Активни састојци: Барнидипин (Барнидипин хидрохлорид)
Васектен 10 мг капсуле са модификованим ослобађањем
Васектен 20 мг капсуле са модификованим ослобађањем
Зашто се користи Васектен? За шта је то?
Активна супстанца у Васектену припада групи лекова који се називају блокатори калцијумових канала. Васексен изазива ширење крвних судова што доводи до снижавања крвног притиска. Капсуле Васектен су "продужено ослобађање". То значи да тело активно апсорбује активни састојак и да се његов ефекат временом продужава. Из тог разлога је довољна само једна примена дневно.
Васектен се користи за лечење високог крвног притиска.
Контраиндикације Када се Васектен не сме користити
Немојте узимати Васектен
- ако сте алергични на барнидипин или неки други састојак овог лека (наведен у одељку 6)
- ако сте алергични на дихидропиридине (супстанце које се налазе у лековима за лечење хипертензије)
- ако болујете од болести јетре
- ако имате тешку бубрежну болест
- ако имате неку од следећих срчаних болести: нелечена срчана инсуфицијенција, одређени облици бола у грудима (због нестабилне ангине пекторис) или акутни срчани застој
- ако користите неки од следећих лекова: инхибиторе протеазе (лекове за лечење СИДЕ), кетоконазол или итраконазол (лекове за лечење гљивичних инфекција), еритромицин или кларитромицин (антибиотици).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Васектен
Обратите се свом лекару или фармацеуту пре него што узмете лек Васектен
- ако имате болест бубрега
- ако болујете од срчаних обољења
Деца и адолесценти
Васектен се не сме давати деци или адолесцентима млађим од 18 година.
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство вазексена
Други лекови и Васектен
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било који други лек.
Ово је посебно важно ако користите било који од следећих лекова, јер се не смеју узимати заједно са Васекстеном:
- инхибитори протеазе (лекови који се користе за лечење АИДС -а)
- кетоконазол или итраконазол (лекови који се користе за лечење гљивичних инфекција)
- еритромицин или кларитромицин (антибиотици)
Такође реците свом лекару ако узимате:
- други лекови за лечење хипертензије, који могу узроковати даљи пад крвног притиска
- циметидин (лек који се користи за лечење стомачних обољења) јер може појачати ефекат вазекстена
- фенитоин или карбамазепин (лекови који се користе за лечење епилепсије) или рифампицин (антибиотик), јер ће вам можда бити потребна већа доза вазекстена.
Вазекстен уз храну, пиће и алкохол
Будите посебно опрезни када пијете алкохол или сок од грејпа, јер ова пића могу повећати ефекат вазекстена.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Не бисте требали користити Васектен ако сте трудни, осим ако је неопходно. Немојте користити Васектен ако дојите. Може се излучити у мајчино млеко.
Вожња и управљање машинама
Нема података који указују на то да Васектен може умањити способност управљања возилима и рада са машинама. Међутим, Васектен може изазвати вртоглавицу, па пре вожње или управљања машинама морате бити сигурни у ефекат овог лека на вас.
Капсуле вазекстена садрже сахарозу.
Ако вам је лекар рекао да имате „нетолеранцију на неке шећере, обратите се лекару пре узимања овог лека.
Дозирање и начин употребе Како користити Васектен: Дозирање
Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако нисте сигурни, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Уобичајена почетна доза је 1 капсула Васекстена 10 мг једном дневно. Ваш лекар може повећати ову дозу на 1 капсулу Васекстена 20 мг једном дневно или две капсуле од 10 мг једном дневно.
Ако сте старији, можете користити уобичајену дозу. Вероватно ће вас лекар помније пратити на почетку лечења.
Упутства за правилну употребу
- Узимајте капсулу једном дневно, ујутру. Боље је комбиновати узимање капсуле са свакодневним активностима, попут прања зуба или доручка.
- Капсуле прогутајте целе, пожељно са чашом воде. Можете узети Васектен пре, за време или после оброка, како желите.
- Чак и ако немате никаквих знакова или симптома хипертензије, важно је да наставите да узимате Васектен сваки дан како бисте у потпуности искористили снижавање крвног притиска.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Васектен
Ако сте узели више лека Васектен него што је требало
Ако сте случајно узели велику количину капсула одједном, одмах се обратите лекару или затражите да вас одведу у хитну помоћ болнице. Симптоми који могу настати након предозирања су слабост, смањени или повећани број откуцаја срца, поспаност, збуњеност, мучнина, повраћање и конвулзије.
Ако сте заборавили да узмете лек Васектен
Ако сте заборавили да узмете Васектен у уобичајено доба дана, узмите капсулу што је пре могуће истог дана. Ако се сећате само следећег дана, немојте узимати двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену капсулу, већ наставите редовно са дневном дозом.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Васектена
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Ако имате озбиљну алергијску реакцију која изазива отежано дисање или вртоглавицу, одмах обавестите свог лекара или медицинску сестру.
Вазекстен може изазвати:
Врло често: јављају се код више од 1 на 10 пацијената
- главобоља
- црвенило лица
- накупљање течности (едем) у рукама и ногама
Често: јављају се код 1 до 10 пацијената:
- вртоглавица
- лупање срца
Није познато: учесталост се не може проценити из доступних података
- убрзан рад срца
- тестови крви који показују промене у функцији јетре
- осип
Ови нежељени ефекти обично се смањују или нестају током лечења (у року од месец дана за накупљање течности и у року од две недеље за црвенило лица, главобољу и лупање срца).
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Чувајте Васектен капсуле на 25 ° Ц.
Немојте користити Васектен након истека рока употребе који је наведен на кутији иза "ЕКСП". Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта Васектен садржи
- Свака капсула Васекстена садржи 10 мг или 20 мг барнидипин хидрохлорида, што одговара 9,3 мг и 18,6 мг барнидипина по капсули.
- Помоћни састојци су: Садржај капсуле: карбоксиметилетилцелулоза, полисорбат 80, сахароза, етилцелулоза и талк. Овојница капсуле: титанијум диоксид (Е 171), жути гвоздени оксид (Е 172) и желатин. Тинта за штампање: шелак, пропилен гликол (Е 1520), црни гвожђе оксид (Е 172), амонијак.
Како Васектен изгледа и садржај паковања
Жуте капсуле.
Капсуле Васектен 10 мг означене су кодом 155 10
Капсуле Васектен 20 мг означене су кодом 155 20
Капсуле Васектен су упаковане у алуминијумске / алуминијумске блистере (са ПВЦ и полиамидном облогом) садржане у картонима од 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 или 100 капсула. Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ВАСЕКСТЕН 10 МГ ИЗМЕЊЕНЕ КАПЛУЛЕ ЗА ОТПУШТАЊЕ.
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Васектен садржи барнидипин хидрохлорид.
Васектен® 10 мг капсуле са модификованим ослобађањем, тврде садрже 10 мг барнидипин хидрохлорида, што је еквивалентно 9,3 мг барнидипина по капсули.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Капсуле са модификованим ослобађањем, тврде.
Васектен 10 мг капсуле са модификованим ослобађањем су жуте и означене са 15510.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Блага до умерена есенцијална хипертензија.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Препоручена почетна доза је 10 мг једном дневно ујутру, али се по потреби може повећати на 20 мг једном дневно. Одлуку о повећању дозе треба донети тек након што се почетном дозом постигне потпуна стабилност вредности крвног притиска, што обично траје најмање 3-6 недеља.
Деца
Пошто нема података о деци (млађој од 18 година), барнидипин се не сме давати деци.
Старији пацијенти
Код старијих пацијената дозу није потребно прилагођавати. Препоручљиво је посветити више пажње на почетку лечења.
Пацијенти са бубрежном дисфункцијом
Код пацијената са благом до умереном бубрежном дисфункцијом, треба бити опрезан при повећању дозе са 10 на 20 мг једном дневно. Погледајте одељке „Контраиндикације“ и „Посебна упозорења и мере опреза при употреби“.
Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре
Погледајте одељак "Контраиндикације".
Начин примене
Узимајте капсуле пожељно са чашом воде.Васексен се може узети пре, за време или после оброка.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу (или на друге дихидропиридине) или на било коју помоћну супстанцу.
Хепатична инсуфицијенција. Тешка бубрежна дисфункција (клиренс креатинина нестабилна ангина пекторис и акутни инфаркт миокарда (у прве 4 недеље). Срчана инсуфицијенција се не лечи).
Нивои барнидипина у крви могу се повећати ако се користе у комбинацији са снажним инхибиторима ЦИП3А4 (као што је показано у ин витро студијама интеракције). Због тога се не смеју комбиновати антипротеасици, кетоконазол, итраконазол, еритромицин и кларитромицин.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Васектен треба опрезно користити код пацијената са благом до умереном бубрежном дисфункцијом (клиренс креатинина између 10 и 80 мл / мин) (видети одељак 4.2 "Дозирање и начин примене").
Комбинација блокатора калцијумових канала са леком који има негативан инотропни ефекат може изазвати срчану инсуфицијенцију, хипотензију или један (други) инфаркт миокарда код високоризичних пацијената (нпр. Пацијената са историјом инфаркта миокарда).
Као и са свим дериватима дихидропиридина, Васектен треба опрезно користити код пацијената са дисфункцијом леве коморе, код пацијената са опструкцијом канала излива леве коморе и код пацијената са изолованом декомпензацијом десног срца, нпр. плућно срце.
Барнидипин није проучаван код пацијената НИХА класе ИИИ или ИВ.
Такође се препоручује опрез при давању барнидипина пацијентима са болесном болешћу синуса (у одсуству пејсмејкера).
образовање ин витро указују на то да се барнидипин метаболише помоћу цитокрома П450 3А4 (ЦИП3А4). Нису спроведена испитивања интеракција ин виво о утицају лекова који инхибирају или индукују ензим цитокром П450 3А4 на фармакокинетику барнидипина. На основу резултата студија интеракције ин витро, потребан је опрез када се барнидипин прописује истовремено са слабим инхибиторима или индукторима ензима ЦИП3А4 (видети одељак "Интеракције са другим лековима и други облици интеракција").
Производ садржи сахарозу; стога пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу, синдромом малапсорпције глукозе / галактозе или инсуфицијенцијом сахаразе-сомалтазе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Истовремена примена барнидипина и других антихипертензивних лекова може довести до додатног антихипертензивног ефекта.
Васектен се може користити истовремено са бета блокаторима или АЦЕ инхибиторима.
Фармакокинетички профил интеракције барнидипина није темељно истражен. образовање ин витро показују да се барнидипин метаболише помоћу цитокрома П450 3А4 (ЦИП3А4).
Дубинске студије интеракције нису спроведене ин виво дејство лекова који инхибирају или индукују ензим ЦИП3А4 на фармакокинетику барнидипина.
Подаци добијени студијама ин витро показују да циклоспорин може инхибирати метаболизам барнидипина. Док не буду доступне информације из студија ин виво, барнидипин се не сме прописати истовремено са снажним инхибиторима ЦИП3А4, као што су антипротеазе, кетоконазол, итраконазол, еритромицин и кларитромицин (видети одељак 4.3 "Контраиндикације"). Саветује се опрез при истовременој употреби слабих инхибитора или индуктора ЦИП3А4. У случају истовремене употребе са инхибиторима ЦИП3А4, не препоручује се повећање дозе барнидипина на 20 мг.
Истовремена примена циметидина у специфичној студији интеракције резултирала је, у просеку, удвостручавањем нивоа барнидипина у плазми. Стога се саветује опрез при истовременој употреби барнидипина и циметидина.
Можда ће бити потребна већа доза барнидипина када се барнидипин примењује истовремено са лековима који индукују ензиме, као што су фенитоин, карбамазепин и рифампицин. Ако пацијент престане да користи лек који индукује ензиме, треба размислити о смањењу дозе барнидипина.
На основу резултата студија интеракције ин витро са (између осталих) симвастатином, метопрололом, диазепамом и терфенадином, сматра се да је мало вероватно да ће барнидипин утицати на фармакокинетику других лекова који се метаболишу изоензимима цитокрома П450.
Студија интеракције ин виво показала да барнидипин не утиче на фармакокинетику дигоксина.
У студији интеракције, алкохол је резултирао повећањем нивоа барнидипина у плазми (40%), што се не сматра клинички релевантним. Као и код свих вазодилататора и антихипертензива, треба бити опрезан при истовременом уносу алкохола јер би могао појачати његове ефекте.
Иако се кинетика барнидипина није значајно променила применом сока од грејпа, примећен је скроман ефекат.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема клиничког искуства са барнидипином у трудноћи или током дојења. Студије на животињама не указују на директне штетне ефекте на трудноћу, ембрион / фетус или постнатални развој. Уочени су само индиректни ефекти (видети 5.3). Класа дихидропиридина показала је потенцијал да би се продужио пород и порођај, који нису примећени код барнидипина, стога се барнидипин треба користити у трудноћи само ако корист оправдава потенцијални ризик за фетус.
Време храњења
Резултати испитивања на животињама показали су да се барнидипин (или његови метаболити) излучују у мајчино млеко, па се дојење не препоручује током употребе барнидипина.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нема доступних података који указују на могући негативан утицај лека Васектен на способност управљања возилима и рада на машинама. Међутим, саветује се опрез, јер се током антихипертензивног лечења могу јавити вртоглавица или вртоглавица.
04.8 Нежељени ефекти
Симптоми имају тенденцију да се смањују или нестају током лечења (периферни едем у року од месец дана и налети врућине, главобоља и лупање срца у року од две недеље).
Осип и (реверзибилно) повећање алкалне фосфатазе и серумских трансаминаза су познати нежељени догађаји других дихидропиридина. Иако су ретко пријављивани пролазни и реверзибилни порасти јетрених ензима са барнидипином, они се нису сматрали клинички релевантним.
Иако никада није примећен, следећи нежељени догађај може бити од интереса, као што се јавља при употреби других дихидропиридина: хиперплазија гингиве.
Неки дихидропиридини ретко могу изазвати прекордијални бол и ангину пекторис. Врло ретко, пацијенти са већ постојећом ангином пекторис могу доживети повећану учесталост, трајање и тежину таквих напада. Могу бити појединачни случајеви инфаркта миокарда.
04.9 Предозирање
Нису забележени случајеви предозирања.
Симптоми интоксикације
Генерално, клинички симптоми након предозирања блокатором калцијумових канала развијају се унутар 30 до 60 минута након примене дозе 5 до 10 пута веће од терапијске дозе.
Теоретски се могу предвидети следећи нежељени ефекти: хипотензија, електрофизиолошки ефекти (синусна брадикардија, продужење АВ проводљивости, АВ блок 2. и 3. степена), ефекти на централни нервни систем (омаглица, конфузија и, ретко, конвулзије), гастроинтестинални симптоми (мучнина и повраћање) ) и метаболичке ефекте (хипергликемија).
Лечење интоксикације
Стационарно лечење је неопходно у „случају“ интоксикације. Индиковани су симптоматски третман и континуирано праћење ЕКГ -а.
У случају предозирања, испирање желуца треба извршити што је пре могуће.
Интравенску ињекцију (у дози од 0,2 мл / кг телесне тежине) калцијума (пожељно 10 мл 10% раствора калцијум хлорида) треба дати током 5 минута, до укупне дозе од 10 мл при 10% контрактилности миокарда , синусни ритам и атриовентрикуларна проводљивост ће се стога побољшати.
Третман се може поновити сваких 15-20 минута (до укупно 4 дозе) на основу одговора пацијента. Потребно је пратити ниво калцијума.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Антихипертензиви. АТЦ ознака Ц08ЦА12.
Механизам дејства:
Барнидипин (чисти С изомер, С) је липофилни блокатор калцијумских канала 1,4-дихидропиридина који показује "висок афинитет према калцијумовим каналима ћелија глатких мишића у стијенци крвних судова. Кинетику рецептора барнидипина карактерише појава д „споро деловање и јака и трајна веза. Смањење периферног отпора узрокованог барнидипином узрокује снижавање крвног притиска. Када се користи Васектен, антихипертензивни ефекат траје током читавог периода од 24 сата.
Употреба Васекстена у хроничном лечењу не доводи до повећања основног откуцаја срца.
Утицај барнидипина на кардиоваскуларни морбидитет и морталитет није проучаван.
Међутим, недавно закључене контролисане студије са другим дуго делујућим дихидропиридинима показале су благотворне ефекте на морбидитет и морталитет сличне онима код других антихипертензивних лекова у хипертензији старијих особа.
Метаболички ефекти:
Барнидипин нема негативан утицај на липемични профил, глукозу у крви или електролите у крви.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција:
Након поновљене примене Васектен® 20 мг здравим субјектима, истовремена конзумација хране није имала статистички значајан утицај на АУЦ, Цмак, Тмак или т½.
Максимални нивои у плазми постижу се 5-6 сати након оралне примене Васектен® 20 мг.
Апсолутна биорасположивост вазекстена је 1,1%.
Концентрације барнидипина у плазми могу показати значајну међуиндивидуалну варијабилност.
Дистрибуција:
образовање ин витро показују да се барнидипин везује 26-32% за људске еритроците и, у великој мери (89-95%), за протеине плазме. Анализа ин витро протеинских компоненти указује да се барнидипин везује првенствено за серумски албумин, затим алфа1 кисели гликопротеин и липопротеин велике густине. Везивање за гама глобулине јавља се у много мањој мери.
У студијама ин витро нису примећене интеракције лекова засноване на елиминацији везивања за протеине плазме.
Биотрансформација:
Барнидипин се у великој мери метаболише у неактивне метаболите. Не постоји кирална инверзија ин виво чистог изомера С, С. Главне реакције су Ндебензилизација бочног ланца, хидролиза естра Н-бензилпиролидина, оксидација прстена 1,4-дихидропиридина, хидролиза метил естра и редукција нитро група Чини се да метаболизам барнидипина посредује углавном ЦИП3А породица изоензима.
Излучивање:
Средњи терминални полувреме елиминације из плазме Васекстена био је 20 сати након поновљене примене према двокоморном аналитичком моделу.
Барнидипин и / или његови метаболити се излучују фецесом (60%), урином (40%) и издахнутим ваздухом (мање од 1%). Барнидипин се не излучује урином. Метаболише.
Посебне групе пацијената:
Након појединачне дозе, нивои барнидипина у плазми су 3 до 4 пута већи код пацијената са благом до умереном дисфункцијом јетре него код здравих добровољаца. Варијабилност нивоа у плазми је такође повећана.
Ниво барнидипина у плазми је у просеку двоструко већи код пацијената са бубрежном дисфункцијом који не морају на хемодијализу у поређењу са здравим добровољцима. Просечан ниво у плазми код пацијената на хемодијализи је више од 3 пута већи него код здравих добровољаца, праћен „повећаном варијабилношћу.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик за људе на основу конвенционалних студија фармакологије безбедности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности, канцерогеног потенцијала, репродуктивне токсичности.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Остали састојци Васекстена су следећи:
Садржај капсуле:
карбоксиметилетилцелулоза, полисорбат 80, сахароза, етилцелулоза, талк.
Капсула:
титанијум диоксид (Е171), жути гвожђе оксид (Е172) и желатин.
Тинта за штампање:
шелак, денатурисани алкохол, пропилен гликол (Е1520), пречишћена вода, н-бутанол, изопропил алкохол, црни гвожђе оксид (Е172).
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
2 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Капсуле са модификованим ослобађањем Васектена паковане су у картонске кутије које садрже 10,14,20,28,30,50,56,98 или 100 капсула у алуминијумско-алуминијумским блистерима (са превлаком од ПВЦ-а и полиамида).
Један блистер садржи 7, 10 или 14 капсула.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Не уклањајте грануле из капсула.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Италфармацо С.п.А. - Виале Фулвио Тести, 330 - 20126 Милано
Под лиценцом Астеллас Пхарма С.п.А.
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Васектен® 10 мг капсуле са модификованим ослобађањем - 28 капсула је регистровано под бројем 035144029 / М
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
19. новембар 2001 / обнова 17. априла 2009
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Маја 2010