ПРЕНТ ® је лек на бази ацебутолол хидрохлорида
ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Бета-блокатори
Индикације ПРЕНТ ® Ацебутолол
ПРЕНТ ® је индикован за лечење есенцијалне артеријске хипертензије, коронарне болести срца узроковане хроничном коронарном инсуфицијенцијом или срчаним ударом (ангина пекторис) и поремећајима срчаног ритма (тахикардија, екстрасистоле, атријална фибрилација).
Механизам деловања ПРЕНТ ® Ацебутолол
Ацебутолол узет са ПРРЕНТ ® брзо се апсорбује из гастроинтестиналног тракта, достижући максималну концентрацију у плазми након отприлике 2 и по сата од узимања. Након апсорпције, 25% везаних за протеине плазме, транспортује се у јетру, где пролази кроз метаболизам првог проласка, неопходан за добијање диацетолола, фармаколошки активног метаболита. Терапеутско деловање ПРЕНТ ® -а углавном је последица кардиоселективне бета блокаторске активности овог молекула, што омогућава да се смањи ризик од нежељених ефеката, као што су бронх и вазоконстрикција, који су могући након инхибиције бета 2 адренергичких рецептора.
Инактивација срчаних бета 1 рецептора, која се манифестује високом селективношћу у терапијским дозама, омогућава успоравање откуцаја срца у мировању и током вежбања (модулирајући „аутоматизам сино-атријалних чворова), и на пропорционални начин смањује контрактилност миокарда активација симпатикуса, чиме се обезбеђује смањење потрошње кисеоника у миокарду, успоравање спровођења стимулуса на атрио-вентрикуларном нивоу и смањење ексцитабилности масе миокарда.
Ови ефекти, такође подржани "унутрашњом симпатомиметичком активношћу (важном како би се избегла изражена брадикардија)", оправдавају терапијске индикације за које се примењује лек ПРЕНТ ®.
На крају терапијског дејства, након полувремена елиминације од око 4 сата за ацебутолол и 7 за диацетол, лек се елиминише углавном фецесом, а само мали део урином.
Спроведена истраживања и клиничка ефикасност
КОМБИНОВАНА ТЕРАПИЈА У ТРЕТМАНУ ХИПЕРТЕНЗИЈЕ
Ам Ј Цардиол. 1999. јул 1; 84: 70-5.
Поређење ацебутолола са и без хидрохлоротиазида и карведилола са и без хидрохлоротиазида код црних пацијената са благим до умереним системским
хипертензија.Радевски ИВ, Валтцханова СП, Цанди ГП, Тсхеле ЕФ, Сарели П.
Студија о којој је реч показује да употреба ацебутолола у монотерапији, у лечењу хипертензије код испитаника афричке националности, не може гарантовати постизање одговарајућег нивоа крвног притиска.Резултати добијени истовременом применом хидрохлоротиазида су знатно бољи.
2. ЕФЕКТИ АКЕБУТОЛОЛА НА СРЦНИ ТЛАК И СТОПУ У ВЕЖБИ
Утицај бисопролола и ацебутолола на крвни притисак у мировању и на профил крвног притиска у вежби код хипертензивних пацијената: упоредна, појединачно слепа студија.
Боувиер ЈМ, Работ Д, Херреро Г.
Студија је тестирала ефекте 8 недеља лечења са 400 мг ацебутолола на број откуцаја срца и дијастолни крвни притисак код пацијената са умереном хипертензијом и у мировању и под физичким напором. Резултати показују пад откуцаја срца за око 13% и скроман пад дијастолног притиска током вежбања.
3.АЦЕБУТОЛОЛ И ДОПИНГ
Ј Форенсиц Сци. 2000 Јан; 45: 170-4.
Допинг контрола бета-адренергичних једињења анализом косе.
Кинтз П, Думестре-Тоулет В, Јамеи Ц, Циримеле В, Лудес Б.
Употреба бета-блокатора без ефикасних терапијских индикација проширила се у спортској пракси (а нарочито у концентрационим спортовима), како би се смањили неки од нуспојава симпатичке хиперактивације која се неизбежно јавља на такмичењима на високом нивоу. пракса се сматра допингом и судски и спортски органи се боре са свим напорима.
Поред класичне унакрсне анализе (крви, урина), нове молекуларне технике омогућиле су да се идентификује употреба допинг супстанци директно из косе, чинећи узорковање једноставнијим и бржим.
Начин употребе и дозирање
ПРЕНТ ® ацебутолол 200/400 мг обложене таблете: у лечењу артеријске хипертензије користе се дозе од 200 мг ацебутолола, узете са мало воде пре доручка. Ова доза се може повећати до 400 мг дневно, при чему се обично бележи жељени хипотензивни ефекат, или до 800 мг у случају недовољног терапијског одговора. У свим горе наведеним случајевима, избор исправне дозе и периода терапије треба да буде које је лекар спровео након „пажљиве процене физио-патолошких стања пацијента и његове осетљивости на лек.
Исти аргумент може се проширити и на лечење коронарне болести срца и поремећаја срчаног ритма, за које препоручени распон остаје између 200 и 600 мг ацебутолола дневно.
У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ, ПРИЈЕ УЗИМАЊА ® Ацебутолола - ОПИС И КОНТРОЛА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА СУ ПОТРЕБНИ.
Упозорења ПРЕНТ ® Ацебутолол
Терапији са ПРЕНТ ® -ом мора нужно претходити и пратити је строг и пажљив лекарски преглед. Мониторинг бубрежне функције треба са посебном пажњом спровести код пацијената који пате од различитих врста срчаних обољења, како би се избегло погоршање здравственог стања С друге стране, бубрежну гликемијску контролу треба одржавати током терапије, посебно код пацијената са дијабетесом, како би се избегли нагли пади нивоа гликемије, прикривени негативним хронотропним деловањем ацебутолола.
Ацебутолол би могао повећати осетљивост на алергене и учинити сродне симптоме клинички релевантнијим; стога би било препоручљиво проценити могући однос цене и користи код пацијената са алергијском предиспозицијом. Смањење секрета суза примећено код пацијената који примају терапију ацебутололом могло би отежати употребу контактних сочива.
Ако се терапија прекине, било би пожељно, као и код сваког другог бета-блокатора, постепено смањивати дозу како би се избегле реактивне нуспојаве.
Присуство вртоглавице и вртоглавице, нарочито у почетној фази лечења или након прилагођавања дозе, могло би смањити пацијентове перцептивне способности, чинећи употребу машина и управљање возилима опасним.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Иако се чини да ацебутолол није токсичан или тератоген за фетус, не препоручује се узимање овог активног састојка током трудноће, а посебно током првог тромесечја. У случају непоправљиве потребе, лекар који лечи и гинеколог треба да процене однос између могућих користи које се могу остварити и потенцијалних ризика по здравље фетуса. У сваком случају, ако се ПРЕНТ ® користи током трудноће, важно је постепено прекинути терапију унутар четврте недеље пре порођаја, како би се смањио ризик од хипотензије, брадикардије, хипогликемије и респираторне инсуфицијенције код новорођенчета током порођаја.
Присуство скромних концентрација активног састојка у мајчином млеку указује на обуставу дојења током било које терапије са ПРЕНТ ®
Интеракције
С обзиром на маскирајуће дејство ацебутолола, било би препоручљиво, након сталног праћења гликемијских концентрација, прилагодити дозу било којих хипогликемичних лекова који се узимају, како би се избегли нагли пади гликемије.
Ацебутолол може да делује у интеракцији са различитим лековима, наглашавајући негативне и хипотензивне инотропне и хронотропне ефекте. Тачније, истовремена примена диуретика, антагониста калцијума, вазодилататора, барбитурата и трицикличких антидепресива могла би појачати хипотензивне епизоде, док би истовремена примена антиаритмика могла бити основа „измењене модулације срчаног ритма. Срчани гликозиди, резерпин, алфа метил допа, клонидин и МАО инхибитори могу уместо тога изазвати хипертензију, супротстављајући се терапијским ефектима ПРЕНТ ®
Такође би било препоручљиво постепено прекинути терапију ПРЕНТ ® пре операције, како би се спречило да анестетици или релаксанти мишића појачају негативне инотропне и хронотропне ефекте ацебутолола.
Контраиндикације ПРЕНТ ® Ацебутолол
ПРЕНТ ® је контраиндикован у случају кардиогеног шока, хипотензије, акутног инфаркта миокарда, конгестивне и неадекватно лечене срчане инсуфицијенције, ацидозе, изражене брадикардије, бронхопатија, СЕЛ и преосетљивости на једну од његових компоненти.
ПРЕНТ ® се не сме узимати током примене МАО инхибитора или антиаритмика различитих врста.
Нежељени ефекти - нежељени ефекти
Нежељени ефекти уочени након примене ПРЕНТ ® упоредиви су са онима опћенито описаним за категорију кардиоселективних бета блокатора.
Најчешћи су умор, главобоља, мучнина, повраћање, пролив, вртоглавица, хладни екстремитети, такође праћени брадикардијом и хипотензијом.
Клинички значајније нежељене реакције (повећане трансаминазе, метаболички / нутритивни поремећаји, бронхопатије) и погоршање симптома код пацијената са посебним стањима (Раинаудов синдром, болести јетре и бубрега) ретко су примећене након примене ацебутолола.
Код врло малог дела пацијената са оштећеном функцијом јетре, примећена је и појава антинуклеарних антитела укључених у низ сличних реакција лупус-еритематозуса, које су нестале након прекида терапије.
Белешка
ПРЕНТ ® се може продавати само на лекарски рецепт.
Употреба ПРЕНТ ® -а код спортиста, у одсуству терапијске потребе, за смањење физиолошког одговора на стрес и повезане симптоме (тремор удова, повећање крвног притиска, повећање емоционалне напетости итд.) Представља ДОПАНТЕ праксу.
Подаци о ПРЕНТ ® Ацебутололу објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.