Активни састојци: флуоксетин
АЗУР 20 мг тврде капсуле Флуоксетин
Зашто се користи Азур? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Антидепресиви. Селективни инхибитори поновног преузимања серотонина.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
АЗУР је индикован у лечењу депресије, опсесивно -компулзивног поремећаја и нервозе булимије.
Контраиндикације Када се Азур не сме користити
У ретким приликама, развој серотонинског синдрома или догађаја сличних малигном неуролептичком синдрому пријављени су у вези са третманом флуоксетином, посебно када се флуоксетин примењује у комбинацији са другим серотонергичним лековима (између осталих Л-триптофаном) и / или неуролептицима. Будући да ови синдроми могу изазвати потенцијално животно угрожавајућа стања за пацијента, ако се такви догађаји (карактеришу груписањем симптома као што су хипертермија, укоченост, миоклонус, нестабилност аутономног нервног система са могућим брзим флуктуацијама виталних знакова, промене у збуњеност, раздражљивост и екстремна узнемиреност до делиријума и коме) лечење флуоксетином треба прекинути и започети симптоматско подржавајуће лечење.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Азур
За употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година
Понашање повезано са самоубиством (покушај самоубиства и суицидалне мисли) и непријатељски став (посебно агресивно, опозиционо и љутито понашање) чешће су примећени у клиничким испитивањима код деце и адолесцената лечених антидепресивима него код оних који су лечени плацебом. Азур се користи код деце и адолесцената од 8 до 18 година само за лечење умерених до тешких тешких депресивних епизода и не треба га користити у другим индикацијама. Ако се на основу медицинских потреба донесе одлука о лечењу, пацијента треба пажљиво пратити ради појаве симптома самоубиства. Осим тога, доступни су само ограничени подаци о деци и адолесцентима у вези са дугорочним ефектима на безбедност, укључујући ефекте на раст, сексуално сазревање и когнитивни, емоционални и развој понашања.
У клиничкој студији од 19 недеља, примећено је смањење висине и повећања телесне масе код деце и адолесцената лечених флуоксетином (видети одељак Нежељени ефекти). Није утврђено да ли постоји ефекат на постизање "нормалне висине одрасла особа ". Не може се искључити могућност кашњења у пубертету (видети одељак Нежељени ефекти). Пубертетски раст и развој (висина, тежина и стадијум ТАННЕР -а) треба стога пратити током и након третмана флуоксетином. Ако су оба успорена, потребно је затражити педијатријску процену.
У педијатријским клиничким испитивањима често су пријављивани манија и хипоманија (видети одељак Нежељени ефекти). Због тога се препоручује редовно праћење појаве маније / хипоманије. Флуоксетин треба прекинути код сваког пацијента који улази у маничну фазу.
Важно је да лекар пажљиво разговара о ризицима и користима лечења са дететом или младом особом и / или њиховим родитељима.
Осип и алергијске реакције: Пријављени су осип, анафилактоидни догађаји и прогресивни системски догађаји, понекад озбиљни (који укључују кожу, бубрег, јетру или плућа). Након појаве осипа на кожи или других алергијских појава за које се не може идентификовати другачија етиологија, примену флуоксетина се мора прекинути.
Превентивне мере
Напади: Напади представљају потенцијални ризик при употреби антидепресива. Стога, као и друге антидепресиве, флуоксетин треба опрезно давати пацијентима са нападима у историји. Лечење треба прекинути код сваког пацијента који доживи нападе или код којих се примећује повећање учесталости нападаја. Треба избегавати примену флуоксетина код пацијената са нестабилним поремећајима нападаја / епилепсијом, а пацијенте са контролисаном епилепсијом треба пажљиво пратити.
Манија: Антидепресиве треба користити опрезно код пацијената са манијом / хипоманијом у историји. Као и сви други антидепресиви, флуоксетин треба прекинути код сваког пацијента који улази у маничну фазу.
Јетрна / бубрежна функција: Флуоксетин се опсежно метаболише у јетри, а излучује путем бубрега. Код пацијената са значајном дисфункцијом јетре препоручује се нижа доза од 20 мг дневно, нпр. алтернативна дневна доза. Када се флуоксетин 20 мг дневно примењивао 2 месеца, пацијенти са тешким оштећењем бубрега (ГФР <10 мл / мин) којима је била потребна дијализа нису показали разлику у нивоима флуоксетина или норфлуоксетина у плазми у поређењу са контролом са нормалном бубрежном функцијом.
Срчане болести: Ниједна промена проводљивости која доводи до срчаног застоја није примећена на ЕКГ-у код 312 пацијената који су примали флуоксетин у двоструко слепим клиничким испитивањима. Међутим, клиничко искуство у акутној срчаној болести је ограничено, па се саветује опрез.
Губитак тежине: До губитка тежине може доћи код пацијената који узимају флуоксетин, али то је обично пропорционално почетној телесној тежини.
Дијабетес: Код дијабетичара, лечење ССРИ -ом може променити контролу гликемије. Хипогликемија се јавила током терапије флуоксетином, док се хипергликемија развила након престанка узимања лека. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе инсулина и / или оралних хипогликемичних агенаса.
Самоубиство / суицидалне мисли или клиничко погоршање: Депресија је повезана са повећаним ризиком од суицидалних мисли, самоповређивања и самоубиства (догађаји повезани са самоубиством). Овај ризик траје све док не дође до значајне ремисије болести. С обзиром да се побољшање можда неће догодити током прве или наредних недеља лечења, пацијенте треба пажљиво пратити све док не дође до побољшања. Опште је клиничко искуство да се ризик од самоубиства може повећати на почетку процеса зарастања.
Друга психијатријска стања у којима се прописује Азур такође могу бити повезана са повећаним ризиком од самоубилачких догађаја. Штавише, ова стања могу бити коморбидна са великим депресивним поремећајем. Исте мере опреза које се примећују при лечењу пацијената са великим депресивним поремећајем стога треба применити и при лечењу пацијената са другим психијатријским поремећајима.
Међу пацијентима са историјом догађаја повезаних са самоубиством, они са значајним степеном суицидалних идеја пре почетка лечења имају повећан ризик од суицидалних мисли и покушаја самоубиства, па би их требало пажљиво пратити током лечења. Мета-анализа клиничких испитивања спроведено са антидепресивима у поређењу са плацебом у лечењу психијатријских поремећаја показало је повећан ризик од суицидалног понашања код пацијената млађих од 25 година лечених антидепресивима у поређењу са плацебом.
Помно праћење пацијената, а посебно оних са високим ризиком, требало би да прати терапију лековима, посебно у почетним фазама лечења и након промене дозе. Пацијенте (или њихове неговатеље) треба упозорити на потребу да прате и одмах пријаве лекару свако погоршање клиничке слике, почетак самоубилачког понашања или мисли или неуобичајене промене у понашању ако се јаве ови симптоми.
Акатизија / психомоторни немир: Употреба флуоксетина повезана је са развојем акатизије, коју карактерише „субјективно непријатан или узнемирујући немир и потреба за кретањем често праћена„ немогућношћу да се седи или стоји. То је вероватније. јављају се у првих неколико недеља лечења. Код пацијената код којих се јаве ови симптоми, повећање дозе може бити штетно.
Симптоми прекида примећени при прекиду лечења ССРИ -ом: Симптоми прекида су чести када се лечење прекине, посебно ако до прекида дође нагло (видети одељак "Нежељени ефекти"). У клиничким испитивањима, нежељени догађаји забележени при наглом прекиду лечења догодили су се код приближно 60% пацијената и у групи са флуоксетином и у плацебу. Од ових нежељених догађаја, 17% у групи са флуоксетином и 12% у групи са флуоксетином. Са плацебом су били тешки у природи.
Ризик од симптома устезања може зависити од неколико фактора, укључујући трајање и дозу терапије и брзину смањења дозе. Најчешће пријављене реакције су вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезије), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), астенија, узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор и главобоља. Генерално, ови симптоми су благог до умереног интензитета, међутим код неких пацијената могу бити јаког интензитета. Ови симптоми се обично јављају у првих неколико дана од престанка лечења. Уопштено говорећи, ови симптоми се самоограничавају и обично нестају у року од 2 недеље, мада се код неких појединаца могу продужити (2-3 месеца или више). Стога препоручујемо да се Азур постепено смањује се у периоду од најмање 1-2 недеље пре престанка лечења, према потреби пацијента (погледајте одељак „Доказани симптоми, време и време примене“, симптоми одвикавања примећени при престанку узимања лека Азур ”).
Крварење: Било је извештаја о манифестацијама кожног крварења као што су екхимоза и пурпура са ССРИ. Екхимоза је пријављена као ретки догађај током лечења флуоксетином. Ретко су пријављиване и друге хеморагичне манифестације (нпр. Гинеколошка крварења, гастроинтестинална крварења и друга кожна или слузокожна крварења).
Саветује се опрез код пацијената који узимају ССРИ, посебно током истовремене употребе са оралним антикоагулансима, лековима за које се зна да утичу на функцију тромбоцита (нпр. , као и код пацијената са историјом поремећаја крварења.
Електроконвулзивна терапија (ЕЦТ): Код пацијената лечених флуоксетином који су примали ЕЦТ терапију, ретко је било пријављених продужених напада, па се саветује опрез.
Кантарион: Када се заједно користе селективни инхибитори поновног преузимања сетононина и биљни препарати који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум), може доћи до повећаних ефеката серотонергичког типа, попут серотонинског синдрома.
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство Азура
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали неке лекове, чак и оне без рецепта
Студије интеракција су спроведене само код одраслих.
Полувреме: Дуги полувреме елиминације флуоксетина и норфлуоксетина треба имати на уму при разматрању фармакодинамичких или фармакокинетичких интеракција лекова (нпр. При преласку са флуоксетина на друге антидепресиве).
Инхибитори моноаминооксидазе: (видети одељак "Контраиндикације").
Не препоручују се комбинације: МАОИ-тип А (види одељак "Контраиндикације").
Удружења којима су потребне мере предострожности за њихову употребу:
МАОИ-тип Б (селегилин): ризик од серотонинског синдрома. Препоручује се клиничко праћење.
Фенитоин: Примећене су промене у нивоу крви у комбинацији са флуоксетином. У неким случајевима дошло је до манифестација токсичности. Због тога је препоручљиво примењивати фенитоин према конзервативним терапеутским режимима и пажљиво пратити клиничка стања пацијента.
Лекови за централни нервни систем: Примена флуоксетина може изазвати повећане концентрације карбамазепина, халоперидола, клозапина, алпразолама, имипрамина и десипрамина у крви; у неким случајевима примећене су клиничке манифестације токсичности. Због тога је препоручљиво применити истовремени лек према разборитим терапеутским шемама и пратити клиничка стања пацијента.
Диазепам: Може доћи до продужења дејства овог лека.
Серотонергички лекови: Истовремена примена са серотонергичним лековима (нпр. Трамадол, триптани) може повећати ризик од развоја серотонинског синдрома. Повезаност са триптанима додаје додатни ризик од коронарне вазоконстрикције и артеријске хипертензије.
Литијум и триптофан: Када су ССРИ давани у комбинацији са литијумом или триптофаном, било је извештаја о серотонинском синдрому, па стога истовремену примену флуоксетина са овим лековима треба радити опрезно. Када се флуоксетин даје у комбинацији са литијумом, потребно је циљаније и чешће клиничко праћење.
ЦИП2Д6 изоензим: Пошто метаболизам флуоксетина (као и код трицикличких антидепресива и других селективних антидепресива за серотонин) утиче на изоензимски систем цитокрома ЦИП2Д6 у јетри, истовремена терапија лековима који се подједнако метаболишу овим ензимским системом може довести до интеракција лекова. Истовремену терапију лековима који се претежно метаболишу овим изоензимом и који имају ограничен терапијски индекс (као што су флекаинид, енкаинид, карбамазепин и трициклични антидепресиви) треба започети или прилагодити од најниже ефикасне дозе. Ово ће морати да се уради чак и ако је флуоксетин узет у претходних 5 недеља.
Орални антикоагуланси: Мијењани антикоагулантни ефекти (лабораторијски подаци и / или клинички симптоми и знаци), који се не уклапају у хомогену категорију, али укључују повећано крварење, ријетко су примијећени након истовремене примјене флуоксетина и оралних антикоагуланса. Када се започне или прекине терапија флуоксетином код пацијената који примају варфарин, потребно је пажљиво пратити коагулацију (видети одељак „Мере предострожности при употреби“, Крварење).
Електроконвулзивна терапија (ЕЦТ): Код пацијената лечених флуоксетином који су примали ЕЦТ терапију, ретко је било извештаја о продуженим нападима, па се саветује опрез.
Алкохол: У рутинским тестовима, флуоксетин не изазива повећање нивоа алкохола у крви нити појачава дејство алкохола. Међутим, не препоручује се комбинација ССРИ и лечења алкохолом.
Кантарион: Могу се јавити фармакодинамичке интеракције између флуоксетина и биљног препарата који садржи кантарион (Хиперицум перфоратум), што може довести до повећаних серотонергичких ефеката и повећаних нуспојава.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек. Реците свом лекару што је пре могуће ако сте трудни, мислите да сте трудни или планирате трудноћу.
Код трудница и дојиља, лекар са леком Азур треба пажљиво да процени лекар и употреби лек само ако очекиване користи оправдавају потенцијални ризик за фетус.
Што се тиче новорођенчади чије су мајке узимале Азур током првих мјесеци трудноће, доступни су подаци који указују на повећан ризик од урођених мана, посебно у погледу срца. У општој популацији, око 1 на 1000 беба рођено је са срчаним манама. Овај однос се повећава на око 2 на 1000 беба код мајки које су узимале Азур. Заједно са својим лекаром моћи ћете да одлучите да ли је прикладније постепено смањивати унос Азура током трудноће.Међутим, у зависности од околности, лекар вам може саветовати да наставите са узимањем лека Азур или не.
Уверите се да ваша бабица и / или лекар знају да се лечите леком Азур. Када се узимају током трудноће, нарочито у последња 3 месеца трудноће, лекови као што је Азур могу повећати ризик од озбиљног педијатријског стања које се назива перзистентна плућна хипертензија код новорођенчета (ИППН), што укључује убрзано дисање код новорођенчета и појаву боја.плавичаста. Обично се ови симптоми појављују током прва 24 сата након рођења бебе. Одмах обавестите своју бабицу и / или лекара ако ваша беба развије ове симптоме.
Треба бити опрезан када се флуоксетин користи током трудноће, посебно током касне трудноће или непосредно пре почетка порођаја, јер су код новорођенчади забележени следећи ефекти: раздражљивост, тремор, хипотонија, упорни плач, потешкоће у сисању или спавању. Ови симптоми могу указују и на серотонергичке ефекте и на синдром устезања.
Дојење: Познато је да се флуоксетин и његов активни метаболит норфлуоксетин излучују у мајчино млеко. Нежељени догађаји су забележени код дојенчади која су дојена. Ако се сматра да је лечење флуоксетином потребно, треба размотрити прекид дојења; међутим, ако се дојење настави, треба прописати најнижу ефикасну дозу флуоксетина.
Плодност мушкараца: У студијама на животињама показало се да флуоксетин смањује квалитет сперме. У теорији, ово би могло утицати на плодност, али утицај на плодност људи још није примећен.
Вожња и управљање машинама
Иако се показало да флуоксетин не омета психомоторне перформансе код здравих добровољаца, било који психоактивни лијек може нарушити просуђивање или професионалне вјештине. Пацијенте треба саветовати да избегавају управљање возилом или рад са опасним машинама.
Дозирање и начин употребе Азур: Дозирање
За оралну примену.
Велике депресивне епизоде
Одрасли и старији:
Препоручена доза је 20 мг дневно. Ако је потребно, дозу треба преиспитати и кориговати у року од 3-4 недеље од почетка терапије, а затим је проценити ако је клинички прикладно. , доза се може постепено повећавати до максимално 60 мг. Дозирање треба пажљиво прилагодити сваком појединцу како би се пацијент одржао на најнижој ефикасној дози.
Пацијенте са депресијом треба лечити довољно дуго најмање 6 месеци како би били сигурни да су без симптома.
Опсесивно компулзивни поремећај
Одрасли и старије особе: Препоручена доза је 20 мг дневно. Иако при дозама већим од 20 мг дневно може доћи до потенцијалног повећања нежељених ефеката код неких пацијената, доза се може постепено повећавати на максимално 60 мг ако након две недеље нема довољног терапијског одговора на 20 мг.
Ако се побољшање не примети у року од 10 недеља, потребно је поново размотрити лечење флуоксетином. Ако је постигнут добар терапијски одговор, лечење се може наставити индивидуално прилагођеном дозом. Иако не постоје систематске студије које би утврдиле колико дуго треба наставити са флуоксетином, ОКП је хронично стање и разумно је размотрити продужење терапије након 10 недеља код пацијената који су одговорили. Сваком појединцу треба пажљиво променити дозу како би се пацијент одржао у најнижој ефикасној дози. Потребу за лечењем треба периодично поново процењивати. Код пацијената који су добро реаговали на фармакотерапију, неки клиничари сматрају да је истовремена бихевиорална психотерапија корисна.
Дуготрајна ефикасност (након 24 недеље) није доказана код ОКП.
Нервозна булимија
Одрасли и старије особе: Препоручује се доза од 60 мг дневно. Дуготрајна ефикасност (преко 3 месеца) није доказана код нервозе булимије.
Одрасли
У сваком случају: Препоручена доза се може повећати или смањити. Дозе изнад 80 мг дневно нису систематски процењиване.
Флуоксетин се може применити као појединачна или подељена доза, са или без оброка.
Када се дозирање прекине, фармаколошки активне супстанце ће остати у телу недељама. То треба имати на уму при започињању или прекиду лечења.
Деца и адолесценти старији од 8 година (умерена до тешка велика депресивна епизода)
Азур се користи код деце и адолесцената од 8 до 18 година само за лечење умерених до тешких тешких депресивних епизода и не треба га користити у другим индикацијама.
Лечење треба започети и пратити под надзором специјалисте. Почетна доза је 10 мг дневно. Прилагођавање дозе треба пажљиво, на индивидуалној основи, одржавати пацијента на најнижој ефикасној дози.
Након једне до две недеље, доза се може повећати на 20 мг дневно. Клиничко искуство са дневним дозама већим од 20 мг је минимално. Постоје само ограничени подаци о лечењу након 9 недеља.
Деца мале телесне тежине
Због већих нивоа у плазми који се постижу код деце ниске телесне тежине, терапијски ефекат се може постићи нижим дозама.
Код педијатријских пацијената који реагују на лечење, потребно је поново проценити потребу за наставком лечења након 6 месеци. Ако у року од 9 недеља није постигнута клиничка корист, лечење треба поново размотрити.
Старији: Препоручује се опрез при повећању дозе, а дневна доза генерално не би требало да прелази 40 мг. Максимална препоручена доза је 60 мг дневно.
Требало би размотрити нижу или мање учесталу дозу (нпр. 20 мг сваки други дан) код пацијената са хепатичком инсуфицијенцијом или код пацијената код којих постоји могућност „интеракције између Азура и лекова који се узимају у комбинацији“ (видети одељак Интеракције).
Симптоми устезања који се примећују при прекиду лечења леком Азур:
Треба избегавати нагли прекид. При прекиду терапије леком Азур дозу треба постепено смањивати у периоду од најмање 1-2 недеље како би се смањио ризик од реакције устезања (видети одељак „Мере предострожности за„ употребу ”и одељак„ Нежељени ефекти "). Ако се појаве симптоми неподношљивости након смањења дозе или прекида терапије, може се размотрити наставак претходно прописане дозе. Након тога, лекар може наставити да смањује дозу, али постепено.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Азура
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе Азура, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу
Случајеви предозирања само флуоксетином углавном имају благи ток. Симптоми предозирања укључују мучнину, повраћање, нападе, кардиоваскуларну дисфункцију у распону од асимптоматске аритмије до срчаног застоја, плућну дисфункцију и знакове промијењеног стања ЦНС -а у распону од узбуђења до коме. Смртоносни исход приписан предозирању само флуоксетином био је изузетно риједак за праћење срчане функције и виталних знакова, као и опште симптоматске и супортивне мере Нису познати специфични противотрови.
Присилна диуреза, дијализа, хемоперфузија и заменска трансфузија вероватно неће донети користи. Активни угаљ, који се може користити у комбинацији са сорбитолом, може бити још ефикаснији третман од повраћања или испирања желуца. Приликом лечења предозирања размотрите могућност вишеструког укључивања лека. Код пацијената који су узимали прекомерне количине трицикличног антидепресива, можда ће бити потребно дуже време за помно медицинско посматрање ако узимају, или су недавно узимали, флуоксетин.
Ако сте у недоумици око употребе лека Азур, питајте свог лекара или фармацеута.
ИСПУСТЕНА АДМИНИСТРАЦИЈА (СИНДРОМ ПОВЛАЧЕЊА).
У случају случајног неуспеха узимања једне или више доза, ризик од појаве синдрома устезања је минималан.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Азура
Као и сви лекови, Азур може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.Нежељени ефекти могу се смањити интензитетом и учесталошћу уз наставак лечења и генерално не доводе до прекида терапије.
Као и код других ССРИ, примећени су следећи нежељени ефекти:
Тело у целини: Манифестације преосетљивости (нпр. Свраб, осип, уртикарија, анафилактоидна реакција, васкулитис, реакција слична серумској болести, ангиоедем) (видети одељак "Контраиндикације" и одељак "Мере предострожности при употреби"), тремор, серотонински синдром, фотосензитивност и врло ретко мултиформни еритем који може напредовати до почетка Стевенс-Јохнсоновог синдрома или токсичне епидермалне некролизе (Лиелл-ов синдром).
Кардиоваскуларни систем: Ангина пекторис, аритмије, атриовентрикуларна блокада 1. степена, хипотензија, хипертензија.
Пробавни систем: Гастроинтестинални поремећаји (нпр. Пролив, мучнина, повраћање, диспепсија, дисфагија, промењен укус), сува уста. Ретко су пријављивани абнормални тестови функције јетре. Врло ретки случајеви идиосинкратичног хепатитиса.
Нервни систем: Главобоља, поремећаји спавања (нпр. Абнормални снови, несаница, поспаност), вртоглавица, анорексија, умор, поспаност (нпр. Поспаност), еуфорија, пролазни абнормални покрети (нпр. Нервни тикови, атаксија, тремор, миоклонус), напади и ретко психомоторни поремећаји немир / акатизија (видети одељак "Мере предострожности при употреби") Врло ретко серотонински синдром.
Психијатријски поремећаји: Халуцинације, манична реакција, конфузија, узнемиреност, анксиозност и придружени симптоми (нпр. Нервоза), поремећена концентрација и когнитивни процеси (нпр. Деперсонализација), напади панике, суицидално понашање и мисли (ови симптоми могу бити последица основне болести).
Забележени су случајеви суицидалних мисли и суицидалног понашања током терапије флуоксетином или рано након прекида терапије (погледајте одељак "Мере предострожности при употреби").
Урогенитални систем: Задржавање урина и измењена учесталост мокрења.
Поремећаји репродуктивног система: сексуална дисфункција (одложена или одсутна ејакулација, аноргазмија), приапизам, галактореја, хиперпролактинемија.
Остало: Алопеција, зевање, абнормалности вида (нпр. Замагљен вид, мидријаза), знојење, вазодилатација, артралгија, мијалгија, постурална хипотензија, екхимоза, хипогликемија, хипокалијемија. Ретко су пријављиване и друге хеморагичне манифестације (нпр. Гинеколошка крварења, гастроинтестинална крварења и друга кожна или слузокожна крварења) (видети одељак "Мере предострожности при употреби", Крварење).
Хипонатремија: Хипонатремија (укључујући ниво натријума испод 110 ммол / л) ретко је пријављивана и била је реверзибилна по престанку узимања флуоксетина. Неки случајеви су вероватно били последица синдрома неодговарајућег лучења антидиуретског хормона. Већина извештаја је пронађена код старијих пацијената и код пацијената лечени диуретицима или смањеном количином крви из било ког другог разлога.
Респираторни систем: фарингитис, диспнеја. Ретко су пријављени плућни догађаји (укључујући упалне процесе променљиве хистопатологије и / или фиброзе). Диспнеја је можда једини симптом упозорења.
Преломи костију: Уочен је повећан ризик од прелома костију код пацијената који узимају ову врсту лека.
Симптоми устезања који су се јавили након престанка терапије флуоксетином: Престанак терапије флуоксетином обично доводи до симптома устезања. Најчешће пријављене реакције су вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезије), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), астенија, узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор и главобоља. Уопштено говорећи, ови симптоми су благог до умереног интензитета и самоограничавајући, међутим код неких пацијената могу бити тешки и / или продужени (видети одељак "Мере предострожности при употреби"). Због тога се препоручује "прекид", постепено смањујући дозу када третман са азуром више није потребан (погледајте одељак "Доза, начин и време примене" и одељак "Мере предострожности за употребу").
Деца и адолесценти (погледајте одељак "Мере предострожности за" употребу "):
У педијатријским клиничким испитивањима, понашање повезано са самоубиством (покушај самоубиства и суицидалне мисли) и непријатељски став чешће су примећени код деце и адолесцената лечених антидепресивима него код оних који су лечени плацебом.
Безбедност флуоксетина није систематски процењивана за хроничне третмане који трају дуже од 19 недеља.
У педијатријским клиничким испитивањима пријављене су маничне реакције, укључујући манију и хипоманију (2,6% код пацијената лечених флуоксетином наспрам 0% код пацијената контролисаних плацебом), што је у већини случајева довело до прекида терапије. Ови пацијенти нису имали претходне епизоде хипоманије / маније.
Након 19 недеља лечења, педијатријски пацијенти лечени флуоксетином у клиничкој студији извештавају о просечно 1,1 цм мање висине (п = 0,004) и 1,1 кг мање тежине (п = 0,008) од испитаника лечених плацебом.
Изоловани случајеви заостајања у расту такође су забележени у клиничкој употреби. Изоловани случајеви нежељених догађаја који потенцијално указују на одложено сексуално сазревање или сексуалну дисфункцију забележени су у педијатријској клиничкој употреби.
У педијатријским клиничким испитивањима, лечење флуоксетином било је повезано са смањењем нивоа алкалне фосфатазе у крви.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката. Важно је обавестити лекара или фармацеута о било ком нежељеном дејству, чак и ако није описано у упутству за употребу.
Истек и задржавање
Погледајте датум истека отиснут на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању. Чувати на температури испод 30 ° Ц.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ИЗВАН ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ
Састав и фармацеутски облик
САСТАВ
Свака капсула садржи:
активни састојак: Флуоксетин хидрохлорид 22,36 мг
еквивалентно флуоксетину 20 мг
помоћне супстанце: кукурузни скроб, диметикон, желатин, титанијум диоксид.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
20 мг тврде капсуле. Кутија са 28 капсула
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АЗУР 20 МГ Тврди капсули
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака капсула садржи:
Активни принцип:
Флуоксетин хидрохлорид 22,36 мг
једнако флуоксетину 20 мг
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Тврде капсуле
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
АЗУР је индикован у лечењу депресије, опсесивно -компулзивног поремећаја и нервозе булимије.
04.2 Дозирање и начин примене
За оралну примену.
Велике депресивне епизоде
Одрасли и старији:
Препоручена доза је 20 мг дневно. Ако је потребно, дозу треба поново испитати и кориговати у року од 3-4 недеље од почетка терапије, а затим је проценити ако је клинички прикладно. 20 мг, доза се може постепено повећавати до максимално 60 мг (видети одељак 5.1 "Фармакодинамичка својства"). Дозу треба пажљиво прилагођавати појединачно како би се пацијент одржао на најнижој ефикасној дози.
Пацијенте са депресијом треба лечити довољно дуго најмање 6 месеци како би били сигурни да су без симптома.
Опсесивно компулзивни поремећај
Одрасли и старије особе: Препоручена доза је 20 мг дневно. Иако при дозама већим од 20 мг дневно може доћи до потенцијалног повећања нежељених ефеката код неких пацијената, доза се може постепено повећавати на максимално 60 мг ако након две недеље нема довољног терапијског одговора на 20 мг.
Ако се побољшање не примети у року од 10 недеља, потребно је поново размотрити лечење флуоксетином. Ако је постигнут добар терапијски одговор, лечење се може наставити индивидуално прилагођеном дозом. Иако не постоје систематске студије које би утврдиле колико дуго треба наставити са флуоксетином, ОКП је хронично стање и разумно је размотрити продужење терапије након 10 недеља код пацијената који су одговорили. Сваком појединцу треба пажљиво променити дозу како би се пацијент одржао у најнижој ефикасној дози. Потребу за лечењем треба периодично поново процењивати. Код пацијената који су добро реаговали на фармакотерапију, неки клиничари сматрају да је истовремена бихевиорална психотерапија корисна.
Дуготрајна ефикасност (након 24 недеље) није доказана код ОКП.
Нервозна булимија
Одрасли и старије особе: Препоручује се доза од 60 мг дневно. Дуготрајна ефикасност (преко 3 месеца) није доказана код нервозе булимије.
Одрасли
По свим показатељима: Препоручена доза се може повећати или смањити. Дозе изнад 80 мг дневно нису систематски процењиване.
Флуоксетин се може применити као појединачна или подељена доза, са или без оброка.
Када се дозирање прекине, фармаколошки активне супстанце ће остати у телу недељама. То треба имати на уму при започињању или прекиду лечења.
Деца и адолесценти старији од 8 година (умерена до тешка велика депресивна епизода)
Лечење треба започети и пратити под надзором специјалисте. Почетна доза је 10 мг дневно. Прилагођавање дозе треба пажљиво, на индивидуалној основи, одржавати пацијента на најнижој ефикасној дози.
Након једне до две недеље, доза се може повећати на 20 мг дневно. Клиничко искуство са дневним дозама већим од 20 мг је минимално. Постоје само ограничени подаци о лечењу након 9 недеља.
Деца мале телесне тежине
Због већих нивоа у плазми који се постижу код деце ниске телесне тежине, терапијски ефекат се може постићи нижим дозама (видети одељак 5.2).
Код педијатријских пацијената који реагују на лечење, потребно је поново проценити потребу за наставком лечења након 6 месеци. Ако у року од 9 недеља није постигнута клиничка корист, лечење треба поново размотрити.
Старији: Препоручује се опрез при повећању дозе, а дневна доза генерално не би требало да прелази 40 мг. Максимална препоручена доза је 60 мг дневно.
Требало би размотрити нижу или мање учесталу дозу (нпр. 20 мг сваки други дан) код пацијената са оштећењем јетре (видети одељак 5.2. Фармакокинетичка својства), или код пацијената код којих постоји могућност "интеракције између лека Азур." И лекова који се узимају у комбинације (видети одељак 4.5. Интеракције са другим лековима и други облици интеракција).
Симптоми устезања уочени при прекиду терапије леком Азур:
Треба избегавати нагли прекид. Приликом прекида терапије леком Азур дозу треба постепено смањивати у периоду од најмање 1-2 недеље како би се смањио ризик од реакције устезања (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби" и одељак 4.8 "Нежељени ефекти"). Ако се након смањења дозе или прекида лечења јаве неподношљиви симптоми, може се размотрити наставак претходно прописане дозе. Након тога, лекар може наставити са смањивањем дозе, али постепено.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на компоненте производа или друге блиско повезане супстанце са хемијског становишта.
Флуоксетин се не сме узимати истовремено са инхибиторима МАО (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и посебне мере опреза при употреби" и одељак 4.5 "Интеракције са другим лековима и други облици интеракција").
Опћенито контраиндицирано у трудноћи (видјети дио 4.6 "Трудноћа и дојење").
Преосетљивост на флуоксетин или било коју помоћну супстанцу.
Инхибитори моноамин оксидазе: Забележени су случајеви озбиљних, а понекад и фаталних реакција код пацијената који су узимали ССРИ у комбинацији са инхибитором моноаминооксидазе (МАОИ), као и код пацијената који су недавно прекинули лечење ССРИ и започели то са МАОИ. Лечење флуоксетином треба започети само 2 недеље након престанка лечења иреверзибилним МАОИ и један дан након прекида реверзибилног МАО-А.
Неки случајеви су имали карактеристике сличне серотонинском синдрому (који може личити и дијагностицирати се као малигни неуролептички синдром). Ципрохептадин или дантролен могу бити од користи пацијентима са таквим реакцијама. Симптоми интеракције лека са МАОИ укључују: хипертермију, укоченост, миоклонус, нестабилност аутономног нервног система са могућим брзим флуктуацијама виталних знакова, промене менталног статуса укључујући конфузију, раздражљивост и екстремну узнемиреност која доводи до делиријума и коме.
Због тога је флуоксетин контраиндикован у комбинацији са неселективним МАОИ. Слично, најмање 5 недеља би требало да прође након престанка терапије флуоксетином пре почетка терапије МАОИ. Ако се флуоксетин прописује дуже време и / или у високим дозама, треба узети у обзир временски интервал дужи.
Не препоручује се комбинација флуоксетина са реверзибилним МАОИ (нпр. Моклобемидом) .Лечење флуоксетином може се започети дан након престанка терапије реверзибилним МАОИ.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Посебна упозорења и мере предострожности за употребу
Упозорења
За употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година
Понашање повезано са самоубиством (покушај самоубиства и суицидалне мисли) и непријатељски став (посебно агресивно, опозиционо и љутито понашање) чешће су примећени у клиничким испитивањима деце и адолесцената лечених антидепресивима него код оних који су лечени плацебом. Азур се користи код деце и адолесцената од 8 до 18 година само за лечење умерених до тешких тешких депресивних епизода и не треба га користити у другим индикацијама. Ако се на основу медицинских потреба донесе одлука о лечењу, пацијента треба пажљиво пратити ради појаве симптома самоубиства. Осим тога, доступни су само ограничени подаци код деце и адолесцената у вези са дугорочним ефектима на безбедност, укључујући ефекте на раст, сексуално сазревање и когнитивни, емоционални и развој понашања (видети одељак 5.3).
У 19-недељној клиничкој студији, примећена је смањена висина и повећање телесне масе код деце и адолесцената лечених флуоксетином (видети одељак 4.8) .Није утврђено да ли постоји утицај на постизање висине. Нормална висина одраслих. Не може се искључити могућност кашњења у пубертету (видети одељке 5.3 и 4.8). Пубертетски раст и развој (висина, тежина и стадијум деловања према ТАННЕР -у) треба стога пратити током и након третмана флуоксетином.Ако су оба успорена, потребно је затражити педијатријску процену.
У педијатријским клиничким испитивањима често су пријављивани манија и хипоманија (видети одељак 4.8). Због тога се препоручује редовно праћење појаве маније / хипоманије. Флуоксетин треба прекинути код сваког пацијента који улази у маничну фазу.
Важно је да лекар пажљиво разговара о ризицима и користима лечења са дететом или младом особом и / или њиховим родитељима.
Осип на кожи и алергијске реакције: Пријављени су осип, анафилактоидни догађаји и прогресивни системски догађаји, понекад озбиљни (укључујући кожу, бубрег, јетру или плућа). Након појаве осипа на кожи или других алергијских појава за које се не може идентификовати другачија етиологија, примену флуоксетина се мора прекинути.
Превентивне мере
Грчеви: напади представљају потенцијални ризик при употреби антидепресива. Стога, као и друге антидепресиве, флуоксетин треба опрезно давати пацијентима са нападима у историји. Лечење треба прекинути код сваког пацијента који доживи нападе или код којих се примећује повећање учесталости нападаја. Треба избегавати примену флуоксетина код пацијената са нестабилним поремећајима нападаја / епилепсијом, а пацијенте са контролисаном епилепсијом треба пажљиво пратити.
Маниа: Антидепресиве треба користити опрезно код пацијената са манијом / хипоманијом у историји. Као и сви други антидепресиви, флуоксетин треба прекинути код сваког пацијента који улази у маничну фазу.
Јетрена / бубрежна функција: Флуоксетин се интензивно метаболише у јетри, а излучује путем бубрега. Код пацијената са значајном дисфункцијом јетре препоручује се нижа доза од 20 мг дневно, нпр. алтернативна дневна доза. Када се флуоксетин 20 мг дневно примењивао 2 месеца, пацијенти са тешким оштећењем бубрега (дијализа ГФР -а није показала разлику у нивоима флуоксетина или норфлуоксетина у плазми у поређењу са контролним субјектима са нормалном бубрежном функцијом.
Болест срца: Ниједна промена проводљивости која је довела до срчаног застоја није примећена на ЕКГ-у код 312 пацијената који су примали флуоксетин током двоструко слепих клиничких испитивања.
Међутим, клиничко искуство са акутним срчаним обољењима је ограничено и саветује се опрез.
Губитак тежинеДо губитка тежине може доћи код пацијената који узимају флуоксетин, али то је обично пропорционално почетној телесној тежини.
Дијабетес: Код пацијената са дијабетесом, лечење ССРИ -ом може пореметити контролу гликемије. Хипогликемија се јавила током терапије флуоксетином, док се хипергликемија развила након престанка узимања лека. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе инсулина и / или оралних хипогликемичних агенаса.
Самоубилачке / суицидалне мисли или клиничко погоршање: Депресија је повезана са повећаним ризиком од суицидалних мисли, самоповређивања и самоубиства (догађаји повезани са самоубиством). Овај ризик траје све док не дође до значајне ремисије болести. С обзиром да се побољшање можда неће догодити током прве или наредних недеља лечења, пацијенте треба пажљиво пратити све док не дође до побољшања. Опште је клиничко искуство да се ризик од самоубиства може повећати на почетку процеса зарастања.
Друга психијатријска стања у којима се прописује Азур такође могу бити повезана са повећаним ризиком од самоубилачких догађаја. Штавише, ова стања могу бити коморбидна са великим депресивним поремећајем. Исте мере опреза које се примећују при лечењу пацијената са великим депресивним поремећајем стога треба применити и при лечењу пацијената са другим психијатријским поремећајима.
Међу пацијентима са историјом догађаја повезаних са самоубиством, они са значајним степеном суицидалних идеја пре почетка лечења имају повећан ризик од суицидалних мисли и покушаја самоубиства, па би их требало пажљиво пратити током лечења. Мета-анализа клиничких испитивања спроведено са антидепресивима у поређењу са плацебом у лечењу психијатријских поремећаја показало је повећан ризик од суицидалног понашања код пацијената млађих од 25 година лечених антидепресивима у поређењу са плацебом.
Помно праћење пацијената, а посебно оних са високим ризиком, требало би да прати терапију лековима, посебно у почетним фазама лечења и након промене дозе. Пацијенте (или њихове неговатеље) треба упозорити на потребу да прате и одмах пријаве лекару свако погоршање клиничке слике, почетак самоубилачког понашања или мисли или неуобичајене промене у понашању ако се јаве ови симптоми.
Акатизија / психомоторни немир: Употреба флуоксетина повезана је са развојем акатизије, коју карактерише "субјективно непријатан или узнемирујући немир и потреба за кретањем често праћена" немогућношћу да се седи или стоји. То се чешће јавља у првим недељама лечења Код пацијената који развију ове симптоме, повећање дозе може бити штетно.
Симптоми устезања уочени при прекиду лечења ССРИ: Симптоми прекида су чести када се лечење прекине, нарочито ако до прекида дође нагло (видети одељак 4.8 "Нежељени ефекти"). У клиничким испитивањима, нежељени догађаји забележени при наглом престанку лечења јавили су се код приближно 60% пацијената и у групи са флуоксетином и у плацебу . Од ових нежељених догађаја, 17% у групи са флуоксетином и 12% у плацебо групи било је тешке природе.
Ризик од симптома устезања може зависити од неколико фактора, укључујући трајање и дозу терапије и брзину смањења дозе. Најчешће пријављене реакције су вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезије), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), астенија, узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор и главобоља. Генерално, ови симптоми су благог до умереног интензитета, међутим код неких пацијената могу бити јаког интензитета. Ови симптоми се обично јављају у првих неколико дана од престанка лечења. Уопштено говорећи, ови симптоми се самоограничавају и обично нестају у року од 2 недеље, мада се код неких појединаца могу продужити (2-3 месеца или више). Стога препоручујемо да се Азур постепено смањује се током периода од најмање 1-2 недеље пре престанка лечења, према потреби пацијента (погледајте "Симптоми устезања уочени при престанку узимања лека Азур", одељак 4.2. Дозирање и начин примене).
ХеморрхагеМанифестације крварења на кожи, као што су екхимоза и пурпура, забележене су при употреби ССРИ, док је екхимоза пријављена као ретки догађај током терапије флуоксетином. Ретко су пријављиване и друге хеморагичне манифестације (нпр. Гинеколошка крварења, гастроинтестинална крварења и друга кожна или слузокожна крварења).
Саветује се опрез код пацијената који узимају ССРИ, посебно током истовремене употребе са оралним антикоагулансима, лековима за које се зна да утичу на функцију тромбоцита (нпр. , као и код пацијената са историјом поремећаја крварења.
Електроконвулзивна терапија (ЕЦТ): Код пацијената који су лечени флуоксетином и који су примали ЕЦТ терапију, ретко је било пријављених продужених напада, па се саветује опрез.
Кантарион: Када се примењују селективни инхибитори поновног преузимања серотонина и биљни препарати који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум) ако се користе заједно, може доћи до повећаних ефеката серотонергичког типа, попут серотонинског синдрома.
У ретким приликама, развој серотонинског синдрома или догађаја сличних малигном неуролептичком синдрому пријављени су у вези са третманом флуоксетином, посебно када се флуоксетин примењује у комбинацији са другим серотонергичним лековима (између осталих Л-триптофаном) и / или неуролептицима. Будући да ови синдроми могу изазвати потенцијално животно угрожавајућа стања за пацијента, ако се такви догађаји (карактеришу груписањем симптома као што су хипертермија, укоченост, миоклонус, нестабилност аутономног нервног система са могућим брзим флуктуацијама виталних знакова, промене у збуњеност, раздражљивост и екстремна узнемиреност до делиријума и коме) лечење флуоксетином треба прекинути и започети симптоматско подржавајуће лечење.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Студије интеракција су спроведене само код одраслих.
Полу живот: Треба узети у обзир дуге полувреме елиминације флуоксетина и норфлуоксетина (видети одељак 5.2 "Фармакокинетичка својства") при разматрању фармакодинамичких или фармакокинетичких интеракција лекова (нпр. При преласку са флуоксетина на друге). Антидепресиви).
Инхибитори моноамин оксидазе: (види одељак 4.3 "Контраиндикације").
Комбинације се не препоручују: МАОИ-тип А (види одељак 4.3).
Удружења којима су потребне мере предострожности за њихову употребу:
МАОИ-тип Б (селегилин): ризик од серотонинског синдрома.Препоручује се клиничко праћење.
ФенитоинПромене у нивоу крви су примећене у комбинацији са флуоксетином. У неким случајевима дошло је до манифестација токсичности. Због тога је препоручљиво примењивати фенитоин према конзервативним терапеутским режимима и пажљиво пратити клиничка стања пацијента.
Лекови за централни нервни систем: Примена флуоксетина може довести до повећања нивоа карбамазепина, халоперидола, клозапина, алпразолама, имипрамина и десипрамина у крви; у неким случајевима примећене су клиничке манифестације токсичности. Због тога је препоручљиво применити истовремени лек према разборитим терапеутским шемама и пратити клиничка стања пацијента.
Диазепам: Може доћи до продужења дејства овог лека.
Серотонергички лекови: Истовремена примена са серотонергичким лековима (нпр. Трамадол, триптани) може повећати ризик од развоја серотонинског синдрома. Повезаност са триптанима додаје додатни ризик од коронарне вазоконстрикције и артеријске хипертензије.
Литијум и триптофан: Било је извештаја о серотонинском синдрому када су ССРИ давани у комбинацији са литијумом или триптофаном, па стога истовремену примену флуоксетина са овим лековима треба вршити са опрезом. Када се флуоксетин даје у комбинацији са литијумом, потребно је циљаније и чешће клиничко праћење.
ЦИП2Д6 изоензим: Пошто метаболизам флуоксетина (као и код трицикличких антидепресива и других селективних антидепресива за серотонин) утиче на изоензимски систем ЦИП2Д6 у јетри, истовремена терапија лековима који се подједнако метаболишу овим ензимским системом може довести до интеракција са лековима. Истовремену терапију лековима који се претежно метаболишу овим изоензимом и који имају ограничен терапијски индекс (као што су флекаинид, енкаинид, карбамазепин и трициклични антидепресиви) треба започети или прилагодити од најниже ефикасне дозе. Ово ће морати да се уради чак и ако је флуоксетин узет у претходних 5 недеља.
Орални антикоагулансиИзмењени антикоагулантни ефекти (лабораторијски подаци и / или клинички симптоми и знаци), који се не уклапају у хомогену категорију, али укључују повећано крварење, ретко су примећени након истовремене примене флуоксетина и оралних антикоагуланса. Када се започне или прекине терапија флуоксетином код пацијената који примају варфарин, потребно је пажљиво пратити коагулацију (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби", Хеморрхаге).
Електроконвулзивна терапија (ЕЦТ): Код пацијената који су лечени флуоксетином и који су примали ЕЦТ терапију, ретко је било пријављених продужених напада, па се саветује опрез.
Алкохол: У рутинском тестирању флуоксетин не изазива повећање нивоа алкохола у крви нити појачава дејство алкохола.Међутим, не препоручује се комбинација ССРИ и лечења алкохолом.
Кантарион: Могу се јавити фармакодинамичке интеракције између флуоксетина и биљног препарата који садржи кантарион (Хиперицум перфоратум), што може довести до повећања серотонергичких ефеката и повећања нежељених ефеката.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа:
Код трудница и дојиља, лекар са леком Азур треба пажљиво да процени лекар и употреби лек само ако очекиване користи оправдавају потенцијални ризик за фетус.
Епидемиолошки подаци извештавају о повећаном ризику од кардиоваскуларних дефеката повезаних са употребом флуоксетина током првог тромесечја трудноће. Механизам је непознат. Све у свему, подаци указују на то да је ризик од рођења детета са кардиоваскуларним дефектом након изложености мајке флуоксетину висок реда од 2% у поређењу са очекиваном стопом истих дефеката од око 1% у општој популацији.
Епидемиолошки подаци показују да употреба ССРИ у трудноћи, нарочито у касној трудноћи, може повећати ризик од постојане плућне хипертензије код новорођенчета (ППХН). Уочени ризик је био приближно 5 на 1000 трудноћа. У општој популацији постоји 1- 1 2 случаја перзистентне плућне хипертензије код новорођенчади на сваких 1000 трудница.
Осим тога, иако се флуоксетин може користити током трудноће, треба бити опрезан, посебно током касне трудноће или непосредно пре почетка порођаја, јер су код новорођенчади забележени следећи ефекти: раздражљивост, тремор, хипотонија, упорни плач, потешкоће у сисању или спавање. Ови симптоми могу указивати и на серотонергичке ефекте и на синдром устезања. Време почетка и трајање ових симптома може бити повезано са дугим полувременом елиминације флуоксетина (4-6 дана) и његовог активног метаболита, норфлуоксетина (4-16 дана).
Време храњења: Познато је да се флуоксетин и његов активни метаболит норфлуоксетин излучују у мајчино млеко. Нежељени догађаји су забележени код дојенчади која су дојена. Ако се сматра да је лечење флуоксетином потребно, треба размотрити прекид дојења; међутим, ако се дојење настави, треба прописати најнижу ефикасну дозу флуоксетина.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Иако се показало да флуоксетин не омета психомоторне перформансе код здравих добровољаца, било који психоактивни лијек може нарушити просуђивање или професионалне вјештине. Пацијенте треба саветовати да избегавају управљање возилом или рад са опасним машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Нежељени ефекти могу се смањити интензитетом и учесталошћу уз наставак лечења и генерално не доводе до прекида терапије.
Као и код других ССРИ, примећени су следећи нежељени ефекти:
Тело у целини: Манифестације преосетљивости (нпр. Пруритус, осип, уртикарија, анафилактоидна реакција, васкулитис, реакција слична серумској болести, ангиоедем) (видети одељак 4.3 "Контраиндикације" и одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби"), тремор, серотонински синдром, фотосензитивност и веома ретко мултиформни еритем који може напредовати до почетка Стевенс-Јохнсоновог синдрома или токсичне епидермалне некролизе (Лиелл-ов синдром).
Пробавни систем: Гастроинтестинални поремећаји (нпр. Пролив, мучнина, повраћање, диспепсија, дисфагија, промењен укус), сува уста. Ретко су пријављивани абнормални тестови функције јетре. Врло ретки случајеви идиосинкратичног хепатитиса.
Нервни систем: Главобоља, поремећаји спавања (нпр. Абнормални снови, несаница, сомноленција), вртоглавица, анорексија, умор, поспаност (нпр. Поспаност), еуфорија, пролазни абнормални покрети (нпр. Нервни тикови, атаксија, тремор, миоклонус), конвулзије и ретко психомоторни немир / акатизија (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби"). Врло ретко серотонински синдром.
Кардиоваскуларни систем: Ангина пекторис, аритмије, атриовентрикуларна блокада 1. степена, хипотензија, хипертензија.
Психијатријски поремећаји: Халуцинације, манична реакција, конфузија, узнемиреност, анксиозност и придружени симптоми (нпр. Нервоза), поремећена концентрација и когнитивни процеси (нпр. Деперсонализација), напади панике, суицидално понашање и мисли (ови симптоми могу бити последица основне болести).
Забележени су случајеви суицидалних мисли и суицидалног понашања током терапије флуоксетином или рано након прекида терапије (видети одељак 4.4).
Урогенитални систем: Задржавање урина и измењена учесталост мокрења.
Поремећаји репродуктивног система: сексуална дисфункција (одложена или одсутна ејакулација, аноргазмија), приапизам, галактореја, хиперпролактинемија.
Остало: Алопеција, зевање, абнормалности вида (нпр. Замагљен вид, мидријаза), знојење, вазодилатација, артралгија, мијалгија, постурална хипотензија, екхимоза, хипогликемија, хипокалијемија. Ретко су пријављиване и друге хеморагичне манифестације (нпр. Гинеколошка крварења, гастроинтестинална крварења и друга кожна или слузокожна крварења) (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби", Хеморагија).
ХипонатремијаХипонатремија (укључујући вредности натријума испод 110 ммол / л) ретко је пријављивана и била је реверзибилна након престанка узимања флуоксетина. Неки случајеви су вероватно били последица синдрома неодговарајућег лучења антидиуретичког хормона.Већина извештаја пронађена је код старијих пацијената, као и код пацијената лечених диуретицима или смањеном количином крви из било ког другог разлога.
Респираторни систем: Фарингитис, диспнеја. Ретко су пријављени плућни догађаји (укључујући упалне процесе променљиве хистопатологије и / или фиброзе). Диспнеја је можда једини симптом упозорења.
Преломи костију: Епидемиолошке студије, спроведене углавном код пацијената старијих од 50 година, показују повећан ризик од прелома костију код пацијената лечених ССРИ и трицикличким антидепресивима (ТЦА). Механизам који изазива овај ризик није познат.
Симптоми устезања уочени при прекиду терапије флуоксетином: Прекид терапије флуоксетином обично доводи до симптома устезања. Реакције које се најчешће пријављују су вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезију), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), астенија, узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор и главобоља. Уопштено говорећи, ови симптоми су благи до умерени по интензитету и самоограничавајући, међутим код неких пацијената могу бити тешки и / или продужени (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби"). "Постепени прекид поступном дозом стога се препоручује смањење када лечење азуром више није потребно (видети одељак 4.2 "Дозирање и начин примене" и одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби.").
Деца и адолесценти (видети одељак 4.4):
У педијатријским клиничким испитивањима, понашање повезано са самоубиством (покушај самоубиства и суицидалне мисли) и непријатељски став чешће су примећени код деце и адолесцената лечених антидепресивима него код оних који су лечени плацебом.
Безбедност флуоксетина није систематски процењивана за хроничне третмане који трају дуже од 19 недеља.
У педијатријским клиничким испитивањима пријављене су маничне реакције, укључујући манију и хипоманију (2,6% код пацијената лечених флуоксетином наспрам 0% код пацијената контролисаних плацебом), што је у већини случајева довело до прекида терапије. Ови пацијенти нису имали претходне епизоде хипоманије / маније.
После 19 недеља лечења, педијатријски пацијенти лечени флуоксетином у клиничкој студији пријавили су просечно 1,1 цм мање висине (п = 0,004) и 1,1 кг мање тежине (п = 0,008) у поређењу са субјектима који су лечени плацебом. У клиничкој употреби забележени су и изоловани случајеви успоравања раста.
У педијатријској клиничкој употреби забележени су појединачни случајеви нежељених догађаја који потенцијално указују на одложено сексуално сазревање или сексуалну дисфункцију (видети такође одељак 5.3).
У педијатријским клиничким испитивањима, лечење флуоксетином било је повезано са смањењем нивоа алкалне фосфатазе у крви.
04.9 Предозирање
Случајеви предозирања само флуоксетином углавном имају благи ток. Симптоми предозирања укључују мучнину, повраћање, нападе, кардиоваскуларну дисфункцију у распону од асимптоматске аритмије до срчаног застоја, плућну дисфункцију и знакове промијењеног стања ЦНС -а у распону од узбуђења до коме. Смртоносни исход приписан предозирању само флуоксетином био је изузетно риједак за праћење срчане функције и виталних знакова, као и опште симптоматске и супортивне мере Нису познати специфични противотрови.
Присилна диуреза, дијализа, хемоперфузија и заменска трансфузија вероватно неће донети користи. Активни угаљ, који се може користити у комбинацији са сорбитолом, може бити још ефикаснији третман од повраћања или испирања желуца. Приликом лечења предозирања размотрите могућност вишеструког укључивања лека. Код пацијената који су узимали прекомерне количине трицикличног антидепресива, можда ће бити потребно дуже време за помно медицинско посматрање ако узимају, или су недавно узимали, флуоксетин.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
АТЦ ознака: Н06АБ03
Флуоксетин (ИНН) је селективни инхибитор поновног преузимања серотонина.
Флуоксетин је (±) -Н-метил-3-фенил-3-[(а, а, а, -трифлуоро-п-толил) -окси] -пропиламин хидрохлорид са не-трицикличном структуром чије је антидепресивно деловање вероватно повезано инхибирање преузимања серотонина у централним неуронима.У студијама хуманих тромбоцита показано је да флуоксетин блокира унос серотонина у тромбоците.
Студије на животињама такође сугеришу да флуоксетин има много снажније инхибиторно дејство на унос серотонина од оног које има на унос других моноамина.
Претпостављено је да је „антагонистичко деловање на мускаринске, хистаминске и алфа1-адренергичке рецепторе одговорно за различите антихолинергичке и кардиоваскуларне ефекте класичних трицикличких антидепресива. Флуоксетин се веже много мање од трицикличких лекова за ове и друге мембранске рецепторе.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција након оралне примене је брза и потпуна. Код људи, након појединачне дозе од 40 мг, примећују се вршни флуоксетин у плазми од 15 до 55 нг / мл након 6-8 сати.
Препарати флуоксетина у капсулама, растворљивим таблетама и у раствору за оралну примену су биоеквивалентни.
Флуоксетин се може давати са или без оброка јер храна не мења системску биорасположивост, мада може мало успорити апсорпцију.
Флуоксетин се метаболише у јетри претежно у норфлуоксетин и друге неактивне метаболите који се касније излучују бубрезима.
Флуоксетин је широко распрострањен у телу и у великој мери је везан за протеине плазме.
Полувреме елиминације флуоксетина је 4-6 дана, док је време његовог активног метаболита 4-16 дана (ове вредности се могу додатно продужити код пацијената са недостатком ензимског система П450ИИД6). То доводи до значајне акумулације ових активних производа у хроничној употреби. Равнотежне концентрације у плазми постижу се тек након недеља лечења.
Следећа табела резимира најважније фармакокинетичке карактеристике.
* Ове вредности се могу додатно продужити код пацијената са недостатком ензимског система П450ИИД6.
Присуство хепатичне инсуфицијенције може ометати елиминацију флуоксетина.
Код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом може доћи до даље акумулације флуоксетина или његових метаболита.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
И флуоксетин и његов активни метаболит норфлуоксетин показали су висок степен толеранције у појединачним и поновљеним дозама, субакутне и хроничне токсичности код различитих животињских врста, укључујући примате.
ЛД50 (мг / кг) за акутну примену били су:
Акутне дозе које изазивају токсичне појаве су неколико пута веће од терапијских доза код људи (0,3-1,0 мг / кг / дан). Сви токсични ефекти пронађени у тестовима хроничне токсичности (анорексија, губитак тежине, фосфолипидоза код неких животињских врста) су показала се као реверзибилна по престанку лечења.
Репродуктивне студије: Флуоксетин, у тестираним дозама, не утиче на плодност и репродуктивни капацитет.
Тератогене студије: Флуоксетин не утиче негативно на пренатални развој или тежину фетуса, а нису забележени ни значајни тератогени ефекти.
Студије мутагености: Флуоксетин и норфлуоксетин немају мутагене ефекте и ин витро и ин виво.
Студије карциногености: Са просечним дозама отприлике десет пута већим од препоручене дневне дозе код људи у периоду од 2 године, нису запажени канцерогени ефекти код пацова и мишева.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Кукурузни скроб, диметикон, желатин, титанијум диоксид.
06.2 Некомпатибилност
Не пријављуј.
06.3 Период важења
2 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати на температури испод 30 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Литографска картонска кутија од 28 капсула која садржи 1 упутство о паковању.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
БИОРЕС ИТАЛИА С.р.л. "Виа Витторио Грасси бр. 13." 00155 Рим
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АЗУР 20 мг капсуле. "28 капсула А.И.Ц. н.: 034375030
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
22.11.2000
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Маја 2011