ЕСМЕРОН - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Есмерон - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе и складиштење Остале информације Информације за здравствене раднике

Активни састојци: Рокуронијум бромид

Есмерон 10 мг / мл раствор за ињекције за интравенозну примену

Зашто се користи Есмерон? За шта је то?

То је лек који садржи рокуронијум бромид активну супстанцу која припада класи лекова који се зову релаксанти мишића (лекови који опуштају одређене врсте мишића).

Есмерон је индикован под општом анестезијом ради олакшавања ендотрахеалне интубације (током операције, цев се убацује у душник како би се олакшало вештачко дисање и постигло опуштање одређених врста мишића.Вештачко дисање замењује природно дисање када се оно више не изводи спонтано) код одраслих и педијатријских пацијената (од новорођенчади до адолесцената, старости од 0 до мање од 18 година). Надаље, код одраслих, употреба Есмерона је такође индикована у јединицама интензивне неге (ИЦУ) ради олакшавања ендотрахеалне интубације.

Контраиндикације Када се Есмерон не сме користити

Немојте користити Есмерон ако сте алергични на рокуронијум бромид, бромидне јоне или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6).

Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Есмерон

На крају поступка, анестезиолог ће допустити да ефекат Есмерона попусти и моћи ћете самостално да дишете.

Разговарајте са својим лекаром или медицинском сестром пре него што добијете овај лек

ако сте алергични на било који лек за опуштање мишића
ако имате болест бубрега, јетре или билијарног тракта (која се користи за преношење жучи)
ако имате срчану болест или болест која утиче на циркулацију крви
ако је једно или више делова вашег тела отечено услед накупљања течности (на пример у скочним зглобовима)
ако сте имали неуромишићне болести (болести које погађају и живце и мишиће које контролишу), полиомијелитис (упала кичмене мождине узрокована вирусом који изазива облик парализе), миастенија гравис (болест коју карактерише недостатак снаге у мишићима ), Еатон-Ламбертов синдром (болест коју карактерише недостатак мишићне снаге, импотенција, шкртост и стварање малих жуљева на рукама и стопалима)
ако сте икада имали епизоде прениске телесне температуре током анестезије (хипотермија)
ако имате вишак килограма - ако имате опекотине
ако имате низак ниво калцијума у крви (хипокалцемија)
ако имате низак ниво калијума у крви (хипокалијемија)
ако имате висок ниво магнезијума у крви (хипермагнезиемија)
ако имате низак ниво протеина у крви (хипопротеинемија)
ако имате дехидрацију (количина воде која се губи већа је од оне која се конзумира)
ако имате повећање количине киселина у крви (ацидоза)
ако имате повећање количине угљен -диоксида у крви (хиперкапнија)
ако имате прекомерни губитак тежине (кахексија).

Ако имате било које од горе описаних стања, ваш лекар ће их узети у обзир при одређивању праве дозе Есмерона за вас.

Деца и адолесценти

Есмерон се може користити код деце (дојенчади и адолесценти), међутим анестезиолог би требао прегледати историју болести.

Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Есмерона

Обавестите свог лекара или медицинску сестру ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли узети било које друге лекове. Следећи лекови утичу на ефекат и / или трајање деловања лека Есмерон.

Лекови који појачавају ефекат Есмерона:

инхалациони анестетици као што су халотан, етар, енфлуран, метоксифлуран и циклопропан
суксаметонијум, лек за опуштање мишића
кортикостероиди (антиинфламаторни лекови). Дуготрајна истовремена употреба кортикостероида и Есмерона у јединицама интензивне неге може изазвати миопатију (болест мишића) или продужење ефекта опуштања мишића (видети одељке 2 и 4).
велике дозе неких врста анестетика као што су тиопентал, метоеситал, кетамин, фентанил, гама-хидрокси-бутират, етомидат и пропофол
други релаксанти мишића
други лекови:
- антибиотици (који се користе за лечење инфекција), као што су аминогликозиди, линкозамиди, полипептиди и ациламинопеницилини, тетрациклини, високе дозе метронидазола
- диуретици (користе се за повећање количине урина)
- тиамин (важан за ћелијске функције)
- лекови за депресију који се називају инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ)
- кинидин (користи се за лечење срчаних обољења и за регулисање високог крвног притиска)
- кинин (лек који се користи за лечење грознице, бола и маларије)
- протамин (лек који се користи за лечење крварења)
- адренергички блокатори, блокатори калцијумових канала (лекови за регулацију високог крвног притиска)
- магнезијумове соли (лаксативи)
- соли литијума (антидепресиви)
- неки анестетици за локалну употребу (лидокаин, бупивакаин).

Лекови који смањују ефекат Есмерона:

неостигмин, едрофонијум (користи се за реактивацију мишићне функције), претходна хронична примена кортикостероида
антиепилептички лекови (фенитоин или карбамазепин)
норепинефрин који се такође користи за повећање тонуса мишића (стање благе и упорне контракције мишића, присутно у нормалним условима), азатиоприн (лек који се користи за промене имуног система које изазивају директне реакције на компоненте вашег тела)
теофилин (лек који се користи за лечење астме)
калцијум хлорид, калијум хлорид
инхибитори протеазе (лекови који се боре против вируса ХИВ -а).

Променљиви ефекат

Давање мишићних релаксаната у комбинацији са Есмероном може смањити или повећати мишићну блокаду у зависности од редоследа њиховог давања и врсте релаксанта мишића који се користи.
Примена суксаметонијума након узимања Есмерона може повећати или ослабити опуштање мишића.
Комбинација Есмерона и лидокаина може утицати на ефекат лидокаина. Нису спроведене студије интеракција (студије са лековима који утичу на ефекат и трајање деловања овог лека). Интеракције Есмерона са другим лековима пријављеним за одрасле (видети "Други лекови и Есмерон") и горе наведена упозорења и мере предострожности (видети "Упозорења и мере предострожности"), такође треба узети у обзир код деце и адолесцената.

Упозорења Важно је знати да:

Трудноћа, дојење и плодност

Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, обратите се свом лекару за савет пре него што добијете овај лек.

Нема података о клиничким испитивањима о употреби рокуронијум бромида у трудноћи или код жена у репродуктивној доби.

Потребан је опрез при прописивању Есмерона трудницама.

Није познато да ли се Есмерон излучује у мајчино млеко.

Есмерон треба давати женама које доје само ако лекар сматра да користи надмашују ризике.

царски рез

Код пацијената на царском резу, Есмерон се може користити током анестезије.

Лекар ће проценити најбољу дозу на основу стања пацијента.

Вожња и управљање машинама

Не користите потенцијално опасне машине и не возите пре него што протекне 24 сата од потпуног опоравка мишићне активности. Есмерон садржи натријум Овај лек садржи мање од 1 ммол (23 мг) натријума по 5 мл и по 10 мл, тј. без натријума “.

Дозирање и начин употребе Како се користи Есмерон: Дозирање

Овај лек ће вам дати анестезиолог или искусни лекар који зна како Есмерон делује и како га користити.

Као и код других релаксанса мишића, доза Есмерона мора се одредити од случаја до случаја, на основу неколико фактора као што су: врста анестезије и очекивано трајање операције, метода седације (стање у којем пацијент не губи потпуно свест) и очекивано трајање вештачког дисања, могућу интеракцију са другим лековима и стање пацијента.

Есмерон ће вам се дати као интравенозни болус (једнократна ињекција) или као континуирана инфузија.

Употреба код деце и адолесцената

За одојчад (0-27 дана), одојчад (28 дана-2 месеца), малу децу (3-23 месеца), децу (2-11 година) и адолесценте (12-17 година) препоручена доза за ендотрахеалну интубацију током анестезије и дозе одржавања (доза неопходна за одржавање терапијског ефекта) су сличне онима које се препоручују за одрасле.

Међутим, трајање деловања појединачне дозе за ендотрахеалну интубацију биће дуже код новорођенчади и одојчади него код деце.

Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Есмерона

Ако користите више лека Есмерон него што је требало

Ваш анестезиолог ће вас помно надзирати када сте под дејством Есмерона, па је мало вероватно да ћете добити превише Есмерона. Међутим, ако се то догоди, опуштање мишића се може повећати. У овом случају, анестезиолог може дати лекове који ће отказати овај ефекат и осигураће да се анестезија и вештачко дисање наставе све док поново не будете могли самостално да дишете.

Ако имате додатних питања о употреби овог лека, питајте свог лекара или медицинску сестру.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Есмерона

Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.

Најчешће уочени нежељени ефекти укључују бол и / или реакције на месту убризгавања и продужену блокаду мишића.

Најчешће пријављене озбиљне нуспојаве су алергијске реакције (анафилактичке и анафилактоидне реакције).

Испод су детаљне информације о нежељеним ефектима:

Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 особа) / Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи):

тахикардија (повећан број откуцаја срца)
хипотензија (низак крвни притисак)
неефикасност лека, смањен терапијски одговор, повећан терапеутски одговор, бол на месту убризгавања, алергијске реакције на месту убризгавања
неуромускуларни блок (блокира пренос импулса од нерва до мишића) продужено, одложено буђење из анестезије

Веома ретко (могу се јавити у до 1 на 10.000 људи)

преосјетљивост, алергијске реакције (анафилактичка реакција, анафилактички шок, анафилактоидни шок)
млитава парализа (губитак нормалног мишићног тонуса)
циркулаторни колапс и шок (недовољна циркулација крви по целом телу са приметним снижавањем крвног притиска), налети врућине
бронхоспазам (отежано дисање због сужења бронхија)
ангионеуротски едем (отицање коже, слузокоже и субмукозних ткива, алергијског порекла), уртикарија, дерматитис, еритематозни осип (алергијске кожне реакције)
мишићна слабост, стероидна миопатија (патолошко стање које утиче на скелетне мишиће узроковано кортикостероидним лековима)
едем лица (отицање лица)
проблеми са дисањем током анестезије

Додатни нежељени ефекти код деце

"Анализа 11 клиничких студија спроведених на педијатријским пацијентима (н = 704) лечених рокуронијум бромидом (до 1 мг / кг) открила је, као нежељени ефекат лека, тахикардију која се јавља са учесталошћу 1", 4% .

Пријављивање нежељених ефеката

Ако добијете било које нежељено дејство, разговарајте са својим лекаром или медицинском сестром.Ово укључује и све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нуспојаве директно путем националног система пријављивања на: ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/ одговоран. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.

Истек и задржавање

Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.

Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на етикети иза „Рок употребе“. Рок употребе се односи на последњи дан тог месеца.

Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.

Немојте користити овај лек ако приметите видљиве знаке погоршања.

Након отварања бочице, раствор је хемијски стабилан 24 сата на собној температури.

Пошто Есмерон не садржи конзервансе, препоручује се да се не користи преостали раствор.

Есмерон се мора чувати у мраку и на температури између 2 ° и 8 ° Ц.

Есмерон се може чувати 3 месеца пре истека рока употребе на 8 ° до 30 ° Ц.

Рок "> Остале информације

Шта Есмерон садржи

Активни састојак: рокуронијум бромид. 1 мл Есмерона садржи 10 мг рокуронијум бромида.

Помоћни састојци су: натријум ацетат, натријум хлорид, сирћетна киселина и вода за ињекције.

Опис изгледа Есмерон и садржај паковања

Раствор за ињекције за интравенозну примену.

Пацкс

12 бочица са 5 мл раствора од 10 мг / мл;
10 бочица са 5 мл раствора од 10 мг / мл;
10 бочица са 10 мл раствора од 10 мг / мл.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

Рок "> Информације за здравствене раднике

Следеће информације су намењене само здравственим радницима:

Упозорења и мере предострожности

Пошто Есмерон изазива парализу респираторних мишића, вештачка вентилација је неопходна за пацијенте који се лече овим леком све док се не поврати спонтано дисање. Као и код свих релаксанса мишића, важно је предвидјети било какве потешкоће с интубацијом, посебно ако се лијек користи као дио технике индукције брзе секвенце.

У случају тешкоћа са интубацијом које карактерише клиничка потреба за тренутним поништавањем неуромишићног блока изазваног рокуронијумом, требало би размотрити употребу сугаммадекса.

Забележени су случајеви заостале рекураризације са Есмероном као и са другим релаксантима мишића. Да би се избегле компликације које проистичу из „могуће заостале кураризације, препоручује се екстубација пацијента тек након што се довољно опорави од неуромишићног блока. Геријатријски пацијенти (стари 65 година и више) могу представљати повећан ризик од резидуалног неуромускуларног блока Треба узети у обзир и друге факторе (нпр. Интеракције лијекова или стање пацијента) који могу узроковати заосталу рекураризацију након постоперативне екстубације. Ако то већ није део уобичајене клиничке праксе, размислите о употреби антагонизирајућих агенаса (као што су сугаммадекс или инхибитори ацетилхолинестеразе), посебно тамо где је већа вероватноћа да ће доћи до заостале кураризације.

Анафилактичке реакције могу се јавити након примене мишићних релаксаната. Увек треба предузети неопходне мере предострожности за лечење таквих реакција. Посебно у случају претходних анафилактичких реакција на релаксанте мишића, треба предузети посебне мере предострожности јер су пријављени случајеви унакрсне алергије на релаксанте мишића.

Генерално, примећена је продужена парализа и / или слабост скелетних мишића након дуготрајне примене мишићних релаксаната у јединици интензивне неге. Да би се избегло могуће продужење неуромускуларног блока и / или предозирање, препоручује се праћење неуромускуларног преношења током примене мишићних релаксаната. Пацијенти би такође требало да добију одговарајућу аналгезију и седацију. Дозу мишићних релаксаната затим треба титрирати до индивидуалног одговора од стране или под надзором искусног лекара који је упознат са деловањем таквих лекова и одговарајућим техникама неуромускуларног праћења.

Редовно је пријављиван почетак миопатије након дуготрајне примене других недеполаризујућих мишићних релаксаната на одељењу интензивне неге у комбинацији са терапијом кортикостероидима.

Стога, код пацијената који се лече кортикостероидима и мишићним релаксантима, период употребе ових последњих треба ограничити што је више могуће. Ако се за интубацију користи суксаметонијум, примену лека Есмерон треба одложити док се пацијент клинички не опорави од неуромишићне блокаде изазване суксаметонијумом.

На фармакокинетичка и / или фармакодинамичка својства Есмерона могу утицати следећи услови:

Болести јетре и / или билијарног тракта и бубрежна инсуфицијенција

С обзиром да се рокуронијум излучује урином и жучом, треба га користити опрезно код пацијената са клинички значајном обољењем јетре и / или жучи и / или са бубрежном инсуфицијенцијом. Код ових пацијената примећено је продужење дејства рокуронијум бромида при дозама од 0,6 мг / кг телесне тежине.

Продужено време циркулације

Стања повезана са продуженим временом циркулације, као што су кардиоваскуларне болести, старост и едематозно стање које доводе до повећања волумена дистрибуције, могу допринети продужењу времена кашњења. Трајање деловања такође може бити продужено због смањеног клиренса плазме.

Неуромускуларне болести

Величина и оријентација ове промене могу увелико варирати. Пошто код пацијената са мијастенијом гравис или мијастеничним синдромом (Еатон-Ламберт), примена малих доза Есмерона може оставити дубок ефекат, лек треба титрирати према добијеном одговору.

Хипотермија

Током операције у хипотермичним условима, неуромускуларни блокирајући ефекат изазван Есмероном повећава интензитет и трајање.

Гојазност

Као и други лекови за опуштање мишића, Есмерон може изазвати продужење трајања деловања и време спонтаног опоравка код гојазних пацијената када се примењене дозе израчунавају на основу стварне телесне тежине.

Бурнс

Пошто пацијенти са опекотинама могу развити резистенцију на недеполаризирајуће релаксанте мишића, препоручује се титрација на основу посматраног одговора.

Услови који могу повећати ефекте Есмерона

Хипокалијемија (нпр. Након јаког повраћања, дијареје и терапије диуретицима), хипермагнеземија, хипокалцемија (након масовних трансфузија), хипопротеинемија, дехидрација, ацидоза, хиперкапнија, кахексија. Стога је потребно исправити, ако је могуће, озбиљна стања неравнотеже електролита, промену пХ крви или дехидратацију.

Други лекови и Есмерон

Следећи лекови имају утицај на интензитет и / или трајање деловања недеполаризујућих релаксаната мишића.

Ефекат других лекова на Есмерон

Повећан ефекат

Анестетици: халотан, етер, енфлуран, метоксифлуран, циклопропан. Хлапљиви халогенирани анестетици појачавају неуромишићну блокаду изазвану Есмероном. Ефекат постаје очигледан само са дозама одржавања, а могуће је и да се антагонизирајуће дејство блокаде инхибитора ацетилхолинестеразе инхибира.
Након интубације са суксаметонијумом.
Дуготрајна истовремена употреба кортикостероида и Есмерона у јединицама интензивне неге може довести до миопатије или продужења трајања неуромускуларног блока.
Високе дозе тиопентала, метоеситала, кетамина, фентанила, гама хидроксибутирата, етомидата и пропофола.
Други недеполаризујући агенси за блокаду неуромишићног ткива.
Други лекови
- Антибиотици: аминогликозиди, линкозамиди, полипептиди и ациламинопеницилини, тетрациклини, високе дозе метронидазола.
- Диуретици, тиамин, лекови који инхибирају МАО, кинидин и његов изомер кинина, протамин, лекови који блокирају адренергику, соли магнезијума, блокатори калцијумових канала, соли литијума, локални анестетици (ИВ лидокаин, епидурални бупивакаин) и акутна примена фенитоина и ß - блокатори.

Било је извештаја о рекураризацији након постоперативне примене кинидина, кинина, соли магнезијума и следећих антибиотика: аминогликозида, линкозамида, полипептида и ациламинопеницилина.

Смањени ефекат

Деривати неостигмина, едрофонијума, пиридостигмина, аминопиридина.
Претходна хронична примена кортикостероида, фенитоина или карбамазепина
Норадреналин, азатиоприн (само пролазно и ограничено дејство), теофилин, калцијум хлорид, калијум хлорид.
Инхибитори протеазе (габексат, улинастатин).

Променљиви ефекат

Примена других недеполаризујућих релаксанса мишића у комбинацији са Есмероном може изазвати слабљење или повећање неуромускуларног блока у зависности од редоследа њиховог давања и врсте релаксанта мишића који се користи.
Накнадна примена суксаметонијума у Есмерону може довести до повећања или слабљења неуромускуларног блокирајућег ефекта изазваног Есмероном.

Ефекат Есмерона на друге лекове

Комбинација Есмерона и лидокаина може изазвати смањење времена латенције лидокаина.

Педијатријски пацијенти

Нису спроведена формална истраживања интеракције. Интеракције за одрасле и повезана упозорења и мере предострожности такође треба узети у обзир код педијатријских пацијената.

Трудноћа и дојење

Трудноћа

Нема доступних клиничких података о изложености рокуронијум бромиду у трудноћи Студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте на трудноћу, ембрионални / фетални развој, пород или постнатални развој.

Потребан је опрез при прописивању Есмерона трудницама.

царски рез

Код пацијената на царском резу, Есмерон се може користити као део технике брзе индукције секвенце, под условом да се не очекују тешкоће у интубацији и да се примени довољна доза анестетика или након интубације након примене суксаметонијума. мг / кг телесне тежине, показало се да је безбедно код трудница на царском резу.Есмерон не утиче на Апгар скор, тонус феталних мишића или кардиореспираторну адаптацију. Тест крви из пупчане врпце показује да рокуронијум бромид пролази кроз плаценту само минимално, без изазивања видљивих штетних клиничких ефеката на новорођенче.

Напомена 1: Дозе од 1,0 мг / кг телесне тежине проучаване су у индукцији брзе секвенце у анестезију, али не и код пацијената на царском резу. Због тога се у овој категорији пацијената препоручује употреба само дозе од 0,6 мг / кг телесне тежине.

Напомена 2: Реверзибилност неуромускуларног блока изазвана релаксантима мишића може бити инхибирана или незадовољавајућа код пацијената лечених магнезијумовим солима за токсемију гравидарум, јер соли магнезијума повећавају неуромускуларни блок. Због тога, дозу Есмерона треба смањити и пажљиво прилагодити у односу на одговор на стимулацију код ових пацијената.

Време храњења

Није познато да ли се Есмерон излучује у мајчино млеко. Студије на животињама откриле су безначајне концентрације Есмерона у мајчином млеку. Студије на животињама не откривају директне или индиректне штетне ефекте на трудноћу, ембрионални / фетални развој, пород или постнатални развој.

Есмерон треба давати женама које доје само ако лекар сматра да користи надмашују ризике.

Дозирање и начин примене

Као и код других релаксанса мишића, дозирање Есмерона мора се одредити од случаја до случаја. При одређивању дозе треба узети у обзир врсту анестезије, очекивано трајање операције, начин седације и очекивано трајање механичке вентилације, могућу интеракцију са другим лековима који се примењују истовремено и стање пацијента.

За праћење неуромускуларног блока и опоравак препоручује се употреба одговарајуће технике неуромускуларног праћења.

Инхалациони анестетици појачавају ефекте неуромускуларне блокаде изазване Есмероном.

Међутим, ово појачавање постаје клинички значајно током анестезије, када испарљиве супстанце достигну концентрацију у ткиву неопходну за ову интеракцију. Због тога је потребно прилагодити дозу са Есмероном применом мањих доза одржавања у мање учесталим интервалима или употребом ниже инфузије. стопе у случају дуготрајних интервенција (преко 1 сата) под инхалационом анестезијом.

Код одраслих, следеће препоручене дозе могу се користити као општи водич за ендотрахеалну интубацију, за миорелаксацију при краткотрајним до дуготрајним интервенцијама и за употребу у јединицама интензивне неге.

Хируршке интервенције

Ендотрахеална интубација

Стандардна доза за интубацију током стандардне анестезије је 0,6 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида, што је код готово свих пацијената довољно за успостављање одговарајућих услова за интубацију у року од 60 секунди.

Да би се олакшала ендотрахеална интубација током брзог увођења у анестезију, препоручује се доза од 1,0 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида, што је код готово свих пацијената довољно да се успоставе услови у року од 60 секунди погодни за интубацију. Ако се рокуронијум бромид примењује у дози од 0,6 мг / кг телесне тежине за индукцију брзе анестезије, препоручује се сачекати 90 секунди пре интубације пацијента.

Високе дозе

Ако је примена већих доза рокуронијум бромида била неопходна код одређених пацијената, добро је знати да су почетне дозе до 2 мг / кг телесне тежине примењене током операције без икаквих нежељених кардиоваскуларних ефеката. Употреба високих доза рокуронијум бромида смањује време почетка и продужава трајање деловања.

Дозе одржавања

Препоручена доза одржавања је 0,15 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида; у случају дуготрајне инхалационе анестезије, дозу треба смањити на 0,075-0,1 мг / кг телесне тежине. Дозе одржавања треба дати када се амплитуда одговора стимулуса вратила на 25% контролне вредности, или када су присутна 2 или 3 низа од четири одговора (ТОФ).

Континуирана инфузија

Ако се рокуронијум бромид примењује као континуирана инфузија, препоручује се давање учитавајуће дозе од 0,6 мг / кг телесне тежине и, при првим знацима опоравка од неуромишићног блока, почетак примене инфузијом. Брзину инфузије треба прилагодити да би се одржала амплитуда неуромишићног одговора на 10% контролне вредности или да би се одржао 1 или 2 одговора на ТОФ стимулацију. Код одраслих, брзина инфузије потребна за одржавање неуромускуларног блока на овим нивоима креће се од 0,3 до 0,6 мг / кг телесне тежине под интравенском анестезијом и од 0,3 до 0,4 мг / кг телесне тежине у случају инхалационе анестезије.

Препоручује се континуирано праћење неуромишићног блока, јер брзина инфузије варира од пацијента до пацијента и зависи од технике која се користи за анестезију.

Педијатријски пацијенти

За одојчад (0-27 дана), одојчад (28 дана-2 месеца), малу децу (3 месеца-23 месеца), децу (2-11 година) и адолесценте (12-17 година) доза која се препоручује за интубацију током стандардне анестезије и доза одржавања су сличне онима које се препоручују за одрасле.

Међутим, трајање деловања појединачне дозе за интубацију биће дуже код новорођенчади и одојчади него код деце.

За континуирану инфузију у педијатрији, осим у случају деце (2-11 година), стопе инфузије су исте као код одраслих.

За децу од 2 до 11 година можда ће бити потребне веће стопе инфузије.

У случају деце (2-11 година), стога се препоручује да се започне са истом почетном брзином инфузије која се користи за одрасле, а затим се накнадно прилагоди како би се амплитуда неуромускуларног одговора одржала на 10% контролне вредности или за одржавање 1 или 2 одговора на ТОФ стимулацију током операције.

Код педијатријских пацијената, искуство са рокуронијум бромидом за индукцију анестезије са брзом секвенцом је ограничено.У овој категорији пацијената се стога препоручује употреба рокуронијум бромида како би се олакшала ендотрахеална интубација током индукције у брзој секвенци.

Геријатријски пацијенти и пацијенти са обољењем јетре и / или билијарног тракта и / или бубрежном инсуфицијенцијом

Стандардна доза за интубацију геријатријских пацијената и оних са обољењем јетре и / или билијарног тракта и / или бубрежном инсуфицијенцијом током рутинске анестезије је 0,6 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида. У случају брзог увођења анестезије у секвенцу код пацијената за које се очекује продужено деловање, треба размотрити дозу од 0,6 мг / кг телесне тежине. Без обзира на технику која се користи за анестезију, препоручена доза одржавања за ову категорију пацијената је 0,075-0,1 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида, са брзином инфузије од 0,3-0,4 мг / кг телесне тежине.

Пацијенти са прекомерном тежином и гојазношћу

Када се лек користи код пацијената са прекомерном телесном тежином или гојазним (дефинисаним као пацијенти са телесном тежином од 30% или више од идеалне телесне тежине), дозу треба смањити узимајући у обзир идеалну телесну тежину.

Поступци интензивне неге

Ендотрахеална интубација

Што се тиче ендотрахеалне интубације, обратите се истим дозама наведеним горе за хируршке интервенције.

Доза одржавања

Дозу треба увек титрирати у односу на ефекат забележен код сваког појединачног пацијента. Код одраслих пацијената, препоручена почетна брзина инфузије за одржавање неуромишићног блока је 80-90% (присуство 1 или 2 одговора на ТОФ стимулацију).) Је 0,3 -0,6 мг / кг телесне тежине током првог сата примене, а затим би требало да се смањи у наредних 6-12 сати на основу индивидуалног одговора. Након овог периода, појединачна потребна доза остаје релативно константна код сваког пацијента.

Из контролисаних клиничких студија произашла је изражена индивидуална варијабилност инфузије по сату, која у просеку варира од 0,2 до 0,5 мг / кг телесне тежине у зависности од природе и степена затајења органа (и), истовремених лекова и појединачних карактеристике пацијента. Да би се обезбедила оптимална контрола пацијента, строго се препоручује праћење неуромускуларног преношења. Проучавана је примена до 7 дана.

Посебне популације пацијената

Есмерон није индициран за олакшавање механичке вентилације на интензивној нези у педијатријским и геријатријским пацијентима, јер постоји недостатак података о безбедности и ефикасности.

Последице

Најчешће примећене нежељене реакције на лек укључују бол и / или реакције на месту убризгавања, промењене виталне знаке и продужени мишићни блок.

Извештаји о озбиљним нежељеним реакцијама које систем фармаковигиланце најчешће добија су у вези са анафилактичким и анафилактоидним реакцијама и њиховим сродним симптомима.

Анафилакса

Иако су веома ретке, пријављене су тешке анафилактичке реакције на релаксанте мишића, укључујући Есмерон. Анафилактичке / анафилактоидне реакције су: бронхоспазам, кардиоваскуларне промене (нпр. Хипотензија, тахикардија, циркулаторни колапс - шок) и промене на кожи (нпр. Ангиоедем, уртикарија). Ове реакције су у неким случајевима биле фаталне.

С обзиром на могућу озбиљност ових реакција, увек се мора узети у обзир могућност њиховог појављивања и предузети све неопходне мере предострожности.

С обзиром да релаксанти мишића могу изазвати ослобађање хистамина локално на месту убризгавања и системски, при примени ових лекова могућа је појава свраба и еритематозних реакција на месту убризгавања и / или генерализоване хистаминоидне (анафилактоидне) реакције (видети такође речено горе о анафилактичким реакцијама).

У клиничким студијама, примећено је само благо повећање средњих вредности хистамина у плазми након брзе болусне примене 0,3-0,9 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида.

Продужени неуромишићни блок

Најчешћа нежељена реакција класе недеполаризујућих релаксаната мишића је продужење фармаколошког дејства једињења преко неопходног временског периода. Ефекти могу да варирају од слабости скелетних мишића до дубоке и продужене парализе истих што може изазвати респираторну инсуфицијенцију.или апнеју.

Миопатија

Забележени су случајеви миопатије након употребе различитих лекова за опуштање мишића на одељењу интензивне неге у комбинацији са кортикостероидима (погледајте "Мере предострожности за употребу").

Локалне реакције на месту убризгавања

Током брзог увођења у анестезију, пријављени су болови на месту убризгавања, посебно у случајевима када пацијент још није потпуно изгубио свест, а нарочито када се за индукцију користио пропофол. % пацијената који су подвргнути брзој секвенцијској анестезији са пропофолом, и код мање од 0,5% пацијената који су подвргнути брзој секвенцијској индукцији анестезије фентанилом и тиопенталом.

Предозирање

У случају предозирања и продуженог неуромишићног блока, пацијент треба да остане на контролисаној вентилацији и под седативима. У овој ситуацији постоје две могућности за поништавање неуромишићног блока: 1) код одраслих, сугаммадекс се може користити за поништавање интензивног и дубоког блока. Доза сугаммадекса која се примењује зависи од нивоа неуромишићног блока; 2) инхибитор ацетилхолинестеразе (неостигмин, едрофонијум, пиридостигмин) или сугаммадекс може се користити у првим знацима спонтаног опоравка у одговарајућим дозама.

Ако примена антихолинестераза не успе да поништи неуромускуларне ефекте Есмерона, вентилацију треба наставити све док се не настави спонтано дисање. Поновљена примена инхибитора ацетилхолинестеразе може бити опасна.У студијама на животињама, озбиљна депресија кардиоваскуларне функције, која је довела до срчане инсуфицијенције, примећена је тек након примене кумулативне дозе од 750 Кс ЕД90 (135 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида).

Упутства за употребу и руковање

Студије компатибилности су спроведене са следећим инфузионим течностима. У номиналним концентрацијама од 0,5 мг / мл и 2,0 мг / мл Есмерон је компатибилан са:

0,9% НаЦл
5% декстрозе
5% декстрозе у физиолошком раствору
Вода за ињекције
Рингеров раствор са лактацијом
Хаемаццел.

Раствори се морају употребити у року од 24 сата и одмах након мешања.

Одбаците неискоришћени раствор.

Некомпатибилност

Физичка некомпатибилност је документована када се Есмерон додаје растворима који садрже следеће лекове: амфотерицин, амоксицилин, азатиоприн, цефазолин, клоксацилин, дексаметазон, диазепам, еноксимон, еритромицин, фамотидин, фуросемид, хидрокортизлон метоконцитон, сукцитенсон метоцит, сукцитозит метотон, сукцитенсон метоцит, сукцитозит метотон, сукцитозит метотон, сукцитенсон метотон тиопентал, триметоприм и ванкомицин. Есмерон је такође некомпатибилан са Интралипидом.

Есмерон се никада не сме мешати са другим лековима осим оних који су наведени у одељку "Упутства за употребу и руковање". Ако се Есмерон примењује у истој инфузионој линији која се користи за друге лекове, важно је да се инфузиона линија добро опере (нпр. са 0,9% НаЦл) између примене Есмерона и лекова чија је некомпатибилност са Есмероном већ доказана или чија компатибилност са Есмероном још није утврђена.

Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или кућни отпад јер ће то помоћи у заштити животне средине.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о Есмерону можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА - 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ - 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК - 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ - 04.1 Терапијске индикације - 04.2 Дозирање и начин примјене - 04.3 Контраиндикације - 04.4 Посебна упозорења и мјере опреза при употреби - други лијекови и други облици интеракције - 04.6 Трудноћа и дојење - 04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада са машинама - 04.8 Нежељени ефекти - 04.9 Предозирање - 05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА - 05.1 „Фармакодинамичка својства - 05.2 Фармакокинетичка својства” - 05.3 Претклинички подаци о безбедности - 06.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ПОДАЦИ - 06.1 Помоћне супстанце - 06.2 Некомпатибилност " - 06.3 Рок употребе" - 06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу - 06.5 Природа примарног паковања и садржај паковања - 06.6 Упутство за употребу и руковање - 07.0 ДРЖАЧ ОДОБРЕЊА СВИ "ДАЈУ СЕ НА ТРЖИШТЕ" - 08.0 БРОЈ Овлаштења за промет - 09.0 ДАТУМ прве дозволе или обнове овлаштења - 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА - 11.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, КОМПЛЕТНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ЗА УНУТРАШЊЕ ЗРАЧЕЊЕ - ДОПИСМЕР УПУТСТВА ЗА УПОТРЕБУ - 12.0 - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - УНУТРАШЊОСТ УПУТСТВА - 12.0 УПОЗОРЕЊЕ УПОЗОРЕЊЕ - 12.0 УПОЗОРЕЊЕ УПОЗОРЕЊЕ - 12.0 ДОДИМЕТРИЈА ЗА УПОТРЕБУ, УНУТРАШЊИ УПУТСТВА ЗА УПОТРЕБУ, 12.0, УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ;

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -

ЕСМЕРОН 10 МГ / МЛ РАСТВОР ЗА ИЊЕКЦИЈУ ЗА ИНТРАВЕНУ УПОТРЕБУ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -

1 мл Есмерона садржи 10 мг рокуронијум бромида.

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -

Раствор за ињекције за интравенозну примену (пХ 3,8-4,2).

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -

04.1 Терапијске индикације -

Есмерон је индикован код одраслих и педијатријских пацијената (од новорођенчади до порођаја до адолесцената [0 до скелетних мишића током операције. Код одраслих Есмерон је такође индикован за олакшавање ендотрахеалне интубације током индукције брзе секвенце и као помоћно средство. У јединици интензивне неге (ИЦУ) ) ради лакше интубације и механичке вентилације.

04.2 Дозирање и начин примене -

Као и код других релаксанса мишића, примену Есмерона треба да практикује или надгледа само искусан лекар који је упознат са деловањем и начином употребе ових лекова.

За процену неуромускуларног блока и опоравак препоручује се употреба одговарајуће технике неуромускуларног праћења.

Инхалациони анестетици појачавају ефекат неуромускуларне блокаде изазван Есмероном.

Хируршке интервенције

Ендотрахеална интубација

Стандардна доза за интубацију током стандардне анестезије је 0,6 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида, што је код скоро свих пацијената довољно за успостављање одговарајућих услова за интубацију у року од 60 секунди. препоручује се 1,0 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида, што је код скоро свих пацијената довољно да се у року од 60 секунди успоставе одговарајући услови за интубацију. секвенцијална анестезија, препоручује се сачекати 90 секунди пре интубације пацијента.

За употребу рокуронијум бромида током индукције брзе анестезије код пацијената подвргнутих царском резу, видети одељак 4.6.

Високе дозе

Ако је примена већих доза рокуронијум бромида била неопходна код одређених пацијената, добро је знати да су почетне дозе до 2 мг / кг телесне тежине примењене током операције без икаквих нежељених кардиоваскуларних ефеката. Употреба великих доза рокуронијум бромида смањује време кашњења и продужава трајање деловања (видети одељак 5.1).

Дозе одржавања

Препоручена доза одржавања је 0,15 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида; у случају дуготрајне инхалационе анестезије, дозу треба смањити на 0,075-0,1 мг / кг телесне тежине. Дозе одржавања треба применити када се амплитуда одговора на неуромишићну стимулацију вратила на 25% контролне вредности, или када су присутна 2 или 3 одговора на низ од четири стимулације (ТОФ).

Континуирана инфузија:

Ако се рокуронијум бромид примењује као континуирана инфузија, препоручује се давање учитавајуће дозе од 0,6 мг / кг телесне тежине и, при првим знацима опоравка од неуромишићног блока, почетак примене инфузијом. Брзину инфузије треба прилагодити да се одржи величина неуромишићног одговора на 10% контролне вредности или да се одржи 1 или 2 одговора на стимулацију ТОФ -а. креће се од 0,3 до 0,6 мг / кг телесне тежине х-1 у случају интравенозне анестезије и од 0,3 до 0,4 мг / кг телесне тежине х-1 у случају инхалације анестезије.

Педијатријска популација

За одојчад (0-27 дана), одојчад (28 дана-2 месеца), малу децу (3-23 месеца), децу (2-11 година) и адолесценте (12-17 година) препоручена доза за интубацију током стандардне анестезије и дозе одржавања су сличне онима које се препоручују за одрасле.

Међутим, трајање дејства појединачне дозе за интубацију биће дуже код новорођенчади и одојчади него код деце (видети одељак 5.1).

За континуирану инфузију у педијатрији, осим у случају деце (2-11 година), стопе инфузије су исте као код одраслих. За децу од 2 до 11 година можда ће бити потребне веће стопе инфузије.

Код педијатријских пацијената, искуство са рокуронијум бромидом за индукцију анестезије са брзом секвенцом је ограничено.Зато се у овој категорији пацијената не препоручује употреба рокуронијум бромида да би се олакшала ендотрахеална интубација током индукције у брзој секвенци.

Пацијенти са прекомерном тежином и гојазношћу

Када се лек користи код пацијената са прекомерном телесном тежином или гојазним (дефинисаним као пацијенти са телесном тежином већом од 30% изнад идеалне), дозу треба смањити узимајући у обзир идеалну телесну тежину.

Поступци интензивне неге

Ендотрахеална интубација

Што се тиче ендотрахеалне интубације, обратите се истим дозама наведеним горе за хируршке интервенције.

Дозе одржавања

Препоручује се почетна учитавајућа доза рокуронијум бромида од 0,6 мг / кг телесне тежине, праћена континуираном инфузијом чим се амплитуда одговора врати на 10% или од тренутка поновног појављивања 1 или 2 одговора на ТОФ стимулацију. Дозу треба увек титрирати у односу на ефекат забележен код сваког појединачног пацијента. Код одраслих пацијената, препоручена почетна брзина инфузије за одржавање неуромишићног блока је 80-90% (присуство 1 или 2 одговора на ТОФ стимулацију).) Је 0,3 -0,6 мг / кг телесне тежине х-1 током првог сата примене, а затим би требало да се смањи у наредних 6-12 сати на основу индивидуалног одговора. Након овог периода, појединачна потребна доза остаје релативно константна код сваког појединачног пацијента.

Из контролисаних клиничких испитивања дошло је до изражене индивидуалне варијабилности инфузије по сату, која у просеку варира од 0,2 до 0,5 мг / кг телесне тежине. Х-1 у зависности од природе и обима органа "инсуфицијенције д" (с ), лекови који се примењују истовремено и индивидуалне карактеристике пацијената Препоручује се праћење неуромускуларне трансмисије како би се осигурала оптимална контрола пацијената. Проучавана је примена до 7 дана.

Посебне популације пацијената

Есмерон није индициран за олакшавање механичке вентилације на интензивној нези у педијатријским и геријатријским пацијентима, јер недостају подаци о безбедности и ефикасности.

Начин примене

Есмерон се примењује интравенозно или као болус или као континуирана инфузија (видети одељак 6.6).

04.3 Контраиндикације -

Преосетљивост на рокуронијум, бромидне јоне или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -

Пошто Есмерон изазива парализу респираторних мишића, вештачко дисање је од суштинске важности за пацијенте који се лече овим леком све док се не обнови спонтано дисање. Као и код свих релаксанса мишића, важно је предвидјети било какве потешкоће у интубацији, посебно ако се лијек користи као дио технике индукције брзе секвенце. У случају потешкоћа у интубацији које карактеризира клиничка потреба за тренутним поништавањем индуцираног неуромишићног блока из рокуронија, треба размотрити употребу сугаммадекса.

Забележени су случајеви заостале кураризације са Есмероном као и са другим релаксантима мишића. Да би се избегле компликације које проистичу из „могуће заостале кураризације, препоручује се екстубација пацијента тек након што се довољно опорави од неуромишићног блока. Геријатријски пацијенти (стари 65 година и више) могу представљати повећан ризик од резидуалног неуромускуларног блока .

Такође је потребно узети у обзир и друге факторе (на пример, било какве интеракције са лековима или стање пацијента) који могу изазвати заосталу кураризацију након екстубације у постоперативној фази. Ако то већ није део уобичајене клиничке праксе, размислите о употреби антагонизирајућих средстава (као што су сугаммадекс или инхибитори ацетилхолинестеразе), посебно тамо где је већа вероватноћа да ће доћи до заостале кураризације.

Генерално, примећена је продужена парализа и / или слабост скелетних мишића након дуготрајне примене мишићних релаксаната на интензивној нези. Да би се избегло могуће продужење неуромускуларног блока и / или предозирање, препоручује се праћење неуромускуларног преношења током примене мишићних релаксаната. Пацијенти би такође требало да добију одговарајућу аналгезију и седацију. Дозу мишићних релаксаната затим треба титрирати до индивидуалног одговора од стране или под надзором искусног лекара који је упознат са деловањем таквих лекова и одговарајућим техникама неуромускуларног праћења.

Редовно је пријављиван почетак миопатије након дуготрајне примене других недеполаризујућих мишићних релаксанса на одељењу интензивне неге, заједно са терапијом кортикостероидима, па га код пацијената који се лече кортикостероидима и мишићним релаксантима треба ограничити што је више могуће. период коришћења овог последњег.

Ако се за интубацију користи суксаметонијум, примену лека Есмерон треба одложити док се пацијент клинички не опорави од неуромишићне блокаде изазване суксаметонијумом.

На фармакокинетичка и / или фармаколошка својства Есмерона могу утицати следећи услови:

Болести јетре и / или билијарног тракта и бубрежна инсуфицијенција

С обзиром да се рокуронијум излучује урином и жучом, треба га користити опрезно код пацијената са клинички значајном обољењем јетре и / или жучи и / или са бубрежном инсуфицијенцијом. Продужење дејства рокуронијум бромида примећено је код ових пацијената са дозама од 0,6 мг / кг телесне тежине.

Продужено време циркулације

Неуромускуларне болести

Као и други релаксанти мишића, Есмерон треба користити с изузетним опрезом код пацијената са неуромишићном болешћу или након полиомијелитиса, јер одговор на релаксанте мишића у тим случајевима може бити знатно ослабљен. Величина и оријентација ове промене могу увелико варирати. Пошто код пацијената са мијастенијом гравис или мијастеничним синдромом (Еатон-Ламберт), примена малих доза Есмерона може оставити дубок ефекат, лек треба титрирати према добијеном одговору.

Хипотермија

Гојазност

Бурнс

Услови који могу повећати ефекте Есмерона

Стога је потребно исправити, ако је могуће, озбиљна стања неравнотеже електролита, промену пХ крви или дехидратацију.

Важне информације о неким састојцима Есмерона:

Овај медицински производ садржи мање од 1 ммол (23 мг) натријума по 5 мл и по 10 мл, тј. У основи је „без натријума“.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -

Показало се да следећи лекови имају „утицај на интензитет и / или трајање деловања недеполаризујућих лекова за опуштање мишића:

Ефекат других лекова на Есмерон

Побољшање ефекта

• Анестетици: халотан, етер, енфлуран, метоксифлуран, циклопропан.

Хлапљиви халогенирани анестетици потенцирају мишићни блок изазван Есмероном. Ефекат постаје евидентан тек са дозама одржавања (видети одељак 4.2). Такође је могуће да се антагонизујуће дејство блокаде инхибитора ацетилхолинестеразе инхибира.

• Након интубације са суксаметонијумом (видети одељак 4.4).

• Дуготрајна истовремена употреба кортикостероида и Есмерона на интензивној нези може изазвати миопатију или продужење трајања неуромишићног блока (видети одељке 4.4 и 4.8).

• Високе дозе тиопентала, метоеситала, кетамина, фентанила, гама-хидрокси-бутирата, етомидата и пропофола.

• Остали недеполаризујући агенси за блокаду неуромишићног ткива.

• Други лекови

- Антибиотици: аминогликозиди, линкозамиди, полипептиди, ациламинопеницилини. Тетрациклини, високе дозе метонидазола.

- диуретици, тиамин, лекови са инхибиторима МАО, кинидин и његов изомер кинин, протамин, лекови који блокирају адренергику, соли магнезијума, блокатори калцијумових канала, соли литијума, локални анестетици (ИВ лидокаин, епидурални бупивакаин) и акутна примена фенитоина и β- блокатори.

Смањени ефекат

• Деривати неостигмина, едрофонијума, пиридостигмина, аминопиридина.

• Претходна хронична примена кортикостероида, фенитоина или карбамазепина.

• Норадреналин, азатиоприн (само пролазно и ограничено дејство), теофилин, калцијум хлорид, калијум хлорид.

• Инхибитори протеазе (габексат, улинастатин).

Променљиви ефекат

• Примјена других недеполаризирајућих релаксанса мишића у комбинацији с Есмероном може изазвати слабљење или повећање неуромускуларне блокаде, овисно о редослиједу њиховог давања и врсти релаксанта мишића који се користи.

• Накнадна примена суксаметонијума у Есмерону може довести до повећања или слабљења неуромускуларног блокирајућег ефекта изазваног Есмероном.

Ефекат Есмерона на друге лекове

Комбинација Есмерона и лидокаина може изазвати смањење времена латенције лидокаина.

Педијатријска популација

Нису спроведена формална истраживања интеракције. Интеракције за одрасле и релевантна посебна упозорења и мере опреза при употреби горе наведени (видети одељак 4.4) такође треба узети у обзир код педијатријских пацијената.

04.6 Трудноћа и дојење -

Трудноћа

Нема доступних клиничких података о изложености рокуронијум бромиду у трудноћи. Студије на животињама не указују на директне или индиректне штетне ефекте на трудноћу, ембрионални / фетални развој, пород или постнатални развој. Потребан је опрез при прописивању лека Есмерон трудницама.

царски рез

Код пацијената на царском резу, Есмерон се може користити као део технике индукције брзе секвенце, под условом да се не очекују тешкоће у интубацији и да се примени довољна доза анестетика или након интубације након примене суксаметонијума.

Есмерон, даван у дозама од 0,6 мг / кг телесне тежине, показао се сигурним код трудница које су подвргнуте царском резу. Есмерон не утиче на Апгар скор, тонус феталних мишића или "кардиореспираторну адаптацију. Тест крви из пупковине показује да рокуронијум бромид прелази плаценту само минимално, без изазивања било каквих уочљивих нежељених клиничких ефеката на пацијента." Новорођенче.

Време храњења

Есмерон треба давати женама које доје само ако лекар сматра да користи надмашују ризике.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -

Будући да се Есмерон користи као додатак општој анестезији, за амбулантне пацијенте треба поштовати исте мере опреза као и после опште анестезије.

04.8 Нежељени ефекти -

Најчешће примећене нежељене реакције на лек укључују бол и / или реакције на месту убризгавања, промене виталних знакова и продужени мишићни блок. Извештаји о озбиљним нежељеним реакцијама које систем фармаковигиланце најчешће прима су у вези са „анафилактичким и анафилактоидним реакцијама“ и повезаним симптомима. Погледајте и објашњења дата испод табеле.

МедДРА СОЦ Пожељни термин¹ Уобичајено / ретко² (1/10000) Веома редак ( Поремећаји имунолошког система преосетљивост, анафилактичка реакција, анафилактоидна реакција, анафилактички шок, анафилактоидни шок Поремећаји нервног система флакцидна парализа Срчане патологије тахикардија Васкуларне патологије хипотензија циркулаторни колапс и шок, налети врућине Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума бронхоспазам Поремећаји коже и поткожног ткива ангионеуротски едем, уртикарија, дерматитис, еритематозни осип Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива мишићна слабост³ стероидна миопатија³ Општи поремећаји и стања на месту примене неефикасан лек, смањен терапијски одговор, повећан терапеутски одговор, бол на месту ињекције, реакције на месту ињекције едем лица Повреде, тровања и процедуралне компликације продужени неуромускуларни блок, одложено буђење из анестезије респираторна компликација анестезије

¹ Пријављене учесталости резултат су процена добијених из извештаја прикупљених системом фармаковигиланце и из података у литератури.

² Будући да подаци прикупљени путем система фармаковигиланце не дозвољавају извођење прецизних вредности инциденције, учесталост извештаја је подељена у две категорије уместо у пет.

³ Након дуготрајне употребе на интензивној нези.

Анафилакса

Иако су веома ретке, пријављене су тешке анафилактичке реакције на релаксанте мишића, укључујући Есмерон. Анафилактичке / анафилактоидне реакције су: бронхоспазам, кардиоваскуларне промене (нпр. Хипотензија, тахикардија, колапс циркулације, шок) и промене на кожи (нпр. Ангиоедем, уртикарија). Ове реакције су у неким случајевима биле фаталне.

Продужени неуромишићни блок

Миопатија

Пријављени су случајеви миопатије након употребе различитих лекова за опуштање мишића на интензивној нези у комбинацији са кортикостероидима (видети одељак 4.4).

Локалне реакције на месту убризгавања

Педијатријска популација

Мета-анализа 11 клиничких испитивања на педијатријским пацијентима (н = 704) лечених рокуронијум бромидом (до 1 мг / кг) открила је тахикардију, идентификовану као нежељени ефекат лека, са учесталошћу од 1,4%.

Пријављивање сумње на нежељене реакције

Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.

04.9 Предозирање -

У студијама на животињама, озбиљна депресија кардиоваскуларне функције, која је довела до срчане инсуфицијенције, примећена је тек након примене кумулативне дозе од 750 Кс ЕД90 (135 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида).).

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -

05.1 "Фармакодинамичка својства -

Фармакотерапијска категорија: релаксанти мишића са периферним дејством.

АТЦ ознака: М03АЦ09.

Механизам дејства

Есмерон (рокуронијум бромид) је недеполаризујући мишићни релаксант са средњим дејством и брзом латенцијом, са свим фармаколошким ефектима карактеристичним за ову класу лекова (курариформи). Он делује у конкуренцији са ацетилхолином на никотинске рецепторе који се налазе на завршној плочи пругастог мишића.

Његово деловање је антагонизирано инхибиторима ацетилхолинестеразе као што су неостигмин, едрофонијум и пиридостигмин.

Фармакодинамички ефекти

ЕД90 (доза потребна за смањење одговора палца на стимулацију улнарног нерва за 90%) под интравенозном анестезијом је приближно 0,3 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида. ЕД95 код одојчади је нижи него код одраслих и деце (0,25, 0,35 и 0,40 мг / кг телесне тежине, респективно).

Клиничко трајање (време до спонтаног опоравка 25% контролног одговора) је 30-40 минута са 0,6 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида. Укупно трајање (протекло време до спонтаног опоравка 90% контролног одговора) је 50 минута. Просечно време до спонтаног опоравка од 25 до 75% одговора (индекс опоравка) је 14 минута након болусне примене 0,6 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида.

Са нижим дозама, једнаким 0,3-0,45 мг / кг телесне тежине (1-1½ к ЕД90), време латенције се повећава док се трајање дејства смањује. Са високим дозама, једнаким 2 мг / кг телесне тежине, клиничко трајање је 110 минута.

Интубација током рутинске анестезије

У року од 60 секунди након интравенозне примене дозе од 0,6 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида (2 к ЕД90 под интравенозном анестезијом), скоро сви пацијенти могу да се постигну одговарајући услови за интубацију, што је стање у „80% случајева бити одличан. У року од 2 минуте успоставља се потпуна парализа мишића, погодна за било коју врсту операције.

Након примене 0,45 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида, потребно је 90 секунди да се постигну прихватљиви услови за интубацију.

Брза индукција секвенце

Током брзог увођења у анестезију, 1,0 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида омогућава да се у року од 60 секунди постигну услови погодни за интубацију код 93% односно 96% пацијената под анестезијом пропофолом или фентанилом / тиопенталом. % ових пацијената стање се оцењује као одлично. Са овом дозом клиничко трајање је приближно 1 сат, након чега се мишићни блок може безбедно преокренути. Доза једнака 0,6 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида омогућава да се добије у року од 60 секунди погодни услови за интубацију код 81% и 75% пацијената под анестезијом пропофолом или фентанилом / тиопенталом помоћу технике индукције брзе секвенце.

Педијатријска популација

Просечно време до почетка дојенчади, мале деце и деце при дози од 0,6 мг / кг телесне тежине која се користи за интубацију је нешто краће него код одраслих. Поређење између група педијатријских пацијената открило је да је време почетка код одојчади и адолесцената (1,0 минут) нешто дуже него код одојчади, мале деце и деце (0,4, 0,6 и 0,8 минута респективно). Код деце, трајање опуштања и време опоравка имају тенденцију да бити краћи него код одојчади и одраслих. Када се упореде групе педијатријских пацијената, утврђено је да је средње време до поновног појављивања Т3 продужено код новорођенчади и одојчади (56,7 односно 60,7 минута, респективно) у поређењу са малом децом, децом и адолесцентима (45,4, 37,6 и 42,9, респективно).

Просечно (СД) време до почетка и клиничко трајање након примене почетне дозе интубације * од 0,6 мг / кг рокуронијума током анестезије севофлураном / азотним оксидом и изофлураном / азот -оксидом (одржавање) у ПП групи (педијатријски пацијенти)

Максимално време блокирања ** (минуте) Време да се Т3 поново појави ** (минуте) Дојенчад (0-27 дана) н = 10 0,98 56,69 н = 9 Дојенчад (28 дана-2 месеца) н = 11 0,44 н = 10 60,71 Мала деца (3 месеца - 23 месеца) н = 28 0,59 45,46 н = 27 Деца (2-11 година) н = 34 0,84 37,58 Адолесценти (12-17 година) н = 31 0,98 42,90 н = 30

* Доза рокуронијума примењена у року од 5 секунди.

** Израчунато од краја примене дозе за интубацију рокуронијума

Геријатријски пацијенти и пацијенти са обољењима јетре и / или жучи и / или са бубрежном дисфункцијом

Трајање деловања доза одржавања од 0,15 мг / кг телесне тежине рокуронијум бромида може бити нешто дуже под анестезијом енфлураном и изофлураном код геријатријских пацијената и код пацијената са обољењем јетре и / или бубрега (приближно 20 минута) у поређењу са пацијентима без функционално оштећење органа за излучивање који су подвргнути интравенској анестезији (приближно 13 минута) (видети одељак 4.2) .Не примећени су ефекти акумулације (прогресивно повећање трајања деловања) након поновљене примене доза.

Интензивне неге

Након континуиране инфузије у ИЦУ, потребно је време да се вратите на ТОФ однос једнак 0,7 зависи од нивоа блокаде на крају инфузије. Након континуиране инфузије током 20 сати или више, средња вредност (интервал) времена између поновног појављивања Т2 одговора на ТОФ стимулацију и повратка на ТОФ однос 0,7 једнако је приближно 1,5 (1-5) сати код пацијената који не представљају слику мултииорганске инсуфицијенције и 4 сата (1-25) код пацијената са вишеорганском инсуфицијенцијом.

Кардиоваскуларна хирургија

Минималне и клинички безначајне промене у најчешћим кардиоваскуларним параметрима примећене су код пацијената на кардиоваскуларној хирургији током латентног времена максималног блока изазваног давањем Есмерона 0,6-0,9 мг / кг телесне тежине, односно повећања до 9 % у броју откуцаја срца и до 16% у средњем артеријском притиску у поређењу са контролним вредностима.

Реверзибилност опуштања мишића

Деловање рокуронијума може бити антагонизирано и применом сугаммадекса и инхибиторима ацетилхолинестеразе (неостигмин, пиридостигмин или едрофонијум). Сугаммадек се може применити рутинском инверзијом (у вредности од 1-2 броја пост тетануса до поновног појављивања Т2) или непосредном инверзијом (3 минута након примене рокуронијум бромида).

Инхибитори ацетилхолинестеразе могу се примењивати при поновном појављивању одговора Т2 или при првим знацима клиничког опоравка.

05.2 "Фармакокинетичка својства -

Након интравенозне примене појединачне болус дозе рокуронијум бромида, тренд концентрације у плазми током времена прати три експоненцијалне фазе. У нормалне одрасле особе, полувреме елиминације (95% ЦИ) је 73 (66-80) минута, (привидни) волумен дистрибуције у условима равнотеже на 203 (193-214) мл.кг-1 и клиренс у плазми на 3.7 (3.5-3.9) мл.кг -1.мин-1.

У контролисаним студијама примећено је смањење клиренса у плазми код геријатријских пацијената и код пацијената са бубрежном дисфункцијом, али то смањење није достигло статистички значајан ниво у већини студија. Код пацијената са обољењем јетре, средњи полувреме елиминације се продужава за 30 минута, док се средњи клиренс у плазми смањује за 1 мл.кг-1.мин-1.

Педијатријска популација

Фармакокинетичка својства рокуронијум бромида код педијатријских пацијената (н = 146) у доби од 0-17 година процењена су популационом анализом фармакокинетичких података из две клиничке студије са анестезијом под севофлураном (индукција) и азотом изофлуран / оксид (одржавање). Показано је да су сви фармакокинетички параметри линеарно пропорционални телесној тежини, што показује сличан клиренс (л.х-1 кг-1). Волумен дистрибуције (л.кг-1) и полувреме елиминације (х) смањују се са годинама (године). Фармакокинетички параметри за педијатријске субјекте за сваку старосну групу приказани су у доњој табели:

Процењени фармакокинетички параметри (средња вредност [СД]) рокуронијум бромида код типичних педијатријских пацијената током севофлурана и азотног оксида (индукција) и изофлурана / азот -оксида (анестезија за одржавање)

Фармакокинетички параметри Распон старости пацијената Недоношчад (0-27 дана) Дојенчад (28 дана - 2 месеца) Деца (3-23 месеца) Деца (2-11 година) Тинејџери (12-17 година) ЦЛ (Л / кг / сат) 0,31 0,30 0,33 0,35 0,29 Запремина дистрибуције (Л / кг) 0,42 0,31 0,23 0,18 0,18 т ½ β (Сада) 1,1 0,9 0,8 0,7 0,8

Интензивне неге

Када се лек примењује као континуирана инфузија ради олакшавања механичке вентилације током 20 сати или дуже, долази до повећања средњег полувремена елиминације и средњег (привидног) волумена дистрибуције у стању равнотеже. Значајна индивидуална варијабилност, у вези са природу и степен затајења органа (или више органа) и индивидуалне карактеристике пацијента. Просечан (± СД) полувреме елиминације од 21 примећен је код пацијената са затајењем више органа. 5 (± 3,3) сата, стално -статни (привидни) волумен дистрибуције од 1,5 (± 0,8) 1 кг-1 и клиренс у плазми од 2,1 (± 0,8) мЛ. кг-1 мин-1.

Рокуронијум се излучује урином и жучом. Излучивање урином је приближно 40% током 12-24 сата. Након убризгавања радиоактивно обележене дозе рокуронијум бромида, излучивање се дешава у просеку 47% урином и 43% фецесом након 9 дана.Приближно 50% се налази у непромењеном облику.

05.3 Предклинички подаци о безбедности -

Ефекти у неклиничким студијама забележени су само при излагању које се сматра значајно већим од максималне изложености људи, што указује на малу клиничку важност.

Не постоје животињски модели способни да правилно репродукују обично врло сложену слику пацијента примљеног на интензивну негу. Безбедносни подаци лека Есмерон који се користе за олакшавање механичке вентилације у интензивним одељењима стога су у великој мери засновани на резултатима добијеним у клиничким студијама.

06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -

06.1 Помоћне супстанце -

Натријум ацетат (регулатор пХ)

Натријум хлорид

Сирћетна киселина (регулатор пХ)

Вода за ињекције

06.2 Некомпатибилност "-

Есмерон се никада не сме мешати са другим лековима осим оних који су поменути у одељку 6.6.

Ако се Есмерон примењује у истој инфузионој линији као и други лекови, важно је да се инфузиона линија адекватно испере (нпр. Са 0,9% НаЦл) између примене Есмерона и лекова чија је некомпатибилност са Есмероном већ доказана или чија је компатибилност са Есмероном још није успостављено.

06.3 Период важења "-

Есмерон има рок трајања 3 године у неотвореном, правилно ускладиштеном паковању (видети одељак 6.4). Датум истека је означен на паковању и на етикети бочице.

Након отварања бочице, раствор је хемијски стабилан 24 сата на собној температури.

Пошто Есмерон не садржи конзервансе, препоручује се да се неискоришћени раствор одбаци.

06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -

Есмерон се мора чувати на 2 ° - 8 ° Ц и у мраку.

Есмерон се може чувати 3 месеца на 8 ° до 30 ° Ц пре његовог истека.

06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -

Величина паковања од 12 бочица које садрже по 50 мг рокуронијум бромида.

Паковање од 10 бочица које садрже по 50 мг рокуронијум бромида.

Величина паковања од 10 бочица које садрже по 100 мг рокуронијум бромида.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

06.6 Упутства за употребу и руковање -

Студије компатибилности су спроведене са следећим инфузионим течностима. У номиналним концентрацијама од 0,5 мг / мл и 2,0 мг / мл, установљено је да је Есмерон компатибилан са: 0,9% НаЦл, 5% декстрозе, 5% декстрозе у физиолошком раствору, водом за ињекције, лактатом Рингер и Хаемаццелом.

Раствори се морају употребити у року од 24 сата и одмах након мешања.

Одбаците неискоришћени раствор.