Активни састојци: Бримонидин
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор
Зашто се Бримонидин користи - генерички лек? За шта је то?
Бримонидин Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор садржи бримонидин тартрат, који делује тако што смањује притисак у оку.
Капи за очи се користе код одраслих са глаукомом или очном хипертензијом како би се смањио пораст притиска у оку узрокован накупљањем течности. Капи за очи могу се користити саме или у комбинацији са другим лековима који смањују притисак унутар очне јабучице.
Контраиндикације Када се Бримонидин не сме користити - Генерички лек
Не користите Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор:
- У случају одојчади и деце (од рођења до 2 године старости).
- Ако сте алергични на бримонидин тартрат или неки други састојак Бримонидин Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор (наведен у одељку 6).
- Ако се лечите одређеним антидепресивима (инхибиторима моноаминооксидазе (МАО и други антидепресиви).
- Ако узимате било који антидепресивни лек, морате то рећи свом лекару.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете бримонидин - генерички лек
Обратите се свом лекару или фармацеуту пре употребе Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор:
- ако сте или сте патили од депресије;
- ако имате смањени ментални капацитет;
- ако имате проблема са срцем;
- ако имате смањено снабдевање крви мозгу;
- ако сте смањили проток крви у удове;
- ако имате притужбе на низак крвни притисак, посебно када стојите;
- ако имате или сте икада имали проблеме са бубрезима или јетром;
- ако носите мека контактна сочива (погледајте одељак 3);
- ако ћете лек дати детету старијем од 2 године, јер се употреба раствора капи за очи Бримонидина Сандоз 2 мг / мл не препоручује код пацијената овог узраста.
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак бримонидина - генеричког лека
Обавестите свог лекара или фармацеута ако користите, недавно сте користили или бисте могли да користите било које друге лекове. Обавестите свог лекара ако узимате или сте недавно узимали неки од следећих лекова:
- лекови против болова, седативи, опијати, барбитурати или је стални корисник алкохола
- анестетици
- за лечење срчаних обољења или за снижавање крвног притиска
- лечење поремећаја нервног система (хлорпромазин, метилфенидат и резерпин)
- који делују на исти рецептор као бримонидин, на пример изопреналин и празосин
- инхибитори моноаминооксидазе (МАО) и други антидепресиви
- лекове за било коју другу ситуацију, чак и ако нису повезане са вашим очним проблемима
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор са алкохолом
Требало би да кажете свом лекару ако редовно конзумирате алкохол.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни или дојите, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, питајте свог лекара или фармацеута за савет пре употребе овог лека.
Ако сте трудни или сумњате на трудноћу, требало би да користите Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор само ако је то очигледно потребно.
Немојте користити ове капи за очи ако дојите.
Вожња и управљање машинама
Ове капи за очи могу изазвати замагљен или абнормални вид. Овај ефекат се може погоршати ноћу или при слабом осветљењу. Бримонидин Сандоз 2 мг / мл раствор капи за очи такође може изазвати поспаност или умор код неких пацијената. Ако осетите било који од ових симптома, немојте управљати возилом или руковати машинама док симптоми не нестану.
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор садржи бензалконијум хлорид
Конзерванс (бензалконијум хлорид) у овим капима за очи може изазвати иритацију ока. Избегавајте контакт са меким контактним сочивима јер је познато да ова компонента мења боју меких контактних сочива. Ако носите мека контактна сочива, уклоните их пре постављања, а затим сачекајте најмање 15 минута након употребе пре поновног наношења.
Доза, начин и време примене Како се користи бримонидин - генерички лек: дозирање
Увек узимајте Бримонидина Сандоз 2 мг / мл раствор капи за очи тачно онако како вам је рекао ваш лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Дозирање и учесталост примене
Нанесите 1 кап Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствора два пута дневно у оболело око, у размаку од приближно 12 сати. Ако се користи са другим капима за очи, сачекајте 5-15 минута пре наношења друге капи за очи.
Да би биле ефикасне, ове капи за очи треба користити сваки дан.
Деца млађа од 12 година
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор се не сме давати деци млађој од 2 године.
Не препоручује се употреба Бримонидина Сандоза 2 мг / мл капи за очи, раствора код деце (од 2 године до 12 година).
Начин примене
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор је за очну примену.
Пажљиво следите упутства на рецепту и замолите свог лекара или фармацеута да вам објасни све што не разумете.
Увек оперите руке пре наношења капи за очи. Нанесите капи за очи према следећим упутствима:
- Ставиш главу уназад и подигнеш поглед.
- Полако повуците доњи капак према доле како бисте формирали мали џеп.
- Окрените бочицу наопачке и нежно притисните да бисте капљицу капи за очи убацили у око.
- Док држите затворено око, прстом притисните на угао затвореног ока (део где се око сусреће са носом) и држите један минут.
Не дозволите да врх бочице додирне ваше око или било шта друго. Вратите поклопац одмах након употребе.
Ако носите мека контактна сочива, уклоните их пре употребе ове капи за очи и сачекајте 15 минута након наношења капи пре него што их поново ставите. Познато је да конзерванс у овим капима за очи мења боју меких контактних сочива.
Ако сте заборавили да узмете Бримонидина Сандоз 2мг / мл капи за очи, раствор
Ако сте заборавили да примените овај лек, примените га чим се сетите.
Ако је скоро време за примену следеће дозе, прескочите пропуштену дозу и сачекајте уобичајено време и наставите са уобичајеном рутином.
Немојте примењивати двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену дозу.
Ако престанете да узимате Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор
Да би био ефикасан Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор треба користити сваки дан. Не прекидајте лечење док вам то не каже лекар.
Ако имате додатних питања о употреби овог лека, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превелику дозу Бримонидина - Генеричког лека
Одрасли
Код одраслих постоји ограничено искуство у случају предозирања Бримонидин Сандозом 2 мг / мл раствора капи за очи. Мало је вероватно када се даје у облику капи за очи. У примљеним случајевима, пријављени догађаји су углавном били они који су већ наведени као нежељене реакције.
Одрасли који су случајно прогутали бримонидин доживели су смањење крвног притиска, што је код неких пацијената праћено повећањем крвног притиска.
Деца
Забележено је неколико случајева предозирања код деце која су примала Бримонидин Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор као део медикаментног третмана глаукома. Симптоми укључују реверзибилну кому или губитак свести, умор, поспаност, слабост, успорен рад срца. , ниска телесна температура, бледило и отежано дисање. Ако се то догоди, одмах се обратите лекару.
Одрасли и деца
За друге алфа-2-агонисте, групу лекова којима припада и бримонидин, пријављено је да орално предозирање изазива симптоме као што су низак крвни притисак, осећај несвестице, повраћање, летаргија, седација, успорен рад срца, неправилан рад срца, контракција зеница, слабост, ниска телесна температура, отежано дисање и грчеви.
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор може деловати на сличан начин. Бримонидин Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор се користи само за очи. Ако ви или ваше дете случајно прогутате ове капи или употребите више него што је потребно, одмах се обратите лекару.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти бримонидина - генеричког лека
Као и сви лекови, Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Неки од ефеката на ваше око могу бити последица алергије на активну супстанцу или на било коју помоћну супстанцу (видети крај одељка 2 и одељак 6). Могу се појавити следећи ефекти:
- алергијска реакција у оку
- фоликули или беле мрље на коњунктиви (мембрана која прекрива спољну површину капака)
- замагљен вид
- црвенило очију
- пецкање, пецкање, осећај нечега у оку
- сврбеж
- главобоља
- умор / поспаност
- Сува уста
- промене на површини ока
- запаљење капака
- запаљење коњунктиве
- сметње вида
- лепљиве очи
- отицање капка или коњунктиве
- осетљивост на светлост
- иритација
- црвенило капака
- бол у очима
- суве очи
- ерозија и бојење површине ока
- сузе
- избељивање коњунктиве
- вртоглавица
- симптоми гастроинтестиналног тракта
- симптоми слични грипу
- општа слабост
- опште алергијске реакције
- депресија
- лупање срца
- промене откуцаја срца
- сувоћа носа
- упаљено грло
- мучнина
- поремећаји укуса
- упала коже са осипом
- жеђ
- кратког даха
- сезонска алергија
- висок или низак крвни притисак
- поремећај гласа
- кашаљ
- назално зачепљење
- суво грло
- запаљење ока
- смањење величине зенице
- несвестица
- несаница
- упала унутрашњих делова ока која изазива бол и црвенило
- сврбеж капка
- кожне реакције укључујући црвенило коже, отицање лица, свраб, осип, вазодилатацију
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, обратите се свом лекару, што укључује и све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нежељене ефекте директно путем националног система за пријављивање на ввв.агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили. Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека.
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Немојте користити Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор након истека рока употребе који је наведен на кутији и бочици. Датум истека се односи на последњи дан тог месеца.
Након првог отварања: употребити у року од 28 дана.
Немојте користити лек ако је сигурносни печат на бочици поломљен пре прве употребе.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Остале информације
Шта Бримонидина Сандоз 2мг / мл капи за очи садржи раствор?
- Активни састојак је: бримонидин тартрат. 1 мл раствора садржи 2 мг бримонидин тартарата, што је еквивалентно 1,3 мг бримонидина.
- Помоћни састојци су: бензалконијум хлорид, поливинил алкохол, натријум хлорид, натријум цитрат, монохидрат лимунске киселине, пречишћена вода и натријум хидроксид и хлороводонична киселина за подешавање пХ.
Како Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор изгледа и садржај паковања
Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор је бистар, благо зеленкасто-жут раствор.
Капи за очи су доступне у бочицама од 5 мл са капаљкама у паковањима од 1, 3 или 6 и у бочицама од 10 мл са капаљкама у паковањима од 1 или 3.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
БРИМОНИДИН САНДОЗ 2 МГ / МЛ КАПИ ЗА ОЧИ, РАСТВОР
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Један мл раствора садржи 2 мг бримонидин тартарата, што је еквивалентно 1,3 мг бримонидина.
Помоћне супстанце са познатим дејством: бензалконијум хлорид 0,05 мг / мл
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Капи за очи.
Бистри, благо зеленкасто-жути раствор.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Смањење повишеног очног притиска (ИОП) код одраслих особа са глаукомом отвореног угла или очном хипертензијом.
• Као монотерапија код пацијената код којих је локална терапија бета-блокаторима контраиндикована.
• Као додатна терапија другим лековима који снижавају интраокуларни притисак када се жељени ИОП не постигне једним средством (видети одељак 5.1).
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Препоручена доза код одраслих (укључујући старије пацијенте)
Препоручена доза је једна кап Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор у захваћено око, два пута дневно, са размаком од приближно 12 сати. Није потребно прилагођавање дозе код старијих пацијената.
Пацијенти са оштећењем бубрега и јетре
Нису спроведена испитивања о употреби бримонидина код пацијената са оштећењем јетре или бубрега (видети одељак 4.4).
Педијатријска популација
Нису спроведена клиничка испитивања код адолесцената (од 12 до 17 година).
Употреба Бримонидина Сандоза 2 мг / мл капи за очи, раствор се не препоручује деци млађој од 12 година и контраиндикована је код новорођенчади и одојчади (млађе од 2 године - видети одељке 4.3, 4.4, 4.8 и 4.9). Познато је да могу се јавити озбиљне нежељене реакције код одојчади.Безбедност и ефикасност бримонидина нису утврђене код одојчади.
Начин примене
Као и код свих капи за очи, препоручује се стискање сузне врећице на медијалном кантусу (пинеална оклузија) 1 минут како би се смањила могућа системска апсорпција. То се мора учинити одмах након наношења сваке капи.
У случају истовремене примене других локалних офталмолошких производа, треба их укапати у размаку од 5-15 минута.
04.3 Контраиндикације
• Новорођенчад и одојчад млађа од 2 године (видети одељке 4.4 и 4.8) Преосетљивост на активну супстанцу или неку од помоћних супстанци наведених у одељку 6.1
• Истовремени третман са инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ)
• Истовремени третман са антидепресивима који утичу на норадренергични пренос (нпр. Трициклични антидепресиви и миансерин).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Треба бити опрезан у лечењу пацијената са тешким или нестабилним и неконтролисаним кардиоваскуларним обољењима.
У клиничким испитивањима код неких пацијената (12,7%) развила се очна реакција алергијског типа (за више детаља видети одељак 4.8). Ако се примете алергијске реакције, лечење Бримонидином Сандозом 2 мг / мл капи за очи, раствор треба прекинути.
Одложене реакције преосетљивости ока пријављене су са 0,2%бримонидина, од којих су неке повезане са повећањем ИОП -а.
Бримонидин Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор треба користити опрезно код пацијената са депресијом, церебралном или коронарном инсуфицијенцијом, Раинаудовим феноменом, ортостатском хипотензијом или облитеративним тромбангитисом.
Бримонидин није проучаван код пацијената са инсуфицијенцијом јетре или бубрега; са таквим пацијентима треба поступати опрезно.
Педијатријска популација
Бромидин капи за очи се не препоручују код деце старије од 2 године због потенцијалне депресије централног нервног система (ЦНС) (видети одељке 4.8 и 4.9).
Конзерванс који се налази у Бримонидина Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор (бензалконијум хлорид) може изазвати иритацију ока.
Избегавајте контакт са меким контактним сочивима. Уклоните контактна сочива пре укапавања и сачекајте најмање 15 минута пре него што их вратите. Познато је да бензалконијум хлорид мења боју меких контактних сочива.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Бримонидин Сандоз 2 мг / мл капи за очи, раствор је контраиндикован код пацијената који примају инхибиторе моноаминооксидазе (МАО) и код пацијената који узимају антидепресиве који утичу на норадренергичку трансмисију (нпр. Трициклични антидепресиви и миансерин) (видети одељак 4.3).
Иако нису проведене посебне студије интеракције са лековима са бримонидином, треба размотрити могућност да истовремени унос са депресорима централног нервног система (алкохол, барбитурати, опиоиди, седативи или анестетици) може изазвати адитивни или анестетички ефекат.
Нема доступних података о нивоу катехоламина у циркулацији након примене бримонидина. Међутим, препоручује се опрез код пацијената који узимају лекове који могу да промене метаболизам и апсорпцију циркулишућих амина, на пример хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.
Алфа агонисти, као класа, могу смањити пулс и крвни притисак. Препоручује се опрез при истовременој употреби антихипертензива и / или срчаних гликозида.
Такође се препоручује опрез при започињању (или у време било које могуће промене дозе) истовременог лечења системским агенсима (без обзира на фармацеутски облик) који могу деловати са алфа-адренергичким агонистима или ометати њихову активност, попут агониста или антагониста адренергички рецептори (нпр. изопреналин, празосин).
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Нема одговарајућих података о безбедности употребе бримонидина код трудница.У студијама на животињама бримонидин тартрат није изазвао тератогене ефекте.
Код зечева је примена бримонидин -тартарата у плазми већа од оних постигнутих током терапије код људи изазвала повећање губитка пре имплантације и смањење постнаталног развоја. Бримонидин се треба користити само у трудноћи ако потенцијална корист за мајку превазиђе потенцијални ризик за фетус.
Време храњења
Није познато да ли бримонидин прелази у мајчино млеко. Студије на животињама су показале пролаз бримонидина у млеко пацова. Бримонидин не би требало да користе дојиље.
Плодност
Нису спроведена испитивања која би проценила утицај топикалне очне примене бримонидина на плодност.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Бримонидин капи за очи могу изазвати умор и / или поспаност, што може утицати на способност управљања возилима и рада са машинама. Бримонидин може изазвати замућење и / или абнормални вид, ефекте који могу умањити способност управљања возилима и рада са машинама, посебно ноћу или при слабом осветљењу. Пацијенте који се баве опасним активностима треба упозорити на могућност смањења менталне будности. Пацијент треба да сачека док ови симптоми не нестану пре вожње или рада на машинама.
04.8 Нежељени ефекти
Најчешће пријављене нежељене реакције биле су сува уста, очна хиперемија и пецкање / пецкање у очима, а све су се јавиле код 22-25% пацијената. Они су углавном пролазне природе и обично нису довољно озбиљни да захтевају прекид лечења.
Током клиничких студија, симптоми очних алергијских реакција јавили су се код 12,7% пацијената (што је у 11,5% случајева довело до прекида терапије): код већине пацијената почетак се догодио између 3. и 9. месеца.
Унутар сваке класе учесталости, нежељени ефекти су наведени према падајућем редоследу озбиљности. честе (≥1 / 100,
Следеће нежељене реакције су идентификоване у клиничкој пракси током постмаркетиншког периода референтног производа који садржи 0,2% бримонидина. Будући да су добровољно пријављени из популације непознате величине, учесталост се не може процијенити.
Није познато:
Поремећаји ока
иридоциклитис (предњи увеитис)
сврбеж капка
Поремећаји коже и поткожног ткива
кожне реакције укључујући еритем, едем лица, пруритус, осип и вазодилатацију
Педијатријска популација
У случајевима када се бримонидин користио као део медицинског третмана конгениталног глаукома, симптоми предозирања бримонидином, као што су губитак свести, летаргија, сомноленција, хипотензија, хипотонија, забележени су код одојчади и деце која су примала бримонидин. Брадикардија, хипотермија , цијаноза, бљедило, респираторна депресија и апнеја (видјети дио 4.3).
"Висока преваленција поспаности (55%). У" 8% деце "ово последње се манифестовало у тешком облику, ау 13% случајева је довело до прекида терапије. Учесталост сомноленције се смањивала са старењем, достигавши најнижу вредност у старосној групи од 7 година (25%), али је на њу више утицала тежина, која се чешће јавља код деце телесне масе ≤20 кг (63%) него код деце тежине преко 20 кг (25%).
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Офталмолошко предозирање (одрасли) :
У овим случајевима, пријављени догађаји су углавном били они који су већ наведени као нежељене реакције.
Системско предозирање услед случајног гутања (одрасли) :
Постоје врло ограничени подаци о случајном гутању бримонидина код одраслих. Једини до сада пријављени нежељени догађај била је хипотензија. Пријављено је да је хипотензивну епизоду пратила повратна хипотензија приближно 8 сати након узимања. Оба испитаника су се потпуно опоравила у року од 24 сата Код трећег испитаника који је такође унео непознату количину бримонидина орално, нису забележени никакви штетни ефекти.
Лечење оралног предозирања укључује симптоматску и супортивну терапију; Пацијент мора одржавати дисајне путеве.
Пријављено је да орално предозирање других алфа-2-антагониста изазива симптоме као што су хипотензија, астенија, повраћање, летаргија, седација, брадикардија, аритмија, миоза, апнеја, хипотонија, хипотермија, респираторна депресија и конвулзије.
Педијатријска популација
Било је објављених или пријављених случајева озбиљних нежељених ефеката услед случајног узимања бримонидина од стране педијатријских испитаника. Испитаници су доживели симптоме депресије ЦНС -а, обично кому или смањени ниво свести, летаргију, сомноленцију, хипотонију, брадикардију, хипотермију, бледило, респираторна депресија, цијаноза и апнеја, за које је било потребно увести интензивну негу са интубацијом, када је то индицирано. Сви испитаници су се потпуно опоравили, обично у року од 6-24 сата.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: симпатомиметици у лечењу глаукома
АТЦ ознака: С01ЕА05.
Бримонидин је агонист алфа-2 адренергичких рецептора 1000 пута селективнији према алфа-2 него алфа-1. Ова селективност не узрокује мидријазу или вазоконстрикцију у микровасулама повезаним са ксенографтом ретине код људи. Код људи, локална примена бримонидина смањује интраокуларни притисак (ИОП), са минималним ефектима на кардиоваскуларне или плућне параметре.
Искуство код пацијената са бронхијалном астмом је ограничено, међутим они нису искусили нежељене догађаје.
Бримонидинске капи за очи имају брз почетак деловања, са највећим очним хипотензивним ефектом који се може открити два сата након примене.У две једногодишње студије бримонидин је резултирао просечним смањењем очног притиска отприлике за 4-6 ммХг.
Флуорофотометријске студије на животињама и људима указују на то да бримонидин тартарат има двоструки механизам деловања. Верује се да бримонидин смањује интраокуларни притисак смањујући стварање водене водице и повећавајући увеосклерални одлив.
Клиничке студије показују да су бримонидинске капи за очи ефикасне у комбинацији са локалним бета-блокаторима.
Краткорочне студије такође показују да ове капи за очи имају клинички значајан адитивни ефекат када се користе у комбинацији са травопростом (6 недеља) и латанопростом (3 месеца).
05.2 Фармакокинетичка својства
Опште карактеристике
Након очног давања 0,2% раствора два пута дневно током десет дана, концентрације у плазми су биле ниске (средња Ц од 0,06 нг / мЛ). Након вишеструких укапавања (два пута дневно током 10 дана) откривено је благо накупљање у крви. Површина испод криве концентрација-време у плазми током 12 сати у стабилном стању (АУЦ0-12х) износила је 0,31 нг • хр / мл, у поређењу са вредношћу након прве дозе, која је била 0, 23 нг • сат / мл. системска циркулација, средњи привидни полуживот, који се може открити након топикалне примене, био је приближно 3 сата.
Код људи, везивање бримонидина за протеине у плазми након топикалне примене било је приближно 29%.
Бримонидин се реверзибилно везује, ин витро И ин виво, до меланина присутног у очним ткивима. Након 2 недеље очног укапавања, концентрације бримонидина у шареници, цилијарном телу и хороидној ретини биле су 3 до 17 пута веће од концентрација које су пронађене након једне дозе. Феномен акумулације се не јавља у одсуству меланина.
Значај везе са меланином код људи је нејасан, али биомикроскопски преглед очију пацијената који су лечени бримонидин тартаратом до једне године није открио значајне нежељене реакције; штавише, није пронађена значајна очна токсичност у једногодишњој студији за процену очне безбедности код мајмуна лечених приближно 4 пута већом препорученом дозом бримонидин тартрата.
Након оралне примене код људи, бримонидин се добро апсорбује и брзо елиминише. Већина примењене дозе (приближно 75%) се излучује у року од 5 дана урином у облику метаболита; непромењене студије лекова ин витро, спроведене на јетри животиња и људи, указују на то да метаболизам у великој мери посредују алдехид оксидаза и цитокром П450, па се чини да се системска елиминација јавља углавном на нивоу метаболизма јетре.
Кинетички профил
Након појединачних локалних доза од 0,08%, 0,2%и 0,5%, није примећено значајно одступање од пропорционалности дозе за Цмак и АУЦ у плазми.
Карактеристике код пацијената
Карактеристике код старијих пацијената
Након примене појединачне дозе, Цмак, АУЦ и привидни полуживот бримонидина код старијих пацијената (65 година и старијих) слични су онима код младих одраслих особа: то указује да се системска апсорпција и елиминација не разликују са годинама. На основу података из тромесечне клиничке студије, која је укључивала старије пацијенте, системска изложеност бримонидину била је веома ниска.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Неклинички подаци не откривају никакву посебну опасност за људе на основу конвенционалних студија фармакологија безбедности, токсичност при поновљеним дозама, генотоксичност, канцерогени потенцијал, репродуктивна токсичност.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
бензалконијум хлорид поливинил алкохол
натријум хлорид
натријум цитрат
пречишћена вода монохидрата лимунске киселине
хлороводонична киселина (за подешавање пХ)
натријум хидроксид (за подешавање пХ)
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
Пре отварања: 2 године.
Након првог отварања: употребити у року од 28 дана.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
5 мл или 10 мл раствора садржаног у белим бочицама од полиетилена ниске густине (ЛДПЕ), са провидним врхом капаљке од полиетилена ниске густине (ЛДПЕ) од око 35 микролитара и са капицом капалице беле боје, у полиетилену велике густине (ХДПЕ).
Величине паковања: 1 к 5 мл, 3 к 5 мл, 6 к 5 мл
1 к 10 мл, 3 к 10 мл
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Сандоз Спа - Ларго У. Боцциони, 1 - 21040 Ориггио (ВА)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
2 мг / мл раствор капи за очи 1 бочица са капаљком од ЛДПЕ од 5 мл - АИЦ н. 039016011
2 мг / мл раствор капи за очи 3 бочице са капалицом од ЛДПЕ од 5 мл - АИЦ н. 039016023
2 мг / мл раствор капи за очи 6 ЛДПЕ бочица са капаљком од 5 мл - АИЦ н. 039016035
2 мг / мл раствор капи за очи 1 бочица са капалицом од 10 мл ЛДПЕ - АИЦ н. 039016047
2 мг / мл раствор капи за очи 3 бочице са капалицом од 10 мл ЛДПЕ - АИЦ н. 039016050
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
18. јуна 2009