ -а код пацијената који узимају МАО инхибиторе је контраиндикована. (Погледајте одељак 4.3.)

Бета блокатори: концентрација ризатриптана у плазми може се повећати истовременом применом пропранолола. Ово повећање је углавном последица интеракције метаболизма првог пролаза између два лека, јер МАО-А игра улогу у метаболизму и ризатриптана и пропранолола. Ова интеракција доводи до просечног повећања АУЦ и Цмак. 70-80%. Код пацијената који примају пропранолол, треба применити дозу МАКСАЛТ -а од 5 мг. (Погледајте одељак 4.2.)

У студији интеракције лекова, надолол и метопролол нису променили концентрације ризатриптана у плазми.

Селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ) / инхибитори поновног преузимања серотонина и норадреналина (СНРИ) и серотонински синдромПостоје извештаји о пацијентима са симптомима конзистентним са серотонинским синдромом (укључујући промењени ментални статус, аутономну нестабилност и неуромишићне абнормалности) након употребе селективних инхибитора поновног преузимања серотонина (ССРИ) или инхибитора поновног преузимања серотонин-норепинефрина (СНРИ) и триптана (видети одељак 4.4).

образовање ин витро указују да ризатриптан ин витро инхибира цитокром П450 2Д6 (ЦИП 2Д6). Нема доступних података о клиничким интеракцијама. Када се ризатриптан примењује код пацијената који узимају супстрате ЦИП 2Д6, треба узети у обзир потенцијалну интеракцију.

04.6 Трудноћа и дојење

Плодност

Ефекти на плодност људи нису испитивани. Студије на животињама показале су само минималне ефекте на плодност при концентрацијама у плазми далеко изнад терапеутске концентрације код људи (више од 500 пута).

Употреба у трудноћи

Безбедност употребе ризатриптана током трудноће код људи није утврђена. Студије на животињама на вишим дозама од терапијских не указују на штетне ефекте на развој ембриона или фетуса, нити на ток гестације, фетуса, порођаја и после порођаја. развој.

С обзиром да репродуктивне и развојне студије на животињама не предвиђају увек одговор код људи, МАКСАЛТ би требало користити током трудноће само када је то очигледно потребно.

Користите током дојења

Студије на пацовима показале су да је дошло до врло високог проласка ризатриптана у млеко. Пролазна и врло мала смањења телесне масе младунаца пре одбића примећена су само када је системска изложеност мајке далеко премашила максималне нивое изложености људи. Нема података о човеку.

Због тога је потребан опрез при давању ризатриптана женама које доје.Изложеност одојчади треба свести на минимум избегавањем дојења 24 сата након третмана.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Мигрена или лечење МАКСАЛТ -ом могу изазвати поспаност код неких пацијената. Вртоглавица је такође пријављена код неких пацијената који су примали МАКСАЛТ. Пацијенти би стога требало да процене своју способност обављања сложених активности током напада мигрене и након примене МАКСАЛТ -а..

04.8 Нежељени ефекти

МАКСАЛТ (и таблете и орални лиофилизат) је процењиван код 8.630 одраслих пацијената до годину дана у контролисаним клиничким испитивањима. Најчешћи нежељени ефекти процењени у клиничким испитивањима били су вртоглавица, сомноленција и астенија / умор. Следећи нежељени ефекти су процењени у клиничким испитивањима и / или пријављени у постмаркетиншком искуству:

[Веома често (≥ 1/10); Уобичајено (≥1 / 100,

Поремећаји имунолошког система :

Ретко: реакција преосетљивости, анафилакса / анафилактоидна реакција.

Психијатријски поремећаји :

необичан: дезоријентација, несаница, нервоза.

Поремећаји нервног система :

заједнички: вртоглавица, сомноленција, парестезија, главобоља, хипоестезија, смањена ментална оштрина, тремор.

необичан: атаксија, вртоглавица, дисгеузија / промењен укус.

Ретко: синкопа.

Није познато: напади, серотонински синдром.

Поремећаји ока :

необичан: замагљен вид.

Срчане патологије :

заједнички: палпитације, тахикардија.

необичан: аритмија, абнормалности ЕКГ -а.

Ретко: цереброваскуларни удес (већина ових нежељених реакција пријављена је код пацијената са факторима ризика који предвиђају коронарну болест срца), брадикардија.

Није познато: исхемија или инфаркт миокарда (већина ових нежељених реакција пријављена је код пацијената са предиктивним факторима ризика за коронарну болест срца).

Васкуларне патологије :

заједнички: валунзи.

необичан: хипертензија.

Није познато: периферна васкуларна исхемија.

Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума :

заједнички: фарингеални поремећаји, диспнеја.

Ретко: пискање.

Гастроинтестинални поремећаји :

заједнички: мучнина, сува уста, повраћање, пролив.

необичан: жеђ, диспепсија.

Није познато: исхемијски колитис.

Поремећаји коже и поткожног ткива :

заједнички: црвенило, знојење.

необичан: свраб, уртикарија, ангиоедем (нпр. едем лица, оток језика, едем фаринге) (за ангиоедем, видети такође одељак 4.4), осип.

Није познато: токсична епидермална некролиза.

Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива :

заједнички: локална тежина

необичан: бол у врату, локална укоченост, укоченост, слабост мишића, бол у лицу, мијалгија.

Општи поремећаји и стања на месту примене :

заједнички: астенија / умор, бол у стомаку или грудима.

04.9 Предозирање

Ризатриптан 40 мг (примењен као појединачна доза или као две дозе са размаком од 2 сата) се генерално добро подносио код више од 300 одраслих пацијената; вртоглавица и поспаност су били најчешћи нежељени ефекти повезани са употребом лека.

У клиничкој фармаколошкој студији, где је 12 одраслих испитаника примало ризатриптан у укупним кумулативним дозама од 80 мг (примењено током 4 сата), два испитаника су пријавила синкопу и / или брадикардију. Један испитаник, 29-годишња жена, развила се повраћање, брадикардија и вртоглавицу 3 сата након што је примио укупно 80 мг ризатриптана (примењено током 2 сата). АВ блокада трећег степена, која реагује на атропин, примећена је 1 сат након појаве других симптома. Други испитаник, 25-годишњи мушкарац, доживео је пролазну вртоглавицу, синкопу, инконтиненцију и систолну паузу од 5 секунди (снимљену ЕКГ-ом) непосредно након болне венепункције. Венепункција је изведена 2 сата након што је испитаник примио укупно 80 мг ризатриптана (примењено током 4 сата).

Осим тога, на основу фармакологије ризатриптана, након предозирања може доћи до хипертензије или других озбиљнијих кардиоваскуларних симптома. Ако се сумња на предозирање МАКСАЛТ -ом, треба размотрити гастроинтестиналну детоксикацију (нпр. Испирање желуца након чега следи активни угаљ). Клиничко и електрокардиографско праћење треба да траје најмање 12 сати, чак и у одсуству клиничких симптома.

Учинци хемодијализе или перитонеалне дијализе на серумске концентрације ризатриптана нису познати.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Механизам деловања: селективни агонисти серотонина (5-ХТ1Б / 1Д).

Фармакотерапијска група: препарати против мигрене, селективни агонисти серотонина (5-ХТ1 ), АТЦ ознака: Н02Ц Ц04

Ризатриптан се селективно везује са високим афинитетом за хумане 5-ХТ1Б и 5-ХТ1Д рецепторе и има мали или никакав ефекат или фармаколошку активност на нивоу 5-ХТ2, 5-ХТ3 рецептора, на нивоу а1, а2- или б-адренергичког рецептори, Д1, Д2, допаминергични, Х1хистаминици, мускарини или бензодиазепини.

Терапеутска активност ризатриптана у лечењу мигренске главобоље може се приписати његовом агонистичком дејству на 5-ХТ1Б и 5-ХТ1Д рецепторе екстрацеребралних интракранијалних крвних судова за које се сматра да се шире током напада и на сензорне живце тригеминуса који Активација ових 5-ХТ1Б и 5-ХТ1Д рецептора може изазвати сужење интракранијалних крвних судова који стварају бол и инхибицију ослобађања неуропептида што доводи до смањене упале сензорних ткива и смањеног централног преноса тригеминалног сигнал бола.

Фармакодинамички ефекти

Одрасли

Учинковитост таблета МАКСАЛТ у акутном лијечењу напада мигрене показана је у четири мултицентричне, плацебом контролиране студије, које су обухватиле више од 2.000 пацијената који су примали МАКСАЛТ у дозама од 5 или 10 мг до годину дана. 30 минута након дозе и стопе одговора (нпр. смањење умереног или јаког до благог или без главобоље) 2 сата након третмана било је 67-77% са таблетама од 10 мг, 60-63% са таблетама од 5 мг и 23-40 % са плацебом. Иако пацијенти који нису одговорили на почетни третман МАКСАЛТ -ом нису примили даље дозе за исти напад, ипак је било вероватно да ће на терапију одговорити дуже време. Накнадни напад МАКСАЛТ је смањио функционални инвалидитет и ублажио мучнину , фотофобија, фонофобија повезана са нападима мигрене.

МАКСАЛТ потврђује своју ефикасност у лечењу менструалне мигрене, односно мигрене која се јавља у року од три дана пре или после почетка менструалног циклуса.

Тинејџери (12-17 година)

Ефикасност оралних лиофилизата МАКСАЛТ код педијатријских пацијената (12-17 година старости) процењивана је у мултицентричној, рандомизованој, двоструко слепој, плацебом контролисаној студији паралелне групе (н = 570). терапија парацетамолом.Пацијенти са квалификованом главобољом типа мигрене у почетку су лечени плацебом или ризатриптаном у року од 30 минута од почетка. Након 15 минута уласка у плацебо, испитаници који нису реаговали на плацебо лечили су један напад. Мигрену плацебом или ризатриптаном. стратегија дозирања заснована на тежини, пацијенти тежине 20 кг до

У овој обогаћеној популацији студија, примећена је разлика од 9% између активног лечења и плацеба за примарну крајњу тачку ефикасности слободе бола (смањење са умереног или јаког бола на без бола) 2 сата након третмана (31% са ризатриптаном наспрам 22% са плацебо (п = 0,025)). Није пронађена значајна разлика за секундарну крајњу тачку ублажавања бола (смањење од умереног или јаког бола до благог или без бола).

Деца (6-11 година)

Ефикасност оралних лиофилизата МАКСАЛТ такође је процењивана код педијатријских пацијената од 6 до 11 година у истом плацебо контролисаном акутном клиничком испитивању (н = 200). Проценат пацијената који су постигли слободу бола 2 сата након третмана није се статистички значајно разликовао код пацијената који су примали орално МАКСАЛТ 5 и 10 мг лиофилизата у поређењу са онима који су примали плацебо (39,8% наспрам 30,4%, п = 0,269).

Европска агенција за лекове одустала је од обавезе достављања резултата студија са таблетама МАКСАЛТ у свим подскупинама педијатријске популације за лечење мигрене. Погледајте одељак 4.2 за информације о педијатријској употреби.

05.2 Фармакокинетичка својства

Апсорпција

Ризатриптан се брзо и потпуно апсорбује након оралне примене. Средња орална биорасположивост таблете је приближно 40-45%, а средње максималне концентрације у плазми (Цмак) достижу се за приближно 1-1,5 сати (Тмак). Орална примена таблете са доручком са високим садржајем масти није утицала на степен апсорпције ризатриптана, али је апсорпција одложена за приближно 1 сат.

Ефекти хране: Утицаји хране на апсорпцију оралног лиофилизата ризатриптана нису проучавани.За таблете ризатриптана Тмак касни приближно 1 сат након примене у стању храњења. Додатно кашњење у апсорпцији ризатриптана може се десити када се орални лиофилизат даје након оброци. (Погледајте одељак 4.2.)

Дистрибуција

Ризатриптан је минимално везан (14%) за протеине плазме. Волумен дистрибуције је приближно 140 литара код мушкараца и 110 литара код жена.

Биотрансформација

Примарни пут метаболизма ризатриптана је оксидативна деаминација моноаминооксидазе-А (МАО-А) у метаболит индолацетатне киселине, који је фармаколошки неактиван. У мањој мери настаје Н-монодесметил-ризатриптан, метаболит са активношћу сличном оној матичног једињења на нивоу рецептора 5-ХТ1Б / 1Д, али који не доприноси значајно фармакодинамичкој активности ризатриптана. Концентрације Н-монодесметил-ризатриптана у плазми су приближно 14% концентрација основног једињења и елиминише се у сличним количинама. Остали мањи метаболити укључују Н-оксид, 6-хидроксилисано једињење и сулфатно коњуговани облик 6-хидроксилисаног метаболита. Ниједан од ових мањих метаболита није фармаколошки активан. Након оралне примене 14Ц означеног ризатриптана, ризатриптан је одговоран за отприлике 17% циркулишуће радиоактивности у плазми.

Елиминација

Након интравенозне примене, АУЦ се пропорционално повећава код мушкараца и скоро пропорционално код жена са дозом у дометдозирање 10-60 мцг / кг. Након оралне примене, АУЦ се повећава готово пропорционално са дозом у а домет дозирање од 2,5-10 мг. Полувреме елиминације ризатриптана у плазми код мушкараца и жена је у просеку 2-3 сата клиренс плазма концентрација ризатриптана у просеку износи око 1000-1500 мл / мин код мушкараца и око 900-1100 мл / мин код жена; око 20-30% овога даје клиренс бубрежни. Након оралне дозе ризатриптана означеног са 14Ц, приближно 80% радиоактивности се излучује урином, а приближно 10% дозе се излучује фецесом. То показује да се метаболити излучују првенствено путем бубрега.

Према метаболизму при првом пролазу, приближно 14% оралне дозе се излучује урином у облику непромењеног ризатриптана, док се 51% излучује у облику метаболита индоцетне киселине. Не више од 1% се излучује урином као активни Н-монодесметил метаболит.

Ако се ризатриптан примењује према режиму максималне дозе, не долази до свакодневног накупљања лека у плазми.

Карактеристике пацијената

Пацијенти са нападом мигрене: Напад мигрене не утиче на фармакокинетику ризатриптана.

Сек: Код мушкараца, у поређењу са женама, АУЦ ризатриптана (10 мг орално) била је приближно 25% нижа, Ц 11% нижа, а Т је достигнут приближно у исто време. Ова очигледна фармакокинетичка разлика није била од клиничког значаја.

Старији грађани: Концентрације ризатриптана у плазми забележене код старијих особа (старости од 65 до 77 година) биле су сличне онима код младих одраслих особа.

Педијатријски пацијенти: Фармакокинетичка студија ризатриптана (орална формулација лиофилизата) спроведена је код педијатријских пацијената са мигреном од 6 до 17 година. Средња изложеност након примене појединачне дозе од 5 мг оралног лиофилизованог ризатриптана код педијатријских пацијената тежине 20-39 кг или 10 мг орално лиофилизованог ризатриптана код педијатријских пацијената тежине ≥40 кг била је 15% нижа, односно 17% већа од изложености примећен након примене појединачне дозе од 10 мг оралног лиофилизованог ризатриптана код одраслих пацијената. Клинички значај ових разлика није јасан.

Оштећење јетре (Цхилд-Пугх скор 5-6): Након оралне примене код пацијената са оштећењем јетре изазваним благом алкохолном цирозом јетре, концентрације ризатриптана у плазми биле су сличне онима које су примећене код младих испитаника оба пола. Значајно повећање АУЦ (50%) и Цмак (25%) примећено је код пацијената са умереним оштећењем јетре (Цхилд-Пугх скор 7). Фармакокинетика није проучавана код пацијената са Цхилд-Пугх скором> 7 (тешко оштећење јетре) .

Оштећење бубрега: Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега (клиренс креатинина 10-60 мл / мин / 1,73 м2), АУЦ ризатриптана није се значајно разликовала од оне која је примећена код здравих особа. Код пацијената на хемодијализи (клиренс 2) АУЦ ризатриптана била је приближно 44% већа од оне која је примећена код пацијената са нормалном бубрежном функцијом.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Неклинички подаци указују на ризик за људе на основу конвенционалних студија токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности, потенцијалне канцерогености, репродуктивне и развојне токсичности, фармаколошке сигурности, као и фармакокинетике и метаболизма.