АМЛОДИПИН - ГЕНЕРИЧКИ ЛЕК - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Амлодипин - Генерички лек - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе

Активни састојци: Амлодипин

Амлодипин Ацтавис таблете од 5 мг
Амлодипин Ацтавис 10 мг таблете

Зашто се амлодипин користи - генерички лек? За шта је то?

Амлодипин Ацтавис садржи активну супстанцу амлодипин, која припада групи лекова који се називају блокатори калцијумових канала.

Амлодипин Ацтавис се користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије) или неке врсте бола у грудима која се назива ангина, укључујући ретки облик који се назива Принзметалова или варијантна ангина.

Код хипертензивних пацијената овај лек делује тако што опушта крвне судове како би крв лакше исцурела. Код пацијената са ангином, амлодипин Ацтавис делује тако што побољшава снабдевање крвљу срчаног мишића који тада прима више кисеоника и на тај начин спречава бол у грудима. Лек не доноси тренутно олакшање од болова у грудима због ангине.

Контраиндикације Када се амлодипин - генерички лек не сме користити

Немојте узимати Амлодипин Ацтавис

ако сте алергични (преосетљиви) на адамлодипин или било који други састојак (видети одељак 6) или на било који од блокатора калцијумових канала. Реакција може бити свраб, црвена кожа или отежано дисање.
ако имате озбиљан низак крвни притисак (хипотензију).
ако имате сужење аортног срчаног вентила (аортна стеноза) или кардиогени шок (стање у којем срце није у стању да снабде тело довољно крви).
ако патите од срчане инсуфицијенције након срчаног удара.

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете Амлодипин - генерички лек

Будите опрезни са Амлодипине Ацтависом

Реците свом лекару ако имате или сте патили од следећих стања:

Недавни срчани удар
Отказивање срца
Озбиљно повећање крвног притиска (хипертензивна криза)
Обољење јетре
Он је старији и треба му повећати дозу

Употреба код деце и адолесцената

Амлодипин није испитиван код деце млађе од 6 година. Амлодипин Ацтавис се може користити само за хипертензију код деце и адолесцената од 6 до 17 година (видети одељак 3).

За више информација обратите се свом лекару.

Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак амлодипина - генеричког лека

Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта.

Амлодипин Ацтавис може утицати на друге лекове или други лекови могу утицати на Амлодипин Ацтавис, као што су:

кетоконазол, итраконазол (лекови против гљивица)
верапамил, дилтиазем (лекови за срце)
еритромицин, рифампицин, кларитромицин (антибиотици)
хиперицум перфоратум (кантарион)
ритонавир, индинавир, нелфинавир (тзв. инхибитори протеазе који се користе за лечење ХИВ-а)
дантролен (инфузија за тешке промене телесне температуре)
симвастатин (користи се за смањење високог нивоа холестерола у крви)

Амлодипин Ацтавис може још више снизити ваш крвни притисак ако већ истовремено узимате друге лекове за лечење хипертензије.

Узимање Амлодипине Ацтависа са храном и пићем

Људи који узимају Амлодипин Ацтавис не би требало да пију сок од грејпа јер грејп и сок од грејпа могу изазвати повећање нивоа активне супстанце амлодипина у крви, што може довести до повећања хипотензивног ефекта Амлодипин Ацтависа.

Упозорења Важно је знати да:

Трудноћа

Безбедност амлодипина код трудница није утврђена. Ако мислите да сте трудни или планирате трудноћу, обавестите свог лекара пре него што узмете Амлодипин Ацтавис.

Време храњења

Није познато да ли амлодипин прелази у мајчино млеко. Ако дојите или ћете почети дојити, морате обавестити лекара пре него што узмете Амлодипин Ацтавис.

Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.

Вожња и управљање машинама

Амлодипин Ацтавис може утицати на способност управљања возилима и машинама. Ако се због таблета не осећате добро, имате вртоглавицу или умор, или вам изазива главобољу, немојте управљати возилом или руковати машинама и одмах се обратите лекару.

Доза, начин и време примене Како се користи амлодипин - генерички лек: дозирање

Увек узимајте лек тачно онако како вам је рекао лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Уобичајена почетна доза је Амлодипин Ацтавис 5 мг једном дневно.

Доза се може повећати на 10 мг Амлодипине Ацтависа једном дневно. Апотека се може узети пре или после јела и пића. Лек треба узимати сваки дан у исто време са мало воде. Немојте узимати Амлодипин Ацтавис са соком од грејпа.

Употреба код деце и адолесцената

За децу и адолесценте (од 6 до 17 година), уобичајена почетна доза је 2,5 мг дневно. Максимална дневна доза је 5 мг дневно.

Амлодипин 2,5 мг тренутно није доступан, а јачина 2,5 мг се не може добити са таблетама Амлодипин Ацтавис од 5 мг, јер се те таблете не производе да би биле подељене на једнаке половине.

Амлодипин 2,5 мг тренутно није доступан и јачина 2,5 мг се не може добити са таблетама Амлодипин Ацтавис 10 мг јер се ове таблете не производе да би биле подељене на једнака четири дела.

Наставите са узимањем таблета све док вам је лекар рекао. Посетите лекара пре него што вам понестане таблета.

Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу амлодипина - генеричког лека

Ако сте узели више лека Амлодипин Ацтавис него што је требало

А ако узмете превише таблета, крвни притисак би могао пасти прениско и то би могло бити опасност. Можда ћете осећати вртоглавицу, вртоглавицу, несвестицу или се онесвестити. Пад крвног притиска могао би бити толико озбиљан да вас шокира. Кожа се може охладити и постати лепљива и можете изгубити свест. Ако сте узели превише Амлодипин Ацтавис таблета, одмах се обратите лекару.

Ако сте заборавили да узмете Амлодипин Ацтавис

Не брини. Ако сте заборавили да узмете таблету, прескочите пропуштену дозу. Следећу дозу узмите у уобичајено време.Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.

Ако престанете да узимате Амлодипин Ацтавис

Морате наставити да узимате овај лек онолико колико вам је лекар рекао. Престанак лечења може изазвати погоршање болести.

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти амлодипина - генеричког лека

Као и сви лекови, Амлодипин Ацтавис може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.

Ако приметите неки од следећих врло ретких и озбиљних нежељених ефеката, одмах се обратите лекару:

Изненадни почетак пискања, бол у грудима, отежано дисање или отежано дисање
Отицање капака, лица или усана
Отицање језика и грла које може узроковати отежано дисање
Тешке кожне реакције укључујући интензиван кожни осип, осип, црвенило коже по целом телу, јак свраб, стварање пликова, љуштење и отицање коже, упалу слузокоже (Стевенс Јохнсонов синдром) или друге алергијске реакције
Инфаркт миокарда, аритмија
Упала гуштераче која може узроковати јаке болове у трбуху и леђима у комбинацији с осјећајем лошег осјећања.

Пријављени су следећи уобичајени нежељени ефекти. Ако се појави било који од ових ефеката или ако потрају дуже од недељу дана, обратите се свом лекару.

Често: погађају 1 до 10 корисника на 100:

Главобоља, вртоглавица, поспаност (нарочито на почетку лечења)
Палпитације (осећај сопственог откуцаја срца), црвенило
Бол у стомаку, мучнина, мучнина
Отицање глежњева (едем), умор

Осим тога, забележени су и следећи нежељени ефекти.

Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.

Мање често: могу се јавити код 1 до 10 на 1.000 пацијената:

Промене расположења, анксиозност, депресија, недостатак сна
Тремор, промене укуса, несвестица, слабост
Осећај утрнулости или пецкања у удовима губитак осећаја бола
Поремећаји вида, двоструки вид, зујање у ушима
Низак крвни притисак
Кихање / цурење из носа услед упале носне слузокоже (ринитис)
Промењене навике у цревима, дијареја, затвор, лоша пробава, сува уста, повраћање
Губитак косе, повећано знојење, свраб коже, црвене мрље на кожи, промена боје коже
Уринарни поремећаји, потреба за мокрењем ноћу, често мокрење
Немогућност постизања „ерекције; нелагодност или повећање груди код мушкараца
Слабост, бол, малаксалост
Бол у зглобовима или мишићима, грчеви у мишићима, болови у леђима
Повећање или губитак тежине

Ретко: могу се јавити код 1 до 10 од 10.000 пацијената:

Забуна

Веома редак; могу се јавити код мање од 1 на 10.000 пацијената

Низак ниво белих крвних зрнаца и тромбоцита у крви што може довести до „необичних модрица или склоности крварењу (оштећење црвених крвних зрнаца)
Висок ниво шећера у крви (хипергликемија)
Поремећај нерва који може изазвати слабост, трнце или утрнулост
Кашаљ, отечене десни
Надимање (гастритис)
Абнормална функција јетре, упала јетре (хепатитис), жутило коже (жутица), повећање јетрених ензима што може довести до промена у неким медицинским тестовима
Повећана напетост мишића
Упала крвних судова, често са кожом
Осетљивост на светлост
Поремећаји везани за укоченост, тремор и / или поремећаје кретања

Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.

Истек и задржавање

Чувајте овај лек ван домашаја и погледа деце.

Немојте користити овај лек након истека рока употребе који је наведен на паковању иза „ЕКСП“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.

Чувати у оригиналном паковању ради заштите од светлости.

Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците све лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Шта Амлодипин Ацтавис садржи

Активна супстанца у таблетама Амлодипин Ацтавис 5 мг је амлодипин (као бесилат).

Активна супстанца у таблетама Амлодипин Ацтавис 10 мг је амлодипин (као бесилат).

Помоћни састојци су: микрокристална целулоза, анхидровани двобазни калцијум фосфат, натријум скроб гликолат (тип А), магнезијум стеарат.

Како Амлодипин Ацтавис изгледа и садржај паковања

Таблете од 5 мг: беле до готово беле, округле и биконвексне таблете са утиснутим 5 "на једној страни

Таблете од 10 мг: Беле до готово беле, округле и биконвексне таблете са урезом на једној страни и утиснутим словом "10" на једној страни.

Таблете од 5 мг су доступне у паковањима од 20, 28, 50 и 100 таблета.

Таблете од 10 мг су доступне у паковањима од 14, 20, 50 и 100 таблета.

Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Више информација о амлодипину - генеричком леку можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере предострожности за употребу са другим лековима 04. 5 и други облици интеракције 04.6 Трудноћа и лактација04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада са машинама04.8 Нежељени ефекти04.9 Предозирање05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА05.1 Фармакодинамичка својства05.2 Својства „Фармакокинетика 06.3 Претклинички подаци о безбедности 06.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ПОДАЦИ 06.1 ПОДАЦИ 06.1 06.2 Некомпатибилности 06.3 Рок употребе 06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу 06.5 Врста непосредног паковања и садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07 .0 „ДРЖАЧ ЗА ДОЗВОЛУ ЗА ПРОМЕТ” 08.0 СВИ „БРОЈ ОДЕЉАКА” МАРКЕТИНГ 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊА ИЛИ ОБНОВЉИВАЊЕ ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНЕ ИНСТРУКЦИЈЕ О ДЕТАЉНИМ УПУТСТВИМА

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

АМЛОДИПИН АЦТАВИС 10 МГ ТАБЛЕТЕ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

Свака таблета садржи 13,868 мг амлодипин бесилата, што одговара 10 мг амлодипина.

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Таблет.

АМЛОДИПИН АЦТАВИС таблете од 10 мг представљене су у облику белих до готово белих, округлих и биконвексних таблета, пречника приближно 10,5 мм, са линијом лома на једној страни, са утиснутом "10" на другој страни. Таблета се може поделити на једнаке половине.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

• Хипертензија

• Стабилна ангина пекторис и вазоспастична ангина пекторис (Принзметалова ангина или Варијантна ангина).

04.2 Дозирање и начин примене

За оралну употребу. Таблете треба попити са чашом воде пре или током оброка.

Амлодипин Ацтавис се може поделити на једнаке половине. Препоручује се употреба уређаја за поделу таблета.

Хипертензија и ангина пекторис

Третман мора бити персонализован. Почетна доза и уобичајена доза су 5 мг амлодипина једном дневно. Ако се жељени терапеутски ефекат не може постићи у року од 2-4 недеље, доза се може повећати на највише 10 мг амлодипина дневно у једној дози. Треба размотрити терапију. Можда ће бити потребно прилагодити примијењену дозу ако се истовремено примјењују различити антихипертензиви.

Старији пацијенти

Прилагођавање дозе није потребно код старијих пацијената, међутим, повећање дозе треба радити с опрезом.

Деца са хипертензијом од 6 до 17 година

Препоручена орална антихипертензивна доза код педијатријских пацијената од 6 до 17 година је 2,5 мг једном дневно као почетна доза, повећана на 5 мг једном дневно ако се терапијски ефекат не постигне након 4 недеље.Дозе веће од 5 мг дневно нису проучаване код педијатријских пацијената (видети одељак 5.1 "Фармакодинамичка својства" и 5.2 "Фармакокинетичка својства"). Утицај амлодипина на крвни притисак код пацијената млађих од 6 година није познат.

Доза од 2,5 мг се не може добити са "Амлодипине Ацтавис" таблетама од 5 мг јер се ове таблете не производе за поделу на једнаке половине.

Оштећење јетре

Смањену дозу треба применити код пацијената са оштећењем јетре (видети одељке 4.4 и 5.2).

Оштећење бубрега

Препоручује се уобичајена доза (видети одељак 5.2). Амлодипин се не може дијализовати. Амлодипин треба давати са посебним опрезом пацијентима на дијализи (видети одељак 4.4).

04.2 Дозирање и начин примене

04.3 Контраиндикације

Амлодипин Ацтавис таблете су контраиндиковане у:

• пацијенти са познатом преосетљивошћу на амлодипин, друге дихидропиридине или било коју помоћну супстанцу,

• тешка хипотензија,

• шок,

• срчана инсуфицијенција након акутног инфаркта миокарда (током првих 28 дана),

• опструкција излазног тракта леве коморе (на пример, висок степен аортне стенозе),

• нестабилна ангина пекторис.

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Нема подржавајућих података о употреби амлодипина самог, током или у првих неколико месеци након инфаркта миокарда.Безбедност и ефикасност амлодипина у хипертензивној кризи нису утврђене.

Употреба код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом

Пацијенте са срчаном инсуфицијенцијом треба третирати опрезно. Дуготрајна студија која је укључивала пацијенте са тешком срчаном инсуфицијенцијом (НИХА класе ИИИ и ИВ) показала је "повећану учесталост плућног едема код пацијената лечених амлодипином у односу на плацебо групу. Међутим, то не указује на погоршање инсуфицијенције". срчане (видети одељак 5.1).

Употреба код пацијената са оштећењем бубрега

Амлодипин се не може дијализирати. Амлодипин треба давати са посебним опрезом пацијентима на дијализи.

Употреба код пацијената са оштећеном функцијом јетре

Терминални полуживот амлодипина се продужава код пацијената са оштећеном функцијом јетре; препоруке за дозирање још нису утврђене. Стога, амлодипин треба давати опрезно код ових пацијената.

Употреба код старијих пацијената

Код старијих пацијената препоручује се опрез при повећању дозе (видети одељак 5.2).

Употреба код деце млађе од 6 година

Амлодипин се не сме давати деци због недостатка клиничког искуства.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Амлодипин може појачати дејство других антихипертензивних лекова, попут блокатора бета-адренорецептора, АЦЕ инхибитора, блокатора алфа-1 и диуретика.

Код пацијената са повећаним ризиком (нпр. Након инфаркта миокарда), комбинација блокатора калцијумових канала са блокатором бета-адренорецептора може довести до затајења срца, хипотензије и (новог) инфаркта миокарда.

Студија на старијим пацијентима показала је да дилтиазем инхибира метаболизам амлодипина, вероватно путем ЦИП3А4, јер се концентрација у плазми повећава за приближно 50% и појачава се ефекат амлодипина. Не може се искључити могућност да снажнији инхибитори ЦИП3А4 (нпр. Кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повећавају концентрацију амлодипина у плазми у већем степену од дилтиазема. Треба бити опрезан при комбиновању амлодипина са инхибиторима ЦИП3А4.

Нису доступне информације о дејству индуктора ЦИП3А4 (нпр. Рифампицина, кантариона) на амлодипин. Истовремена примена може довести до смањења концентрације амлодипина у плазми. Треба бити опрезан при комбиновању амлодипина са индукторима ЦИП3А4.

Истовремена примена 240 мл сока грејпа са 10 мг амлодипина није показала значајан утицај на фармакокинетичка својства амлодипина.

У клиничким студијама интеракција, амлодипин није утицао на фармакокинетичка својства аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Амлодипин не утиче на лабораторијске параметре.

04.6 Трудноћа и дојење

Нема одговарајућих података о употреби амлодипина код трудница, студије на животињама показале су репродуктивну токсичност при високим дозама (видети одељак 5.3) .Потенцијални ризик за људе је непознат. Амлодипин се не сме користити током трудноће, осим ако терапеутска корист очигледно надилази потенцијалне ризике лечења.

Није познато да ли се амлодипин излучује у мајчино млеко. Слични блокатори калцијумових канала типа дихидропиридина излучују се у мајчино млеко. Нема искуства у ризику који би то могао бити за одојче, па из предострожности не морате дојити током лечења.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Нису спроведена испитивања утицаја на способност управљања возилима и рада са машинама. Код пацијената који пате од вртоглавице, главобоље, умора или мучнине, способност реаговања може бити ослабљена.

04.8 Нежељени ефекти

За класификацију учесталости нежељених ефеката коришћене су следеће терминологије:

Веома честа ≥ 1/10 заједнички ≥ 1/100; необичан ≥ 1/1000; Ретко ≥ 1/10000; Веома редак

Срчане патологије

Често: лупање срца.

Мање често: синкопа, тахикардија, бол у грудима.

До погоршања ангине пекторис може доћи на почетку лечења.

Забележени су изоловани случајеви инфаркта миокарда и аритмија (укључујући екстрасистолу, тахикардију и атријалну аритмију) и бол у грудима код пацијената са коронарном болешћу, али није утврђена јасна повезаност са амлодипином.

Поремећаји крви и лимфног система

Мање често: леукопенија, тромбоцитопенија.

Поремећаји нервног система

Често: главобоља (нарочито на почетку лечења), умор, вртоглавица, астенија.

Мање често: малаксалост, периферна неуропатија, сува уста, парестезија, повећано знојење.

Ретко: хипертонија, промене укуса.

Веома ретко: тремор.

Поремећаји ока

Мање често: сметње вида.

Поремећаји уха и лавиринта

Мање често: тинитус.

Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума

Често: диспнеја, ринитис.

Мање често: кашаљ.

Гастроинтестинални поремећаји

Често: мучнина, диспепсија, бол у стомаку.

Мање често: повраћање, дијареја, затвор, хиперплазија гингиве.

Веома ретко: гастритис.

Бубрега и уринарног поремећаји

Мање често: повећана учесталост мокрења.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Врло често: отицање скочних зглобова.

Често: испирање лица са осећајем топлоте, посебно на почетку третмана.

Мање често: осип, пруритус, уртикарија, алопеција.

Ретко: пурпура, промена боје коже.

Веома ретко: ангиоедем.

Постоје изоловани извештаји о алергијским реакцијама, укључујући пруритус, осип, ангиоедем и мултиформни ексудативни еритем, ексфолијативни дерматитис и Стевенс Јохнсонов синдром, Куинцкеов едем.

Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива

Често: грчеви у мишићима.

Мање често: болови у леђима, мијалгија и артралгија.

Ендокрине патологије

Мање често: гинекомастија.

Поремећаји метаболизма и исхране

Веома ретко: хипергликемија.

Васкуларне патологије

Мање често: хипотензија, васкулитис.

Општи поремећаји и стања на месту примене

Мање често: повећање или смањење телесне тежине.

Ретко: едем.

Хепатобилиарни поремећаји

Мање често: панкреатитис.

Ретко: повећани повишени јетрени ензими, жутица, хепатитис.

Болести репродуктивног система и дојке

Мање често: импотенција.

Психијатријски поремећаји

Мање често: поремећаји сна, раздражљивост, депресија.

Ретко: конфузија, промене расположења укључујући анксиозност.

04.9 Предозирање

Искуство предозирања амлодипином је ограничено. Превелике дозе амлодипина могу изазвати периферну вазодилатацију са израженом хипотензијом. Можда ће бити потребна подршка циркулације. Срчану и респираторну активност треба помно пратити. Интравенозни калцијум глубионат може бити користан у хипотензији због кардиогеног шока и артеријске вазодилатације. Будући да је амлодипин високо везан за протеине плазме, дијализа се не сматра важном.

Испирање желуца или давање активног угља могу бити корисни у неким случајевима.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: деривати дихидропиридина.

АТЦ код: Ц08ЦА01

Активна супстанца у амлодипину Ацтавис, дериват дихидропиридина амлодипин, је хирална супстанца састављена од грозда. Амлодипин је антагонист калцијума који инхибира трансмембрански проток калцијумових јона кроз Л-типове канала у срцу и глатким мишићима.Амлодипин делује на хипертензију директним опуштајућим дејством на глатке мишиће артерија.Студије на животињама су показале да је амлодипин релативно вазоселективан са значајно мањим ефектом на срчани мишић него на глатке мишиће крвних судова. Амлодипин не нарушава атриовентрикуларну проводљивост и не показује негативан инотропни ефекат. Амлодипин смањује васкуларни отпор бубрега и повећава проток бубрежне плазме.Амлодипин се може давати пацијентима са коегзистирајућом компензованом срчаном инсуфицијенцијом. Контролисане студије о хемодинамским ефектима и толеранцији на вежбање код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом класе ИИ-ИВ показале су да амлодипин не изазива клиничко погоршање толеранције на вежбање, фракцију избацивања леве коморе и клиничке симптоме.

Током терапије амлодипином нису забележени никакви метаболички ефекти, на пример на липиде у плазми или метаболизам глукозе.

Антихипертензивни ефекат

Амлодипин делује на хипертензију директним опуштајућим дејством на глатке мишиће артеријских судова. Дозирање једном дневно доводи до смањења крвног притиска које траје 24 сата. Антихипертензивни ефекат прати нормалне дневне промене крвног притиска са врло малим променама током 24 сата. За максималан ефекат потребно је лечење од најмање 4 недеље. Амлодипин је ефикасан у лежећем, седећем и стојећем положају и током физичких вежби.

Пошто фармаколошки ефекат амлодипина почиње споро, не изазива акутну хипотензију или рефлексну тахикардију. Лечење амлодипином доводи до регресије хипертрофије леве коморе, а хемодинамски ефекти амлодипина остају непромењени током дуготрајног лечења. Нема доступних студија о дугорочном морбидитету.

Амлодипин се може користити у комбинацији са бета-блокаторима, салуретицима, АЦЕ инхибиторима или сам.

У студији која је обухватила 268 деце узраста 6-17 година са претежно секундарном хипертензијом, поређење дозе од 2,5 мг и дозе амлодипина од 5,0 мг са плацебом показало је да су обе дозе значајно смањиле систолни крвни притисак од плацеба. Разлика између две дозе није била статистички значајна.

Дугорочни ефекти амлодипина на раст, пубертет и општи развој нису проучавани.

Дугорочна ефикасност терапије амлодипином код деце у смањењу кардиоваскуларног морбидитета и морталитета код одраслих још није утврђена.

Антиангинални ефекти

Амлодипин проширује периферне артериоле, смањујући укупни периферни отпор (накнадно оптерећење). Пошто нема утицаја на број откуцаја срца, смањено оптерећење срца доводи до смањења потребе за кисеоником миокарда и потрошње енергије.

Амлодипин вероватно шири коронарне судове, како у исхемијским, тако и у нормално оксигенираним подручјима.Ова дилатација повећава снабдевање миокарда кисеоником код пацијената са грчевима коронарних артерија (Принзметалова или Вариантна ангина).

Код пацијената са стабилном ангином пекторис, амлодипин једном дневно повећава укупну толеранцију на вежбање, време до почетка ангиналног напада и време до почетка депресије СТ сегмента за 1 мм. Ангинални напади и употреба нитроглицерина.

Ефикасност током ангине пекторис је најмање 24 сата.

Амлодипин се може користити у комбинацији са бета-блокаторима, нитратима или сам за лечење ангине пекторис.

Студија контролисана плацебом (ПРАИСЕ), осмишљена за процену пацијената са срчаном инсуфицијенцијом НИХА класе ИИИ-ИВ, лечених дигоксином, диуретицима и АЦЕ-инхибиторима, показала је да амлодипин не узрокује повећани ризик од смрти или комбиновани ризик. Морталитета и морбидитета код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом.

Контролна студија (ПРАИСЕ 2) показала је да амлодипин нема утицаја на укупни или кардиоваскуларни морталитет код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом неисхемијске класе ИИИ-ИВ. У овој студији, лечење амлодипином било је повезано са повећањем плућног едема, иако ово се не може повезати са повећањем симптома.

05.2 "Фармакокинетичка својства

Апсорпција и дистрибуција

Биорасположивост је 64-80%. Истовремени унос хране не утиче на биорасположивост. Врхунске концентрације у плазми се постижу применом препоручених доза у року од 6-12 сати. Волумен дистрибуције је приближно 21 Л / кг. Везивање за протеине плазме је високо (98%).

Биотрансформација и елиминација

Полуживот у плазми варира између 35 и 50 сати, а равнотежна концентрација се постиже након 7-8 дана. Уочене су само минималне промене између вршних и најнижих вредности концентрација у плазми. Клиренс у плазми је 7 мл / мин / кг Амлодипин се скоро потпуно метаболише у јетри до искључиво неактивних метаболита, од којих се 60% излучује урином. Приближно 10% родитељског једињења се излучује урином у неметаболизованом облику.

Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре

Полувреме амлодипина се продужава код пацијената са оштећеном функцијом јетре (видети одељак 4.4).

Пацијенти са оштећењем бубрега и старији пацијенти

Промене у концентрацији амлодипина у плазми нису повезане са степеном оштећења бубрега.Амлодипин се не дијализује због високог степена везивања за протеине плазме.Амлодипин је нешто нижи код старијих особа. Полувреме и АУЦ код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом су очекивано повећани у процењеној старосној групи.

Деца и адолесценти

Популациона фармакокинетичка студија спроведена је код 74 хипертензивне деце узраста од 12 месеци до 17 година (са 34 пацијента старости од 6 до 12 година и 28 пацијената старости од 13 до 17 година) лечених дозама амлодопина, укључујући између 1,25 мг 20 мг једном или два пута дневно. дан. Код деце узраста од 6 до 12 година и адолесцената од 13 до 17 година, типични орални клиренс (ЦЛ / Ф) износио је 22,5 л / х и 27,4 л / х код мушкараца и 16,4 л / х и 21,3 л / х респективно у мужјаци 16,4 л / х односно 21,3 л / х код женки. Уочена је "широка варијабилност у изложености" међу појединцима. Подаци пријављени код деце млађе од 6 година су ограничени.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Студије токсичности на животињама не откривају посебан ризик за људе у вези са фармаколошком безбедношћу, генотоксичношћу, карциногеношћу и студијама поновљених доза. Штетни ефекти су пријављени у студијама о репродуктивној токсичности на животињама. Ефекти на пацовима (продужени период трудноће и отежано порођај) нису открили било какви докази о директном тератогеном ефекту, али указују на секундарне последице фармакодинамичких ефеката.Значај ових ефеката за људе је непознат.