Активни састојци: Цисатрацуриум
Нимбек 2 мг / мл раствор за ињекцију / инфузију
Нимбек 5 мг / мл раствор за ињекцију / инфузију
Зашто се користи Нимбек? За шта је то?
Нимбек садржи супстанцу која се зове цисатракуриум. Ова супстанца припада групи лекова који се зову релаксанти мишића.
Нимбек се користи за:
- Опустите мишиће током операције код одраслих и деце старости најмање 1 месец, укључујући операцију срца
- Олакшати интубацију душника ако је пацијенту потребна помоћ при дисању
- За опуштање мишића код пацијената на интензивној нези. Питајте свог лекара ако желите да сазнате више о овом леку.
Контраиндикације Када се Нимбек не сме користити
Немојте користити Нимбек:
- ако сте алергични на цисатракуријум, или на друге релаксанте мишића или на било који други састојак Нимбека (наведен у одељку 6)
- ако сте претходно имали нежељену реакцију уз употребу анестетика
Ако мислите да се нешто од наведеног односи на вас, немојте узимати Нимбек. Ако нисте сигурни, прво разговарајте са својим лекаром, медицинском сестром или фармацеутом.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Нимбек
Пре него што узмете овај лек, разговарајте са својим лекаром, медицинском сестром или фармацеутом:
- Ако имате слабост мишића, бол или потешкоће у координацији покрета (миастенија гравис), проверите и ако: (само за 10 мл) имате неуромишићне болести, попут болести пропадања мишића, парализе, болести моторних неурона или церебралне парализе
- Ако имате опекотину којој је потребан медицински третман.
Ако нисте сигурни да ли се нешто од горе наведеног односи на вас, питајте свог лекара, медицинску сестру или фармацеута пре него што примите Нимбек.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Нимбека
Обавестите свог лекара ако узимате, недавно сте узимали или бисте могли узети било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта.
Посебно се обратите лекару ако узимате неки од ових лекова:
- анестетици (користе се за смањење бола и осећаја бола током операције)
- антибиотици (користе се за лечење инфекција)
- лекови за неправилан рад срца (антиаритмици)
- лекови за висок крвни притисак
- диуретици, као што је фуросемид
- лекови за упале зглобова, као што су хлорокин или пенициламин
- стероиди
- лекове за нападе (епилепсију), попут фенитоина или карбамазепина
- лекови за менталне поремећаје, попут литијума или хлорпромазина (који се такође могу користити за мучнину)
- лекови који садрже магнезијум
- антихолинестеразе за лечење Алцхајмерове болести, као што је донепезил.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте лекара за савет пре него што узмете овај лек.
Вожња и управљање машинама
Ако сте само један дан били у болници, лекар ће вам рећи колико дуго морате чекати пре него што напустите болницу или возите аутомобил. Вожња прерано након операције може бити опасна.
Доза, начин и време примене Како се користи Нимбек: Дозирање
Никада се неће очекивати да сами примените овај лек. Увек ће вам га дати особа квалификована за то.
Нимбек се може дати:
- као једна ињекција у вену (ињекција венског болуса)
- као континуирана инфузија у вену. Лек се полако ослобађа током дужег временског периода.
- Ваш лекар ће одлучити о начину примене и потребној дози. Што ће зависити од следећих фактора:
- ваша телесна тежина - потребна количина и трајање активности опуштања мишића - ваш одговор на лек.
Деци млађој од 1 месеца не треба давати овај лек.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Нимбека
Нимбек се увек мора давати под строгим надзором. Међутим, ако мислите да сте добили више него што је потребно, одмах разговарајте са својим лекаром или медицинском сестром.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару.
Нежељени ефекти Који су нуспојаве Нимбека
Као и сви лекови, Нимбек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Ако осетите нежељени ефекат, обратите се свом лекару. Ово укључује све могуће нежељене ефекте који нису наведени у овом упутству.
Алергијске реакције (могу се јавити у мање од 1 на 10.000 људи)
Ако имате алергијску реакцију, одмах позовите свог лекара или медицинску сестру. Знаци алергије могу укључивати: - нагло пискање, бол у грудима или стезање у грудима - отицање капака, лица, усана, уста или језика - изненадни осип или осип било где на телу - колапс.
Разговарајте са својим лекаром, медицинском сестром или фармацеутом ако приметите нешто од следећег:
Честе (могу се јавити у мање од 1 на 10 особа)
- смањен број откуцаја срца
- снижавање крвног притиска.
Мање често (могу се јавити у мање од 1 на 100 особа)
- осип или црвенило коже
- пискање или кашаљ.
Веома ретко (могу се јавити у мање од 1 на 10.000 људи)
- мишићна слабост или бол.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, разговарајте са својим лекаром, медицинском сестром или фармацеутом.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.гов .ит. ен / одговоран ".. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте Нимбек ван погледа и дохвата деце.
Немојте користити Нимбек након истека рока ваљаности наведеног на етикети и кутији, јер се рок употребе односи на последњи дан у месецу.
Чувати у фрижидеру (2 ° Ц - 8 ° Ц). Немојте замрзавати.
Чувати у оригиналном паковању ради заштите производа од светлости.
Ако се разблажи, раствор за инфузију чувајте на температури од 2 ° Ц до 8 ° Ц и употребите у року од 24 сата. Раствор за инфузију треба одбацити ако се не употреби у року од 24 сата.
Не бацајте никакве лекове у канализацију. Питајте свог фармацеута или медицинску сестру како да баците лекове које више не користите. Ово ће помоћи у заштити животне средине.
Остале информације
Шта Нимбек садржи
- Активна супстанца је 2 мг / мл или 5 мг / мл цисатракуријума (као бесилат).
- Помоћни састојци су бензенсулфонска киселина (32% в / в) и вода за ињекције.
Како Нимбек изгледа и садржај паковања
Нимбек 2 мг / мл раствор за ињекцију / инфузију доступан је у:
- 2,5 мл у ампулама (стакло) у паковању од 5 ампула (свака ампула од 2,5 мл садржи 5 мг цисатракуријума)
- 5 мл у ампулама (стакло) у паковању од 5 ампула (свака ампула од 5 мл садржи 10 мг цисатракуријума)
- 10 мл у ампулама (стакленим) у паковању од 5 ампула (свака ампула од 10 мл садржи 20 мг цисатракуријума)
- 25 мл у ампулама (стакло) у паковању од 2 ампуле (свака ампула од 25 мл садржи 50 мг цисатракуријума)
Нимбек 5 мг / мл раствор за ињекцију / инфузију долази у стакленој бочици од 30 мл. Свака бочица од 30 мл садржи 150 мг цисатракуријума.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Следеће информације су намењене само медицинским или здравственим радницима
Овај лек је једнократна доза.
Користите само бистре, безбојне или светло жуте или зеленкасто-жуте растворе.
Производ се мора визуелно прегледати пре употребе, а ако се промени визуелни изглед или је посуда оштећена, производ се мора одбацити.
Када се разблажи до концентрација између 0,1 и 2 мг / мл, показало се да је Нимбек хемијски и физички стабилан 24 сата на 5 ° Ц и 25 ° Ц у следећим инфузионим растворима (оба у посудама од поливинилхлорида, оба у полипропилену):
- Натријум хлорид 0,9% в / в
- Глукоза 5% в / в
- Глукоза са натријум хлоридом (4% в / в и 0,18% в / в респективно)
- Глукоза са натријум хлоридом (2,5% в / в и 0,45% в / в респективно)
Овај производ не садржи конзервансе, разблаживање треба урадити непосредно пре употребе, у супротном погледајте одељак 5.
Показало се да је Нимбек компатибилан са следећим лековима, који се обично користе периоперативно, помешан у условима који симулирају давање интравенозном инфузијом путем "И" сета за ињекције: алфентанил хидрохлорид, дроперидол, фентанил цитрат, мидазолам хидрохлорид и суфентанил цитрат. Када се други лекови осим Нимбека дају кроз исту иглу или канилу, важно је да се сваки лек елиминише испуштањем одговарајуће количине одговарајућег раствора за инфузију (нпр. Натријум хлорид 0,9% в / в).
Као и код других интравенозних лекова, ако је за место убризгавања изабрана вена малог калибра, Нимбек треба убризгати у вену течношћу погодном за интравенозну примену, као што је натријум хлорид за интравенозну ињекцију (0,9% в / в).
Неискоришћени лекови и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
Нимбек 2 мг / мл раствор за ињекцију / инфузију
Упутства за отварање бочице (примењиво само на бочицу од 2 мг / мл)
Бочице су опремљене сигурносним системом за претходно отварање и морају се отворити на следећи начин:
- држите дно бочице једном руком;
- ставите другу руку на врх стављањем палца изнад обојене тачке и вршите притисак.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
НИМБЕКС
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Стерилни раствор који садржи 2 мг цисатракуријума (бис-катјона) по мл као цисатракуријум бесилат (БАН, пИНН).
Производ не садржи антимикробне конзервансе и испоручује се у бочици.
Стерилни раствор који садржи 5 мг цисатракуријума (бис-катјона) по мл као цисатракуријум бесилат (БАН, пИНН). Производ не садржи антимикробне конзервансе и испоручује се у бочици.
Хемијски опис
Нимбек (цисатракуријум бесилат), (1Р, 1 "Р, 2Р, 2" Р) -2,2 "-(3,11-дикето-4,10-диокситридкаметилен) бис (1,2,3,4-тетрахидро-6, 7-диметокси-2-метил-1-ератрилисоквинолинијум) дибензенсулфонат.
Цисатракуријум бесилат је један од десет изомера атракуријум бесилата, који чине око 15% једињења.
За помоћне супстанце видети 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Раствор за ињекције.
Раствор је безбојан до бледожут / зеленкастожут. Практично без видљивих честица.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Нимбек је недеполаризујући, средње делујући неуромускуларни блокатор за интравенозну примену.
Нимбек је индикован у широком спектру хируршких захвата и на интензивној нези.Комбинује се са општом анестезијом или седацијом на интензивној нези да ослободи скелетне мишиће и олакша интубацију душника и вештачко дисање.
04.2 Дозирање и начин примене
Нимбек се не сме мешати у истом шприцу или примењивати истовремено кроз исту иглу са ињекционом емулзијом пропофола или са алкалним растворима као што је натријум тиопентон (видети одељак 6.2).
Нимбек не садржи антимикробне конзервансе и намењен је за једнократну употребу.
Мониторинг
Заједно са другим неуромускуларним блокаторима, препоручује се праћење неуромишићне функције током употребе Нимбека како би се проценила доза потребна за адекватан неуромишићни блок код сваког пацијента.
Давање ињекцијом (ИВ болус)
Дозирање код одраслих
Интубација душника
Препоручена доза Нимбека за интубацију душника код одраслих је 0,15 мг / кг телесне тежине.
Ова доза резултира добрим / одличним условима за интубацију душника 120 секунди након примене Нимбека након увођења анестезије са пропофолом.
Веће дозе скраћују време индукције неуромускуларног блока. Доња табела резимира средње фармакодинамичке податке након примене Нимбека у дозама од 0,1-0,4 мг / кг телесне тежине код здравих одраслих пацијената током опиоидне анестезије (тиопентон / фентанил / мидазолам) или са пропофолом.
* Одговор као један трзај или низ од четири мишића палца адуктора након супрамаксималне електричне стимулације улнарног живца.
Анестезија енфлураном или изофлураном може продужити време клиничке ефикасности почетне дозе Нимбека до 15%.
Одржавање
Неуромускуларни блок се може продужити уз дозе одржавања Нимбека. Доза од 0,03 мг / кг телесне тежине, примењена током опиоидне или пропофол анестезије, генерално продужава клинички ефикасан неуромускуларни блок за приближно 20 минута. Узастопне додатне дозе Нимбека не доводе до прогресивног продужења ефекта.
Спонтани опоравак
Након започињања, спонтани опоравак и његова брзина неовисни су о дози примијењеног Нимбека.
Током опиоидне или пропофол анестезије, средње време до опоравка од 25 до 75% и 5 до 95% је приближно 13 и 30 минута, респективно.
Фармаколошки антагонизам
Неуромишићни блок који производи Нимбек може се лако поништити стандардним дозама антихолинестеразних агенаса. Просечна времена до опоравка од 25 до 75% и потпуног клиничког опоравка (однос Т4 / Т1 ≥ 0,7) су приближно 4 и 9 минута након примене антагониста, односно око 10% опоравка од Т1.
Дозирање код педијатријских пацијената између 1 месеца и 12 година
Интубација душника: Као и за одрасле, препоручена доза Нимбека за интубацију је 0,15 мг / кг телесне тежине, која се примењује брзо током 5-10 секунди. Ова доза ствара добре до одличне услове за интубацију душника код пацијената. 120 секунди након ињекције Нимбека.
Доња табела садржи фармакодинамичке податке за ову дозу.
Нимбек није процењен за интубацију у АСА класе ИИИ-ИВ педијатријских пацијената.Ограничени су подаци о употреби Нимбека код педијатријских пацијената млађих од 2 године који су подвргнути великој или дуготрајној операцији.
Код педијатријских пацијената старости од 1 месеца до 12 година, Нимбек има краће ефикасно клиничко трајање и бржи профил спонтаног опоравка од оног код одраслих под истим условима анестезије. Уочене су мале разлике у фармакодинамичком профилу између старосних група од 1 до 11 месеци и 1 и 12 година које су сажете у следећој табели:
Педијатријски пацијенти старости од 1 до 11 месеци
Педијатријски пацијенти старости од 1 до 12 година
Када Нимбек није потребан за интубацију: може се користити доза мања од 0,15 мг / кг. Доња табела приказује фармакодинамичке податке за дозе од 0,08 и 0,1 мг / кг за педијатријске пацијенте старости од 2 до 12 година:
Примена Нимбека после суксаметонијума није процењена код педијатријских пацијената (видети одељак 4.5).
Халотан може продужити клинички ефикасно трајање дозе Нимбека до 20%. Нема доступних информација о употреби Нимбека код деце током анестезије другим халогенираним атомом са флуороугљеникима, али се може очекивати да ће ови агенси продужити трајање клиничке ефикасности дозе Нимбека.
Одржавање (педијатријски пацијенти од 2 до 12 година)
Неуромускуларни блок се може продужити уз дозе одржавања Нимбека. Код педијатријских пацијената од 2 до 12 година, доза од 0,02 мг / кг телесне тежине, примењена током анестезије халотаном, генерално продужава клинички ефикасан неуромишићни блок за приближно 9 минута. Узастопне додатне дозе Нимбека не доводе до прогресивног продужења ефекта.
Нема довољно података који би препоручили дозу одржавања код педијатријских пацијената млађих од 2 године. Међутим, врло ограничени подаци из клиничких студија код педијатријских пацијената млађих од 2 године указују на то да доза одржавања од 0,03 мг / кг може продужити клиничку ефикасност неуромишићног блока до 25 минута током опиоидне анестезије.
Спонтани опоравак
Након што је започео опоравак од неуромишићног блока, брзина опоравка је неовисна о дози примијењеног Нимбека. Током опиоидне или халотанске анестезије, средње време до опоравка од 25 до 75% и 5 до 95% је приближно 11 и 28 минута, респективно.
Фармаколошки антагонизам
Неуромишићни блок који производи Нимбек може се брзо преокренути стандардним дозама антихолинестеразних агенаса. Средње време опоравка од 25 до 75% и потпуни клинички опоравак (однос Т4 / Т1 ≥ 0,7) су приближно 2 и 5 минута након примене антагониста, односно око 13% опоравка од Т1.
Примена инфузијом
Дозирање код одраслих и деце између 2 и 12 година
Одржавање неуромускуларног блока може се постићи са "Нимбек инфузијом. Препоручује се брзина инфузије од 3 мцг / кг телесне тежине / мин (0,18 мг / кг / сат) да се пријави смањење Т1 између" 89 и 99% након спонтаног опоравка знаци. Након почетног периода стабилизације неуромускуларног блока, инфузија од 1-2 мцг / кг телесне тежине / мин (0,06-0,12 мг / кг / х) требала би бити довољна за одржавање блокаде у овом распону код већине пацијената.
Можда ће бити потребно смањење брзине инфузије до 40% када се Нимбек примењује током анестезије са изофлураном или енфлураном (видети одељак 4.5).
Брзину инфузије треба прилагодити према концентрацији Нимбека у инфузионом раствору, жељеном степену неуромускуларног блока и тежини пацијента. Доња табела даје смернице за примену Нимбека (неразређеног).
Брзина инфузије Нимбека 2 - Раствор за ињекције 2 мг / мл
Континуирана инфузија Нимбека константном брзином није била повезана са прогресивним повећањем или смањењем ефекта неуромускуларне блокаде.
Спонтани опоравак од неуромускуларног блока након прекида инфузије Нимбека наставља се успоредно са опоравком након примјене једне дозе.
Дозирање код одојчади млађе од месец дана
Употреба Нимбека код новорођенчади се не препоручује јер није проучавана у овој популацији пацијената.
Дозирање код старијих особа
Код старијих пацијената нису потребне промене дозе. Код ових пацијената, Нимбек има сличан фармакодинамички профил као и код младих одраслих пацијената, али, као и код других неуромускуларних блокатора, може испољити нешто спорију индукцију.
Дозирање код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом
Није потребна промена дозе код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. Код ових пацијената, Нимбек има сличан фармакодинамички профил као и код пацијената са нормалном бубрежном функцијом, али може испољити нешто спорији почетак.
Дозирање код пацијената са оштећеном функцијом јетре
Није потребна промена дозе код пацијената са тешким оштећењем јетре. Код ових пацијената, Нимбек има сличан фармакодинамички профил као и код пацијената са нормалном функцијом јетре, али може имати нешто бржи почетак.
Дозирање код пацијената са кардиоваскуларним обољењима
Када се даје као брза болус ињекција (5 до 10 секунди) код одраслих пацијената са тешким кардиоваскуларним обољењима (Нев Иорк Хеарт Ассоциатион Цласс И-ИИИ) који се подвргавају премосници коронарне артерије, Нимбек, у проученим дозама [до 0,4 мг / кг ( 8кЕД95 укључено)], није било повезано са клинички значајним кардиоваскуларним ефектима. Међутим, постоје ограничени подаци о дозама изнад 0,3 мг / кг у овој популацији пацијената.
Нимбек није испитиван код деце која су подвргнута операцији срца.
Дозирање код пацијената који су примљени на одељење интензивне неге
Нимбек је даван као болус и / или инфузија одраслим пацијентима који су примљени на одељења интензивне неге.
Иницијална брзина инфузије Нимбека од 3 мцг / кг телесне тежине / мин (0,18 мг / кг / сат) препоручује се одраслим пацијентима који су примљени на одељења интензивне неге. Могу постојати велике варијације у потребним дозама међу пацијентима, које се временом могу повећавати или смањивати. или 0,03 до 0,6 мг / кг / сат).
Средње време до спонтаног потпуног опоравка након продужене инфузије (до 6 дана) Нимбека код пацијената на интензивној терапији било је 50 минута.
Брзина инфузије Нимбека 5 - Раствор за ињекције 5 мг / мл
Профил опоравка након инфузије Нимбека код пацијената примљених на одељења интензивне неге није независан од трајања инфузије.
04.3 Контраиндикације
Нимбек је контраиндикован код пацијената са познатом преосетљивошћу на цисатракуријум, атракуријум или бензенсулфонску киселину.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Информације о производу
Цисатракуријум паралише респираторне мишиће, као и друге скелетне мишиће, али нема утицаја на свест или праг бола. Стога, Нимбек треба давати само, или под надзором, анестезиолога или других лекара који су упознати са употребом и деловањем неуромускуларних блокатора. Морају бити доступни одговарајући инструменти за ендотрахеалну интубацију, плућну вентилацију и одговарајућу артеријску оксигенацију.
Потребан је опрез при давању Нимбека пацијентима који су показали преосјетљивост на друге неуромишићне блокаторе јер је међу неуромишићним блокаторима забиљежена велика стопа унакрсне осјетљивости (већа од 50%) (видјети дио 4.4).
Цисатракуријум нема значајна ганглионска и вагална блокирајућа својства. Стога, Нимбек нема значајан утицај на број откуцаја срца и не супротставља се брадикардији коју изазивају многи анестетички агенси или стимулацијом вагуса током операције.
Пацијенти са мијастенијом гравис и другим неуромишићним обољењима имају повећану осетљивост на недеполаризујуће неуромишићне блокаторе. Код ових пацијената се препоручује почетна доза која не прелази 0,02 мг / кг Нимбека.
Озбиљне промене у ацидобазној и / или хидро-електролитној равнотежи могу повећати или смањити осетљивост пацијената на неуромускуларне блокаторе.
Нема података о употреби Нимбека код одојчади млађе од месец дана, јер то није проучавано у овој популацији пацијената.
Нимбек није проучаван код пацијената са историјом малигне хипертермије. Студије на свињама предиспонираним за малигну хипертермију указују да Нимбек не изазива овај синдром.
Нису спроведена испитивања са НИМБЕКС -ом код пацијената на операцији са индукованом хипотермијом (25 ° до 28 ° Ц). Као и код других неуромускуларних блокатора, брзина инфузије потребна за одржавање одговарајуће релаксације мишића у овим стањима могла би се значајно смањити.
Нимбек није проучаван код пацијената са опекотинама; међутим, као и код других недеполаризујућих неуромускуларних блокатора, могућност повећања потребних доза и смањења трајања деловања треба узети у обзир када се Нимбек примењује код ових пацијената.
Нимбек је хипотонични раствор и не треба га користити у истом сету за инфузију као и трансфузија крви.
Пацијенти примљени на одељење интензивне неге
Када се у високим дозама даје лабораторијским животињама, лауданосин, метаболит Нимбека и атракурија, био је повезан са пролазном хипотензијом, а код неких врста и са можданим ексцитацијским ефектима. Код осетљивијих животињских врста такви ефекти су се јавили при концентрацијама лауданозина у плазми онима који су примећени код неких пацијената који су примљени на интензивну негу након продужене инфузије атракуријума.
У складу са очекиваним смањеним инфузионим дозама Нимбека, концентрације лауданозина у плазми су приближно једна трећина оних присутних након инфузије атракуријума.
Ретки случајеви напада су се јављали код пацијената примљених на одељења интензивне неге након примене атракуријума и других лекова.
Такви пацијенти обично имају једно или више патолошких стања која предиспонирају нападе (нпр. Траума главе, хипоксична енцефалопатија, церебрални едем, вирусни енцефалитис, уремија).
Узрочна веза са лауданозином није успостављена.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Показало се да многи лекови, укључујући следеће, утичу на обим и / или трајање дејства недеполаризујућих неуромишићних блокатора:
Повећани ефекат: анестетици као што су халотан, енфлуран и изофлуран (видети одељак 4.2), кетамин, други недеполаризујући неуромускуларни блокатори или други лекови као што су антибиотици (укључујући аминогликозиде, полимиксин, спектиномицин, спектиномицлин, тетрациклине, линкомицин и клиндамицин) (укључујући антиаритмичке лекове) пропранолол, блокатори калцијумових канала, лидокаин, прокаинамид, кинидин), диуретици (укључујући фуросемид и могуће тиазиде, манитол и ацетазоламид), соли магнезијума и литијума, блокатори ганглија (триметафан, хексаметонијум).
Смањени ефекат је примећен код пацијената на хроничној терапији фенитоином или карбамазепином.
Претходна примена суксаметонијума није утицала на трајање неуромускуларног блока након болусних доза Нимбека или на потребну брзину инфузије.
Примена суксаметонијума за продужење ефеката недеполаризујућих неуромишићних блокатора може резултирати сложеним и продуженим блоком који може бити тешко преокренути антихолинестеразама.
Ретко неки лекови могу погоршати или манифестовати латентну миастенију гравис или изазвати миастенични синдром; повећање осетљивости на недеполаризујуће неуромишићне блокаторе било би последица овог развоја. Такви лекови укључују различите антибиотике, бета-блокаторе (пропранолол, окспренолол), антиаритмичке лекове (прокаинамид, кинидин), антиреуматске лекове (хлорокин, дпенициламин), триметафан, хлорпромазин, стероиде, фенитоин и литијум.
Лечење антихолинестеразним лековима, који се обично користе у лечењу Алцхајмерове болести, попут донепезила, може скратити трајање и смањити обим неуромускуларног блока са цисатракуријумом.
04.6 Трудноћа и дојење
Нема одговарајућих података о употреби Нимбека у трудноћи.Студије на животињама нису довољне за откривање ефеката на трудноћу и / или ембрионални / фетални развој, и / или пород и / или постнатални развој (видети одељак 5.3). Потенцијални ризик за људе је непознат.
Нимбек се не сме давати трудницама.
Нема података о излучивању Нимбека или његових метаболита у мајчино млеко.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Ова мера предострожности није релевантна за употребу Нимбека.Нимбек се увек користи у комбинацији са општом анестезијом и зато треба поштовати уобичајене мере предострожности у вези са обављањем активности након опште анестезије.
04.8 Нежељени ефекти
Да би се утврдила врло честа до неуобичајена учесталост нежељених догађаја, коришћени су подаци из збирних резултата клиничких испитивања.
Следећа конвенција је коришћена за класификацију нежељених догађаја у смислу учесталости: врло често ≥1 / 10, често ≥1 / 100 -
Подаци из клиничких студија
Срчане патологије
Често: брадикардија.
Васкуларне патологије
Често: хипотензија.
Мање често: црвенило коже.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Мање често: бронхоспазам.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Мање често: осип.
Постмаркетиншки подаци
Поремећаји имунолошког система
Веома ретко: анафилактичка реакција.
Анафилактичке реакције различитог степена озбиљности су примећене након примене неуромускуларних блокатора. Врло ретко су пријављене тешке анафилактичке реакције код пацијената који су примали Нимбек истовремено са једним или више анестетика.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Веома ретко: миопатија, слабост мишића.
Пријављени су неки случајеви мишићне слабости и / или миопатије након продужене употребе мишићних релаксаната код тешких пацијената који су примљени на одељење интензивне неге. Већина пацијената је истовремено лечена кортикостероидима. Ови догађаји су ретко пријављени у вези са Нимбек -ом и нема узрочне везе успостављен.
04.9 Предозирање
Симптоми и знаци
Главни ефекат предозирања Нимбек -ом је продужена мишићна парализа и њене последице.
Лечење
У тим случајевима неопходно је одржавати плућну вентилацију и оксигенацију артерија све док се поново не успостави одговарајуће спонтано дисање. Може бити потребна потпуна седација, јер Нимбек не мења стање свести. Опоравак се може убрзати давањем антихолинестеразних агенаса који се дају као чим су евидентни знаци спонтаног опоравка.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Нимбек је неуромускуларни блокатор, АТЦ ознака: М03А Ц11
Нимбек је мишићно-коштани релаксант, недеполаризујући бензилизохинолин са средњим трајањем деловања.
Клиничке студије на људима показале су да Нимбек није повезан са ослобађањем хистамина зависним од дозе чак до доза од 8 к ЕД95.
Механизам дејства
Нимбек се везује за холинергичке рецепторе неуромишићног споја, компетитивно антагонизирајући деловање ацетилхолина и изазивајући неуромускуларни блок. Ову радњу лако антагонизирају антихолинестеразни агенси као што су неостигмин или едрофонијум.
Процењује се да је ЕД95 (доза потребна да се изазове 95% смањење одговора контракције адуктора палца на стимулацију улнарног нерва) Нимбека 0,05 мг по кг телесне тежине током опиоидне анестезије (тиопентон / фентанил / мидазолам) .
ЕД95 Нимбека код деце током анестезије халотаном је 0,04 мг / кг.
05.2 Фармакокинетичка својства
Нимбек се разграђује у лауданосин и монокватернарни акрилатни метаболит путем спонтаног неензимског механизма разградње под називом "Хофманнова елиминација" који се јавља при физиолошком пХ и температури. Монокватернарни метаболит се заузврат хидролизује неспецифичним плазма естеразама и формира монокватернарни алкохол. Елиминација Нимбека је претежно независан орган, али јетра и бубрези су главна места за чишћење његових метаболита. Ови метаболити немају активност неуромускуларне блокаде.
Фармакокинетика код одраслих пацијената
Фармакокинетика Нимбека без одељења је неовисна о дози унутар проучаваног „опсега“ (0,1 до 0,2 мг / кг или 2 до 4 пута ЕД95). Фармакокинетички модели потврђују и продужавају ову границу на 0, 4 мг / кг (8 пута л "ЕД95). Фармакокинетички параметри након доза од 0,1 и 0,2 мг / кг Нимбека датих здравим одраслим хируршким пацијентима сажети су у доњој табели:
Фармакокинетика код старијих пацијената
Нема клинички значајних разлика у фармакокинетици Нимбека између старијих пацијената и младих одраслих особа. Профил за опоравак је такође непромењен.
Фармакокинетика код пацијената са инсуфицијенцијом јетре / бубрега
Нема клинички значајних разлика у фармакокинетици Нимбека између пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре или бубрега и здравих младих одраслих особа. Профил за опоравак је такође непромењен.
Фармакокинетика током инфузије
Фармакокинетика Нимбека након инфузије је слична оној испод након појединачне болусне примене. Профил опоравка након инфузије Нимбека није независан од трајања инфузије и сличан је оном након појединачне болусне примене.
Фармакокинетика код пацијената примљених на одељења интензивне неге
Фармакокинетика Нимбека код пацијената на интензивној терапији након продужене инфузије слична је онима након појединачне болусне или инфузионе примене код здравих одраслих хируршких пацијената. Профил опоравка након инфузије Нимбека код пацијената примљених на одељење интензивне неге независан је од трајања инфузије.
Концентрације метаболита су веће код пацијената на интензивној терапији са оштећеном функцијом бубрега и / или јетре (видети одељак 4.4). Ови метаболити не доприносе настанку неуромускуларне блокаде.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Акутна токсичност
Значајне студије акутне токсичности нису могле да се спроведу са Нимбеком. За симптоме токсичности видети одељак 4.9.
Субакутна токсичност
Поновљене студије дозирања током три недеље код паса и мајмуна нису показале знакове токсичности специфичне за једињење.
Мутагеност
Нимбек није био мутаген у једном тесту ин витро микробне мутагенезе у концентрацијама до 5000 мцг / по плочи.
У тесту цитогенезе ин виво код пацова нису пронађене значајне хромозомске абнормалности при СЦ дозама. до 4 мг / кг.
У једном тесту је утврђено да је Нимбек мутаген ин витро на ћелијама лимфома миша, у концентрацијама од 40 мцг / мл и више.
Један позитиван мутагени одговор на лек који се користи ретко и / или у кратким периодима је упитне клиничке важности.
Карциногеност
Студије карциногености нису спроведене.
Токсичност по репродукцију
Нису спроведена испитивања плодности. Студије репродукције на пацовима нису откриле штетне ефекте Нимбека на развој фетуса.
Локална подношљивост
Резултат интраартеријске студије на зечевима показао је да се Нимбек добро подноси и да нису пронађене промене повезане са лековима.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
32% в / в раствор бензенсулфонске киселине; вода за ињекције.
06.2 Некомпатибилност
Показало се да се разградња цисатракуријум -бесилата јавља брже у раствору
Рингерова лактација и Рингерова лактација 5% раствор декстрозе од других инфузионих раствора наведених у одељку 6.6. Због тога се препоручује да се не користи раствор лактатног прстена и 5% раствора декстрозе лактата прстена за разблаживање нимбекса пре инфузије.
Пошто је Нимбек стабилан само у киселим растворима, не треба га мешати у истом шприцу или давати истовремено кроз исту иглу са алкалним растворима, попут натријум тиопентона.
Није компатибилан са кеторолак трометамином или емулзијом за убризгавање пропофола.
06.3 Период важења
Рок важности пре реконституције: 2 године.
Хемијско-физичка стабилност производа у употреби доказана је најмање 24 сата на 5 ° Ц и 25 ° Ц (видети одељак 6.6).
Са микробиолошке тачке гледишта, производ треба одмах употребити. Ако се не употреби одмах, време складиштења и услови складиштења пре употребе су одговорност корисника и обично не би били дужи од 24 сата на 2 ° Ц до 8 ° Ц, осим ако се реконституција није одвијала под валидираним и контролисаним асептиком Услови.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати у фрижидеру (2 ° Ц - 8 ° Ц). Немојте замрзавати. Бочицу чувајте у спољном паковању.
Заштитите лек од светлости.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Нимбек 2 - раствор за ињекције 2 мг / мл долази у паковањима од 5 ампула по 2,5 мл, 5 мл, 10 мл и 2 ампуле по 25 мл.
Нимбек 5 - Раствор за ињекције 5 мг / мл представљен је у паковању од 1 бочице од 30 мл.
Бочице од прозирног неутралног стакла (тип И).
Бочица од прозирног стакла (тип И) са чепом од синтетичке / бромбутилне гуме и алуминијумским поклопцем са пластичним чепом.
МОГУЋЕ ЈЕ ДА СЕ НЕ ПАКЕТУЈУ НА ТРЖИШТУ
06.6 Упутства за употребу и руковање
Овај производ је само за једнократну употребу.
Користите само бистре, безбојне или светло жуте или зеленкасто-жуте растворе.
Производ се мора визуелно прегледати пре употребе, а ако се промени визуелни изглед или је посуда оштећена, производ се мора одбацити.
Када се разблажи до концентрација између 0,1 и 2 мг / мл, показало се да је Нимбек хемијски и физички стабилан 24 сата на 5 - 25 ° Ц у следећим инфузионим растворима (и у посудама од поливинилхлорида и у полипропилену):
- Натријум хлорид 0,9% в / в
- Глукоза 5% в / в
- Глукоза са натријум хлоридом (4% в / в и 0,18% в / в респективно)
- Глукоза са натријум хлоридом (2,5% в / в и 0,45% в / в респективно)
Међутим, пошто паковања Нимбека не садрже супстанце са антибактеријским дејством, препоручује се да се разблаживање изврши непосредно пре употребе, у супротном разблажени раствор мора да се складишти како је наведено у ставу 6.3.
Показало се да је Нимбек компатибилан са следећим лековима, који се обично користе у периоперативном окружењу, помешан у условима који симулирају давање интравенозном инфузијом путем "И" сета за ињекције: алфентанил хидрохлорид, дроперидол, фентанил цитрат, мидазолам хидрохлорид и суфентанил цитрат. Када се други лекови осим Нимбека дају кроз исту иглу или канилу, важно је да се сваки лек елиминише испуштањем одговарајуће количине одговарајућег раствора за инфузију (нпр. Натријум хлорид 0,9% в / в).
Што се тиче других лекова, ако је за место убризгавања изабрана вена малог калибра, преостали остаци Нимбека морају бити елиминисани тако што ће одговарајући инфузиони раствор доспети у саму вену (нпр. Натријум -хлорид 0,9% в / в).
Упутства за отварање бочице (примењиво на бочице од 2 мг / мл)
Бочице су опремљене сигурносним пред отварањем и морају се отворити на следећи начин:
- држите доњи део бочице једном руком;
- ставите другу руку на горњи део, палац поставите преко Обојене тачке и извршите притисак.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Тхе Веллцоме Фоундатион Лтд. - Греенфорд - Велика Британија.
Правни и продајни заступник: ГлакоСмитхКлине С.п.А. - Верона.
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Нимбек 2
АИЦ н. 031975016 - 5 ампула по 2,5 мл
АИЦ н. 031975028 - 5 бочица од 5 мл
АИЦ н. 031975030 - 5 бочица од 10 мл
АИЦ н. 031975042 - 2 ампуле од 25 мл
Нимбек 5
АИЦ н. 031975055 - 1 бочица од 30 мл
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
26. август 1996 / август 2005
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Октобра 2009
