Активни састојци: Бротизолам
ЛЕНДОРМИН 0,25 мг таблете
Зашто се Лендормин користи? За шта је то?
Лендормин садржи активну супстанцу бротизолам, која припада класи лекова који се зову бензодиазепини, која изазива седацију (физичко и ментално опуштање) и сан.
Лендормин се користи за лечење краткотрајне несанице (отежано заспање и / или често или продужено буђење ноћу) код одраслих старијих од 18 година.
Бензодиазепини су назначени само када је несаница озбиљна, онеспособљавајућа (то јест, нарушава способност обављања нормалних активности) и чини субјекта веома непријатним. Обратите се свом лекару ако се не осећате боље или ако се осећате лошије.
Контраиндикације Када се Лендормин не сме користити
Не узимајте Лендормин
- Ако сте алергични на бротизолам или било који други састојак овог лека или других бензодиазепина
- ако патите од слабости мишића (миастенија гравис)
- ако патите од тешке респираторне инсуфицијенције (тешка респираторна болест која се јавља брзо и изненада и укључује неадекватно снабдевање кисеоником и / или угљен -диоксидом у крви)
- ако патите од синдрома апнеје у сну (када се током спавања ноћу апнеја јавља неколико пута, односно привремена обустава дисања, што може довести до знатне и неприродне поспаности током дана)
- ако имате тешко обољење јетре (тешка инсуфицијенција јетре) (погледајте одељак „Упозорења и мере предострожности“)
- ако сте млађи од 18 година јер су таблете погодне само за одрасле и нема доступних студија код деце
- у случају ретких наследних стања која могу бити некомпатибилна са једном од компоненти овог лека (погледајте такође одељак „Лендормин садржи лактозу“)
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Лендормин
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Лендормин.
Упозорења за одређене групе становништва:
- Ако сте старији или имате смањену функцију јетре
Ако сте старији или имате смањену функцију јетре, ваш лекар може смањити дозу овог лека (погледајте одељак 3 „Како узимати Лендормин“). Бензодиазепини нису индиковани код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре, јер ови лекови могу изазвати енцефалопатију (болест мозга која изазива конфузију, поремећаје свести, поремећаје личности, губитак памћења, дрхтавицу и кому услед присуства токсичних материја у крви због оштећење јетре) (погледајте одељак „Не узимајте Лендормин“).
- Ако имате хроничне проблеме са дисањем (хронична респираторна инсуфицијенција)
Ако патите од хроничне респираторне инсуфицијенције (респираторна болест која траје током времена, која укључује неадекватно снабдевање кисеоником и / или угљен -диоксидом у крви) праћена повећањем угљен -диоксида у крви (хиперкапнија), ваш лекар може смањити дозе овог лека, јер може повећати ризик од смањене активности дисања (респираторна депресија), нарочито ноћу.
- Ако патите од менталних поремећаја (психоза)
Лендормин се не препоручује за лечење психозе осим у комбинацији са другим лековима.
- Ако патите од депресије или анксиозности повезане са депресијом
Употреба ове класе лекова може доказати већ присутну депресију. Лендормин се не сме користити за лечење депресије или анксиозности повезане са депресијом, осим у комбинацији са другим лековима, јер може погоршати понашање према вама, што може довести до до смрти Увек следите упутства лекара.
- Ако сте раније имали злоупотребу дрога.
Овај лек се не сме користити ако сте у прошлости имали злоупотребу дрога.
- Ако сте у прошлости имали злоупотребу алкохола
Овај лек се не сме користити ако сте у прошлости имали злоупотребу алкохола (погледајте одељак "Лендормин са алкохолом").
Толеранција
Након поновљене употребе неколико недеља, може доћи до губитка дејства бензодиазепина.
Зависност
- Употреба ове класе лекова може довести до развоја физичке и психичке зависности.Овај ризик се повећава са дозом и трајањем лечења и већи је ако сте у прошлости злоупотребљавали алкохол или дроге, у том случају не треба да узимате Лендормин .
- Након престанка лијечења може доћи до пролазног синдрома који се састоји од поновног појављивања, у отежаном облику, симптома који су довели до употребе овог лијека: ово је један од првих симптома зависности и може бити праћен другим реакцијама, као што је као што мења расположење, анксиозност и немир или поремећај сна.
- У случајевима када сте развили физичку зависност, консултујте се са лекаром пре него што прекинете лечење овим леком, јер ће нагли прекид терапије бити праћен симптомима устезања различите тежине, благим тегобама као што су, на пример, главобоља, болови у мишићима, тешки психијатријски симптоми као што су екстремна анксиозност и напетост, немир, конфузија и раздражљивост. У тешким случајевима могу се појавити следећи симптоми: осећај перципирања спољног света и стварности на искривљен начин (дереализација), осећај одвојености од спољног света и од себе (деперсонализација), поремећај слуха који укључује повећање осетљивости и нетолеранције на звукове (хиперакузија), утрнулост и трнце у рукама и ногама, повећану осетљивост на светлост, буку или физички контакт, перцепцију ствари које у стварности не постоје (халуцинације) или нападе. Погледајте одељке "Могући нежељени ефекти" и "Ако престанете да узимате Лендормин". Такође, ако узимате високу дозу овог лека, симптоми одвикавања се такође могу појавити у интервалу између доза.
Амнезија (поремећај памћења)
Бензодиазепини могу узроковати поремећај памћења карактеризиран немогућношћу памћења нових информација (антероградна амнезија) до којих може доћи чак и при препорученим дозама; ризик се повећава с вишим дозама.
Ефекти повезани са антероградном амнезијом могу бити повезани са поремећајима у понашању.Ово стање се најчешће јавља неколико сати након узимања лека; стога, да бисте смањили овај ризик, пре него што узмете овај лек, морате се уверити да имате довољно времена за непрекидан сан, обично 7-8 сати (погледајте одељке „Могући нежељени ефекти“ и „Како узимати Лендормин“).
Психијатријске и парадоксалне реакције (поремећаји понашања)
Немир, узнемиреност, раздражљивост, агресивност, ментална конфузија (делиријум), бес, ноћне море, перцепција ствари које у стварности не постоје (халуцинације), ментални поремећаји (психозе), неприкладно понашање и друго могу се јавити током употребе бензодиазепина. ефекте на понашање.
Деца и адолесценти
Таблете су погодне само за одрасле и нема доступних студија код деце, па се Лендормин не сме користити код деце и адолесцената млађих од 18 година.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Лендормина
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Активност Лендормина може се повећати ако се прописује заједно са другим лековима који делују тако што смањују активност централног нервног система, повећавајући њихове ефекте. То се може догодити са различитим лековима, укључујући:
- антипсихотици (неуролептици, лекови за менталне поремећаје)
- хипнотици (лекови за спавање)
- анксиолитици (лекови за анксиозност)
- седативи (лекови који изазивају физичко и ментално опуштање)
- антидепресиви (лекови за депресију)
- опојни аналгетици (лекови који смањују бол дејством на централни нервни систем). У случају опојних аналгетика, повећање еуфорије може довести до повећања психичке зависности (осећајући снажну потребу за узимањем лека)
- антиепилептици (лекови за епилепсију)
- анестетици (лекови који узрокују привремени губитак осећаја, бол, а у неким случајевима чак и свест, повезани са опуштањем мишића)
- седативни антихистаминици (лекови против алергија који такође изазивају физичко и ментално опуштање централног нервног система).
Активност Лендормина може се променити лековима који утичу на метаболизам јетре (тј. На начин рада јетре):
- када се Лендормин даје заједно са лековима који стимулишу метаболизам јетре, попут рифампицина (антибиотика), ефекат лендормина може се смањити
- када се Лендормин даје заједно са лековима који смањују метаболизам јетре, као што је кетоконазол (лек за гљивичне инфекције коже), ефекат лендормина може се повећати и постати штетан.
Лендормин са алкохолом
Када се Лендормин користи истовремено са алкохолом, они могу повећати седацију (физичко и ментално опуштање), умор и смањену концентрацију, па се истовремени унос са алкохолом не препоручује.
Осим тога, „појачани седативни ефекат“ када се лек узима истовремено са алкохолом утиче на способност управљања возилима и рада са машинама (видети одељак „Управљање возилима и машинама“).
Узимање превише Лендормина заједно са алкохолом може бити опасно по живот (погледајте одељак „Ако сте употребили више Лендормина него што је требало“)
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, обратите се свом лекару или фармацеуту за савет пре употребе овог лека.
Трудноћа и дојење
Нема довољно података о Лендормину за процену безбедности лека током трудноће и дојења.
Због тога се употреба Лендормина не препоручује током трудноће и дојења. Ако намеравате да затрудните или сумњате да сте трудни и узимате овај лек, требало би да се обратите лекару да престане са употребом лека (погледајте одељак „Ако престанете да узимате Лендормин“).
Иако се не препоручује, ако вам је лекар преписао овај лек касно у трудноћи или током порођаја, то може имати ефекте на бебу, попут ниске телесне температуре (хипотермија), оштећења мишићног тонуса понекад повезаних са слабошћу мишића (хипотонија) и умереним падом у респираторној активности (умерена респираторна депресија), узрокована дејством лека.
Осим тога, деца рођена од мајки које су хронично узимале бензодиазепине (тј. Лекове исте класе као и Лендормин) у последњим фазама трудноће могу развити физичку зависност и имати одређени ризик од развоја симптома устезања у постнаталном периоду (видети одељак 4 „Могућа страна Ефекти ").
Пошто се бензодиазепини излучују у мајчино млеко, употреба овог лека се не препоручује дојиљама.
Плодност
Нема података о плодности за овај лек. Студије са бротизоламом, активним састојком Лендормина, нису показале никакве штетне ефекте на плодност.
Вожња и управљање машинама
Нису спроведене студије о утицају лека на способност управљања возилима и рада на машинама.
Међутим, током лечења могу се јавити нежељени ефекти као што су седација (физичко и ментално опуштање), поремећај памћења (амнезија), смањене менталне и физичке способности (видети одељак "Могући нежељени ефекти").
Ментално и физичко оштећење може повећати ризик од падова и саобраћајних несрећа.
Истовремена употреба алкохола и / или лекова који смањују активност централног нервног система може повећати ово оштећење.
У случају недовољног трајања сна, повећава се вероватноћа смањене будности. Због тога се препоручује опрез приликом управљања возилима и рада на машинама.
Ако доживите било шта од горе наведеног, требало би да избегавате потенцијално опасне активности, попут вожње или рада са машинама.
Лендормин садржи лактозу
Ако вам је лекар рекао да немате интолеранцију на неке шећере, обратите се лекару пре него што узмете овај лек.
Доза, начин и време примене Како се користи Лендормин: Дозирање
Увек користите овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Одрасли старији од 18 година
Колико
Осим ако вам лекар није другачије прописао, препоручују се следеће дозе:
Одрасли: Препоручена доза је 0,25 мг (1 таблета) увече пре спавања
Старији: препоручена доза је 0,125 мг (пола таблете) -0,25 мг (1 таблета) увече пре спавања
Таблете се могу поделити на једнаке половине.
Лечење треба започети најнижом препорученом дозом.
Не треба прекорачити дозу од 0,25 мг (1 таблета) због "повећаног ризика" од развоја нежељених ефеката на централни нервни систем (видети одељак 4 "Могући нежељени ефекти").
Ако вам је лекар прописао високу дозу, у периоду између доза могу се јавити симптоми устезања (погледајте одељак 4 „Могући нежељени ефекти“).
Пошто је ризик од обуставе или повратних симптома већи ако се лечење нагло прекине, ваш лекар ће постепено смањивати вашу дозу пре него што је трајно прекине (погледајте одељак „Ако престанете да узимате Лендормин“).
Као
Лек треба узимати са малом количином течности непосредно пре спавања. Након узимања овог лека, требало би да оставите 6-7 сати да се одморите или спавате.
Ако имате оштећену функцију јетре
Ако имате оштећену функцију јетре, дозу треба смањити како је прописао лекар.
Ако имате смањену функцију бубрега
Доступни подаци показују да прилагођавање дозе није потребно у случају оштећења функције бубрега. Узмите овај лек према упутствима лекара.
Трајање лечења
Лечење треба да буде што је могуће краће. Трајање лечења варира од неколико дана до највише 2 недеље. Ваш лекар ће прилагодити смањење дозе на индивидуалној основи.
Стога ће вас лекар на почетку лечења обавестити да ће то бити ограничено трајање и објасниће вам како ћете морати постепено смањивати дозу.
У одређеним случајевима, лекар након опште поновне процене вашег стања може одлучити да продужи терапију преко максималног периода лечења (тј. Дуже од 2 недеље).
Употреба код деце и адолесцената
Таблете су погодне само за одрасле и нема доступних студија код деце, па се Лендормин не сме користити код деце и адолесцената млађих од 18 година.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Лендормина
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе Лендормина, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Симптоми
У случају случајног гутања / гутања прекомерне дозе Лендормина, обично може доћи до смањења активности централног нервног система у различитом степену. У благим случајевима, симптоми укључују тренутни губитак сензорних и интелектуалних способности повезаних са чулом. Дезоријентација (поспаност), ментална конфузија и летаргија (дубок сан са смањеним одговором на нормалне стимулансе); у тешким случајевима симптоми могу укључивати прогресивни губитак мишићне координације (атаксија), недостатак мишићног тонуса понекад повезан са мишићном слабошћу (хипотонија), низак крвни притисак (хипотензија) , смањена респираторна активност (респираторна депресија), ретко кома и врло ретко смрт.
Као и код других бензодиазепина, „случајно гутање / гутање предозирања не би требало да буде опасно по живот, осим ако се не узима истовремено са другим супстанцама које смањују активности централног нервног система, укључујући„ алкохол (видети одељак „Лендормин са алкохолом“).
Лечење
Ако случајно прогутате / узмете превелику дозу оралних бензодиазепина, лекар ће вас натерати да повраћате ако сте при свести (у року од 1 сата од узимања превелике дозе).
Ако сте изгубили свест, извршићете испирање желуца (које ће у болници обавити специјализовано особље).
Ако пражњење желуца (било повраћањем или испирањем желуца) не донесе никакву корист, ваш лекар ће вам дати активни угаљ, супстанцу која се користи за смањење апсорпције. Ваше срце и респираторне функције ће се пажљиво пратити у болници. одељење интензивне неге.
Ако је потребно, лекар би као противотров могао да користи флумазенил (супстанцу која може да блокира седативни ефекат бензодиазепина, односно физичко и ментално опуштање у централном нервном систему).
Ако сте заборавили да узмете Лендормин
Немојте користити двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Лендормин
- Ако сте развили физичку зависност од овог лека (погледајте одељак „Упозорења и мере предострожности“), пре него што прекинете лечење, консултујте се са лекаром, јер нагли прекид лечења може изазвати:
- симптоми устезања (као што су главобоља, болови у телу, екстремна анксиозност и напетост, немир, конфузија или раздражљивост)
- симптоми опоравка (када су симптоми присутни на почетку лечења озбиљнији и могу изазвати друге реакције укључујући промене расположења, анксиозност и немир)
Због тога, пошто је ризик од повлачења или повратних симптома већи ако се лечење нагло прекине, лекар ће постепено смањивати дозу.
- Током употребе бензодиазепина могу се јавити поремећаји у понашању: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресивност, ментална конфузија (делиријум), бес (бес), ноћне море, перцепција ствари које у стварности не постоје (халуцинације), ментални поремећај (психоза), неприкладно понашање и други нежељени ефекти понашања (погледајте одељак "Могући нежељени ефекти"). Ако се то догоди, одмах се обратите лекару да престане са употребом лека.
- Ако намеравате да затрудните или сумњате да сте трудни, а узимате овај лек, требало би да се обратите лекару да престане са употребом лека (погледајте одељак „Трудноћа, дојење и плодност“). Ако имате питања о за употребу овог лека, питајте свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Лендормина
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Већина нежељених ефеката који су до сада виђени повезани су са начином деловања лека. Ови ефекти се углавном јављају на почетку терапије и обично се смањују током лечења.
Ризик од зависности расте са трајањем терапије овим леком, које не би требало да прелази две недеље.
Симптоми зависности могу бити:
- повратни ефекат (стање које се може појавити ако сте развили физичку зависност од лека и у којем се симптоми присутни на почетку лечења манифестују у тежој форми у случају наглог прекида терапије)
- промене расположења
- анксиозност
- немир
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 пацијената)
- поспаност
- главобоља (главобоља)
- желудачни и цревни поремећаји (гастроинтестинални поремећаји)
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 пацијената)
- ноћне море, зависност од дрога, депресија, промена расположења, анксиозност, емоционални поремећаји, поремећаји понашања, узнемиреност, промењена сексуална жеља (поремећај либида)
- вртоглавица, физичко и ментално опуштање (седација), прогресивни губитак мишићне координације (атаксија), поремећај памћења који карактерише немогућност памћења нових информација (антероградна амнезија)
- деменција, ментални поремећаји, смањене менталне и физичке способности; ови нежељени ефекти су карактеристични за бензодиазепине
- двоструки вид (диплопија), сува уста, поремећај јетре, жутило коже и беоњача (жутица), кожне реакције, слабост мишића
- синдром устезања (стање које се може појавити ако сте развили физичку зависност од лека и нагло прекинули лечење). Симптоми су на пример: главобоља, болови у мишићима, екстремна анксиозност и напетост, немир, конфузија или раздражљивост (погледајте одељак „Ако престанете да узимате Лендормин“)
- повратни ефекти (стање које се може појавити ако сте развили физичку зависност од лека и у којем симптоми присутни на почетку лечења постају озбиљнији у случају наглог прекида терапије). друге реакције укључујући промене расположења, анксиозност и немир (погледајте одељак „Ако престанете да узимате Лендормин“)
- неочекивани ментални поремећаји и поремећаји понашања (парадоксалне реакције), раздражљивост, осећај умора - абнормални тестови за процену функције јетре
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 пацијената)
- Збуњеност, немир, смањени ниво свести
Други могући нежељени ефекти за које учесталост није позната
Траума
Саобраћајне несреће, падови; ови нежељени ефекти су карактеристични за бензодиазепине.
Зависност
Употреба (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности: прекид терапије може изазвати прекиде или опоравак (видети одељке „Упозорења и мере опреза“ и „Ако престанете да узимате Лендормин“). Психичка зависност Случајеви злоупотребе бензодиазепина су пријављено.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељене ефекте можете пријавити и директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Чувати на температури испод 25 ° Ц.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији иза „Рок ваљаности“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта Лендормин садржи
- активни састојак је: бротизолам 0,25 мг.
- помоћни састојци су: лактоза (погледајте одељак „Шта треба да знате пре него што узмете Лендормин“), кукурузни скроб, натријум скроб гликолат, микрогрануларна целулоза, магнезијум стеарат.
Како Лендормин изгледа и садржај паковања
Лендормин 0,25 мг таблете паковане су у непрозирне блистер паковања од 30 таблета.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЛЕНДОРМИН 0,25 МГ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
1 таблета садржи: активни састојак: бротизолам 0,25 мг
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблет
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Краткотрајно лечење несанице.
Бензодиазепини су индицирани само када је несаница озбиљна, онеспособљавајућа и подвргнута тешкој нелагодности.
04.2 Дозирање и начин примене
Осим ако вам лекар није другачије прописао, препоручују се следеће дозе:
Одрасли: 0,25 мг
Старије особе: 0,125 мг - 0,25 мг
Лек треба узимати са малом количином течности непосредно пре спавања.
Након узимања бротизолама, пацијент треба да има период од 6-7 сати за одмор или сан.
Лечење треба започети најнижом препорученом дозом.
Препоручена доза од 0,25 мг не би требало да се прекорачи због повећаног ризика од развоја нуспојава на ЦНС.
Код пацијената са оштећеном функцијом јетре, дозу треба смањити.
Доступни подаци показују да прилагођавање дозе није потребно у случају оштећења бубрежне функције.
Лечење треба да буде што је могуће краће. Трајање лечења варира од неколико дана до највише две недеље. Постепено смањење дозе треба прилагодити појединачно.
У одређеним случајевима може бити потребно продужење максималног периода лијечења; то се не смије учинити без поновне процјене стања пацијента.
04.3 Контраиндикације
Бротизолам је контраиндикован код пацијената са мијастенијом гравис, тешком респираторном инсуфицијенцијом, синдромом апнеје у сну и тешком инсуфицијенцијом јетре (видети одељак 4.4).
Бротизолам је контраиндикован код пацијената са познатом преосетљивошћу на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу или друге бензодиазепине.
Доступни фармацеутски облици су погодни само за одрасле и нису спроведене студије код деце.
Због тога се Лендормин не сме давати деци и адолесцентима до 18 година.
Употреба лека је контраиндикована у случају ретких наследних стања која могу бити некомпатибилна са било којом од помоћних супстанци (видети одељак 4.4).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Толеранција
Након поновљене употребе током неколико недеља, може доћи до губитка ефикасности хипнотичких ефеката краткоделујућих бензодиазепина.
Зависност
Може се развити физичка и психичка зависност. Ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења; такође је већи код пацијената са историјом злоупотребе алкохола или дрога, код којих се не сме користити бротизолам.
Када се бротизолам користи истовремено са алкохолом, може доћи до повећања седације, умора и смањене концентрације (видети одељак 4.5).
У случајевима када се развила физичка зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима одвикавања. Ови симптоми устезања укључују, на пример, главобољу, болове у мишићима, анксиозност и екстремну напетост, немир, збуњеност или раздражљивост.
У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и пецкање екстремитета, преосетљивост на светлост, буку или физички контакт, халуцинације или напади.
Један од првих симптома развоја зависности је појава опоравка у којем се симптоми који су довели до лечења бензодиазепинима понављају у отежаном облику након престанка узимања лека. Овај ефекат може бити праћен другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност и немир.
Будући да је ризик од обуставе или повратних симптома већи након наглог прекида терапије, препоручује се постепено смањивање дозе.
Трајање лечења
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (видети одељак 4.2.), Али не би требало да прелази две недеље. Постепено смањење дозе треба прилагодити на индивидуалној основи.
Може бити корисно информисати пацијента на почетку лечења да ће то бити ограничено трајање и објаснити тачно како треба постепено смањивати дозу.
Надаље, важно је да је пацијент свјестан могућности појаве феномена одскока, чиме се минимизира анксиозност узрокована овим симптомима ако се појаве током фазе прекида узимања лијека.
Постоје индиције да се при употреби бензодиазепина са кратким дејством могу појавити симптоми одвикавања у интервалу између доза, нарочито ако је доза велика.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију која се такође може јавити у терапијским дозама, а ризик се повећава са већим дозама. Ефекти повезани са антеградном амнезијом могу бити повезани са абнормалностима у понашању.Ово стање се најчешће јавља неколико сати након узимања лека; стога, да би се смањио овај ризик, пацијенти треба да обезбеде довољан период непрекидног сна, обично 7-8 сати (видети одељак 4.8).
Депресија
Употреба бензодиазепина може разоткрити већ постојећу депресију.
Психијатријске и парадоксалне реакције
Током употребе бензодиазепина могу се јавити: немир, узнемиреност, раздражљивост, агресивност, делиријум, љутња, ноћне море, халуцинације, психоза, неприкладно понашање и нежељени ефекти на понашање.
Такве реакције су чешће код деце и старијих особа.
Одређене групе пацијената
Требало би размотрити смањење дозе за старије особе и пацијенте са оштећеном функцијом јетре (видети одељак 4.2).
Иста мера опреза важи и за пацијенте са хроничном респираторном инсуфицијенцијом са хиперкапнијом, због ризика од респираторне депресије, посебно током ноћи.
Само бротизолам се не препоручује за лечење психозе.
Бротизолам се не сме користити сам за лечење депресије или анксиозности повезане са депресијом јер може изазвати суицидално понашање код таквих пацијената.
Бротизолам се не сме користити код пацијената са историјом злоупотребе алкохола или дрога.
Бензодиазепини нису индиковани код пацијената са тешким оштећењем јетре, јер ови лекови могу изазвати "енцефалопатију" (видети одељак 4.3).
Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Када се бротизолам прописује заједно са другим депресорима ЦНС -а, може доћи до појачавања ефеката на централни нерв.
Такве потенцијалне интеракције морају се узети у обзир са различитим лековима, укључујући антипсихотике (неуролептике), хипнотике, анксиолитике, седативе, антидепресиве, наркотичне аналгетике, антиепилептике, анестетике и седативне антихистаминике.
У случају опојних аналгетика, појачавање еуфорије може довести до повећања психичке зависности.
Када се бротизолам користи у комбинацији са алкохолом, они могу повећати седацију, умор и смањити концентрацију.
Ин витро студије интеракције указују на значајан допринос ЦИП 3А4 у јетреном метаболизму бротизолама.
Потенцијалне фармакокинетичке интеракције са другим лековима и последичну промену активности бротизолама треба узети у обзир при истовременој примени бротизолама са индукторима (потенцијални недостатак ефикасности бротизолама) или инхибиторима (нпр. Рифампицин или кетоконазол) (потенцијално) повећана токсичност бротизолама) ЦИП 3А4.
Не препоручује се истовремени унос алкохола.
Седативни ефекат може се повећати ако се лек узима истовремено са алкохолом. Ово утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
04.6 Трудноћа и дојење
Нема довољно података о бротизоламу за процену безбедности лека током трудноће и дојења.
Због тога се употреба бротизолама не препоручује током трудноће и дојења.
Ако је лек прописан жени у репродуктивном периоду, требало би је посаветовати да се обрати лекару да прекине узимање лека ако намерава да затрудни или сумња да је трудна.
Иако се не препоручује ако се бротизолам примењује у касној трудноћи или током порођаја, ефекти попут хипотермије, хипотоније и умерене респираторне депресије (Флоппи Инфант Синдроме) узроковани фармаколошким дејством лека могу се очекивати код новорођенчета., Деце рођене од мајки које су узимале бензодиазепине хронично у каснијим фазама трудноће може развити физичку зависност и може бити изложен ризику од развоја симптома устезања у постнаталном периоду.С обзиром да се бензодиазепини излучују у мајчино млеко, употреба бротизолама се не препоручује мајкама које доје.
Нема доступних клиничких података о плодности за бротизолам. Претклиничке студије спроведене са бротизоламом нису показале штетне ефекте на плодност.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведене студије о утицају лека на способност управљања возилима и рада на машинама.
Међутим, пацијенте треба упозорити да се током лечења могу јавити нежељени ефекти као што су седација, амнезија, смањене психо-моторичке способности.
Психо-моторно оштећење може повећати ризик од падова и саобраћајних несрећа.Истовремени унос алкохола и / или лекова за депресију ЦНС -а може појачати ово оштећење. У случају недовољног трајања сна, повећава се вероватноћа смањене будности.
Због тога је потребно саветовати опрез при управљању возилима и руковањем машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Већина нежељених ефеката који су до сада уочени повезани су са фармаколошким дејством лека, који су углавном присутни на почетку терапије и обично нестају наставком лечења. Ризик од зависности (нпр. Повратни ефекат, промене расположења, анксиозност и немир) расте са трајањем терапије бротизоламом, које не би требало да прелази две недеље.
Да би се утврдила учесталост нежељених ефеката, обједињени су подаци из студија у којима су укупно 2.603 испитаника, здрави одрасли добровољци и пацијенти, лечени бротизоламом у периоду од 1 дана до 26 недеља.
Учесталости наведене у наставку односе се на 1.259 испитаника, здравих добровољаца и пацијената лечених бротизоламом у препорученој дози од 0,25 мг.
Учесталости према класификацији МедДРА:
Врло често ≥ 1/10
Уобичајено ≥ 1/100
Мање често ≥ 1/1000
Ретко ≥ 1/10 000
Веома редак
Непозната учесталост се не може проценити из доступних података.
Психијатријски поремећаји
Мање често: ноћне море, зависност од дрога, депресија, промена расположења, анксиозност, емоционални поремећаји, абнормално понашање, узнемиреност, поремећај либида.
Ретко: стање збуњености, немир.
Поремећаји нервног система
Често: поспаност, главобоља.
Мање често: вртоглавица, седација, атаксија, антероградна амнезија, деменција * #, ментално оштећење * #, смањене психо-моторичке способности * #.
Ретко: смањени ниво свести.
Поремећаји ока
Мање често: диплопија.
Гастроинтестинални поремећаји
Често: гастроинтестинални поремећаји.
Мање често: сува уста.
Хепатобилиарни поремећаји
Мање често: поремећаји јетре, жутица.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Мање често: реакције на кожи.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Мање често: слабост мишића.
Општи поремећаји и стања на месту примене
Мање често: синдром устезања, парадоксалне реакције, „повратни ефекти“. , раздражљивост, осећај умора.
Дијагностички тестови
Мање често: абнормалности у испитивању функције јетре.
Повреде, тровања и процедуралне компликације
Саобраћајне несреће * #, падови * #.
*) Ови нежељени ефекти нису примећени у клиничким испитивањима код 1.259 испитаника изложених бротизоламу у дози од 0,25 мг.
#) Ефекат класе бензодиазепина.
Зависност
Употреба (чак и у терапијским дозама) може довести до развоја физичке зависности: прекид терапије може изазвати симптоме одвикавања или опоравак (видети одељак 4.4). Може доћи до психичке зависности. Пријављени су случајеви злоупотребе бензодиазепина.
04.9 Предозирање
Као и код других бензодиазепина, не очекује се да предозирање представља фаталну опасност, осим ако се не узимају истовремено са другим депресорима ЦНС -а (укључујући алкохол). Више супстанци. У случају превелике дозе бензодиазепина за оралну примену, изазвати повраћање ( у року од 1 сата) ако је пацијент при свести или изврши испирање желуца, са заштитом дисајних путева, ако је пацијент у несвести. пражњење желуца не би требало да има користи, примените активни угаљ да бисте смањили апсорпцију. Кардиоваскуларне и респираторне функције морају се пажљиво пратити у јединици интензивне његе.
Предозирање бензодиазепинима обично доводи до различитих степена депресије ЦНС -а, у распону од "поспаности до коме. У благим случајевима, симптоми укључују поспаност, менталну конфузију и летаргију; у тешким случајевима симптоми могу укључивати атаксију, хипотонију., Хипотензију, респираторну депресију, ретко кома и врло ретко смрт Флумазенил се може користити као противотров.
Пре употребе, потребно је консултовати одговарајући Сажетак карактеристика производа.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: хипнотици и седативи, деривати бензодиазепина, АТЦ ознака Н05ЦД09.
Бротизолам је етразепин који се специфично и са високим афинитетом везује за бензодиазепинске рецепторе централног нервног система.
Смањује време потребно за заспање и смањује се број буђења, повећава се трајање сна.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Орално примењени бротизолам брзо се апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Након једне оралне дозе од 0,25 мг, примећена је средња максимална концентрација у плазми од 5,5 ± 0,7 нг / мЛ за 45 ± 12 мин.
Апсорпција се јавља са евидентним процесом првог проласка са полуживотом апсорпције у просеку 14,9 ± 8,5 мин.
Апсолутна биорасположивост након оралне примјене је приближно 70%.
Дистрибуција
Бротизолам је 89-95% везан за протеине плазме и има привидни полуживот дистрибуције од 7 до 26 мин.
Области потиснуте кривама концентрације у плазми током времена (АУЦ) показују вредности између 31,0 ± 5,7 нг х / мл и 56,6 ± 21,3 нг х / мл. Бротизолам је добро распоређен у људском телу, са просечном запремином
привидна дистрибуција од око 0,66 л / кг.
Код животиња, бротизолам пролази плацентну баријеру и такође се излучује у мајчино млеко.
Метаболизам
Бротизолам се метаболише путем оксидативних реакција у јетри помоћу ЦИП 3А4; пожељан метаболички пут је хидроксилација на различитим местима реакције молекула бротизолама, тј. метилној групи и диазепинском прстену.
Сви хидроксилирани метаболити су скоро потпуно коњуговани са глукуронском киселином и / или сумпорном киселином.
Хидроксилирани метаболити су мање активни од матичног једињења и не верује се да доприносе клиничким ефектима.
Елиминација
Око две трећине орално примењеног бротизолама излучује се бубрезима, преостали део се излучује фецесом. Мање од 1% примењене дозе се излучује непромењено у урину .. Главни метаболити бротизолама α-хидроксибротизолама и 6-хидроксибротизолама могу се открити у урину у концентрацијама од 27%, односно 7%.
У урину се могу открити и други високо поларни метаболити, вероватно са више од једне хидрокси групе, као и мање поларна супстанца од бротизолама.
Средњи полувреме елиминације бротизолама из плазме је кратак и креће се од 3 до 8 сати код здравих испитаника.
Бротизолам је класификован као бензодиазепин кратког дејства.Привидне средње вредности оралног клиренса бротизолама добијене након оралне дозе од 0,25 мг кретале су се од 128,36 до 188,37 мл / мин. Уочене разлике могу се приписати коришћеним методама одређивања, наиме РИА (Радио Иммуно Тест), ГЛЦ (Гас-Ликуид Цхроматограпхи).
Дневни унос од 0,25 мг бротизолама није довео до акумулације или промене у фармакокинетици бротизолама у поређењу са једном применом.
Фармакокинетичка својства у посебним популационим групама:
Старији грађани
Након оралне примене од 0,25 мг, средње време до највеће концентрације у плазми код старијих пацијената (средња старост 82 године) је нешто дуже од оног код млађих испитаника (средња старост 23 године), односно 1,7 сати у односу на 1,1 сат. Средња вршна концентрација код старијих пацијената након исте оралне дозе је приближно 5,6 нг / мл и не показује никакву разлику у односу на ону израчунату у студијама спроведеним на здравим младим субјектима. Орални полувреме елиминације значајно је веће од оног код младих добровољаца (9,1 сат наспрам 5,0 сати, стр
Инсуфицијенција бубрега
Фармакокинетичка својства бротизолама остају суштински непромењена код пацијената са различитим степеном бубрежне инсуфицијенције (клиренс креатинина у крви је процењен на 8,15 сати, 6,90 сати и 7,61 сати код пацијената са благом, умереном и тешком бубрежном инсуфицијенцијом, респективно.
Хепатична инсуфицијенција
Време до највеће апсорпције и највећа концентрација бротизолама код пацијената са цирозом јетре слични су онима који се примећују код здравих испитаника, док се полуживот продужава. Везање за протеине и клиренс слободног бротизолама су нижи од оних који су забележени. Код здравих испитаника, док средњи полувреме елиминације је 12,8 сати (9,4 - 25 сати).
Алкохол
Истовремена конзумација алкохола резултира значајним смањењем клиренса бротизолама (1,85 мл / мин / кг наспрам 2,19 мл / мин / кг), повећањем вршних концентрација у плазми (5,3 нг / мл наспрам 4,3 нг / мл) и продуженим коначним полувреме елиминације (5,2 сата наспрам 4,4 сата).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Бротизолам има врло ниску акутну токсичност: оралне вредности ЛД50 су> 10 г / кг код мишева и пацова и> 2 г / кг код зечева и паса. Клиничке манифестације укључују атаксију и седацију код свих проучаваних врста.
У поновљеним студијама токсичности оралних доза на пацовима (са сондом или додатком у храни) до 13 недеља, ниво опажених нежељених ефеката (НОАЕЛ) износио је 0,3 мг / кг / дан и више. Није било смртних случајева. Поред седативног ефекта, пацови третирани са 100 мг / кг / дан и са већим дозама показали су агресивност.Развила се толеранција на лек. На крају периода лечења, пацови су примали 400 мг / кг / дан и са већим дозама показала хепатомегалију и повишен ниво холестерола у серуму. Знакови повлачења су се јавили по прекиду лечења. Сви ефекти настали третманом били су реверзибилни.
Пацови третирани са 400 мг / кг / дан, што је отприлике 12.000 пута веће од МРХД (максималне препоручене људске дозе) на бази мг / м2, показали су повећан морталитет због лоших општих услова, као и хистопатолошких налаза фосфолипидозе у плућима. , пијелонефритис и атрофија тестиса.
Мајмуни (резус тип) су толерисали 1 мг / кг / дан током 12 месеци (НОАЕЛ). У средњим дозама (10 или 7 мг / кг / дан током 3 или 12 месеци) примећена је атаксија, смањена активност и поспаност. Повећање апетита довело је до повећања телесне тежине и последичних нуспојава.
У високим дозама (100 или 50 мг / кг / дан) примећени су грчеви мишића са хиперрефлексијом. Знакови апстиненције примећени су након престанка лечења. У тромесечној студији сви симптоми су били реверзибилни. Бротизолам није био ембриотоксичан нити тератоген у оралним дозама до 30 мг / кг / дан (пацов) и 9 мг / кг / дан ( зец).
Код пацова, ембриотоксични ефекти су примећени при мајчиним токсичним дозама од 250 мг / кг / дан и више (еквивалентно приближно 8.000 пута већој МРДХ на бази мг / м2).
Плодност се не смањује при дозама до 10 мг / кг / дан.
У студији пери- и постнаталног развоја спроведеној на пацовима, НОАЕЛ је био 0,05 мг / кг / дан.
У дозама од 2,5 мг / кг / дан (еквивалентно 80 пута већој МРДХ на бази мг / м2) и у већим дозама које су узроковале седацију и смањени прираст телесне тежине код женки, примећен је пораст смртности младунаца током лактације при 10 мг / кг / дан и при већим дозама.
Резултати спроведених студија мутагености (Амес тест, тест микронуклеуса коштане сржи на мишевима, цитогенетски тестови у коштаној сржи кинеског хрчка и "доминантни смртоносни тест" код мишева) били су негативни.
Бротизолам није показао никакав туморигени потенцијал у студијама карциногености на мишевима третираним дозама до 200 мг / кг. У студији на пацовима, НОАЕЛ је био 10 мг / кг / дан. У дози од 200 мг / кг / дан, откривене су хиперпластичне и неопластичне промене у штитној жлезди, тимусу и у материци, али се сматрају специфичним за врсту, повезаним са стресом или случајним и стога нису релевантне за употребу лека у људи ..
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Лактоза, кукурузни скроб, натријум гликолатни скроб, микрогрануларна целулоза, магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Непрозирни Ал / ПВЦ - ПВДЦ блистер.
Кутија са 30 таблета.
06.6 Упутства за употребу и руковање
За ослобађање таблете потребно је притиснути блистер са пластичног дела.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Боехрингер Ингелхеим Италиа С.п.А.
Виа Лорензини, 8
20139 Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
А.И.Ц. н.: 026343018
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
29.09.1988/01.06.2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Одлука АИФА -е од 23. марта 2012