Активни састојци: Домперидон
Мотилиум 10 мг филмом обложене таблете
Мотилиум паковања су доступна за величине паковања:- Мотилиум 10 мг филмом обложене таблете
- Мотилиум 1 мг / мл орална суспензија
Зашто се користи Мотилиум? За шта је то?
Овај лек се користи код одраслих и деце за лечење мучнине и повраћања (мучнина).
Погледајте одељак "Како узимати МОТИЛИУМ" да бисте видели које формулације треба користити код одраслих и деце.
Контраиндикације Када се Мотилиум не сме користити
Немојте узимати МОТИЛИУМ ако:
- ако сте алергични (преосетљиви) на домперидон или било који други састојак лека МОТИЛИУМ
- имате крварење из желуца или имате уобичајен јак бол у стомаку или упорну црну столицу
- имају цревне опструкције или перфорације
- имају туморе хипофизе са ослобађањем пролактина (пролактиноми).
- имају умерену или тешку болест јетре
- "ЕКГ (електрокардиограм) открива срчани поремећај који се назива" продужење "КТ интервала"
- имате или сте икада имали поремећај у којем ваше срце није у стању да пумпа крв по вашем телу како би требало (стање које се назива затајење срца).
- имате поремећај због којег имате низак ниво калијума или магнезијума или висок ниво калијума у крви.
- узимате одређене лекове (погледајте 'Узимање других лекова').
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Мотилиум
Пре него што узмете овај лек, обратите се свом лекару ако:
- патите од проблема са јетром (оштећење јетре или инсуфицијенција) (погледајте "Немојте користити МОТИЛИУМ")
- патите од бубрежних проблема (оштећење или отказивање бубрега). Обратите се свом лекару за савет у случају продуженог лечења јер ћете можда морати да узмете мању дозу овог лека или да узимате овај лек ређе и ваш лекар ће можда желети да вас редовно посећује.
Домперидон може бити повезан са повећаним ризиком од поремећаја срчаног ритма и срчаног застоја. Ризик може бити вероватнији код људи старијих од 60 година или који узимају дозе веће од 30 мг дневно. Ризик се такође повећава када се домперидон даје заједно са другим лековима. Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате лекове за лечење инфекција (гљивичне инфекције или бактеријске инфекције) и / или ако имате срчане проблеме или сиду / ХИВ (погледајте одељак "Остали лекови и МОТИЛИЈ").
МОТИЛИУМ треба користити у најнижој ефикасној дози код одраслих и деце.
Док узимате МОТИЛИУМ, обратите се свом лекару ако приметите поремећаје срчаног ритма, као што су лупање срца, отежано дисање, несвестица.У овом случају лечење леком МОТИЛИУМ треба прекинути.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Мотилиума
Немојте узимати МОТИЛИУМ ако узимате лекове за лечење:
- гљивичне инфекције, на пример пентамидин или азолни антимикоти, посебно итраконазол орални кетоконазол, флуконазол посаконазол или вориконазол
- бактеријске инфекције, нарочито еритромицин, кларитромицин, телитромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин (ови лекови су антибиотици)
- срчани проблеми или висок крвни притисак (нпр. амиодарон, дронедарон, ибутилид, дисопирамид, дофетилид, соталол, хидрокинидин, кинидин)
- психозе (нпр. халоперидол, пимозид, сертиндол)
- депресија (нпр. циталопрам, есциталопрам)
- гастроинтестинални поремећаји (нпр. цисаприд, доласетрон, прукалоприд)
- алергије (на пример, мецхитазине, мизоластин)
- маларија (посебно халофантрин, лумефантрин)
- СИДА / ХИВ, нпр. Ритонавир, саквинавир или телапревир (то су инхибитори протеазе)
- тумори (нпр. торемифен, вандетаниб, винкамин)
Немојте узимати МОТИЛИУМ ако узимате друге лекове (нпр. Бепридил, дихфеманиле, метадон).
Реците свом лекару или фармацеуту ако узимате било које лекове за лечење инфекција, срчаних обољења или АИДС -а / ХИВ -а.
Важно је питати свог лекара или фармацеута да ли је МОТИЛИУМ безбедан за вас док узимате друге лекове, укључујући лекове без рецепта.
МОТИЛИУМ уз храну и пиће
Узимајте МОТИЛИУМ пре оброка. Ако се узима после јела, апсорпција лека је донекле успорена.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа
Није познато да ли је употреба МОТИЛИЈУМА током трудноће штетна.
Ако сте трудни или мислите да бисте могли бити, реците свом лекару пре него што узмете МОТИЛИУМ.
Време храњења
Мале количине домперидона откривене су у мајчином млеку. МОТИЛИЈ може изазвати нежељене ефекте на срце дојене бебе. МОТИЛИУМ треба користити током дојења само ако ваш лекар сматра да је то неопходно. Питајте лекара за савет пре него што узмете овај лек.
Вожња и управљање машинама
МОТИЛИУМ не утиче на способност управљања возилима и рада на машинама.
Важне информације о неким компонентама МОТИЛИУМ
- МОТИЛИУМ орална суспензија садржи мање од 1 ммол натријума, па се може сматрати да не садржи натријум.
- МОТИЛИУМ орална суспензија садржи сорбитол (Е420).Сорбитол може имати благо лаксативно дејство. Ако вам је речено да имате „нетолеранцију на неке шећере, консултујте се са лекаром пре него што узмете овај лек
- МОТИЛИУМ орална суспензија такође садржи метил парахидроксибензоат (Е218) и пропил парахидроксибензоат (Е216). Ове супстанце могу изазвати алергијске реакције (чак и одложене) и, у изузетним случајевима, бронхоспазам.
Доза, начин и време примене Како се користи Мотилиум: Дозирање
Строго се придржавајте ових упутстава, осим ако вам је лекар дао друга упутства.
Узимајте МОТИЛИУМ пре оброка, јер ако се узима после јела, апсорпција лека је донекле успорена.
Трајање лечења:
Симптоми се обично повлаче у року од 3-4 дана од узимања овог лека. Немојте узимати МОТИЛИУМ дуже од 7 дана без консултације са лекаром.
Одрасли и адолесценти старији од 12 година и тешки 35 кг или више
- Уз овај лек испоручује се мерна капица. Ова мерна посуда има три линије: 2,5 мл, 5 мл и 10 мл (на пример, имаћете 10 мл оралне суспензије када се мерна посуда напуни до горње линије).
- Измерите потребну количину помоћу посебне мерне чаше.
- Уверите се да је стрелица на мерној чаши окренута нагоре.
- Немојте разблаживати МОТИЛИУМ и не мешати га са другим течностима.
- Уобичајена доза је 10 мл (орална суспензија која садржи домперидон 1 мг / мл) до три пута дневно. Не узимајте више од 30 мл дневно (то је еквивалентно 3 кашике напуњене до горње линије).
- Очистите мерну посуду након употребе.
Новорођенчад, одојчад, деца млађа од 12 година и адолесценти телесне тежине мање од 35 кг
- Ваш лекар ће вам објаснити колико лека треба да дате свом детету и колико често.
- Дајте свом детету МОТИЛИУМ користећи мерну посуду испоручену са леком.
- Код деце доза зависи од телесне тежине Уобичајена доза је 0,25 мг / кг. Ова доза се може применити до три пута дневно за максималну укупну дозу од 0,75 мг / кг дневно. На пример, за дете тежине 10 кг, доза сваке примене је 2,5 мг и може се давати до три пута дневно за максималну укупну дозу од 7,5 мг дневно.
- Дајте дозу највише 3 пута дневно у размаку од најмање 4-6 сати, ако је могуће пре оброка / дојења. Немојте давати лек више од 3 пута у периоду од 24 сата.
Лагано протресите садржај бочице како бисте избегли стварање пене.
Како отворити бочицу
Користећи мерну посуду
ЗАВРШИТЕ ОБУШЕЊЕ У "ШУПЉУ КОЈА ЈЕ СТРЕЛИЦОМ ОЗНАЧЕНА СТРЕЛИЦОМ НА МЕРЕЊУ" (како је описано на цртежу)
Рупе на мерној посуди омогућавају суспензији да изађе ако је грешком изливена са супротне стране од оне која је означена стрелицом.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Мотилиума
Ако сте узели више МОТИЛИЈУМА него што је требало
Ако сте узели превише МОТИЛИУМ -а, одмах се обратите свом лекару, фармацеуту или најближем центру за тровање, посебно ако је дете узело превише. У случају предозирања треба применити симптоматско лечење.
Требало би урадити електрокардиографско праћење, с обзиром на могућност срчаног проблема који се назива "продужење" КТ интервала ".
Информације за лекара: препоручује се пажљив медицински надзор испитаника, испирање желуца, употреба активног угља и супортивна терапија. Паркинсонови антихолинергични лекови могу бити корисни у контроли екстрапирамидалних поремећаја.
Ако сте заборавили да узмете МОТИЛИУМ
Узмите лек чим се сетите. Ако је скоро време за следећу дозу, сачекајте следећу дозу, а затим наставите нормално. Немојте узимати двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Мотилиума
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
- Нехотични покрети лица или руку или ногу, прекомерно дрхтање, прекомерна укоченост или грч мишића
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података):
- Грчеви
- Врста реакције која се може јавити убрзо након примене и коју карактерише осип, свраб, отежано дисање и / или отицање лица
- Озбиљна реакција преосетљивости која се може јавити убрзо након примене и коју карактеришу осип, свраб, црвенило, несвестица и, међу осталим могућим симптомима, отежано дисање
- Поремећаји кардиоваскуларног система: поремећаји срчаног ритма (убрзан или неправилан срчани ритам); у присуству таквих притужби, морате одмах прекинути лечење. Домперидон може бити повезан са повећаним ризиком од поремећаја срчаног ритма и срчаног застоја. Овај ризик може бити вероватнији код пацијената старијих од 60 година или који узимају дозе веће од 30 мг дневно. Домперидон треба користити у најнижој ефикасној дози код одраслих и деце.
Прекините лечење леком МОТИЛИУМ и одмах се обратите лекару ако се јави било који од горе описаних нежељених ефеката.
Остали нежељени ефекти који су се јавили са МОТИЛИУМ -ом наведени су у наставку:
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа):
- Сува уста
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 људи):
- Анксиозност
- Узнемиреност
- Нервоза
- Губитак или смањење либида
- Главобоља
- Поспаност
- Пролив
- Осип
- Свраб
- Уртикарија
- Болне или болне груди
- Излучивање мајчиног млека
- Општи осећај слабости
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података):
- Кретање очију према горе
- Прекид менструалног циклуса код жена
- Повећане груди код мушкараца
- Немогућност мокрења
- Промене у неким лабораторијским тестовима.
Неки пацијенти који су користили МОТИЛИУМ за стања и дозе које захтевају лекарски надзор доживели су следеће нежељене ефекте: Немир; отицање или повећање груди, абнормалне секреције из дојки, неправилан менструални циклус код жена, потешкоће у дојењу, депресија, преосјетљивост.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељене ефекте можете пријавити и директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
- Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
- Немојте користити МОТИЛИУМ након истека рока употребе означеног на етикети. Датум истека "ЕКСП." Односи се на последњи дан тог месеца, прва два броја означавају месец, следећу годину.
- МОТИЛИУМ орална суспензија се не сме користити више од 3 месеца након првог отварања бочице.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Састав и фармацеутски облик
Шта МОТИЛИУМ садржи
Активни састојак је домперидон.
Остали састојци су:
течни сорбитол који се не може кристализовати, микрокристална целулоза, натријум карбоксиметилцелулоза, метил хидроксибензоат (Е218), пропил хидроксибензоат (Е216), натријум сахарин, полисорбат 20, натријум хидроксид и пречишћена вода.
Опис изгледа МОТИЛИУМ -а и садржај паковања
МОТИЛИУМ 1 мг / мл орална суспензија - бочица од 200 мл.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
МОТИЛИЈ
▼ Лек је подложан додатном надзору. Ово ће омогућити брзу идентификацију нових безбедносних информација. Од здравствених радника се тражи да пријаве сваку сумњу на нежељене реакције. Погледајте одељак 4.8 за информације о томе како да пријавите нежељене реакције.
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Једна филмом обложена таблета садржи 10 мг домперидона.
Орална суспензија садржи домперидон 1 мг по мл.
Помоћне супстанце са познатим дејством
Филмом обложене таблете: лактоза монохидрат
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Филмом обложене таблете.
Благо кремасте беле таблете, кружне таблете е
биконвексна.
Орална суспензија.
Хомогена бела суспензија.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Мотилиум је индикован за ублажавање симптома мучнине и повраћања.
04.2 Дозирање и начин примене
Мотилиум треба користити у најнижој ефикасној дози у најкраћем могућем року потребном за контролу мучнине и повраћања.
Препоручује се орални унос Мотилиума пре оброка.Ако се узима после јела, апсорпција лека је нешто спорија.
Пацијенти треба да покушају да узму сваку дозу у договорено време.
По правилу, максимално трајање лечења не би требало да прелази недељу дана.
Одрасли и адолесценти (12 година или старији и 35 кг или више)
Таблете
Једна таблета од 10 мг до три пута дневно за максималну дозу од 30 мг дневно.
Орална суспензија
10 мл (од 1 мг / мл оралне суспензије) до 3 пута дневно за максималну дозу од 30 мл дневно.
Новорођенчад, одојчад, деца (млађа од 12 година) и адолесценти тежине мање од 35 кг
Орална суспензија
Доза је 0,25 мг / кг за сваку примену. Ову дозу треба примењивати у размаку од најмање 4-6 сати до три пута дневно, а да се не прекорачи укупна доза од 0,75 мг / кг дневно. На пример, за дете тежине 10 кг, доза је 2,5 мг за сваку примену и може се давати три пута дневно без прекорачења укупне дозе од 7,5 мг дневно.
Орални домперидон треба узимати пре оброка / дојења, када се узима после јела, апсорпција лека је донекле одложена.
Таблете
Због потребе за прецизношћу дозирања, таблете нису погодне за употребу код деце и адолесцената са телесном тежином мањом од 35 кг. Код ових пацијената препоручује се употреба оралне суспензије.
Оштећење јетре
Мотилиум је контраиндикован код умереног или тешког оштећења јетре (видети одељак 4.3). Међутим, није потребно прилагођавање дозе у случају благог оштећења јетре (видети одељак 5.2).
Оштећење бубрега
С обзиром да се полувреме елиминације домперидона продужава у присуству озбиљног оштећења бубрега, учесталост дозирања Мотилиума треба смањити на једном или два пута дневно у зависности од тежине оштећења у случају поновљене примене и можда ће га бити потребно смањити. дозирање.
04.3 Контраиндикације
Мотилиум је контраиндикован у следећим ситуацијама:
• позната преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
• тумори хипофизе који ослобађају пролактин (пролактиноми).
• у случајевима када стимулација покретљивости желуца може бити штетна, на пример код пацијената са гастроинтестиналним крварењем, механичком опструкцијом или перфорацијом.
• код пацијената са умереним или тешким оштећењем јетре (видети одељак 5.2)
• код пацијената са познатим продужењем интервала срчане проводљивости, нарочито КТц интервала, код пацијената са значајним поремећајима електролита и већ постојећим срчаним обољењима, нпр. Конгестивном срчаном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.4).
• истовремена примена свих лекова који продужавају КТ интервал (видети одељак 4.5).
• истовремена примена снажних инхибитора ЦИП3А4 (без обзира на њихов утицај на продужење КТ интервала) (видети одељак 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Оштећење бубрега
Полувреме елиминације домперидона се продужава код тешке бубрежне инсуфицијенције. У случају поновљене примене, учесталост дозирања Мотилиума треба смањити на једном или два пута дневно у зависности од тежине оштећења. Осим тога, можда ће бити потребно смањити дозирање.
Кардиоваскуларни ефекти
Домперидон је повезан са продужењем КТ интервала на електрокардиограму.Током постмаркетиншког надзора, веома ретки случајеви продужења КТ интервала и торсадес де поинтес пронађени су код пацијената који су узимали домперидон. Ови случајеви су укључивали пацијенте са збуњујућим факторима ризика, поремећајима електролита и истовременим третманом који су можда могли допринети факторима (видети одељак 4.8 ).
Епидемиолошке студије су показале да је домперидон повезан са повећаним ризиком од озбиљних вентрикуларних аритмија или изненадне срчане смрти (видети одељак 4.8). Повећан ризик је примећен код пацијената старијих од 60 година, код пацијената који узимају дневне дозе веће од 30 мг и код пацијената који истовремено узимају лекове који продужавају КТ интервал или инхибиторе ЦИП3А4.
Домперидон треба користити у најнижој ефикасној дози код одраслих и деце.
Домперидон је контраиндикован код пацијената са познатим продужењем интервала срчане проводљивости, посебно КТц интервала, код пацијената са значајним поремећајима електролита (хипокалијемија, хиперкалијемија, хипомагнезиемија) или брадикардијом, или код пацијената са већ постојећим срчаним обољењима, као што је затајење срца болести услед повећаног ризика од вентрикуларне аритмије (видети одељак 4.3) Познато је да су поремећаји електролита (хипокалијемија, хиперкалемија, хипомагнеземија) или брадикардија стања која повећавају ризик од проаритмије.
Лечење домперидоном треба прекинути у присуству знакова или симптома повезаних са срчаном аритмијом, а пацијенте треба консултовати са лекаром.
Пацијенте треба саветовати да одмах пријаве све срчане симптоме.
Педијатријска популација
Иако су неуролошки нежељени ефекти ретки (видети одељак 4.8), ризик од неуролошких нежељених ефеката је већи код мале деце јер метаболичке функције и крвно-можданска баријера нису у потпуности развијени током првих месеци живота. Због тога се препоручује да се доза тачно одреди код новорођенчади, одојчади и деце (видети одељак 4.2).
Предозирање може изазвати екстрапирамидалне симптоме код деце, али треба узети у обзир и друге узроке.
Мере предострожности за употребу
Филмом обложене таблете садрже лактозу и могу бити неприкладне за пацијенте са интолеранцијом на лактозу, галактоземијом или малапсорпцијом глукозе / галактозе.
Орална суспензија садржи сорбитол и можда није погодна за пацијенте са
нетолеранција на сорбитол.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Када се истовремено користе антацидни или антисекреторни лекови, не треба их узимати истовремено са оралним формулацијама Мотилиума (на бази домперидона), на пример треба их узимати после оброка, а не пре оброка.
Домперидон се углавном метаболише путем ензимског система ЦИП3А4. Подаци ин витро студија указују на то да истовремена употреба лекова који значајно инхибирају овај ензим може довести до повећања концентрације домперидона у плазми.
Повећан ризик од продужења КТ интервала услед фармакодинамичких и / или фармакокинетичких интеракција.
Истовремени унос следећих супстанци је контраиндикован
Лекови који продужавају КТц интервал (ризик од торсадес де поинтес)
• антиаритмици класе ИА (нпр. Дисопирамид, хидрокинидин, кинидин)
• антиаритмици класе ИИИ (нпр. Амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол)
• неки антипсихотици (нпр. Халоперидол, пимозид, сертиндол)
• неки антидепресиви (нпр. Циталопрам, есциталопрам)
• неки антибиотици (на пример еритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин)
• неки антифунгални агенси (нпр. Флуконазол, пентамидин)
• неки антималаријски агенси (посебно халофантрин, лумефантрин)
• неки гастроинтестинални лекови (нпр. Цисаприд, доласетрон, прукалоприд)
• неки антихистаминици (нпр. Мехитазин, мизоластин)
• неки лекови који се користе у лечењу карцинома (на пример торемифен, вандетаниб, винкамин)
• неки други лекови (нпр. Бепридил, дихеманил, метадон) (видети одељак 4.3).
Моћни инхибитори ЦИП3А4 (без обзира на њихово продужење КТ интервала), на пример:
• инхибитори протеазе (нпр. Ритонавир, саквинавир, телапревир)
• системски азолни антимикоти (нпр. Итраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол)
• неки макролидни антибиотици (на пример кларитромицин и телитромицин)
(видети одељак 4.3).
Не препоручује се истовремена употреба следећих супстанци
• Умерени инхибитори ЦИП3А4, нпр. Дилтиазем, верапамил и неки макролиди.
Истовремени унос следећих супстанци захтева опрез при употреби
Треба бити опрезан са лековима који изазивају брадикардију и хипокалијемију, као и са следећим макролидима који су укључени у продужење КТ интервала: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин је контраиндикован јер је снажан инхибитор ЦИП3А4).
Горња листа супстанци је оквирна и није потпуна.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Неколико је постмаркетиншких података о употреби домперидона у трудница. Студија на пацовима показала је репродуктивну токсичност при високим дозама, токсичним за мајку. Потенцијални ризик за људе је непознат.
Стога, Мотилиум треба користити у трудноћи само ако је то оправдано очекиваним терапеутским користима.
Дојење
Домперидон се излучује у мајчино млеко, а дојенчад добија мање од 0,1% дозе прилагођене телесној тежини мајке. Појава нежељених ефеката, нарочито срчаних, не може се искључити након излагања мајчином млеку. У овом случају мора се донети одлука да ли да се прекине дојење или да се прекине / прекине терапија домперидоном проценом користи дојења за одојче и предности терапије за мајку.Опрез је потребан у случају фактора ризика који продужавају КТц интервал код дојенчади.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Мотилиум нема или има занемарљив утицај на способност управљања возилима и рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Безбедност домперидона процењена је код 1.275 пацијената са диспепсијом, гастро-езофагеалном рефлуксном болешћу (ГЕРБ), синдромом иритабилног црева (ИБС), мучнином и повраћањем или другим сродним стањима у 31 двоструко слепом, контролисаном клиничком испитивању. стари најмање 15 година и примили су најмање једну дозу Мотилиума (на бази домперидона). Просечна укупна дневна доза била је 30 мг (распон 10 до 80 мг), а просечно трајање изложености 28 дана (интервали 1 до 28 дана ). Студије о дијабетичкој гастропарези или симптомима секундарним после хемотерапије или паркинсонизма су искључене.
Примењују се следеће дефиниције и учесталости: врло честе (≥1 / 10), честе (≥1 / 100,
У 45 клиничких студија у којима се домперидон користио у већим дозама, на дуже време и за индикације укључујући дијабетичку гастропарезу, учесталост нежељених догађаја (осим сувих уста) била је значајно већа. Ово је било посебно евидентно за фармаколошки предвидљиве догађаје повезане са повећањем нивоа пролактина. Осим горе наведених реакција, пријављени су и акатизија, исцједак из дојке, повећање груди, отицање дојки, депресија, преосјетљивост, поремећаји дојке. "Дојење и неправилан менструални циклус .
Екстрапирамидни поремећаји јављају се углавном код одојчади и врло мале деце.
Други нежељени ефекти на централни нервни систем, као што су конвулзије и агитација, пријављени су углавном код одојчади и деце.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Пријављивање сумњи на нежељене реакције које се јаве након одобрења лека важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. Адреса хттп: / /ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Симптоми
Случајеви предозирања углавном су пријављени код одојчади и деце. Симптоми предозирања могу укључивати узнемиреност, ослабљену свест, нападе, дезоријентацију, сомноленцију и екстрапирамидалне манифестације.
Лечење
Не постоји специфичан противотров за домперидон. У случају предозирања треба одмах применити стандардни симптоматски третман. Због могућности продужења КТ интервала треба извршити ЕКГ мониторинг. Испирање желуца и употреба активног угља могу бити од помоћи. Препоручује се пажљив медицински надзор и подржавајућа терапија. Антихолинергични и лекови против паркинсона могу бити корисни у контроли екстрапирамидалних поремећаја.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Прокинетика, АТЦ код: А03ФА03
Домперидон је антагонист допамина са антиеметичким својствима. Домперидон не пролази лако кроз крвно -мождану баријеру. Код пацијената лечених домперидоном, посебно код одраслих, екстрапирамидни нежељени ефекти су веома ретки, али домперидон поспешује ослобађање пролактина из хипофизе. Антиеметички ефекат домперидона може бити резултат комбинације периферних (гастрокинетичких) ефеката и антагонизма. Допаминергичких рецептора у „зони окидања хеморецептора“. , који се налази у подручју пострема, изван крвно -можданске баријере. Студије на животињама, заједно са ниским концентрацијама у мозгу, указују на претежно периферни ефекат домперидона на допаминергичке рецепторе. Студије на људима су показале да орални домперидон повећава доњи притисак сфинктера једњака, побољшава покретљивост антродуоденала и убрзава пражњење желуца. Нема утицаја на лучење желуца.
Темељна студија КТ интервала изведена је у складу са смерницама ИЦХ "." Е14. Ова студија је укључивала плацебо, активно поређење и позитивну контролу и спроведена је код здравих испитаника са дозом домперидона до 80 мг дневно у дозама од 10 или 20 мг примењених 4 пута дневно. Ова студија је идентификовала максималну разлику у коригованом КТ интервалу (КТц) између домперидона и плацеба, средњи ЛС (најмањи квадрати) у односу на почетну вредност, од 3,4 мсек за 20 мг домперидона примењеног 4 пута дневно на дан 4. Двосмерни интервал поверења од 90% (1,0 до 5,9 мсец) није прелазио 10 мсец. КТц интервал када се домперидон примењивао у дози до 80 мг / дан (нпр. више од два пута максимално препорученог доза).
Међутим, две претходне студије интеракције са лековима показале су доказе о продужењу КТц интервала када је домперидон даван као монотерапија (10 мг 4 пута дневно). Максимална временски усклађена средња разлика у КТ интервалу коригованом Фридерицијом (КТцФ) између домперидона и плацеба била је 5,4 мсек (95% ЦИ: -1,7 до 12,4), односно 7,5 мсек (95% ЦИ: 0,6 до 14,4).
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Домперидон се брзо апсорбује након оралне примене, при чему су највеће концентрације у плазми забележене приближно 1 сат након примене. Цмак и АУЦ домперидона су се повећавале пропорционално са дозом у распону од 10 мг до 20 мг. Двострука или трострука акумулација АУЦ домперидона примећена је при поновљеним дозама домперидона четири пута дневно (сваких 5 сати) током 4 дана.
Иако је биорасположивост домперидона повећана код нормалних особа када се узима после оброка, пацијенти са гастроинтестиналним поремећајима треба да узимају домперидон 15-30 минута пре оброка. Смањење киселости желуца мења апсорпцију домперидона. Орална биорасположивост се смањује претходном истовременом применом циметидина и натријум бикарбоната.
Дистрибуција
Домперидон је 91-93% везан за протеине плазме.
Студије дистрибуције, спроведене са радиоактивно обележеним леком на животињама, показале су "широку дистрибуцију ткива, али ниске концентрације у мозгу. Мале количине лека прелазе плаценту код пацова."
Метаболизам
Домперидон пролази кроз брзи и опсежни метаболизам јетре хидроксилацијом и Н-деалкилацијом.
Студије метаболизма ин витро са дијагностичким инхибиторима указују да је ЦИП3А4 облик цитокрома П-450 који је највише укључен у Н-деалкилацију домперидона, док су ЦИП3А4, ЦИП1А2 и ЦИП2Е1 укључени у ароматску хидроксилацију домперидона.
Излучивање
Излучивање урином и фецесом износи 31% односно 66% оралне дозе, а удео непромењеног лека се излучује мали (10% излучивања фекалијама и приближно 1% излучивања урином).
Полувреме елиминације из плазме након једне оралне дозе је 7-9 сати код здравих добровољаца, али се продужава код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом.
Оштећење јетре
Код испитаника са умереним оштећењем јетре (Пугх скор 7 до 9, Цхилд-Пугх класификација Б), АУЦ и Ц домперидона су 2,9 и 1,5 пута веће него код здравих испитаника.
Невезана фракција се повећава за 25%, а терминални полувреме елиминације продужава са 15 на 23 сата. Субјекти са благим оштећењем јетре имају нешто нижу системску изложеност од здравих испитаника на основу вредности Цмак и АУЦ, без промена у везивању протеина или терминални полуживот. Испитаници са тешким оштећењем јетре нису проучавани. Мотилиум је контраиндикован код пацијената са умереним или тешким оштећењем јетре (видети одељак 4.3).
Оштећење бубрега
Код испитаника са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина 2) полувреме елиминације домперидона се повећало са 7,4 на 20,8 сати, али су нивои лекова у плазми били нижи него код здравих добровољаца.
Пошто се врло мала количина непромењеног лека излучује (отприлике 1%) путем бубрега, мало је вероватно да ће бити потребно прилагодити дозу појединачне примене код пацијената са бубрежним оштећењем.
Међутим, у случају поновљене примјене, учесталост доза треба смањити на једном или два пута дневно, овисно о озбиљности поремећаја и можда ће се морати смањити доза.
Педијатријска популација
Нема доступних фармакокинетичких података у педијатријској популацији.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Електрофизиолошке студије ин витро И ин виво указују на умерени укупни ризик од продужења КТц интервала код људи за домперидон. У експериментима ин витро на изолованим ћелијама трансфицираним хЕРГ -ом и на изолованим миоцитима замораца, односи изложености су се кретали од 26 до 47 пута, на основу вредности ИЦ50 које инхибирају струје јонских канала ИКр у односу на концентрације у слободној плазми код људи након примене максималне дневне дозе од 10 мг примењивано 3 пута дневно. Границе безбедности за продужење трајања акционог потенцијала у ин витро експериментима на изолованим срчаним ткивима биле су 45 пута веће од концентрација слободне плазме код људи у максималној дози. дневно (10 мг примењено 3 пута дневно) Сигурносне границе у проаритмичким моделима ин витро (изоловано Лангендорффово перфундирано срце) биле су 9 до 45 пута веће од концентрација у слободној плазми код људи при максималној дневној дози (10 мг примењене 3 пута дневно). У моделима ин виво нивои ефекта за продужени кориговани КТ интервал (КТц) код паса и индукција аритмија у моделу зеца сензибилисаног за торсадес де поинтес били су више од 22 пута, односно 435 пута, изнад концентрација слободне плазме у "човека, максимално дневна доза (10 мг примењено 3 пута дневно). У анестезираном моделу заморца, након спорих интравенозних инфузија, није било ефекта на кориговани КТ интервал (КТц) при укупним концентрацијама у плазми од 45, "4 нг / мл, што је је 3 пута већи од укупног нивоа у плазми код људи при максималној дневној дози (10 мг која се примењује 3 пута дневно). Релевантност ове последње студије за људе након изложености домперидону који се примењује орално је неизвесна.
У присуству инхибиције метаболизма помоћу ЦИП3А4, концентрације слободног плазме домперидона могу се утростручити.
У високим дозама токсичних за мајку (више од 40 пута од препоручене људске дозе), код пацова су примећени тератогени ефекти. Није примећена тератогеност код мишева и зечева.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Мотилиум 10 мг филмом обложене таблете
Лактоза монохидрат, кукурузни скроб, микрокристална целулоза, прежелатинирани скроб кромпира, повидон К90, магнезијум стеарат, хидрогенизовано уље семена памука, натријум лаурил сулфат.
Премаз: хипромелоза, натријум лаурил сулфат.
Мотилиум 1 мг / мл орална суспензија
Течни сорбитол који се не може кристализовати, микрокристална целулоза, карбоксиметилцелулоза, метилхидроксибензоат (Е218), пропилхидроксибензоат (Е216), натријум сахарин, полисорбат 20, натријум хидроксид, пречишћена вода.
06.2 Некомпатибилност
Ништа познато.
06.3 Период важења
Мотилиум 10 мг филмом обложене таблете: 3 године.
Мотилиум 1 мг / мл орална суспензија: 3 године. Рок употребе након првог отварања непосредног паковања (боца): 3 месеца.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Мотилиум 10 мг филмом обложене таблете: не складиштити изнад 30 ° Ц.
Мотилиум 1 мг / мл орална суспензија: Овај лек не захтева посебне температуре складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Мотилиум 10 мг филмом обложене таблете: 30 таблета.
Мотилиум 1 мг / мл орална суспензија: бочица од 200 мл - затварач заштићен од деце.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Орална суспензија
Лагано протресите садржај бочице како бисте избегли стварање пене.
Коришћењем мерне чаше: НАВЕСТИТЕ ВЕШАЊЕ У "ЗАСЕКУ ПОКАЗАНОМ
СА СТРЕЛИЦЕ НА МЕРЕЊУ (како је описано на цртежу)
Рупе на мерној посуди омогућавају да суспензија изађе у случају да се пролије
грешком на супротној страни од оне која је означена стрелицом
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Јанссен-Цилаг СпА
Виа М. Буонарроти, 23
20093 Цологно Монзесе (МИ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Мотилиум 10 мг филмом обложене таблете - 30 таблета АИЦ н. 024953034
Мотилиум 1 мг / мл орална суспензија - боца од 200 мл АИЦ н. 024953022.
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Прво овлашћење:
Мотилиум 10 мг филмом обложене таблете: 06.06.81
Мотилиум 1 мг / мл орална суспензија: 06.06.81.
Обнова овлашћења: 31.06.2005
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
06/2015