Активни састојци: ципротерон (ципротерон ацетат)
АНДРОЦУР таблете од 50 мг
Улошци за пакет Андроцур доступни су за величине паковања:- АНДРОЦУР таблете од 50 мг
- АНДРОЦУР таблете од 100 мг
- АНДРОЦУР 300 мг раствор за ињекције са продуженим ослобађањем за интрамускуларну примену
Зашто се користи Андроцур? За шта је то?
Фармакотерапијска група
Антиандрогени хормон.
Терапијске индикације
Смањење одступања сексуалног нагона код мушкараца.
Лечење антиандрогеном код неоперабилног карцинома простате.
Напомена: Употреба лека АНДРОЦУР није индикована код жена.
Контраиндикације Када се Андроцур не сме користити
- Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу
- Обољење јетре
- Дубин-Јохнсонов синдром, Роторов синдром
- Претходни или тренутни тумори јетре (осим оних од метастаза рака простате)
- Исцрпљујуће болести (искључујући неоперабилан рак простате)
- Тешка хронична депресија
- Тренутни или претходни тромбоемболијски процеси
- Тешки облици дијабетеса са васкулопатијом
- Болест српастих ћелија
Андроцур се не сме користити код пацијената са менингиомом или менингиомом у анамнези.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Андроцур
Андроцур се не препоручује за мушку децу и адолесценте млађе од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности.
Андроцур се не сме примењивати пре краја пубертета, због могућег негативног утицаја на раст и незрелу ендокрину функцију.
Јетра
Манифестације директне токсичности јетре, попут жутице, хепатитиса и затајења јетре, примећене су код пацијената лечених Андрокуром. Забележени су и случајеви са фаталним исходом у дозама од 100 мг или већим. Већина смртних случајева укључивала је мушке пацијенте са узнапредовалим раком простате.
Хепатотоксичност је зависна од дозе и типично се јавља неколико месеци након почетка лечења.
Због тога се препоручује да се тестови функције јетре раде пре почетка лечења, у редовним интервалима током лечења и кад год се појаве симптоми повезани са хепатотоксичношћу.
Ако се то потврди, примену Андроцур -а треба обуставити, осим ако се хепатотоксичност не може пратити другим узроком, као што је, на пример, присуство метастаза; у овом случају препоручује се наставак лечења Андроцур -ом само ако се уочи корист надмашује повезани ризик.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Андроцур -а
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Иако нису спроведене клиничке студије интеракција, пошто се овај лек метаболише помоћу ЦИП3А4, верује се да кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и други снажни инхибитори ЦИП3А4 могу инхибирати метаболизам ципротерон ацетата, као што су индуктори ЦИП3А4, као што су на пример. рифампицин, фенитоин и производи који садрже Хиперицум перфоратум (кантарион), могу смањити ниво ципротерон ацетата.
На основу студија ин витро инхибиције, инхибиција ензима цитокрома П450 ЦИП2Ц8, 2Ц9, 2Ц19, 3А4 и 2Д6 могућа је при високим терапијским дозама ципротерон ацетата од 100 мг три пута дневно.
Ризик од рабдомиолизе или миопатија повезаних са статинима може се повећати када се инхибитори ХМГЦоА (статини), који се примарно метаболишу помоћу ЦИП3А4, дају истовремено са високим терапијским дозама ципротерон ацетата, јер имају исти метаболички пут.
Упозорења Важно је знати да:
Јетра
Након употребе Андроцур-а, бенигни и малигни тумори јетре врло ретко су примећени и могу изазвати интраабдоминално крварење опасно по живот. У диференцијалној дијагнози треба размотрити могућност рака јетре.
Менингиома
Пријављени су менингиоми (појединачни и вишеструки) повезани са продуженом употребом (година) доза ципротерон ацетата од 25 мг / дан или више. Мора се прекинути (видети „Контраиндикације“).
Анемија
Забележени су случајеви анемије током лечења Андрокуром. Због тога се током лечења препоручује периодична контрола крвне слике.
Шећерна болест
Пажљив лекарски надзор је потребан код особа са дијабетесом јер се потреба за инсулином или оралним антидијабетичким лековима може променити током лечења леком Андроцур (видети такође "Контраиндикације").
Адренокортикална функција
Током лечења, адренокортикалну функцију треба редовно пратити, јер претклинички подаци указују на могућу супресију, услед кортикоидног ефекта Андрокура који се примењује у високим дозама.
Кратког даха
Осећај недостатка ваздуха може се јавити код пацијената лечених високим дозама Андроцур -а. Диференцијална дијагноза у таквим случајевима треба да укључи познати стимулативни ефекат прогестерона и синтетичких прогестагена на дах, који је праћен хипокапнијом и компензованом респираторном алкалозом и сматра се да не захтева лечење.
Тромбоемболијски догађаји
Тромбоемболијски догађаји су пријављени код пацијената лечених Андрокуром, иако није утврђена узрочна веза са леком. Пацијенти са претходним артеријским или венским тромботичким / тромбоемболијским догађајима (нпр. Дубока венска тромбоза, плућна емболија, инфаркт миокарда) или у историји можданог удара или узнапредовалог рака, имају повећан ризик од даљих тромбоемболијских догађаја.
Други услови
У "индикацијском" смањењу одступања "сексуалног инстинкта", терапеутска ефикасност Андроцур -а може се смањити под дејством алкохола.
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек. Лечење Андрокуром није индицирано за жене.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Пацијенти чија активност захтева висок степен пажње (нпр. Возачи, корисници машина) треба да буду свесни да Андроцур може изазвати астенију (умор) и смањену виталност и умањити способност концентрације.
Важне информације о неким од састојака лека АНДРОЦУР
Андроцур садржи 105,5 мг лактозе по таблети: пацијенти са интолеранцијом на неке шећере треба да се консултују са лекаром пре узимања овог лека.
Дозирање и начин употребе Како се користи Андроцур: Дозирање
Пут администрације
Орална употреба
Дозирање
Таблете треба узимати са мало течности након оброка.
Максимална дневна доза је 300 мг.
Смањење одступања сексуалног нагона код мушкараца
Лечење обично почиње са 1 таблетом Андроцур 50 мг два пута дневно. Можда ће бити потребно повећати дозу на 2 таблете два пута дневно или до 2 таблете три пута дневно у кратком временском периоду. Када се постигне задовољавајући резултат, покушаће се одржати терапијски ефекат са најнижом могућом дозом. Често је довољно ½ таблете два пута дневно. Када се достигне доза одржавања или у случају прекида терапије, мора се смањити У ту сврху се препоручује смањење дневне дозе за 1 или бољу ½ таблете у интервалима од неколико недеља. мере.
Антиандрогени третман неоперабилног карцинома простате
2 таблете Андроцур 50 мг два или три пута дневно (= 200 - 300 мг), према упутствима лекара. Таблете треба узимати са мало течности после јела. Препоручује се да се не прекида третман, нити да се смањи доза након побољшања или ремисије.
- Смањење почетног повећања мушких полних хормона у комбинованом третману са агонистима ГнРХ
Да бисте елиминисали погоршање болести у почетном периоду лечења агонистима ГнРХ, почните са 2 таблете Андроцур -а 50 мг само два пута дневно (= 200 мг) током 5-7 дана, а затим 2 таблете Андроцур -а 50 мг два пута дневно дан (= 200 мг) током 3 - 4 недеље заједно са агонистом ГнРХ у дози коју препоручује носилац дозволе за промет.
- За лечење валунга код пацијената који се лече у комбинацији са аналогима ГнРХ или након орхиектомије:
1 - 3 таблете Андроцур -а 50 мг дневно (= 50 - 150 мг) са повећањем титрације до 2 таблете три пута дневно (= 300 мг) по потреби.
Додатне информације за посебне категорије пацијената
Деца и адолесценти
Не препоручује се употреба лека Андроцур код деце и адолесцената млађих од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности.
Андроцур се не сме примењивати пре краја пубертета, због могућег негативног утицаја на раст и незрелу ендокрину функцију.
Старији пацијенти
Нема података који указују на потребу прилагођавања дозе код старијих пацијената.
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Употреба Андроцур -а је контраиндикована код пацијената са обољењем јетре (до нормализације индекса функције јетре).
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега
Нема података који указују на потребу прилагођавања дозе код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Андроцур
Штетни ефекти прекомерних доза лека никада нису пријављени нити се очекују. У случају случајног узимања прекомерне дозе Андроцур -а, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека Андроцур, питајте свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Андроцур -а
Као и сви лекови, Андроцур може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Најчешћи нежељени ефекти повезани са употребом Андроцур -а су смањени либидо, еректилна дисфункција и реверзибилна инхибиција сперматогенезе.
Најозбиљнији нежељени ефекти повезани са употребом лека Андроцур су токсичност јетре, бенигни и малигни тумори јетре који могу изазвати интраабдоминално крварење и тромбоемболијске догађаје.
Учесталост нежељених ефеката приказана је у доњој табели.
Учесталости су дефинисане као врло честе (≥ 1/10), уобичајене (≥ 1/100 и
§ Видети став 4.3
* За додатне информације погледајте одељак 4.4
** Узрочна веза са Андрокуром није успостављена.
Током третмана са Андроцур -ом, сексуална жеља и потенција су смањени, а функција сполних жлијезда инхибирана. Ове промене су реверзибилне након прекида терапије. Када се узима неколико недеља, Андроцур инхибира сперматогенезу због свог антиандрогеног и антигонадотропног деловања. До опоравка сперматогенезе долази постепено у року од неколико месеци након престанка терапије. Андроцур може изазвати гинекомастију (понекад повезану са осетљивошћу брадавица на додир), која се обично повлачи по престанку лечења.
Као и код других антиандрогених третмана, дуготрајна депривација андрогена изазвана андрокуром може изазвати остеопорозу.
Пријављена је појава (вишеструких) менингиома у вези са продуженом употребом (година) доза ципротерон ацетата од 25 мг / дан или више (видети „Контраиндикације“ и „Посебна упозорења“).
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката. Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Лек не захтева посебне услове складиштења.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ИЗВАН ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ
Састав и фармацеутски облик
Цомпоситион
Свака таблета садржи:
Активни састојак: ципротерон ацетат 50 мг.
Помоћне супстанце: лактоза монохидрат, кукурузни скроб, повидон 25, колоидни силицијум диоксид, магнезијум стеарат.
Фармацеутски облик и садржај
Таблете за оралну примену.Беле до благо жућкасте таблете са зарезима на једној страни и словима "БВ" утиснутим у правилни шестерокут на другој.
Таблета се може поделити на једнаке половине. 15 и 25 таблета од 50 мг.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АНДРОЦУР таблете од 50 мг
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета садржи:
Активни састојак: ципротерон ацетат 50 мг.
Помоћна супстанца: лактоза, 105,5 мг по таблети (видети одељак 4.4)
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблет.
Беле до благо жућкасте таблете са зарезима на једној страни и словима "БВ" утиснутим у правилни шестерокут на другој.
Таблета се може поделити на једнаке половине.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Смањење одступања сексуалног нагона код мушкараца.
Лечење антиандрогеном код неоперабилног карцинома простате.
Напомена: Употреба лека АНДРОЦУР није индикована код жена.
04.2 Дозирање и начин примене
Пут администрације
Орална употреба.
Дозирање
Таблете треба узимати са мало течности након оброка.
Максимална дневна доза је 300 мг.
Смањење одступања сексуалног нагона код мушкараца
Лечење обично почиње са 1 таблетом Андроцур 50 мг два пута дневно. Можда ће бити потребно повећати дозу на 2 таблете два пута дневно или до 2 таблете три пута дневно у кратком временском периоду.
Када се постигне задовољавајући резултат, покушаће се одржати терапеутски ефекат са најнижом могућом дозом. Често је довољно ½ таблете два пута дневно. Постепено смањивање дозе У ту сврху препоручује се смањење дневне дозе за 1 или боље ½ таблете у интервалима од неколико недеља.
Да би се стабилизовао терапеутски ефекат потребно је узимати Андроцур током дужег временског периода, ако је могуће уз предузимање одговарајућих психотерапеутских мера.
Антиандрогени третман неоперабилног карцинома простате
2 таблете Андроцур 50 мг два или три пута дневно (= 200 - 300 мг), према упутствима лекара.
Таблете треба узимати са мало течности након оброка
Не препоручује се прекид лечења нити смањење дозе након побољшања или ремисије.
Смањење почетног повећања мушких полних хормона у комбинованом третману са агонистима ГнРХ
Да бисте елиминисали погоршање болести у почетном периоду лечења агонистима ГнРХ, почните са 2 таблете Андроцур -а 50 мг само два пута дневно (= 200 мг) током 5-7 дана, а затим 2 таблете Андроцур -а 50 мг два пута дневно дан (= 200 мг) током 3 - 4 недеље заједно са агонистом ГнРХ у дози коју препоручује носилац дозволе за лек (консултовати СмПЦ агонисте ГнРХ).
За лечење валунга код пацијената који се лече у комбинацији са аналогима ГнРХ или након орхиектомије
1 - 3 таблете Андроцур -а 50 мг дневно (= 50 - 150 мг) са повећањем титрације до 2 таблете три пута дневно (= 300 мг) по потреби.
Додатне информације за посебне категорије пацијената
Деца и адолесценти
Због недовољних података о безбедности и ефикасности, употреба лека Андроцур се не препоручује код мушке деце и адолесцената млађих од 18 година.
Андроцур се не сме примењивати пре краја пубертета, због могућег негативног утицаја на раст и незрелу ендокрину функцију.
Старији пацијенти
Нема података који указују на потребу прилагођавања дозе код старијих пацијената.
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Употреба Андроцур -а је контраиндикована код пацијената са обољењем јетре (до нормализације индекса функције јетре).
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега
Нема података који указују на потребу прилагођавања дозе код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
04.3 Контраиндикације
• Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу
• Обољење јетре
• Дубин-Јохнсонов синдром, Роторов синдром
• Постојећи или претходни тумори јетре
• Исцрпљујуће болести (искључујући неоперабилни рак простате)
• Тешка хронична депресија
• Тренутни или претходни тромбоемболијски процеси
• Тешки облици дијабетеса са васкуларним обољењима
• Српастих ћелија анемија
Андроцур се не сме користити код пацијената са менингиомом или менингиомом у анамнези.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Јетра
Манифестације директне токсичности јетре, попут жутице, хепатитиса и затајења јетре, примећене су код пацијената лечених Андрокуром. Забележени су и случајеви са фаталним исходом у дозама од 100 мг или већим. Већина смртних случајева укључивала је мушке пацијенте са узнапредовалим раком простате.
Хепатотоксичност је зависна од дозе и типично се јавља неколико месеци након почетка лечења.
Због тога се препоручује да се тестови функције јетре раде пре почетка лечења, у редовним интервалима током лечења и кад год се појаве симптоми повезани са хепатотоксичношћу.
Ако се то потврди, примену Андроцур -а треба обуставити, осим ако се хепатотоксичност не може пратити другим узроком, као што је, на пример, присуство метастаза; у овом случају препоручује се наставак лечења Андроцур -ом само ако се уочи корист надмашује повезани ризик.
Након употребе Андроцур-а, бенигни и малигни тумори јетре су примећени врло ретко, што може изазвати интраабдоминално крварење опасно по живот.
Ако се јави горњи трбушни бол, повећа се јетра или се јаве знаци интраабдоминалног крварења, у диференцијалној дијагнози треба узети у обзир могућност рака јетре.
Менингиома
Пријављени су менингиоми (појединачни и вишеструки) повезани са продуженом употребом (година) доза ципротерон ацетата од 25 мг / дан или више. Ако је пацијенту дијагностикован менингиом лечен Андрокуром, лечење се мора прекинути (видети одељак 4.3).
Тромбоемболијски догађаји
Тромбоемболијски догађаји су забележени код пацијената лечених Андрокуром, иако није утврђена узрочна веза са леком.
Пацијенти са претходним артеријским или венским тромботичким / тромбоемболијским догађајима (нпр. Дубока венска тромбоза, плућна емболија, инфаркт миокарда) или у историји можданог удара или узнапредовалог рака, имају повећан ризик од даљих тромбоемболијских догађаја.
Анемија
Забележени су случајеви анемије током лечења Андрокуром. Због тога се током лечења препоручује периодична контрола крвне слике.
Шећерна болест
Пажљив медицински надзор потребан је код особа са дијабетесом јер се потреба за инсулином или оралним антидијабетичким лековима може променити током лечења леком Андроцур (видети такође одељак 4.3).
Кратког даха
Осећај недостатка ваздуха може се јавити код пацијената лечених високим дозама Андроцур -а.
Диференцијална дијагноза у таквим случајевима треба да укључи познати стимулативни ефекат прогестерона и синтетичких прогестагена на дах, који је праћен хипокапнијом и компензованом респираторном алкалозом и сматра се да не захтева лечење.
Адренокортикална функција
Адренокортикалну функцију треба редовно пратити током лечења, јер претклинички подаци указују на њену могућу супресију због кортикоидног ефекта Андроцур-а који се примењује у високим дозама (видети одељак 5.3).
Други услови
У "индикацијском" смањењу одступања "сексуалног инстинкта", терапеутска ефикасност Андроцур -а може се смањити под дејством алкохола.
Пријављена је појава (вишеструких) менингиома у вези са продуженом употребом (година) доза ципротерон ацетата од 25 мг / дан или више. Ако се дијагностикује менингиом код пацијената лечених Андрокуром, лечење треба прекинути (видети одељак 4.3. ).
Пажња: Андроцур 50 мг садржи 105,5 мг лактозе по таблети: пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Иако нису спроведене клиничке студије интеракција, пошто се овај лек метаболише помоћу ЦИП3А4, верује се да кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и други снажни инхибитори ЦИП3А4 могу инхибирати метаболизам ципротерон ацетата., Индуктори ЦИП3А4, као што су нпр. . рифампицин, фенитоин и производи који садрже Хиперицум перфоратум (кантарион), могу смањити ниво ципротерон ацетата.
На основу студија ин витро инхибиције, инхибиција ензима цитокрома П450 ЦИП2Ц8, 2Ц9, 2Ц19, 3А4 и 2Д6 могућа је при високим терапијским дозама ципротерон ацетата од 300 мг дневно.
Ризик од рабдомиолизе или миопатија повезаних са статинима може се повећати када се инхибитори ХМГЦоА (статини), који се примарно метаболишу помоћу ЦИП3А4, дају истовремено са високим терапијским дозама ципротерон ацетата, јер имају исти метаболички пут.
04.6 Трудноћа и дојење
Ако се узима неколико недеља, Андроцур инхибира сперматогенезу због свог антиандрогеног и антигонадотропног деловања.Опоравак сперматогенезе се јавља постепено у року од неколико месеци након престанка терапије.
Лечење Андрокуром 50 мг није индицирано за жене.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Пацијенти чија активност захтева висок степен пажње (нпр. Возачи, корисници машина) треба да буду свесни да Андроцур може изазвати астенију и смањену виталност и умањити способност концентрације.
04.8 Нежељени ефекти
Најчешћи нежељени ефекти повезани са употребом Андроцур -а су смањени либидо, еректилна дисфункција и реверзибилна инхибиција сперматогенезе.
Најозбиљнији нежељени ефекти повезани са употребом лека Андроцур су токсичност јетре, бенигни и малигни тумори јетре који могу изазвати интраабдоминално крварење и тромбоемболијске догађаје.
Учесталост нежељених ефеката приказана је у доњој табели.
Учесталости су дефинисане као врло честе (≥ 1/10), уобичајене (≥ 1/100 и
Нежељени ефекти идентификовани тек у постмаркетиншкој фази, а за које се учесталост не може израчунати, наведени су под учесталошћу "непознато".
§ Видети став 4.3
* За додатне информације погледајте одељак 4.4
** Узрочна веза са Андрокуром није успостављена.
Током третмана са Андроцур -ом, сексуална жеља и потенција су смањени, а функција сполних жлијезда инхибирана. Ове промене су реверзибилне након прекида терапије.
Ако се узима неколико недеља, Андроцур инхибира сперматогенезу због свог антиандрогеног и антигонадотропног деловања.Опоравак сперматогенезе се јавља постепено у року од неколико месеци након престанка терапије.
Андроцур може изазвати гинекомастију (понекад повезану са осетљивошћу брадавица на додир), која обично нестаје након престанка лечења.
Као и код других антиандрогених третмана, дуготрајна депривација андрогена изазвана андрокуром може изазвати остеопорозу.
Пријављени су (вишеструки) менингиоми повезани са продуженом употребом (година) доза ципротерон ацетата од 25 мг / дан или више (видети одељке 4.3 и 4.4).
Листа садржи термин МедДРА који најбоље описује дату нежељену реакцију. Сродни симптоми или стања нису наведени, али их треба узети у обзир.
04.9 Предозирање
Студије акутне токсичности након једнократне примене показале су да се ципротерон ацетат, активна супстанца у Андрокуру, може класификовати као практично нетоксичан. Стога не постоји ризик од акутне интоксикације у случају случајног уноса дозе чак неколико пута веће од терапијске.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: неспојени антиандрогени - АТЦ ознака: Г03ХА01, ципротерон ацетат.
Андроцур је хормонски препарат са антиандрогеним дејством.
Током лечења Андрокуром, либидо и сексуална моћ се смањују, а функција гонада је инхибирана. Ови ефекти су реверзибилни по престанку лечења.
Ципротерон ацетат, са компетитивним механизмом, спречава везивање андрогена за ћелијске рецепторе на нивоу циљних органа, на пример сузбијањем стимулације раста ткива простате услед деловања андрогена које стварају гонаде и / или надбубрежне кортексе.
Ципротерон ацетат такође има инхибиторни ефекат на централном нивоу хипоталамус-хипофиза. Антигонадотропни ефекат доводи до смањења синтезе тестостерона у тестисима и, према томе, у његовој концентрацији у плазми.
Антигонадотропни ефекат ципротерон ацетата јавља се и када се примењује у комбинацији са агонистима ГнРХ.Иицијално повећање тестостерона изазвано овим лековима смањује ципротерон ацетат.
Са већим дозама ципротерон ацетата, повремено је примећена тенденција благог повећања пролактинемије.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након оралне примене, ципротерон ацетат се потпуно апсорбује без обзира на дозу.
Апсолутна биорасположивост ципротерон ацетата је скоро потпуна (88% дозе).
Дистрибуција
Приближно 3 сата након оралног уноса 50 мг ципротерон ацетата постигнуте су максималне серумске концентрације од 140 нг / мл, након чега се концентрација ципротерон ацетата у серуму смањује у интервалу од 24 - 120 сати са завршним полувременом елиминације од 43,9 ± 12,8 сати.
Укупни серумски клиренс ципротерон ацетата износио је 3,5 ± 1,5 мл / мин / кг.
Ципротерон ацетат у плазми се везује скоро искључиво за албумин. Невезани део представља приближно 3,5 - 4% укупног броја. Пошто везивање за протеине није специфично, промене у нивоу СХБГ (глобулина за везивање полних хормона) не утичу на фармакокинетику ципротерон ацетат.
С обзиром на дуг полувреме елиминације терминалне фазе елиминације из плазме (серума) и дневни унос, може се очекивати накупљање ципротерон ацетата у серуму за фактор 3 током поновљене примене.
Метаболизам / Биотрансформација
Ципротерон ацетат се метаболише различитим механизмима, укључујући хидроксилације и коњугације. Главни метаболит у људској плазми је дериват 15 б-хидрокси.
Метаболизам ципротерон ацетата прве фазе углавном се катализује ензимом цитокром П450 ЦИП3А4.
Елиминација
Мали део примењене дозе излучује се непромењен са жучом.
Већина се излучује у облику метаболита урином и фецесом у омјеру 3: 7.
Излучивање бубрега и жучи наставља се са полуживотом од 1,9 дана. Метаболити се уклањају из плазме са сличним полуживотом (полувреме елиминације 1,7 дана).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Системска токсичност
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија токсичности при поновљеним дозама.
Токсичност по репродукцију
Привремена инхибиција плодности код мушких пацова због свакодневног оралног третмана ни на који начин није показала да лечење Андроцур -ом доводи до оштећења сперматозоида, уз могућу индукцију малформација или смањену плодност потомака.
Генотоксичност и канцерогеност
Студије признате валидности генотоксичности спроведене на ципротерон ацетату дале су негативне резултате. Даљи тестови на хепатоцитима пацова и мајмуна, као и на свеже изолованим људским хепатоцитима, међутим, показали су да ципротерон ацетат може да формира адукте са ДНК и да повећа активност поправљања ДНК, док је ниво адуката ДНК у ћелијама јетре пса био изузетно низак .
До овог формирања адуката ДНК долази након "излагања које се такође може постићи у обично препорученим дозама. Последице ин виво третмана ципротерон ацетатом биле су" повећана учесталост фокалних хепатичних лезија, вероватно пре-неопластичних, у ћелијским ензимима. измењена код женки пацова и повећана стопа мутације код трансгених пацова који носе бактеријски ген као мету мутација.
Клиничко искуство и досадашњи резултати епидемиолошких студија не подржавају „повећану учесталост тумора јетре код људи.“ Студије о канцерогености ципротерон ацетата код глодара нису показале никакав специфичан канцерогени потенцијал.
У сваком случају, увек морате имати на уму да полни стероиди могу подстаћи раст одређених хормонски зависних ткива и тумора.
Узимајући заједно, доступни подаци не изазивају примедбе на употребу ципротерон ацетата код људи, под условом да се поштују препоручене дозе и индикације.
Експерименталне студије спроведене на псима и пацовима документовале су ефекте сличне кортикоидима на надбубрежне жлезде у већим дозама; ово би могло указивати на сличне ефекте на човека, увек у највећим дозама (300 мг / дан). [и1]
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Лактоза монохидрат
Кукурузни скроб
Повидон 25
Колоидни силицијум диоксид
Магнезијум стеарат
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ / алуминијумски блистер
15 и 25 таблета од 50 мг
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Баиер С.п.А., Виале Цертоса 130 - Милано
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АНДРОЦУР 50 мг 15 таблета - АИЦ 023090018
АНДРОЦУР 50 мг 25 таблета - АИЦ 023090020
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Август 1975/01 јун 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Одређивање АИФА -е из фебруара 2011