Активни састојци: Тамсулосин
АНТУНИ 0,4 мг капсуле са модификованим ослобађањем
Зашто се користи Антунес? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
АНТУНЕС је лек који блокира алфа1 адренергичке рецепторе и смањује напетост мишића у простати и уретри олакшавајући мокрење.
Терапијске индикације
Симптоми доњег уринарног тракта повезани са бенигном хиперплазијом простате.
Контраиндикације Када се Антунес не сме користити
Преосетљивост на тамсулосин хидрохлорид, укључујући ангиоедем изазван лековима, или на било коју помоћну супстанцу.
Тешка инсуфицијенција јетре.
Претходне епизоде ортостатске хипотензије.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Антунес
Као и код других антагониста α1 адренорецептора, током терапије леком АНТУНЕС може доћи до смањења крвног притиска у посебним случајевима који ретко могу довести до синкопе. Код првих знакова ортостатске хипотензије (вртоглавица, слабост) пацијент треба да седи или лежи док симптоми не нестану.
Код хроничне употребе производа препоручује се периодични лекарски преглед.
Лечење пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина мањи од 10 мл / мин) треба размотрити с опрезом јер лек није проучаван код ових испитаника.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Антунес -а
Студије интеракција су спроведене само код одраслих.
Нису забележене интеракције када се тамсулосин хидрохлорид узима истовремено са атенололом, еналаприлом или теофилином.
Истовремена употреба циметидина изазива повећање нивоа тамсулозина у плазми, док их фуросемид снижава; међутим, нивои концентрације тамсулозина у плазми су унутар терапијског опсега и стога није потребно прилагођавање дозе.
Ин витро диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изазивају промене у слободној фракцији тамсулозина у хуманој плазми. Тамсулосин не мења слободну фракцију диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
У ин витро студијама са јетреним микросомалним фракцијама (репрезентативним за ензимски систем који метаболише лек повезан са цитокромом П450) са амитриптилином, салбутамолом, глибенкламидом и финастеридом нису пронађене интеракције на нивоу метаболизма јетре.
Међутим, диклофенак и варфарин могу повећати стопу елиминације тамсулозина.
Истовремена примена тамсулосин хидрохлорида и јаких инхибитора ЦИП3А4 може довести до повећане изложености тамсулосин хидрохлориду. Истовремена примена са кетоконазолом (познатим јаким инхибитором ЦИП3А4) довела је до повећања АУЦ и Цмак тамсулозин хидрохлорида за фактор 2,8, односно 2,2.
Тамсулосин хидрохлорид се не сме примењивати у комбинацији са јаким инхибиторима ЦИП3А4 код пацијената са слабим метаболизмом фенотипа ЦИП2Д6.
Тамсулосин хидрохлорид треба користити опрезно у комбинацији са јаким и умереним инхибиторима ЦИП3А4.
Истовремена примена тамсулозин хидрохлорида и пароксетина, снажног инхибитора ЦИП206, резултирала је повећањем Цмак и АУЦ тамсулозина за фактор 1,3, односно 1,6, али се то повећање не сматра клинички релевантним.
Истовремена употреба других антагониста α1-адренорецептора може довести до хипотензивних ефеката.
Произвољно комбиновање различитих лекова може генерално имати штетне последице, па је препоручљиво да пацијент обавести свог лекара о свим другим терапијама које су у току.
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Упозорења Важно је знати да:
Током операције катаракте, "Интраоперативни дискетни ирисов синдром" (ИФИС, варијанта синдрома мале зенице) је примећен код неких пацијената на или претходно лечених тамсулозин хидрохлоридом. ИСИФ може повећати ризик од очних компликација током и после операције, па се препоручује да се не започиње лечење тамсулозином код пацијената заказаних за операцију катаракте.
Емпиријски се сматра да је прекид узимања тамсулосин хидрохлорида 1-2 недеље пре операције катаракте емпиријски користан, међутим корист од прекида терапије још није утврђена.
ИФИС је такође пронађен код пацијената који су престали са тамсулозином дуже време пре операције катаракте.
Не препоручује се започињање терапије тамсулозин хидрохлоридом код пацијената за које је планирана операција катаракте. Током преоперативне процене, офталмолог и хируршки тим треба да размотре да ли се пацијент који чека операцију лечи или је лечен тамсулозином како би се осигурало да се могу предузети одговарајуће мере за управљање. ИФИС током интервенције.
Тамсулосин хидрохлорид се не сме примењивати у комбинацији са јаким инхибиторима ЦИП3А4 код пацијената са слабим метаболизмом фенотипа ЦИП2Д6.
Тамсулосин хидрохлорид треба користити опрезно у комбинацији са јаким и умереним инхибиторима ЦИП3А4 (видети одељак 4.5).
Могуће је да ће се остаци таблете наћи у измету.
Трудноћа и дојење
Употреба АНТУНА није индицирана код жена.
Поремећаји ејакулације су примећени у краткорочним и дугорочним клиничким студијама са тамсулосин хидроклоридом, а у студијама након добијања дозволе забележени су случајеви поремећаја ејакулације, ретроградне ејакулације и немогућности ејакулације.
Вожња и управљање машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама, али у том смислу пацијент треба да буде свестан могућности да се развије вртоглавица.
Дозирање и начин употребе Како се користи Антунес: Дозирање
Једна капсула дневно која се узима после доручка или после првог оброка у току дана.
Капсула се мора прогутати цела и не сме се дробити или жвакати јер то може ометати контролисано ослобађање активног састојка.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Антунес -а
Симптоми Нису пријављени случајеви предозирања.
Предозирање тамсулозин хидрохлоридом потенцијално може довести до озбиљних хипотензивних ефеката.
Опажени хипотензивни ефекти примећени су при различитим нивоима предозирања.
Лечење
У случају акутне хипотензије након предозирања, потребно је хитно предузети мере за подршку кардиоваскуларном систему.
Крвни притисак и број откуцаја срца могу се вратити у нормалу ако пацијент легне.
Ако то није довољно, могу се користити средства за повећање запремине и, ако је потребно, вазоконстриктивни лекови. Треба пратити функцију ренате и применити опште мере подршке Дијализа је од мале користи јер се тамсулосин снажно везује за протеине плазме.
Могу се предузети неке мере као што је повраћање како би се спречила апсорпција.
У случају гутања великих доза, испирање желуца може бити корисно и може се применити активни угаљ и осмотски лаксатив, као што је натријум сулфат.
У случају случајног гутања прекомерне дозе Антунес -а, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Шта учинити ако сте заборавили узети једну или више доза
Ако је пацијент заборавио да узме дневну дозу, може се узети касније током дана.
Ако је дан терапије прескочен, препоручљиво је наставити терапију као и обично, према лекарском рецепту.
Ако имате додатних питања о употреби Антунес -а, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Антунес -а
Као и сви лекови, Антунес може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Следећи нежељени ефекти су забележени при употреби Антунес -а:
Варијанта синдрома мале зенице позната као „синдром интраоперативне дискете шаренице (ИФИС)“ повезана са терапијом тамсулозином примећена је током операције катаракте током периода постмаркетиншког надзора (видети такође одељак 4.4 „Посебна упозорења и мере опреза при употреби“). Постмаркетиншко искуство: Поред горе наведених нежељених догађаја, у вези са употребом тамсулозина пријављени су атријална фибрилација, аритмија, тахикардија и диспнеја. Будући да ови спонтано пријављени догађаји долазе из постмаркетиншког искуства широм света, њихова учесталост и Улога тамсулозина у њиховом изазивању не може се са сигурношћу утврдити.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Проверите датум истека назначен на паковању.
Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
Упозорење: не користите лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
НЕМОЈТЕ КОРИСТИТИ У СЛУЧАЈУ ДОКАЗА ЗНАКА ПОКРЕТНОСТИ.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ИЗВАН ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ
САСТАВ
Једна капсула садржи:
Активни састојак: тамсулосин хидрохлорид 0,4 мг;
Помоћне супстанце: натријум алгинат; кополимер метилакрилне киселине-етилакрилата (1: 1); Глицерол дибеенат; малтодекстрин; натријум лаурил сулфат; магрогол; полисорбат 80; натријум хидроксид, симетикон; анхидровани колоидни силицијум диоксид;
Капсула: желатин; пречишћена вода, црвени оксид гвожђа (Е172); титанијум диоксид (Е171); жути оксид гвожђа (Е172).
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Капсула са модификованим ослобађањем, тврда - кутија са 20 капсула у блистер паковањима
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АНТУНЕС
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака капсула садржи, активни принцип: тамсулозин хидрохлорид 0,4 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Тврде капсуле са модификованим ослобађањем.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Симптоми доњих уринарних путева (ЛУТС) повезани са бенигном хиперплазијом простате (БПХ).
04.2 Дозирање и начин примене
Једна капсула дневно која се узима после доручка или после првог оброка у току дана. Капсулу треба прогутати целу.
Капсуле се не смеју дробити или жвакати јер то може ометати контролисано ослобађање активног састојка.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Историја ортостатске хипотензије.
Тешка инсуфицијенција јетре.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Као и код других блокатора алфа1, током лечења тамсулозином може доћи до смањења крвног притиска у посебним случајевима који ретко могу довести до синкопе. Код првих знакова ортостатске хипотензије (вртоглавица, слабост) пацијент треба да седи или лежи док симптоми не нестану.
Пре почетка терапије тамсулозином, пацијента треба испитати на друга стања која могу изазвати исте симптоме као и бенигна хиперплазија простате.Ректални преглед и, ако је потребно, одређивање простате специфичног антигена (ПСА) треба обавити пре почетка лечења и у редовним интервалима након тога.
Лечење пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина мањи од 10 мл / мин) треба размотрити с опрезом јер ови субјекти нису проучавани.
Током операције катаракте, неки пацијенти, претходно лечени или лечени лековима који садрже тамсулозин, доживели су ИФИС -ов „Синдром дистанциране ириса у зубима“ познат као „дискетна шареница“. Појава овог синдрома може повећати хируршке компликације током операције, па се препоручује да се не започиње лечење тамсулозином код пацијената који чекају операцију катаракте.
Анегдотска искуства су показала да прекид терапије тамсулозином 1 или 2 недеље пре операције може помоћи, међутим, корист од престанка и неопходни период прекида још увек нису утврђени.
У фази преоперативне процене, лекар мора да испита да ли је пацијент намењен операцији или је био на лечењу тамсулозином како би осигурао одговарајуће мере за управљање ИФИС током операције.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Нису забележене интеракције када се тамсулосин узимао истовремено са атенололом, еналаприлом, нифедипином или теофилином.
Истовремена употреба циметидина изазива повећање нивоа тамсулозина у плазми, док их фуросемид снижава; у оба случаја, међутим, у границама нормале које не захтевају измену дозе.
Ин витро диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не мењају слободну фракцију тамсулозина у хуманој плазми. Тамсулосин не мења слободну фракцију диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
У ин витро студијама са јетреним микросомалним фракцијама (репрезентативним за ензимски систем који метаболише лек повезан са цитокромом П450) са амитриптилином, салбутамолом, глибенкламидом и финастеридом нису пронађене интеракције на нивоу метаболизма јетре. Међутим, диклофенак и варфарин могу повећати стопу елиминације тамсулозина.
Истовремена употреба других антагониста алфа1-адренорецептора може довести до хипотензивних ефеката.
04.6 Трудноћа и дојење
Није релевантно јер се АНТУНЕС користи само код мушких пацијената.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нема података који показују утицај АНТУНЕС -а на способност управљања возилима и рада са машинама, с тим у вези, међутим, пацијент би требао бити свестан могућности појаве вертига.
04.8 Нежељени ефекти
Заједнички (>1%,
• Поремећаји нервног система: вртоглавица (1,3%).
необичан (>0.1%,
• Поремећаји нервног система: главобоља.
• Срчани поремећаји: лупање срца.
• Васкуларни поремећаји: постурална хипотензија.
• Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума: ринитис.
• Гастроинтестинални поремећаји: дијареја, мучнина, повраћање, затвор.
• Поремећаји коже и поткожног ткива: кожни осип, свраб, осип.
• Поремећаји репродуктивног система и дојке: абнормална ејакулација.
• Општи поремећаји и услови на месту примене: астенија.
Ретко (>0,01%,
• Поремећаји нервног система: синкопа.
• Поремећаји коже и поткожног ткива: ангиоедем.
Веома редак (>0,01%)
• Поремећаји репродуктивног система и дојке: приапизам.
Током операције катаракте забележени су случајеви „синдрома интраоперативне дискете шаренице“ познате као „дискета ириса“ повезане са лечењем тамсулозином ((видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
04.9 Предозирање
Нису забележени случајеви предозирања.
Међутим, теоретски, у случају предозирања, може доћи до акутне хипотензије, што би стога захтевало брзу акцију на кардиоваскуларном нивоу.
Крвни притисак и број откуцаја срца могу се вратити у нормалу ако пацијент легне.
Ако то није довољно, могу се применити експандери плазме и, ако је потребно, лекови са вазоконстрикцијским деловањем. Поред општих мера подршке, треба пратити и бубрежну функцију.
Дијализа је од мале користи јер се тамсулозин снажно везује за протеине плазме.
Могу се предузети неке мере као што је повраћање како би се спречила апсорпција.
У случају гутања великих доза, испирање желуца може бити корисно и може се применити активни угаљ и осмотски лаксатив, као што је натријум сулфат.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антагонист алфа1 адренорецептора.
АТЦ ознака: Г04А02. Лекови за ексклузивно лечење поремећаја простате - Тамсулосин.
Механизам дејства
Тамсулосин се селективно и компетитивно везује за постсинаптичке алфа1 адренорецепторе, посебно за подтипове алфа1А и алфа1Д. који изазивају опуштање глатких мишића простате и уретре.
Фармакодинамички ефекти
Тамсулосин 0,4 мг повећава максимални проток урина. Ублажава опструкцију опуштањем глатких мишића у простати и уретри, чиме се побољшавају симптоми пражњења.
Такође побољшава симптоме пуњења, при чему нестабилност бешике игра важну улогу.
Ови ефекти на симптоме пуњења и пражњења одржавају се током дуготрајне терапије.Потреба за операцијом или катетеризацијом је значајно одложена.
Блокатори алфа1 могу смањити крвни притисак смањењем периферног отпора. Током клиничких испитивања са тамсулозином није примећено клинички значајно смањење крвног притиска.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Тамсулосин се апсорбује из црева и скоро је потпуно биорасположив.
Апсорпција се смањује узимањем уз оброке.
Уједначена апсорпција се може постићи ако пацијент увек узима АНТУНЕ после уобичајеног доручка.
Тамсулосин показује линеарну кинетику.
Након појединачне дозе тамсулозина у нахрањеном стању, ниво тамсулозина у плазми достиже врхунац за приближно 6 сати, а у стационарном стању, које се достиже након 5 дана лечења, Цмак је приближно 2/3 већи од постигнутог након појединачне дозе.
Ово је примећено код старијих пацијената и разумно је очекивати исто код млађих пацијената.
Постоје значајне индивидуалне варијације у нивоима у плазми након једнократног и поновљеног дозирања.
Дистрибуција
Код људи, тамсулосин је приближно 99% везан за протеине плазме, а волумен дистрибуције је низак (приближно 0,2 л / кг).
Биотрансформација
Тамсулосин има слаб ефекат првог проласка јер се споро метаболише.
Тамсулосин је присутан у плазми углавном у облику непромењеног лека.
Метаболизира се у јетри.
Практично није примећена индукција микросомалног ензимског система јетре код пацова.
Благо до умерено оштећење јетре не захтева прилагођавање дозе (видети такође одељак 4.3).
Ниједан метаболит није активнији од оригиналног производа.
Излучивање
Тамсулосин и његови метаболити се углавном елиминишу урином, а приближно 9% узетог лека се елиминише у непромењеном облику.
Након појединачне дозе тамсулозина од 0,4 мг у условима храњења и равнотежног стања, полувреме елиминације је процењено на 10, односно 13 сати, респективно.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије токсичности појединачне и поновљене дозе спроведене су на мишевима, пацовима и псима. Студије репродукције на пацовима, студије карциногености на мишевима и пацовима, такође су узете у обзир студије генотоксичности. ин витро а у Ја живим.
Општи токсиколошки профил утврђен већим дозама тамсулозина у складу је са познатом фармаколошком активношћу алфа-адренергичких блокатора.
Код паса, у веома високим дозама, електрокардиограм се мења.Овај одговор се не сматра клинички релевантним.
Тамсулосин није показао релевантна генотоксична својства.
"Пријављена је повећана инциденца пролиферативних промена у вимену пацова и женки мишева. Ови налази, који су вероватно посредовани хиперпролактинемијом и јављају се само у високим дозама, сматрају се неважним."
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Натријум алгинат; кополимер метилакрилне киселине-етилакрилата (1: 1); глицерол дибеенат; малтодекстрин; натријум лаурил сулфат; магрогол; полисорбат 80; натријум хидроксид; симетхицоне; анхидровани колоидни силицијум диоксид.
Цапсуле: желе; пречишћена вода; црвени оксид гвожђа (Е172); титанијум диоксид (Е171); жути оксид гвожђа (Е172).
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ / ПВДЦ / АЛ блистер. Паковање садржи 20 капсула.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
Неискоришћени производ и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним законским захтевима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Дакле.Се.ПХАРМ С.р.л.
Виа деи Цастелли Романи, 22 - 00040 Помезиа (РМ).
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АНТУНЕС "0,4 мг капсуле са модификованим ослобађањем, тврде" 20 капсула - АИЦ н. 036908010
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
11.0 ЗА РАДИО ДРОГЕ, ПОТПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА
12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ПРИМЕРНОЈ ПРИПРЕМИ И КОНТРОЛИ КВАЛИТЕТА
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
АНТУНЕС
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака капсула садржи, активни принцип: тамсулозин хидрохлорид 0,4 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Тврде капсуле са модификованим ослобађањем.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Симптоми доњих уринарних путева (ЛУТС) повезани са бенигном хиперплазијом простате (БПХ).
04.2 Дозирање и начин примене
Једна капсула дневно која се узима после доручка или после првог оброка у току дана. Капсулу треба прогутати целу.
Капсуле се не смеју дробити или жвакати јер то може ометати контролисано ослобађање активног састојка.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Историја ортостатске хипотензије.
Тешка инсуфицијенција јетре.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Као и код других блокатора алфа1, током лечења тамсулозином може доћи до смањења крвног притиска у посебним случајевима који ретко могу довести до синкопе. Код првих знакова ортостатске хипотензије (вртоглавица, слабост) пацијент треба да седи или лежи док симптоми не нестану.
Пре почетка терапије тамсулозином, пацијента треба испитати на друга стања која могу изазвати исте симптоме као и бенигна хиперплазија простате.Ректални преглед и, ако је потребно, одређивање простате специфичног антигена (ПСА) треба обавити пре почетка лечења и у редовним интервалима након тога.
Лечење пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина мањи од 10 мл / мин) треба размотрити с опрезом јер ови субјекти нису проучавани.
Током операције катаракте, неки пацијенти, претходно лечени или лечени лековима који садрже тамсулозин, доживели су ИФИС -ов „Синдром дистанциране ириса у зубима“ познат као „дискетна шареница“. Појава овог синдрома може повећати хируршке компликације током операције, па се препоручује да се не започиње лечење тамсулозином код пацијената који чекају операцију катаракте.
Анегдотска искуства су показала да прекид терапије тамсулозином 1 или 2 недеље пре операције може помоћи, међутим, корист од престанка и неопходни период прекида још увек нису утврђени.
У фази преоперативне процене, лекар мора да испита да ли је пацијент намењен операцији или је био на лечењу тамсулозином како би осигурао одговарајуће мере за управљање ИФИС током операције.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Нису забележене интеракције када се тамсулосин узимао истовремено са атенололом, еналаприлом, нифедипином или теофилином.
Истовремена употреба циметидина изазива повећање нивоа тамсулозина у плазми, док их фуросемид снижава; у оба случаја, међутим, у границама нормале које не захтевају измену дозе.
Ин витро диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не мењају слободну фракцију тамсулозина у хуманој плазми. Тамсулосин не мења слободну фракцију диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
У ин витро студијама са јетреним микросомалним фракцијама (репрезентативним за ензимски систем који метаболише лек повезан са цитокромом П450) са амитриптилином, салбутамолом, глибенкламидом и финастеридом нису пронађене интеракције на нивоу метаболизма јетре. Међутим, диклофенак и варфарин могу повећати стопу елиминације тамсулозина.
Истовремена употреба других антагониста алфа1-адренорецептора може довести до хипотензивних ефеката.
04.6 Трудноћа и дојење
Није релевантно јер се АНТУНЕС користи само код мушких пацијената.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нема података који показују утицај АНТУНЕС -а на способност управљања возилима и рада са машинама, с тим у вези, међутим, пацијент би требао бити свестан могућности појаве вертига.
04.8 Нежељени ефекти
Заједнички (>1%,
• Поремећаји нервног система: вртоглавица (1,3%).
необичан (>0.1%,
• Поремећаји нервног система: главобоља.
• Срчани поремећаји: лупање срца.
• Васкуларни поремећаји: постурална хипотензија.
• Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума: ринитис.
• Гастроинтестинални поремећаји: дијареја, мучнина, повраћање, затвор.
• Поремећаји коже и поткожног ткива: кожни осип, свраб, осип.
• Поремећаји репродуктивног система и дојке: абнормална ејакулација.
• Општи поремећаји и услови на месту примене: астенија.
Ретко (>0,01%,
• Поремећаји нервног система: синкопа.
• Поремећаји коже и поткожног ткива: ангиоедем.
Веома редак (>0,01%)
• Поремећаји репродуктивног система и дојке: приапизам.
Током операције катаракте забележени су случајеви „синдрома интраоперативне дискете шаренице“ познате као „дискета ириса“ повезане са лечењем тамсулозином ((видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
04.9 Предозирање
Нису забележени случајеви предозирања.
Међутим, теоретски, у случају предозирања, може доћи до акутне хипотензије, што би стога захтевало брзу акцију на кардиоваскуларном нивоу.
Крвни притисак и број откуцаја срца могу се вратити у нормалу ако пацијент легне.
Ако то није довољно, могу се применити експандери плазме и, ако је потребно, лекови са вазоконстрикцијским деловањем. Поред општих мера подршке, треба пратити и бубрежну функцију.
Дијализа је од мале користи јер се тамсулозин снажно везује за протеине плазме.
Могу се предузети неке мере као што је повраћање како би се спречила апсорпција.
У случају гутања великих доза, испирање желуца може бити корисно и може се применити активни угаљ и осмотски лаксатив, као што је натријум сулфат.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антагонист алфа1 адренорецептора.
АТЦ ознака: Г04А02. Лекови за ексклузивно лечење поремећаја простате - Тамсулосин.
Механизам дејства
Тамсулосин се селективно и компетитивно везује за постсинаптичке алфа1 адренорецепторе, посебно за подтипове алфа1А и алфа1Д. који изазивају опуштање глатких мишића простате и уретре.
Фармакодинамички ефекти
Тамсулосин 0,4 мг повећава максимални проток урина. Ублажава опструкцију опуштањем глатких мишића у простати и уретри, чиме се побољшавају симптоми пражњења.
Такође побољшава симптоме пуњења, при чему нестабилност бешике игра важну улогу.
Ови ефекти на симптоме пуњења и пражњења одржавају се током дуготрајне терапије.Потреба за операцијом или катетеризацијом је значајно одложена.
Блокатори алфа1 могу смањити крвни притисак смањењем периферног отпора. Током клиничких испитивања са тамсулозином није примећено клинички значајно смањење крвног притиска.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Тамсулосин се апсорбује из црева и скоро је потпуно биорасположив.
Апсорпција се смањује узимањем уз оброке.
Уједначена апсорпција се може постићи ако пацијент увек узима АНТУНЕ после уобичајеног доручка.
Тамсулосин показује линеарну кинетику.
Након појединачне дозе тамсулозина у нахрањеном стању, ниво тамсулозина у плазми достиже врхунац за приближно 6 сати, а у стационарном стању, које се достиже након 5 дана лечења, Цмак је приближно 2/3 већи од постигнутог након појединачне дозе.
Ово је примећено код старијих пацијената и разумно је очекивати исто код млађих пацијената.
Постоје значајне индивидуалне варијације у нивоима у плазми након једнократног и поновљеног дозирања.
Дистрибуција
Код људи, тамсулосин је приближно 99% везан за протеине плазме, а волумен дистрибуције је низак (приближно 0,2 л / кг).
Биотрансформација
Тамсулосин има слаб ефекат првог проласка јер се споро метаболише.
Тамсулосин је присутан у плазми углавном у облику непромењеног лека.
Метаболизира се у јетри.
Практично није примећена индукција микросомалног ензимског система јетре код пацова.
Благо до умерено оштећење јетре не захтева прилагођавање дозе (видети такође одељак 4.3).
Ниједан метаболит није активнији од оригиналног производа.
Излучивање
Тамсулосин и његови метаболити се углавном елиминишу урином, а приближно 9% узетог лека се елиминише у непромењеном облику.
Након појединачне дозе тамсулозина од 0,4 мг у условима храњења и равнотежног стања, полувреме елиминације је процењено на 10, односно 13 сати, респективно.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије токсичности појединачне и поновљене дозе спроведене су на мишевима, пацовима и псима. Студије репродукције на пацовима, студије карциногености на мишевима и пацовима, такође су узете у обзир студије генотоксичности. ин витро а у Ја живим.
Општи токсиколошки профил утврђен већим дозама тамсулозина у складу је са познатом фармаколошком активношћу алфа-адренергичких блокатора.
Код паса, у веома високим дозама, електрокардиограм се мења.Овај одговор се не сматра клинички релевантним.
Тамсулосин није показао релевантна генотоксична својства.
"Пријављена је повећана инциденца пролиферативних промена у вимену пацова и женки мишева. Ови налази, који су вероватно посредовани хиперпролактинемијом и јављају се само у високим дозама, сматрају се неважним."
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Натријум алгинат; кополимер метилакрилне киселине-етилакрилата (1: 1); глицерол дибеенат; малтодекстрин; натријум лаурил сулфат; магрогол; полисорбат 80; натријум хидроксид; симетхицоне; анхидровани колоидни силицијум диоксид.
Цапсуле: желе; пречишћена вода; црвени оксид гвожђа (Е172); титанијум диоксид (Е171); жути оксид гвожђа (Е172).
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ / ПВДЦ / АЛ блистер. Паковање садржи 20 капсула.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
Неискоришћени производ и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним законским захтевима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Дакле.Се.ПХАРМ С.р.л.
Виа деи Цастелли Романи, 22 - 00040 Помезиа (РМ).
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АНТУНЕС "0,4 мг капсуле са модификованим ослобађањем, тврде" 20 капсула - АИЦ н. 036908010