Активни састојци: Флунитразепам
Роипнол 1 мг филмом обложене таблете
Зашто се користи Роипнол? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Бензодиазепини са хипнотичким деловањем.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Краткотрајно лечење несанице.Бензодиазепини су индицирани само када је поремећај озбиљан, онеспособљавајући или изазивајући тешке тегобе.
Контраиндикације Када се Роипнол не сме користити
Мијастенија гравис. Употреба овог лека код пацијената са познатом преосетљивошћу на бензодиазепине или било коју помоћну супстанцу. Тешка респираторна инсуфицијенција. Синдром апнеје у сну.
Администрација за децу. Тешка инсуфицијенција јетре.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Роипнол
Познато је да се, у случају употребе бензодиазепина кратког дејства, симптоми одвикавања могу појавити у интервалу између једне дозе следеће, нарочито при високим дозама.
Трајање лечења.
Трајање лечења треба да буде што је могуће краће (погледајте дозу, начин и време примене). Генерално, трајање лечења варира од неколико дана до 2 недеље, до највише 4 недеље, укључујући период постепеног одвикавања.
До продужења терапије након ових периода не смије доћи без детаљне поновне процјене клиничке ситуације.
Може бити корисно обавестити пацијента да ће терапија бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како дозу треба постепено смањивати.
Штавише, важно је да се пацијент информише о могућности повратних појава, како би се смањила узнемирена реакција коју могућа појава таквих симптома може изазвати након престанка узимања лека.
Одређене групе пацијената.
Дозе назначене за старије особе су ниже од оних за одрасле (видети дозу, начин и време примене). Бензодиазепине треба користити опрезно код старијих особа због ризика од седације и / или опуштања мишића који могу довести до пада, често са озбиљним последицама.Слично, смањене дозе су назначене код пацијената са оштећеном функцијом јетре и код пацијената са хроничном респираторном инсуфицијенцијом због ризика од респираторне депресије.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Роипнола
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Комбинација са лековима који потискују централни нервни систем може појачати централни депресивни ефекат (антипсихотици, неуролептици, хипнотици, анксиолитици / седативи, антидепресиви, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и седативни антихистаминици).
Комбинација Роипнола са лековима који потискују ЦНС, укључујући алкохол, може појачати ефекте на седацију, дисање и хемодинамске параметре.
Алкохол треба избегавати код пацијената који узимају Роипнол (види Посебна упозорења). За упозорења о другим лековима за депресију ЦНС -а, укључујући алкохол, погледајте Предозирање.
У случају наркотичних аналгетика, може доћи до појачања еуфоричног ефекта наркотика који може повећати психолошку зависност.
Једињења која инхибирају одређене јетрене ензиме (нарочито цитокром П450) могу повећати активност бензодиазепина и лекова сличних бензодиазепинима. Могућа интеракција са снажним инхибиторима ЦИП3А4 (укључујући, али не ограничавајући се на доле наведене), не може се искључити.
Азолни антимикоти: Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол
Циметидин
Инхибитори ХИВ протеазе
Гемфиброзил (ППАР-α-агонист)
Макролидни антибиотици: еритромицин, кларитромицин, телитромицин
Нефазодон (СНРИ)
Статини
Верапамил (Ца2 + -антагонисти)
Сок од грејпфрута
Роипнол се може примењивати истовремено са оралним антидијабетицима и антикоагулансима.
Упозорења Важно је знати да:
Бензодиазепини нису назначени као примарни третман психотичних болести.
Истовремена употреба алкохола / депресива на централни нервни систем
Треба избегавати истовремену употребу Роипнола са алкохолом и / или лековима са депресивном активношћу на централни нервни систем.Таква истовремена употреба може повећати клиничке ефекте Роипнола, укључујући могућу дубоку седацију и клинички значајну респираторну и / или кардиоваскуларну депресију (видети интеракције) Пацијенти треба саветовати да избегавају конзумирање алкохолних пића док су изложени леку, због међусобно потенцијалних нуспојава.
Медицинска историја злоупотребе алкохола или дрога
Роипнол треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе алкохола или дрога (погледајте одељак Интеракције)
Преосетљивост
Код предиспонираних особа могу се јавити реакције преосјетљивости, попут осипа, ангиоедема или хипотензије.
Толеранција.
Након поновљене употребе неколико недеља, може доћи до губитка ефикасности бензодиазепина у односу на хипнотичке ефекте.
Повратна несаница.
По прекиду лечења може доћи до пролазног синдрома, у којем се симптоми који су довели до лечења бензодиазепинима понављају у отежаном облику, заједно са повратном несаницом. Ово може бити праћено другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност и немир. Будући да је ризик од обуставе или повратних симптома већи након наглог прекида терапије, препоручује се постепено смањивање дозе.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију. Ово стање се јавља много чешће у првих неколико сати након узимања лека, па стога, како би смањили ризик, пацијенти треба да се побрину да могу несметано да спавају 7-8 сати (погледајте Нежељени ефекти).
Психијатријске реакције и парадокс
Познато је да употреба бензодиазепина изазива парадоксалне реакције као што су немир, узнемиреност, раздражљивост, агресија, разочарење, љутња, ноћне море, халуцинације, психозе, неприкладно понашање и други негативни ефекти на понашање. Ове реакције су чешће код старијих особа (погледајте Нежељена дејства).
Зависност.
Хронична употреба бензодиазепина и лекова сличних бензодиазепинима, чак и у терапијским дозама, може довести до развоја физичке и психичке зависности од ових лекова (видети Нежељени ефекти). Ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења. пацијенти са историјом злоупотребе алкохола и / или дрога.
Суспензија
Када се развије физичка зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима одвикавања и опоравка. Они се могу састојати од главобоље, болова у телу, анксиозности изузетне тежине, напетости, немира, збуњености, раздражљивости и повратне несанице. У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и трнци у екстремитетима, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
Важне информације о неким састојцима
Роипнол садржи лактозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема довољно података о флунитразепаму да би се проценила његова безбедност при употреби током трудноће.
Ако је производ прописан жени у репродуктивном периоду, пацијенткињу треба обавестити о могућности да се обрати свом лекару да престане са узимањем лека ако намерава да затрудни или сумња да је трудна.
Иако је пролаз флунитразепама кроз плаценту слаб након једне дозе, треба избегавати продужену примену током трећег тромесечја трудноће.
Ако се из озбиљних медицинских разлога флунитразепам примењује током последњег периода трудноће или током порођаја, могу се јавити ефекти на новорођенче, попут хипотермије, хипотоније и умерене респираторне депресије због фармаколошког дејства лека.
Осим тога, одојчад рођена од мајки које су током касне трудноће хронично узимале бензодиазепине могу развити физичку зависност и могу бити изложене одређеном ризику од развоја симптома устезања у постнаталном периоду (види Посебна упозорења).
Време храњења
Пошто се бензодиазепини излучују у мајчино млеко, флунитразепам се не сме давати дојиљама.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Седација, амнезија, ослабљена способност концентрације и ослабљена функција мишића могу негативно утицати на способност управљања возилима и рада са машинама. Недовољно трајање сна може повећати вероватноћу смањене будности.
Дозирање и начин употребе Како се користи Роипнол: Дозирање
Одрасли 0,5-1 мг.
У изузетним случајевима, доза се може повећати на 2 мг.
Старији пацијенти треба да узимају половину дозе назначене за одрасле.
Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре и пацијенти са хроничном респираторном инсуфицијенцијом требају узети смањену дозу.
Лек треба узимати пре спавања.
Лечење треба да буде што је могуће краће. Генерално, трајање лечења варира од неколико дана до 2 недеље, до највише 4 недеље, укључујући период постепеног одвикавања.
У одређеним случајевима може бити потребно продужење након максималног периода лијечења; до таквог продужења не би требало доћи без детаљне поновне процјене стања пацијента. Лечење треба започети најнижом назначеном дозом.
Максимална доза се не сме прекорачити јер то носи већи ризик од озбиљних нуспојава на ЦНС.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Роипнола
У случају случајног гутања / узимања прекомерне дозе Роипнола, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Као и код других бензодиазепина, предозирање не би требало бити опасно по живот, осим ако се не узимају истовремено и други депресори ЦНС-а (укључујући алкохол).
У лечењу предозирања било којим леком, треба узети у обзир могућност да су истовремено узете и друге супстанце
Симптоми
Бензодиазепини обично изазивају утрнулост, атаксију, дизартрију и нистагмус.
Предозирање Роипнолом, када се узима сам, ретко је опасно по живот, али може довести до арефлексије, апнеје, хипотоније, хипотензије, кардиореспираторне депресије и коме.
Кома, ако се појави, обично траје неколико сати, али може трајати дуже и бити циклична, посебно код старијих пацијената. Респираторни депресивни ефекти повезани са бензодиазепинима су озбиљнији код пацијената са респираторним обољењима.
Бензодиазепини појачавају ефекте лекова за депресију централног нервног система, укључујући алкохол.
Лечење
Пратите виталне знакове и дефинишите мере подршке у односу на клинички статус пацијента. Пацијентима ће можда бити потребно симптоматско лечење кардиореспираторних ефеката или ефеката на централни нервни систем.
Апсорпцију треба спречити одговарајућом методом, нпр. Лечењем активним угљем у року од 1-2 сата.Ако се користи активни угаљ, неопходно је заштитити респираторни тракт ако је пацијент у несвести.
Испирање желуца може се узети у обзир ако се унесе више лекова, али не као рутинска мера.
У случају тешке депресије централног нервног система, треба размислити о употреби флумазенила (Анекате®), антагониста бензодиазепина. Ово би требало применити само под пажљивим лекарским надзором. Флумазенил има „кратак полуживот (приближно један“) . сада), па би пацијенте који су му давали требало пратити након престанка дејства. Флумазенил треба користити са изузетним опрезом у присуству лекова који могу снизити праг напада (нпр. трициклички антидепресиви). За правилну употребу овог лека погледајте до Сажетка описа карактеристика производа за флумазенил (Анекате®).
Ако имате питања о употреби лека Роипнол, обратите се свом лекару или фармацеуту
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Роипнола
Као и сви лекови, Роипнол може изазвати нежељена дејства, мада се она не јављају код свих.
Већина нежељених ефеката јавља се углавном на почетку лечења и, генерално, ови ефекти нестају продужавањем примене.
Нежељени ефекти чија се учесталост не може проценити из доступних података:
- Реакције преосетљивости, укључујући осип, ангиоедем и хипотензију
- Конфузијско стање
- Емоционални поремећаји
- Промене у либиду
- Већ постојећа депресија може се манифестовати
- Парадоксалне реакције, као што су немир, узнемиреност, раздражљивост, агресивност, манија, бес, ноћне море, халуцинације, психозе, неприкладно понашање и други штетни ефекти понашања
- Физичка зависност: Нагли прекид терапије може изазвати феномен одвикавања или опоравка
- Злоупотреба
- Укоченост током дана
- Главобоља
- Вртоглавица
- Смањење будности
- Атакиа
- Антероградна амнезија
- Отказивање срца
- Срчани застој
- Респираторна депресија
- Диплопиа
- Гастроинтестинални поремећаји
- Реакције на кожи
- Слабост мишића
- Умор
- Фаллс
- Преломи
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите нежељено дејство које није наведено у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен. Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе наведеног на паковању.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
САСТАВ
Свака филм таблета садржи:
Активни састојак: флунитразепам 1 мг.
Помоћне супстанце: у језгру: безводна лактоза, микрокристална целулоза, хипромелоза, повидон К 90 Ф, натријум скроб гликолат, индиго кармин, магнезијум стеарат. У премазу: хипромелоза, етилцелулоза, талк, титанијум диоксид, жути гвоздени оксид, триацетин, индиго кармин.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Филмом обложене таблете. Роипнол 1 мг филмом обложене таблете - 10 дељивих таблета.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
РОИПНОЛ 1 МГ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака филм таблета садржи:
Активни састојак: флунитразепам 1 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложене таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Краткотрајно лечење несанице.
Бензодиазепини су назначени само када је поремећај озбиљан, онеспособљавајући или чини субјекту веома непријатним.
04.2 Дозирање и начин примене
Употреба таблета Роипнол резервисана је искључиво за одрасле пацијенте.
Стандардна доза
Препоручена доза за одрасле пацијенте је 0,5-1 мг. У изузетним случајевима, доза се може повећати на 2 мг.
Лечење треба започети најнижом препорученом дозом. Не прекорачите максималну дозу. Лек треба узимати пре спавања.
Трајање лечења
Лечење треба да буде што је могуће краће. Генерално, трајање лечења варира од неколико дана до 2 недеље, до највише 4 недеље, укључујући период постепеног одвикавања.
У одређеним случајевима може бити потребно продужење након максималног периода лијечења; до таквог продужења не би требало доћи без детаљне поновне процјене стања пацијента.
На почетку лечења може бити корисно обавестити пацијента да ће терапија бити ограниченог трајања и прецизно објаснити како дозу треба постепено смањивати.
Штавише, важно је да се пацијент информише о могућности повратних појава, како би се смањила узнемирена реакција коју евентуална појава таквих симптома може изазвати након престанка узимања лека. Трајање деловања, појаве повезане са суспензијом лека могу јављају у интервалу између једне дозе и друге, нарочито за високе дозе (видети одељак 4.4).
Старији грађани
Старије пацијенте треба лечити половином препоручене дозе за одрасле.
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре требају узети смањену дозу.
Пацијенти са респираторном инсуфицијенцијом
Пацијенти са хроничном респираторном инсуфицијенцијом требају узети смањену дозу (видјети дио 4.4).
04.3 Контраиндикације
- Мијастенија гравис
- Употреба овог лека код пацијената са познатом преосетљивошћу на бензодиазепине или било коју помоћну супстанцу.
- Тешка респираторна инсуфицијенција.
- Синдром апнеје у сну.
- Администрација за децу.
- Тешка инсуфицијенција јетре
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Бензодиазепини се не препоручују за примарно лечење психотичних болести.
Истовремена употреба алкохола / депресива на централни нервни систем
Треба избегавати истовремену употребу Роипнола са алкохолом и / или лековима са депресивном активношћу на централни нервни систем. Таква истовремена употреба може повећати клиничке ефекте Роипнола, укључујући могућу дубоку седацију и клинички значајну респираторну и / или кардиоваскуларну депресију (видети одељак 4.5) .
Медицинска историја злоупотребе алкохола или дрога
Роипнол треба користити са изузетним опрезом код пацијената са историјом злоупотребе алкохола или дрога (видети одељак 4.5).
Преосетљивост
Код предиспонираних особа могу се јавити реакције преосјетљивости, попут осипа, ангиоедема или хипотензије.
Толеранција
Након поновљене употребе неколико недеља, може доћи до губитка ефикасности бензодиазепина у односу на хипнотичке ефекте.
Повратна несаница
По престанку хипнотичког лечења, може доћи до пролазног синдрома у коме се симптоми који су довели до лечења бензодиазепинима понављају у отежаном облику, заједно са повратном несаницом. Ово може бити праћено другим реакцијама, укључујући промене расположења, анксиозност и немир. Будући да је ризик од обуставе или повратних симптома већи након наглог прекида терапије, препоручује се постепено смањивање дозе.
Амнезија
Бензодиазепини могу изазвати антероградну амнезију. Ово стање се јавља много чешће у првих неколико сати након узимања лека, па стога, како би смањили ризик, пацијенти морају осигурати да могу несметано спавати 7-8 сати.
Психијатријске реакције и „парадоксално
Познато је да употреба бензодиазепина изазива парадоксалне реакције попут немира, узнемирености, раздражљивости, агресије, маније, беса, ноћних мора, халуцинација, психоза, неприкладног понашања и других нежељених ефеката понашања. Ако се то догоди, употребу лека треба прекинути . Ове врсте реакција могу бити прилично озбиљне природе и вероватније се јављају код старијих особа.
Нетолеранција на лактозу
Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
Злоупотреба дрога и зависност
Зависност
Хронична употреба бензодиазепина и лекова сличних бензодиазепинима, чак и у терапијским дозама, може довести до развоја физичке и психичке зависности од ових лекова (видети одељак 4.8). Ризик од зависности расте са дозом и трајањем лечења. пацијенти са историјом злоупотребе алкохола и / или дрога.
Да би се ризик од зависности свео на минимум, бензодиазепине треба прописати тек након „пажљиве процене индикације“ и то у најкраћем могућем року. Потреба за даљим лечењем мора бити правилно процењена.
Суспензија
Када се развије физичка зависност, нагли прекид лечења биће праћен симптомима одвикавања и опоравка. Они се могу састојати од главобоље, болова у телу, анксиозности изузетне тежине, напетости, немира, збуњености, раздражљивости и повратне несанице.
У тешким случајевима могу се јавити следећи симптоми: дереализација, деперсонализација, хиперакузија, утрнутост и трнци у екстремитетима, преосетљивост на светлост, буку и физички контакт, халуцинације или напади.
Употреба у посебним популацијама
Оштећена функција јетре
Препоручује се опрез при употреби код пацијената са оштећеном функцијом јетре.
Оштећена респираторна функција
Препоручује се нижа доза код пацијената са хроничном респираторном инсуфицијенцијом због ризика од респираторне депресије.
Старији грађани
Бензодиазепине треба користити опрезно код старијих особа због ризика од седације и / или опуштања мишића који могу довести до пада, често са озбиљним последицама у овој популацији.
Код старијих пацијената са органским променама мозга и код ослабљених пацијената, дозу треба одредити опрезно, због повећане осетљивости на лекове.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Комбинација са лековима за депресију централног нервног система може појачати централни депресивни ефекат (антипсихотици, неуролептици, хипнотици, анксиолитици / седативи, антидепресиви, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и седативни антихистаминици).
Комбинација Роипнола са лековима који потискују ЦНС, укључујући алкохол, може појачати ефекте на седацију, дисање и хемодинамске параметре.
Код пацијената који узимају Роипнол треба избегавати алкохол (видети одељак 4.4).
За упозорења о другим лековима за депресију ЦНС -а, укључујући алкохол, погледајте одељак 4.9.
У случају наркотичких аналгетика, може доћи до појачања еуфоричног ефекта наркотика, што може повећати психолошку зависност.
Једињења која инхибирају одређене јетрене ензиме (нарочито цитокром П450) могу повећати активност бензодиазепина и лекова сличних бензодиазепинима. Могућа интеракција са снажним инхибиторима ЦИП3А4 (укључујући, али не ограничавајући се на доле наведене), не може се искључити.
Азолни антимикоти: Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол
Циметидин
Инхибитори ХИВ протеазе
Гемфиброзил (ППАР-α-агонист)
Макролидни антибиотици: еритромицин, кларитромицин, телитромицин
Нефазодон (СНРИ)
Статини
Верапамил (Ца2 + -антагонисти)
Сок од грејпфрута
Роипнол се може примењивати истовремено са оралним антидијабетицима и антикоагулансима.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема довољно података о флунитразепаму да би се проценила његова безбедност при употреби током трудноће.
Ако је производ прописан жени у репродуктивном периоду, пацијенткињу треба обавестити о могућности да се обрати свом лекару да престане са узимањем лека ако намерава да затрудни или сумња да је трудна.
Иако је пролаз флунитразепама кроз плаценту слаб након једне дозе, треба избегавати продужену примену током трећег тромесечја трудноће. Ако се из озбиљних медицинских разлога флунитразепам примењује током последњег периода трудноће или током порођаја, могу се јавити ефекти на новорођенче, попут хипотермије, хипотоније и умерене респираторне депресије због фармаколошког дејства лека.
Осим тога, одојчад рођена од мајки које су током касне трудноће хронично узимале бензодиазепине могу развити физичку зависност и могу имати одређени ризик од развоја симптома устезања у постнаталном периоду (видети одељак 4.4).
Време храњења
Будући да се бензодиазепини излучују у мајчино млеко, флунитразепам се не сме давати дојиљама (видети одељак 5.2).
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Седација (видети одељак 4.5), амнезија, ослабљена способност концентрације и поремећена функција мишића могу негативно утицати на способност управљања возилима и рада са машинама. Недовољно трајање сна може повећати вероватноћу смањене будности.
Пацијенте треба саветовати да избегавају конзумирање алкохолних пића док су изложени леку, због обостраног повећања нуспојава.
04.8 Нежељени ефекти
Већина нежељених ефеката јавља се претежно на почетку лечења, а ови ефекти се генерално решавају продужавањем примене.
Категорије учесталости нежељених ефеката су дефинисане на следећи начин:
Врло често (≥1 / 10);
Уобичајено (≥1 / 100,
Мање често (≥1 / 1.000 до
Ретко (≥1 / 10.000,
Веома редак (
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
04.9 Предозирање
Симптоми
Бензодиазепини обично изазивају утрнулост, атаксију, дизартрију и нистагмус.
Предозирање Роипнолом, када се узима сам, ретко је опасно по живот, али може довести до арефлексије, апнеје, хипотоније, хипотензије, кардиореспираторне депресије и коме.
Кома, ако се појави, обично траје неколико сати, али може трајати дуже и бити циклична, посебно код старијих пацијената. Респираторни депресивни ефекти повезани са бензодиазепинима су озбиљнији код пацијената са респираторним обољењима.
Бензодиазепини појачавају ефекте лекова за депресију централног нервног система, укључујући алкохол.
Лечење
Пратите виталне знакове и дефинишите мере подршке у односу на клинички статус пацијента. Пацијентима ће можда бити потребно симптоматско лечење кардиореспираторних ефеката или ефеката на централни нервни систем.
Апсорпцију треба спречити одговарајућом методом, нпр. Лечењем активним угљем у року од 1-2 сата.Ако се користи активни угаљ, неопходно је заштитити респираторни тракт ако је пацијент у несвести.
Испирање желуца може се узети у обзир ако се унесе више лекова, али не као рутинска мера.
У случају тешке депресије централног нервног система, треба размислити о употреби флумазенила (Анекате), антагониста бензодиазепина. Ово би требало применити само под пажљивим лекарским надзором. Флумазенил има „кратак полуживот (приближно један“ сат) .), па пацијенте који су му давали треба надзирати након престанка дејства. Флумазенил треба користити са изузетним опрезом у присуству лекова који могу снизити праг нападаја (нпр. трициклички антидепресиви). исправна употреба овог лека, погледајте Сажетак описа својстава флумазенила (Анекате).
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: психолептик, хипнотик и седатив.
АТЦ ознака: Н05ЦД03
Флунитразепам је потпуни агонист бензодиазепина високог афинитета за централне бензодиазепинске рецепторе. Поседује антиконвулзивна и седативна анксиолитичка својства и изазива следеће ефекте: успоравање психо-моторних перформанси, амнезију, опуштање мишића и изазивање сна.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Флунитразепам се скоро потпуно апсорбује након оралне примене. 10-15% пролази кроз јетрени пролаз, чинећи апсолутну биорасположивост (у поређењу са ИВ раствором) једнаком 70-90%.Максимална концентрација флунитразепама у плазми је 6-11 нг / мл и достиже се 0,75-2 сата након примене једне оралне дозе од 1 мг наташте. Храна смањује брзину и обим апсорпције флунитразепама. Фармакокинетика је линеарна у распону доза од 0,5 до 4 мг. Поновљене оралне дозе које се дају дневно доводе до умереног накупљања флунитразепама у плазми (однос акумулације 1,6-1,7). Концентрација у плазми. Стабилно стање флунитразепама се постиже након 5 дана. Најнижа концентрација флунитразепам у равнотежном стању је 3-4 нг / мл након поновљених оралних доза од 2 мг .. Равнотежна концентрација фармаколошки активног Н-десметил метаболита у плазми је скоро идентична концентрацији непромењеног молекула.
Дистрибуција
Дистрибуција флунитразепама је брза и опсежна. Запремина дистрибуције у стабилном стању је 3-5 л / кг. Флунитразепам је 78% везан за протеине плазме.
Унос флунитразепама у људску цереброспиналну течност је брз. Прелазак плацентне баријере и пролаз флунитразепама у мајчино млеко се јавља полако и у малим количинама након једне дозе.
Биотрансформација
Флунитразепам се скоро потпуно метаболише. Отприлике 80% и 10% обележеног једињења налази се у фецесу и урину. Главни метаболити у плазми су 7-амино-флунитразепам и Н-десметил-флунитразепам. Главни метаболит у урину је 7-амино-флунитразепам.
Елиминација
Мање од 2% администриране дозе се излучује путем бубрега у непромењеном молекулу и као Н-десметил-флунитразепам.Н-десметил-флунитразепам је фармаколошки активан код људи, мада не толико као ниво флунитразепама и плазме у равнотежном стању након примене 2 мг флунитразепама дневно су испод минималне ефективне концентрације метаболита.
Полувреме елиминације флунитразепама је између 16 и 35 сати Полувреме Н-десметил-флунитразепама је 28 сати, укупни клиренс у плазми је 120-140 мл / мин.
Фармакокинетика у одређеним групама пацијената
Старији грађани
Нема промена у фармакокинетици флунитразепама повезаних са узрастом.
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом
Фармакокинетика активних делова флунитразепама код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом слична је оној код здравих испитаника.
Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре
Фармакокинетика флунитразепама и Н-десметил-флунитразепама код пацијената са инсуфицијенцијом јетре слична је оној код здравих добровољаца.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Тестови акутне токсичности код мишева дали су вредности ЛД50 од 2000 мг / кг након оралне примене и 1600 мг / кг након интраперитонеалне примене.
Студије субакутне и хроничне токсичности изведене су на различитим животињским врстама и у различитим дозама према следећој шеми:
Пацов:
50, 100 и 200 мг / кг / дан орално током 13 недеља
50, 100 и 200 мг / кг / дан орално током 18 месеци.
Пас:
10, 20 и 30 мг / кг / дан примењене парентерално током 13 недеља
5, 15 и 50 мг / кг / дан примењене парентерално током 6 месеци.
Третман није изазвао знакове који се односе на токсичне ефекте, нити значајне промене у тежини.
На обдукционом прегледу нису пронађене макроскопске промене главних органа или система, нити неоформације.
Хистолошке претраге потврдиле су налазе обдукције.
Карциногеност
Двогодишње студије карциногености спроведене су на мишевима и пацовима у дозама до 25, односно 50 мг / кг / дан, респективно, примењене орално. У обе студије, хистолошки преглед различитих ткива није открио очигледне знаке канцерогености флунитразепама.
Мутагеност
Мутагени потенцијал флунитразепама истражен је у серији генотоксичних тестова спроведених на сисарима и бактеријама. Док је у бактеријама пронађена мутагена активност, тестови ин витро И ин виво спроведено у ћелијама сисара није показало генотоксичну активност. Не верује се да је активност пронађена у бактерији релевантна за изложеност људи.
Поремећена плодност
Студије спроведене на пацовима у дозама до 25 мг / кг нису откриле нежељене ефекте на плодност и рани развој ембриона.
Тератогеност
Студије спроведене на пацовима (до 25 мг / кг / дан), зечевима (до 5 мг / кг / дан) и мишевима (до 100 мг / кг / дан), нису показале „тератогено деловање флунитразепама чак ни при хипнотичке дозе.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
У језгру: безводна лактоза, микрокристална целулоза, хипромелоза, повидон К 90 Ф, натријум скроб гликолат, индиго кармин, магнезијум стеарат. У премазу: хипромелоза, етилцелулоза, талк, титанијум диоксид, жути гвоздени оксид, триацетин, индиго кармин.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Производ је упакован у блистер паковања затворена у картонску кутију. Мехурићи су направљени од термоформираног пластичног материјала спојеног са алуминијумском траком.
Роипнол 1 мг филмом обложене таблете-10 филм таблета са ознаком лома.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Роцхе С.п.А. - Пиазза Дуранте 11 - 20131 Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Роипнол 1 мг филмом обложене таблете АИЦ бр. 023328077
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум последњег обнављања: јун 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јуна 2012
.jpg)