Први статин који је откривен, 1976. године, био је мевастатин; једињење природног порекла по први пут изоловано из култура две врсте гљива које припадају роду Пенициллиум и који се може сматрати претечом свих статина.
Неколико година касније, ново једињење са сличном хемијском структуром изоловано је из култура Аспергиллус терреус И Монасцус рубер, који је добио име ловастатин (напомена: садашњи ловастатин који се користи у терапији је синтетички дериват оног изолованог из горе наведених гљива).
Статини се, да би испољили свој терапеутски ефекат, морају узимати орално. Могу се користити сами или у комбинацији са другим активним састојцима, како би се повећао или продужио терапеутски ефекат лека.
Иако се широко користе, статини могу изазвати различите нуспојаве и имати многе контраиндикације. Из тог разлога, њихову употребу треба радити само под медицинским надзором. Није изненађујуће што се лекови на бази статина могу продавати само на рецепт.
