Активни састојци: Акарбоза
Глуцобаи таблете од 50 мг
Глуцобаи таблете од 100 мг
Зашто се користи Глуцобаи? За шта је то?
Глуцобаи садржи активну супстанцу акарбозу, која припада групи лекова познатих као орални хипогликеми.
Глуцобаи је лек који се користи у лечењу:
- Дијабетес мелитус који не зависи од инсулина код пацијената који се лече само исхраном или исхраном у комбинацији са оралним хипогликемијским лековима.
- Инзулински зависни дијабетес мелитус код пацијената на инсулинској и дијететској терапији.
Контраиндикације Када се Глуцобаи не сме користити
Немојте узимати Глуцобаи:
- ако сте алергични на акарбозу или неки други састојак овог лека
- ако сте трудни или дојите (погледајте „Трудноћа и дојење“);
- ако патите од хроничних ентеропатија (цревна упала или улцерација, делимична цревна опструкција или предиспозиција за цревну опструкцију) повезане или не са пробавним и апсорпционим поремећајима (на пример болести глутена);
- ако сте млађи од 18 година;
- ако патите од болести које се могу погоршати повећаном производњом гасова у цревима, као што су Роемхелдов синдром, велике киле, цревне опструкције или улцерације;
- ако сте имали гастректомију (хируршко уклањање дела или целог желуца);
- ако имате тешке проблеме са бубрезима (тешка бубрежна инсуфицијенција [клиренс креатинина
- ако имате тешке проблеме са јетром (тешко оштећење функције јетре, на пример цирозу јетре).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Глуцобаи
Разговарајте са својим лекаром или фармацеутом пре него што узмете Глуцобаи.
Строго је потребно придржавати се дијете, чак и када узимате Глуцобаи. Ако не поштујете режим исхране, повећава се ризик од нежељених ефеката (види став 4).
Немојте престати са узимањем лека Глуцобаи без претходног консултовања са лекаром јер ћете можда осетити повећање шећера у крви (ниво глукозе у крви) када прекинете лечење.
Глуцобаи има антихипергликемијски ефекат, али сам по себи не изазива хипогликемију (прекомерно смањење глукозе у крви) код људи који се држе само дијете.
Ако се Глуцобаи прописује уз друге хипогликемијске лекове (нпр. Сулфонилурее, метформин или инсулин), пад вредности глукозе у крви може захтевати прилагођавање дозе ових лекова. Ако се развије акутна хипогликемија, лекар ће вам прописати глукозу за брзу корекцију хипогликемијског стања.
Током терапије Глуцобаи -ом забележени су случајеви фулминантног хепатитиса. Ваш лекар ће проверити ниво ензима јетре (протеинске супстанце које се налазе у јетри) у првих 6-12 месеци лечења и ако примети повећање њиховог нивоа, може смањити дозу лека Глуцобаи или прекинути лечење (видети одељак 4 ).
Терапија глукобајем мора бити наведена у документу који потврђује дијабетички статус пацијента.
Деца и адолесценти
Подношљивост и ефикасност акарбозе код пацијената млађих од 18 година нису доказани
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Глуцобаиа
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли узети било које друге лекове, чак и оне који се набављају без рецепта.
Важно је да обавестите свог лекара ако узимате:
- други лекови против дијабетеса (сулфонилурее, метформин или инсулин). То је зато што код пацијената који се лече истовремено са Глуцобаи -ом и овим лековима, вредности глукозе у крви могу пасти на ниво хипогликемије и стога може бити потребно прилагођавање дозе овог последњег. Глуцобаи има антихипергликемијски ефекат, али сам по себи не изазива хипогликемију. Пријављени су појединачни случајеви хипогликемијског шока.
- дигоксин (лек који се користи за повећање снаге и брзине контракције срца). У појединачним случајевима, Глуцобаи може утицати на биорасположивост дигоксина, па је потребно прилагођавање дозе.
- холестирамин (лек који се користи за лечење високог холестерола), цревни адсорбенти (супстанце које се користе у симптоматском лечењу дијареје, које адсорбују воду у цревима и последично компактирају столицу) или дигестивни ензими (лекови који помажу у варењу). требало би да узимате ове лекове истовремено са Глуцобаи -ом јер могу утицати на начин рада Глуцобаи -а.
- неомицин (антибиотик који се користи за лечење инфекција). Истовремена примена лека Глуцобаи и оралног неомицина може довести до већег смањења постпрандијалне глукозе у крви (ниво шећера у крви после оброка) и повећаног ризика од нежељених ефеката на желудац. У овом случају, ваш лекар може одлучити да привремено смањи дозу лека Глуцобаи.
- није примећена интеракција са диметиконом и симетиконом (лекови који се користе за цревне поремећаје као што је метеоризам, тј. прекомерно присуство ваздуха у стомаку).
- лекови класе флуорокинолона (антибиотици који се користе за лечење инфекција). Истовремена примена ових лекова са Глуцобаи -ом може променити ниво глукозе и повећати ризик од хипогликемије (прекомерно смањење глукозе у крви) или хипергликемије (прекомерно повећање глукозе у крви).
Глуцобаи уз храну и пиће
Потрошња сахарозе (шећера) и хране која садржи шећер током лечења Глуцобаи-ом често узрокује цревне сметње или чак дијареју због повећане ферментације угљених хидрата у дебелом цреву.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете овај лек.
Глуцобаи је контраиндикован током трудноће и дојења.
Трудноћа
Глуцобаи се не сме користити током трудноће, јер нема података из клиничких студија о употреби акарбозе код трудница.
Време храњења
Нема доступних података о људима, међутим будући да се не може искључити могућност дејства акарбозе на одојчад, препоручује се да се Глуцобаи не преписује током дојења.
Вожња и управљање машинама
Нема података о смањеној способности управљања возилима и рада са машинама током лечења леком Глуцобаи.
Дозирање и начин употребе Како се користи Глуцобаи: Дозирање
Увек узимајте овај лек тачно онако како вам је рекао ваш лекар или фармацеут. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Ваш лекар ће одредити одговарајућу дозу за вас, јер се ефикасност и подношљивост лека разликују за сваког појединачног пацијента.
Осим ако није другачије прописано, препоручена доза за одрасле је:
- 1 таблета од 50 мг (или пола таблете од 100 мг) 3 пута дневно на почетку лечења;
- 2 таблете од 50 мг или 1 таблета од 100 мг 3 пута дневно за фазу одржавања, ако је потребно повећати на 2 таблете 3 пута дневно.
Ако се ваше стање не побољша након 4-8 недеља од почетка терапије, лекар може повећати дозу.
Реците свом лекару ако осетите нежељене ефекте, упркос строгом придржавању прописане дијете. У овом случају, ваш лекар може смањити дозу лека Глуцобаи. У просеку, ефикасна доза за одраслог субјекта је 100 мг Глуцобаи -а 3 пута дневно.
Ако узимате 200 мг Глуцобаиа 3 пута дневно, ваш лекар ће морати пажљиво пратити ваше стање.
Како се користи
Прогутајте таблету Глуцобаи са малом количином течности или жвакајте и прогутајте таблету са првим залогајима хране. У оба случаја, узмите таблету на почетку оброка.
Прегледи који се препоручују током лечења
Ваш лекар ће проверити ниво ензима јетре током првих 6-12 месеци лечења.
У појединачним случајевима може доћи до „повећања јетрених ензима без симптома“.
У документованим случајевима ови ефекти су нестали након престанка терапије Глуцобаи -ом.
Употреба код старијих особа
Није потребно прилагођавање дозе у односу на старост пацијента.
Употреба код деце и адолесцената
Пошто нема довољно информација о ефектима и подношљивости лека код деце и адолесцената, Глуцобаи се не сме давати пацијентима млађим од 18 година.
Употреба код пацијената са оштећеном функцијом јетре (јетре)
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са већ постојећим благим или умереним оштећењем јетре (за пацијенте са тешким оштећењем јетре видети одељак „Немојте узимати Глуцобаи“)
Употреба код пацијената са оштећеном функцијом бубрега (бубрега)
Глуцобаи се не сме користити код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина
Трајање лечења
Глуцобаи се може узимати без временских ограничења.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Глуцобаи
Ако сте узели више лека Глуцобаи него што је требало
Ако се Глуцобаи узима у комбинацији са храном или пићем које садржи угљене хидрате (шећер, хлеб, пиринач, тестенине итд.), Предозирање може изазвати надутост, надутост (ваздух у цревима) и дијареју.
Међутим, у случају предозирања Глуцобаи -ом у одсуству хране, не очекују се прекомерни цревни симптоми.
У случају предозирања, не бисте требали узимати храну или пиће које садрже угљене хидрате 4 - 6 сати након узимања лека.
У случају случајног гутања / узимања прекомерне дозе лека Глуцобаи, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Глуцобаи
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Унутар сваке класе учесталости, нежељени ефекти се пријављују према опадајућем редоследу озбиљности. Учесталости су дефинисане као:
Врло често (могу се јавити у више од 1 на 10 особа)
- ваздух у цревима (надутост)
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
дијареја и болови у стомаку и стомаку.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 особа)
- мучнина, повраћање и лоша пробава (диспепсија);
- повећани јетрени ензими.
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 људи)
- накупљање течности у ткивима изазивајући оток (едем);
- жутило коже и белих очију (жутица) није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- абнормално смањење броја тромбоцита у крви (тромбоцитопенија);
- реакције преосетљивости (преосетљивост изазвана лековима) као што су осип, еритем (црвенило коже), осип (осип) и осип;
- делимична или потпуна блокада црева, узрокујући бол и повраћање (субилеус / илеус) и цревну цистоидну пнеуматозу (која се састоји у присуству циста испуњених гасом унутар цревног зида);
- тешко оштећење јетре (хепатитис);
- црвени осип са малим пликовима испуњеним белом / жутом течношћу (акутна генерализована егзантематозна пустулоза);
- Пријављени су случајеви абнормалности јетре, абнормалне функције јетре и оштећења јетре;
- појединачни случајеви фулминантног хепатитиса са фаталним исходом, посебно у Јапану.
Непоштовање прописане дијете против дијабетеса може нагласити интензитет нежељених ефеката који утичу на гастроинтестинални систем (надутост, дијареја и болови у стомаку и стомаку и стомаку, мучнина, повраћање и диспепсија). Ако се то догоди упркос правилној исхрани, обавестите свог лекара и ваш лекар ће највероватније размотрити привремено или трајно смањење дозе лека Глуцобаи коју узимате.
Код пацијената лечених препорученом дозом Глуцобаиа од 150-300 мг / дан, ретко су примећене клинички значајне абнормалности у тестовима функције јетре (3 пута изнад горње границе нормале). Привремено се могу јавити привремене абнормалне вредности током лечења Глуцобаи -ом (погледајте одељак "Упозорења и мере опреза").
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система пријављивања на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе
Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији иза „Рок ваљаности“. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца. Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Чувати у оригиналном паковању, на температури која не прелази 30 ° Ц. Заштитити од влаге.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта Глуцобаи садржи
- Активни састојак је акарбоза. Свака таблета садржи 50 мг или 100 мг акарбозе.
- Помоћни састојци су: кукурузни скроб, микрокристална целулоза, магнезијум стеарат, анхидровани колоидни силицијум диоксид.
Како Глуцобаи изгледа и садржај паковања
40 таблета од 50 мг
40 таблета од 100 мг
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ГЛУЦОБАИ 50 - 100 МГ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
ГЛУЦОБАИ таблете од 50 мг
Једна таблета садржи:
Активни састојак: акарбоза 50 мг.
ГЛУЦОБАИ таблете од 100 мг
Једна таблета садржи:
Активни састојак: акарбоза 100 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете од 50 мг: округле, конвексне, беле до жуте таблете пречника 7 мм и полупречника закривљености 10 мм. Таблета је означена са "Г" и "50" на једној страни, а Баиеров крст на другој.
Таблете од 100 мг: дугуљасте, овалне, конвексне, беле до жуте таблете, дужине 13 мм, ширине 6 мм и радијуса савијања 5,5 мм. Таблета је означена са "Г", линијом резултата и "100" на једној страни и линијом резултата на другој страни.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Дијабетес мелитус који не зависи од инсулина код пацијената који се лече само исхраном или у комбинацији са исхраном и оралним хипогликемичним лековима.
Инзулински зависни дијабетес мелитус код пацијената на инсулинској и дијететској терапији.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање мора од случаја до случаја утврдити лекар који се појави, јер се ефикасност и подношљивост препарата разликују за сваког појединачног пацијента.
Осим ако није другачије прописано, доза за одраслу особу је:
- 1 таблета од 50 мг или ½ таблете од 100 мг 3 пута дневно на почетку лечења;
- 2 таблете од 50 мг или 1 таблета од 100 мг 3 пута дневно за фазу одржавања, ако је потребно повећати на 2 таблете од 100 мг 3 пута дневно.
Дозирање се може повећати након 4-8 недеља од почетка терапије ако пацијент не постигне одговарајуће побољшање клиничке слике.
Ако се појаве нежељени ефекти, упркос пажљивом придржавању прописане дијете, препоручљиво је не повећавати дозу лека и евентуално је смањити.
У просеку, ефикасна доза за одраслог субјекта је 100 мг Глуцобаи -а 3 пута дневно.
Пацијент који прима 200 мг 3 пута дневно треба пажљиво да прати лекар.
Како се користи
Глуцобаи таблете треба узети целе са малом количином течности или жвакати и прогутати уз прве залогаје хране: у оба случаја на почетку оброка.
Прегледи који се препоручују током лечења
У појединачним случајевима може доћи до „асимптоматског повишења јетрених ензима.
Због тога треба размотрити праћење нивоа јетрених ензима у првих 6-12 месеци лечења.
У документованим случајевима ови ефекти су нестали након престанка терапије Глуцобаи -ом.
Геријатријски пацијенти
Није потребно прилагођавање дозе у односу на старост пацијента.
Деца и адолесценти
Пошто нема довољно информација о ефектима и подношљивости лека код деце и адолесцената, Глуцобаи се не сме давати пацијентима млађим од 18 година.
Такође погледајте одељак 4.4.
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са већ постојећим благим или умереним оштећењем јетре (за пацијенте са тешким оштећењем јетре, видети одељак 4.3).
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега
Глуцобаи се не сме користити код пацијената са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина
Трајање лечења
Глуцобаи се може узимати без временских ограничења.
04.3 Контраиндикације
- Преосетљивост на активну супстанцу и / или било коју помоћну супстанцу.
- Трудноћа и дојење.
- Хроничне ентеропатије (инфламаторна болест црева, улцерација дебелог црева, делимична цревна опструкција или предиспозиција за цревну опструкцију) повезане или не са пробавним и апсорпционим поремећајима.
- Глуцобаи се не сме користити код пацијената млађих од 18 година.
- Патолошка стања која се могу погоршати повећањем производње гасова у цревима, као што су Роемхелдов синдром, велике киле, цревне опструкције или улцерације.
- Гастроресецирани пацијенти.
- Тешка бубрежна инсуфицијенција (клиренс креатинина)
- Тешко оштећење функције јетре (нпр. Цироза јетре).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Строго придржавање дијететског режима остаје неопходан услов чак и када се даје Глуцобаи.
Редовни унос лека Глуцобаи не треба прекидати без савета лекара који лечи јер се по прекиду терапије може јавити повећање глукозе у крви.
Глуцобаи има антихипергликемијски ефекат, али сам по себи не изазива хипогликемију код особа које узимају само дијететски режим.
Ако се Глуцобаи прописује уз друге хипогликемијске лекове (нпр. Сулфонилурее, метформин или инсулин), пад вредности глукозе у крви у опсегу хипогликемије може захтевати прилагођавање дозе овог последњег. Ако се развије акутна хипогликемија, треба користити глукозу за брзу корекцију хипогликемијског стања (видети одељак 4.5). Након прекида терапије може доћи до реверзибилног асимптоматског повишења јетрених ензима, па је потребно размотрити праћење нивоа јетрених ензима током првих 6-12 месеци лечења.
Терапија глукобајем мора бити наведена у документу који потврђује дијабетички статус пацијента.
Безбедност и ефикасност акарбозе код пацијената млађих од 18 година нису утврђени.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Потрошња сахарозе (шећера) и хране која садржи шећер током третмана Глуцобаи-ом често узрокује цревне сметње или чак дијареју због повећане ферментације угљених хидрата у дебелом цреву.
Глуцобаи има антихипергликемијски ефекат, али сам по себи не изазива хипогликемију. Код пацијената који се лече истовремено са Глуцобаи -ом и сулфонилурејама, метформином или инсулином, вредности глукозе у крви могу бити снижене на ниво хипогликемије и стога може бити потребно прилагођавање дозе овог последњег.
Пријављени су појединачни случајеви хипогликемијског шока.
У присуству акутне хипогликемије, треба запамтити да се метаболизам сахарозе до фруктозе и глукозе одвија спорије током терапије Глуцобаи -ом; орална примена сахарозе је због тога неадекватна као тренутни лек за хипогликемију. Алтернативно, треба применити глукозу.
У појединачним случајевима, Глуцобаи може утицати на биорасположивост дигоксина, па је потребно прилагођавање његове дозе.
Током лечења Глуцобаи -ом треба избегавати истовремену примену производа који садрже холестирамин, интестиналне адсорбенсе или дигестивне ензиме, због утицаја на деловање Глуцобаиа.
Истовремена примена лека Глуцобаи са оралним неомицином може довести до већег смањења постпрандијалне глукозе у крви и повећања учесталости и озбиљности гастроинтестиналних нуспојава. Ако су симптоми озбиљни, може се размотрити привремено смањење дозе лека Глуцобаи.
Нису примећене интеракције са диметиконом и симетиконом.
Истовремена употреба флуорокинолона може променити ниво глукозе и повећати ризик од хипогликемије или хипергликемије.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Глуцобаи се не сме користити током трудноће, јер нема података из клиничких студија о употреби акарбозе код трудница.
Време храњења
Мала количина радиоактивности пронађена је у млеку након примене обележене акарбозе на пацовима у лактацији. До данас нема одговарајућих података о човеку.
Међутим, пошто се не може искључити могућност дејства акарбозе на одојчад, препоручује се да се Глуцобаи не преписује током дојења.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Нема података о смањеној способности управљања возилима и рада са машинама током лечења леком Глуцобаи.
04.8 Нежељени ефекти
Испод је учесталост нуспојава акарбозе која се јавља у плацебо контролисаним клиничким испитивањима класификованим према категоријама учесталости ЦИОМС ИИИ (плацебо контролисана испитивања у бази клиничких испитивања: акарбоза Н = 8,595; плацебо: Н = 7,278; до 10.02.06).
Унутар сваке класе учесталости, нежељени ефекти се пријављују према опадајућем степену озбиљности.
Учесталости су дефинисане као врло честе (≥ 1/10), уобичајене (≥ 1/100,
Нуспојаве које су идентификоване само током постмаркетиншког надзора (на дан 31.12.05), а за које није било могуће процијенити учесталост, наведене су под учесталошћу "непознато".
Осим тога, забележени су пријављени ефекти као што су промене на јетри, абнормална функција јетре и оштећење јетре.
У Јапану су пријављени појединачни случајеви фулминантног хепатитиса са фаталним исходом. Није јасно да ли су последица узимања Глуцобаиа.
Непоштовање прописане дијете против дијабетеса може нагласити интензитет нежељених ефеката који утичу на гастроинтестинални систем. Ако се то догоди упркос правилном придржавању дијете, потребно је консултовати лекара и привремено или трајно смањити дозу лека Глуцобаи.
Код пацијената лечених препорученом дозом Глуцобаиа од 150-300 мг / дан, ретко су примећене клинички значајне абнормалности у тестовима функције јетре (3 пута изнад горње границе нормале). Током терапије леком Глуцобаи могу се јавити привремене абнормалне вредности (видети одељак 4.4. Посебна упозорења и мере опреза при употреби).
04.9 Предозирање
Када се лек узима у комбинацији са храном и / или пићима која садрже угљене хидрате (олигосахариде, дисахариде и полисахариде), предозирање може изазвати надутост, надутост и дијареју.
Међутим, у случају да се Глуцобаи унесе у предозирање у недостатку хране, не треба очекивати прекомерне цревне симптоме.
У случају предозирања, пацијент не би требало да узима храну или пиће које садрже угљене хидрате 4 - 6 сати након узимања лека.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: лек који се користи код дијабетеса; орални хипогликемични агенси.
АТЦ код: А10БФ01.
Глуцобаи као активни састојак садржи акарбозу, псеудотетрасахарид микробног порекла. У свим испитиваним врстама акарбоза делује на нивоу танког црева.
Глукобај је инхибитор цревних ензима (α-глукозидаза), одговоран за разградњу ди-, олиго- и полисахарида присутних у исхрани.
Инхибиција ових ензима доводи до дозно зависног кашњења у варењу угљених хидрата, при чему се глукоза која потиче од њих ослобађа и спорије апсорбује у крвоток. На овај начин Глуцобаи смањује пораст гликемије после оброка. цревна апсорпција угљених хидрата и такође резултира падом просечног нивоа гликемије и њиховим дневним излетима.
Глуцобаи смањује патолошки повишене нивое гликозилираног хемоглобина.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Апсорпција и биорасположивост
Фармакокинетика акарбозе је проучавана оралном применом радиоактивно обележене супстанце (200 мг) здравим добровољцима.
Апсорпција: будући да се у просеку 35% укупне радиоактивности (која потиче од непромењене супстанце и од свих могућих продуката разградње) елиминише бубрезима у року од 96 сати, може се претпоставити да је степен апсорпције најмање истог реда величина.
Тренд концентрације укупне радиоактивности у плазми показује два врха: први, са просечном концентрацијом еквивалентном 52,2 ± 15,7 мцг / л акарбозе након 1,1 ± 0,3 сата, у складу је са подацима који се односе на непромењену супстанцу (49,5 ± 26,9 мцг / л након 2,1 ± 1,6 сати). Друга је 586,3 мцг / л ± 282,7 мцг / л и достиже се након 20,7 ± 5,2 сата.У поређењу са укупном радиоактивношћу, максималне концентрације родитељске супстанце у плазми су 10-20 пута ниже. Верује се да је овај други, већи врх, који се јавља након 14-24 сата, последица апсорпције продуката разградње бактерија из удаљенијих делова црева.
Биорасположивост је само 1-2%. Будући да акарбоза делује само локално у цревима, чињеница да је системска доступност тако ниска нема значаја за терапијски ефекат, већ, напротив, представља предност.
Дистрибуција
Из тренда концентрација у плазми код здравих добровољаца израчунат је привидни волумен дистрибуције од 0,32 л / кг телесне тежине (након интравенске примене 0,4 мг / кг телесне тежине).
Метаболизам и елиминација
Полуживот матичне супстанце у плазми је 3,7 ± 2,7 сати за фазу дистрибуције и 9,6 ± 4,4 сата за фазу елиминације.
1,7% примењене дозе излучује се урином као непромењена супстанца.
51% се излучује фецесом у првих 96 сати.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Акутна токсичност
Резултати студија акутне токсичности за оралну и интравенозну примену изведених на мишевима, пацовима и псима приказани су у следећој табели:
На основу ових резултата, акарбоза се може дефинисати као нетоксична након појединачних оралних доза; чак ни дозе од 10 г / кг нису дозволиле да се одреди прави ЛД50.
Штавише, у оквиру употребљених доза ни код једне испитиване врсте нису се манифестовали симптоми интоксикације. Супстанца је практично без токсичности чак и након интравенозне примене.
Субхронична токсичност
Студије толеранције су вршене на пацовима и псима током 3 месеца. Код пацова су коришћене дозе од 50-450 мг / кг. Сви хематолошки и биохемијски параметри остали су непромењени у поређењу са контролном групом.
Слично, хистопатолошка испитивања нису открила промене ни у једној од група животиња.
Исте оралне дозе су проучаване код паса. У поређењу са контролном групом, примећене су промене у повећању телесне масе, активности α-амилазе у серуму и концентрације урее у крви које се могу приписати супстанци.
"Утицај на" повећање телесне тежине примећен је у свим дозним групама.
Давањем константне количине хране (350 г / дан) током прве 4 недеље, дошло је до значајног смањења просечне телесне тежине сваке групе, док је, током пете недеље, количина хране повећана на 500 г / дан, тежина животиња је остала константна. Ове промене, изазване акарбозом у већим дозама од терапијских, не треба сматрати токсичним ефектом, већ изразом прекомерне фармакодинамичке активности супстанце која је одредила изокалоријску нутритивну неравнотежу (губитак угљених хидрата). Скромно повећање нивоа урее представљају индиректни ефекат третмана, који је резултат наглашеног катаболизма који је резултат губитка телесне масе.Кначно, смањење активности α-амилазе је такође један од знакова узвишеног фармакодинамичког ефекта.
Хронична токсичност
Хроничне студије су спроведене на пацовима, псима и хрчцима, са третманима који су трајали 24 месеца, 12 месеци и 80 недеља. Студије на пацовима и хрчцима имале су за циљ да процене, поред могуће штете од хроничне примене, било какве канцерогене ефекте.
Карциногенеза
Карциногени потенцијал акарбозе процењиван је у неколико студија.
а) Спрагуе-Давлеи пацови: Акарбоза је давана у концентрацијама до 4.500 ппм у храни за период од 24-26 месеци. Давање храном резултирало је изразитим недостатком исхране код животиња. У овим експерименталним условима, учесталост тумора бубрежног паренхима (аденом, хипернефроидни карцином) показао је тренд зависан од дозе, док је учесталост тумора (нарочито хормонски зависних) глобално смањена. Да би се спречила потхрањеност, у наредним студијама су животиње примале суплементе глукозе. дозе од 4.500 ппм, њихова телесна тежина је била 10% нижа од оне у контролној групи. Није било повећања учесталости тумора бубрега. Када се студија понављала без уноса глукозе у периоду од 26 месеци, примећен је пораст бенигних тумора Лејдигових ћелија тестиса. У свим групама које су примале суплементацију глукозе, ниво глукозе у крви био је повишен, понекад патолошки (дијабетес у исхрани због вишка глукоза). Уз давање акарбозе путем сонде, телесна тежина је остала у границама контролне групе. Овим експерименталним дизајном избегнута је прекомерна фармакодинамичка активност.
Утврђено је да је учесталост тумора нормална.
б) Пацови Вистар: Акарбоза је давана у концентрацијама од 0-4 500 ппм са храном или сондом. У првом случају није примећен изразит губитак тежине. Почевши од дозе од 500 ппм, појавио се цекум Укупна стопа тумора се смањила и није било повећања учесталости појединих карцинома.
ц) Хрчци: Акарбоза се давала 80 недеља у концентрацији од 0-4,000 ппм у храни, са и без додатака глукозе. Код животиња третираних већом дозом, примећен је пораст нивоа глукозе у крви. повећао.
Токсичност по репродукцију
Испитивања за процену тератогених ефеката акарбозе спроведена су на пацовима и зечевима, са дозама од 0, 30, 120 и 480 мг / кг по у обе врсте. гестације, код зеца од 6. до 18. године.
У оквиру испитиваних доза, ниједан тератогени ефекат лека није се појавио ни у једној од две врсте.
Код мужјака и женки пацова није примећено смањење плодности до дозе од 540 мг / кг / дан. Примена доза до 540 мг / кг / дан током феталног развоја и лактације није имала ефекта на пород или потомство код пацова.
Мутагенеза
Бројне студије мутагености нису показале генотоксично дејство акарбозе.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Кукурузни скроб, микрокристална целулоза, магнезијум стеарат, анхидровани колоидни силицијум диоксид.
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати у оригиналном паковању, на температури која не прелази 30 ° Ц. Заштитити од влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Природа контејнера
Непрозирни бели ПВЦ / ПВДЦ-алуминијум блистер
Блистер паковања од белог непрозирног ПВЦ / ПЕ / ПВДЦ-алуминијума
Пацкс
40 таблета од 50 мг
40 таблета од 100 мг
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Баиер С.п.А. Виале Цертоса 130 - Милано
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Глуцобаи 50 мг таблете АИЦ 026851028
Глуцобаи 100 мг таблете АИЦ 026851016
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Обнова овлашћења: 15.11.2009
(на тржишту од 2. маја 1995.)
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Одлука АИФА -е од 03/2013