Активни састојци: Амисулприд
ДЕНИБАН таблете од 50 мг
Зашто се користи Денибан? За шта је то?
Фармакотерапијска група
Психолептик, бензамиди.
Терапијске индикације
Лечење (краткорочно - средњорочно) дистимије.
Контраиндикације Када се Денибан не сме користити
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Феохромоцитом.
Истовременост тумора зависних од пролактина, као што су пролактиноми хипофизе и тумори дојке.
Не користити у случају потврђене или претпостављене трудноће и током дојења.У жена у репродуктивном добу које не користе одговарајућа средства за контрацепцију.
Не сме се користити код деце и, у сваком случају, користити само на крају пубертета.
У комбинацији са следећим лековима, због могуће појаве торсадес де поинтес:
- антиаритмици класе Иа као што су кинидин, дисопирамид;
- антиаритмици класе ИИИ као што су амиодарон, соталол;
- други лекови као што су бепридил, цисаприд, султоприд, тиоридазин, и.в. метадон, и.в. еритромицин, и.в. винкамин, халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин (видети одељак „Интеракције“).
Комбинација са леводопом (видети одељак "Интеракције").
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Денибан
Код старијих пацијената, амисулприд, као и друге неуролептичке лекове, треба користити са посебним опрезом због могућег ризика од хипотензије и седације. Смањење дозе такође може бити потребно у случају бубрежне инсуфицијенције.
Пошто се лек излучује бубрезима, у случају бубрежне инсуфицијенције доза се мора смањити или се може прописати повремени третман (видети одељак "Доза, начин и време примене").
Амисулприд може смањити праг напада. Због тога је потребно пажљиво пратити пацијенте са анамнезом епилептичких епизода током лечења.
Као и код других антидопаминергика, потребан је посебан опрез при прописивању амисулприда пацијентима са паркинсонијом, јер се болест може погоршати.Амисулприд би требало користити само када се не може избећи неуролептичко лечење.
Хипергликемија је примећена код пацијената лечених неким атипичним антипсихотицима, укључујући амисулприд. Због тога би пацијенти са одређеном дијагнозом дијабетес мелитуса или са факторима ризика за дијабетес требало да се подвргну одговарајућем гликемијском надзору на терапији амисулпридом.
Леукопенија, неутропенија и агранулоцитоза су забележене код примене антипсихотика, укључујући и Денибан.Необјашњиве инфекције или грозница могу указивати на дискразију крви (видети одељак „Нежељени ефекти“), које захтевају „хитну хематолошку претрагу.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Денибана
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Повезивање са другим психотропним лековима захтева посебан опрез и будност лекара како би се избегли неочекивани нежељени ефекти интеракције.
Када се неуролептици дају истовремено са лековима за продужење КТ -а, повећава се ризик од развоја срчаних аритмија.
Контраиндикована удружења
Лекови који могу изазвати торсадес де поинтес:
- антиаритмици класе Иа, као што су кинидин, дисопирамид;
- антиаритмици класе ИИИ, као што су амиодарон, соталол;
- други лекови као што су бепридил, цисаприд, султоприд, тиоридазин, и.в. метадон, и.в. еритромицин, и.в. винкамин, халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
Леводопа: Међусобни антагонизам ефеката између леводопе и неуролептика. Амисулприд може да сузбије дејство агониста допамина, попут бромокриптина и ропинирола.
Немојте давати истовремено са лековима који изазивају промене у електролитима, као што су лекови који изазивају хипокалијемију, као што су хипокалемични диуретици, стимулативни лаксативи, амфотерицин Б и.в., глукокортикоиди, тетракосактиди.
Хипокалемија се мора исправити.
Удружења се не препоручују
Амисулприд може повећати основне ефекте алкохола.
Лекови који повећавају ризик од Торсадес де Поинтес или могу продужити КТ:
- лекови који изазивају брадикардију: бета-блокатори, блокатори калцијумових канала, калидилтиазем и верапамил, клонидин, гванфацин, дигиталис
- неуролептици као што су пимозид, халоперидол, имипрамин антидепресиви, литијум
- неки антихистаминици
- неки антималарији (на пример мефлокин)
Удружења треба пажљиво размотрити
- Депресиви ЦНС -а: хипнотици, средства за смирење, анестетици, аналгетици, седативни Х1 антихистаминици, барбитурати, бензодиазепини и други анксиолитици, клонидин и деривати;
- антихипертензивних лекова и других хипотензивних лекова.
Упозорења Важно је знати да:
Током лечења неуролептичким лековима пријављен је потенцијално смртоносни комплекс симптома назван неуролептички малигни синдром. Овај синдром карактеришу: хиперпирексија, укоченост мишића, акинезија, вегетативни поремећаји (неправилан пулс и крвни притисак, знојење, тахикардија, аритмија) повишене вредности креатин фосфокиназе; промене у свести које могу прећи у ступор и кому. У случају хипертермије, посебно у високим дозама, треба прекинути лијечење свим антипсихотицима, укључујући и амисулприд.
Продужење КТ интервала
Користите опрезно код пацијената са кардиоваскуларним обољењима или у породичној историји продужења КТ интервала.
Избегавајте истовремену терапију са другим неуролептицима.
Амисулприд изазива продужење КТ интервала зависно од дозе (видети одељак "Нежељени ефекти"). Познато је да овај ефекат повећава ризик од тешких вентрикуларних аритмија, попут торсадес де поинтес.
Пре примене и, ако је могуће, у зависности од клиничког статуса пацијента, препоручује се праћење фактора који могу погодовати настанку овог поремећаја ритма, као што су:
- брадикардија мања од 55 откуцаја у минути;
- неравнотежа електролита, посебно хипокалемија;
- урођени или стечени продужени КТ интервал;
- континуирани третман лековима који могу изазвати изражену брадикардију (
Цереброваскуларни догађаји
Отприлике троструко повећање ризика од цереброваскуларних догађаја примећено је у рандомизираним клиничким испитивањима у односу на плацебо у популацији старијих пацијената са деменцијом лечених неким атипичним антипсихотицима. Механизам овог повећаног ризика није познат. Не може се искључити повећани ризик за друге антипсихотике или другу популацију пацијената. Денибан треба користити са опрезом код пацијената са факторима ризика од можданог удара.
Старији пацијенти са деменцијом:
Старији пацијенти са психозом повезаном са деменцијом лечени антипсихотицима имају повећан ризик од смрти.
Анализе седамнаест плацебо контролисаних клиничких испитивања (10-недељно модално трајање) код пацијената који су у великој мери узимали атипичне антипсихотике открили су ризик од смрти од 1,6 до 1 код пацијената лечених овим леком.7 пута већи него код пацијената који су примали плацебо. У 10-недељној контролираној студији, стопа смртности код пацијената лечених овим леком била је приближно 4,5%, у поређењу са 2,6% у плацебо групи.
Иако су узроци смрти током клиничких испитивања са атипичним антипсихотицима били различити, чинило се да је већина по природи кардиоваскуларна (нпр. Срчана инсуфицијенција, изненадна смрт) или инфективна (нпр. Пнеумонија).
Опсервационе студије сугеришу да, као и код атипичних антипсихотика, лечење конвенционалним антипсихотицима такође може повећати морталитет. Нејасно је у којој мери се налаз повећаног морталитета у опсервационим студијама може приписати антипсихотичним лековима, а не неким специфичним карактеристикама пацијената.
Венска тромбоемболија
Забележени су случајеви венске тромбоемболије (ВТЕ) са антипсихотицима. Пошто се код пацијената лечених антипсихотицима често јављају стечени фактори ризика за ВТЕ, сви могући фактори ризика за ВТЕ морају се идентификовати пре и током лечења. Денибаном и морају се предузети превентивне мере .
Након наглог прекида високих терапијских доза антипсихотика, описани су симптоми устезања, укључујући мучнину, повраћање и несаницу. Психотични симптоми се такође могу поновити, а са амисулпридом је забележен развој нехотичних поремећаја кретања (као што су акатизија, дистонија и дискинезија). Због тога се препоручује постепен прекид амисулприда.
Трудноћа, дојење и плодност:
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Трудноћа
Контраиндикована је у случајевима познате или сумње на трудноћу. Следећи симптоми су примећени код новорођенчади мајки које су узимале конвенционалне или атипичне антипсихотике, укључујући Денибан, током последњег тромесечја (последња три месеца трудноће): тремор, укоченост и / о слабост мишића, поспаност, узнемиреност, проблеми са дисањем и потешкоће у исхрани (видети "Нежељени ефекти"). Ако ваше дете покаже било који од ових симптома, обратите се свом лекару.
Код животиња амисулприд није показао директну токсичност на репродуктивну функцију, примећен је пад плодности повезан са фармаколошким ефектима лека (посредовани ефекат пролактина). Нису примећени тератогени ефекти.
Време храњења
Није познато да ли се амисулприд излучује у мајчино млеко; стога је дојење контраиндиковано.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Чак и када се користи по препоруци, амисулприд може изазвати поспаност, па стога може бити смањена способност управљања возилима и рада са машинама (видети одељак "Нежељена дејства").
Важне информације о неким састојцима:
ДЕНИБАН садржи лактозу, стога, ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре узимања овог лека.
Дозирање и начин употребе Како се користи Денибан: Дозирање
Једна таблета дневно или друго лекарско мишљење.
Старији пацијенти: Безбедност амисулприда процењена је код ограниченог броја старијих пацијената. Амисулприд треба посебно пажљиво користити због могућег ризика од хипотензије и седације. Дозирање мора пажљиво да утврди лекар који ће морати да процени могуће смањење горе наведене дозе. Смањење дозе такође може бити потребно у случају бубрежне инсуфицијенције.
Деца: Ефикасност и безбедност амисулприда од пубертета до 18. године нису утврђене. Због тога се не препоручује употреба амисулприда од пубертета до 18. године. Амисулприд је контраиндикован код деце до пубертета јер његова безбедност још није утврђена (видети одељак „Контраиндикације“).
Бубрежна инсуфицијенција: амисулприд се елиминише бубрезима. У случају бубрежне инсуфицијенције, дозу треба смањити за половину код пацијената са клиренсом креатинина између 30 и 60 мл / мин и за трећину код пацијената са клиренсом између 10 и 30 мл / мин. Тешка бубрежна инсуфицијенција (клиренс креатинина <10 мл / мин) препоручује се крајњи опрез код ових пацијената (видети одељак „Мере предострожности при употреби“).
Јетрна инсуфицијенција: амисулприд се слабо метаболише, па смањење дозе није потребно.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Денибан
Искуство са амисулпридом у предозирању је ограничено. Пријављено је побољшање познатих фармаколошких ефеката лека. То укључује сомноленцију, седацију, хипотензију, екстрапирамидне симптоме и кому. Случајеви са фаталним исходом пријављени су углавном у комбинацији са другим лековима. Психотропни.
У случају акутног предозирања, треба размотрити могућност узимања више лекова.
Будући да је амисулприд лоше дијализиран, хемодијализа није корисна за уклањање лијека. Не постоји специфичан протуотров. Стога се морају увести одговарајуће терапијске мјере и помно праћење виталних функција: континуирано праћење срца (ризик од продужења КТ интервала) све док пацијент не стабилизовано Ако се појаве озбиљни екстрапирамидни симптоми, треба дати антихолинергичне лекове.
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе лека ДЕНИБАН, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.Уколико имате додатних питања о употреби лека ДЕНИБАН, питајте свог лекара или фармацеута.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Денибан
Као и сви лекови, ДЕНИБАН може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Нежељени ефекти су сортирани у учесталости према следећој конвенцији: врло често (> 1/10); уобичајено (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Подаци из клиничких студија
У контролисаним клиничким испитивањима примећени су следећи нежељени ефекти. Треба напоменути да у неким случајевима може бити тешко разликовати нежељене догађаје од симптома основне болести.
Поремећаји нервног система:
Веома често: Могу се појавити екстрапирамидни симптоми: тремор, укоченост, хипокинеза, хиперсаливација, акатизија, дискинезија. Ови симптоми су углавном благи у оптималним дозама и делимично реверзибилни уз примену антипаркинсонских лекова, чак и без прекида примене амисулприда. Инциденција екстрапирамидних симптома зависна од дозе остаје изузетно ниска у лечењу пацијената са претежно негативним симптомима у дозама између 50 и 300 мг / дан.
Често: Могу се јавити акутна дистонија (грчевити тортиколис, окулогична криза, тризам), која је реверзибилна применом антипаркинсонског лека, чак и без прекида терапије амисулпридом. Поспаност.
Мање често: Пријављени су тардивна дискинезија коју карактеришу ритмички невољни покрети који претежно утичу на језик и / или лице, обично након продужене примене амисулприда. Лечење антипаркинсоничним лековима је неефикасно или може изазвати погоршање симптома.
Психијатријски поремећаји:
Често: Несаница, анксиозност, узнемиреност, психомоторна ексцитабилност, абнормалности оргазма.
Учесталост није позната: Забуна.
Гастроинтестинални поремећаји:
Често: затвор, мучнина, повраћање, сува уста, диспепсија.
Ендокрини поремећаји:
Често: Амисулприд изазива реверзибилно повећање нивоа пролактина у плазми након престанка узимања лека. Ово повећање може бити повезано са појавом галактореје, аменореје, гинекомастије, мастодиније и еректилне дисфункције.
Поремећаји метаболизма и исхране:
Повремено: Хипергликемија (видети одељак "Мере предострожности при употреби"). Учесталост није позната: Хипертриглицеридемија и хиперхолестеролемија
Срчани поремећаји:
Често: хипотензија
Мање често: брадикардија и палпитација
Дијагностички тестови:
Често: повећање телесне тежине
Мање често: Повишење ензима јетре, посебно трансаминаза
Поремећаји имунолошког система:
Мање често: Алергијске реакције
Такође су примећене: склоност мрзлици ниског интензитета, диспнеја ниског интензитета, болови у мишићима
Постмаркетиншки подаци
Следеће нежељене реакције пријављене су само као спонтани извештаји:
- Поремећаји крви и лимфног система
Непозната учесталост: леукопенија, неутропенија и агранулоцитоза (видети одељак "Мере предострожности при употреби").
- Поремећаји нервног система:
Учесталост није позната: Малигни неуролептички синдром, који представља компликацију опасну по живот (видети одељак „Посебна упозорења“).
- Срчани поремећаји:
Непозната учесталост: продужење КТ интервала, вентрикуларне аритмије као што су торсадес де поинтес, вентрикуларна тахикардија, које могу довести до вентрикуларне фибрилације или срчаног застоја, изненадне смрти (видети одељак „Посебна упозорења“).
- Васкуларни поремећаји:
Непозната учесталост: венска тромбоемболија, укључујући плућну емболију, понекад смртоносна и дубока венска тромбоза (видети одељак "Посебна упозорења").
- Поремећаји коже и поткожног ткива:
Непозната учесталост: ангиоедем, уртикарија.
- Услови трудноће, порођајна и перинатална стања
Непозната учесталост: неонатални синдром устезања, екстрапирамидални симптоми (видети одељак Трудноћа и дојење)
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем Италијанске агенције за лекове, веб локација: хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи у заштити животне средине. Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце.
Састав и фармацеутски облик
Цомпоситион
Свака таблета садржи:
Активни састојак: амисулприд 50 мг
Помоћне супстанце: натријум карбоксиметил скроб (тип А), лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, хипромелоза, магнезијум стеарат.
Фармацеутски облик и садржај
12 таблета за оралну примену.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ДЕНИБАН 50 МГ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака таблета садржи:
Активни принцип: амисулприд 50 мг
Помоћне твари: Лактоза монохидрат 34,8 мг
За листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Третман (краткорочни до средњорочни) дистимије.
04.2 Дозирање и начин примене
Једна таблета дневно или друго лекарско мишљење.
Старији пацијенти: Безбедност амисулприда процењена је код ограниченог броја старијих пацијената. Амисулприд треба посебно пажљиво користити због могућег ризика од хипотензије и седације. Дозирање мора пажљиво да утврди лекар који ће морати да процени могуће смањење горе наведене дозе. Смањење дозе такође може бити потребно у случају бубрежне инсуфицијенције.
Деца: Ефикасност и безбедност амисулприда од пубертета до 18. године нису утврђене. Због тога се не препоручује употреба амисулприда од пубертета до 18. године. Амисулприд је контраиндикован код деце до пубертета јер његова безбедност још није утврђена (видети одељак 4.3).
Инсуфицијенција бубрега: амисулприд се елиминише бубрезима.У случају бубрежне инсуфицијенције, дозу треба смањити за половину код пацијената са клиренсом креатинина између 30 и 60 мл / мин и на једну трећину код пацијената са клиренсом између 10 и 30 мл / мин. Нема података о пацијентима са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (клиренс креатинина)
Хепатична инсуфицијенција: амисулприд се слабо метаболише, па смањење дозе није потребно.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Феохромоцитом.
Истовременост тумора зависних од пролактина, као што су пролактиноми хипофизе и тумори дојке.
Не користити у случају потврђене или претпостављене трудноће и током дојења.У жена у репродуктивном добу које не користе одговарајућа средства за контрацепцију.
Не сме се користити код деце и, у сваком случају, користити само на крају пубертета.
Повезаност са следећим лековима, за могући почетак торсадес де поинтес:
• антиаритмици класе Иа као што су кинидин, дисопирамид;
• антиаритмици класе ИИИ као што су амиодарон, соталол;
• други лекови као што су бепридил, цисаприд, султоприд, тиоридазин, и.в. метадон, и.в. еритромицин, и.в. винкамин, халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин (видети одељак 4.5).
Комбинација са леводопом (видети одељак 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
• Током лечења неуролептичким лековима пријављен је потенцијално смртоносни комплекс симптома назван неуролептички малигни синдром. Овај синдром карактеришу: хиперпирексија, укоченост мишића, акинезија, вегетативни поремећаји (неправилан пулс и крвни притисак, знојење, тахикардија, аритмија) повишене вредности креатин фосфокиназе; промене у свести које могу прећи у ступор и кому. У случају хипертермије, посебно у високим дозама, треба прекинути лијечење свим антипсихотицима, укључујући амисулприд.
• Као и код других анти-допаминергика, потребан је посебан опрез при прописивању амисулприда пацијентима са паркинсонијом, јер се болест може погоршати. Амисулприд треба користити само када се не може избећи лечење неуролептиком.
• Продужење КТ интервала
Користите опрезно код пацијената са кардиоваскуларним обољењима или са породичном историјом продужења КТ интервала.
Избегавајте истовремену терапију са другим неуролептицима.
Амисулприд изазива продужење КТ интервала зависно од дозе (видети одељак 4.8). Познато је да овај ефекат повећава ризик од озбиљних вентрикуларних аритмија, попут торсадес де поинтес.
Пре примене и, ако је могуће, у зависности од клиничког статуса пацијента, препоручује се праћење фактора који могу погодовати настанку овог поремећаја ритма, као што су:
• брадикардија мања од 55 откуцаја у минути;
• дисбаланс електролита, посебно хипокалијемија;
• урођени или стечени продужени КТ интервал;
• континуирани третман лековима који могу изазвати изражену брадикардију (
• Цереброваскуларни догађаји
У рандомизираним клиничким испитивањима наспрам Приближно троструко повећање ризика од цереброваскуларних догађаја примећено је у популацији старијих пацијената са деменцијом лечених неким атипичним антипсихотицима. Механизам овог повећаног ризика није познат. Не може се искључити повећани ризик за друге антипсихотике или другу популацију пацијената. Денибан треба користити са опрезом код пацијената са факторима ризика од можданог удара.
• Старији пацијенти са деменцијом:
Старији пацијенти са психозом повезаном са деменцијом лечени антипсихотицима имају повећан ризик од смрти.
Анализе седамнаест плацебо контролисаних клиничких испитивања (10-недељно модално трајање) код пацијената који су у великој мери узимали атипичне антипсихотике открили су ризик од смрти од 1,6 до 1 код пацијената лечених овим леком.7 пута већи него код пацијената који су примали плацебо. У 10-недељној контролираној студији, стопа смртности код пацијената лечених овим леком била је приближно 4,5%, у поређењу са 2,6% у плацебо групи.
Иако су узроци смрти током клиничких испитивања са атипичним антипсихотицима били различити, чинило се да је већина по природи кардиоваскуларна (нпр. Срчана инсуфицијенција, изненадна смрт) или инфективна (нпр. Пнеумонија).
Опсервационе студије сугеришу да, као и код атипичних антипсихотика, лечење конвенционалним антипсихотицима такође може повећати морталитет. Нејасно је у којој мери се налаз повећаног морталитета у опсервационим студијама може приписати антипсихотичним лековима, а не неким специфичним карактеристикама пацијената.
• венска тромбоемболија
Забележени су случајеви венске тромбоемболије (ВТЕ) код примене антипсихотика.
Пошто пацијенти лечени антипсихотицима често имају стечене факторе ризика за ВТЕ, сви могући фактори ризика за ВТЕ морају се идентификовати пре и током лечења Денибаном и предузети превентивне мере.
• Хипергликемија је примећена код пацијената лечених неким атипичним антипсихотицима, укључујући амисулприд. Због тога би пацијенти са одређеном дијагнозом дијабетес мелитуса или са факторима ризика за дијабетес требало да се подвргну одговарајућем гликемијском надзору на терапији амисулпридом.
• Амисулприд може смањити праг напада. Због тога је потребно пажљиво пратити пацијенте са анамнезом епилептичких епизода током лечења.
• Пошто се лек излучује бубрезима, у случају бубрежне инсуфицијенције доза се мора смањити или се може прописати повремени третман (видети одељак 4.2).
• Код старијих пацијената, амисулприд, као и друге неуролептичке лекове, треба користити са посебним опрезом због могућег ризика од хипотензије и седације. Смањење дозе такође може бити потребно у случају бубрежне инсуфицијенције.
• Симптоми устезања, укључујући мучнину, повраћање и несаницу, описани су након наглог прекида високих терапијских доза антипсихотика. Психотични симптоми се такође могу поновити, а са амисулпридом је забележен развој нехотичних поремећаја кретања (као што су акатизија, дистонија и дискинезија). Због тога се препоручује постепен прекид амисулприда.
• Лекови, неутропенија и агранулоцитоза су пријављени са антипсихотицима, укључујући Денибан. Необјашњиве инфекције или грозница могу указивати на дискразију крви (видети одељак 4.8), што захтева хитну хематолошку претрагу.
Важне информације о неким састојцима
ДЕНИБАН садржи лактозу, па пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не смеју узимати овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Повезивање са другим психотропним лековима захтева посебан опрез и будност лекара како би се избегли неочекивани нежељени ефекти интеракције.
Када се неуролептици дају истовремено са лековима за продужење КТ -а, повећава се ризик од развоја срчаних аритмија.
Контраиндикована удружења
Лекови који могу изазвати торсадес де поинтес:
• антиаритмици класе Иа, као што су кинидин, дисопирамид;
• антиаритмици класе ИИИ, као што су амиодарон, соталол;
• други лекови као што су бепридил, цисаприд, султоприд, тиоридазин, и.в. метадон, и.в. еритромицин, и.в. винкамин, халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.
Леводопа: Међусобни антагонизам ефеката између леводопе и неуролептика. Амисулприд може да сузбије дејство агониста допамина, попут бромокриптина и ропинирола.
Немојте давати истовремено са лековима који изазивају промене у електролитима, као што су лекови који изазивају хипокалијемију, као што су хипокалемични диуретици, стимулативни лаксативи, амфотерицин Б и.в., глукокортикоиди, тетракосактиди.
Хипокалемија се мора исправити.
Удружења се не препоручују
Амисулприд може повећати основне ефекте алкохола.
Лекови који повећавају ризик од торсадес де поинтес или могу продужити КТ интервал:
• лекови који изазивају брадикардију: бета-блокатори, блокатори калцијумових канала као што су дилтиазем и верапамил, клонидин, гванфацин; дигиталис
• неуролептици као што су пимозид, халоперидол, имипрамин антидепресиви, литијум
• неки антихистаминици
• неки антималарији (на пример мефлокин)
Удружења треба пажљиво размотрити
• Депресиви ЦНС -а: хипнотици, средства за смирење, анестетици, аналгетици, седативни Х1 антихистаминици, барбитурати, бензодиазепини и други анксиолитици, клонидин и деривати.
• антихипертензивни лекови и други хипотензивни лекови.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Контраиндикована је у случају потврђене или претпостављене трудноће.
Дојенчад изложена конвенционалним или атипичним антипсихотицима, укључујући Денибан током трећег триместра трудноће, изложена је ризику од нежељених реакција, укључујући екстрапирамидалне симптоме или симптоме устезања који могу варирати у тежини и трајању након рођења (видети 4.8). Било је извештаја о агитацији, хипертонији, хипотонији, тремору, сомноленцији, респираторним тегобама, сметњама у узимању хране, па стога бебе треба пажљиво пратити.
Код животиња амисулприд није показао директну токсичност на репродуктивну функцију, примећено је смањење плодности повезано са фармаколошким ефектима лека (ефекат посредовано пролактином). Нису примећени тератогени ефекти.
Време храњења
Није познато да ли се амисулприд излучује у мајчино млеко; стога је дојење контраиндиковано.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Чак и када се користи по препоруци, амисулприд може изазвати поспаност, па стога може бити смањена способност управљања возилима и рада са машинама (видети одељак 4.8).
04.8 Нежељени ефекти
Нежељени ефекти су разврстани у учесталости према следећој конвенцији:
врло често (≥ 1/10); честе (≥ 1/100;
Подаци из клиничких студија
У контролисаним клиничким испитивањима примећени су следећи нежељени ефекти. Треба напоменути да у неким случајевима може бити тешко разликовати нежељене догађаје од симптома основне болести.
• Поремећаји нервног система
Веома често: Могу се појавити екстрапирамидни симптоми: тремор, укоченост, хипокинеза, хиперсаливација, акатизија, дискинезија. Ови симптоми су углавном благи у оптималним дозама и делимично реверзибилни уз примену антипаркинсонских лекова, чак и без прекида примене амисулприда. Инциденција екстрапирамидних симптома зависна од дозе остаје изузетно ниска у лечењу пацијената са претежно негативним симптомима у дозама између 50 и 300 мг / дан.
Често: Могу се јавити акутна дистонија (грчевити тортиколис, окулогична криза, тризам), која је реверзибилна применом антипаркинсонског лека, чак и без прекида терапије амисулпридом.
Поспаност.
Мање често: Пријављени су тардивна дискинезија коју карактеришу ритмички невољни покрети који претежно захватају језик и / или лице, обично након продужене примене амисулприда. Лечење антипаркинсоничним лековима је неефикасно или може изазвати погоршање симптома.
Грчеви.
• Психијатријски поремећаји
Често: Несаница, анксиозност, узнемиреност, психомоторна ексцитабилност, абнормалности оргазма.
Учесталост није позната: Забуна.
• Гастроинтестинални поремећаји
Често: затвор, мучнина, повраћање, сува уста, диспепсија.
• Ендокрине патологије
Често: Амисулприд изазива реверзибилно повећање нивоа пролактина у плазми након престанка узимања лека. Ово повећање може бити повезано са појавом галактореје, аменореје, гинекомастије, мастодиније и еректилне дисфункције.
• Поремећаји метаболизма и исхране
Мање често: хипергликемија (видети одељак 4.4).
Непозната учесталост: Хипертриглицеридемија и хиперхолестеролемија.
• Срчана обољења
Често: хипотензија.
Мање често: брадикардија и палпитација.
• Дијагностички тестови
Често: повећање телесне тежине.
Мање често: Повишење ензима јетре, посебно трансаминаза.
• Поремећаји имунолошког система
Мање често: Алергијске реакције.
Такође су примећене: склоност мрзлици ниског интензитета, диспнеја ниског интензитета, болови у мишићима.
Постмаркетиншки подаци
Следеће нежељене реакције пријављене су само као спонтани извештаји:
• Поремећаји крви и лимфног система
Непозната учесталост: леукопенија, неутропенија и агранулоцитоза (видети одељак 4.4).
• Поремећаји нервног система
Учесталост није позната: Малигни неуролептички синдром, који је по живот опасна компликација (видети одељак 4.4).
• Срчана обољења
Непозната учесталост: продужење КТ интервала, вентрикуларне аритмије као што су торсадес де поинтес, вентрикуларна тахикардија, које могу довести до вентрикуларне фибрилације или срчаног застоја, изненадне смрти (видети одељак 4.4.).
• Васкуларне патологије
Непозната учесталост: венска тромбоемболија, укључујући плућну емболију, понекад фаталну и дубока венска тромбоза (видети одељак 4.4).
• Поремећаји коже и поткожног ткива:
Непозната учесталост: ангиоедем, уртикарија.
• Услови трудноће, порођај и перинатална стања
Учесталост није позната: неонатални синдром устезања, екстрапирамидални симптоми (видети одељак 4.6).
Пријављивање сумње на нежељене реакције.
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи / ризика лека.
Од здравствених радника се тражи да пријаве сваку сумњу на нежељену реакцију путем Италијанске агенције за лекове, веб странице: хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Искуство са амисулпридом у предозирању је ограничено. Пријављено је побољшање познатих фармаколошких ефеката лека. То укључује сомноленцију, седацију, хипотензију, екстрапирамидне симптоме и кому. Случајеви са фаталним исходом пријављени су углавном у комбинацији са другим лековима. Психотропни.
У случају акутног предозирања, треба размотрити могућност узимања више лекова.
Будући да је амисулприд лоше дијализиран, хемодијализа није корисна за уклањање лијека. Не постоји специфичан протуотров. Стога се морају увести одговарајуће терапијске мјере и помно праћење виталних функција: континуирано праћење срца (ризик од продужења КТ интервала) све док пацијент не стабилизовано Ако се појаве озбиљни екстрапирамидни симптоми, треба дати антихолинергичне лекове.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Психолептици, бензамиди - АТЦ ознака: Н05АЛ05
Амисулприд је молекул који припада групи супституисаних бензамида.
Амисулприд се селективно везује са високим степеном афинитета за подтипове Д2 и Д3 хуманих рецептора за допамин, док нема афинитета за подтипове Д1, Д4 и Д5 рецептора.
Амисулприд нема афинитета за серотонергичне, а-адренергичне, хистаминергичне и холинергичне рецепторе Х1 и не веже се за места сигме.
Код животиња, амисулприд, у високим дозама, углавном блокира постсинаптичке Д2 рецепторе који се налазе у лимбичким структурама у поређењу са онима који се налазе у стријатуму.
У малим дозама, амисулприд првенствено блокира предсинаптичке Д2 / Д3 рецепторе, изазивајући ослобађање допамина одговорног за дезинхибирајуће дејство лека.
Надаље, смањена тенденција амисулприда да производи екстрапирамидне нуспојаве може бити повезана с његовом преференцијалном активношћу на лимбичком нивоу.
05.2 Фармакокинетичка својства
Код људи, амисулприд има два врха апсорпције, први се брзо постиже један сат након примене, а други након 3-4 сата. Одговарајуће концентрације у плазми су 39 ± 3 и 54 ± 4 нг / мл након примене 50 мг.
Запремина дистрибуције је 5,8 литара / кг. Пошто је везивање за протеине ниско (16%), интеракције са другим лековима су мало вероватне.
Апсолутна биорасположивост је 48%. Амисулприд се слабо метаболише: идентификована су два неактивна метаболита, што одговара приближно 4% дозе. Нема акумулације и кинетика остаје непромењена након поновљеног дозирања. Након оралне примене, полувреме елиминације амисулприда је приближно 12 сати.
Амисулприд се излучује непромењен урином. 50% интравенозне дозе се излучује урином, од чега се 90% елиминише у прва 24 сата. Бубрежни клиренс је реда величине 20 л / х или 330 мл / мин.
Оброк богат угљеним хидратима (са течним делом једнаким 68%) значајно смањује АУЦ, Тмак и Цмак амисулприда, док се након оброка са високим процентом масти не примећују промене. Међутим, значај ових података у клиничкој пракси није познат.
Бубрежна инсуфицијенција: Полувреме елиминације је непромењено код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, док је системски клиренс смањен за 2,5-3 пута. АУЦ амисулприда се повећава два пута у случају благе бубрежне инсуфицијенције и приближно 10 пута у случају умерена бубрежна инсуфицијенција. Међутим, искуство је ограничено и нема података о дозама изнад 50 мг.
Амисулприд је слабо дијализован.
Код старијих пацијената (> 65 година), фармакокинетички подаци су ограничени и показују да постоји 10-30% повећање Цмак, Т½ и АУЦ након оралне дозе од 50 мг. Нема података о поновљеним дозама.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Свеобухватна процена спроведених студија толеранције указује на то да амисулприд нема општих, специфичних за органе, тератогених, мутагених и канцерогених ризика. Промене уочене код пацова и паса у дозама нижим од максимално толерисаних су, под условима предвиђеним експериментом, или зависне од фармаколошког ефекта или без значајног токсиколошког значаја. Утврђено је да су највеће толерисане дозе код пацова (200 мг / кг / дан) и код паса (120 мг / кг / дан) изражене као АУЦ, респективно су 2 и 7 пута веће од максималних препоручених доза код људи. Код мишева (до 120 мг / кг / дан) и пацова (до 240 мг / кг / дан) није идентификован канцерогени ризик, релевантан за људе, што одговара 1,5-4 за пацова. пута очекивана АУЦ за човека.
Студије репродукције на пацовима, зечевима и мишевима нису откриле тератогени или ембриотоксични потенцијал лека.
Амисулприд је такође лишен мутагеног потенцијала (5 тестова мутагености).
Пронађени ефекти су они који се могу приписати свим производима против допамина. Њихово антагонистичко дејство манифестује се на рецепторима аденопофизе фаворизујући ослобађање пролактина који на даљину утиче на осу хипоталамус-хипофиза-гонада.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
натријум карбоксиметил скроб (тип А), лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, хипромелоза, магнезијум стеарат.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Кутија са 12 таблета у непрозирном ПВЦ / алуминијумском блистеру.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Санофи С.п.А. - Виале Л. Бодио, 37 / Б - Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
А.И.Ц. н. 027491012
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Прво овлашћење: 5. марта 1993
Обнова: 16. марта 2008
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Октобра 2014
