Активни састојци: Бринзоламид, Тимолол
АЗАРГА 10 мг / мл + 5 мг / мл капи за очи, суспензија
Зашто се користи Азарга? За шта је то?
АЗАРГА садржи два активна састојка, бринзоламие и тимолол, који заједно смањују притисак у оку.
АЗАРГА се користи за лечење високог притиска у оку, који се назива и глауком или очна хипертензија, код пацијената старијих од 18 година и чији се високи притисак у оку не може ефикасно контролисати само једним леком.
Контраиндикације Када се Азарга не сме користити
Немојте користити АЗАРГУ
- ако сте алергични на бринзоламид, на лекове који се зову сулфонамиди (на пример лекове који се користе за лечење дијабетеса и инфекција, а такође и диуретике (таблете за подстицање диурезе), на тимолол, бета-блокаторе (лекове за снижавање крвног притиска или за лечење срчаних обољења) или било који други састојак овог лека (наведен у одељку 6)
- ако имате или сте у прошлости имали респираторне проблеме као што су астма, тешки хронични опструктивни бронхитис (тешка болест плућа која може узроковати пискање, отежано дисање и / или дуготрајан кашаљ) или друге врсте проблема с дисањем.
- у случају јаке поленске грознице
- ако имате успорене откуцаје срца, затајење срца или сметње срчаног ритма (неправилан рад срца).
- ако имате превише киселости у крви (стање које се назива хиперхлоремична ацидоза).
- ако имате озбиљне проблеме са бубрезима.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Азарга
Капи АЗАРГА стављајте само у очи.
Пре употребе лека АЗАРГА разговарајте са својим лекаром или фармацеутом ако патите од или сте раније боловали од
- коронарна болест срца (симптоми могу укључивати бол или стезање у грудима, пискање или гушење), затајење срца, низак крвни притисак.
- промене у брзини откуцаја срца, као што је успорен рад срца.
- отежано дисање, астма или хронична опструктивна плућна болест.
- болест слабе циркулације (као што је Раинаулд -ова болест или Раинаулд -ов синдром)
- дијабетес, јер тимолол може прикрити знакове и симптоме ниског шећера у крви
- преактивна штитна жлезда, јер тимолол може прикрити знакове и симптоме болести штитне жлезде
- мишићна слабост (миастенија гравис)
- пре операције реците свом лекару да користите АЗАРГУ, јер тимолол може променити ефекте неких лекова који се користе током анестезије.
- ако сте у историји имали атопију (тенденцију развоја алергијске реакције) и тешке алергијске реакције, већа је вероватноћа да ћете развити алергијску реакцију уз употребу лека АЗАРГА, а лечење адреналином можда неће бити довољно ефикасно за лечење реакције. ако имате неки други третман, реците свом лекару или медицинској сестри да узимате АЗАРГУ.
- ако имате проблема са јетром
- ако имате суве очи или проблеме са рожњачом.
- ако имате проблема са бубрезима.
Деца и адолесценти
АЗАРГА се не препоручује деци и адолесцентима млађим од 18 година.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат лека Азарга
Обавестите свог лекара или фармацеута ако користите, недавно сте користили или бисте могли да користите било које друге лекове.
АЗАРГА може да ступи у интеракцију са другим лековима које узимате, укључујући и друге капи за очи за лечење глаукома. Реците свом лекару ако узимате или намеравате да узимате лекове за снижавање крвног притиска, попут парасимпатомиметика и гванетидина или друге лекове за срце, укључујући кинидин (који се користи за лечење срчаних проблема и неке врсте маларије), амиодарон или друге лекове за лечење поремећаја срчаног ритма и гликозиди за затајење срца.
Такође обавестите свог лекара ако узимате или намеравате да узимате лекове за лечење дијабетеса, или за лечење чира на желуцу или антимикотике, антивирусне лекове или антибиотике или антидепресиве познате као флуоксетин и пароксетин.
Ако узимате неки други инхибитор карбоанхидразе (ацетазоламид или дорзоламид), обавестите свог лекара.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Не бисте требали користити АЗАРГУ ако сте трудни или затрудните, осим ако ваш љекар сматра да је то потребно. Пре употребе лека АЗАРГА разговарајте са својим лекаром.
Немојте користити АЗАРГУ током дојења, тимолол се може излучити у мајчино млеко. Пре употребе било ког лека током дојења питајте лекара за савет.
Вожња и управљање машинама
Не возите и не рукујте машинама док вам вид није јасан. Ваш вид може бити замагљен неко време одмах након употребе лека АЗАРГА.
Један од активних састојака може смањити способност извођења операција које захтијевају менталну пажњу и / или физичку координацију. Ако осетите овај симптом, будите опрезни при управљању возилима или раду са машинама.
АЗАРГА садржи бензалконијум хлорид
АЗАРГА садржи конзерванс (бензалконијум хлорид) који може променити боју меких контактних сочива и изазвати иритацију очију. Због тога немојте носити контактна сочива док узимате АЗАРГУ. Сачекајте 15 минута након употребе АЗАРГЕ пре него што вратите контактна сочива.
Доза, начин и време примене Како се користи Азарга: Дозирање
Увек користите овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Ако мењате капи за очи које су се раније користиле за лечење глаукома са АЗАРГОМ, требало би да престанете да користите други лек и да почнете да користите АЗАРГУ следећег дана. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Следеће је корисно за ограничавање количине лека који улази у крв након наношења капи за очи:
- Држите капке затворене и истовремено лагано прстом притискајте унутрашњи угао ока близу носа најмање 2 минута.
Препоручена доза је једна кап у захваћено око, два пута дневно.
Користите АЗАРГУ на оба ока само ако вам је то рекао ваш лекар. Користите лек онолико дуго колико вам је препоручио лекар.
Како се користи
- Узми боцу и огледало.
- Перите руке.
- Промућкајте пре употребе.
- Одврните поклопац боце. Након уклањања поклопца, ако је сигурносни прстен отпуштен, скините га пре употребе производа.
- Узмите бочицу, окрените је наопачке и држите између палца и кажипрста.
- Нагни главу уназад. Чистим прстом повуците доњи капак према доле, тако да се између поклопца и ока формира "џеп". Кап ће отићи тамо (слика 1).
- Држите врх бочице близу ока. Користите огледало ако вам помаже.
- Немојте додиривати око или капак, околна подручја или друге површине врхом бочице јер то може заразити капи за очи.
- Лагано стисните подножје бочице да отпустите по једну кап АЗАРГЕ.
- Не притискајте бочицу јако: дизајнирана је за рад са лаганим притиском на дно (слика 2).
- Након употребе АЗАРГЕ, притисните прстом угао ока близу носа 2 минуте (слика 3). Ово помаже у спречавању ширења АЗАРГЕ на остатак тела.
- Ако морате да ставите капи у оба ока, поновите кораке за друго око.
- Одмах након употребе поново завијте поклопац.
- Завршите једну боцу пре него што отворите следећу.
Ако капљица промаши ваше око, покушајте поново.
Ако користите друге капи за очи или масти за очи, сачекајте најмање 5 минута између укапавања сваког лека. Офталмолошке масти треба дати последње.
Ако сте заборавили да узмете АЗАРГУ, наставите са следећом дозом према распореду. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу. Не користите више од једне капи у захваћено око (очи), два пута дневно.
Ако престанете са узимањем лека АЗАРГА без разговора са лекаром, ваш интраокуларни притисак неће бити контролисан уз могући губитак вида.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Азарге
Ако сте узели више лека АЗАРГА него што је требало, одмах исперите очи млаком водом и не користите капи док не дође време за следећу дозу.
Можда ћете доживети смањење откуцаја срца, пад крвног притиска, затајење срца, отежано дисање и ваш нервни систем.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Азарге
Као и сви други лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Престаните са употребом овог лека и одмах се обратите лекару ако се појави осип, тешке кожне реакције или интензивно црвенило или свраб ока. То могу бити знакови алергијске реакције (учесталост није позната).
Обично можете наставити да користите капи, осим ако су ефекти озбиљни. Ако сте забринути, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом. Немојте престати са употребом лека АЗАРГА без претходног разговора са лекаром.
Чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 10 корисника)
- Ефекти у оку: замагљен вид, знаци и симптоми иритације ока (нпр. Пецкање, иритација, свраб, сузење, црвенило), бол у очима.
- Општи нежељени ефекти: поремећај укуса
Мање чести нежељени ефекти (могу се јавити у до 1 на 100 корисника)
- Ефекти у оку: ерозија рожњаче (оштећење предње површине очне јабучице), интраокуларна упала, осетљивост на светлост, абнормална осетљивост ока, исцједак из ока, суво око, уморне очи, стварање очних капака.
- Општи нежељени ефекти: низак крвни притисак, кашаљ, потешкоће са спавањем (несаница).
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- Ефекти у оку: поремећај вида, оштећење оптичког нерва, повећан очни притисак, наслаге на очној површини, сметње рожњаче, смањена осетљивост ока, упала или инфекција коњунктиве, абнормални, двоструки или смањени вид, повећана пигментација ока, раст на површини ока, повећано сузење, отицање очију, осетљивост на светлост, смањени раст или број трепавица, спуштени горњи капци (око остаје напола затворено), упала капака и жлезда капака, упала рожњаче и одвајање слоја испод ретине који садржи крвне судове након операције филтера који може изазвати сметње вида, смањену осетљивост рожњаче.
- Срце и циркулација: промене ритма или откуцаја срца, успорен рад срца, палпитације, врста поремећаја срчаног ритма, бол у грудима, смањена функција срца, срчани удар, повишен крвни притисак, смањено снабдевање крви мозгом, мождани удар, едем (течност накупљање), конгестивна срчана инсуфицијенција (срчана болест са недостатком даха и отицањем стопала и ногу због накупљања течности), отицање екстремитета, низак крвни притисак, промена боје прстију и стопала, а повремено и друга подручја тело (Раинаудов феномен), хладне руке и стопала.
- Респираторни: сужење дисајних путева у плућима (претежно код пацијената са већ постојећом болешћу), отежано дисање или отежано дисање, симптоми прехладе, запушеност грудног коша, инфекција носних пролаза, кихање, зачепљен нос, сув нос, цурење из носа, крварење нос, астма, иритација грла.
- Нервни систем и општи поремећаји: депресија, ноћне море, губитак памћења, главобоља, нервоза, раздражљивост, умор, тремор, ненормалан осећај, несвестица, вртоглавица, поспаност, општа или тешка слабост, неуобичајени осећаји као што су игле и игле.
- Желудац: мучнина, повраћање, дијареја, цревни гасови или бол у стомаку, упала грла, осећај сувоће или абнормалности уста, лоше варење, бол у стомаку
- Крв: тестови крви који показују абнормалне вредности функције јетре, повишен ниво хлора у крви, смањена крвна слика црвених крвних зрнаца
- Алергија: појачани симптоми алергије, генерализоване алергијске реакције укључујући отицање испод коже које се може појавити на подручјима као што су лице и удови и које могу ометати дисајне путеве узрокујући потешкоће при гутању или дисању, кошнице, локализовани и генерализовани осип, свраб, тешки изненадни живот -опасне алергијске реакције.
- Уши: зујање у ушима, осећај вртоглавице или вртоглавица
- Кожа: осип, црвенило или упала коже, смањена или абнормална осетљивост коже, губитак косе, сребрно-бели осип на кожи (псорасиформни осип) или погоршање псоријазе.
- Мишићи: генерализовани болови у леђима, зглобовима или мишићима који нису узроковани вежбањем, грчеви мишића, болови у екстремитетима, мишићна слабост / слабост, повећани знаци и симптоми мијастеније гравис (мишићни поремећај).
- Бубрези: болови у доњем делу леђа слични боловима у леђима, често мокрење
- Репродукција: сексуална дисфункција, смањени либидо, мушке сексуалне потешкоће.
- Метаболизам: низак ниво шећера у крви
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било који нежељени ефекат, разговарајте са својим лекаром или фармацеутом. Ово се такође односи на све нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству. Такође можете пријавити нежељена дејства директно путем националног система за пријављивање наведеног у Додатку В. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на бочици и кутији иза „Рок употребе“. Рок употребе се односи на последњи дан у месецу.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Да бисте спречили инфекције, одбаците бочицу 4 недеље након првог отварања и користите нову бочицу. Напишите датум отварања у предвиђено мјесто на наљепници бочице и картона.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта АЗАРГА садржи
- Активни састојци су бринзоламид и тимолол. Један мл суспензије садржи 10 мг бринзоламида и 5 мг тимолола (као малеат).
- Помоћни састојци су бензалконијум хлорид (види одељак 2 "АЗАРГА садржи бензалконијум хлорид"), карбопол 974П, динатријум едетат, манитол (Е421), пречишћена вода, натријум хлорид, тилоксапол, хлороводонична киселина и / или натријум хидроксид. Додају се мале количине хлороводоничне киселине и / или натријум хидроксида ради одржавања нормалних нивоа киселости (пХ вредности).
Како АЗАРГА изгледа и садржај паковања
АЗАРГА је течност (бела до готово бела, једнолична суспензија) која се испоручује у паковању које садржи пластичну боцу од 5 мл са затварачем или у паковању које садржи три бочице од 5 мл.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
АЗАРГА 10 МГ / МЛ + 5 МГ / МЛ КАПИ ЗА ОЧИ, СУСПЕНЗИЈА
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Један мл суспензије садржи 10 мг бринзоламида и 5 мг тимолола (у облику тимолол малеата).
Помоћне супстанце са познатим дејством:
Један мл суспензије садржи 0,10 мг бензалконијум хлорида.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Капи за очи, суспензија (капи за очи).
Уједначена суспензија беле до готово беле боје, пХ 7,2 (приближно).
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
Смањење очног притиска (ИОП) код одраслих пацијената са глаукомом отвореног угла или очном хипертензијом код којих монотерапија доводи до недовољног смањења ИОП -а (видети одељак 5.1).
04.2 Дозирање и начин примене -
Дозирање
Употреба код одраслих, укључујући старије особе
Доза је једна кап АЗАРГЕ у коњунктивну врећицу захваћеног ока (очију) два пута дневно.
Системска апсорпција се смањује зачепљењем назолакрималног канала или спуштањем капака на 2 минуте.На овај начин се може постићи смањење системских нежељених ефеката и повећање локалне активности (видети одељак 4.4).
Ако пропустите дозу, наставите са следећом дозом према распореду. Доза не сме бити већа од једне капи два пута дневно по оболелом оку.
Када се АЗАРГА користи као замена за други лек против глаукома, други лек треба прекинути и сутрадан започети терапију АЗАРГОМ.
Посебне популације
Педијатријска популација
Безбедност и ефикасност лека АЗАРГА код деце и адолесцената у доби од 0 до 18 година још нису утврђени.
Нема доступних података.
Оштећење бубрега и јетре
Студије са АЗАРГОМ или капи за очи које садрже тимолол 5 мг / мл нису спроведене код пацијената са оштећењем јетре или бубрега. Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећењем јетре или код пацијената са оштећењем бубрега.
АЗАРГА није проучавана код пацијената са тешким оштећењем бубрега (хиперхлоремична ацидоза клиренса креатинина (видети одељак 4.3). Пошто се бринзоламид и његов главни метаболит претежно излучују бубрезима, АЗАРГА је контраиндикована код пацијената са тешким оштећењем бубрега (видети одељак 4.3).
АЗАРГА треба користити опрезно код пацијената са тешким оштећењем јетре (видети одељак 4.4).
Начин примене
За офталмолошку употребу.
Пацијенте треба саветовати да добро промућкају бочицу пре употребе. Након уклањања поклопца, ако је сигурносни прстен отпуштен, уклоните га пре употребе производа.
Да бисте спречили контаминацију врха бочице са капаљком и раствора, треба пазити да врхом бочице не дотакнете капке, околна подручја или друге површине. Упутите пацијенте да бочицу држе добро затворену када се не користи.
У случају истовремене употребе више од једног локалног офталмолошког лека, лекове треба примењивати у размаку од најмање 5 минута.
Офталмолошке масти треба применити последње.
04.3 Контраиндикације -
• Преосетљивост на активне супстанце или било коју помоћну супстанцу.
• Преосетљивост на друге бета-блокаторе
• Преосјетљивост на сулфонамиде (видјети дио 4.4.)
• Реактивна болест дисајних путева, укључујући бронхијалну астму и „историја бронхијалне астме, тешка хронична опструктивна плућна болест“.
• Синусна брадикардија, синдром болесног синуса, сино-атријални блок, атриовентрикуларни блок другог или трећег степена који се не контролише пејсмејкером. Очигледна срчана инсуфицијенција или кардиогени шок.
• Тешки алергијски ринитис
• Хиперхлоремична ацидоза (видети одељак 4.2).
• тешко оштећење бубрега.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Системски ефекти
• Бринзоламид и тимолол се системски апсорбују. Због бета-адренергичке компоненте тимолола, могу се јавити исте врсте кардиоваскуларних, плућних и других нежељених реакција које се примећују код бета супстанци.-адренергички блокатори који се примењују системски. Учесталост системских нежељених реакција након топикалне офталмолошке примене нижа је од оне која се примећује након системске примене.За смањење системске апсорпције видети одељак 4.2.
• Реакције преосетљивости уобичајене за све деривате сулфонамида могу се јавити код пацијената који се лече леком АЗАРГА, јер се лек системски апсорбује.
Срчане патологије
Код пацијената са кардиоваскуларним обољењима (нпр. Коронарна болест срца, Принзметалова ангина и срчана инсуфицијенција) и хипотензијом, терапију бета-блокаторима треба критички проценити и размотрити терапију другим активним супстанцама. Знакове погоршања ових болести и нежељене реакције треба пратити код пацијената са кардиоваскуларним обољењима.
Због негативног утицаја на време провођења, бета-блокаторе треба опрезно давати пацијентима са срчаним блоком првог степена.
Васкуларни поремећаји
Пацијенте са тешким поремећајима / поремећајима периферне циркулације (нпр. Тешким облицима Раинаулд -ове болести или Раинаулд -овог синдрома) треба лечити опрезно.
Хипертиреоза
Бета -блокатори такође могу прикрити знакове хипертиреозе.
Слабост мишића
Забележено је да лекови који блокирају бета-адренергику повећавају мишићну слабост повезану са неким симптомима миастеније (нпр. Диплопија, птоза и општа слабост).
Респираторне патологије
Забележене су респираторне реакције, укључујући смрт услед бронхоспазма код пацијената са астмом, након примене неких офталмолошких бета-блокатора.
Код пацијената са благом до умереном хроничном опструктивном плућном болешћу, АЗАРГУ треба користити опрезно и само ако потенцијална корист надмашује потенцијални ризик.
Хипогликемија / дијабетес
Бета-блокаторе треба давати са опрезом код пацијената са спонтаном хипогликемијом или код пацијената са лабилним дијабетесом, јер бета-блокатори могу прикрити знакове и симптоме акутне хипогликемије.
Поремећаји ацидобазне равнотеже
АЗАРГА садржи бринзоламид, сулфонамид. Исте врсте нежељених реакција које се приписују сулфонамидима могу се јавити при локалној примени. Пријављени су поремећаји киселине / базе у оралној употреби инхибитора карбоанхидразе. Овај лек треба опрезно користити код пацијената са ризиком од оштећења бубрега због могућег ризика од метаболичке ацидозе. Прекините употребу овог лека, ако постоје знаци озбиљних реакција или се примећује преосетљивост.
Ментална будност
Орални инхибитори карбоанхидразе могу умањити способност извршавања задатака који захтијевају менталну будност или физичку координацију.АЗАРГА се системски апсорбује па се то може догодити након топикалне примјене.
Анафилактичке реакције
Док узимате бета-блокатори, пацијенти са историјом атопије или тешком анафилактичком реакцијом на више алергена могу бити реактивнији на поновљени контакт са таквим алергенима и можда неће реаговати на уобичајене дозе адреналина који се користе за лечење анафилактичких реакција.
Одред хороида
Пријављено је одвајање хороида након примене терапије за смањење производње водене течности (нпр. Тимолол, ацетазоламид) након процедура филтрирања.
Хируршка анестезија
Офталмолошки препарати који блокирају бета могу блокирати системске бета-агонистичке ефекте нпр. Адреналина.Анестезиолога треба обавестити када пацијент узима тимолол.
Пратећа терапија
Ефекат на интраокуларни притисак или познати системски ефекти бета-блокатора могу бити појачани када се тимолол даје пацијентима који већ примају системске бета-блокаторе. Одговор таквих пацијената треба пажљиво пратити. Локално од два бета-адренергична блокатора не препоручују се лекови или два инхибитора карбоанхидразе (видети одељак 4.5).
Додатни ефекти на познате системске ефекте инхибитора карбоанхидразе могу се јавити код пацијената који примају АЗАРГУ и орални инхибитор карбоанхидразе. Истовремена примена АЗАРГА -е и оралних инхибитора карбоанхидразе није проучавана и не препоручује се (видети одељак 4.5).
Очни ефекти
Постоји ограничено искуство са леком АЗАРГА у лечењу пацијената са псеудоексфолијативним или пигментним глаукомом. Треба бити опрезан у лечењу ових пацијената и препоручује се помно праћење ИОП -а.
АЗАРГА није проучавана код пацијената са глаукомом уског угла и његова употреба се не препоручује код ових пацијената.
Офталмолошки бета-блокатори могу изазвати сувоћу очију. Пацијенте са обољењем рожњаче треба третирати опрезно.
Могућа улога бринзоламида у ендотелној функцији рожњаче пацијената са компромитованом рожњачом (посебно код пацијената са ниским бројем ендотелних ћелија) није проучавана.Пацијенти са контактним сочивима нису посебно проучавани, па се код ових пацијената препоручује пажљиво праћење током употребе бринзоламида, јер инхибитори карбоанхидразе могу умањити хидратацију рожњаче, а ношење контактних сочива може повећати ризик за рожњачу. Препоручује се пажљиво праћење пацијената са рожњачом. оштећених, као и пацијената са дијабетес мелитусом или дистрофијом рожњаче.
АЗАРГА се може користити током ношења контактних сочива под пажљивим надзором (види под "Бензалконијум хлорид")
Бензалконијум хлорид
АЗАРГА садржи бензалконијум хлорид који може изазвати иритацију ока и познато је да мења боју меких контактних сочива. Треба избегавати контакт са меким контактним сочивима. Пацијенте треба саветовати да уклоне контактна сочива пре употребе. Примену АЗАРГЕ и сачекати 15 минута након укапавања дозе пре поново их убацујући.
Такође је пријављено да бензалконијум хлорид изазива тачкасту кератопатију и / или токсичну улцеративну кератопатију. Приликом честе или продужене употребе потребан је пажљив надзор.
Оштећење јетре
АЗАРГА треба опрезно користити код пацијената са тешким оштећењем јетре.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Нису спроведена испитивања интеракција лекова са АЗАРГОМ.
АЗАРГА садржи бринзоламид, инхибитор карбоанхидразе и иако се примењује локално, системски се апсорбује.При оралној употреби инхибитора карбоанхидразе пријављени су поремећаји киселине / базе. Треба размотрити могућност интеракције код пацијената који примају АЗАРГУ.
Могућност додатног ефекта на познате системске ефекте инхибиције карбоанхидразе постоји код пацијената лечених оралним инхибиторима карбоанхидразе и капи за очи које садрже бринзоламид. Не препоручује се истовремена примена капи за очи које садрже бринзоламид и оралне инхибиторе карбоанхидразе.
Цитохром П изоензими-450 одговорних за метаболизам бринзоламида укључују ЦИП3А4 (главни), ЦИП2А6, ЦИП2Б6, ЦИП2Ц8 и ЦИП2Ц9. Очекује се да инхибитори ЦИП3А4, попут кетоконазола, итраконазола, клотримазола, ритонавира и тролеандомицина, инхибирају метаболизам бринзоламида путем ЦИП3А4. Потребан је опрез ако се истовремено користе инхибитори ЦИП3А4. Међутим, будући да се елиминација првенствено врши путем бубрега, накупљање бринзоламида је мало вероватно. Бринзоламид није инхибитор изоензима цитокрома П-450.
Додатни ефекти, као што су хипотензија и / или изражена брадикардија, могу се јавити када се бета-блокатор офталмолошког раствора примењује истовремено са оралним блокаторима калцијумових канала, бета-адренергичким блокаторима, антиаритмицима (укључујући амиодарон), дигиталис гликозидима, парасимпатомиметицима, гванетидином.
Бета-блокатори могу смањити одговор на адреналин који се користи за лечење анафилактичких реакција. Посебну пажњу треба посветити пацијентима са историјом атопије или анафилаксије (видети одељак 4.4).
Хипертензивна реакција на изненадну обуставу клонидина може бити појачана при узимању бета блокатора. Саветује се опрез при истовременој употреби овог лека са клонидином.
Током комбинованог лечења инхибиторима ЦИП2Д6 (нпр. Кинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом пријављено је појачавање бета.-системски блок (нпр. смањени број откуцаја срца, депресија). Саветује се опрез.
Бете-блокатори могу појачати хипогликемијски ефекат антидијабетика-блокатори могу прикрити знакове и симптоме хипогликемије (видети одељак 4.4).
Повремено је пријављена мидријаза након истовремене употребе офталмолошких бета-блокатора и адреналина (епинефрина).
04.6 Трудноћа и дојење -
Трудноћа
Нема одговарајућих података о офталмичкој употреби бринзоламида и тимолола у трудница. Студије на животињама са бринзоламидом показале су репродуктивну токсичност након системске примене, видети одељак 5.3.АЗАРГА се не сме користити током трудноће, осим ако је то у апсолутној потреби. системска апсорпција видети одељак 4.2.
Епидемиолошке студије нису показале малформативне ефекте, али показују ризик од успоравања раста унутар материце када се бета-блокатори дају орално. Осим тога, код новорођенчади су примећени знаци и симптоми ефеката бета-блокатора (нпр. Брадикардија, хипотензија, респираторни дистрес и хипогликемија) када су бета-блокатори давани до времена порођаја. Ако се АЗАРГА примењује до порођаја, новорођенче треба пажљиво пратити у првим данима живота.
Време храњења
Није познато да ли се офталмички бринзоламид излучује у мајчино млеко код људи. Студије на животињама показале су излучивање бринзоламида у мајчино млеко након оралне примене, видети одељак 5.3.
Бета-блокатори се излучују у мајчино млеко. Међутим, у терапијским дозама тимолола у капи за очи, мало је вероватно да су довољне количине присутне у мајчином млеку за стварање клиничких симптома бета-блокатора код одојчета. За смањење системске апсорпције, видети одељак 4.2.
Међутим, ризик за дојенчад се не може искључити. Одлуку о прекиду дојења или терапији леком АЗАРГА треба донети узимајући у обзир корист дојења за бебу и корист терапије за жену.
Плодност
Претклинички подаци не показују утицај бринзоламида или тимолола на плодност мушкараца или жена. Употребом лека АЗАРГА не очекују се утицаји на плодност мушкараца и жена.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
АЗАРГА има занемарљив утицај на способност управљања возилима и машинама.
Пролазни замагљен вид, као и други поремећаји вида, могу умањити способност управљања возилима и рада са машинама.
Инхибитори карбоанхидразе могу умањити способност извођења операција које захтевају менталну пажњу и / или физичку координацију (видети одељак 4.4).
04.8 Нежељени ефекти -
Сажетак сигурносног профила
У клиничким студијама најчешће нуспојаве су биле замагљен вид, иритација ока и бол у очима, које су се јавиле код приближно 2% до 7% пацијената.
Табела нежељених реакција
Током клиничких студија и постмаркетиншког надзора са АЗАРГОМ и појединачним компонентама бринзоламидом и тимололом пријављене су следеће нежељене реакције.Класификују се према следећој конвенцији: врло чести (> 1/10), чести (> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
1 нежељене реакције примећене код Азарга
2 додатне нежељене реакције примећене само са тимололом
3 додатне нежељене реакције примећене само са бринзоламидом
Опис одабраних нежељених реакција
Дисгеузија (горак или неуобичајен укус у устима након укапавања) била је системски честа нежељена реакција повезана са употребом лека АЗАРГА током клиничких испитивања. То је вероватно због проласка капи за очи у назофаринкс кроз назолакримални канал и може се приписати бринзоламиду. Насолакримална оклузија или благо затварање капка након укапавања могу помоћи у смањењу појаве овог ефекта (видети одељак 4.2).
АЗАРГА садржи бринзоламид, сулфонамидни инхибитор карбоанхидразе са системском апсорпцијом. Гастроинтестинални, нервни систем, хематолошки, бубрежни и метаболички ефекти су генерално повезани са системским инхибиторима карбоанхидразе. Иста врста нежељених реакција које се могу приписати оралним инхибиторима карбоанхидразе могуће су при локалној примени.
Тимолол се апсорбује у системску циркулацију. Ово може изазвати нежељене реакције сличне онима код системских бета блокатора. Наведене нежељене реакције укључују реакције пронађене у класи офталмолошких бета-блокатора. Додатне нежељене реакције повезане са употребом појединачних компоненти које се могу јавити са леком АЗАРГА наведене су у горњој табели.Учесталост системских нежељених реакција након топикалне офталмолошке примене нижа је од оне која се примећује након системске примене. За смањење системске апсорпције видети одељак 4.2.
Педијатријска популација
АЗАРГА се не препоручује за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које су се појавиле након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система пријављивања. У Додатку В.
04.9 Предозирање -
У случају случајног гутања, симптоми предозирања бета блокаторима могу укључивати брадикардију, хипотензију, срчану инсуфицијенцију и бронхоспазам.
У случају предозирања капи за очи АЗАРГА, лечење треба да буде симптоматско и подржавајуће. Због бринзоламида може доћи до дисбаланса електролита, развоја стања ацидозе и могућих ефеката на централни нервни систем. Треба пратити ниво електролита у серуму (посебно калијума) и пХ крви. Студије су показале да се тимолол не дијализира лако.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: офталмолози, препарати против глаукома и миотици.
АТЦ код: С01ЕД51.
Механизам дејства
АЗАРГА садржи два активна састојка: бринзоламид и тимолол малеат. Ове две компоненте смањују повишени интраокуларни притисак (ИОП) углавном смањењем лучења водене течности, али кроз различите механизме деловања. Комбиновани ефекат ова два активна састојка одређује даље смањење ИОП -а у поређењу са појединачним уносом сваке компоненте.
Бринзоламид је снажан инхибитор хумане карбоанхидразе ИИ (ЦА)-ИИ), доминантни изоензим у оку. Инхибиција карбоанхидразе на нивоу цилијарних процеса ока смањује лучење водене водице, вероватно услед успоравања стварања бикарбонатних јона са последичним смањењем транспорта натријума и течности.
Тимолол је неселективно адренергичко блокаторно средство које нема суштинску симпатомиметичку активност, директну депресивну активност миокарда или мембранску стабилизациону активност. Студије тонографије и флуорофотометрије на људима указују на то да је његово доминантно деловање повезано са смањењем стварања водене водице и благим повећањем лакоће одлива.
Фармакодинамички ефекти
Клинички ефекти:
У дванаестомесечној контролисаној клиничкој студији код пацијената са глаукомом отвореног угла или очном хипертензијом који би, према мишљењу истраживача, могли имати користи од комбиноване терапије и који су имали средњи почетни очни притисак између 25 и 27 ммХг, средњи ефекат снижавања очног притиска АЗАРГЕ примењене два пута дневно у распону од 7 до 9 ммХг. Неинфериорност АЗАРГЕ у односу на дорзоламид 20 мг / мл + тимолол 5 мг / мл у просечном смањењу ИОП-а показана је у свим временским тачкама при свим посетама.
У шестомесечној контролисаној клиничкој студији код пацијената са глаукомом отвореног угла или очном хипертензијом и основним средњим очним притиском између 25 и 27 ммХг, средњи ефекат снижавања очног притиска АЗАРГЕ примењен два пута дневно укључен је између 7 и 9 ммХг па до 3 ммХг већи од бринзоламида 10 мг / мл који се примењује два пута дневно и до 2 ммХг већи од оног код тимолола 5 мг / мл који се примењује два пута дневно. Статистички веће смањење средњег ИОП -а у односу на бринзоламид и тимолол примећено је у свим временским тачкама при свим посетама.
У три контролисана клиничка испитивања, очна нелагодност након укапавања АЗАРГЕ била је знатно мања од непријатности која се осетила након укапавања 20 мг / мл дорзоламида + 5 мг / мл тимолола.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Апсорпција
Након локалне очне примене, бринзоламид и тимолол се апсорбују кроз рожњачу и у системску циркулацију. У фармакокинетичкој студији, здрави субјекти су примали орални бринзоламид (1 мг) два пута дневно током 2 недеље како би скратили време до равнотежног стања пре почетка примене АЗАРГЕ. Након примене лека АЗАРГА два пута дневно током 13 недеља, средње концентрације бринзоламида у еритроцитима (еритроцити) биле су 18,8 ± 3,29 мцМ, 18,1 ± 2,68 мцМ и 18, 4 ± 3,01 μМ на 4, 10 и 15 недеља, респективно. одржаване су равнотежне концентрације бринзоламида у еритроцитима.
У стању равнотеже, након примене АЗАРГЕ, средња вредност Цмак и АУЦ0-12 сати у плазми тимолола било је 27% односно 28% ниже (Цмак: 0,824 ± 0,453 нг / мл; АУЦ0-12х: 4,71 ± 4,29 нг х / мл), у поређењу са давањем 5 мг / мл тимолола (Цмак: 1,13 ± 0,494 нг / мл; АУЦ0-12х: 6,58 ± 3,18 нг х / мл). Нижа системска изложеност тимололу након примене лека АЗАРГА није клинички значајна. Након примене лека АЗАРГА, средња вредност Цмак тимолола достигнута је на 0,79 ± 0,45 сати.
Дистрибуција
Везивање бринзоламида за протеине плазме је умерено (приближно 60%). Бринзоламид се секвестрира у црвеним крвним зрнцима због високог афинитета за везивање за ЦА-ИИ и у мањој мери за ЦА-И. Његов метаболит Н.-Активни десетил-бринзоламид се акумулира у црвеним крвним зрнцима везујући се углавном за ЦА-И. Афинитет бринзоламида и метаболита према ЦА садржаном у црвеним крвним зрнцима и ткиву резултира ниским концентрацијама у плазми.
Подаци о дистрибуцији у очном ткиву зечева показали су да се тимолол може мерити у воденој маси до 48 сати након примене лека АЗАРГА, док се у стању равнотеже тимолол детектује у плазми човека до 12 сати након примене.
Биотрансформација
Метаболички путеви бринзоламида укључују Н.-деалкилација, О.-деалкилација и оксидација његовог бочног ланца Н.-пропил. Онда-десетил-бринзоламид је главни метаболит бринзоламида који настаје код људи, који се такође може везати за ЦА-И у присуству бринзоламида и акумулирати у црвеним крвним зрнцима.н витро показали су да метаболизам бринзоламида углавном укључује изоензим ЦИП3А4, као и најмање четири друга изоензима (ЦИП2А6, ЦИП2Б6, ЦИП2Ц8 и ЦИП2Ц9).
Тимолол се метаболише на два начина. Један пут производи бочни ланац етаноламина на прстену тиадиазола, а други производи бочни ланац етанола на атому азота морфолина и други сличан бочни ланац са карбонилном групом поред азота. Метаболизам тимолола углавном посредује изоензим ЦИП2Д6.
Елиминација
Бринзоламид се елиминише првенствено путем бубрежне екскреције (приближно 60%). Приближно 20% дозе се излучује урином у облику метаболита. Бринзоламид и Н-десетил-бринзоламид су главне компоненте које се налазе у урину, заједно са траговима (-десметил .
Тимолол и његови метаболити се углавном излучују бубрезима. Приближно 20% дозе тимолола се излучује непромењено урином, а остатак се излучује урином у облику метаболита. Т1 / 2 тимолола у плазми је 4,8 сати након очног давања АЗАРГЕ.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Бринзоламид
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик за људе са бринзоламидом на основу конвенционалних студија фармаколошке безбедности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности и канцерогеног потенцијала.
Студије развојне токсичности на зечевима са оралним дозама бринзоламида до 6 мг / кг / дан (214 пута већа од препоручене дневне дозе од 28 мцг / кг / дан) нису показале утицај на развој фетуса упркос значајној токсичности. Сличне студије на пацовима показале су благо смањену окоштавање лобање и грудне кости фетуса од мајки којима је даван бринзоламид у дозама од 18 мг / кг / дан (642 пута већа од препоручене дневне клиничке дозе), али не и у дозама од 6 мг / кг / дан. . До ових резултата је дошло у дозама које су узроковале метаболичку ацидозу са смањењем раста телесне тежине мајке и феталне тежине.
Смањење тежине дозе фетуса-зависност је примећена код младунаца мајки које су примале бринзоламид орално са променљивим смањењем читања (приближно 5-6%) са 2 мг / кг / дан до приближно 14% са 18 мг / кг / дан. Током лактације ниво нежељених ефеката код потомака је био 5 мг / кг / дан.
Тимолол
Неклинички подаци не откривају никакав посебан ризик за људе са тимололом на основу конвенционалних студија фармакологије безбедности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности и канцерогеног потенцијала. Студије репродуктивне токсичности са тимололом показале су одложено окоштавање фетуса код пацова. Без штетних ефеката на постнатални развој ( при 50 мг / кг / дан или 3500 пута већа дневна клиничка доза од 14 мцг / кг / дан) и повећање ресорпције фетуса код зечева (при 90 мг / кг / дан или 6400 пута дневно клиничка доза).
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Бензалконијум хлорид
Манитол (Е421)
Царбопол 974П
Тилокапол
Динатријум едетат
Натријум хлорид
Хлороводонична киселина и / или натријум хидроксид (за подешавање пХ)
Пречишћена вода
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно.
06.3 Период важења "-
2 године.
4 недеље након првог отварања.
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
5 мл непрозирне полиетиленске округле боце ниске густине, са капаљком и белим полипропиленским затварачем (ДРОП-ТАИНЕР) које садрже 5 мл суспензије.
Кутије које садрже 1 или 3 боце. Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
Алцон Лабораториес (УК) Лтд.
Пословни парк Фримлеи
Фримлеи
Цамберлеи
Сурреи, ГУ16 7СР
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
ЕУ / 1/08/482 / 001-002
038837011
038837023
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
Датум прве ауторизације: 25. новембар 2008
Датум последње обнове: 26. август 2013
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
Д.ЦЦЕ Март 2015