НОЛВАДЕКС ® је лек на бази Тамоксифен цитрата
ТЕРАПЕУТСКА ГРУПА: Антиестрогени - хормонски антагонисти и сродне супстанце
Индикације НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифен
НОЛВАДЕКС ® је селективни антиестрогени лек који се користи у лечењу рака дојке и недавно је поново процењен и за краткотрајно лечење ановулаторне женске неплодности.
Механизам деловања НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифен
Тамоксифен, активни састојак лека НОЛВАДЕКС ®, дериват је трифенилетилена, прекурсора широко коришћеног кломифен цитрата, који карактерише важна селективна фармаколошка активност, што га чини једним од најчешће коришћених лекова у лечењу естрогенски зависних лекова. карцином дојке.
У ствари, горе поменути активни принцип, када се једном узме орално и апсорбује у цревима, везивањем за албумин у плазми, допире до различитих ткива која се такмиче са естрогенима за везивање за рецептор естрогена.
На овај начин, тамоксифен може везати прекомерно експримиране рецепторе естрогена код рака дојке, спречавајући тако естроген да испољи свој трофични и пролиферативни ефекат на неопластичне ћелије рака дојке зависне од естрогена.
Недавни докази су показали како тамоксифен може смањити ниво укупног холестерола у крви, а посебно ЛДЛ -а, уз очување одржавања минералне густине костију, штитећи тако од кардиоваскуларних и остеопоротичних болести.
Сложена биолошка активност овог лијека и даље је предмет бројних студија чији је циљ боље окарактеризирати његов молекуларни механизам дјеловања.
Спроведена истраживања и клиничка ефикасност
1.ТАМОКСИФЕН: ВАЖНА АЛТЕРНАТИВА КЛОМИФЕНУ У ОТПОРНИМ ЖЕНАМА
Хум Репрод Сци. 2011 мај; 4: 76-9.
Тамоксифен: Алтернатива кломифену код жена са синдромом полицистичних јајника.
Дхаливал ЛК, Сури В, Гупта КР, Сахдев С.
Студија је показала како тамоксифен може бити ефикасан у дози од 40 мг дневно у изазивању овулације код жена са синдромом полицистичних јајника и отпорних на кломифен цитрат.
2. ТАМОКСИФЕН И ТРОМБОЕМБОЛИЧКИ ДОГАЂАЈИ
Цлин Мед Рес 2011. новембар; 9 (3-4): 150.
Ц-б2-02: епидемиологија тамоксифена и тромбоемболије.
Онитило А, Енгел Ј, Берг Р.
Епидемиолошки рад који показује како се употреба тамоксифена може повезати са повећаном инциденцом тромбоемболијских епизода. Ове епизоде су примећене код 5% жена које су на лечењу млађе од 45 година, 7% између 45 - 54 године, 14% између 55 - 64 године, 19% између 65 - 74 године, 27% код пацијената старијих од 74 године година стар.
3. АНТИФИБРОТНИ ЕФЕКТИ ТАМОКСИФЕНА
Ј Ам Соц Непхрол. 3. новембар 2011. године.
Антифибротички ефекат тамоксифена у моделу прогресивне бубрежне болести.
Делле Х, Роцха ЈР, Цаваглиери РЦ, Виеира ЈМ Јр, Малхеирос ДМ, Норонха ИЛ.
Експериментална студија која показује како тамоксифен може инхибирати бубрежну фиброзу у моделима нефросклерозе, вероватно модулирајући лучење профибротичних фактора као што је ТГФ бета.
Начин употребе и дозирање
НОЛВАДЕКС ®
Тамоксифен цитрат 10 - 20 мг филмом обложене таблете:
дозу, обично између 20 и 40 мг дневно, узету у једној или две примене, мора обавезно да одреди ваш лекар, који мора да надгледа цео терапијски процес и ефикасност лечења.
Упозорења НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифен
Да би терапија НОЛВАДЕКС -ом ® показала максималну терапијску ефикасност без угрожавања здравственог стања пацијента, са потенцијално опасним нуспојавама, требало би да јој претходи "пажљив лекарски преглед користан за процену прикладности прописивања лека и одсуство стања која нису компатибилна" уз узимање тамоксифена.
С тим у вези, важно је да лекар информише пацијента о могућим нежељеним ефектима терапије и главним знацима са којима се јављају, како би се могли одмах препознати.
Осим тога, медицински надзор постаје неопходан како за утврђивање здравственог стања пацијента, тако и за ефикасност терапије тамоксифеном.
НОЛВАДЕКС ® садржи лактозу, па је контраиндикован код пацијената са интолеранцијом на галактозу, недостатком ензима лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе.
Појава нуспојава на визуелни апарат, замагљивање и замућење, могу учинити вожњу возилима или коришћење машина опасним.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Иако у литератури постоје опречни подаци о безбедносном профилу тамоксифена када се узима током трудноће, бројни експериментални подаци који показују ефекте на фетус сличне онима изазваним естрогеном или кломифеном омогућавају да се контраиндикације прошире и на тамоксифен.
Ове контраиндикације се односе и на наредну фазу дојења.
Интеракције
Јетрени метаболизам којем је тамоксифен изложен излаже пацијента клинички значајним интеракцијама са лековима.
У ствари, ефикасност лечења и учесталост нуспојава могу се значајно променити истовременим уносом модулатора ЦИП3А4, ензима одговорног за метаболизам тамоксифена.
Надаље, истовремени унос дикумаринских антикоагуланса могао би бити појачан тамоксифеном, па је потребно периодично надзирање индекса коагулације.
Статистички гледано, учесталост тромбоемболијских епизода била је већа код пацијената на терапији тамоксифеном и цитотоксичним лековима.
Контраиндикације НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифен
Употреба лека НОЛВАДЕКС ® је контраиндикована у случају преосетљивости на активну супстанцу или неку од помоћних супстанци, трудноћу и дојење, као превентивну терапију за рак дојке, или код пацијената са дукталним карциномом ин ситу или са антикоагулантном терапијом у току.
Нежељени ефекти - нежељени ефекти
Дуготрајна терапија, неопходна за лечење рака дојке, излаже пацијенткињу бројним нежељеним ефектима везаним за узимање тамоксифена.
Тачније, налети врућине, вагинално крварење, осип на кожи, дерматитис, задржавање хидро-физиолошке отопине, вртоглавица, сметње вида, грчеви у доњим удовима, волуметријско повећање циста на јајницима, масна инсуфицијенција јетре и јетре најчешће су уочене нежељене реакције у току терапије НОЛВАДЕКС -ом.
Међутим, они од највеће забринутости, који са клиничке тачке гледишта имају посебну важност, повезани су с већом учесталошћу развоја тромбоемболијских догађаја и малигних болести концентрираних прије свега у подручјима материце и ендометрија.
Белешка
НОЛВАДЕКС ® се може продавати само на лекарски рецепт.
Употреба лека НОЛВАДЕКС ® изван лекарског рецепта, пре и за време спортског такмичења, забрањена је јер представља допинг праксу
Подаци о НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифену објављени на овој страници могу бити застарели или непотпуни. За исправно коришћење ових информација погледајте страницу Одрицање одговорности и корисне информације.
