Активни састојци: клонидин
ЦАТАПРЕСАН таблете од 150 микрограма
ЦАТАПРЕСАН таблете од 300 микрограма
ЦАТАПРЕСАН 150 микрограма / мл раствор за ињекције
Зашто се користи Цатапресан? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Антихипертензив - агонист имидазолинских рецептора
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Орални начин
Сви облици артеријске хипертензије
Убризгавање
Хипертензивне кризе и случајеви хипертензије у којима постоји привремена немогућност оралне примене или се то не показује довољно ефикасним. Парентерални пут је резервисан за хоспитализоване случајеве.
Контраиндикације Када се Цатапресан не сме користити
Цатапресан се не сме давати пацијентима са познатом преосетљивошћу на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу и пацијентима са тешком брадиаритмијом узрокованом или болешћу синуса или атриовентрикуларном блокадом другог или трећег степена.
Употреба лека је контраиндикована у случају ретких наследних стања која могу бити некомпатибилна са неким од помоћних састојака производа (видети: "Посебна упозорења").
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Цатапресан
Цатапресан треба давати са опрезом код пацијената са тешком коронарном инсуфицијенцијом, хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, цереброваскуларном болешћу, недавним инфарктом миокарда и благом или умереном брадиаритмијом, констипацијом. Давање код пацијената који пате од полинеуропатије, Раинаудове болести и других опструктивних обољења периферне циркулације треба спровести са изузетним опрезом; сличне мере предострожности треба поштовати код пацијената са депресијом или оних који су патили од депресивних поремећаја, јер су пријављени случајеви појаве или наглашавања таквих поремећаја током лечења клонидином.
Цатапресан није ефикасан код феохромоцитомске хипертензије.
Клонидин, активна супстанца катапрезана и његови метаболити, се у великој мери излучује путем бубрега. У случају бубрежне инсуфицијенције, потребно је посебно пажљиво прилагођавање дозе (видети: "Доза, начин и време примене"). Лечење Цатапресаном, као и другим антихипертензивним лековима, треба пратити са посебном пажњом, код пацијената са затајењем срца или тешком коронарном болешћу.
Током прве недеље лечења, хипотензивно дејство Цатапресана може бити праћено седативним ефектом. Седација обично нестаје током наставка терапије. Ако је потребно, смањење дозе треба спровести под медицинским надзором.
Клонидин може појачати деловање других депресиваца на централни нервни систем, попут опиоидних агониста, аналгетика, барбитурата, седатива, анестетика или алкохола.
Свако обустављање лечења мора се одвијати искључиво под медицинским надзором и постепено са постепеним дозама, током неколико дана, како би се избегло последично нагло повећање крвног притиска са класичним симптомима (узнемиреност, лупање срца, нервоза, тремор, главобоља, мучнина итд.) .). Пацијенте стога треба саветовати да не прекидају терапију без претходне консултације са лекаром.
Ако треба прекинути терапију, лекар треба постепено смањивати дозу током 2-4 дана. Прекомерно повећање крвног притиска након прекида примене Цатапресана може се поништити интравенозном применом фентоламина или толазолина (видети: „Интеракције“). Ако је потребно прекинути истовремену дуготрајну терапију ß-блокаторима, β-блокатор треба прекинути неколико дана пре постепеног повлачења клонидина. Код пацијената који су доживели локалне кожне реакције на Цатапресан трансдермални фластер, прелазак на оралну терапију клонидином може довести до широко распрострањеног осипа.
Пацијенте који користе контактна сочива треба упозорити да лечење Цатапресаном може смањити сузење очију.
Употреба и безбедност употребе клонидина код деце и адолесцената пронашли су мало доказа у контролисаним, рандомизованим студијама; стога се употреба у овој популацији пацијената не може препоручити
Конкретно, озбиљне нежељене реакције, укључујући смрт, примећене су када је клонидин коришћен „ван ознаке“ у комбинацији са метилфенидатом код деце са АДХД-ом (синдром хиперактивности дефицита пажње). Због тога се употреба клонидина у овој комбинацији не препоручује.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Цатапресана
"Обавестите свог лекара или фармацеута ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта"
Смањење крвног притиска изазвано клонидином може се повећати истовременом применом других хипотензивних лекова. Ово се може искористити терапеутски применом других типова антихипертензива, као што су диуретици, вазодилататори, β-блокатори, блокатори калцијумових канала и АЦЕ инхибитори, али не и α1-блокатори.
Лекови који изазивају повишен крвни притисак или задржавање воде и натријумових јона, попут нестероидних антиинфламаторних лекова, могу смањити ефикасност клонидина.
Супстанце које блокирају α2, као што су фентоламин или толазолин, могу инхибирати α2 посредоване ефекте клонидина на начин пропорционалан дози.
Истовремена примена супстанци са негативном хронотропном или дромотропном активношћу, попут ß-блокатора или гликозида дигиталиса, може изазвати или појачати поремећаје ритма у брадикардијама.Не може се искључити да истовремена примена ß-блокатора може изазвати или појачати периферну васкуларну дисфункцију.
Истовремена примена трицикличних или неуролептичких антидепресива са α-блокаторном активношћу може смањити или поништити антихипертензивни ефекат клонидина и изазвати или погоршати феномен промене ортостатске регулације.
Посматрање пацијената у стању алкохолног делирија показује да интравенозна примена великих доза клонидина може повећати аритмогени потенцијал (продужење КТ сегмента ЕКГ -а и вентрикуларну фибрилацију) високих доза интравенозног халоперидола.
Узрочна веза и значај антихипертензивног лечења нису утврђени.
Депресивни ефекти лекова на ЦНС, као и алкохола, могу бити појачани истовременом применом клонидина.
Упозорења Важно је знати да:
Таблете Цатапресан садрже лактозу; ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре узимања овог лека.
Раствор за ињекције Цатапресана садржи мање од 1 ммол натријума (23 мг) по бочици, односно у суштини "не садржи натријум".
Плодност, трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Трудноћа
Постоје ограничени подаци о употреби клонидина код трудница.
Током трудноће, Цатапресан, као и сваки лек, треба примењивати само у случајевима стварне потребе и под директним надзором лекара. Препоручује се помно праћење мајке и бебе. Клонидин пролази плацентну баријеру и може смањити број откуцаја срца фетуса. Нема довољно података о дугорочном ефекту пренаталне изложености лековима.
Орални облици клонидина су пожељни током трудноће.
Треба избегавати интравенозну примену клонидина.
Студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте у погледу репродуктивне токсичности. Након порођаја може доћи до пролазног повећања крвног притиска новорођенчета.
Време храњења
Клонидин се излучује у мајчино млеко. Међутим, нема довољно информација о ефектима клонидина на новорођенчад. Стога се употреба Цатапресана не препоручује током дојења.
Плодност
Нису спроведене клиничке студије о утицају клонидина на плодност људи Студије са клонидином на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте на индекс плодности.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама.
Међутим, пацијенте треба упозорити на могући настанак нежељених ефеката, као што су вртоглавица, седација и поремећаји акомодације током лечења леком Цатапресан, стога је потребно саветовати опрез при управљању возилима или руковањем машинама. Ако пацијенти доживе горе наведене нуспојаве, требали би избјегавати потенцијално опасне активности, попут вожње или рада са машинама.
Дозирање и начин употребе Како користити Цатапресан: Дозирање
Лечење хипертензије захтева стални лекарски надзор.
Дозу Цатапресана треба одредити према одговору крвног притиска код сваког пацијента.
ЦАТАПРЕСАН таблете од 150 микрограма
Индиковано код благе и умерене артеријске хипертензије, а нарочито у лечењу старијих пацијената, који су осетљивији на деловање лека. Препоручује се почетак терапије са ½-1 таблете дневно, најбоље увече; ова доза се показала ефикасном код већине лечених пацијената. У случају недовољног одговора, постепено повећавајте дозу до 3 таблете дневно.
ЦАТАПРЕСАН таблете од 300 микрограма
У облицима тешке артеријске хипертензије, као терапија напада, користиће се таблете Цатапресан 300 микрограма, које се дају у просеку по 1 таблету 2-3 пута дневно. У изузетно отпорним случајевима могу се користити веће дозе које се примјењују под медицинским надзором и у контексту болничког одјељења.
ЦАТАПРЕСАН 150 микрограма / мл раствор за ињекције
У хипертензивним кризама и код хоспитализованих пацијената, може се користити Цатапресан 150 микрограма / мл раствор за ињекције.
Давање супкутано или и.м. лека Цатапресан 150 микрограма / мл раствор за ињекцију мора се спровести са пацијентом у лежећем положају како би се избегли повремени ортостатски феномени.
Ињекција се може извршити поткожно, интрамускуларно или полако интравенозно (1 ампула разблажена у најмање 10 мл физиолошког раствора соли, трајање ињекције 10 минута). За ИВ инфузију препоручује се доза од 0,2 микрограма / кг / мин, при чему брзина инфузије не сме бити већа од 0,5 микрограма / кг / мин како би се избегло пролазно повећање крвног притиска.150 микрограма.
Ако је потребно, ампуле се могу давати парентерално 4 пута дневно.
Овај лек се не сме мешати са другим производима осим физиолошког раствора.
Инсуфицијенција бубрега
Потребно је кориговати дозу:
- као функција индивидуалног одговора на антихипертензиве, који може бити веома променљив код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом;
- у функцији степена оштећења бубрега.
Потребан је пажљив надзор. Будући да се само врло мали део клонидина елиминише рутинском хемодијализом, нема потребе за даљом применом лека након дијализе.
Педијатријска популација
Нема довољно доказа који подржавају употребу клонидина код деце и адолесцената млађих од 18 година.
Стога се употреба клонидина не препоручује код педијатријских испитаника млађих од 18 година.
Упутства за употребу и руковање:
Унапред исечене бочице. Не треба вам креч.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Цатапресана
Симптоми:
Клонидин карактерише широк терапеутски спектар. Тровање клонидином се манифестује општом депресијом симпатикуса, која укључује сужење зенице, летаргију, брадикардију, хипотензију, хипотермију, сомноленцију до коме, респираторну депресију која тежи апнеји. Парадоксална хипертензија се такође може појавити након стимулације периферних α1 рецептора.
Лечење:
Хитни третман се састоји од испирања желуца и примене аналептичких и / или вазопресорних лекова.
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе Цатапресана, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате додатних питања о употреби лека Цатапресан, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Цатапресана
Као и сви лекови, и Цатапресан може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Већина нуспојава је блага и има тенденцију да се смањује током терапије.
Нежељене реакције су доле наведене према органским системима и учесталости, према следећим категоријама:
Врло често ≥ 1/10
Уобичајено ≥ 1/100 <1/10
Мање често ≥ 1/1000 <1/100
Ретко ≥ 1/10 000 <1/1 000
Веома ретко <1/10 000
Непозната учесталост се не може проценити из доступних података.
Ендокрини поремећаји:
Ретко: гинекомастија
Психијатријски поремећаји:
Често: Депресија, поремећаји сна
Мање често: Заблуда, перцепција, халуцинације, ноћне море
Непознато: стање збуњености, смањен либидо
Поремећаји нервног система:
Веома често: Вртоглавица, седација
Често: Главобоља
Мање често: парестезија
Поремећаји ока:
Ретко: Смањен проток суза
Непознато: Поремећаји смештаја
Срчани поремећаји:
Мање често: синусна брадикардија
Ретко: атриовентрикуларни блок
Непознато: брадиаритмије
Васкуларни поремећаји:
Врло често: ортостатска хипотензија
Мање често: Раинаудов синдром
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума:
Ретко: сувоћа носне слузокоже
Гастроинтестинални поремећаји:
Веома често: сува уста
Често: затвор, мучнина, бол у пљувачним жлездама, повраћање
Ретко: Псеудо-опструкција дебелог црева
Поремећаји коже и поткожног ткива:
Мање често: пруритус, осип, уртикарија
Ретко: алопеција
Поремећаји репродуктивног система и дојке:
Често: еректилна дисфункција
Општи поремећаји и услови на месту примене:
Често: Умор
Мање често: малаксалост
Дијагностички тестови:
Ретко: Повишен шећер у крви
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.
Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
САСТАВ
ЦАТАПРЕСАН таблете од 150 микрограма
Једна таблета садржи:
Активни састојак: клонидин хидрохлорид 150 микрограма
Помоћне супстанце: кукурузни скроб, двобазни калцијум фосфат, лактоза монохидрат, анхидровани колоидни силицијум диоксид, растворљиви скроб, повидон, стеаринска киселина
ЦАТАПРЕСАН таблете од 300 микрограма
Једна таблета садржи:
Активни састојак: клонидин хидрохлорид 300 микрограма
Помоћне супстанце: кукурузни скроб, двобазни калцијум фосфат, лактоза монохидрат, анхидровани колоидни силицијум диоксид, растворљиви скроб, повидон, стеаринска киселина
ЦАТАПРЕСАН 150 микрограма / мл раствор за ињекције
Једна бочица садржи:
Активни састојак: клонидин хидрохлорид 150 микрограма
Помоћне супстанце: натријум хлорид, хлороводонична киселина 1 Н ц.а., вода за ињекције
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете:
150 микрограма - 30 таблета
300 микрограма - 30 таблета
Раствор за ињекције за субкутану, интрамускуларну и спору интравенозну примену:
150 микрограма / мл - 5 ампула по 1 мл
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ЦАТАПРЕСАН 150 - 300 МЦГ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
ЦАТАПРЕСАН таблете од 150 мцг
Једна таблета садржи:
Активни састојак: клонидин хидрохлорид 150 мцг.
Помоћне супстанце: лактоза монохидрат.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
ЦАТАПРЕСАН таблете од 300 мцг
Једна таблета садржи:
Активни састојак: клонидин хидрохлорид 300 мцг.
Помоћне супстанце: лактоза монохидрат.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Сви облици артеријске хипертензије.
04.2 Дозирање и начин примене
Лечење хипертензије захтева стални лекарски надзор.
Дозу Цатапресана треба одредити према одговору крвног притиска код сваког пацијента.
ЦАТАПРЕСАН таблете од 150 мцг
Индиковано код благе и умерене артеријске хипертензије, а нарочито у лечењу старијих пацијената, који су осетљивији на деловање лека.
Препоручује се почетак терапије са ½-1 таблете дневно, најбоље увече; ова доза се показала ефикасном код већине лечених пацијената.
У случају недовољног одговора, постепено повећавајте дозу до 3 таблете дневно.
ЦАТАПРЕСАН таблете од 300 мцг
У облицима тешке артеријске хипертензије, Цатапресан 300 ће се користити као терапија напада, дајући у просеку 1 таблету 2-3 пута дневно.
У изузетно отпорним случајевима могу се користити веће дозе које се примјењују под медицинским надзором и у контексту болничког одјељења.
Инсуфицијенција бубрега
Потребно је кориговати дозу:
• као функција индивидуалног одговора на антихипертензиве, који може бити веома променљив код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом;
• према степену оштећења бубрега.
Потребан је пажљив надзор. Будући да се само врло мали део клонидина елиминише рутинском хемодијализом, нема потребе за даљом применом лека након дијализе.
Педијатријска популација
Нема довољно доказа који подржавају употребу клонидина код деце и адолесцената млађих од 18 година. Стога се употреба клонидина не препоручује код педијатријских испитаника млађих од 18 година.
04.3 Контраиндикације
Цатапресан се не сме давати пацијентима са познатом преосетљивошћу на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу и пацијентима са тешком брадиаритмијом узрокованом или болешћу синуса или атриовентрикуларном блокадом другог или трећег степена.
Употреба лека је контраиндикована у случају ретких наследних стања која могу бити некомпатибилна са неким од помоћних састојака производа (видети одељак 4.4 "Посебна упозорења и мере опреза при употреби").
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Цатапресан треба давати са опрезом код пацијената са тешком коронарном инсуфицијенцијом, хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, цереброваскуларном болешћу, недавним инфарктом миокарда и благом или умереном брадиаритмијом, констипацијом. Давање код пацијената који пате од полинеуропатије, Раинаудове болести и других опструктивних обољења периферне циркулације треба спровести са изузетним опрезом; сличне мере предострожности треба поштовати код пацијената са депресијом или оних који су патили од депресивних поремећаја, јер су пријављени случајеви појаве или наглашавања таквих поремећаја током лечења клонидином (видети одељак 4.8).
Цатапресан није ефикасан код феохромоцитомске хипертензије.
Клонидин, активна супстанца катапрезана и његови метаболити, се у великој мери излучује путем бубрега. У случају бубрежне инсуфицијенције, потребно је посебно пажљиво прилагођавање дозе (видети одељак 4.2 "Дозирање и начин примене").
Лечење Цатапресаном, као и другим антихипертензивним лековима, треба пажљиво пратити код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом или тешком коронарном болешћу.
Током прве недеље лечења, хипотензивно дејство Цатапресана може бити праћено седативним ефектом. Седација обично нестаје током наставка терапије. Ако је потребно, смањење дозе треба спровести под медицинским надзором.
Пацијенте треба упозорити да клонидин може појачати деловање других депресива на централни нервни систем, као што су опиоидни агонисти, аналгетици, барбитурати, седативи, анестетици или алкохол.
Свако обустављање лечења мора се одвијати искључиво под медицинским надзором и постепено са постепеним дозама, током неколико дана, како би се избегло последично нагло повећање крвног притиска са класичним симптомима (узнемиреност, лупање срца, нервоза, тремор, главобоља, мучнина итд.) .). Пацијенте стога треба саветовати да не прекидају терапију без претходне консултације са лекаром.
Ако се терапија жели прекинути, лекар треба постепено смањивати дозу током 2-4 дана. Прекомерно повећање крвног притиска након престанка узимања Цатапресана може се поништити интравенозном применом фентоламина или толазолина (видети одељак 4.5 "Интеракције са другим лековима" и други облици интеракције “). Ако је потребно прекинути истовремену дуготрајну терапију β-блокаторима, β-блокатор треба прекинути неколико дана пре постепеног повлачења клонидина.
Код пацијената који су доживели локалне кожне реакције на Цатапресан трансдермални фластер, прелазак на оралну терапију клонидином може довести до широко распрострањеног осипа.
Пацијенте који користе контактна сочива треба упозорити да лечење Цатапресаном може смањити сузење очију.
Употреба и безбедност употребе клонидина код деце и адолесцената пронашли су мало доказа у контролисаним, рандомизованим студијама; стога се употреба у овој популацији пацијената не може препоручити (видети одељак 4.2).
Конкретно, озбиљне нежељене реакције, укључујући смрт, примећене су када је клонидин коришћен „ван ознаке“ у комбинацији са метилфенидатом код деце са АДХД-ом (синдром хиперактивности дефицита пажње). Због тога се употреба клонидина у овој комбинацији не препоручује.
Таблете Цатапресан садрже лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Смањење крвног притиска изазвано клонидином може се повећати истовременом применом других хипотензивних лекова. Ово се може искористити терапеутски применом других типова антихипертензивних агенаса као што су диуретици, вазодилататори, β-блокатори, блокатори калцијумових канала и АЦЕ инхибитори, али не и α1-блокатори.
Лекови који изазивају повишен крвни притисак или задржавање воде и натријумових јона, попут нестероидних антиинфламаторних лекова, могу смањити ефикасност клонидина.
Супстанце које блокирају α2, као што су фентоламин или толазолин, могу инхибирати α2 посредоване ефекте клонидина на начин пропорционалан дози.
Истовремена примена супстанци са негативном хронотропном или дромотропном активношћу, попут β-блокатора или гликозида дигиталиса, може изазвати или појачати поремећаје ритма код брадикардија. Не може се искључити да истовремена примена β-блокатора може изазвати или појачати периферну васкуларну дисфункцију.
Истовремена примена трицикличних или неуролептичких антидепресива са блокирајућом активношћу може смањити или поништити антихипертензивни ефекат клонидина и изазвати или погоршати феномен промене ортостатске регулације.
Посматрање пацијената у стању делиријума изазваног алкохолом показује да интравенозна примена великих доза клонидина може повећати аритмогени потенцијал (продужење КТ сегмента ЕКГ-а и вентрикуларну фибрилацију) високих доза интравенозног халоперидола. Узрочна веза и значај антихипертензивног лечења нису утврђени.
Депресивни ефекти на С.Н.Ц. лекови, као и алкохол, могу се појачати истовременом применом клонидина.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Постоје ограничени подаци о употреби клонидина код трудница.
Током трудноће, Цатапресан, као и сваки лек, треба примењивати само у случајевима стварне потребе и под директним надзором лекара. Препоручује се помно праћење мајке и бебе.
Клонидин пролази плацентну баријеру и може смањити број откуцаја срца фетуса. Нема довољно података о дугорочном ефекту пренаталне изложености лековима.
Орални облици клонидина су пожељни током трудноће.
Треба избегавати интравенозну примену клонидина.
Студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте у погледу репродуктивне токсичности (видети одељак 5.3 "Претклинички подаци о безбедности").
Након порођаја може доћи до пролазног повећања крвног притиска новорођенчета.
Време храњења
Клонидин се излучује у мајчино млеко. Међутим, нема довољно информација о ефектима клонидина на новорођенчад. Стога се употреба Цатапресана не препоручује током дојења.
Плодност
Нису спроведене клиничке студије о утицају клонидина на плодност људи. Студије са клонидином код животиња не указују на директне или индиректне штетне ефекте на индекс плодности (видети одељак 5.3 "Претклинички подаци о безбедности").
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нису спроведена испитивања о способности управљања возилима и рада са машинама.
Међутим, пацијенте треба упозорити на могући настанак нежељених ефеката, као што су вртоглавица, седација и поремећаји акомодације током лечења леком Цатапресан, стога је потребно саветовати опрез при управљању возилима или руковањем машинама. Ако пацијенти доживе горе наведене нуспојаве, требали би избјегавати потенцијално опасне активности, попут вожње или рада са машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Већина нуспојава је блага и има тенденцију да се смањује током терапије.
Нежељене реакције су доле наведене према органским системима и учесталости, према следећим категоријама:
Врло често ≥ 1/10
Уобичајено ≥ 1/100
Мање често ≥ 1/1000
Ретко ≥ 1/10 000
Веома редак
Непозната учесталост се не може проценити из доступних података.
Ендокрине патологије:
Ретко: гинекомастија.
Психијатријски поремећаји:
Често: депресија, поремећаји сна.
Мање често: заблуда, перцепција, халуцинације, ноћне море.
Непознато: стање збуњености, смањен либидо.
Поремећаји нервног система:
Врло често: вртоглавица, седација.
Често: главобоља.
Мање често: парестезија.
Поремећаји ока:
Ретко: смањен проток суза.
Није познато: сметње у смештају.
Срчане патологије:
Мање често: синусна брадикардија.
Ретко: атриовентрикуларни блок.
Непознато: брадиаритмије.
Васкуларне патологије:
Врло често: ортостатска хипотензија.
Мање често: Раинаудов синдром.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума:
Ретко: сувоћа носне слузокоже.
Гастроинтестинални поремећаји:
Веома често: сува уста.
Често: затвор, мучнина, бол у пљувачним жлездама, повраћање.
Ретко: псеудо-опструкција дебелог црева.
Поремећаји коже и поткожног ткива:
Мање често: пруритус, осип, уртикарија.
Ретко: алопеција.
Поремећаји репродуктивног система и дојке:
Често: еректилна дисфункција.
Општи поремећаји и стања на месту примене:
Често: умор.
Мање често: малаксалост.
Дијагностички тестови:
Ретко: повећање шећера у крви.
04.9 Предозирање
Симптоми:
Клонидин карактерише широк терапеутски спектар. Тровање клонидином се манифестује општом депресијом симпатикуса, која укључује сужење зенице, летаргију, брадикардију, хипотензију, хипотермију, сомноленцију до коме, респираторну депресију која тежи апнеји. Парадоксална хипертензија се такође може појавити након стимулације периферних α1 рецептора.
Лечење:
Хитни третман се састоји од испирања желуца и примене аналептичких и / или вазопресорних лекова.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: антихипертензиви. Агонисти имидазолинских рецептора.
АТЦ ознака: Ц02АЦ01.
Деловање клонидин хидрохлорида углавном се врши у централном нервном систему, узрокујући смањење симпатичког тонуса и периферног и бубрежног отпора, срчаног ритма и притиска. Бубрежни проток плазме и брзина гломеруларне филтрације остају у суштини непромењени. Нормални постурални рефлекси се не мењају, стога су ортостатски феномени благи и ретки.
Током дуготрајне терапије, срчани минут има тенденцију да се врати на стандардне вредности, док периферни отпор остаје низак. Код већине пацијената примећен је пад откуцаја срца, али лек не мења нормални хемодинамски одговор на напор.
Ефикасност клонидина у лечењу хипертензије процењена је у 5 клиничких студија у педијатријској популацији.
Подаци о ефикасности потврђују својства клонидина у смањењу систолног и дијастолног крвног притиска.
Међутим, због ограничених података и методолошких недостатака, не могу се извести коначни закључци о употреби клонидина у хипертензивне дјеце.
Ефикасност клонидина је такође процењивана у неким клиничким испитивањима на педијатријским пацијентима са АДХД -ом, Тоуретте -овим синдромом и муцањем.Ефикасност клонидина у овим ситуацијама није доказана.
Клонидин се није показао ефикасним у два мала педијатријска клиничка испитивања у лечењу мигрене.
У педијатријским клиничким испитивањима најчешћи нежељени ефекти били су сомноленција, сува уста, главобоља, вртоглавица и несаница. Ови нежељени ефекти могу имати озбиљан утицај на дневне активности деце.
Све у свему, безбедност и ефикасност клонидина код деце и адолесцената нису утврђени (видети одељак 4.2).
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција и дистрибуција
Фармакокинетика клонидина је пропорционална дози у распону од 75-300 мцг. Клонидин, примењен орално, добро се апсорбује и има мањи ефекат првог проласка.Највећа концентрација у плазми постиже се 1-3 сата након оралне примене.
Клонидин се брзо и опсежно дистрибуира у ткива и прелази крвно-мождану баријеру и плаценту. Везивање за протеине плазме је 30-40%. Клонидин се излучује у мајчино млеко. Међутим, нема довољно информација о ефектима на новорођенчад.
Метаболизам и елиминација
Полувреме елиминације клонидина било је од 6 до 20 сати. Може се продужити до 41 сат код пацијената са тешком бубрежном дисфункцијом. Приближно 70% примењене дозе се излучује урином, углавном непромењено (40-60%) дозе) Главни метаболит (п-хидроксициклонидин) је фармаколошки неактиван. Приближно 20% од укупне дозе се излучује фецесом.
На фармакокинетику клонидина не утичу ни пол ни раса пацијента.
Антихипертензивни ефекат се постиже при концентрацији у плазми између 0,2 и мање од 2,0 нг / мл код пацијената са нормалном бубрежном функцијом, а хипотензивни ефекат се умањује или смањује при концентрацијама у плазми изнад 2,0 нг / мл.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије токсичности појединачне дозе са клонидином код различитих животињских врста спроведене су оралном и парентералном применом, што је резултирало оралним вредностима ЛД50 од приближно 70 мг / кг (миш), 70 мг / кг (пацов),> 15 мг / кг (пас) ), и 150 мг / кг (мајмун). Следеће вредности ЛД50 су добијене поткожно:> 3 мг / кг код пса и 153 мг / кг код пацова. Након интравенозне примене, смртоносна доза је била у распону од 6 мг / кг (пас) е
Знаци токсичности међу врстама након излагања клонидину били су егзофталмос, атаксија и тремор без обзира на начин примене. У смртоносним дозама јављају се тонично-клонички конвулзије. Такође су примећени узбуђење и агресија наизменично са седацијом (миш, пацов, пас), саливација и тахипнеја (пас), хипотермија и апатија (мајмун).
У поновљеним студијама токсичности оралне дозе у трајању од 18 месеци, клонидин се добро подносио у оралним дозама од 0,1 мг / кг (пацов), 0,03 мг / кг (пас) и 1,5 мг / кг (мајмун). У 13-недељној студији на пацовима, ниво токсичности (НОАЕЛ) након поткожне примене био је 0,05 мг / кг.
За интравенозну примену, зечеви и пси су толерисали 0,01 мг / кг / дан током 5, односно 4 недеље. Веће дозе изазивају хиперактивност, агресивност, смањени унос хране и повећање телесне тежине (пацови), седацију (зец) или кардио- и хепато-мегалију са повишеним нивоима ГПТ-а, алкалне фосфатазе и -глобулина и фокалном некрозом јетре (пас).
Није дат тератогени потенцијал након примене 2,0 мг / кг п.о. код мишева и пацова, 0,09 мг / кг п.о. код зечева, 0,015 мг / кг с.ц. код пацова и 0,15 мг / кг и.в. у зеца.
Код пацова, примећено је повећање стопе ресорпције при оралним дозама> 0,015 мг / кг / дан, међутим, зависно од трајања примене.
Плодност код пацова није нарушена до оралних доза од 0,15 мг / кг. Дозе до 0,075 мг / кг не утичу на пери- и постнатални развој потомака.
У Амесовом тесту и у микронуклеусном тесту миша, није пронађен мутагени потенцијал. У студији карциногености на пацовима, клонидин није био канцероген.
Након интравенозне и интрартеријалне примене код замораца и зечева, није пронађена тенденција да изазове локалну иритацију или сензибилизацију.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Кукурузни скроб, двобазни калцијум фосфат, лактоза монохидрат, анхидровани колоидни силицијум диоксид, растворљиви скроб, повидон, стеаринска киселина.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
ЦАТАПРЕСАН 150 мцг таблете - 3 године.
ЦАТАПРЕСАН таблете од 300 мцг - 5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ЦАТАПРЕСАН таблете од 150 мцг - непрозирни бели ПВЦ / ПВДЦ / Алу блистер
ЦАТАПРЕСАН таблете од 300 мцг - непрозирни бели ПВЦ / Алу блистер
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Боехрингер Ингелхеим Италиа С.п.А.
Виа Лорензини 8, 20139 Милано
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ЦАТАПРЕСАН 150 мцг таблете - 30 таблета А.И.Ц. н. 021502012
ЦАТАПРЕСАН таблете од 300 мцг - 30 таблета А.И.Ц. н. 021502024
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
ЦАТАПРЕСАН таблете од 150 мцг
Прво овлашћење: 26.9.1969
Обнова овлашћења: 01.06.2010
ЦАТАПРЕСАН таблете од 300 мцг
Прво овлашћење: 16.02.1973
Обнова овлашћења: 01.06.2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Резолуција АИФА -е од 18. јула 2013
