Снага и ефикасност лека

МОЋ ЛИЈЕКА

Као што можете видети из графикона, налазимо се у присуству сигмоида (логаритамска скала) и за лек А, и за лек Б, и за лек Ц. Сада идемо да посматрамо колика је концентрација лека која нам даје 50% 50% ефекта одговара одређеној концентрацији лека под називом ЕЦ50.

Шта можемо видети из овог графикона? Из овог графикона може се закључити да лек А, лек Б и лек Ц имају исти ефекат, али различито дејство.

Зашто је лек А моћнији? Лек А је снажнији јер постиже 50% ефекта при нижој концентрацији од лека Б и лека Ц.

Лек са најнижим ЕЦ50 је најмоћнији, па што се више крећете улево, снага се повећава. Нормално, када упоређујемо различите молекуле који имају исти ефекат, одлучујемо се за молекул који има већи ефекат при нижој концентрацији. Употреба лека који има ефекат ниске концентрације значи смањење могућих нежељених ефеката.

ЕФЕКТИВНОСТ

Под изразом ефикасност подразумевамо моћ коју молекул има у постизању максималног ефекта. Такође на овом графикону имамо три сигмоида који представљају три лека са истим фармаколошким дејством, али са различитим карактеристикама. Лек А је моћнији од лекова Б и Ц јер има нижи ЕЦ50. Лекови А и Б имају исту ефикасност јер оба достижу 100%; с друге стране, лек Ц је најмање ефикасан и најмање моћан лек А и Б.

Ефикасност лека одговара конформационој модификацији рецептора, дакле индукцији биолошког одговора у ћелији. Ова ефикасност се може назвати и ИНТРИНЗИЧНА АКТИВНОСТ, јер само молекул који има способност да модификује рецептор има одређену ефикасност. Ефикасност је означена са α и директно је пропорционална повезаности која се ствара између рецептора лека.Математички речено можемо рећи да агонист има α = 1 јер је његов фармаколошки ефекат директно пропорционалан вези лек -рецептор. Антагонист има α = 0 и то значи да је његов ефекат ништаван јер се може везати за рецептор, али не узрокује конформационе модификације рецептора, па му недостаје унутрашња активност. Уместо тога, делимични агонист је дефинисан као молекул који има а између 0 и 1 јер молекул не успева да модификује рецептор у довољној мери да би постигао максималну ефикасност.