Активни састојци: калцитриол (витамин Д)
Роцалтрол 0,25 мцг меке капсуле
Роцалтрол 0,50 мцг меке капсуле
Зашто се користи Роцалтрол? За шта је то?
Фармакотерапијска група
Витамин Д и аналози.
Терапијске индикације
Бубрежна остеодистрофија код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, посебно код пацијената на хемодијализи. Хипопаратиреоидизам, идиопатски и хируршки. Псеудохипопаратиреоидизам. Хипофосфатемијски рахитис отпоран на витамин Д. Породични рахитис псеудозависног витамина Д. Постменопаузална остеопороза: диференцијалном дијагнозом треба пажљиво искључити стања са сличним скелетним симптомима, попут мултиплог мијелома и остеолизе тумора, за које лечење Роцалтролом није индицирано.
Контраиндикације Када се Роцалтрол не сме користити
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу
- Болести повезане са хиперкалцемијом;
- Присуство знакова токсичности витамина Д.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Роцалтрол
Постоји блиска корелација између третмана калцитриолом и развоја хиперкалцемије.
Нагли пораст уноса калцијума као резултат промене исхране (на пример, у случају већег повећања потрошње млечних производа) или неконтролисаног уноса препарата који садрже калцијум може довести до појаве хиперкалцемије.
Неопходно је пацијентима и њиховим породицама саопштити потребу да се стриктно придржавају прописане дијете и објаснити им како да препознају симптоме хиперкалцемије.
Чим ниво калцијума у серуму пређе нормалне вредности (9-11 мг / 100 мл или 2250-2750 мцмол / л) за 1 мг / 100 мл (250 мцмол / л) или креатинин у серуму пређе 120 мцмол / л, лечење Роцалтролом треба одмах прекинути док се не обнови нормокалцемија (видети дозу, начин и време примене).
Имобилизовани пацијенти, на пример они који су подвргнути операцији, посебно су изложени ризику од хиперкалцемије.
Калцитриол повећава ниво неорганског фосфата у серуму.
Овај ефекат је пожељан код пацијената са хипофосфатемијом, док захтева пажњу код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом због ризика од ектопичне калцификације. У овим случајевима концентрацију фосфата у плазми треба одржавати на нормалном нивоу (2-5 мг / 100 мл или 0,65-1,62 ммол / л) оралном применом одговарајућих средстава за везивање фосфата и исхраном са мало масти. Садржај фосфата.
Серумски калцијум-фосфатни производ (Ца к П) не сме да пређе праг од 70 мг2 / дл2.
Пацијенти са рахитисом резистентним на витамин Д (породична хипофосфатемија) лечени Роцалтролом треба да наставе оралну терапију фосфатима.
Међутим, потребно је узети у обзир могуће повећање апсорпције фосфата у цревима помоћу Роцалтрола, јер би овај ефекат могао да измени потребу за додавањем фосфата.
Калцитриол је активни метаболит витамина Д, па се други препарати витамина Д не смеју узимати током лечења Роцалтролом, како би се избегао развој хипервитаминозе Д.
Ако је пацијент прешао са ергокалциферола (витамин Д2) на калцитриол, може проћи неколико месеци док се концентрација ергокалциферола у крви не врати на почетну вредност (видети интеракције).
Пацијенти са нормалном бубрежном функцијом лечени Роцалтролом треба да избегавају дехидрацију. Одржавајте довољан унос течности.
Код пацијената са нормалном бубрежном функцијом, хронична хиперкалцемија може бити повезана са повећањем серумског креатинина.
Код пацијената са постменопаузалном остеопорозом, важно је пажљиво праћење бубрежне функције и калцијума у крви пре почетка терапије и у редовним интервалима током лечења Роцалтролом (видети дозу, начин и време примене).
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Роцалтрола
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.
Пошто је калцитриол активни метаболит витамина Д, не треба узимати друге препарате који садрже витамин Д или његове деривате током лечења калцитриолом како би се избегао развој хипервитаминозе Д.
Треба се стриктно придржавати дијететских упутстава, посебно у вези са суплементима калцијума, и треба избегавати неконтролисани унос додатних препарата калцијума.
Истовремени третман са тиазидним диуретиком повећава ризик од хиперкалцемије. Дозу калцитриола треба пажљиво одредити код пацијената лечених дигиталисом јер хиперкалцемија може изазвати срчане аритмије код ових особа (видети Посебна упозорења).
Постоји однос функционалног антагонизма између аналога витамина Д који погодују апсорпцији калцијума и кортикостероида који га инхибирају.
Лекови који садрже магнезијум (нпр. Антациди) могу изазвати хипермагнезијемију, па пацијенти на хроничној бубрежној дијализи треба да избегавају њихов унос током лечења Роцалтролом.
Пошто Роцалтрол такође утиче на транспорт фосфата у цревима, бубрезима и костима, дозирање средстава за везивање фосфата мора се кориговати у складу са фосфатемијом (нормалне вредности: 2-5 мг / 100 мл или 0,65-1,62 ммол / л).
Пацијенти са рахитисом резистентним на витамин Д (породична хипофосфатемија) треба да наставе оралну терапију фосфатима. Међутим, потребно је узети у обзир могуће повећање интестиналне апсорпције фосфата изазвано калцитриолом јер би овај ефекат могао да измени потребу за додавањем фосфата.
Примена индуктора ензима као што су фенитоин или фенобарбитал може довести до повећаног метаболизма калцитриола, а тиме и до смањења његове концентрације у серуму, па ако се ови лекови дају истовремено, могу бити потребне веће дозе калцитриола.
Секвестранти жучне киселине, укључујући холестирамин и севеламер, могу смањити апсорпцију витамина растворљивих у мастима у цревима и, стога, умањити цревну апсорпцију калцитриола.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек
Трудноћа
Примена скоро смртоносних оралних доза витамина Д код трудних зечева резултирала је развојем суправалвуларне аортне стенозе код фетуса. Нема доказа који указују на тератогени ефекат витамина Д на људе, чак и при веома високим дозама. Роцалтрол треба примењивати током трудноће само ако користи надмашују потенцијални ризик за фетус.
Време храњења
Претпоставља се да се егзогени калцитриол излучује у мајчино млеко. С обзиром на потенцијални ризик од хиперкалцемије код мајке и нежељених реакција на Роцалтрол код дојенчади, мајке могу наставити дојити док узимају Роцалтрол под условом да се прате нивои калцијума у мајци и новорођенчади.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
На основу фармакодинамичког профила пријављених нежељених догађаја, сматра се да је мало вероватно да ће овај лек имати штетне ефекте на способност управљања возилима и рада на машинама.
Важне информације о неким састојцима
Роцалтрол садржи сорбитол. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се лекару пре узимања овог лека.
Дозирање и начин употребе Како се користи Роцалтрол: Дозирање
Оптималну дневну дозу Роцалтрола треба пажљиво утврдити код сваког пацијента на основу вредности калцијума.
Бубрежна остеодистрофија:
ефикасност лечења условљена је истовременим уносом калцијума: код одраслих додатни унос калцијума мора бити 600-1000 мг дневно.
Препоручена почетна доза Роцалтрола је 0,25 мцг дневно: код пацијената са нормалним или само незнатно смањеним калцијумом, почетне дозе од 0,25 мцг свака 2 дана су довољне. Ако се након 2-4 недеље не примети побољшање клиничке слике и биохемијских параметара, дозу Роцалтрола треба повећати за 0,25 микрограма дневно у интервалима од 2-4 недеље. Током овог периода, калцијум треба проверавати најмање два пута недељно, а ако се пронађе хиперкалцемија, примену Роцалтрола и додатног калцијума треба одмах прекинути све док калцијум не буде у границама нормале. Терапија ће се затим наставити са дневном дозом од 0,25 мцг нижом од претходне. Оптимална дневна доза Роцалтрола, која се утврђује на горе наведени начин, је код већине пацијената између 0,5 мцг и 1 мцг. Можда ће бити потребне веће дозе у случају истовремене примене барбитурата или антиконвулзива.
Хипопаратиреоидизам и рахитис:
препоручена почетна доза Роцалтрола је 0,25 микрограма дневно, дата ујутру. Ако се не примети побољшање клиничких и биохемијских параметара, доза се може повећавати сваке 2-4 недеље. Током овог интервала, калцијум треба одређивати најмање два пута недељно. Код пацијената са хипопаратироидизмом, понекад се може уочити синдром малапсорпције: у тим случајевима могу бити потребне веће дозе Роцалтрола.
Постменопаузална остеопороза:
препоручује се почетак примене од 0,5 микрограма два пута дневно и, ако ниво калцијума не покаже значајне промене, наставити са овом дозом. За разлику од бубрежне остеодистрофије, апсолутно је неопходно избегавати додатно снабдевање калцијумом.
Током првог месеца терапије, калцијум треба проверавати најмање једном недељно. У случају хиперкалцемије (> 11,5 мг / 100 мл), примену Роцалтрола треба обуставити док се не обнови нормокалцемија. Према мишљењу лекара, могућа је повезаност са калцитонином (посебно у случају велике флуктуације остеопорозе).
Опште информације: након што се утврди оптимална доза, довољна је контрола калцијума једном месечно.У случају да ниво калцијума у серуму пређе нормалне вредности за 1 мг на 100 мл (9-11 мг / 100 мл), дозу Роцалтрола треба значајно смањити или лечење прекинути док се не врати нормални калцијум. Да би се убрзала нормализација вредности калцијума у серуму, може се прекинути и додатна примена калцијума, која је предвиђена у лечењу бубрежне остеодистрофије, хипопаратироидизма и рахитиса. Количина калцијума која се уноси у исхрану такође мора бити ограничена. У периоду хиперкалцемије потребно је свакодневно вршити контролу нивоа серума калцијума и фосфора. Након што се врате нормалне вредности, лечење Роцалтролом се може наставити са дневном дозом од 0,25 мцг нижом од претходне.
Педијатријска популација
Сигурност и ефикасност капсула калцитриола код деце нису довољно проучене да би се могле дати препоруке за дозирање.Ограничени су подаци о употреби капсула калцитриола код педијатријских пацијената.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Роцалтрола
Пошто је калцитриол дериват витамина Д, симптоми предозирања су исти као и код предозирања витамином Д. Узимање великих доза калцијума и фосфата заједно са Роцалтролом може изазвати сличне симптоме. Производ калцијум-фосфата (Ца к серум П) не сме прелазити праг од 70 мг2 / дл2.Повишен ниво калцијума у дијализату може допринети развоју хиперкалцемије Акутни симптоми интоксикације витамином Д: анорексија, главобоља, повраћање, затвор.
Хронични симптоми: дистрофија (слабост, губитак тежине), сензорни поремећаји, могућа грозница са жеђу, полиурија, дехидрација, апатија, заустављање раста и инфекције уринарног тракта; хиперкалцемија, са метастатском калцификацијом бубрежног кортекса, миокарда, плућа и панкреаса.
Лечење
За лечење асимптоматске хиперкалцемије.
У лечењу случајног предозирања треба узети у обзир следеће мере: тренутно испирање желуца или изазивање повраћања ради спречавања даље апсорпције. Давање течног парафина за подстицање излучивања изметом. Препоручују се поновљена мерења серумског калцијума. Ако повишени ниво калцијума у серуму остане, могу се применити фосфати и кортикостероиди и предузети мере за изазивање одговарајуће диурезе.
Хиперкалцемија на више нивое (> 3,2 ммол / Л) може изазвати бубрежну инсуфицијенцију, посебно ако су нивои фосфата у крви нормални или повишени због оштећења бубрежне функције.
У случају случајног предозирања леком Роцалтрол, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.Уколико имате питања о употреби лека Роцалтрол, питајте свог лекара или фармацеута
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Роцалтрола
Као и сви лекови, Роцалтрол може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Доле наведене нежељене реакције одражавају искуство из клиничких испитивања и постмаркетиншко искуство.Најчешће пријављивана нежељена реакција била је хиперкалцемија.
Цлиницал Студиес
Нежељене реакције наведене у Табели 1 представљене су према органским системима и категоријама учесталости, дефинисане према следећој конвенцији: врло честе (≥ 1/10), честе (≥ 1/100,
Табела 1 Преглед нежељених реакција које се јављају код пацијената лечених Роцалтролом (калцитриолом)
Пошто калцитриол испољава активност сличну витамину Д, могу се јавити нежељени догађаји слични онима који се примећују када се узима превише витамина Д, попут синдрома хиперкалцемије или интоксикације калцијумом (у зависности од тежине и трајања „хиперкалцемије)
Повремено се могу уочити акутни симптоми попут смањеног апетита, главобоље, мучнине, повраћања, болова у стомаку или у горњем делу трбуха и констипације. Због кратког биолошког полувремена елиминације калцитриола, фармакокинетичка истраживања показала су нормализацију калцијума у року од неколико дана од прекида терапије, односно брже од третмана препаратима који садрже витамин Д3.
Хронични ефекти могу укључивати слабост мишића, губитак тежине, сензорне сметње, пирексију, жеђ, полидипсију, полиурију, дехидратацију, апатију, успоравање раста и инфекције уринарног тракта.
За знакове и симптоме акутног или хроничног тровања калцитриолом погледајте "Предозирање".
У случају истовремене хиперкалцемије и хиперфосфатемије> 6 мг / 100 мл или> 1,9 ммол / л, може доћи до калцинозе, која се може посматрати радиографски.
Осетљиве особе могу доживети реакције преосетљивости, укључујући осип, еритем, свраб и осип.
Лабораторијске аномалије
Код пацијената са нормалном бубрежном функцијом, хронична хиперкалцемија може бити повезана са повећањем креатинина у крви.
Описано је неколико случајева абнормалног повећања неутрофила и лимфопеније
Постмаркетиншко искуство
Број нежељених догађаја пријављених током клиничке употребе Роцалтрола током 15-годишњег периода по свим индикацијама је веома мали и за било који појединачни догађај, укључујући хиперкалцемију, инциденција је 0,001% или мања.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц.
Чувати у оригиналном паковању и чувати бочицу добро затворену ради заштите од светлости и влаге.
Истиче: погледајте датум истека назначен на паковању.
Наведени датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
Упозорење: не користите лек након истека рока употребе назначеног на паковању.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Цомпоситион
Роцалтрол 0,25 мцг меке капсуле: једна капсула садржи: активни састојак: калцитриол 0,25 мцг.
Роцалтрол 0,50 мцг меке капсуле: једна капсула садржи: активни састојак: калцитриол 0,50 мцг.
Помоћне супстанце: засићени триглицериди средњег ланца, бутилхидроксианизол, бутилхидрокситолуен. Овојница капсуле садржи желатин, глицерол 85%, Карион 83 (сорбитол, манитол, хидрогенизовани хидролизовани скроб), титанијум диоксид (Е 171), жути гвожђе оксид (Е 172) и црвени гвожђе оксид (Е 172).
Фармацеутски облик и садржај
Роцалтрол 0,25 мцг меке капсуле: 30 капсула.
Роцалтрол 0,50 мцг меке капсуле: 30 капсула.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
РОЦАЛТРОЛ СОФТ ЦАПСУЛЕС
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Роцалтрол 0,25 мцг капсуле мекан.
Једна капсула садржи: калцитриол 0,25 мцг.
Роцалтрол капсуле 0,50 мцг мекан.
Једна капсула садржи: калцитриол 0,50 мцг.
Помоћне супстанце са познатим дејствима: сорбитол.
За потпуну листу помоћних супстанци, погледајте 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Роцалтрол је доступан у меким капсулама за оралну примену.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Бубрежна остеодистрофија код пацијената са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, посебно код пацијената на хемодијализи. Хипопаратиреоидизам, идиопатски и хируршки. Псеудохипопаратиреоидизам. Хипофосфатемијски рахитис отпоран на витамин Д. Породични рахитис псеудозависног витамина Д. Постменопаузална остеопороза: диференцијалном дијагнозом треба пажљиво искључити стања са сличним скелетним симптомима, попут мултиплог мијелома и остеолизе тумора, за које лечење Роцалтролом није индицирано.
04.2 Дозирање и начин примене
Оптималну дневну дозу Роцалтрола треба пажљиво утврдити код сваког пацијента на основу вредности калцијума.
Бубрежна остеодистрофија:
ефикасност лечења условљена је истовременим уносом калцијума: код одраслих додатни унос калцијума мора бити 600-1000 мг дневно.
Препоручена почетна доза Роцалтрола је 0,25 мцг дневно: код пацијената са нормалним или само незнатно смањеним калцијумом, почетне дозе од 0,25 мцг свака 2 дана су довољне. Ако се након 2-4 недеље не примети побољшање клиничке слике и биохемијских параметара, дозу Роцалтрола треба повећати за 0,25 микрограма дневно у интервалима од 2-4 недеље. Током овог периода, калцијум треба проверавати најмање два пута недељно, а ако се пронађе хиперкалцемија, примену Роцалтрола и додатног калцијума треба одмах прекинути све док ниво калцијума не буде у границама нормале. Терапија ће се затим наставити са дневном дозом од 0,25 мцг нижом од претходне. Оптимална дневна доза Роцалтрола, која се утврђује на горе наведени начин, је код већине пацијената између 0,5 мцг и 1 мцг. Можда ће бити потребне веће дозе у случају истовремене примене барбитурата или антиконвулзива.
Хипопаратиреоидизам и рахитис:
препоручена почетна доза Роцалтрола је 0,25 микрограма дневно, дата ујутру. Ако се не примети побољшање клиничких и биохемијских параметара, доза се може повећавати сваке 2-4 недеље. Током овог интервала, калцијум треба одређивати најмање два пута недељно. Код пацијената са хипопаратироидизмом, понекад се може уочити синдром малапсорпције: у тим случајевима могу бити потребне веће дозе Роцалтрола.
Постменопаузална остеопороза:
препоручује се почетак примене од 0,5 микрограма два пута дневно и, ако ниво калцијума не покаже значајне промене, наставити са овом дозом. За разлику од бубрежне остеодистрофије, апсолутно је неопходно избегавати додатно снабдевање калцијумом.
Током првог месеца терапије, калцијум треба проверавати најмање једном недељно. У случају хиперкалцемије (> 11,5 мг / 100 мл), примену Роцалтрола треба обуставити док се не обнови нормокалцемија. Према мишљењу лекара, могућа је повезаност са калцитонином (посебно у случају велике флуктуације остеопорозе).
Опште информације:
након што се утврди оптимална доза, довољна је контрола калцијума једном месечно. У случају да ниво калцијума у серуму пређе нормалне вредности за 1 мг на 100 мл (9-11 мг / 100 мл), дозу Роцалтрола треба значајно смањити или лечење прекинути док се не врати нормални калцијум. Да би се убрзала нормализација вредности калцијума у серуму, може се прекинути и додатна примена калцијума, која је предвиђена у лечењу бубрежне остеодистрофије, хипопаратироидизма и рахитиса. Количина калцијума која се уноси у исхрану такође мора бити ограничена. У периоду хиперкалцемије потребно је свакодневно вршити контролу нивоа серума калцијума и фосфора. Након што се врате нормалне вредности, лечење Роцалтролом се може наставити са дневном дозом од 0,25 мцг нижом од претходне.
Педијатријска популација
Сигурност и ефикасност капсула калцитриола код деце нису довољно проучене да би се могле дати препоруке за дозирање.Ограничени су подаци о употреби капсула калцитриола код педијатријских пацијената.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу (или на активне супстанце које припадају истој класи) или на било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1.
Болести повезане са хиперкалцемијом;
Присуство знакова токсичности витамина Д.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Постоји блиска корелација између третмана калцитриолом и развоја хиперкалцемије.
Нагли пораст уноса калцијума услед промене исхране (на пример, у случају већег повећања потрошње млечних производа) или неконтролисаног уноса препарата који садрже калцијум може довести до појаве хиперкалцемије.
Неопходно је пацијентима и њиховим породицама саопштити потребу да се стриктно придржавају прописане дијете и објаснити им како да препознају симптоме хиперкалцемије.
Чим ниво калцијума у серуму пређе нормалне вредности (9-11 мг / 100 мл или 2250-2750 мцмол / л) за 1 мг / 100 мл (250 мцмол / л) или креатинин у серуму пређе 120 мцмол / л, лечење Роцалтролом треба одмах прекинути док се не обнови нормокалцемија (видети одељак 4.2).
Имобилизовани пацијенти, на пример они који су подвргнути операцији, посебно су изложени ризику од хиперкалцемије.
Калцитриол повећава ниво неорганског фосфата у серуму.
Овај ефекат је пожељан код пацијената са хипофосфатемијом, док захтева пажњу код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом због ризика од ектопичне калцификације. У овим случајевима концентрацију фосфата у плазми треба одржавати на нормалном нивоу (2-5 мг / 100 мл или 0,65-1,62 ммол / л) оралном применом одговарајућих средстава за везивање фосфата и исхраном са мало масти. Садржај фосфата.
Серумски калцијум-фосфатни производ (Ца к П) не сме да пређе праг од 70 мг2 / дл2.
Пацијенти са рахитисом резистентним на витамин Д (породична хипофосфатемија) лечени Роцалтролом треба да наставе оралну терапију фосфатима.
Међутим, потребно је узети у обзир могуће повећање апсорпције фосфата у цревима помоћу Роцалтрола, јер би овај ефекат могао да измени потребу за додавањем фосфата.
Калцитриол је активни метаболит витамина Д, па се други препарати витамина Д не смеју узимати током лечења Роцалтролом, како би се избегао развој хипервитаминозе Д.
Ако је пацијент прешао са ергокалциферола (витамин Д2) на лечење калцитриолом, може проћи неколико месеци док се концентрација ергокалциферола у крви не врати на почетну вредност (видети одељак 4.5).
Пацијенти са нормалном бубрежном функцијом лечени Роцалтролом треба да избегавају дехидрацију. Одржавајте довољан унос течности.
Код пацијената са нормалном бубрежном функцијом, хронична хиперкалцемија може бити повезана са повећањем серумског креатинина.
Код пацијената са постменопаузалном остеопорозом, важно је пажљиво праћење бубрежне функције и калцијума у крви пре почетка терапије и у редовним интервалима током лечења Роцалтролом (видети одељак 4.2).
Важне информације о неким састојцима
Роцалтрол садржи сорбитол. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на фруктозу не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Будући да је калцитриол активни метаболит витамина Д, током лечења калцитриолом не треба преписивати друге препарате који садрже витамин Д или његове деривате како би се осигурало да се избегне развој хипервитаминозе Д. Ако пацијент пређе са ергокалциферола (витамин Д2) на онај са калцитриола, може проћи неколико месеци док се ниво ергокалциферола у крви не врати на почетну вредност.
Треба се стриктно придржавати дијететских упутстава, посебно у вези са суплементима калцијума, и треба избегавати неконтролисани унос додатних препарата калцијума.
Истовремени третман са тиазидним диуретиком повећава ризик од хиперкалцемије. Дозу калцитриола треба пажљиво одредити код пацијената лечених дигиталисом јер хиперкалцемија код ових пацијената може изазвати срчане аритмије (видети одељак 4.4).
Постоји однос функционалног антагонизма између аналога витамина Д који погодују апсорпцији калцијума и кортикостероида који га инхибирају.
Лекови који садрже магнезијум (нпр. Антациди) могу изазвати хипермагнезијемију, па пацијенти на хроничној бубрежној дијализи треба да избегавају њихов унос током лечења Роцалтролом.
Пошто Роцалтрол такође утиче на транспорт фосфата у цревима, бубрезима и костима, дозирање средстава за везивање фосфата мора се кориговати у складу са фосфатемијом (нормалне вредности: 2-5 мг / 100 мл или 0,65-1,62 ммол / л).
Пацијенти са рахитисом резистентним на витамин Д (породична хипофосфатемија) треба да наставе оралну терапију фосфатима. Међутим, потребно је узети у обзир могуће повећање интестиналне апсорпције фосфата помоћу калцитриола јер би овај ефекат могао да измени потребу за додавањем фосфата.
Примена индуктора ензима као што су фенитоин или фенобарбитал може довести до повећаног метаболизма калцитриола, а тиме и до смањења његове концентрације у серуму, па ако се ови лекови дају истовремено, могу бити потребне веће дозе калцитриола.
Секвестранти жучне киселине, укључујући холестирамин и севеламер, могу смањити апсорпцију витамина растворљивих у мастима у цревима и, према томе, ослабити цревну апсорпцију калцитриола.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Примена скоро смртоносних оралних доза витамина Д код трудних зечева резултирала је развојем суправалвуларне аортне стенозе код фетуса. Нема доказа који указују на тератогени ефекат витамина Д на људе, чак и при веома високим дозама. Роцалтрол треба примењивати током трудноће само ако користи надмашују потенцијални ризик за фетус.
Време храњења
Претпоставља се да се егзогени калцитриол излучује у мајчино млеко. С обзиром на потенцијални ризик од хиперкалцемије код мајке и нежељених реакција на Роцалтрол код дојенчади, мајке могу наставити дојити док узимају Роцалтрол под условом да се прате нивои калцијума у мајци и новорођенчади.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
На основу фармакодинамичког профила пријављених нежељених догађаја, сматра се да је мало вероватно да ће овај лек имати штетне ефекте на способност управљања возилима и рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Доле наведене нежељене реакције одражавају искуство из клиничких испитивања и постмаркетиншко искуство.Најчешће пријављивана нежељена реакција била је хиперкалцемија.
Цлиницал Студиес
Нежељене реакције наведене у Табели 1 представљене су према органским системима и категоријама учесталости, дефинисане према следећој конвенцији: врло честе (≥ 1/10), честе (≥ 1/100,
Табела 1 Преглед нежељених реакција које се јављају код пацијената лечених Роцалтролом (калцитриолом)
Пошто калцитриол испољава активност сличну витамину Д, могу се јавити нежељени догађаји слични онима који се примећују при узимању превелике количине витамина Д, попут синдрома хиперкалцемије или интоксикације калцијумом (у зависности од тежине и трајања „хиперкалцемије) (видети одељке 4.2 и 4.4).
Повремено се могу уочити акутни симптоми попут смањеног апетита, главобоље, мучнине, повраћања, болова у стомаку или у горњем делу трбуха и констипације.
Због кратког биолошког полувремена елиминације калцитриола, фармакокинетичка истраживања показала су нормализацију калцијума у року од неколико дана од прекида терапије, односно брже од третмана препаратима који садрже витамин Д3.
Хронични ефекти могу укључивати слабост мишића, губитак тежине, сензорне сметње, пирексију, жеђ, полидипсију, полиурију, дехидратацију, апатију, успоравање раста и инфекције уринарног тракта.
За знакове и симптоме акутне или хроничне интоксикације калцитриолом видети одељак 4.9.
У случају истовремене хиперкалцемије и хиперфосфатемије> 6 мг / 100 мл или> 1,9 ммол / л, може доћи до калцинозе, која се може посматрати радиографски.
Осетљиве особе могу доживети реакције преосетљивости, укључујући осип, еритем, свраб и осип.
Лабораторијске аномалије
Код пацијената са нормалном бубрежном функцијом, хронична хиперкалцемија може бити повезана са повећањем креатинина у крви.
Описано је неколико случајева абнормалног повећања неутрофила и лимфопеније.
Постмаркетиншко искуство
Број нежељених догађаја пријављених током клиничке употребе Роцалтрола током 15-годишњег периода по свим индикацијама је веома мали и за било који појединачни догађај, укључујући хиперкалцемију, инциденција је 0,001% или мања.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Знаци и симптоми
Пошто је калцитриол дериват витамина Д, симптоми предозирања су исти као и код предозирања витамином Д. Узимање великих доза калцијума и фосфата заједно са Роцалтролом може изазвати сличне симптоме. Производ калцијум-фосфата (Ца к серум П) не би требало да пређе праг од 70 мг2 / дл2 Повишен ниво калцијума у дијализу може допринети развоју хиперкалцемије.
Акутни симптоми интоксикације витамином Д: анорексија, главобоља, повраћање, затвор.
Хронични симптоми: дистрофија (слабост, губитак тежине), сензорни поремећаји, могућа грозница са жеђу, полиурија, дехидрација, апатија, заостајање у развоју и инфекције уринарног тракта; хиперкалцемија, са метастатском калцификацијом бубрежног кортекса, миокарда, плућа и панкреаса.
Лечење
За лечење асимптоматске хиперкалцемије, видети одељак 4.2.
У лечењу случајног предозирања треба узети у обзир следеће мере: тренутно испирање желуца или изазивање повраћања ради спречавања даље апсорпције. Примена течног парафина за поспешивање излучивања фецесом.
Препоручљиво је поновити мерење калцијума. Ако повишени ниво калцијума у серуму остане, могу се применити фосфати и кортикостероиди и предузети мере за изазивање одговарајуће диурезе.
Хиперкалцемија на више нивое (> 3,2 ммол / Л) може изазвати бубрежну инсуфицијенцију, посебно ако су нивои фосфата у крви нормални или повишени због оштећења бубрежне функције.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Витамин Д и аналози.
АТЦ код: А11ЦЦ04.
Калцитриол је један од главних активних метаболита витамина Д3 који се у бубрегу формира из његовог прекурсора, 25-хидроксихолекалциферола (25-ХЦЦ).
Роцалтрол промовише цревну апсорпцију калцијума и регулише минерализацију костију.
Код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом, посебно код оних који су неко време били на периодичној хемодијализи, стварање ендогеног калцитриола се постепено смањује и може чак и потпуно престати: овај недостатак игра примарну улогу у настанку бубрежне остеодистрофије. остеодистрофија. бубрежна, орална примена Ролцатрола:
• нормализује цревну апсорпцију калцијума;
• исправља хипокалцемију;
• ублажава болове у костима и мишићима.
Администрација такође фаворизује:
- нормализација или смањење серумских нивоа алкалне фосфатазе;
- нормализација или смањење нивоа паратироидних хормона у серуму.
Код пацијената који болују од идиопатског и хируршког хипопаратиреоидизма, Роцалтрол исправља хипокалцемију насталу услед недостатка паратироидних хормона, а код псеудохипопаратиреоидизма омогућава обнављање нормалне апсорпције калцијума у цревима, исправљање хипокалцемије и смањење нивоа паратироидних хормона. Код хипофосфатемијског рахитиса отпорног на витамин Д, примена Роцалтрола доводи до побољшања клиничке слике и нормализације циркулишућих фосфата. У породичном рахитису зависном од витамина Д, Роцалтрол одређује ремисију коштаних лезија и нормализацију калцемичних и фосфатних вредности и апсорпцију калцијума у цревима. Код пацијената који пате од постменопаузалне остеопорозе, недостатак естрогена изазива смањену ендогену синтезу калцитриола, са последичним смањењем интестинална апсорпција калцијума и минерализација костију. Примена Роцалтрола одређује значајно повећање апсорпције калцијума у цревима, па се на тај начин баланс калцијума, негативан код ових пацијената, враћа на позитиван.
05.2 Фармакокинетичка својства
Студије спроведене на здравим испитаницима, са калцијумом обележеним трицијумом и необележеним, су показале да се апсорпција лека јавља брзо након оралне примене, достижући максималне нивое у размаку од 3-6 сати. , проверљив већ седам сати након примене.Биолошки одговор зависан од дозе доказан је у повећању излучивања калцијума урином са дозама од 0,5 и 1,0 мцг примењеним два пута дневно. Вредности у стању равнотеже, постигнуте дозама од 0,5 мцг два пута дневно, падају на почетне нивое након престанка узимања лека, са полуживотом од приближно три и по сата.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Акутна токсичност калцитриола процењена је на мишевима и пацовима. Након оралне примене, ЛД50 код мишева је 2 мг / кг, код пацова је> 5 мг / кг.
Студије субхроничне токсичности на пацовима и псима показале су да је калцитриол у оралној дози од 20 нг / кг / дан (двоструко већа од уобичајене дозе за људе) примењен до 6 месеци произвео минималне штетне ефекте. Доза од 80 нг / кг / дан (8 пута уобичајена људска доза) примењена до 6 месеци изазвала је нежељене ефекте умереног интензитета; чинило се да су уочене промене углавном резултат продужене хиперкалцемије.
Хронична токсичност калцитриола процењена је код пацова и паса. Три групе пацова и паса давале су једињење орално, у трајању од 26 недеља, у дозама од 0,02, 0,08 и 0,30 мцг / кг / дан. У групама пацова који су примали средње и високе дозе дошло је до смањења телесне тежине, смањења уноса хране, повећања серумског калцијума; ове промене су изостале или су биле мање изражене у групи која је примала најниже дозе. Пси који су добили високе и средње дозе са израженом анорексијом, озбиљним губитком тежине, погоршањем физичког стања, повећањем калцијума, метастатском калцификацијом меких ткива и променама костију. Код паса из групе који су примали 0,02 мцг / кг / дан ови налази су ослабљени.
Студије репродуктивне токсичности спроведене на пацовима показале су да оралне дозе до 300 нг / кг / дан (30 пута већа од уобичајене људске дозе) нису имале штетне репродуктивне ефекте. Код зечева су примећене више феталних аномалија. 300 нг / кг / дан и у једном леглу 80 нг / кг / дан, али не 20 нг / кг / дан (два пута уобичајена људска доза). Упркос одсуству статистички значајних разлика између третираних и контролних група у броју абнормалних легла или фетуса, не може се искључити могућност да су ови налази настали због примене калцитриола.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Засићени триглицериди средњег ланца, бутилхидроксианизол, бутилхидрокситолуен.
Овојница капсуле садржи желатин, глицерол 85%, Карион 83 (сорбитол, манитол, хидрогенизовани хидролизовани скроб), титанијум диоксид (Е 171), жути гвожђе оксид (Е 172) и црвени гвожђе оксид (Е 172).
06.2 Некомпатибилност
До данас нису познате посебне инкомпатибилности.
06.3 Период важења
3 године.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц.
Чувати у оригиналном паковању и чувати бочицу добро затворену ради заштите од светлости и влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Меке капсуле се налазе у тамној стакленој бочици, затвореној чепом од полиетилена велике густине који изнутра има крњи конични рељеф који гарантује савршено заптивање.
Бочица је затворена у картонску кутију заједно са упутством за употребу.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава за одлагање.
Неискоришћени лекови и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Роцхе С.п.А. - Пиазза Дуранте 11 - 20131 Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
"0,25 мцг меке капсуле" 30 капсула АИЦ бр. 024280012
"0,50 мцг меке капсуле" 30 капсула АИЦ бр. 024280024
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Обнова: јун 2010
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Одређивање АИФА из октобра 2015
