Активни састојци: Теицопланин
ТАРГОСИД 200 мг прах и растварач за раствор за ињекцију / инфузију или орални раствор
ТАРГОСИД 400 мг прах и растварач за раствор за ињекцију / инфузију или орални раствор
Индикације Зашто се користи Таргосид? За шта је то?
Таргосид је антибиотик који садржи активни састојак „теикопланин“. Делује тако што убија бактерије одговорне за инфекције у телу.
Таргосид се користи код одраслих и деце (укључујући одојчад) за лечење бактеријских инфекција:
- коже и ткива испод њих (понекад се називају и „мека ткива“)
- костију и зглобова
- плућа
- уринарни тракт
- срце (ендокардитис)
- трбушно подручје (перитонитис)
- крв, узрокована било којим од горе наведених стања.
Таргосид се може користити за лечење одређених инфекција изазваних бактеријом Цлостридиум диффициле у цревима, па се раствор узима на уста.
Контраиндикације Када се Таргосид не сме користити
Немојте користити Таргосид ако:
- ако сте алергични на теикопланин или било који други састојак овог лека
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Таргосид
Разговарајте са својим лекаром, фармацеутом или медицинском сестром пре него што добијете Таргоцид ако:
- сте алергични на антибиотик који се зове "ванкомицин"
- имате црвенило горњег дела тела (синдром црвеног врата)
- имају смањење броја тромбоцита (тромбоцитопенија)
- имају проблеме са бубрезима
- узимате друге лекове који могу изазвати проблеме са слухом и / или бубрезима. Можда ћете морати да прођете редовне тестове да бисте проверили да ли ваша крв, бубрези и јетра раде исправно (погледајте „Други лекови и Таргосид“)
Ако се нешто од горе наведеног односи на вас (или ако нисте сигурни), разговарајте са својим лекаром, фармацеутом или медицинском сестром пре него што добијете Таргосид.
Испити
Можда ћете морати да урадите тестове за проверу бубрега и / или слуха током лечења. Ово је вероватније ако:
- третман ће трајати дуго
- имају проблеме са бубрезима
- узимате или бисте могли узимати друге лекове који могу утицати на нервни систем, бубреге или слух.
Код пацијената којима се дуго даје Таргосид, бактерије на које антибиотик није утицао могу расти више него нормално - лекар ће то проверити.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Таргосида
Обавестите свог лекара, фармацеута или медицинску сестру ако узимате или сте недавно узимали или бисте могли узети било које друге лекове, јер Таргосид може утицати на начин на који неки други лекови делују. Такође, неки лекови могу утицати на деловање Таргосида.
Посебно реците свом лекару, фармацеуту или медицинској сестри ако узимате неки од следећих лекова:
- аминогликозиди, који се не смеју мешати са Таргосидом у истој ињекцији. Такође могу изазвати проблеме са слухом и / или проблеме са бубрезима.
- амфотерицин Б - лек за лечење гљивичних инфекција које могу изазвати проблеме са слухом и / или бубрезима
- циклоспорин - лек који утиче на имунолошки систем и може изазвати проблеме са слухом и / или бубрезима
- цисплатин - лек за лечење малигних тумора који могу изазвати проблеме са слухом и / или бубрезима
- диуретичке таблете (попут фуросемида) које могу узроковати проблеме са слухом и / или с бубрезима
Ако се било шта од горе наведеног односи на вас (или ако нисте сигурни), разговарајте са својим лекаром или фармацеутом или медицинском сестром пре него што добијете Таргосид.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа, дојење и плодност
Ако сте трудни, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара, фармацеута или медицинску сестру за савет пре него што добијете овај лек.
Они ће одлучити да ли ћете добити овај лек током трудноће. Можда постоји потенцијални ризик од проблема са унутрашњим ухом и бубрезима.
Реците свом лекару ако дојите пре него што добијете овај лек. Ви ћете одлучити да ли можете да наставите са дојењем док вам се даје Таргосид. Студије репродукције на животињама нису показале доказе о проблемима плодности.
Вожња и управљање машинама
Можда ћете имати главобољу или вртоглавицу док се лечите леком Таргосид. Ако се то догоди, немојте управљати возилима или машинама.
Таргосид садржи натријум
Овај медицински производ садржи мање од 1 ммол натријума (23 мг) по бочици, односно у основи не садржи натријум.
Доза, начин и време примене Како се користи Таргосид: Дозирање
Препоручена доза је
Одрасли и деца (12 година и старији) без бубрежних проблема
Инфекције коже и поткожног ткива, плућа и уринарног тракта
- Почетна доза (за прве 3 дозе): 400 мг (што одговара 6 мг за сваки кг телесне тежине) давано сваких 12 сати, ињекцијом у вену или мишић
- Доза одржавања: 400 мг (што одговара 6 мг за сваки кг телесне тежине) примењује се једном дневно ињекцијом у вену или мишић
Инфекције костију и зглобова и срца
- Почетна доза (за првих 3-5 доза): 800 мг (што одговара 12 мг за сваки кг телесне тежине) давано сваких 12 сати, ињекцијом у вену или мишић
- Доза одржавања: 800 мг (што одговара 12 мг за сваки кг телесне тежине) примењује се једном дневно ињекцијом у вену или мишић
За лечење инфекција изазваних бактеријом Цлостридиум диффициле
Препоручена доза је 100-200 мг орално два пута дневно током 7 до 14 дана
Одрасли и старији пацијенти са бубрежним проблемима
Ако имате проблема са бубрезима, доза ће се обично смањити након четвртог дана лечења:
- За особе са благим и умереним бубрежним проблемима, доза одржавања ће се давати свака 2 дана, или ће се пола дозе одржавања давати сваки дан.
- За особе са тешким бубрежним проблемима или на хемодијализи: доза одржавања ће се давати свака 3 дана, или ће се трећина дозе одржавања давати сваки дан.
Перитонитис код пацијената на перитонеалној дијализи
Почетна доза је 6 мг на сваки кг телесне тежине, даје се као једна ињекција у вену, након чега следи:
- прва недеља: 20 мг / Л у свакој врећици за дијализу
- друга недеља: 20 мг / Л у алтернативним кесама
- трећа недеља: 20 мг / Л у врећи за ноћ.
Бебе (од рођења до 2 месеца)
- Почетна доза (првог дана): 16 мг за сваки кг телесне тежине, дата као инфузија капи у вену
- Доза одржавања: 8 мг за сваки кг телесне тежине, дата као инфузија у вену једном дневно.
Деца (2 месеца до 12 година)
- Почетна доза (за прве три дозе): 10 мг за сваки кг телесне тежине, даје се сваких 12 сати ињекцијом у вену
- Доза одржавања: 6 - 10 мг за сваки кг телесне тежине, даје се једном дневно ињекцијом у вену
Како се даје Таргосид
Овај лек обично даје лекар или медицинска сестра
- даје се ињекцијом у вену (интравенозно) или у мишић (интрамускуларно)
- може се дати и инфузијом са капима у вену.
Одојчад од рођења до 2 месеца старости треба давати само као инфузију.
За лечење неких инфекција, раствор се може узимати на уста (орална употреба).
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Таргосида
Ако примите више Таргосида него што би требало
Мало је вероватно да ће вам лекар или медицинска сестра дати превише лека. Међутим, ако мислите да сте добили превише Таргосида или се осећате узнемирено, одмах обавестите свог лекара или медицинску сестру.
Ако заборавите да примите Таргосид
Ваш лекар или медицинска сестра ће добити упутства о томе када треба да дају Таргосид. Мало је вероватно да вам неће дати лек како је прописано. Међутим, ако сте забринути, реците то свом лекару или медицинској сестри.
Ако престанете да узимате Таргосид
Немојте престати са узимањем овог лека без претходног разговора са лекаром, фармацеутом или медицинском сестром.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, питајте свог лекара, фармацеута или медицинску сестру.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Таргосида
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Озбиљни нежељени ефекти
Прекините лечење и одмах обавестите свог лекара или медицинску сестру, ако приметите неки од следећих озбиљних нежељених ефеката - можда ће вам требати хитан медицински третман:
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 пацијената)
- изненадна алергијска реакција која може бити опасна по живот - знаци могу укључивати: отежано дисање или пискање, знојење, осип, свраб, грозницу, зимицу
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 пацијената)
- испирање у горњем делу тела Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- лезије коже, уста, очију или гениталија - то могу бити знаци стања које се назива "токсична епидермална некролиза" или "Стевенс -Јохнсонов синдром"
Одмах обавестите свог лекара или медицинску сестру ако приметите било који од горе наведених нежељених ефеката.
Одмах обавестите свог лекара или медицинску сестру ако приметите неки од следећих озбиљних нежељених ефеката - можда ће вам требати хитан медицински третман:
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 пацијената)
- оток и коагулација у вени
- отежано дисање или пискање (бронхоспазам)
- повећан број инфекција - то могу бити знаци смањења броја крвних зрнаца
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- недостатак белих крвних зрнаца - знаци могу укључивати: грозницу, јаку зимицу, упалу грла или чиреве у устима (агранулоцитоза)
- бубрежни проблеми или промене у начину рада бубрега - показано је у тестовима
- Напади
Одмах обавестите свог лекара или медицинску сестру ако приметите било који од горе наведених нежељених ефеката.
Остали нежељени ефекти
Обавестите свог лекара, фармацеута или медицинску сестру ако приметите нешто од следећег:
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 пацијената)
- Осип, еритем, свраб
- Ацхе
- Грозница
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 пацијената)
- смањење броја тромбоцита
- повећан ниво јетрених ензима у крви
- повећан ниво креатинина у крви (за проверу бубрега)
- губитак слуха, зујање у ушима или осећај да се ви или ствари око вас крећу
- мучнина или повраћање (повраћање), пролив
- вртоглавица или главобоља
Ретко (могу се јавити у до 1 на 1.000 пацијената)
- инфекција (апсцес)
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- проблеми на месту убризгавања - као што су црвенило коже, бол или оток
Ако добијете било које нежељено дејство, разговарајте са својим лекаром, фармацеутом или медицинском сестром.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији и на бочици иза ознаке ЕКСП / ЕКСП. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Подаци о складиштењу и времену употребе Таргосида, након што је реконституисан и спреман за употребу, описани су у "Практичним информацијама за здравствене раднике о припреми и руковању Таргосидом"
Шта Таргосид садржи
- Активни састојак је теикопланин. Свака бочица садржи 200 мг или 400 мг теикопланина.
- Помоћни састојци су натријум хлорид и натријум хидроксид у праху и вода за ињекције у растварачу.
Опис изгледа Таргосид и садржај паковања
Таргосид је прах и растварач за раствор за ињекцију / инфузију или орални раствор. Прах је спужваста хомогена маса боје слоноваче. Растварач је бистра, безбојна течност.
Прах се пакује:
- у безбојним стакленим бочицама типа И са употребљивом запремином од 10 мЛ за 200 мг затворених чепом од бромбутилне гуме, жутим алуминијумским поклопцем и пластичним отцепљеним језичком.
- у безбојним стакленим бочицама типа И са употребљивом запремином од 22 мЛ за 400 мг затворених чепом од бромбутилне гуме, зеленом алуминијумском капом и пластичним отцепљеним језичком.
Растварач је пакован у безбојну стаклену бочицу типа И.
Паковање:
- 1 бочица прашка са 1 бочица растварача
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања
Следеће информације су намењене само медицинским или здравственим радницима:
Практичне информације за здравствене раднике о припреми и руковању Таргосидом.
Овај лек је само за једнократну употребу.
Начин примене
Реконституисани раствор се може убризгати директно или алтернативно даље разблажен.
Ињекција се може дати као болус од 3-5 минута или као инфузија од 30 минута.
Одојчад од рођења до 2 месеца старости треба давати само као инфузију.
Реконституисани раствор се такође може давати на уста (орална употреба).
Припрема реконституисаног раствора
- Полако убризгајте цео садржај бочице са растварачем у бочицу са прашком
- нежно окрећите бочицу између руку док се прах потпуно не раствори. Ако раствор постане пенаст, оставите га да одстоји око 15 минута.
Реконституисани раствори садрже 200 мг теикопланина у 3,0 мл и 400 мг у 3,0 мл.
Треба користити само бистре и жућкасте растворе.
Коначни раствор је изотоничан са плазмом и има пХ 7,2-7,8.
Припрема разблаженог раствора пре инфузије
Таргосид се може примењивати у следећим инфузионим растворима:
- раствор натријум хлорида 9 мг / мЛ (0,9%)
- Рингерово решење
- Рингеров раствор са лактацијом
- 5% раствор декстрозе
- 10% раствор декстрозе
- раствор који садржи 0,18% натријум хлорида и 4% глукозе
- раствор који садржи 0,45% натријум хлорида и 5% глукозе
- раствор за перитонеумску дијализу који садржи 1,36% или 3,86% раствора глукозе.
Рок употребе реконституисаног раствора
Хемијско-физичка стабилност употребе реконституисаног раствора припремљеног према препорукама демонстрирана је 24 сата на температури између 2 и 8 ° Ц.
Са микробиолошке тачке гледишта, производ треба одмах употребити. Ако се то не догоди, корисник је одговоран за период складиштења и услове производа који обично не би требало да прелазе 24 сата на температури између 2 и 8 ° Ц, осим ако се реконституција не врши под контролисаним и валидираним условима асепсе.
Рок употребе разблаженог лека
Хемијско-физичка стабилност употребе реконституисаног раствора припремљеног према препорукама демонстрирана је 24 сата на температури између 2 и 8 ° Ц. Са микробиолошке тачке гледишта, производ треба одмах употребити. Ако то није случај, корисник је одговоран за период складиштења и услове производа и обично не би требало да прелази 24 сата на температури између 2 и 8 ° Ц, осим ако се реконституција / разблаживање врши под контролисаним условима. И потврђено асепсом.
Одлагање
Неискоришћени лек и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ТАРГОСИДНИ ПРАХ И РАСТАВАЧ ЗА РАСТВОР ЗА УБРИЗГАВАЊЕ / ИНФУЗИЈУ ИЛИ УСМЕНО РАСТВОР
▼ Лек је подложан додатном надзору. Ово ће омогућити брзу идентификацију нових безбедносних информација. Од здравствених радника се тражи да пријаве сваку сумњу на нежељене реакције. Погледајте одељак 4.8 за информације о томе како да пријавите нежељене реакције.
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Свака бочица садржи 200 мг теикопланина еквивалентно са најмање 200.000 ИУ.
Након реконституције, раствор ће садржати 200 мг теикопланина у 3,0 мл.
Свака бочица садржи 400 мг теикопланина што одговара не мање од 400.000 ИУ.
Након реконституисања, раствор ће садржати 400 мг теикопланина у 3,0 мл.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Прашак и растварач за раствор за ињекцију / инфузију или орални раствор.
Прашак за раствор за ињекцију / инфузију или орални раствор: спужваста хомогена маса боје слоноваче.
Растварач: бистра, безбојна течност.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Таргосид је индициран код одраслих и деце од рођења за парентерално лечење следећих инфекција (видети одељке 4.2, 4.4 и 5.1):
• компликоване инфекције коже и меких ткива,
• инфекције костију и зглобова,
• пнеумонија стечена у болници,
• пнеумонија стечена у заједници,
• компликоване инфекције уринарног тракта,
• инфективни ендокардитис,
• перитонитис повезан са континуираном амбулантном перитонеалном дијализом (ЦАПД),
• бактеријемија која се јавља у вези са било којом од горе наведених индикација.
Таргосид је такође индикован као алтернативна орална терапија у лечењу дијареје и колитиса повезаних са инфекцијом Цлостридиум диффициле.
Тамо где је то потребно, теикопланин се може примењивати у комбинацији са другим антибактеријским лековима.
Треба узети у обзир званичне смернице о одговарајућој употреби антибактеријских лекова.
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Дозу и трајање лечења треба индивидуално прилагодити према врсти и тежини инфекције, клиничком одговору пацијента и параметрима везаним за пацијента, као што су старост и бубрежна функција.
Мерење концентрација у серуму
Да би се оптимизовао третман, равнотежне концентрације теикопланина у серуму треба пратити након завршетка режима пуњења како би се осигурало да су постигнуте потребне минималне концентрације:
• За већину грам-позитивних инфекција, најнижи нивои теикопланина од најмање 10 мг / Л мерени Хроматографијом високих перформанси течности (ХПЛЦ), или 15 мг / Л измерени методом флуоресцентне поларизационе имунолошке анализе (ФПИА).
• За ендокардитис и друге тешке инфекције, најнижи нивои теикопланина од 15-30 мг / Л када се мере помоћу ХПЛЦ, или 30-40 мг / Л када се мере методом ФПИА.
Током терапије одржавања, праћење потребних најнижих концентрација може се вршити најмање једном недељно како би се осигурало да су те концентрације стабилне.
Одрасли и старији људи са нормалном функцијом бубрега
1 Мерено са ФПИА
Трајање лечења
Трајање лечења треба да се заснива на клиничком одговору. Најмање 21 дан обично се сматра одговарајућим за инфективни ендокардитис. Лечење не би требало да прелази 4 месеца.
Комбиновани третман
Теикопланин има ограничен спектар антибактеријског деловања (грам -позитиван). Није погодан за употребу као појединачно средство за лечење одређених врста инфекција, осим ако је патоген већ познат и познате осетљивости или постоји велика сумња да су највероватнији патогени (и) подложни лечењу са теикопланином.
Дијареја и колитис повезани са инфекцијом Цлостридиум диффициле
Препоручена доза је 100-200 мг орално два пута дневно током 7 до 14 дана.
Старији пацијенти
Није потребно прилагођавање дозе осим ако постоји бубрежна инсуфицијенција (види доле).
Одрасли и старији пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом
Није потребно прилагођавање дозе до четвртог дана лечења, након чега се доза мора прилагодити како би се одржале најниже серумске концентрације од најмање 10 мг / Л.
Након четвртог дана лечења:
• код благе и умерене бубрежне инсуфицијенције (клиренс креатинина између 30 и 80 мЛ / мин): дозу одржавања треба преполовити, применом дозе сваког другог дана или применом половине дозе једном дневно.
• код тешке бубрежне инсуфицијенције (клиренс креатинина мањи од 30 мЛ / мин) и код пацијената на хемодијализи: доза треба да буде једна трећина нормалне дозе, узимајући дозу свака 3 дана или једну трећину дозе једном дневно.
Теикопланин се не уклања хемодијализом.
Пацијенти са континуираном амбулантном перитонеалном дијализом (ЦАПД)
Након појединачне интравенозне учитавајуће дозе од 6 мг / кг телесне тежине, 20 мг / Л се примењује у свим кесама са раствором за дијализу у првој недељи, 20 мг / Л у алтернативним кесама у другој недељи, а 20 мг / Л након тога у. ноћна торба током треће недеље.
Педијатријска популација
Препоручене дозе су исте код одраслих и деце старије од 12 година.
Бебе и деца од рођења до 2 месеца :
Учитавање завршено
Једна доза од 16 мг / кг телесне тежине, примењена интравенозном инфузијом првог дана
Доза одржавања
Једна доза од 8 мг / кг телесне тежине, примењује се интравенозном инфузијом једном дневно.
Деца (2 месеца до 12 година) :
Учитавање завршено
Једна доза од 10 мг / кг телесне тежине, примењена интравенозно сваких 12 сати, поновљена 3 пута
Доза одржавања
Једна доза од 6-10 мг / кг телесне тежине примењује се интравенозно једном дневно
Начин примене
Теикопланин се мора примењивати интравенозно или интрамускуларно.
Интравенска ињекција се може дати као болус од 3-5 минута или као инфузија од 30 минута.
У новорођенчади треба користити само инфузију.
За упутства о реконституцији и разблаживању лека пре примене, погледајте одељак 6.6.
04.3 Контраиндикације
Преосјетљивост на теикопланин или на било коју помоћну супстанцу наведену у одјељку 6.1.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Реакције преосетљивости
Озбиљне, по живот опасне, а понекад и фаталне реакције преосетљивости забележене су са теикопланином (нпр. Анафилактички шок). Ако дође до алергијске реакције на теикопланин, лечење треба одмах прекинути и предузети одговарајуће хитне мере.
Теикопланин треба давати са опрезом код пацијената са познатом преосетљивошћу на ванкомицин, јер се могу јавити реакције унакрсне преосетљивости, укључујући анафилактички шок са смртним исходом.
Међутим, историја „синдрома црвеног човека“ са ванкомицином није контраиндикација за употребу теикопланина.
Реакције повезане са инфузијом
У ретким случајевима (чак и при првој дози), примећен је „синдром црвеног човека“ (комплекс симптома који укључује пруритус, уртикарију, еритем, ангионеуротски едем, тахикардију, хипотензију, диспнеју).
Заустављање или успоравање инфузије може зауставити ове реакције. Реакције повезане са инфузијом могу бити ограничене ако се дневна доза не примењује као болус ињекција, већ као 30-минутна инфузија.
Тешке булозне реакције
Реакције на кожи, попут Стевенс-Јохнсоновог синдрома (СЈС) и токсичне епидермалне некролизе (ТЕН), забележене су при употреби теикопланина које су изложиле пацијента животно угрожавајућем или су се показале фаталним. Ако су присутни симптоми или знаци СЈС о ТЕН ( ек.прогресивни кожни осип често са улцерацијама или лезијама слузнице) лечење теикопланином треба одмах прекинути.
Спектар антибактеријског деловања
Теикопланин има спектар антибактеријског деловања (Грам позитиван) ограничен. Није погодан за употребу као појединачно средство за лечење одређених врста инфекција, осим ако је патоген већ познат и познате осетљивости или постоји велика сумња да су највероватнији патогени (и) подложни лечењу са теикопланином.
Рационална употреба теикопланина мора узети у обзир спектар антибактеријске активности, профил безбедности и адекватност стандардне антибактеријске терапије за лечење појединачног пацијента. На основу тога се очекује да ће се у многим случајевима теикопланин користити за лечење тешких инфекција код пацијената за које се сматра да је стандардна антибактеријска терапија неприкладна.
Оптерећење режима дозе
Пошто су подаци о безбедности ограничени, пацијенте треба пажљиво пратити због нежељених реакција када се дозе теикопланина од 12 мг / кг телесне тежине примењују два пута дневно. Овим режимом, поред препорученог периодичног хематолошког праћења, треба пратити и вредности креатинина у крви.
Теикопланин се не сме давати интравентрикуларно.
Тромбоцитопенија
Забележена је тромбоцитопенија са теикопланином. Током лечења препоручују се периодичне хематолошке анализе, укључујући комплетну крвну слику.
Нефротоксичност
Забележен је отказивање бубрега код пацијената лечених теикопланином (видети одељак 4.8). Пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом и / или који примају теикопланин заједно или узастопно са другим лековима са познатом потенцијалном нефротоксичношћу (аминогликозиди, колистин, амфотерицин Б, циклоспорин и цисплатин) треба пажљиво пратити и укључити тестове слуха.
Пошто се теикопланин примарно излучује путем бубрега, дозу теикопланина треба прилагодити пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.2).
Ототоксичност
Као и код других гликопептида, ототоксичност (глувоћа и тинитус) је пријављена код пацијената лечених теикопланином (видети одељак 4.8). Пацијенте који развију знакове и симптоме оштећења слуха или поремећаја унутрашњег уха током лечења теикопланином треба пажљиво пратити и процењивати, посебно у случају продуженог лечења и код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Пацијенте који примају теикопланин заједно или узастопно са другим лековима са познатом потенцијалном неуротоксичношћу / ототоксичношћу (аминогликозиди, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и етакринска киселина) треба пажљиво пратити, а ако се слух погорша, треба проценити корист теикопланина.
Посебно је потребан опрез када се теикопланин примењује код пацијената којима је потребан истовремени третман ототоксичним и / или нефротоксичним лековима за које се препоручују редовни хематолошки тестови и процена функције јетре и бубрега.
Суперинфекција
Као и код других антибиотика, употреба теикопланина може изазвати раст неосетљивих организама, нарочито при продуженом лечењу.Уколико дође до суперинфекције током терапије, потребно је предузети одговарајуће мере.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Нису спроведена посебна истраживања интеракција.
Раствори теикопланина и аминогликозида су некомпатибилни и не треба их мешати за ињекције, међутим компатибилни су са дијализним течностима и могу се слободно користити у лечењу перитонитиса повезаног са ЦАПД.
Теикопланин треба користити опрезно у истовременој или накнадној терапији лековима са познатим нефротоксичним или ототоксичним потенцијалом. Ово укључује аминогликозиде, колистин, амфотерицин Б, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и етакринску киселину (видети одељак 4.4). Међутим, нема доказа о синергистичкој токсичности у комбинацији са теикопланином.
У клиничким студијама, теикопланин је даван многим пацијентима који су већ примали различите лекове, укључујући друге антибиотике, антихипертензиве, анестетике, кардиоваскуларне и антидијабетичке лекове без доказа о нежељеним интеракцијама.
Педијатријска популација
Студије интеракција су спроведене само код одраслих.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Постоје ограничени подаци о употреби теикопланина у трудница.Студије на животињама показале су репродуктивну токсичност при високим дозама (видети одељак 5.3): код пацова је повећана инциденца мртворођеног и неонаталног морталитета. Потенцијални ризик за људе је непознат. Стога се теикопланин не сме користити током трудноће осим ако је то неопходно. Могући ризик од оштећења бубрега и унутрашњег уха фетуса не може се искључити (видети одељак 4.4).
Време храњења
Није познато да ли се теикопланин излучује у мајчино млеко. Нема података о излучивању теикопланина у млеко код животиња. Одлука да ли да се настави / прекине дојење или да се настави / прекине терапија теикопланином мора се донети узимајући у обзир корист дојења за дете и корист терапије теикопланином за мајко.
Плодност
Студије репродукције на животињама нису показале доказе о смањењу плодности.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Таргосид благо утиче на способност управљања возилима и рада са машинама.
Теикопланин може изазвати вртоглавицу и главобољу. Због тога се може смањити способност управљања возилима или рада са машинама. Пацијенти који су доживели такве нежељене ефекте не би требали управљати возилом или руковати машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Табела нежељених реакција
Доња табела наводи све нежељене реакције које су се јавиле са учесталошћу већом од плацеба и код више од 1 пацијента, према следећој конвенцији:
врло често (≥ 1/10), често (≥ 1/100,
Унутар различитих група учесталости, нежељени ефекти се пријављују према падајућој озбиљности.
Нежељене реакције треба пратити када се дозе теикопланина од 12 мг / кг телесне тежине примењују два пута дневно (видети одељак 4.4).
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе.
04.9 Предозирање
Симптоми
Било је извештаја о предозирању грешком датим педијатријским пацијентима. У једном случају, пријављено је узнемирење код 29-дневног детета које је примило 400 мг интравенозно (95 мг / кг).
Лечење
У случају предозирања теикопланином, лечење треба да буде симптоматско.
Теикопланин се не уклања из циркулације хемодијализом и само споро перитонеалном дијализом.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: Гликопептидни антибактерији. Код А.Т.Ц: Ј01КСА02.
Механизам дејства
Теикопланин инхибира раст осетљивих микроорганизама ометајући биосинтезу ћелијског зида на месту које није циљно место бета-лактама.
Синтеза пептидогликана је блокирана специфичним везивањем са остацима Д-аланил-Д-аланина.
Механизам отпора
Отпорност на теикопланин може се заснивати на следећим механизмима:
• модификована циљна структура: овај облик отпора се посебно десио са „Ентероцоццус фаециум. Модификација се заснива на супституцији терминалне групе Д-аланин-Д-аланин аминокиселинског ланца у прекурсору муреина са Д-ала-Д-лактатом, уз последично смањење афинитета за ванкомицин. Одговорни ензими су Д-лактат дехидрогеназа или ново синтетизоване лигазе.
• Смањена осетљивост или резистенција стафилокока на теикопланин заснована је на хиперпродукцији прекурсора муреина на који се теикопланин веже.
Може доћи до унакрсне резистенције између теикопланина и ванкомицина гликопротеина. Неколико ванкомицин резистентних ентерокока је осетљиво на теикопланин (Ван-Б фенотип).
Подложност - преломне вредности
Следећа табела приказује граничне вредности минималне инхибиторне концентрације (МИЦ) које деле осетљиве и резистентне организме према верзији 3.1 ЕУЦАСТ (Европски комитет за испитивање осетљивости на микроорганизме), 11. фебруара 2013 .:
до МИЦ гликопептида зависе од методе и морају се одредити микроразређивањем чорбе (референца ИСО 20776). С. ауреус са ванкомицин МИЦ-ом од 2 мг / Л, он је крајњи у дистрибуцији МИЦ-а дивљег типа и може доћи до нарушеног клиничког одговора. С. ауреус смањен је на 2 мг / Л како би се избегло пријављивање средњих ГИСА изолата јер се озбиљне инфекције са ГИСА изолатима не могу лечити већим дозама ванкомицина или теикопланина.
б Изолати са вредностима МИЦ изнад граничне вредности осетљивости су веома ретки или се још не пријављују. Идентификацијски и антимикробни тестови осјетљивости на било који такав изолат морају се поновити, а ако се резултат потврди, изолат се шаље у референтну лабораторију. Све док нема доказа о клиничком одговору за потврђене изолате са МИЦ изнад тренутних тачака прекида, такве изолате треба пријавити као резистентне.
ц ЕИ указује да нема довољно доказа да је циљна врста добра мета за терапију лековима.
д МИЦ се може пријавити са коментаром, али не и уз С, И или Р категоризацију
Фармакокинетички / фармакодинамички однос
Антимикробна активност теикопланина у суштини зависи од времена када су нивои супстанце изнад МИЦ -а патогена.
Подложност
Преваленција стечених отпорности може варирати географски и у зависности од времена за одабране врсте, па су локалне информације о отпорностима пожељне, посебно при лечењу тешких инфекција.
Ако је потребно, потребно је консултовати стручњака када је локална преваленција феномена резистенције, барем код неких врста инфекција, таква да се доводи у питање корисност теикопланина.
Уобичајено осетљиве врсте
Аеробне грам-позитивне бактерије
Цоринебацтериум јеикеима
Ентероцоццус фаецалис
Стапхилоцоццус ауреус (укључујући сојеве отпорне на метицилин)
Стрептоцоццус агалацтиае
Стрептоцоццус дисгалацтиае субсп. екуисимилиса
(Стрептококи групе Ц и Г)
Стрептококус пнеумоние
Стрептоцоццус пиогенес
Стрептококи групе Вириданс а б
Грам-позитивне анаеробне бактерије
Цлостридиум диффициле
Пептострептоцоццус сппа.
Врсте којима стечена отпорност може представљати проблем
Аеробне грам-позитивне бактерије
Ентероцоццус фаециум
Стапхилоцоццус епидермидис
Стапхилоцоццус хаемолитицус
Стапхилоцоццус хоминис
Инхерентно отпорни сојеви
Све грам-негативне бактерије
Друге бактерије
Цхламидиа спп.
Цхламидопхила спп.
Легионелла пнеумопхила
Мицопласма спп.
до У време објављивања табеле нису били доступни никакви ажурирани подаци. Главна литература, стандардни текстови и препоруке за лечење сматрају је осетљивом.
б Збирни израз за хетерогену групу врста Стрептоцоццус. Стопа резистенције може варирати у зависности од стварне врсте Стрептоцоццус
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Теикопланин се примењује парентерално (интравенозно или интрамускуларно). Након интрамускуларне примене, биорасположивост теикопланина (у односу на интравенозну примену) је скоро потпуна (90%). Након 6 дневних интрамускуларних давања од 200 мг, средња (СД) максимална концентрација (Цмак) теикопланина је 12,1 мг / Л и постиже се 2 сата након примене.
Након оптерећујуће дозе од 6 мг / кг која се даје интравенозно сваких 12 сати током 3-5 примена, вредности Цмак се крећу између 60 и 70 мг / Л, а вредности Цмин су генерално веће од 10 мг / Л.
Након оптерећујуће дозе од 12 мг / кг која се даје интравенозно сваких 12 сати током 3 примене, процењују се да су средње вредности Цмак и Цмин приближно 100 мг / Л, односно 20 мг / Л.
Након дозе одржавања од 6 мг / кг која се даје једном дневно, вредности Цмак и Цмин су приближно 70 мг / Л, односно 15 мг / Л.
Након дозе одржавања од 12 мг / кг једном дневно, вредности Цмин се крећу од 18 до 30 мг / Л.
Теикопланин се не апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Након оралне примене појединачне дозе од 250 или 500 мг здравим субјектима, теикопланин се није пронашао у серуму или урину, већ само у фецесу (приближно 45% примењене дозе) као непромењени лек.
Дистрибуција
Везивање за протеине у хуманом серуму креће се од 87,6 до 90,8% без варијација у зависности од концентрација теикопланина. Теикопланин се првенствено везује за серумски албумин, који се не дистрибуира у црвеним крвним зрнцима.
Равнотежни волумен дистрибуције (Всс) се креће од 0,7 до 1,4 мл / кг. Највише вредности Всс примећене су у недавним студијама где је период узорковања био већи од 8 дана.
Лек се дистрибуира углавном у плућима, миокарду и коштаном ткиву, са односом ткива / серума већим од 1. У блистер течности, синовијалној течности и перитонеалној течности однос ткива / серума варира од 0,5 до 1. До елиминације теикопланина долази из перитонеалне течности истом брзином као и из серума У плеуралној течности и поткожном масном ткиву однос ткива / серума је између 0,2 и 0,5. Теикопланин не продире лако у цереброспиналну течност (ЦСФ).
Биотрансформација
Главно једињење идентификовано у плазми и урину је непромењени облик теикопланина, што указује на минималан метаболизам. Хидроксилацијом се вероватно формирају два метаболита који чине 2-3% примењене дозе.
Елиминација
Непромијењени теикопланин се излучује првенствено урином (80% у року од 16 дана), док се 2,7% примијењене дозе излучује фецесом (путем излучивања путем жучи) у року од 8 дана од давања. У најновијим студијама са трајањем узорковања крви од 8 до 35 дана, полувреме елиминације теикопланина се креће од 100 до 170 сати.
Теикопланин има ниску укупну елиминацију од 10-14 мЛ / х / кг и бубрежну елиминацију од 8-12 мЛ / х / кг, што указује да се теикопланин примарно излучује путем бубрега.
Линеарност
Теикопланин показује линеарну фармакокинетику у распону доза од 2 до 25 мг / кг.
Посебне популације
• Инсуфицијенција бубрега
Пошто се теикопланин елиминише бубрезима, елиминација теикопланина се смањује у зависности од степена бубрежне инсуфицијенције.Укупни и бубрежни клиренс теикопланина зависи од клиренса креатинина.
• Старији пацијенти
У старијој популацији, фармакокинетика теикопланина је непромењена, осим у случајевима бубрежне инсуфицијенције.
• Педијатријска популација
У поређењу са одраслим пацијентима, постоји већи укупни клиренс (15,8 мл / х / кг за новорођенчад, 14,8 мл / х / кг у просечној доби од 8 година) и краћи полувреме елиминације (40 сати за одојчад, 58 сати до 8 година).
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Након поновљене парентералне примене код пацова и паса, уочени су ефекти на бубрег за које се показало да су дозно зависни и реверзибилни. Студије за испитивање потенцијалне ототоксичности код заморца указују на могућност благог дефицита кохлеарне и вестибуларне функције, у одсуству морфолошких оштећења.
Теикопланин примењен поткожно до 40 мг / кг / дан није променио плодност мушкараца и женки код пацова.
У студијама развоја ембриона и фетуса нису примећене малформације након поткожне примене до 200 мг / кг / дан код пацова и интрамускуларне примене до 15 мг / кг / дан код зечева. Међутим, код пацова је дошло до повећања учесталости мртворођених у дозама почевши од 100 мг / кг / дан и више и неонаталног морталитета од 200 мг / кг / дан. Овај ефекат није примећен при 50 мг / дан. Кг / дан .
Пери и постнатална студија на пацовима није показала ефекте ни на плодност Ф1 генерације, ни на развој и опстанак Ф2 генерације након поткожне примене до 40 мг / кг / дан.
Теикопланин није показао потенцијал да изазове антигеност (код мишева, замораца или зечева), генотоксичност или локалну иритацију.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Прашак за раствор за ињекцију / инфузију или орални раствор
натријум хлорид
натријум хидроксид (за подешавање пХ)
Солвент
вода за ињекције.
06.2 Некомпатибилност
Раствори теикопланина и аминогликозида су некомпатибилни када се директно помешају и не треба их мешати пре ињекције.
Ако се теикопланин примењује у комбинованој терапији са другим антибиотицима, препарати се морају примењивати одвојено.
Овај медицински производ се не сме мешати са другим лековима осим са онима наведеним у одељку 6.6.
06.3 Период важења
Важење праха у продајном паковању
3 године.
Рок употребе реконституисаног раствора
Хемијско-физичка стабилност употребе реконституисаног раствора припремљеног према препорукама демонстрирана је 24 сата на температури између 2 и 8 ° Ц.
Са микробиолошке тачке гледишта, производ треба одмах употребити. Ако се не употреби одмах, корисник је одговоран за рок трајања и услове производа, који обично не би требало да прелазе 24 сата на 2 до 8 ° Ц, осим ако се реконституисање не врши под контролисаним условима и потврђено асепсом.
Рок употребе разблаженог лека
Хемијско-физичка стабилност употребе реконституисаног раствора припремљеног према препорукама демонстрирана је 24 сата на температури између 2 и 8 ° Ц.
Са микробиолошке тачке гледишта, производ треба одмах употребити. Ако се не употреби одмах, корисник је одговоран за рок трајања и услове производа, који обично не би требало да прелазе 24 сата на 2 до 8 ° Ц, осим ако се реконституисање не врши под контролисаним условима и потврђено асепсом.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Прах у малопродајном паковању
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
За услове складиштења реконституисаног / разблаженог лека, видети одељак 6.3.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Примарно паковање:
Лиофилизовани лек се пакује у:
Безбојне стаклене бочице типа И са употребљивом запремином од 10 мл за 200 мг затворене чепом од бромбутилне гуме, жутим алуминијумским поклопцем и пластичним језичком за откидање.
Безбојне стаклене бочице типа И са употребљивом запремином од 22 мЛ за 400 мг затворене чепом од бромбутилне гуме, зеленом алуминијумском капом и пластичним отцепљеним језичком.
Вода за ињекције се пакује у безбојну стаклену ампулу типа И.
Пацкс:
• 1 бочица са прашком и 1 бочица растварача
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Овај лек је само за једнократну употребу.
Припрема реконституисаног раствора:
• Полако убризгајте цео садржај бочице са растварачем у бочицу са прашком
• Лагано окрећите бочицу између руку док се прах потпуно не раствори. Ако раствор постане пенаст, оставите га да одстоји око 15 минута. Треба користити само бистре и жућкасте растворе.
Реконституисани раствори садрже 200 мг теикопланина у 3,0 мл и 400 мг у 3,0 мл.
Реконституисани раствор се може убризгати директно или алтернативно даље разблажен или применити орално.
Припрема разблаженог раствора пре инфузије:
Таргоцид се може применити у следећим инфузионим растворима:
- раствор натријум хлорида 9 мг / мЛ (0,9%)
- Рингерово решење
- Рингеров раствор са лактацијом
• 5% раствор декстрозе
• 10% раствор декстрозе
• раствор који садржи 0,18% натријум хлорида и 4% глукозе
• раствор који садржи 0,45% натријум хлорида и 5% глукозе
• раствор за перитонеумску дијализу који садржи 1,36% или 3,86% раствора глукозе.
Неискоришћени лекови и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Санофи С.п.А. - Виале Л. Бодио, 37 / Б - 20158 Милано
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
ТАРГОСИД 200 мг прах и растварач за раствор за ињекцију / инфузију или орални раствор
- 1 бочица прашка са 1 бочицом А.И.Ц. н. 026458012
ТАРГОСИД 400 мг прах и растварач за раствор за ињекцију / инфузију или орални раствор
- 1 бочица прашка са 1 бочицом А.И.Ц. н. 026458024
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
ТАРГОСИД 200 мг прах и растварач за раствор за ињекцију / инфузију или орални раствор
30. јул 1987/12. Септембар 2013
ТАРГОСИД 400 мг прах и растварач за раствор за ињекцију / инфузију или орални раствор
13. фебруар 2009/12. Септембар 2013
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Октобра 2015
11.0 ЗА РАДИО ДРОГЕ, ПОТПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА
12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНА ДЕТАЉНА УПУТСТВА О ПРИМЕРНОЈ ПРИПРЕМИ И КОНТРОЛИ КВАЛИТЕТА
