Антагонисти калцијума

Опћенитост

Када говоримо о блокаторима калцијумових канала (или блокаторима калцијумових канала, ако вам је драже), мислимо на "скуп активних састојака способних да инхибирају напонске канале калцијумових јона типа Л (који се називају и ХОС). -Л, или споро калцијумови канали), који се налазе у глатким мишићима артеријских судова и миокарда.

Калцијум је један од најважнијих других гласника нашег тела и има безброј функција.

ВОЦ-Л (дуготрајни) канали се отварају веома споро у случају деполаризације ћелијске мембране и не треба их мешати са брзим каналима калцијума присутним у пре-синаптичким завршецима.

Терапијске индикације

Лекови антагонисти калцијума - захваљујући својој способности интеракције са калцијум каналима присутним у миокардију и на глатким мишићима крвних судова - користе се у лечењу поремећаја и патологија кардиоваскуларног система, као што су ангина пекторис, хипертензија и срчане аритмије.

Класификација

Обично се блокатори калцијумових канала деле према хемијској структури на следећи начин:

1,4-дихидропиридини (или 1,4-ДХП), као што су, на пример, никардипин и нифедипин.
Фенилалкиламини (или ПАА), група којој припада верапамил;
Бензотиазепин (или БТЗ), међу којима налазимо и дилтиазем.

1,4-дихидропиридини су молекули растворљиви у мастима који, као такви, могу да пређу крвно-мождану баријеру, па се могу користити за смањење крвног притиска у мозгу. Међутим, ови блокатори калцијумових канала преферирају калцијумове канале који се налазе у глатким мишићима артерија, па они углавном делују вазодилататорно и посебно су индиковани у лечењу артеријске хипертензије.
С друге стране, фенилалкиламини и бензотиазепини преференцијално делују на калцијумове канале који се налазе у срцу, чиме се смањује активност срца. Из тог разлога, ова врста блокатора калцијумових канала је посебно индикована у лечењу ангине пекторис и срчаних аритмија .

Механизам дејства

Као што је поменуто, блокатори калцијумових канала делују на кардиоваскуларни систем инхибирањем активности калцијумових канала Л-типа са напоном.
У ствари, ови канали су укључени и у контракцију миокарда и у процесе артериоларне вазоконстрикције.
Због тога се инхибицијом ових канала блокира контракција глатких мишића крвних жила, што за посљедицу има смањење артеријског притиска и смањење срчаног рада. Детаљније, блокатори калцијумових канала обављају своју активност успоравајући крв притисак.фаза реполаризације мембране мишићне ћелије.
Укратко, може се констатовати да су захваљујући вазодилататорном ефекту и негативном инотропном ефекту који они стварају, блокатори калцијумових канала у стању да одреде смањење накнадног оптерећења и оптерећења срца.

Интеракције са другим лековима

Лекови антагонисти калцијума подлежу делимичном метаболизму првог проласка у јетри, углавном под утицајем цитокрома П3А4 (или ЦИП3А4), што одређује смањену биорасположивост.
Због тога истовремена примена блокатора калцијумових канала и других супстанци и / или лекова који инхибирају ЦИП3А4 (као што је, на пример, еритромицин и сок од грејпа) изазива значајно повећање концентрације у плазми истих блокатора калцијумових канала. Чије последице могу бити озбиљне .
Истовремена примена блокатора калцијумових канала и индуктора ЦИП3А4 (као што су, на пример, рифампицин и фенобарбитал), с друге стране, узрокује смањење нивоа блокатора калцијумових канала у крви, са последичним могућим смањењем терапијске ефикасности истих принципи.активан.
У сваком случају, за више информација о интеракцијама са лековима које различите врсте блокатора калцијумових канала могу успоставити, погледајте упутства за употребу појединих лекова.

Последице

Као и сви лекови, блокатори калцијумових канала такође могу изазвати различите врсте нежељених ефеката. Генерално, врста нежељених ефеката и интензитет са којим се јављају варирају од пацијента до пацијента, у зависности од врсте активног принципа који се користи, изабраног начина примене и индивидуалне осетљивости према активном принципу који се намерава користити.
Међутим, неки нежељени ефекти су уобичајени за читаву класу блокатора калцијумових канала. То укључује:

Хипотензија;
Периферни едем;
Едем плућа;
Црвенило;
Главобоља;
Вртоглавица;
Забуна;
Палпитације, тахикардија и бол у грудима (нуспојаве које се јављају углавном употребом 1,4-ДХП);
Брадикардија и атриовентрикуларни блок (нежељени ефекти који се обично јављају након употребе блокатора калцијумових канала, као што су верапамил и дилтиазем);
Умор;
Слабост;
Расхес;
Мучнина и повраћање;
Дијареја или затвор.

Да би се избегао настанак нежељених ефеката као што су лупање срца, бол у грудима и тахикардија, 1,4-дихидропиридини се могу користити у комбинацији са лековима који блокирају β.
Насупрот томе, блокатори калцијумових канала, као што су верапамил и дилтиазем, не би требало да се користе у комбинацији са β-блокаторима, јер се може појавити збир срчаних депресивних ефеката обе ове категорије лекова.