Активни састојци: Надолол
НАДОЛОЛО САНОФИ таблете од 80 мг - 30 таблета
Зашто се користи Надолол? За шта је то?
Фармакотерапијска група
Неселективни, неповезани бета-блокатори.
Терапијске индикације
Хипертензија: сам или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима, у дуготрајном лечењу есенцијалне хипертензије Надолол је мање ефикасан у лечењу акутних хипертензивних криза.
Ангина пекторис: Дуготрајно лечење пацијената са ангином пекторис који нису адекватно одговорили на конвенционални приступ (нпр. Контрола телесне тежине, одмор, престанак пушења, употреба сублингвалног нитроглицерина и уклањање окидача).
Аритмије: пароксизмална атријална тахикардија, пароксизмална атријална фибрилација, вентрикуларни и суправентрикуларни екстрасистоли, кардиоваскуларне манифестације хипертироидних жлезда, функционални знаци опструктивне кардиомиопатије.
Контраиндикације Када се Надолол не сме користити
- преосјетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу;
- бронхијална астма / бронхоспазам;
- алергијски ринитис током сезоне полена;
- синусна брадикардија и атриовентрикуларна блокада већа од оне првог степена;
- кардиогени шок;
- отказ десне коморе последица плућне хипертензије;
- изражена срчана инсуфицијенција (погледајте мере предострожности за употребу);
- пацијенти лечени психотропним лековима који повећавају катехоламине (укључујући МАОИ) и током две недеље након престанка узимања ове врсте лекова (видети интеракције).
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Надолол
Погоршање коронарне исхемијске болести након наглог прекида: Прогресивно смањење дозе није строго потребно код хипертензивних пацијената без манифестација коронарне инсуфицијенције. Међутим, могло би бити паметно не нагло прекинути лечење надололом, чак и код пацијената који се лече само од хипертензије, јер је болест коронарних артерија честа и често тиха.
С друге стране, у случају пацијената који болују од ангине пекторис или других манифестација коронарне артеријске инсуфицијенције, нагли прекид терапије бета-блокаторима може довести до погоршања ангине пекторис и олакшати почетак инфаркта миокарда. , предвиђен је прекид дуготрајног лечења надололом, дозу треба постепено смањивати током најмање две недеље и пажљиво пратити пацијента.Дајање надолола треба одмах наставити, бар привремено, и увести одговарајућу терапију за нестабилну ангину пекторис. Осим тога, пацијента са ангином треба обавестити о ризицима у случају наглог прекида или обуставе терапије надололом без претходног консултовања са лекаром. Ако пропустите дозу, важно је да:
- не удвостручите следећу дозу;
- немојте узимати онај који није узет ако се следећи очекује у наредних 8 сати.
Срчана инсуфицијенција: Ретко су пријављивани случајеви срчане инсуфицијенције са надололом. Такође треба узети у обзир да је симпатичка стимулација витална компонента у подржавању циркулационе функције током конгестивне срчане инсуфицијенције и да инхибиција ове стимулације коју изводи бета-блок укључује ризик од преципитације инсуфицијенције. први знак или симптом предстојеће срчане инсуфицијенције, пацијента треба адекватно скенирати и пажљиво пратити одговор на лек.
Употреба надолола код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом препоручује се само у случају добре клиничке компензације, већ на терапији диуретицима или дигиталисом.Пацијент треба да се консултује са лекаром при првим симптомима или знацима срчане инсуфицијенције.
Надолол не инхибира инотропно деловање дигиталиса на срчани мишић.
Тешка операција: бета-блокатори могу да промене одговор срчаног рефлекса на стимулусе и могу повећати ризике повезане са општом анестезијом и хируршким захватима стварањем продужене хипотензије или ниског минутног волумена. О терапији надололом треба разговарати са анестезиологом пре опште анестезије. Ако се сматра да је инхибиција симпатичког тона непожељна, надолол се може прекинути (видети горе наведена упозорења за пацијенте са коронарном артеријском болешћу). У хитном случају, анестезиолога треба обавестити да се пацијент лечи бета блокаторима.
Ако се сматра да је бета-блокада пожељна или је престанак узимања лека непрактичан, изабрани анестетик треба да буде што је могуће мањи са негативном инотропном активношћу, а пацијент потпуно атропинизиран.
Хронична опструктивна плућна болест (нпр. Хронични бронхитис, емфизем): надолол треба давати с опрезом јер може инхибирати бронходилатацију узроковану стимулацијом на бета2 рецепторе ендогеним и егзогеним катехоламинима.
Дијабетес и хипогликемија: блокада бета-рецептора може спријечити појаву знакова упозорења и симптома (промјена срчаног ритма и крвног притиска) који прате акутну хипогликемију. Ово је посебно важно код нестабилних облика дијабетеса. Пацијент са дијабетесом се мора савјетовати овог и тог надолола може променити ниво глукозе у крви. Бета-блокада такође смањује ослобађање инсулина као одговор на хипергликемију, стога може бити потребно прилагођавање дозе антидијабетичких лекова.
Тиреотоксикоза: Бета-блокатори могу прикрити неке клиничке симптоме хипертиреозе (нпр. Тахикардију). Код таквих пацијената нагли прекид лечења може довести до олује штитне жлезде.
Лечење анафилактичких реакција: током лечења бета-блокаторима, пацијент са клиничком историјом тешких анафилактичких реакција може имати јачу алергијску реакцију у случају новог контакта са алергеном. Због тога би пацијенти са алергијом на храну, лекове или убод инсеката требало да се консултују са лекаром по почетку озбиљних алергија. Осим тога, такви пацијенти могу бити мање осетљиви на уобичајене дозе епинефрина који се користе за лечење анафилактичких реакција.
Тестирање на стрес: Бета блокатори, укључујући надолол, могу значајно утицати на тачност свих врста тестирања вежбања.
Педијатријска употреба: Ефикасност надолола и његова безбедност у примени нису адекватно процењени код педијатријских испитаника.
Истовремена употреба антиадренергичних лекова: пацијенти лечени лековима који оштећују катехоламин, као што су нпр. резерпин, мора се пажљиво пратити ако се подвргавате терапији надололом. Додатна бета-блокирајућа активност надолола може у ствари изазвати "прекомерно смањење" активности аутономног нервног система у мировању.
Повремено, бета-блокада са лековима као што је надолол може изазвати хипотензију и / или изражену брадикардију која доводи до вртоглавице, синкопалних напада или ортостатске хипотензије.
У овим случајевима, као и у случају да се појаве гранулоцитопенија, тромбоцитопенична пурпура, осип, потребно је прекинути терапију и одмах се обратити лекару који ће моћи да успостави одговарајући третман.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Надолола
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Следећи лекови могу деловати у интеракцији са бета блокаторима када се дају истовремено:
Анестетици: Бета-блокатори могу повећати хипотензију изазвану општим анестетицима, па је потребно пре опште анестезије извести терапију надололом (погледајте одељак Мере опреза при употреби).
Антидијабетички лекови (орални хипогликемични агенси и инсулин): бета-блокатори могу променити одговор антидијабетичких лекова индукујући и хипергликемију и хипогликемију. Потребно је прилагођавање дозе (погледајте Мере предострожности при употреби).
Антимускарински агенси: могу да се супротставе брадикардији изазваној бета-блокаторима.
Антагонисти калцијума: генерално појачавају антихипертензивно дејство бета-блокатора.У случају комбиновања ова два третмана, пацијент ће бити пажљиво праћен због потенцијалног почетка нежељених кардиоваскуларних догађаја.
Антиадренергички лекови (нпр. Резерпин): могу имати адитивне ефекте код бета-блокатора. Пацијенти који се лече са оба лека могу показати знакове и симптоме хипотензије и / или брадикардије (нпр.
Други антиаритмички лекови: Могући су адитивни и антагонистички ефекти.
Финголимод: Истовремена употреба финголимода са бета-блокаторима може појачати његове брадикардијске ефекте и не препоручује се. Ако се сматра да је таква истовремена примена потребна, препоручује се одговарајуће праћење на почетку лечења, а најмање до следећег јутра.
Други антихипертензивни лекови / диуретици: обратите пажњу на потенцијалне адитивне ефекте.
Лидокаин и.в.: У случају истовремене примене бета-блокатора, може доћи до смањења клиренса лидокаина.
МАО инхибитори: спорадични случајеви брадикардије забележени су током истовремене примене бета-блокатора и МАОИ (видети Контраиндикације).
НСАИЛ: антихипертензивни ефекат бета-блокатора може се смањити НСАИЛ-има и давањем индометацина.
Фенотиазини и други антипсихотици: Адитивни ефекти на антихипертензивну активност бета-блокатора примећени су када се примењују истовремено са фенотиазинима или халоперидолом.
Вазоконстриктори: понекад је могуће пронаћи адитивни ефекат, нпр. у вези са алкалоидима ергот -а.
Упозорења Важно је знати да:
Лек треба давати са посебним опрезом пацијентима са оштећеном функцијом јетре или бубрега (видети и дозу, начин и време примене), избегавајући његову употребу у тешким облицима.
Као и код сваког лека који се даје дуже време, потребно је у редовним интервалима проверавати напредак лабораторијских параметара (крвна слика, јетра, бубрег, респираторна функција).
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Трудноћа
Нису спроведене одговарајуће и добро контролисане клиничке студије које указују на лечење бета-блокаторима у трудноћи. Због тога надолол треба користити током трудноће само ако очекиване користи надмашују потенцијалне ризике за фетус и под директним надзором лекара.
Пријављени су случајеви успоравања раста фетуса. Бебе мајки које узимају бета-блокаторе понекад су доживеле брадикардију, хипогликемију, респираторну инсуфицијенцију и повезане симптоме приликом порођаја.
Време храњења
Надолол се излучује у мајчино млеко и има потенцијал да изазове нежељена дејства код новорођенчета. Због тога се одлука о лечењу мајке, која подразумева обуставу дојења, мора пажљиво проценити у светлу значаја надолола за саму мајку.
За оне који се баве спортом:
Употреба лека без терапеутске потребе представља допинг, у сваком случају може утврдити позитивне антидопинг тестове и може нанети штету здрављу.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Због могућих нежељених ефеката, попут вртоглавице, лек може утицати на способност управљања возилима и рада са машинама.
Дозирање и начин употребе Надолол: Дозирање
Дозирање се мора одредити појединачно.
Давање надолола је независно од уноса хране.
Хипертензија: Почетна доза је обично 40 мг једном дневно, било као монотерапија или у комбинацији са терапијом диуретицима. Дозирање се може постепено повећавати у корацима од 40-80 мг док се не постигне оптимални крвни притисак. У неким случајевима могу бити потребне дозе до 240-320 мг у једној дневној дози.
Ангина пекторис: Почетна доза је обично 40 мг једном дневно. Доза се може постепено повећавати у корацима од 40-80 мг у интервалима од 3-7 дана све док се не постигне оптимални клинички одговор или док се не развије изражена брадикардија. У неким случајевима могу бити потребне дозе до 160-240 мг у једној дневној дози.
Терапеутска корисност и подношљивост доза изнад 240 мг / дан у лечењу ангине пекторис нису утврђене. Ако желите да прекинете терапију, дозу треба постепено смањивати у трајању од најмање две недеље (погледајте Мере опреза при употреби).
Аритмије: почевши од 40 мг које се дају као доза једном дневно, доза се може повећати, ако је потребно, до 160 мг. Ако дође до брадикардије, дозу треба смањити на 40 мг једном дневно.
Пацијенти са оштећеном бубрежном функцијом: Пошто се надолол углавном излучује путем бубрега, у случају бубрежне инсуфицијенције потребно је прилагођавање дозе и размака између доза. Препоручују се следећи интервали:
Старији пацијенти
Прилагођавање дозе може бити потребно код старијих особа са смањеном бубрежном функцијом.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу Надолола
У случају предозирања или преувеличаних одговора, процена трајања корективне терапије мора узети у обзир дуго трајање ефекта надолола.Осим испирања желуца, треба предузети следеће мере.
Брадикардија: У случају прекомерне брадикардије која је последица терапије лековима који блокирају бета терапију, примењује се атропин (0,25-1 мг). Ако се не примети одговор на блокаду вагуса, примените изопротеренол са опрезом.
Срчана инсуфицијенција: дајте дигиталис и диуретике. Такође је пријављено да глукагон може бити користан у овим случајевима.
Хипотензија: Ако је уношење течности неефикасно, примените вазопресоре као што су допамин, добутамин, изопротеренол или норадреналин или епинефрин. (Постоји разлог да се верује да је лек избора норепинефрин).
Бронхоспазам: применити бета2 агонист и / или деривате теофилина. Надолол се може уклонити из опште циркулације хемодијализом. Овим поступком, клиренс надолола се креће од 40 до 100 мл у минути. У случају случајног гутања / узимања превелике дозе Надолол Санофија, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека Надолол санофи, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Надолола
Као и сви лекови, Надолол санофи може изазвати нежељена дејства, мада се она не јављају код свих.
Испод су нежељени ефекти надолола. Процењена учесталост догађаја заснована је на следећој конвенцији: уобичајена (≥ 1/100,
Доњи подаци изведени су из клиничких студија које су обухватиле 1440 пацијената који су примали надолол.
Кардиоваскуларне патологије
Заједнички:
- брадикардија испод 60 откуцаја у минути
- изражена брадикардија (
- периферна васкуларна инсуфицијенција (често Раинаудов тип)
- Срчана инсуфицијенција, хипотензија и поремећаји срчане проводљивости
Ретко:
- АВ блок 1. и 3. степена (према успоравајућем механизму атриовентрикуларне проводљивости бета -блокатора - видети Контраиндикације и мере опреза при употреби)
Поремећаји нервног система
Заједнички:
- астенија
- вртоглавица
Необичан:
- парестезија
- седација и промене понашања
- главобоља
- збуњен говор
Поремећаји уха и лавиринта
Необичан:
- зујање у ушима
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Необичан:
- бронхоспазам
- кашаљ
- зачепљење носа
Гастроинтестинални поремећаји
Необичан:
- мучнина, дијареја, повраћање
- бол у стомаку
- констипација
- лоше варење
- анорексија
- абдомена надимање
- надутост
- Сува уста
Поремећаји имунолошког система
Необичан:
- осип на кожи, свраб
Поремећаји ока
Необичан:
- суве очи
- замагљен вид
Поремећаји коже и поткожног ткива
Необичан:
- Сува кожа
- знојење
- отицање лица
Ретко:
- реверзибилна алопеција
Болести репродуктивног система и дојке
Необичан:
- смањен либидо
- импотенција
Поремећаји метаболизма и исхране
Необичан:
- добијање на тежини
Доле наведени нежељени ефекти примећени су током лечења надололом или другим бета-блокаторима, без утврђивања узрочне везе.
Поремећаји нервног система
- Реверзибилна депресија са еволуцијом ка кататонији, поремећаји вида, халуцинације, акутни реверзибилни синдром који карактерише просторно-временска дезоријентација, краткотрајна амнезија, емоционална лабилност, благо сензорно затупљивање, смањене перформансе на неуропсихолошким тестовима. Поремећаји спавања.
Гастроинтестинални поремећаји
- Тромбоза мезентеричне артерије, исхемијски колитис, повећани јетрени ензими.
Поремећаји крви и лимфног система
- Агранулоцитоза, тромбоцитопенија, не-тромбоцитопенична пурпура.
Поремећаји имунолошког система
- Фарингодинија и грозница, ларингоспазам, респираторни поремећаји. Пемпхигоидни осип
Кардиоваскуларне патологије
- Хипертензивна криза код испитаника са феохромоцитомом
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
- Пеиронијева болест
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката. Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите било које нежељено дејство које није наведено у овом упутству, молимо вас да о томе обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
УПОЗОРЕЊЕ: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ИЗВАН ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ.
Остале информације
Цомпоситион
Једна таблета садржи:
- Активни састојак: надолол 80 мг
- Помоћне супстанце: магнезијум стеарат, микрокристална целулоза
Фармацеутски облик и садржај
Таблете.
Картон који садржи 30 таблета од 80 мг.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
НАДОЛОЛО САНОФИ 80 МГ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Једна таблета садржи:
Активни принцип: надолол 80 мг.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Хипертензија: као монотерапија или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима, у дуготрајном лечењу есенцијалне хипертензије Надолол је мање ефикасан у лечењу акутних хипертензивних криза.
Ангина пекторис: Дуготрајно лечење пацијената са ангином пекторис који нису адекватно реаговали на конвенционални приступ (нпр. Контрола телесне тежине, одмор, престанак пушења, употреба сублингвалног нитроглицерина и уклањање окидача).
Аритмије: пароксизмална атријална тахикардија, пароксизмална атријална фибрилација, вентрикуларне и суправентрикуларне екстрасистоле, кардиоваскуларне манифестације хипертироидних жлезда, функционални знаци опструктивне кардиомиопатије.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање се мора одредити појединачно
Давање надолола је независно од уноса хране.
Хипертензија: Почетна доза је обично 40 мг једном дневно, било као монотерапија или у комбинацији са терапијом диуретицима. Дозирање се може постепено повећавати у корацима од 40-80 мг док се не постигне оптимални крвни притисак. У неким случајевима могу бити потребне дозе до 240-320 мг у једној дневној дози.
Ангина пекторис: Почетна доза је обично 40 мг једном дневно. Доза се може постепено повећавати у корацима од 40-80 мг у интервалима од 3-7 дана све док се не постигне оптимални клинички одговор или док се не развије изражена брадикардија. У неким случајевима могу бити потребне дозе до 160-240 мг у једној дневној дози. Терапеутска корисност и подношљивост доза изнад 240 мг / дан у лечењу ангине пекторис нису утврђене. Прекинути, дозирање треба постепено смањивати током најмање две недеље (видети одељак 4.4).
Аритмије: почевши од 40 мг које се дају као доза једном дневно, доза се може повећати, ако је потребно, на 160 мг. Ако се појави брадикардија, дозу треба смањити на 40 мг једном дневно.
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрегаС обзиром да се надолол углавном излучује путем бубрега, у случају бубрежне инсуфицијенције потребно је прилагодити дозу и интервал између доза. Препоручују се сљедећи интервали:
Старији пацијенти
прилагођавање дозе може бити потребно код старијих особа са смањеном бубрежном функцијом.
04.3 Контраиндикације
- преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу
- бронхијална астма / бронхоспазам;
- алергијски ринитис током сезоне полена;
- синусна брадикардија и атриовентрикуларна блокада већа од оне првог степена;
- кардиогени шок;
- инсуфицијенција десне коморе последица плућне хипертензије;
- изражена срчана инсуфицијенција (видети одељак 4.4);
- пацијенти лечени психотропним лековима који повећавају катехоламине (укључујући МАОИ) и током две недеље након престанка узимања ове врсте лекова (видети одељак 4.5).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Као и код сваког лека који се даје дуже време, потребно је у редовним интервалима проверавати напредак лабораторијских параметара (крвна слика, јетра, бубрег, респираторна функција).
Лек треба давати са посебним опрезом пацијентима са оштећеном функцијом јетре или бубрега (видети такође одељак 4.2), избегавајући његову употребу у тешким облицима.
Погоршање коронарне исхемијске болести након наглог прекида терапије: прогресивно смањење дозе није строго потребно код хипертензивних пацијената без манифестација коронарне инсуфицијенције. Међутим, могло би бити паметно не нагло прекинути лечење надололом, чак и код пацијената који се лече само од хипертензије, јер је болест коронарних артерија честа и често тиха.
С друге стране, у случају пацијената који болују од ангине пекторис или са манифестацијама других врста коронарне артеријске инсуфицијенције, нагли прекид терапије бета блокаторима може довести до погоршања ангине и олакшати почетак инфаркта миокарда Када се предвиђа прекид дуготрајног лечења надололом код таквих пацијената, дозу треба постепено смањивати током најмање две недеље и пажљиво пратити пацијента. Ако се ангина значајно погорша или дође до акутне коронарне инсуфицијенције., Примену надолола треба одмах наставити , барем привремено, и успостављена је одговарајућа терапија за нестабилну ангину. Осим тога, пацијента са ангином треба обавестити о ризицима који су присутни у случају наглог прекида или прекида терапије надололом, а да се претходно нисте консултовали са лекаром. пацијент треба да буде а упозорен на:
а) не удвостручите следећу дозу;
б) не узимајте ону која није узета ако се следећа очекује у наредних 8 сати.
Отказивање срцаРетко су пријављивани случајеви срчане инсуфицијенције са надололом. Такође треба узети у обзир да је симпатичка стимулација витална компонента у подржавању циркулационе функције у току конгестивне срчане инсуфицијенције и да инхибиција ове стимулације бета-блоком укључује ризик од изазивања срчане инсуфицијенције. Због тога, при првим знацима или симптомима предстојеће срчане инсуфицијенције, пацијента се мора правилно скенирати и пажљиво пратити одговор на лек. Ако стање срчане инсуфицијенције потраје, терапију надололом треба прекинути, узимајући у обзир претходно упозорење.
Употреба надолола код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом препоручује се само у случају добре клиничке компензације, већ на терапији диуретицима или дигиталисом. Пацијент се позива да се обрати лекару при првим симптомима или знацима срчане инсуфицијенције.
Надолол не инхибира инотропно деловање дигиталиса на срчани мишић.
Велика операција: Бета-блокатори могу да промене одговор срчаног рефлекса на стимулусе и могу да повећају ризике повезане са општом анестезијом и хируршким захватима стварањем продужене хипотензије или ниског минутног волумена. О терапији надололом треба разговарати са анестезиологом пре опште анестезије. Ако се сматра да је инхибиција симпатичког тона непожељна, надолол се може прекинути (видети горе наведена упозорења за пацијенте са коронарном артеријском болешћу). У хитном случају, анестезиолога треба обавестити да се пацијент лечи бета блокаторима. Ако се сматра да је бета-блокада пожељна или је престанак узимања лека непрактичан, изабрани анестетик треба да буде што је могуће мањи са негативном инотропном активношћу, а пацијент потпуно атропинизиран.
Хронична опструктивна плућна болест (нпр. Хронични бронхитис, емфизем): надолол треба давати с опрезом јер може инхибирати бронходилатацију узроковану стимулацијом на бета2 рецепторе ендогеним и егзогеним катехоламинима.
Дијабетес и хипогликемија: Блокада бета-рецептора може спријечити појаву знакова упозорења и симптома (промјена срчаног ритма и крвног притиска) који прате акутну хипогликемију. Ово је посебно важно код нестабилних облика дијабетеса. Пацијента са дијабетесом стога треба упозорити на то и чињеница да надолол може променити ниво глукозе у крви Бета-блокада такође смањује ослобађање инсулина као одговор на хипергликемију, па ће можда бити потребно прилагођавање дозе антидијабетичких лекова.
Тхиротокицосис: Бета-блокатори могу прикрити неке клиничке симптоме хипертиреозе (нпр. Тахикардију). Код таквих пацијената нагли прекид лечења може довести до олује штитне жлезде.
Лечење анафилактичких реакција: током лечења бета-блокаторима, пацијент са клиничком историјом тешких анафилактичких реакција може имати јачу алергијску реакцију у случају новог контакта са алергеном. Због тога, пацијентима са алергијама на храну, лекове или убод инсеката треба саветовати да се обрате тешким алергијама. Поред тога, такви пацијенти могу бити мање осетљиви на уобичајене дозе епинефрина који се користе за лечење анафилактичких реакција.
Стрес тест: бета блокатори, укључујући надолол, могу значајно утицати на тачност свих врста тестирања вежбања.
Употреба у педијатрији: Ефикасност надолола и његова безбедност у примени нису адекватно процењени код педијатријских испитаника.
Истовремена употреба антиадренергичних лекова: пацијенти лечени лековима који оштећују катехоламине, као што су нпр. резерпин, мора се пажљиво пратити ако се подвргавате терапији надололом. Додатна активност бета-блокатора надолола може у ствари изазвати "прекомерно смањење" активности аутономног нервног система у мировању, синкопалне нападе или ортостатску хипотензију. У овом случају, као и у случају да се појаве гранулоцитопенија, тромбоцитопенична пурпура, осип, потребно је прекинути терапију и увести одговарајући третман.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Следећи лекови могу деловати у интеракцији са бета блокаторима када се дају истовремено:
Анестетици: Бета-блокатори могу повећати хипотензију изазвану општим анестетицима, па је пре опште анестезије потребно извести терапију надололом (видети одељак 4.4).
Антидијабетички лекови (орални хипогликемични агенси и инсулин): Бета-блокатори могу променити одговор антидијабетичких лекова изазивајући и хипергликемију и хипогликемију. Потребно је прилагођавање дозе (видети одељак 4.4).
Антимускарински агенси: могу да се супротставе брадикардији изазваној бета-блокаторима.
Блокатори калцијумових канала: генерално појачавају антихипертензивно дејство бета-блокатора.У случају комбиновања ова два третмана, пацијент ће бити пажљиво праћен због потенцијалног почетка нежељених кардиоваскуларних догађаја.
Антиадренергички лекови (на пример, резерпин): може имати адитивне ефекте код бета-блокатора. Пацијенти који се лече са оба лека могу показати знаке и симптоме хипотензије и / или брадикардије (нпр. Вртоглавица, синкопа, постурална хипотензија) (видети одељак 4.4).
Други антиаритмички лекови: могући су и адитивни и антагонистички ефекти.
Други антихипертензивни / диуретички лекови: Обратите пажњу на потенцијалне адитивне ефекте.
Лидокаин и.в.: У случају истовремене примене бета-блокатора, може доћи до смањења клиренса лидокаина.
МАО инхибитори: спорадични случајеви брадикардије забележени су током истовремене примене бета-блокатора и МАОИ (видети одељак 4.3).
НСАИДс: антихипертензивни ефекат бета-блокатора може се смањити НСАИЛ-ом и давањем индометацина.
Фенотиазини и други антипсихотици: Адитивни ефекти на антихипертензивну активност бета-блокатора примећени су када се примењују истовремено са фенотиазинима или халоперидолом.
Вазоконстриктори: понекад је могуће пронаћи адитивни ефекат, нпр. у вези са алкалоидима ергот -а.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нису спроведене одговарајуће и добро контролисане клиничке студије које указују на лечење бета-блокаторима у трудноћи. Због тога надолол треба користити током трудноће само ако очекиване користи надмашују потенцијалне ризике за фетус и под директним надзором лекара. Пријављени су случајеви успоравања раста фетуса. Бебе мајки које узимају бета-блокаторе понекад су доживеле брадикардију, хипогликемију, респираторну инсуфицијенцију и повезане симптоме приликом порођаја.
Време храњења
Надолол се излучује у мајчино млеко и има потенцијал да изазове нежељена дејства код новорођенчета. Због тога се одлука о лечењу мајке, која подразумева обуставу дојења, мора пажљиво проценити у светлу значаја надолола за саму мајку.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Због могућих нежељених ефеката, попут вртоглавице, лек може утицати на способност управљања возилима и рада са машинама.
04.8 Нежељени ефекти
У наставку су наведени нежељени ефекти надолола организовани према класи органских система МедДРА.
Процењена учесталост догађаја заснована је на следећој конвенцији: уобичајена (≥ 1/100,
Доњи подаци изведени су из клиничких студија које су обухватиле 1440 пацијената који су примали надолол.
Кардиоваскуларне патологије
Заједнички:
- брадикардија испод 60 откуцаја у минути
- изражена брадикардија (
- периферна васкуларна инсуфицијенција (често Раинаудов тип)
- Срчана инсуфицијенција, хипотензија и поремећаји срчане проводљивости
Ретко:
- АВ блок И и ИИИ степена (према механизму успоравања атриовентрикуларне проводљивости бета -блокатора - видети одељке 4.3 и 4.4)
Поремећаји нервног система
Заједнички:
- астенија
- вртоглавица
Необичан:
- парестезија
- седација и промене понашања
- главобоља
- збуњен говор
Поремећаји уха и лавиринта
Необичан:
- зујање у ушима
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Необичан:
- бронхоспазам
- кашаљ
- зачепљење носа
Гастроинтестинални поремећаји
Необичан:
- мучнина, дијареја, повраћање
- бол у стомаку
- затвор
- варење
- анорексија
- отицање стомака
- надутост
- Сува уста
Поремећаји имунолошког система
Необичан:
- Кожни осип, свраб
Поремећаји ока
Необичан:
- суве очи
- замагљен вид
Поремећаји коже и поткожног ткива
Необичан:
- сувоћа коже
- знојење
- отицање лица
Ретко:
- реверзибилна алопеција
Болести репродуктивног система и дојке
Необичан:
- смањен либидо
- импотенција
Поремећаји метаболизма и исхране
Необичан:
- добијање на тежини
Доле наведени нежељени ефекти примећени су током лечења надололом или другим бета-блокаторима, без утврђивања узрочне везе.
Поремећаји нервног система
Реверзибилна депресија са еволуцијом ка кататонији, поремећаји вида, халуцинације, акутни реверзибилни синдром који карактерише просторно-временска дезоријентација, краткотрајна амнезија, емоционална лабилност, благо сензорно затупљивање, смањене перформансе на неуропсихолошким тестовима. Поремећаји спавања
Гастроинтестинални поремећаји
Тромбоза мезентеричне артерије, исхемијски колитис, повећани јетрени ензими.
Поремећаји крви и лимфног система
Агранулоцитоза, тромбоцитопенија, не-тромбоцитопенична пурпура.
Поремећаји имунолошког система
Фарингодинија и грозница, ларингоспазам, респираторни поремећаји. Пемпхигоидни осип
Кардиоваскуларне патологије
Хипертензивна криза код испитаника са феохромоцитомом
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Пеиронијева болест
04.9 Предозирање
У случају предозирања или преувеличаних одговора, процена трајања корективне терапије мора узети у обзир дуго трајање ефекта надолола. Осим испирања желуца, треба предузети и следеће мере:
БрадикардијаУ случају прекомерне брадикардије која је последица терапије бета-блокаторима, примењује се атропин (0,25-1 мг). Ако се не примети одговор на блокаду вагуса, примените изопротеренол са опрезом.
Отказивање срца: применити дигиталис и диуретике. Такође је пријављено да глукагон може бити користан у овим случајевима.
Хипотензија: Ако је давање течности неефикасно, примените вазопресоре као што су допамин, добутамин, изопротеренол или норепинефрин или епинефрин. (Постоји разлог да се верује да је лек избора норепинефрин).
Бронхоспазам: применити бета2 агонист и / или деривате теофилина.
Надолол се може уклонити из опште циркулације хемодијализом. Овим поступком, клиренс надолола се креће од 40 до 100 мл у минути.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: неселективни, неповезани бета-блокатори.
АТЦ ознака Ц07АА12.
Надолол је не-кардиоселективни бета-блокатор. Конкурира посебно са бета-1 рецепторима који се налазе првенствено у срчаном мишићу и са бета-2 рецепторима који се налазе у бронхијалним и васкуларним глатким мишићима. Када надолол блокира приступ рецепторима, хронотропни, инотропни и вазодилатацијски одговори након стимулације бета-блокатором пропорционално се смањују узрокујући успоравање синусног ритма и атриовентрикуларну проводљивост. За разлику од већине бета-блокатора, надолол нема анестетичку активност који стабилизује мембрану плазме.Због тога је у тестовима спроведеним на експерименталним животињама и на људима надолол показао да сам по себи не смањује контрактилност миокарда.
Захваљујући својој фармаколошкој активности, овај бета-блокатор смањује крвни притисак у лежећем и стојећем положају. Надолол такође смањује повећање ренина блокирањем бета-рецептора одговорних за ослобађање ове супстанце из бубрега, што може бити један од његових механизама деловања у смањењу крвног притиска.
Блокада бета рецептора је корисна у клиничким стањима која карактерише превелик или неодговарајући степен симпатичке активности, услед органских или функционалних промена. Међутим, постоје неке ситуације у којима је стимулација симпатије од виталног значаја; на пример, код пацијената са тешком срчаном инсуфицијенцијом, вентрикуларна функција може да се одржи на одговарајућим нивоима помоћу контроле коју врши симпатички систем, па се стога контрола мора одржати. У присуству атриовентрикуларног блока, инхибиција бета рецептора може спречити неопходан ефекат олакшавања срчане проводљивости који има симпатички систем. Употребом бета-блокатора, блокада бета (бета2) рецептора може довести до пасивне констрикције. са симпатичким деловањем бронходилататора, које се код особа које пате од бронхоспазма мора одржати.
Циљ терапије бета-блокаторима је смањити симпатичку стимулацију, али не до те мере да нарушава неопходну адренергичку подршку за одржавање виталних функција. Блокирањем повећања откуцаја срца, брзине и степена контракције миокарда., И крвног притиска због катехоламина надолол генерално успева да смањи потребу срца за кисеоником при било ком степену напора, што објашњава његову корисност у дугорочном лечењу ангине пекторис.
Надолол има антиаритмички ефекат у дозама које могу изазвати бета-блокаду. Штавише, показало се да надолол смањује брзи вентрикуларни одговор који прати суправентрикуларне тахиаритмије. Чини се да је бета-адренергичка блокада од посебног значаја код аритмија узрокованих повећањем количине циркулишућих катехоламина или повећаном осетљивошћу срца на њих, попут аритмија повезаних са феохромоцитомом, тиреотоксикозом или физичким вежбама.
Код пацијената са есенцијалном хипертензијом који се лече надололом, долази до повећања укупног бубрежног протока и интрареналне дистрибуције протока до кортикалних нефрона, настојећи да фундаменталну бубрежну дисфункцију присутну у есенцијалној хипертензији учини реверзибилном. За разлику од других бета-блокатора, Надолол не смањује бубрежну функцију и повећава брзину срчаног излаза у бубреге.
Повећање бубрежног излучивања натријума и калијума и повећање протока урина, примећено након примене надолола, не може се приписати брзини гломеруларне филтрације која, међутим, остаје непромењена; смањење реапсорпције након промена у протоку крви. Хемодинамика бубрега је , највероватније, одговорни фактор.
05.2 Фармакокинетичка својства
Након оралне примене, апсорпција надолола је у просеку 30 %, а максимална концентрација у плазми достиже се након 3-4 сата. Присуство хране у гастроинтестиналном тракту не утиче на количину и брзину апсорпције надолола. Приближно 30 % производ присутан у серуму је реверзибилно везан за протеине плазме.
За разлику од већине доступних бета-блокатора, надолол се не подвргава биотрансформацији јетре и излучује се непромењен првенствено путем бубрега.
Полувреме овог лека у плазми је око 20-24 сата, што је карактеристика која омогућава једнократну дневну примену, али у присуству бубрежне инсуфицијенције полувреме се продужава због скоро искључиво елиминације урина.
Равнотежна концентрација у серуму се примећује након 6-9 дана третмана једном дневно код пацијената са нормалном бубрежном функцијом. Међутим, оптимална доза мора се поступно утврђивати због варијабилности индивидуалних одговора, као и због варијабилности брзине апсорпције.
Надолол има ниску липофилност, што показује коефицијент расподјеле октанол / вода. Количина производа која прелази крвно -мождану баријеру је ограничена.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Токсикологија - Акутна токсичност: ЛД50 код пацова 5,3 г / кг (п.ос.); код мишева 300 мг / кг (и.п.); 60-70 мг / кг (и.в.) и 4-6 г / кг (п.ос).
Субакутна токсичност: Нису откривени знаци токсичности након 1 месеца примене у следећим дозама: код пацова 25 мг / кг / дан (ип), код паса до 12,5 мг / кг / дан (ив), а након 3 месеца код мајмуна 250 мг / кг / дан (п.ос).
Хронична токсичност: код паса који су се орално лечили дозама до 150 мг / кг / дан током једне године, једина уочена промена била је благо смањење толеранције на глукозу (зависно од дозе). Студије на мишевима и пацовима лечене две године дозама, респективно 500 мг / кг / дан и 1250 мг / кг / дан у исхрани нису показале знаке токсичности и канцерогености.
Студије репродукције: 300 мг / кг / дан давано пацовима, хрчцима и зечевима није дало знакове тератогености.
Код пацова није било промена у плодности и репродукцији; код зечева 50 мг / кг / дан није имало ефекта, али 100 и 300 мг / кг / дан су били ембриотоксични и фетотоксични.
Перинаталне и постнаталне студије на пацовима нису показале значајан ефекат од доза до 1800 мг / кг.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Магнезијум стеарат, микрокристална целулоза
06.2 Некомпатибилност
Није познато.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Картонска кутија садржи 30 таблета од по 80 мг надолола, у провидном ПВЦ / алуминијумском блистеру.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава за руковање.
Неискоришћени лекови и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Санофи С.п.А. - Виале Л. Бодио, 37 / Б - Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Надололо Санофи таблете од 80 мг - 30 таблета АИЦ н. 041029012
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 1. фебруар 2013
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Јануара 2015
.jpg)
