Активни састојци: Метопролол (метопролол тартрат)
Селокен таблете од 100 мг
Селокен уметци за паковање су доступни за величине паковања:- Селокен таблете од 100 мг
- Селокен 200 мг таблете са продуженим ослобађањем
- Селокен 1 мг / мл раствор за ињекције за интравенозну примену
Зашто се користи Селокен? За шта је то?
ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА
Селективни, неповезани бета-блокатори.
ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ
Лечење артеријске хипертензије.
Лечење и превенција ангине пекторис.
Лечење акутног инфаркта миокарда.
Лечење срчаних аритмија (искључујући брадиаритмије).
Лечење хипертиреозе.
Контраиндикације Када се Селокен не сме користити
- Преосетљивост на активну супстанцу, друге лекове који блокирају β и / или било коју помоћну супстанцу;
- атриовентрикуларни блок другог или трећег степена;
- срчана инсуфицијенција у нестабилној декомпензацији (плућни едем, хипоперфузија или хипотензија);
- пацијенти на континуираној или повременој инотропној терапији са агонистима β-рецептора;
- клинички значајна синусна брадикардија;
- синдром болесног синуса (осим ако је уграђен стални пејсмејкер), сино-атријални блок;
- кардиогени шок;
- тешка бубрежна инсуфицијенција;
- тешки поремећаји периферне артеријске циркулације;
- метаболичка ацидоза;
- нелечени феохромоцитом.
Метопролол тартрат се не сме давати пацијентима са сумњом на акутни инфаркт миокарда са откуцајима срца мањим од 45 откуцаја у минути, П-К интервалом већим од 0,24 секунде или систолним крвним притиском мањим од 100 мм Хг.
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Селокен
Пацијенте лечене β-блокаторима не треба лечити интравенским блокаторима калцијумових канала верапамилом.
Код пацијената са астмом, по правилу, треба применити истовремену терапију β2-агонистима (у таблетама или инхалаторима). На почетку лечења метопрололом можда ће бити потребно прилагодити дозу β2-агониста (обично повећање).
Током лечења метопрололом, ризик од ометања метаболизма угљених хидрата или маскиране хипогликемије је мањи него код неселективних β-блокатора.
Пацијенте са срчаном инсуфицијенцијом треба лечити од срчане инсуфицијенције пре и током лечења метопрололом.
Врло ретко се може погоршати већ постојећи умерени степен поремећаја АВ-проводљивости (што доводи до могућег АВ блока).
Ако се број откуцаја срца пацијента успори, метопролол треба примењивати у нижим дозама или га постепено прекинути.
Метопролол може погоршати симптоме повезане са болестима периферне артеријске циркулације
Треба избегавати нагли прекид лечења. Да би се прекинуло лечење, то треба учинити, где је то могуће, постепено. Код већине пацијената лечење се може прекинути за 14 дана. То се може учинити постепеним смањивањем дневне дозе док се не постигне коначна доза од 25 мг метопролола једном дневно.
Током овог периода, посебно пацијенте са израженом срчаном исхемијом треба пажљиво пратити. Ризик од коронарних догађаја, укључујући изненадну смрт, може се повећати током прекида терапије β-блокаторима.
Ако се метопролол прописује пацијентима са познатим феохромоцитомом, истовремено треба применити блокатор алфа рецептора.
Пре операције, анестезиолога треба обавестити да се пацијент лечи метопрололом.Препоручује се да се терапија бета-блокаторима не прекине пре операције.
Треба избегавати започињање терапије високим дозама код пацијената који су подвргнути не-срчаној хирургији јер је то повезано са брадикардијом, хипотензијом и срчаним ударом са фаталним исходом код пацијената са кардиоваскуларним ризиком.
Код пацијената лечених β-блокаторима, анафилактички шок поприма тежи облик.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене ефекат Селокена
Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали неке друге лекове, чак и оне без рецепта
Метопролол је метаболички супстрат изоензима ЦИП2Д6 цитокрома П450. Лекови који делују као супстанце које индукују или инхибирају ензиме могу утицати на ниво метопролола у плазми. Нивои метопролола у плазми могу се повећати истовременом применом једињења која се метаболишу помоћу ЦИП2Д6, нпр. Антиаритмици, хистамини, хистамини, хистамини, хистамини антагонисти рецептора, антидепресиви, антипсихотици и инхибитори ЦОКС-2. Концентрација метопролола у плазми се смањује рифампицином, а може се повећати алкохолом и хидралазином.
Пацијенте на истовременој терапији лековима који блокирају симпатичке ганглије, другим β-блокаторима (нпр. Капи за очи) и инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ), треба пажљиво пратити.
Ако се прекине истовремена терапија клонидином, потребно је прекинути лечење β-блокаторима неколико дана пре прекида самог клонидина.
Када се метопролол примењује истовремено са блокаторима калцијумових канала, као што су верапамил или дилтиазем, може доћи до повећаних негативних инотропних и хронотропних ефеката. Блокатори калцијумових канала, попут верапамила, не треба давати интравенозно пацијентима који се лече β-блокаторима.
Бета-блокатори могу повећати негативне инотропне и дромотропне ефекте антиаритмичких лекова (сличних кинидину и амиодарона)
Гликозиди дигиталиса, заједно са β-блокаторима, могу продужити време атриовентрикуларне проводљивости и изазвати брадикардију.
Код пацијената лечених β-блокаторима, инхалациони анестетици повећавају кардиодепресивни ефекат.
Истовремени третман индометацином или другим инхибиторима простагландин синтетазе може довести до смањења антихипертензивног ефекта β-блокатора.
Под одређеним условима, у којима се адреналин даје пацијентима леченим β-блокаторима, кардиоселективни β-блокатори делују много мање на контролу крвног притиска од оних који нису кардиоселективни.
Код пацијената лечених β-блокаторима може бити потребно прилагођавање дозе оралних антидијабетика.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек. Као и већина лекова, метопролол се не сме примењивати током трудноће и дојења осим ако је то крајње неопходно. Бета-блокатори, укључујући метопролол, могу изазвати оштећења плода, превремени порођај и побачај. Као и сви антихипертензивни лекови, бета-блокатори могу изазвати нежељене ефекте, као што су брадикардија, у фетуса, новорођенчади и одојчади.
Чини се да је количина метопролола која прелази у мајчино млеко занемарљива да би дала бета-блокаду код новорођенчета ако се мајка лечи у нормалним препорученим дозама.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Пацијенти треба да знају своју реакцију на метопролол пре вожње или рада са машинама јер се повремено могу јавити вртоглавица или умор.
Лек садржи лактозу; ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре узимања овог лека.
Важне информације о неким састојцима
Селокен садржи лактозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.
За оне који се баве спортским активностима: употреба лека без терапеутске потребе представља допинг и у сваком случају може одредити позитивне антидопинг тестове.
Дозирање и начин употребе Како користити Селокен: Дозирање
Таблете Селокен треба узимати на празан стомак
Хипертензија
Препоручена доза је 1-2 таблете дневно, дате као једна доза ујутру, или подељена у две дозе (ујутру и увече).
Акутни инфаркт миокарда
Препоручена доза је 2 таблете дневно подељене у 2 дозе.
Срчане аритмије (искључујући брадиаритмије)
Препоручена доза је 1-2 таблете дневно подељена на 2-3 примене.
Хипертиреоза
Препоручена доза је 1,5-2 таблете дневно подељена на 3-4 примене.
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега
За ове пацијенте није потребно прилагођавање дозе.
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Прилагођавање дозе генерално није потребно код пацијената са цирозом јетре јер метопролол има ниско везивање за протеине плазме (5-10%). Ако постоје знаци врло тешког оштећења јетре (пацијенти са шантом), треба размотрити смањење дозе.
Старији грађани
Код старијих пацијената није потребно прилагођавање дозе.
Деца
Искуство са лечењем Селокеном код деце је ограничено.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише лека Селокен
Симптоми
Симптоми предозирања могу укључивати брадикардију и брадиаритмију, хипотензију, срчану инсуфицијенцију, поремећаје срчане проводљивости, АВ блок, кардиогени шок, срчани застој, промену свести / кому, мучнину, повраћање, цијанозу и бронхоспазам.
Лечење
Лечење треба спровести у установи која може пружити одговарајуће мере подршке, помно праћење и надзор.
Ако је оправдано, може се извршити испирање желуца и / или дати активни угаљ.
Лечите брадикардију и поремећаје срчане проводљивости атропином, лековима за стимулацију надбубрежне жлезде или пејсмејкерима.
Лечите хипотензију, акутну срчану инсуфицијенцију и шок, одговарајућим повећањем волумена крви, ињекцијом глукагона (ако је потребно, након чега следи интравенозна инфузија глукагона), интравенозном применом адрено стимулирајућих лекова као што је добутамин, са агонистима α1 рецептора, поред тога, у присуству вазодилатације.
Може се размотрити и интравенозна примена Ца2 +.
Бронхоспазми се обично могу поништити бронходилататорима.
У случају случајног гутања / узимања превелике дозе Селокена, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.
Ако имате питања о употреби лека Селокен, обратите се свом лекару или фармацеуту
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Селокена
Као и сви лекови, и Селокен може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Метопролол се добро подноси и нуспојаве су обично благе и реверзибилне. Нежељени догађаји који су се јавили током клиничких испитивања или током рутинске употребе наведени су у наставку.У многим случајевима није успостављена веза са третманом метопрололом.
Коришћене су следеће дефиниције учесталости: врло честе (≥10%), честе (1-9,9%), ретке (0,1-0,9%), ретке (0,01-0,09%)) врло ретке (
Срчане патологије
Често: брадикардија, ортостатска хипотензија (врло ретко са синкопом), хладне руке и стопала, лупање срца.
Мање често: погоршање симптома срчане инсуфицијенције, кардиогени шок код пацијената са акутним инфарктом миокарда *, А-В блок првог степена, прекордијални бол.
Ретко: поремећаји срчане проводљивости, срчане аритмије.
Веома ретко: гангрена код пацијената са већ постојећим поремећајима периферне циркулације.
Васкуларне патологије
Мање често: едеми.
Веома ретко: гангрена код пацијената са већ постојећим поремећајима периферне циркулације.
* Учесталост већа од 0,4% у поређењу са плацебом у студији са 46.000 пацијената са акутним инфарктом миокарда где је учесталост кардиогеног шока била 2,3% у групи са метопрололом и 1,9% у плацебо групи у субпопулацији пацијената са ниским индексом ризика за Индекс ризика од шока заснива се на апсолутном ризику од шока код сваког појединачног пацијента који је резултат старости, пола, времена одлагања, класе Киллип -а, крвног притиска, откуцаја срца, абнормалности на ЕКГ -у и претходне историје хипертензије. Група пацијената са низак ризик од шока одговара пацијентима код којих се препоручује употреба метопролола у акутном инфаркту миокарда.
Поремећаји нервног система
Врло често: умор.
Често: вртоглавица, главобоља.
Мање често: парестезије, грчеви у мишићима
Веома ретко: поремећаји укуса.
Гастроинтестинални поремећаји
Често: мучнина, бол у трбуху, пролив, констипација.
Мање често: повраћање.
Ретко: сува уста.
Поремећаји крви и лимфног система
Веома ретко: тромбоцитопенија.
Хепатобилиарни поремећаји
Ретко: абнормалности у испитивању функције јетре.
Веома ретко: хепатитис.
Поремећаји метаболизма и исхране
Мање често: повећање телесне тежине.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног система
Веома ретко: артралгија.
Психијатријски поремећаји
Мање често: депресија, потешкоће са концентрацијом, поспаност или несаница, ноћне море.
Ретко: нервоза, анксиозност, импотенција / сексуална дисфункција.
Веома ретко: погоршање амнезије / памћења, конфузија, халуцинације.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Често: диспнеја при напору.
Мање често: бронхоспазам.
Ретко: ринитис.
Поремећаји ока
Ретко: поремећаји вида, суве или иритиране очи, коњунктивитис
Поремећаји уха и лавиринта
Веома ретко: тинитус.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Мање често: осип (у облику псоријазиформне уртикарије и дистрофичних лезија коже), повећано знојење.
Ретко: губитак косе.
Веома ретко: реакције фотосензитивности, погоршање псоријазе.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако приметите било које нежељено дејство, обратите се свом лекару или фармацеуту.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Нежељени ефекти се такође могу пријавити директно путем националног система за пријављивање на адреси хттпс://ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе. Пријављивањем нуспојава можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању
Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.
УПОЗОРЕЊЕ: не користите лек након истека рока употребе назначеног на паковању
Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
САСТАВ
Једна таблета од 330 мг садржи:
активни принцип: метопролол тартрат 100 мг;
помоћне твари: натријум карбоксиметил скроб А; лактоза; анхидровани колоидни силицијум диоксид; повидоне; магнезијум стеарат; микрокристална целулоза.
СЕЛОКЕН 100 мг таблета је бела до готово бела, кружна, пречника 10 мм, са урезом и утиснутом ознаком "А / мЕ" на једној страни. Линија разреза на таблети је да олакша ломљење ради лакшег гутања, а не да се подели на једнаке дозе.
ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ
Кутија са 50 таблета.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
СЕЛОКЕН 100 МГ ТАБЛЕТЕ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Једна таблета од 330 мг садржи: активни састојак: 100 мг метопролол тартрата.
Помоћне супстанце са познатим дејством: свака таблета садржи 35 мг лактозе.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Таблете.
СЕЛОКЕН 100 мг таблета је бела до готово бела, кружна, пречника 10 мм, са урезом и утиснутом ознаком "А / мЕ" на једној страни. Линија разреза на таблети је да олакша ломљење ради лакшег гутања, а не да се подели на једнаке дозе.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Лечење артеријске хипертензије.
Лечење и превенција ангине пекторис.
Лечење акутног инфаркта миокарда.
Лечење срчаних аритмија (искључујући брадиаритмије).
Лечење хипертиреозе.
04.2 Дозирање и начин примене
Таблете Селокен треба узимати на празан стомак.
Хипертензија
Препоручена доза је 1-2 таблете дневно, дате као једна доза ујутру, или подељена у две дозе (ујутру и увече).
Ангина пекторис
Препоручена доза је 1-3 таблете дневно подељена на 2-3 примене.
Акутни инфаркт миокарда
Препоручена доза је 2 таблете дневно подељене у 2 дозе.
Срчане аритмије (искључујући брадиаритмије)
Препоручена доза је 1-2 таблете дневно подељена на 2-3 примене.
Хипертиреоза
Препоручена доза је 1,5-2 таблете дневно подељена на 3-4 примене.
Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега
За ове пацијенте није потребно прилагођавање дозе.
Пацијенти са оштећеном функцијом јетре
Прилагођавање дозе генерално није потребно код пацијената са цирозом јетре јер метопролол има ниско везивање за протеине плазме (5-10%). Ако постоје знаци врло тешког оштећења јетре (пацијенти са шантом), треба размотрити смањење дозе.
Старији грађани
Код старијих пацијената није потребно прилагођавање дозе.
Деца
Искуство са лечењем Селокеном код деце је ограничено.
04.3 Контраиндикације
• Преосетљивост на активну супстанцу, друге лекове који блокирају β и / или било коју помоћну супстанцу;
• атриовентрикуларни блок другог или трећег степена;
• срчана инсуфицијенција у нестабилној декомпензацији (плућни едем, хипоперфузија или хипотензија);
• пацијенти на континуираној или повременој инотропној терапији агонистима β-рецептора;
• клинички значајна синусна брадикардија;
• синдром болесног синуса (осим ако је уграђен стални пејсмејкер), сино-атријални блок;
• кардиогени шок;
• тешка бубрежна инсуфицијенција;
• тешки поремећаји периферне артеријске циркулације;
• метаболичка ацидоза;
• необрађен феохромоцитом.
Метопролол тартрат се не сме давати пацијентима за које се сумња да имају акутни инфаркт миокарда са откуцајима срца мањим од 45 откуцаја у минути, П-К интервалом већим од 0,24 секунде или систолним крвним притиском мањим од 100 ммХг.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Пацијенте који се лече β-блокаторима не треба лечити интравенозним блокаторима калцијумових канала, попут верапамила.
Код пацијената са астмом, по правилу, треба применити истовремену терапију β2-агонистима (у таблетама или инхалаторима). На почетку лечења метопрололом можда ће бити потребно прилагодити дозу β2-агониста (обично повећање).
Током лечења метопрололом, ризик од ометања метаболизма угљених хидрата или маскиране хипогликемије је мањи него код неселективних β-блокатора.
Пацијенте са срчаном инсуфицијенцијом треба лечити од срчане инсуфицијенције пре и током лечења метопрололом. Врло ретко се може погоршати већ постојећи умерени степен поремећаја АВ-проводљивости (што доводи до могућег АВ блока).
Ако се број откуцаја срца пацијента успори, метопролол треба давати у мањим дозама или постепено прекидати.
Метопролол може погоршати симптоме повезане са болестима периферне артеријске циркулације.
Ако се метопролол прописује пацијентима са познатим феохромоцитомом, истовремено треба применити блокатор алфа рецептора.
Треба избегавати нагли прекид лечења. Да би се прекинуло лечење, то треба учинити, где је то могуће, постепено. Код већине пацијената лечење се може прекинути за 14 дана.То се може учинити постепеним смањивањем дневне дозе док се не постигне коначна доза од 25 мг метопролола једном дневно.
Током овог периода, посебно пацијенте са израженом срчаном исхемијом треба пажљиво пратити. Ризик од коронарних догађаја, укључујући изненадну смрт, може се повећати током прекида терапије β-блокаторима.
Пре операције, анестезиолога треба обавестити да се пацијент лечи метопрололом.Препоручује се да се терапија бета-блокаторима не прекине пре операције.
Треба избегавати започињање терапије високим дозама код пацијената који су подвргнути не-срчаној хирургији јер је то повезано са брадикардијом, хипотензијом и срчаним ударом са фаталним исходом код пацијената са кардиоваскуларним ризиком.
Код пацијената лечених β-блокаторима, анафилактички шок поприма тежи облик.
Лек садржи лактозу; Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Метопролол је метаболички супстрат изоензима ЦИП2Д6 цитокрома П450. Лекови који делују као супстанце које индукују или инхибирају ензиме могу утицати на ниво метопролола у плазми. Нивои метопролола у плазми могу се повећати истовременом применом једињења која се метаболишу помоћу ЦИП2Д6, нпр. Антиаритмици, хистамини, хистамини, хистамини, хистамини антагонисти рецептора, антидепресиви, антипсихотици и инхибитори ЦОКС-2. Концентрација метопролола у плазми се смањује рифампицином, а може се повећати алкохолом и хидралазином.
Пацијенте на истовременој терапији лековима који блокирају симпатичке ганглије, друге бета-блокаторе (нпр. Капи за очи) и инхибиторе моноаминооксидазе (МАОИ) треба пажљиво пратити.
Ако се прекине истовремена терапија клонидином, потребно је прекинути лечење β-блокаторима неколико дана пре прекида самог клонидина.
Када се метопролол примењује истовремено са блокаторима калцијумових канала, као што су верапамил или дилтиазем, може доћи до повећаних негативних инотропних и хронотропних ефеката. Блокатори калцијумових канала, попут верапамила, не треба давати интравенозно пацијентима који се лече β-блокаторима.
Бета-блокатори могу појачати негативне инотропне и дромотропне ефекте антиаритмичких лекова (сличних кинидину и амиодарона).
Гликозиди дигиталиса, заједно са β-блокаторима, могу продужити време атриовентрикуларне проводљивости и изазвати брадикардију.
Код пацијената лечених β-блокаторима, инхалациони анестетици повећавају кардиодепресивни ефекат.
Истовремени третман индометацином или другим инхибиторима простагландин синтетазе може довести до смањења антихипертензивног ефекта β-блокатора.
Под одређеним условима, у којима се адреналин даје пацијентима леченим β-блокаторима, кардиоселективни β-блокатори делују много мање на контролу крвног притиска од оних који нису кардиоселективни.
Код пацијената лечених β-блокаторима може бити потребно прилагођавање дозе оралних антидијабетика.
04.6 Трудноћа и дојење
Као и већина лекова, метопролол се не сме примењивати током трудноће и дојења осим ако је то крајње неопходно. Бета-блокатори генерално смањују перфузију плаценте. Запажени су случајеви заостајања у расту, интраутерине смрти, побачаја и порођаја. Због тога се предлаже одговарајуће праћење фетуса мајке изводити код трудница лечених метопрололом.
Као и сви антихипертензивни лекови, β-блокатори могу изазвати нуспојаве, попут брадикардије, код фетуса, новорођенчета и одојчади.
Чини се да је количина метопролола која прелази у мајчино млеко занемарљива за давање β-блока код новорођенчета ако се мајка лечи у нормалним препорученим дозама.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Пацијенти треба да знају своју реакцију на метопролол пре вожње или рада са машинама јер се повремено могу јавити вртоглавица или умор.
04.8 Нежељени ефекти
Метопролол се добро подноси и нуспојаве су обично благе и реверзибилне. Нежељени догађаји који су се јавили током клиничких испитивања или током рутинске употребе наведени су у наставку.У многим случајевима није успостављена веза са третманом метопрололом.
Коришћене су следеће дефиниције учесталости: врло честе (≥10%), честе (1-9,9%), ретке (0,1-0,9%), ретке (0,01-0,09%)) врло ретке (
Срчане патологије
заједнички: брадикардија, ортостатска хипотензија (врло ретко са синкопом), хладне руке и стопала, лупање срца.
необичан: погоршање симптома срчане инсуфицијенције, кардиогени шок код пацијената са акутним инфарктом миокарда *, А-В блок првог степена, прекордијални бол.
Ретко: поремећаји срчане проводљивости, срчане аритмије.
Васкуларне патологије
необичан: едем.
Веома редак: гангрена код пацијената са већ постојећим тешким поремећајима периферне циркулације.
* Учесталост већа од 0,4% у поређењу са плацебом у студији са 46.000 пацијената са акутним инфарктом миокарда где је учесталост кардиогеног шока била 2,3% у групи са метопрололом и 1,9% у плацебо групи у субпопулацији пацијената са ниским индексом ризика за Индекс ризика од шока заснива се на апсолутном ризику од шока код сваког појединачног пацијента који је резултат старости, пола, времена одлагања, класе Киллип -а, крвног притиска, откуцаја срца, абнормалности на ЕКГ -у и претходне историје хипертензије. Група пацијената са низак ризик од шока одговара пацијентима код којих се препоручује употреба метопролола у акутном инфаркту миокарда.
Поремећаји нервног система
Веома честа: умор.
заједнички: вртоглавица, главобоља.
необичан: парестезија, грчеви у мишићима.
Веома редак: поремећаји укуса.
Гастроинтестинални поремећаји
заједнички: мучнина, бол у трбуху, дијареја, констипација.
необичан: Повратио је.
Ретко: Сува уста.
Поремећаји крви и лимфног система
Веома редак: тромбоцитопенија.
Хепатобилиарни поремећаји
Ретко: абнормалности теста функције јетре.
Веома редак: хепатитис.
Поремећаји метаболизма и исхране
необичан: добијање на тежини.
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Веома редак: артралгија.
Психијатријски поремећаји
необичан: депресија, потешкоће са концентрацијом, поспаност или несаница, ноћне море.
Ретко: нервоза, анксиозност, импотенција / сексуална дисфункција.
Веома редак: погоршање амнезије / памћења, конфузија, халуцинације.
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
заједнички: диспнеја при напору.
необичан: бронхоспазам.
Ретко: ринитис.
Поремећаји ока
Ретко: поремећаји вида, суве или иритиране очи, коњунктивитис.
Поремећаји уха и лавиринта
Веома редак: зујање у ушима.
Поремећаји коже и поткожног ткива
необичан: осип (у облику псоријазиформне уртикарије и дистрофичних лезија коже), повећано знојење.
Ретко: губитак косе.
Веома редак: реакције осетљивости на светлост, погоршање псоријазе.
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса" ввв .агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили ".
04.9 Предозирање
Симптоми
Симптоми предозирања могу укључивати брадикардију и брадиаритмију, хипотензију, срчану инсуфицијенцију, поремећаје срчане проводљивости, АВ блок, кардиогени шок, срчани застој, промену свести / кому, мучнину, повраћање, цијанозу и бронхоспазам.
Лечење
Лечење треба спровести у установи која може пружити одговарајуће мере подршке, помно праћење и надзор.
Ако је оправдано, може се применити испирање желуца и / или активни угаљ.
Лечите брадикардију и поремећаје срчане проводљивости атропином, лековима за стимулацију надбубрежне жлезде или пејсмејкерима.
Лечите хипотензију, акутну срчану инсуфицијенцију и шок, одговарајућим повећањем волумена крви, ињекцијом глукагона (ако је потребно, након чега следи интравенозна инфузија глукагона), интравенозном применом адрено стимулишућих лекова, као што је добутамин, са агонистима α1 рецептора, поред тога, у присуству вазодилатације, може се размотрити и интравенозна примена Ца2 +.
Бронхоспазми се обично могу поништити бронходилататорима.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: β-блокатори, селективни, неповезани.
АТЦ ознака: Ц07АБ02.
Метопролол је β1-селективни β-блокатор, јер блокира β1-рецепторе у дозама нижим од оних потребних за блокирање β2-рецептора.
Метопролол има слаб стабилизацијски учинак на мембрану и не показује дјеломично агонистичко дјеловање.
Метопролол смањује или инхибира агонистички ефекат који катехоламини имају на срце (ослобађа се у условима физичког или менталног стреса). То значи да је уобичајено повећање откуцаја срца, минутног волумена, срчане контрактилности и крвног притиска услед акутног повећања катехоламина, редукује метопролол. Ако би ниво ендогеног адреналина био повишен, метопролол мање омета контролу крвног притиска од неселективних β-блокатора.
Код пацијената са симптомима опструктивне плућне болести, када је неопходно, метопролол се може применити у комбинацији са β2-агонистом. Даван у терапијским дозама, у комбинацији са β2-агонистом, метопролол делује мање него неселективни β-блокатори са β2-посредованом бронходилатацијом узрокованом β2-агонистима.
У поређењу са неселективним β-блокаторима, метопролол мање омета ослобађање инсулина и метаболизам угљених хидрата, као и кардиоваскуларни одговор на хипогликемију.
Краткорочне студије показале су да метопролол може изазвати благи пораст триглицерида и смањење слободних масних киселина у крви. У неким случајевима, примећен је мали пад липопротеина велике густине (ХДЛ), иако у мањој мери него код примене неселективних β-блокатора. Међутим, значајно смањење укупног нивоа холестерола у серуму показано је након третмана метопрололом у дуготрајној студији.
Квалитет живота остаје непромењен или се побољшава током лечења метопрололом.
Побољшање квалитета живота примећено је након лечења метопрололом код пацијената који су имали инфаркт миокарда.
Ефекти на хипертензију
Метопролол снижава крвни притисак и у орто и у лежећем положају. Краткотрајно (неколико сати) и клинички безначајно повећање периферног отпора примећено је након почетка лечења метопрололом. Током дуготрајног лечења периферни отпор се може смањити због смањења хипертрофије у судовима резистенције. Артеријска. Показало се и да дуготрајна антихипертензивна терапија метопрололом смањује хипертрофију леве коморе и побољшава дијастолну функцију леве коморе и пуњење леве коморе.
Код пацијената мушког пола са благом до умереном хипертензијом, показало се да метопролол смањује ризик од кардиоваскуларног морталитета углавном због смањеног ризика од изненадне кардиоваскуларне смрти и да смањује ризик од фаталног и нефаталног инфаркта миокарда и можданог удара.
Ефекти на ангину пекторис
Код пацијената са ангином пекторис, показало се да метопролол смањује учесталост, трајање и тежину напада ангине и епизода тихе исхемије, а такође и повећава физички радни капацитет.
Утицај на срчани ритам
У случајевима суправентрикуларне тахикардије или атријалне фибрилације и у присуству вентрикуларних екстрасистола, метопролол успорава вентрикуларну брзину и смањује вентрикуларне екстрасистоле.
Ефекти на инфаркт миокарда
Код пацијената са сумњом или потврђеним инфарктом миокарда, метопролол смањује смртност првенствено смањењем ризика од изненадне смрти. Претпоставља се да је овај ефекат делимично последица спречавања вентрикуларне фибрилације. Сматра се да је антиаритмијски ефекат последица двоструког механизма: вагалног дејства унутар крвно-мождане баријере који позитивно утиче на електричну стабилност срца и директног симпатичког срчаног антиисхемијског ефекта који позитивно утиче на срчану контрактилност, број откуцаја срца и крв притисак. Смањење морталитета је присутно, и након раног и касног лечења, чак и код високоризичних пацијената са претходним кардиоваскуларним поремећајима и код пацијената са дијабетес мелитусом.
Такође се показало да Метопролол смањује ризик од нефаталног поновног инфаркта миокарда.
Ефекти на хипертиреозу
Метопролол смањује клиничке манифестације хипертиреозе и стога се може давати као допунска терапија.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Метопролол се потпуно апсорбује након оралне примене.
Концентрације у плазми, у границама терапијске дозе, линеарно расту у односу на дозу. Вршна концентрација у плазми постиже се након приближно 1,5 - 2 сата. Профил плазме показује добру репродуктивност код сваког појединца, иако открива „широку варијабилност од субјекта до субјекта.
Дистрибуција
Због важног ефекта првог проласка, системска биорасположивост метопролола након једне оралне дозе је приближно 50%. Уз поновљене примјене, системски доступан дио дозе се повећава на приближно 70%. Гутање са храном може повећати системску доступност оралне дозе за приближно 30-40%. Везање метопролола за протеине плазме је ниско, приближно 5-10%.
Метаболизам
Метопролол се подвргава оксидативном метаболизму у јетри првенствено преко изоензима ЦИП2Д6. Идентификована су три главна метаболита, иако ниједан од њих нема клинички значајан ефекат блокирања β.
Елиминација
Обично се више од 95% оралне дозе налази у урину. Око 5% примењене дозе излучује се непромењено урином; у неким изолованим случајевима ова вредност се може повећати и до 30%. Полувреме елиминације у плазми има просечно 3,5 сата (распон: 1 и 9 сати) .Укупна брзина клиренса је приближно 1 литар / минуту.
Старији људи не показују значајне промене у фармакокинетици метопролола у поређењу са млађим особама. Системска биорасположивост и елиминација метопролола нису погођени код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, али се смањује излучивање метаболита. Уочена је значајна акумулација метаболита код пацијената са брзином гломеруларне филтрације (ГФР) испод 5 мЛ / минуту. Међутим, накупљање метаболита не доводи до повећања бета блокаде.
Смањена функција јетре слабо утиче на фармакокинетику метопролола. Међутим, код пацијената са тешком цирозом јетре и порта-цава шантом, биорасположивост метопролола може се повећати и укупни клиренс може смањити. Пацијенти са порта-цава анастомозом имају укупан клиренс од приближно 0,3 литара у минути и површину испод криве концентрације у плазми (АУЦ) приближно 6 пута већу од здравих испитаника.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Претклинички подаци засновани на конвенционалним студијама фармаколошке сигурности, токсичности при поновљеним дозама, генотоксичности, канцерогеном потенцијалу, токсичности и репродукцији нису открили посебан ризик за људе.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
натријум скроб карбоксиметил А; лактоза; анхидровани колоидни силицијум диоксид; повидоне; магнезијум стеарат; микрокристална целулоза.
06.2 Некомпатибилност
Није битно
06.3 Период важења
5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Чувати на температури која не прелази 25 ° Ц.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Блистер 50 таблета.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
АстраЗенеца С.п.А. - Палаззо Волта, Виа Ф. Сфорза - 20080 Басиглио (МИ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
Селокен таблете од 100 мг: А.И.Ц.: 023616028
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Селокен 100 таблета: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
Одређивање АИФА из априла 2015
.jpg)
