Активни састојци: Фелодипин
Превек таблете са продуженим ослобађањем од 5 мг
Превек 10 мг таблете са продуженим ослобађањем
Индикације Зашто се користи Превек? За шта је то?
Дериват дихидропиридина са антихипертензивним и антиангиналним деловањем.
Хипертензија. Стабилна ангина пекторис
Контраиндикације Када се Превек не сме користити
Трудноћа; позната преосетљивост на фелодипин или било коју помоћну супстанцу; некомпензована срчана инсуфицијенција; акутни инфаркт миокарда; нестабилна ангина пекторис; хемодинамски значајна опструкција срчаних вентила; динамичка опструкција срчаног одлива; кардиогени шок.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Превек
Фелодипин може изазвати почетак значајне хипотензије, што доводи до тахикардије, што може изазвати исхемију миокарда код предиспонираних пацијената.
Фелодипин треба опрезно користити код пацијената који имају предиспозицију за развој тахикардије.
Фелодипин се елиминише кроз јетру. Сходно томе, веће терапијске концентрације и супериорни одговор могу се очекивати код пацијената са јасно смањеном функцијом јетре (видети такође одељак ДОЗИРАЊЕ, НАЧИН И ВРЕМЕ ПРИМЕНЕ).
Забележена је блага хиперплазија гингиве код пацијената са израженим гингивитисом / пародонтитисом. Таква хиперплазија се може избећи или преокренути „пажљивом хигијеном зуба
Интеракције Који лекови или храна могу да промене учинак Превека
Ензимске интеракције
Фелодипин се метаболише у јетри помоћу цитокрома П450 3А4 (ЦИП3А4). Инхибитори и индуктори ЦИП3А4 могу утицати на концентрацију фелодипина у плазми.
Интеракције које узрокују повећање концентрације фелодипина у плазми
Показало се да ензимски инхибитори цитокрома П450 3А4, као што су циметидин, еритромицин, итраконазол, кетоконазол, лекови против ХИВ-а / инхибитори протеазе (нпр. Ритонавир) и одређени флавоноиди присутни у соку грејпа, узрокују повећану концентрацију фелодипина у плазми.
Интеракције које узрокују смањену концентрацију фелодипина у плазми индуктора ензима цитокрома П450 3А4 као што су фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитурати, ефавиренз, невирапин и Хиперицум Перфоратум (кантарион) могу довести до смањења концентрације фелодипина у плазми.
Друге интеракције
Циклоспорин: Фелодипин не производи промене у концентрацији циклоспорина у плазми.
Такролимус: Фелодипин може повећати концентрацију такролимуса. Када се узимају заједно, треба контролисати серумске концентрације такролимуса и можда ће бити потребно прилагодити дозу такролимуса.
Упозорења Важно је знати да:
Превек садржи лактозу, па се у случају утврђене нетолеранције на шећере обратите лекару пре узимања лека.
Плодност, трудноћа и дојење
Трудноћа: Превек се не сме користити током трудноће.
Дојење: Фелодипин се открива у мајчином млеку. Међутим, ако мајка узима дозе током дојења, мало је вероватно да ће овај лек утицати на одојче.
Плодност: Нема података о плодности пацијената.
Утицај на способност управљања возилима и машинама
Пацијенти треба да знају како реагују на лечење фелодипином пре вожње или управљања машинама, јер се повремено могу јавити вртоглавица или умор.
Дозирање и начин употребе Како се користи Превек: Дозирање
Хипертензија
Дозу треба прилагодити на индивидуалној основи.
Лечење може започети дозом од 5 мг једном дневно. Према потреби, доза се може смањити на 2,5 мг или повећати на 10 мг дневно на основу одговора пацијента. Ако је потребно, може се додати још један антихипертензив.
Уобичајена доза одржавања је 5 мг једном дневно.
Оштећење јетре
Пацијенти са оштећењем јетре могу имати повишене концентрације фелодипина у плазми и могу реаговати на лечење нижим дозама (видети одељак Мере опреза при употреби).
Ангина пекторис
Дозу треба прилагодити на индивидуалној основи.
Лечење треба започети дозом од 5 мг једном дневно, а према потреби треба га повећати на 10 мг једном дневно.
Старија популација Лечење треба започети најнижом доступном дозом.
Оштећење бубрега
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
Педијатријска популација
Искуство стечено у клиничким испитивањима употребе фелодипина код педијатријских хипертензивних пацијената је ограничено.
Администрација
Таблету треба узети ујутру, прогутати целу са водом и не сме се ломити, дробити или жвакати како би се задржала својства одложеног ослобађања. Таблете се могу узимати наташте или након лаганог оброка са мало масти или угљених хидрата.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Превека
Симптоми: Предозирање може изазвати прекомерну периферну вазодилатацију, са израженом хипотензијом и понекад брадикардијом.
Третман: активни угаљ, ако је потребно, извршити испирање желуца.
Ако дође до тешке хипотензије, потребно је започети симптоматско лечење.
Ставите пацијента на лежећи положај са подигнутим доњим удовима.
У случају истовремене брадикардије, интравенозно треба применити 0,5-1 мг атропина.
Ако то није довољно, повећајте запремину инфузијом физиолошких раствора (физиолошки раствор, глукоза или декстран). Ако су горе описане мере недовољне, могу се применити симпатомиметички лекови са претежним деловањем на α1-адренергичке рецепторе.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Превека
Фелодипин може изазвати црвенило, главобољу, лупање срца, вртоглавицу, умор.
Ове реакције, које се обично појављују на почетку лечења или када се повећана доза повећава, углавном су пролазне и временом смањују интензитет.
Фелодипин такође може изазвати едем скочног зглоба зависан од дозе, изазван прекапиларном вазодилатацијом и није повезан са генерализованим задржавањем течности.
На основу искуства стеченог у клиничким студијама, 2% пацијената је прекинуло лечење због почетка едема глежња.
Уочена је блага хиперплазија гингиве код пацијената са израженим гингивитисом / пародонтитисом. Ова хиперплазија се може избећи или лечити "пажљивом оралном хигијеном. Такође су пријављени мучнина, бол у стомаку, осип, тахикардија, хипотензија, вртоглавица, парестезија, пруритус, астенија, периферни едеми. Ретко су пријављене артралгије и мијалгије., Уртикарија, повраћање, синкопа, случајеви импотенције и поремећаји сексуалне сфере. Веома ретко су забележене реакције преосетљивости (нпр. ангиоедем и грозница), повећање ензима јетре, фотосензитивност, леукоцитокластични васкулитис, честа потреба за мокрењем.
Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.
Важно је обавестити лекара или фармацеута о било ком нежељеном дејству, чак и ако није описано у упутству за употребу.
Истек и задржавање
Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.
УПОЗОРЕЊЕ: немојте користити лек након истека рока употребе назначеног на паковању. Овај датум се односи на нетакнуту, правилно ускладиштену амбалажу.
Чувати на температури испод 30 ° Ц.
ЉЕКОВНИ ПРОИЗВОД ЧУВАТИ ИЗВАН ДОСЕГА И ВИДА ДЈЕЦЕ
Остале информације
Цомпоситион
Превек таблете са продуженим ослобађањем од 5 мг
Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи:
активни састојак: фелодипин 5 мг.
Превек таблета од 5 мг је ружичаста, кружна, биконвексна, са угравираним "А / Фм" на једној страни и "5" на другој страни, пречника 9 мм.
Помоћне супстанце: 40 полиоксилисано хидрогенирано рицинусово уље; хидроксипропилцелулоза; пропил галат; хипромелоза; натријум алуминијум силикат; микрокристална целулоза; безводна лактоза; натријум стеарил фумарат; полиетилен гликол 6000; титанијум диоксид Е171; оксид гвожђа Е172; карнауба восак; пречишћена вода.
Превек 10 мг таблете са продуженим ослобађањем
Једна таблета са продуженим ослобађањем садржи:
активни састојак: фелодипин 10 мг.
Превек таблета од 10 мг је црвенкастосмеђа, кружна, биконвексна, са угравираним "А / ФЕ" на једној страни и "10" на другој страни, пречника 9 мм.
Помоћне супстанце: 40 полиоксилисано хидрогенирано рицинусово уље; хидроксипропилцелулоза; пропил галат; хипромелоза; натријум алуминијум силикат; микрокристална целулоза; безводна лактоза; натријум стеарил фумарат; полиетилен гликол 6000; титанијум диоксид Е171; оксид гвожђа Е176; карнауба восак; пречишћена вода.
Фармацеутски облик и садржај
Превек 5 мг таблете са продуженим ослобађањем:
28 таблета са продуженим ослобађањем од 5 мг.
Превек 10 мг таблете са продуженим ослобађањем:
14 таблета са продуженим ослобађањем од 10 мг.
28 таблета са продуженим ослобађањем од 10 мг-НЕМА ТРЖИШТА.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ПРЕВЕКС
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ
Превек таблете са продуженим ослобађањем од 5 мг
Свака таблета садржи 5 мг фелодипина.
Помоћне супстанце са познатим ефектима:
Свака таблета садржи 28 мг лактозе и 5 мг макроголглицерол хидроксистеарата.
Превек 10 мг таблете са продуженим ослобађањем
Свака таблета садржи 10 мг фелодипина.
Помоћне супстанце са познатим ефектима:
Свака таблета садржи 28 мг лактозе и 10 мг макроголглицерол хидроксистеарата.
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Превек таблете са продуженим ослобађањем од 5 мг
Таблета је ружичаста, кружна, биконвексна, са угравираним А / Фм на једној страни и 5 на другој страни, пречника 9 мм.
Превек 10 мг таблете са продуженим ослобађањем
Таблета је црвенкастосмеђа, кружна, биконвексна, са А / ФЕ угравираним на једној страни и 10 на другој страни, пречника 9 мм.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Хипертензија
Стабилна ангина пекторис
04.2 Дозирање и начин примене
Дозирање
Хипертензија
Дозу треба прилагодити на индивидуалној основи. Лечење се може започети дозом од 5 мг једном дневно. Према потреби, доза се може смањити на 2,5 мг или повећати на 10 мг дневно на основу одговора пацијента. Ако је потребно, може се додати још један антихипертензив. Уобичајена доза одржавања је 5 мг једном дневно.
Ангина пекторис
Дозу треба прилагодити на индивидуалној основи. Лечење треба започети дозом од 5 мг једном дневно и, ако је потребно, повећати на 10 мг једном дневно.
Старије становништво
Треба размотрити почетни третман са најнижом доступном дозом
Оштећење бубрега
Није потребно прилагођавање дозе код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
Оштећење јетре
Пацијенти са оштећењем јетре могу имати повишене концентрације фелодипина у плазми и могу реаговати на лечење нижим дозама (видети одељак 4.4).
Педијатријска популација
Искуство из клиничких испитивања о употреби фелодипина код педијатријских хипертензивних пацијената је ограничено (видети одељке 5.1 и 5.2).
Начин примене
Таблете треба узети ујутру и прогутати са водом. Да би се задржала својства продуженог ослобађања, таблете се не смеју делити, дробити или жвакати. Таблете се могу узимати без хране или после лаганог оброка са мало масти или угљених хидрата.
04.3 Контраиндикације
• Трудноћа
• Преосетљивост на фелодипин или било коју помоћну супстанцу наведену у одељку 6.1
• Некомпензована срчана инсуфицијенција
• Акутни инфаркт миокарда
• Нестабилна ангина пекторис
• Хемодинамски значајна опструкција срчаних вентила
• Динамичка опструкција срчаног одлива
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Ефикасност и безбедност фелодипина у лечењу хитних случајева хипертензије нису проучавани.
Фелодипин може изазвати појаву значајне хипотензије, што доводи до тахикардије, што може изазвати исхемију миокарда код осетљивих пацијената.
Фелодипин се елиминише кроз јетру. Сходно томе, веће терапијске концентрације и супериорни одговор могу се очекивати код пацијената са јасно смањеном функцијом јетре (видети одељак 4.2).
Истовремена примена лекова који значајно индукују или инхибирају ензиме ЦИП3А4 доводи до значајног смањења или повећања нивоа фелодипина у плазми. Стога треба избегавати истовремену примену (видети одељак 4.5).
Превек садржи лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу или малапсорпције глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.
Превек садржи рицинусово уље, које може изазвати стомачне тегобе и дијареју.
Забележено је благо увећање гингиве код пацијената са израженим гингивитисом / пародонтитисом. Ово повећање се може избећи или преокренути „пажљивом хигијеном зуба.
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Фелодипин се метаболише у јетри помоћу цитокрома П450 3А4 (ЦИП3А4). Истовремена примена са супстанцама које ометају ензиме ЦИП3А4 може утицати на концентрацију фелодипина у плазми.
Ензимске интеракције
Инхибитори и индуктори изоензима 3А4 цитокрома П450 могу утицати на концентрацију фелодипина у плазми.
Интеракције које узрокују повећање концентрације фелодипина у плазми
Показало се да инхибитори ензима ЦИП3А4 изазивају повећану концентрацију фелодипина у плазми.
Цмак и АУЦ фелодипина су порасле 8 и 6 пута, респективно, када је фелодипин даван са снажним инхибитором ЦИП3А4 итраконазолом. Циметидин је повећао Цмак и АУЦ фелодипина за приближно 55%. Треба избегавати комбинацију са снажним инхибиторима ЦИП3А4.
У случају клинички значајних нежељених догађаја због повећане изложености фелодипину када се даје у комбинацији са снажним инхибиторима ЦИП3А4, треба размотрити прилагођавање дозе фелодипина и / или прекид инхибитора ЦИП3А4.
Примери:
• Циметидин
• Еритромицин
• Итраконазол
• Кетоконазол
• Анти ХИВ / инхибитори протеза (нпр. Ритонавир)
• Одређени флавоноиди присутни у соку грејпа
Таблете фелодипина не треба узимати са соком од грејпа.
Интеракције које узрокују смањење концентрације фелодипина у плазми
Показало се да индуктори ензима система цитокрома П4503А4 узрокују смањење концентрације фелодипина у плазми.
Када се фелодипин примењивао истовремено са карбамазепином, фенитоином или фенобарбиталом, Цмак и АУЦ фелодипина су се смањили за 82%, односно 96%. Треба избегавати повезивање са моћним индукторима ЦИП3А4.
У случају недостатка ефикасности због смањене изложености фелодипину, када се примењује са снажним индукторима ЦИП3А4, треба размотрити прилагођавање дозе фелодипина и / или прекид индуктора ЦИП3А4.
Примери:
• Фенитоин
• карбамазепин
• Рифампицин
• Барбитурати
• Ефавиренз
• Невирапин
• Хиперицум перфоратум (кантарион)
Друге интеракције
Такролимус: Фелодипин може повећати концентрацију такролимуса. Када се узимају заједно, треба пратити концентрацију такролимуса у серуму и можда ће бити потребно прилагодити дозу такролимуса.
Циклоспорин: Фелодипин не производи промене у концентрацији циклоспорина у плазми.
04.6 Трудноћа и дојење
Трудноћа
Фелодипин се не сме користити током трудноће. У предклиничким студијама о репродуктивној токсичности пријављени су ефекти на развој фетуса за које се сматра да су последица фармаколошког дејства фелодипина.
Време храњења
Фелодипин је откривен у мајчином млеку, због недостатка података о потенцијалном ефекту на новорођенче, лечење се не препоручује током лактације.
Плодност
Нема података о ефектима фелодипина на плодност пацијената. У претклиничкој студији репродуктивне токсичности код пацова (видети одељак 5.3), ефекти на развој фетуса, али нема ефеката на плодност, пријављени су у дозама блиским терапијским.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Фелодипин има благе или умерене ефекте на способност управљања возилима и рада на машинама. Ако пацијенти који узимају фелодипин пате од главобоље, мучнине, вртоглавице или умора, способност реаговања може бити ослабљена.Препоручује се посебан опрез на почетку лечења.
04.8 Нежељени ефекти
Сажетак сигурносног профила
Фелодипин може изазвати црвенило, главобољу, лупање срца, вртоглавицу и умор. Већина ових реакција зависе од дозе и појављују се на почетку лечења или након повећања дозе.Ако се појаве, ове реакције су обично пролазне и временом се смањују.
Пацијенти који се лече фелодипином могу доживети едем скочног зглоба зависан од дозе. То је због прекапиларне вазодилатације и није повезано са опћим задржавањем воде.
Забележено је благо увећање гингиве код пацијената са израженим гингивитисом / пародонтитисом. Ово повећање се може избећи или преокренути „пажљивом хигијеном зуба.
Табела нежељених реакција
Доле наведене нежељене реакције идентификоване су током клиничких испитивања и у постмаркетиншкој фази.
Користе се следеће дефиниције фреквенције:
Врло често ≥1 / 10
Уобичајено ≥1 / 100,
Мање често ≥1 / 1.000,
Ретко ≥1 / 10.000,
Веома редак
Пријављивање сумње на нежељене реакције
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса ввв. агензиафармацо.гов.ит/ит/респонсабили.
04.9 Предозирање
Симптоми
Предозирање може изазвати прекомерну периферну вазодилатацију, са израженом хипотензијом, а понекад и брадикардијом.
Лечење ако је оправдано: активни биљни угаљ, испирање желуца ако се изврши у року од једног сата након узимања.
Ако дође до тешке хипотензије, потребно је започети симптоматско лечење.
Пацијента треба поставити у лежећи положај са подигнутим ногама. У случају истовремене брадикардије, интравенозно треба применити 0,5-1 мг атропина. Ако то није довољно, волумен крви треба повећати инфузијом нпр. глукоза, физиолошки раствор или декстран).
Ако су горе описане мере недовољне, могу ли се применити симпатомиметички лекови са претежним деловањем на адренергичке рецепторе? 1.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: блокатори калцијумових канала, деривати дихидропиридина
АТЦ код: Ц08ЦА02
Механизам дејства
Фелодипин је високо селективан блокатор васкуларних калцијумових канала, који смањује крвни притисак смањујући системски васкуларни отпор. Због високог степена селективности на глатке мишиће артериола, фелодипин, у терапијским дозама, нема директан утицај на срчану контрактилност и проводљивост.
С обзиром да нема ефекта на контролу глатких мишића венске стијенке или вазомоторну адренергичку контролу, фелодипин није повезан са ортостатском хипотензијом.
Фелодипин има благо натриуретичко / диуретичко дејство и не изазива задржавање воде.
Фармакодинамички ефекти
Фелодипин је ефикасан у свим стадијумима хипертензије. Може се користити и сам и у комбинацији са другим антихипертензивним лековима, на пример са бета-блокаторима, диуретицима или АЦЕ инхибиторима, како би се постигао већи антихипертензивни ефекат. Фелодипин је ефикасан у смањењу систолног крвног притиска (ПАС) и дијастолног крвног притиска (ПАД) и може се користити у лечењу изоловане систолне хипертензије.
Фелодипин има антиангинални и антиисхемијски ефекат услед побољшања равнотеже снабдевања / потрошње кисеоника. Смањење коронарног васкуларног отпора и повећање коронарног протока и снабдевања кисеоником фелодипином су последица ширења епикардијалних артерија и артериола.
Смањење системског крвног притиска узрокованог фелодипином доводи до смањења накнадног оптерећења леве коморе и смањења потребе за кисеоником у миокарду.
Фелодипин побољшава толеранцију вежбања и смањује нападе ангине пекторис код пацијената са стабилном ангином пекторис. Фелодипин се може користити сам или у комбинацији са бета блокатором код пацијената са стабилном ангином пекторис.
Хемодинамски ефекти
Примарни хемодинамски ефекат фелодипина је смањење укупног периферног васкуларног отпора, што доводи до смањења крвног притиска. Ови ефекти зависе од дозе. Уопштено постоји смањење крвног притиска два сата након прве оралне дозе и ово смањење се наставља. најмање 24 сата, са односом долина / врх већи од 50%.
Концентрације фелодипина у плазми су директно повезане са смањењем периферног васкуларног отпора и крвног притиска.
Срчани ефекти
У терапијским дозама, фелодипин нема утицаја на срчану контрактилност, атриовентрикуларну проводљивост или рефракторност.
Антихипертензивно лечење фелодипином повезано је са значајном регресијом већ постојеће хипертрофије леве коморе.
Бубрежни ефекти
Фелодипин има натриуретички и диуретички ефекат због смањења тубуларне реапсорпције филтрираног натријума. Фелодипин не мења дневно излучивање калијума, јер се фелодипин смањује васкуларни отпор бубрега.
Фелодипин не утиче на излучивање албумина урином.
Код пацијената лечених циклоспорином, након трансплантације бубрега, фелодипин смањује крвни притисак, побољшава бубрежни проток крви и брзину гломеруларне филтрације. Фелодипин такође може рано побољшати функцију трансплантираног бубрега.
Клиничка ефикасност
У клиничком испитивању ХОТ (Оптимално лечење хипертензије) са фелодипином као позадинском терапијом испитивана је корелација између великих кардиоваскуларних догађаја (нпр. Акутног инфаркта миокарда, можданог удара и смрти од кардиоваскуларних узрока) и три циљна нивоа дијастолног крвног притиска ≤90. МмХг, ≤ 85 ммХг и ≤80 ммХг и крвни притисак постигнут са фелодипином.
Укупно је праћено 18.790 пацијената са хипертензијом (ПАД 100-115 ммХг) у доби између 50 и 80 година у просеку од 3,8 година (распон 3,3-4,9). Фелодипин се даје као монотерапија или у комбинацији са бета блокатором, и / или АЦЕ инхибитором и / или диуретиком. Студија је показала корист од смањења ПАС и ПАД на нивое од 139 односно 83 ммХг.
На основу СТОП-2 студије (шведско испитивање код старих пацијената са хипертензијом-2) спроведене на 6614 пацијената старости од 70 до 84 године, антагонисти калцијума класе дихидропиридина (фелодипин и исрадипин) показали су исти превентивни ефекат на кардиоваскуларни морталитет. и морбидитет других класа најчешће коришћених антихипертензивних лекова, као што су АЦЕ инхибитори, бета-блокатори и диуретици.
Педијатријска популација
Клиничко искуство употребе фелодипина код хипертензивних педијатријских пацијената је ограничено. У рандомизираној, двоструко слепој, тронедељној студији паралелне групе код деце узраста од 6 до 16 година са примарном хипертензијом, антихипертензивни ефекат фелодипина 2,5 мг (н = 33), 5 мг (н = 33) и 10 мг (н = 31) који се даје једном дневно упоређен је са плацебом (н = 35). Студија није показала ефикасност фелодипина у снижавању крвног притиска код деце у доби од 6 и 16 година (видети одељак 4.2).
Дугорочни ефекти фелодипина на раст, пубертет и општи развој нису проучавани. Штавише, није утврђена ефикасност дуготрајне антихипертензивне терапије фелодипином као терапије у детињству за смањење кардиоваскуларног морбидитета и морталитета у одраслој доби.
05.2 Фармакокинетичка својства
Апсорпција
Након оралне примене таблета са продуженим ослобађањем, фелодипин се потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Системска биорасположивост фелодипина је приближно 15% и неовисна је о дози у терапијском распону.
Таблете са продуженим ослобађањем доводе до продужене фазе апсорпције фелодипина. Ово доводи до униформне криве концентрације у плазми, а терапијске концентрације су и даље присутне 24 сата након примене. Максималне концентрације у плазми (тмак) са обликом са продуженим ослобађањем постижу се након 3-5 сати. Стопа, али не и степен апсорпције фелодипина, повећава се узимањем хране богате мастима.
Дистрибуција
Везивање за протеине плазме је приближно 99%, претежно са албуминском фракцијом. Волумен дистрибуције у устаљеном стању је 10 Л / кг.
Биотрансформација
Фелодипин се интензивно метаболише у јетри помоћу цитокрома П450 3А4 (ЦИП3А4) и сви идентификовани метаболити су неактивни.
Фелодипин је лек са високим клиренсом, средњи клиренс у крви је 1200 мл / мин. Не долази до значајне акумулације током продужених третмана.
Старији пацијенти и они са оштећеном функцијом јетре имају у просеку веће концентрације фелодипина у плазми од млађих пацијената. Фармакокинетика фелодипина се не мења код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, укључујући особе на хемодијализи.
Елиминација
Средњи полувреме елиминације фелодипина је приближно 25 сати, а стање равнотеже се постиже након 5 дана. Током продуженог лечења нема ризика од акумулације. Око 70% примењене дозе се излучује у облику метаболита у урину, преостала фракција се излучује фецесом.
Мање од 0,5% примењене дозе налази се непромењено у урину.
Линеарност / Нелинеарност
Концентрације у плазми су директно пропорционалне дози унутар терапијског опсега 2,5-10 мг.
Педијатријска популација
У фармакокинетичкој студији за једну дозу (5 мг фелодипина са продуженим ослобађањем) са ограниченим бројем деце узраста од 6 до 16 година (н = 12) није било очигледне корелације између старости и АУЦ, Ц фелодипина.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Токсичност по репродукцију
У студији о плодности и општој репродуктивној способности код пацова третираних фелодипином, продужено време порођаја које је довело до отежаних порођаја примећено је у групама са средњим и високим дозама, повећањем смртности фетуса и раном постнаталном смрћу. Ови ефекти се приписују инхибиторном ефекту на контрактилност материце у високим дозама, док није примећен ефекат на плодност када су пацовима даване дозе у терапијским границама.
Студије репродукције на зечевима показале су дозно зависно и реверзибилно повећање млечних жлезда код мајки и дигиталне абнормалности повезане са дозом код фетуса. Ове абнормалности су откривене при примени фелодипина у раним фазама развоја фетуса (пре 15. дана трудноће). Абнормални положај дисталне фаланге примећен је у студији репродукције мајмуна.
Нема других претклиничких налаза који изазивају забринутост, а сматра се да су репродуктивни резултати повезани са фармаколошким дејством фелодипина када се даје нормотензивним животињама. Клиничка важност ових налаза за пацијенте који примају фелодипин није позната. Међутим, на основу налаза. Интерни Подаци из базе података за безбедност пацијената Нису пријављени случајеви абнормалности фаланге код фетуса / новорођенчади изложених фелодипину ин утеро.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
Језгро таблета
Хидроксипропилцелулоза
Хипромелоза 50 мПа • с
Хипромелоза 10.000 мПа • с
Безводна лактоза
макроголглицерол хидроксистеарат
Микрокристална целулоза
Пропил галат
Натријум алуминијум силикат
Натријум стеарил фумарат
Премазивање
Царнауба восак
Црвено-браон оксид гвожђа (Е 172)
Жути оксид гвожђа (Е 172)
Хипромелоза 6 мПа • с
Мацрогол 6000
Титанијум диоксид (Е 171)
06.2 Некомпатибилност
Није битно.
06.3 Период важења
3 године
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Не чувати на температури изнад 30 ° Ц
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
ПВЦ / ПВДЦ или алуминијумски блистери
Превек таблете са продуженим ослобађањем од 5 мг
Величине паковања: 1 блистер са 28 таблета или 2 блистера са 14 таблета или 4 блистера са 7 таблета
Превек 10 мг таблете са продуженим ослобађањем
Величине паковања: 1 блистер са 14 таблета или 1 блистер са 28 таблета или 2 блистера са 14 таблета или 4 блистера са 7 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање
Неискоришћени лекови и отпад добијени из овог лека морају се одложити у складу са локалним прописима.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Симеса С.п.А.
Палата Феррарис
Виа Лудовицо ил Моро 6 / Ц - Басиглио (МИ)
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
027372010 "5 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 28 ТАБЛЕТА
027372022 "10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 14 ТАБЛЕТА
027372034 "10 МГ ТАБЛЕТЕ СА Продуженим ослобађањем" 28 ТАБЛЕТА
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Датум прве ауторизације: 17. децембар 1991
Датум последње обнове: 2. јануар 2007
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА
17. јуна 2017. године