ЕЛОПРАМ - УПУТСТВО ЗА УПОТРЕБУ - ЛЕТЦИ

Главни / летци / 2021

Елопрам - Упутство за употребу

Индикације Контраиндикације Мере опреза при употреби Интеракције Упозорења Дозирање и начин употребе Предозирање Нежељени ефекти Рок употребе и складиштење Састав и фармацеутски облик

Активни састојци: Циталопрам

Елопрам 20-40 мг филмом обложене таблете

Улошци за пакет Елопрам доступни су за величине паковања:

Елопрам 20-40 мг филмом обложене таблете
Елопрам 40 мг / мл оралне капи, раствор
Елопрам 40 мг / мл концентрат за раствор за инфузију

Зашто се користи Елопрам? За шта је то?

ФАРМАКОТЕРАПЕУТСКА КАТЕГОРИЈА

Антидепресиви, селективни инхибитори поновног преузимања серотонина.

ТЕРАПИЈСКЕ ИНДИЦИЈЕ

Елопрам је индикован за ендогене депресивне синдроме и спречавање рецидива и рецидива.

Анксиозни поремећаји са нападима панике са или без агорафобије.

Контраиндикације Када се Елопрам не сме користити

Преосјетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.

До 18 година.

Истовремена примена инхибитора поновног преузимања серотонина (ССРИ) и инхибитора МАО може изазвати озбиљне, а понекад и фаталне нежељене реакције. Неки случајеви имају карактеристике сличне серотонинском синдрому.

Елопрам се не сме давати пацијентима леченим инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ), укључујући селегилин у дневним дозама већим од 10 мг / дан. Елопрам се не сме примењивати раније од 14 дана након прекида иреверзибилног МАОИ или одређено време након престанка реверзибилног МАОИ (РИМА) како је наведено у упутству за употребу РИМА.

МАОИ не треба давати раније од 7 дана након престанка узимања Елопрама (погледајте „Посебна упозорења“ и „Интеракције“).

Елопрам је контраиндикован у комбинацији са линезолидом, осим ако не постоје машине за пажљиво посматрање и праћење крвног притиска (погледајте "Интеракције").

Елопрам је контраиндикован за пацијенте са познатим продужењем КТ интервала или урођеним синдромом дугог КТ интервала.

Елопрам је контраиндикован у истовременој примени са лековима за које је познато да изазивају продужење "КТ интервала" (видети "Интеракције").

Елопрам се не сме примењивати истовремено са пимозидом (види "Интеракције").

Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Елопрам

Лечење старијих пацијената и пацијената са оштећеном функцијом бубрега и јетре, видети "Доза, начин и време примене".

Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година

Антидепресиви се не смеју користити за лечење деце и адолесцената млађих од 18 година. Самоубилачко понашање (покушаји самоубиства и суицидалне мисли) и непријатељство (у суштини агресија, опозиционо понашање и бес) чешће су примећени у клиничким испитивањима код деце и адолесцената лечених антидепресивима него код оних који су лечени плацебом. Ако се на основу медицинских потреба донесе одлука о лечењу, пацијента треба пажљиво пратити ради појаве симптома суицида.

Штавише, дугорочни подаци о безбедности за децу и адолесценте нису доступни у погледу раста, сазревања и когнитивног и понашања.

Парадоксална анксиозност

Неки пацијенти са паничним поремећајима могу доживети симптоме повећане анксиозности након почетка лечења антидепресивима. Ове парадоксалне реакције опадају у прве две недеље од почетка лечења. Препоручује се нижа почетна доза за смањење парадоксалних анксиогених ефеката (погледајте "Доза, начин и време примене").

Хипонатремија

Хипонатремија, феномен који укључује смањење концентрације натријума у плазми, спорадично се пријављује као ретка нежељена реакција, вероватно због неодговарајућег лучења антидиуретског хормона (СИАДХ). Овај феномен је генерално реверзибилан након престанка терапије.Чини се да су старије пацијенткиње у посебно високом ризику.

Маниа

Код пацијената са манично-депресивном болешћу може доћи до помака ка маничној фази. Елопрам треба прекинути ако пацијент уђе у маничну фазу.

Напади

Напади су потенцијални ризик при употреби антидепресива. Елопрам треба прекинути код свих пацијената са епилептичним нападима. Елопрам треба избегавати код пацијената са нестабилном епилепсијом, а пацијенте са контролисаном епилепсијом треба прекинути са применом елопрама ако дође до повећања. у учесталости нападаја.

Дијабетес

Код пацијената са дијабетесом, лечење ССРИ може нарушити контролу гликемије. Можда ће бити потребно прилагодити дозу инсулина или оралне хипогликемије.

Серотонински синдром

У ретким случајевима, пријављен је серотонински синдром код пацијената лечених ССРИ. Повезаност симптома као што су узнемиреност, тремор, миоклонус и хипертермија може указивати на развој овог стања. Лечење Елопрамом треба одмах прекинути и започети симптоматску терапију.

Серотонергички лекови

Елопрам се не сме користити у комбинацији са лековима са серотонергијским ефектом, као што су суматриптан или други триптани, трамадол, окситриптан и триптофан (видети "Интеракције").

Хеморрхаге

Продужена времена згрушавања и / или абнормалности згрушавања, као што су екхимоза, гинеколошка крварења, гастроинтестинално крварење и други облици крварења на кожи или слузници, пријављени су са ССРИ (видети "Нежељени ефекти"). Саветује се опрез код пацијената који узимају ССРИ, посебно у случају истовремене примене активних супстанци које могу утицати на функцију тромбоцита или других супстанци које могу повећати ризик од крварења, као и код пацијената са историјом поремећаја крварења (видети „Интеракције“) .

Електроконвулзивна терапија (ЕЦТ)

Клиничко искуство са истовременом применом ЕЦТ и циталопрама је ограничено, па се препоручује опрез.

Реверзибилни селективни инхибитори МАО-А

Комбинација Елопрама са инхибиторима МАО-А се генерално не препоручује због ризика од развоја серотонинског синдрома (видети "Интеракције"). За више информација о истовременом лечењу иреверзибилним неселективним инхибиторима МАО, погледајте „Интеракције“.

Кантарион

Нежељена дејства могу бити чешћа током истовремене употребе Елопрама и биљних препарата који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум). Због тога се Елопрам и препарати који садрже кантарион не смеју узимати у исто време (видети "Интеракције").

Психоза

Лечење психотичних пацијената са депресивним епизодама може повећати психотичне симптоме.

Продужење КТ интервала

Утврђено је да елопрам изазива продужење КТ интервала зависно од дозе. Случајеви продужења КТ интервала и вентрикуларне аритмије, укључујући Торсаде де Поинтес, пријављени су у постмаркетиншком искуству, углавном код жена са хипокалијемијом или са већ постојећим КТ интервалом продужење интервала или друга срчана обољења (погледајте „Контраиндикације“, „Интеракције“, „Нежељени ефекти“ и „Предозирање“).

Саветује се опрез код пацијената са значајном брадикардијом, код пацијената са недавним акутним инфарктом миокарда или са некомпензованом срчаном инсуфицијенцијом. Неравнотежа електролита, попут хипокалијемије и хипомагнезијемије, повећава ризик од малигних аритмија и треба их исправити пре почетка лечења Елопрамом.

Ако се лече пацијенти са стабилном срчаном болешћу, пре почетка лечења треба размотрити ЕКГ преглед.

Ако се током лечења Елопрамом јаве знаци срчане аритмије, лечење треба прекинути и урадити ЕКГ.

Несаница и узнемиреност могу се појавити на почетку лечења. У таквим случајевима може помоћи прилагођавање дозе.

Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат Елопрама

Реците свом лекару или фармацеуту ако сте недавно узимали било које друге лекове, чак и оне без рецепта.

Фармакодинамичке интеракције

На фармакодинамичком нивоу, пријављени су случајеви серотонинског синдрома са Елопрамом, моклобемидом и буспироном.

Контраиндикована удружења

МАО инхибитори

Истовремена употреба инхибитора Елопрама и МАО може изазвати озбиљне нуспојаве, укључујући серотонински синдром (видети „Контраиндикације“ и „Посебна упозорења“).Пријављени су случајеви озбиљних, а понекад и фаталних реакција код пацијената који су примали ССРИ терапију повезану са инхибитором моноаминооксидазе (МАО), укључујући селегилин, селективни МАОИ и линезолид, реверзибилни (неселективни) МАОИ и моклобемид (селективан за тип ИА), и код пацијената који су недавно прекинули лечење ССРИ и започели терапију МАОИ.

Неки случајеви су имали карактеристике сличне онима код серотонинског синдрома. Симптоми серотонинског синдрома укључују: хипертермију, укоченост, миоклонус, нестабилност аутономног нервног система са могућим брзим флуктуацијама виталних знакова, конфузију, раздражљивост и узнемиреност. Ако ово стање напредује без икакве интервенције, може бити фатално након рабдомиолизе, централне хипертермије са акутним затајењем више органа, делиријума и коме (види "Контраиндикације").

Продужење КТ интервала

Фармакокинетичке и фармакодинамичке студије о комбинацији Елопрама и других лекова који продужавају КТ интервал нису спроведене. Адитивни ефекат Елопрама на такве лекове не може се искључити. Сходно томе, истовремена примена Елопрама са лековима који продужавају КТ интервал, као што су антиаритмици класе ИА и ИИИ, антипсихотици (као што су деривати фенотиазина, пимозид, халоперидол), трициклични антидепресиви, неки антимикробни агенси (као што су спарфлоксацин, моксифлоксацин, ерифромксицин, ериктромицин ИВ, пентамидин, антималаријски третмани, посебно халофантрин), неки антихистаминици (астемизол, мизоластин) итд.

Пимозиде

Истовремена употреба елопрама и пимозида је контраиндикована (видети „Контраиндикације“). Истовремена примена појединачне дозе од 2 мг пимозида здравим добровољцима, који су лечени Елопрамом од 40 мг / дан током 11 дана, изазвала је само незнатно повећање АУЦ пимозида и Цмак од приближно 10%, није статистички значајно. Упркос мањем повећању нивоа пимозида у плазми, КТ интервал је продужен након истовремене примене елопрама и пимозида (у просеку 10 мс) у поређењу са давањем само једне дозе пимозида (у просеку 2 мс). Пошто је ова интеракција већ примећена након једнократне примене -дозирање пимозида, истовремени третман са Елопрамом је контраиндикован.

Удружења којима су потребне мере опреза при употреби

Студија фармакокинетичке / фармакодинамичке интеракције уз истовремену примену Елопрама (20 мг дневно) и селегилина (10 мг дневно) (селективни инхибитор МАО-Б) показала је интеракције које нису клинички релевантне. Не препоручује се истовремена употреба елопрама и селегилина (у дозама већим од 10 мг дневно).

Серотонергички лекови

Литијум и триптофан

Нису пронађене фармакодинамичке интеракције између литијума и елопрама; међутим, забележено је повећање серотонергичког ефекта када се ССРИ -и дају у комбинацији са литијумом или триптофаном. Саветује се опрез када се истовремено користи Елопрам са овим активним састојцима. Рутинско праћење нивоа литијума мора се наставити као и обично.

Суматриптан и трамадол

Серотонергички ефекат суматриптана и трамадола може се појачати селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина (ССРИ); док не буду доступне додатне информације, истовремена употреба агониста елопрама и серотонина (или 5-ХТ), као што су суматриптан и други триптани, као и трамадол се не препоручује (погледајте "Мере предострожности за употребу").

Кантарион

Нежељени ефекти могу бити учесталији током истовремене примене Елопрама и биљних препарата који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум) (видети "Мере предострожности за употребу"). Фармакокинетичке интеракције нису испитиване.

Хеморрхаге

Посебан опрез је потребан за оне пацијенте који се истовремено лече антикоагулансима, лековима који могу утицати на функцију тромбоцита, као што су нестероидни антиинфламаторни лекови (или НСАИД), ацетилсалицилна киселина, дипиридамол и тиклопидин или други лекови (на пример атипични антипсихотици, фенотиазини, трициклични антидепресиви) који могу повећати ризик од крварења (погледајте "Мере предострожности при употреби").

Електроконвулзивна терапија (ЕЦТ)

Не постоје клиничке студије које би утврдиле ризик или корист од комбиноване употребе електроконвулзивне терапије (ЕКТ) и Елопрама (погледајте "Мере предострожности при употреби").

Алкохол

Нису показане фармакодинамичке или фармакокинетичке интеракције Елопрама са алкохолом; међутим, не препоручује се повезаност Елопрама и алкохола.

Лекови који снижавају праг напада

ССРИ могу смањити праг напада. Саветује се опрез када се користе истовремени лекови који могу снизити праг напада, антидепресиви (ССРИ, трициклични), неуролептици (фенотиазини, тиоксантени и бутирофенони), мефлокин, бупропион и трамадол.

Десипрамин, Имипрамин

У фармакокинетичкој студији није приказан утицај на нивое елопрама или имипрамина, иако су повећани нивои десипрамина, главног метаболита имипрамина. Када се десипрамин комбинује са циталопрамом, примећује се повећање концентрације првог у плазми супстанцу; стога ће можда бити потребно смањити његову дозу.

Неуролептици

Употреба Елопрама није открила било какву клинички значајну интеракцију са неуролептицима; међутим, као и са другим ССРИ, могућност фармакодинамичке интеракције не може се а приори искључити.

Фармакокинетичке интеракције

Биотрансформација циталопрама у деметилциталопрам посредована је изоензимима система цитокрома П450, ЦИП2Ц19 (приближно 38%), ЦИП3А4 (приближно 31%) и ЦИП2Д6 (приближно 31%). Чињеница да се циталопрам метаболише са више од једног ЦИП значи да је инхибиција његове биотрансформације мање вероватна јер се инхибиција једног ензима може надокнадити другим. Стога, истовремена примена циталопрама са другим лековима у клиничкој пракси има врло малу вероватноћу да изазове фармакокинетичке интеракције са лековима.

Храна

Није забележен утицај хране на апсорпцију и друга фармакокинетичка својства Елопрама.

Утицај других лекова на фармакокинетику циталопрама

Истовремена примена са кетоконазолом (снажним инхибитором ЦИП3А4) не мења фармакокинетику циталопрама.

Студија фармакокинетичке интеракције литијума и циталопрама не открива фармакокинетичку интеракцију.

Циметидин

Циметидин (снажан инхибитор ЦИП2Д6, 3А4 и 1А2) узрокује умерено повећање средњих равнотежних нивоа циталопрама у плазми. Саветује се опрез при примени Елопрама у комбинацији са циметидином. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе.

Истовремена примена есциталопрама (активног енантиомера циталопрама) са омепразолом (инхибитором ЦИП2Ц19) 30 мг једном дневно резултирала је умереним (приближно 50%) повећањем концентрације есциталопрама у плазми.Због тога је потребан опрез при истовременој употреби инхибитора ЦИП2Ц19 (нпр. Омепразола, есомепразола, флувоксамина, лансопразола, тиклопидина) или циметидина.

На основу контроле нежељених ефеката током истовремене примене друге терапије, можда ће бити потребно смањење дозе циталопрама.

Метопролол

Есциталопрам (активни енантиомер циталопрама) је инхибитор ензима ЦИП2Д6. Саветује се опрез при истовременој примени циталопрама са лековима који се углавном метаболишу овим ензимом и који имају уски терапеутски индекс, нпр. Флекаинид., Пропафенон и метопролол (када се користи код срчане инсуфицијенције) или неки лекови који делују на централни нервни систем и који се углавном метаболишу помоћу ЦИП2Д6, нпр. антидепресиви као што су десипрамин, кломипрамин и нортриптилин или антипсихотици као што су рисперидон, тиоридазин и халоперидол.

Можда ће бити потребно прилагођавање дозе. Истовремена примена са метопрололом доводи до удвостручавања нивоа овог последњег у плазми.Није примећен клинички значајан утицај на крвни притисак или број откуцаја срца.

Ефекти циталопрама на друге лекове

Студија фармакокинетичке / фармакодинамичке интеракције уз истовремену примену циталопрама и метопролола (супстрат ЦИП2Д6) показала је удвостручавање нивоа метопролола у плазми, али нису примећени клинички значајни ефекти метопролола на крвни притисак или број откуцаја срца код здравих добровољаца.

Циталопрам и деметилциталопрам су занемарљиви инхибитори ЦИП2Ц9, ЦИП2Е1 и ЦИП3А4, и само слаби инхибитори ЦИП1А2, ЦИП2Ц19 и ЦИП2Д6, у поређењу са другим ССРИ који су познати као значајни инхибитори.

Нису примећене никакве промене или само мале промене без клиничке важности када су циталопрам давани заједно са клозапином и теофилином (супстрати ЦИП1А2), варфарином (супстрат ЦИП2Ц9), имипрамином и мефенитоином (супстрати ЦИП2Ц19), спартеином, имипрамином, амитриптилином ЦИП2Д, рисперидом, рисперидом и варфарин, карбамазепин (и његов метаболит карбамазепин епоксид), триазолам (супстрати ЦИП3А4).

Нису примећене фармакокинетичке интеракције између циталопрама и левопромазина или дигоксина (што указује да циталопрам нити индукује нити инхибира П-гликопротеин).

Упозорења Важно је знати да:

Парадоксална анксиозност

Неки пацијенти са паничним поремећајима могу доживети појачане симптоме анксиозности након почетка лечења антидепресивима.

Ове парадоксалне реакције углавном нестају у прве две недеље од почетка лечења. Препоручује се нижа почетна доза како би се смањила вероватноћа парадоксалних анксиогених ефеката (видети "Доза, начин и време примене").

Самоубилачке / суицидалне мисли или клиничко погоршање

Депресија је повезана са повећаним ризиком од суицидалних мисли, самоповређивања и самоубиства (догађаји повезани са самоубиством). Овај ризик траје све док не дође до значајне ремисије. С обзиром да се побољшање можда неће догодити током првих неколико недеља или више лечења, пацијенте треба пажљиво пратити све док не дође до таквог побољшања. Опћенито је клиничко искуство да се ризик од самоубиства може повећати у раним раним фазама побољшања.

Друга психијатријска стања за која је прописан Елопрам такође могу бити повезана са повећаним ризиком од самоубилачких догађаја. Штавише, може постојати коегзистенција таквих патологија са великом депресијом. Исте мере опреза усвојене у лечењу пацијената који пате од тешке депресије морају се стога усвојити у лечењу пацијената који пате од других психијатријских патологија.

Пацијенти са позитивном медицинском историјом догађаја повезаних са самоубиством или они који показују значајан степен суицидалних идеја пре почетка терапије имају повећан ризик од суицидалних мисли или покушаја самоубиства, па их је потребно пажљиво пратити током терапије. испитивања спроведена са антидепресивима у поређењу са плацебом у терапији психијатријских поремећаја, показала су повећан ризик од суицидалног понашања у старосној групи испод 25 година пацијената лечених антидепресивима у поређењу са плацебом.

Фармаколошку терапију антидепресивима, посебно у почетним фазама лечења и након промене дозе, увек треба повезати са пажљивим надзором пацијената, посебно оних са високим ризиком. Пацијенте (и њихове неговатеље) треба упозорити на потребу праћења било каквог клиничког погоршања, суицидалног понашања или мисли и неуобичајених промена у понашању, а ако се такви симптоми појаве, хитно потражите медицинску помоћ.

Акатизија / психомоторна агитација

Употреба ССРИ / СНРИ је повезана са развојем акатизије, коју карактерише субјективно непријатан или узнемирујући немир и потреба за кретањем често праћена немогућношћу да се седи или стоји. Ови симптоми ће се вероватније појавити у првих неколико недеља од Код пацијената код којих се јаве такви симптоми, повећање дозе може бити штетно.

Реверзибилни селективни инхибитори МАО-А

Комбинација Елопрама са инхибиторима МАО-А се генерално не препоручује због ризика од развоја серотонинског синдрома (видети "Интеракције").

За више информација о истовременом лечењу иреверзибилним неселективним инхибиторима МАО, погледајте „Интеракције“.

Трудноћа и дојење

Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.

Трудноћа

Велики број података о трудницама (више од 2500 објављених резултата) указује на то да нема фетуса / новорођенчета са малформацијама. Елопрам се може користити током трудноће, ако је клинички потребно, узимајући у обзир доле наведене аспекте.

Новорођенчад треба посматрати ако се употреба лека Елопрам од мајке наставила у каснијим фазама трудноће, посебно у трећем тромесечју. Треба избегавати нагли прекид трудноће.

Након што је мајка користила ССРИ / СНРИ у последњим фазама трудноће, новорођенче се може манифестовати следећим симптомима: респираторни поремећаји, цијаноза, апнеја, конвулзије, нестабилна температура, отежано храњење, повраћање, хипогликемија, хипертонија, хипотонија, хиперрефлексија, тремор , нервоза, раздражљивост, летаргија, хронични плач, поспаност и потешкоће са спавањем. Ови симптоми могу бити последица серотонергичких ефеката или симптома устезања. У већини случајева компликације почињу одмах након порођаја или у року од неколико сати. непосредно после (мање од 24 сата).

Уверите се да су ваш лекар и / или бабица свесни да узимате Елопрам.Када се узимају током трудноће, посебно у последња три месеца, лекови као што је Елопрам могу повећати ризик од развоја озбиљног стања код новорођенчади које се назива перзистентна плућна хипертензија (ППХН), што резултира повећањем брзине дисања и плавичастом кожом. Ови симптоми обично почињу у року од 24 сата након рођења. Ако се то догоди вашој беби, одмах се обратите бабици и / или лекару.

Време храњења

Елопрам се излучује у мајчино млеко. Процењује се да ће одојчад која су дојена добити приближно 5% у односу на дневну дозу коју је мајка узела (у мг / кг). Код беба су примећени само мањи догађаји. Међутим, постојеће информације нису довољне за процјену ризика код дјеце. Саветује се опрез.

Плодност

У студијама на животињама показало се да циталопрам смањује квалитет сперме. У теорији, ово би могло утицати на плодност, али утицај на плодност људи још није примећен.

Утицај на способност управљања возилима и машинама

Елопрам има мали или умерен утицај на способност управљања возилима и машинама.

Психијатријски лекови могу смањити суд и реактивност у хитним ситуацијама. Пацијенте треба обавестити о овим ефектима и упозорити их да то може утицати на њихову способност управљања возилом или рада са машинама.

Важне информације о неким састојцима

Елопрам садржи лактозу. Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре него што узмете овај лек.

Дозирање и начин употребе Како се користи Елопрам: Дозирање

Одрасли

Ендогени депресивни синдроми

Елопрам треба примењивати као једнократну оралну дневну дозу од 20 мг. На основу индивидуалног одговора пацијента, доза се може повећати до највише 40 мг дневно.

Антидепресивни ефекат се обично јавља у року од 2-4 недеље од почетка терапије; пацијента треба пратити лекар све док депресија не нестане.

Пошто је лечење антидепресивима симптоматско, треба га наставити одговарајући временски период, обично 4-6 месеци код манично-депресивне болести. Код пацијената са понављајућом униполарном депресијом може бити потребно наставити терапију одржавања дуже време како би се спречиле нове депресивне епизоде.

Анксиозни поремећаји са нападима панике са или без агорафобије

Прве недеље терапије препоручена доза је 10 мг, након тога се доза повећава на 20 мг дневно. На основу индивидуалног одговора пацијента, доза се може повећати до највише 40 мг дневно.

Максимална ефикасност се постиже након отприлике 3 месеца лечења.

Код анксиозних поремећаја са нападима панике, лечење је дуготрајно. Одржавање клиничког одговора је показано током продуженог лечења (1 година). У случају несанице или јаког немира, препоручује се додатни третман акутним седативима.

Симптоми устезања уочени након прекида лечења

Треба избегавати нагли прекид лечења. Приликом престанка лечења Елопрамом дозу треба постепено смањивати у периоду од најмање 1-2 недеље како би се смањио ризик од реакције устезања (видети „Посебна упозорења“ и „Нежељени ефекти“ “).

Ако се појаве симптоми неподношљивости након смањења дозе или по прекиду терапије, може се размотрити наставак претходно прописане дозе. Након тога, лекар може наставити да смањује дозу, али постепено.

Старије особе (старије од 65 година)

За старије пацијенте, дозу треба смањити на половину препоручене дозе, на пример 10-20 мг дневно. Максимална препоручена доза за старије особе је 20 мг дневно.

Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година

Елопрам се не сме користити за лечење деце и адолесцената млађих од 18 година (видети "Контраиндикације").

Хепатична инсуфицијенција

Инсуфицијенција бубрега

Код ових пацијената препоручљиво је придржавати се минималне препоручене дозе.

Када се донесе одлука о прекиду лечења, дозе треба постепено смањивати како би се смањио степен обуставе симптома.

Предозирање Шта треба учинити ако сте узели превише Елопрама

У случају случајног гутања / узимања прекомерне дозе Елопрама, одмах обавестите свог лекара или идите у најближу болницу.

Ако имате питања о употреби лека Елопрам, обратите се свом лекару или фармацеуту.

Токсичност

Свеобухватни клинички подаци о предозирању Елопрамом су ограничени и многи случајеви укључују истовремене предозирања другим лековима / алкохолом. Пријављени су смртни случајеви само Елопрама; међутим, већина смртних случајева је последица предозирања када се лек узима заједно са другим лековима.

Симптоми

У случајевима предозирања пријављени су следећи нежељени ефекти: конвулзије, тахикардија, сомноленција, продужење КТ интервала, кома, повраћање, тремор, хипотензија, срчани застој, мучнина, серотонински синдром, узнемиреност, брадикардија, вртоглавица, срчана инсуфицијенција, продужење КРС , хипертензија, мидријаза, торсадес де поинтес, ступор, знојење, цијаноза, хипервентилација и атриовентрикуларна аритмија Рабдомиолиза је ретка.

Симптоми могући при дози до 600 мг су: умор, слабост, седација, тремор, мучнина и тахикардија.

Са дозама већим од 600 мг, напади се могу јавити у року од неколико сати од узимања.ЕКГ промене могу, а ретко и рабдомиолиза. Предозирање је ретко фатално. Један одрасли пацијент је преживео након узимања 5,200 мг циталопрама.

Лечење

Није познат специфичан противотров за циталопрам. Лечење треба да буде симптоматско и подржавајуће. Треба узети у обзир активни угаљ, осмотске лаксативе (као што је натријум сулфат) и испирање желуца. У присуству поремећене свести, пацијента треба интубирати. Треба пратити ЕКГ и виталне знакове. Дајте кисеоник у случају хипоксије и диазепам у случају конвулзија. Препоручује се лекарски надзор током приближно 24 сата, као и ЕКГ праћење ако унесена доза прелази 600 мг. Проширење комплекса КРС може се нормализовати хипертоничном инфузијом НаЦл.

У случају предозирања, препоручује се праћење ЕКГ -а код пацијената са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом / брадиаритмијама, код пацијената који истовремено користе лекове који продужавају КТ интервал, или код пацијената са поремећеним метаболизмом, нпр. Инсуфицијенцијом јетре.

ЕФЕКТИ ЗБОГ ОБУСТАВЕ ТРЕТМАНА

Симптоми прекида примећени након прекида терапије ССРИ

Симптоми прекида су уобичајени по прекиду лечења, нарочито ако је прекид изненадан (видети "Нежељени ефекти"). У клиничкој студији о спречавању рецидива, нежељени догађаји су се јавили код 40% пацијената након лечења. "Прекид терапије, у поређењу са 20% пацијената који су наставили лечење Елопрамом.

Ризик од симптома устезања може зависити од различитих фактора, укључујући трајање и дозу терапије и брзину смањења дозе. Најчешће пријављене нежељене реакције су: вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезије), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, дрхтавица, конфузија, знојење, главобоља, пролив, палпитације, емоционални поремећаји нестабилност, раздражљивост и сметње вида. Уопштено говорећи, ови симптоми су благи до умерени; међутим, код неких пацијената могу бити озбиљног интензитета. Обично се појављују у првих неколико дана од престанка лечења; међутим, пријављени су врло ретки случајеви апстиненцијалних симптома код пацијената који су ненамерно пропустили дозу.

Уопштено, ови симптоми нестају спонтано без неопходне употребе лекова, у року од 2 недеље, мада се код неких пацијената могу продужити (2-3 месеца или више).

Стога, ако се лечење жели прекинути, препоручује се постепено смањивање дозе Елопрама у периоду од неколико недеља или месеци, у складу са потребама пацијента (видети "Доза, начин и време примене").

Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти Елопрама

Као и сви лекови, и Елопрам може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.

Нуспојаве уочене код циталопрама су углавном благе и пролазне. Јављају се углавном у првој или другој недељи терапије, а затим касније нестају. Нуспојаве су наведене у класификацији МедДРА (Медицински речник за регулаторне активности). Утврђен је однос дозе и одговора за следеће реакције: повећано знојење, сува уста, несаница, поспаност, дијареја, мучнина и умор.

Доња табела приказује стопу нежељених реакција повезаних са ССРИ и / или циталопрамом које су се јавиле код ≥1% пацијената у двоструко слепим плацебом контролисаним клиничким испитивањима и у постмаркетиншком искуству.

Категорије учесталости су дефинисане на следећи начин: врло честе (≥1 / 10), честе (≥1 / 100 до <1/10), ретке (≥1 / 1000 до <1/100), ретке (≥1 / 10.000, < 1/1000), веома ретко (<1/10 000), непознато (учесталост се не може проценити из доступних података).

Класификација система и органа Фреквенција Нежељени ефекат Поремећаји крви и лимфног система Није познато Тромбоцитопенија Поремећаји имунолошког система Није познато Преосетљивост, анафилактичка реакција Ендокрине патологије Није познато Неодговарајуће лучење хормона АДХ Поремећаји метаболизма и исхране заједнички Смањен апетит, смањена тежина необичан Повећан апетит, повећање телесне тежине Ретко Хипонатремија Није познато Хипокалијемија Психијатријски поремећаји заједнички Узнемиреност, смањени либидо, анксиозност, нервоза, конфузија, абнормални оргазам (жене), поремећаји активности из снова необичан Агресија, деперсонализација, халуцинације, манија Није познато Напади панике, бруксизам, немир, суицидалне мисли, самоубилачко понашање 1 Поремећаји нервног система Веома честа Заспаност, несаница, главобоља заједнички Тремор, парестезија, вртоглавица, поремећај пажње необичан Синкопа Ретко Велики напади, дискинезија, поремећаји укуса Није познато Грчеви, серотонински синдром, екстрапирамидни поремећаји, акатизија, поремећаји кретања Поремећаји ока необичан Мидријаза Није познато Визуелни поремећаји Поремећаји уха и лавиринта заједнички Тинитус Срчане патологије необичан Брадикардија, тахикардија Није познато Продужење КТ интервала, вентрикуларне аритмије укључујући Торсаде де Поинтес Васкуларне патологије Ретко Хеморрхаге Није познато Ортостатска хипотензија Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума заједнички Зијевати Није познато Епистакса Гастроинтестинални поремећаји Веома честа Сува уста, мучнина заједнички Пролив, повраћање, затвор Није познато Гастроинтестинално крварење (укључујући ректално крварење) Хепатобилиарни поремећаји Ретко Хепатитис Није познато Абнормални тестови функције јетре Поремећаји коже и поткожног ткива Веома честа Повећано знојење заједнички Свраб необичан Уртикарија, алопеција, осип, пурпура, фотосензитивна реакција Није познато Ехимоза, ангиоедем Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива заједнички Мијалгија, артралгија Бубрега и уринарног поремећаји необичан Задржавање урина Болести репродуктивног система и дојке заједнички Импотенција, поремећаји ејакулације, неуспех ејакулације необичан Менорагија (жене) Није познато Метроррхагиа (жене), приапизам и галактореја (мушкарци) Општи поремећаји и стања на месту примене заједнички Умор необичан Едем Ретко Грозница

Број пацијената: Циталопрам / плацебо = 1346/545

1 Случајеви продужења КТ интервала и вентрикуларних аритмија, укључујући Торсаде де Поинтес, забележени су током постмаркетиншког искуства, углавном код пацијената женског пола, са хипокалијемијом или са већ постојећим продужавањем КТ интервала или другим срчаним обољењима. (Видети „Контраиндикације“, "Мере предострожности при употреби", "Интеракције" и "Предозирање").

2 Забележени су случајеви суицидалних идеја и суицидалног понашања током терапије циталопрамом или убрзо након прекида терапије (видети "Посебна упозорења").

Повећан ризик од прелома примећен је код пацијената који узимају ову врсту лекова.

Симптоми устезања уочени након прекида лечења

Прекид терапије циталопрамом (нарочито ако је нагао) обично доводи до симптома устезања.

Најчешће пријављени нежељени ефекти били су вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезије), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор, конфузија, знојење, главобоља, пролив, лупање срца. нестабилност, раздражљивост и сметње вида.

Уопштено говорећи, ови догађаји су благи до умерени и самоограничавајући, међутим код неких пацијената могу бити тешки и / или продужени. Због тога се препоручује да се, ако лечење циталопрамом више није потребно, спроведе „постепени прекид, спроведен постепеним смањењем дозе (видети„ Доза, начин и време примене “и„ Посебна упозорења “).

Придржавање упутстава садржаних у упутству за употребу смањује ризик од нежељених ефеката.

Ако неко од нежељених дејстава постане озбиљно или ако приметите нежељено дејство које није наведено у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.

Истек и задржавање

Истиче: погледајте датум истека отиснут на паковању.

Датум истека се односи на производ у нетакнутом паковању, правилно ускладиштен.

Упозорење: немојте користити лек након истека рока употребе наведеног на паковању.

Чувати на температури која не прелази 30 ° Ц у оригиналној амбалажи ради заштите од светлости.

Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да одложите лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.

Састав и фармацеутски облик

САСТАВ

Свака 20 мг филмом обложена таблета садржи:

Циталопрам хидробромид 24,98 мг

једнако циталопраму 20 мг

Помоћне твари

Кукурузни скроб, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, коповидон, глицерин (85%), натријум кроскармелоза, магнезијум стеарат, титанијум диоксид, хипромелоза, макрогол 400.

Свака 40 мг филмом обложена таблета садржи:

Циталопрам хидробромид 49,96 мг

једнако циталопраму 40 мг

Помоћне твари

ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК И САДРЖАЈ

Кутија са 28 филмом обложених таблета од 20 мг

Картон са 14 филм таблета од 20 мг

Картон са 14 филм таблета од 40 мг

Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.

Додатне информације о Елопраму можете пронаћи на картици "Сажетак карактеристика". 01.0 НАЗИВ ЛЕКА 02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КОЛИЧИНСКИ САСТАВ 03.0 ФАРМАЦЕВТСКИ ОБЛИК 04.0 КЛИНИЧКИ ПОДАЦИ 04.1 Терапијске индикације 04.2 Дозирање и начин примене 04.3 Контраиндикације 04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби 04.5 Интеракције са другим лековима и други облици 04.5 Интеракције са другим лековима и други облици. дојење 04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада са машинама 04.8 Нежељени ефекти 04.9 Предозирање 05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА 05.1 Фармакодинамичка својства 05.2 Фармакокинетичка својства 05.3 Претклинички подаци о безбедности 06.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ПОДАЦИ 06.1 Помоћне супстанце 06.2 Некомпатибилности 06.3 Рок употребе садржај паковања 06.6 Упутство за употребу и руковање 07.0 Носиоц дозволе за промет 08.0 Број одобрења за стављање у промет ЦИО 09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОВЛАШЋЕЊА ИЛИ ОБНОВЉИВАЊА ОВЛАШЋЕЊА 10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ПОТПУНИ ПОДАЦИ О ДОСИМЕТРИЈИ ИНТЕРНОГ ЗРАЧЕЊА 12.0 ЗА РАДИО -ЛИЈЕКОВЕ, ДОДАТНЕ ИНСТРУКЦИЈЕ О ДОДАТНИМ УПУТСТВИМА И ДОДАТНИМ УПУТСТВИМА.

01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА

ЕЛОПРАМ

02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ

ЕЛОПРАМ 20 мг филмом обложене таблете

Свака таблета садржи:

Активни принцип:

Циталопрам 20 мг (еквивалентно 24,98 мг циталопрам хидробромида)

Помоћне твари: Лактоза монохидрат

ЕЛОПРАМ 40 мг филмом обложене таблете

Свака таблета садржи:

Активни принцип:

Циталопрам 40 мг (еквивалентно 49,96 мг циталопрам хидробромида)

Помоћне твари: Лактоза монохидрат

За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК

Филмом обложене таблете.

Таблете од 20 мг и 40 мг могу се поделити на једнаке половине.

04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ

04.1 Терапијске индикације

Ендогени депресивни синдроми и спречавање рецидива и рецидива.

Анксиозни поремећаји са нападима панике са или без агорафобије.

04.2 Дозирање и начин примене

Одрасли

Ендогени депресивни синдроми:

Циталопрам треба примењивати као једнократну оралну дневну дозу од 20 мг.

На основу индивидуалног одговора пацијента, доза се може повећати до највише 40 мг дневно.

Пошто је лечење антидепресивима симптоматско, треба га наставити одговарајући временски период, типично 4-6 месеци код манично-депресивне болести.

Код пацијената са понављајућом униполарном депресијом може бити потребно наставити терапију одржавања дуже време како би се спречиле нове депресивне епизоде.

Анксиозни поремећаји са нападима панике са или без агорафобије:

Максимална ефикасност се постиже након отприлике 3 месеца лечења.

Код паничног поремећаја лечење је дуготрајно. Одржавање клиничког одговора показано је током продуженог лечења (1 година).

У случају несанице или јаког немира препоручује се додатни третман акутним седативима.

Хепатична инсуфицијенција:

За пацијенте са благим или умереним оштећењем јетре, препоручена почетна доза за прве две недеље лечења је 10 мг дневно. На основу индивидуалног одговора пацијента, доза се може повећати до највише 20 мг дневно. Саветује се опрез и повећана пажња при титрацији дозе код пацијената са озбиљно смањеном функцијом јетре (видети одељак 5.2).

Инсуфицијенција бубрега:

Код ових пацијената препоручљиво је придржавати се минималне препоручене дозе.

Старије особе (> 65 година):

За употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година:

Елопрам се не сме користити за лечење деце и адолесцената млађих од 18 година (видети одељак 4.4).

Метаболизатори ЦИП2Ц19 сочива:

За пацијенте за које се зна да имају лош метаболизам ЦИП2Ц19, препоручује се почетна доза од 10 мг дневно током прве две недеље лечења. На основу индивидуалног одговора пацијента, доза се може повећати до највише 20 мг дневно (видети одељак 5.2).

Симптоми устезања уочени након прекида лечења "Треба избегавати нагли прекид лечења. При прекиду лечења Елопрамом дозу треба постепено смањивати у периоду од најмање 1-2 недеље како би се смањио ризик од реакција устезања. (Видети одељке 4.4 и 4.8).

04.3 Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу (видети одељак 6.1).

До 18 година.

МАОИ (инхибитори моноаминооксидазе):

Истовремена примена инхибитора поновног преузимања серотонина (ССРИ) и инхибитора МАО може изазвати озбиљне, понекад фаталне, нежељене реакције. Неки случајеви имају карактеристике сличне серотонинском синдрому. Циталопрам се не сме давати пацијентима леченим инхибиторима моноаминооксидазе (МАОИ), укључујући селегилин у дневним дозама већим од 10 мг / дан. Циталопрам се не сме примењивати раније од 14 дана након прекида иреверзибилног МАОИ или одређено време након престанка примене реверзибилног МАОИ (РИМА) како је наведено у упутству за употребу РИМА. (видети одељак 4.5).

Циталопрам је контраиндикован у комбинацији са линезолидом, осим ако постоје машине за пажљиво праћење и праћење крвног притиска (видети одељак 4.5).

Циталопрам је контраиндикован код пацијената са познатим продужењем КТ интервала или урођеним синдромом дугог КТ интервала.

Циталопрам је контраиндикован у истовременој примени са лековима за које је познато да изазивају продужење КТ интервала (видети одељак 4.5).

Циталопрам се не сме користити истовремено са пимозидом (видети одељак 4.5).

04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби

Лечење старијих пацијената и пацијената са оштећеном функцијом бубрега и јетре, видети одељак 4.2.

Употреба код деце и адолесцената млађих од 18 година:

Парадоксална анксиозност:

Неки пацијенти са паничним поремећајем могу доживети „наглашавање симптома анксиозности“ на почетку лечења антидепресивима.

Ове парадоксалне реакције опћенито нестају унутар прве двије седмице након почетка лијечења. Препоручује се нижа почетна доза како би се смањила вјероватноћа парадоксалних анксиогених ефеката (видјети дио 4.2).

Хипонатремија:

Хипонатремија, вероватно због неодговарајућег лучења антидиуретичког хормона (СИАДХ), пријављена је као ретка нежељена реакција при употреби ССРИ и генерално је реверзибилна након прекида терапије.

Чини се да су старије жене у посебно високом ризику.

Самоубилачке / суицидалне мисли или клиничко погоршање:

Друга психијатријска стања за која се прописује циталопрам такође могу бити повезана са повећаним ризиком од догађаја повезаних са самоубиством. Надаље, могу постојати коморбидитети таквих патологија са великом депресијом. Исте мере опреза усвојене у лечењу пацијената који пате од тешке депресије морају се стога усвојити у лечењу пацијената који пате од других психијатријских патологија.

Пацијенти са историјом догађаја повезаних са самоубиством или они који имају значајан степен суицидалних идеја пре почетка терапије имају повећан ризик од суицидалних мисли или покушаја самоубиства, па их треба пажљиво пратити током терапије. Један циљ -анализа клиничких испитивања спроведени са антидепресивима у поређењу са плацебом у терапији психијатријских поремећаја, показали су повећан ризик од суицидалног понашања у старосној групи испод 25 година пацијената лечених антидепресивима у поређењу са плацебом.

Фармаколошку терапију антидепресивима, посебно у почетним фазама лечења и након промене дозе, увек треба повезати са пажљивим надзором пацијената, посебно оних са високим ризиком. Пацијенте (и њихове неговатеље) треба обавестити о потреби праћења било каквог клиничког погоршања, суицидалног понашања или мисли, неуобичајених промена у понашању и да одмах потраже медицинску помоћ ако се појаве такви симптоми.

Акатизија / психомоторна агитација:

Употреба ССРИ / СНРИ је повезана са развојем акатизије, коју карактерише субјективно непријатан или узнемирујући немир и потреба за кретањем често праћена немогућношћу да се седи или стоји. Ови симптоми ће се вероватније појавити у првих неколико недеља. Код пацијената код којих се јаве такви симптоми, повећање дозе може бити штетно.

Маниа:

Код пацијената са манично-депресивном болешћу може доћи до помака ка маничној фази. Циталопрам треба прекинути ако пацијент уђе у маничну фазу.

Напади:

Напади су потенцијални ризик при употреби антидепресива. Циталопрам треба прекинути код свих пацијената са епилептичним нападима. Циталопрам треба избегавати код пацијената са нестабилном епилепсијом, а пацијенте са контролисаном епилепсијом треба прекинути. Циталопрам треба прекинути ако дође до повећања у учесталости нападаја.

Дијабетес:

Серотонински синдром:

У ретким случајевима, пријављен је серотонински синдром код пацијената лечених ССРИ.

Повезаност симптома као што су узнемиреност, тремор, миоклонус и хипертермија може указивати на развој овог стања. Лечење циталопрамом треба одмах прекинути и започети симптоматску терапију.

Серотонергички лекови:

Циталопрам се не сме користити у комбинацији са лековима са серотонергичким ефектом, попут суматриптана или других триптана, трамадола, окситриптана и триптофана (видети одељак 4.5).

Хеморрхаге:

Продужена времена згрушавања и / или абнормалности згрушавања, као што су екхимоза, гинеколошка крварења, гастроинтестинална крварења и други облици кожних или слузокожних крварења, пријављени су са ССРИ (видети одељак 4.8). Саветује се опрез код пацијената који узимају ССРИ, посебно у случају истовремене употребе активних супстанци које могу утицати на функцију тромбоцита или других супстанци које могу повећати ризик од крварења, као и код пацијената са историјом поремећаја коагулације (видети одељак 4.5).

Електроконвулзивна терапија (ЕЦТ):

Клиничко искуство са истовременом применом ССРИ и ЕЦТ је ограничено, па се препоручује опрез.

Реверзибилни селективни инхибитори МАО-А:

Комбинација циталопрама са инхибиторима МАО-А се генерално не препоручује због ризика од развоја серотонинског синдрома (видети одељак 4.5).

За више информација о истовременом лечењу иреверзибилним неселективним инхибиторима МАО, видети одељак 4.5.

Кантарион / Хиперицум:

Нежељена дејства могу бити чешћа током истовремене употребе циталопрама и биљних препарата који садрже кантарион (Хиперицум перфоратум). Због тога се циталопрам и препарати који садрже кантарион не смеју узимати истовремено (видети одељак 4.5).

Симптоми прекида примећени након прекида терапије ССРИ:

По прекиду лечења, симптоми устезања су чести, нарочито ако је прекид изненадан (видети одељак 4.8). У клиничкој студији о превенцији рецидива, нежељени догађаји су се јавили код 40% пацијената након прекида терапије, у поређењу са 20% пацијената који су наставили лечење лечење циталопрамом.

Обично се појављују у првих неколико дана од престанка лечења; међутим, пријављени су врло ретки случајеви апстиненцијалних симптома код пацијената који су ненамерно пропустили дозу. Уопштено говорећи, ови симптоми се ограничавају и обично нестају у року од 2 недеље, мада се код неких пацијената могу продужити (2-3 месеца или више).

Због тога се препоручује постепено смањивање дозе циталопрама у периоду од неколико недеља или месеци, у складу са потребама пацијента, у случају прекида терапије (видети одељак 4.2 "Симптоми устезања уочени након престанка лечења").

Психоза:

Лечење психотичних пацијената са депресивним епизодама може повећати психотичне симптоме.

Продужење КТ интервала:

Утврђено је да циталопрам изазива продужење КТ интервала зависно од дозе. Случајеви продужења КТ интервала и вентрикуларне аритмије, укључујући Торсаде де Поинтес, пријављени су током постмаркетиншког искуства, углавном код пацијената са хипокалијемијом или са већ постојећим КТ интервалом продужење интервала или други срчани поремећаји (видети одељке 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 и 5.1).

Саветује се опрез код пацијената са значајном брадикардијом, код пацијената са недавним акутним инфарктом миокарда или са некомпензованом срчаном инсуфицијенцијом.

Неравнотежа електролита, попут хипокалијемије и хипомагнезијемије, повећава ризик од малигних аритмија и треба их исправити пре почетка лечења циталопрамом.

Ако се лече пацијенти са стабилном срчаном болешћу, пре почетка лечења треба размотрити ЕКГ преглед.

Ако се током лечења циталопрамом јаве знаци срчане аритмије, лечење треба прекинути и урадити ЕКГ.

Глауком затвореног угла:

ССРИ, укључујући циталопрам, могу имати утицај на величину зенице што доводи до мидријазе. Овај мидријатски ефекат има потенцијал да смањи очни угао што резултира повећањем очног притиска и глаукомом затвореног угла, посебно код предиспонираних пацијената. Због тога се циталопрам треба користити опрезно код пацијената са глаукомом уског угла или глаукомом у анамнези.

Важне информације о неким састојцима:

Елопрам садржи лактозу. Пацијенти са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп-лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе не би требало да узимају овај лек.

04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција

Фармакодинамичке интеракције

На фармакодинамичком нивоу, пријављени су случајеви серотонинског синдрома уз употребу циталопрама, моклобемида и буспирона.

Контраиндикована удружења

МАО инхибитори:

Истовремена употреба циталопрама и инхибитора МАО може изазвати озбиљна нежељена дејства, укључујући серотонински синдром (видети одељак 4.3).

Пријављени су случајеви озбиљних, а понекад и фаталних реакција код пацијената који су примали ССРИ терапију повезану са инхибитором моноаминооксидазе (МАОИ), укључујући селегилин, иреверзибилни МАОИ и линезолид, реверзибилни МАОИ и моклобемид, као и код пацијената који су недавно престали третман са ССРИ и започео терапију са МАОИ.

Неки случајеви су имали карактеристике сличне онима код серотонинског синдрома. Симптоми интеракције активне супстанце са МАОИ укључују: хипертермију, ригидност, миоклонус, нестабилност аутономног нервног система са могућим брзим флуктуацијама виталних знакова, конфузију, раздражљивост, узнемиреност и тремор. Ако ово стање напредује без интервенције, може бити фатално након рабдомиолизе, централне хипертермије са акутним затајењем више органа, делиријума и коме (видети одељак 4.3).

Продужење КТ интервала:

Фармакокинетичке и фармакодинамичке студије о комбинацији циталопрама и других лекова који продужавају КТ интервал нису спроведене. Адитивни ефекат циталопрама на такве лекове не може се искључити. Сходно томе, истовремена примена циталопрама са лековима који продужавају КТ интервал, као што су антиаритмици класе ИА и ИИИ, антипсихотици (попут деривата фенотиазина, пимозид, халоперидол), трициклични антидепресиви, неки антимикробни агенси (попут спарфлоксацина, моксифлоксацина ИВ) контраиндиковани., пентамидин, антималаријски третмани, посебно халофантрин), неки антихистаминици (астемизол, мизоластин) итд.

Пимозиде:

Истовремена употреба циталопрама и пимозида је контраиндикована (видети одељак 4.3). Истовремена примена појединачне дозе од 2 мг пимозида здравим добровољцима, који су 11 дана лечени рацемским циталопрамом од 40 мг дневно, изазвала је само повећање АУЦ пимозида и Цмак, иако не доследно у читавој студији. Истовремена примена пимозида и циталопрама изазвала је просечно повећање КТц интервала од приближно 10 мсек. Пошто је ова интеракција већ примећена након примене мале дозе пимозида, истовремена терапија циталопрамом и пимозидом је контраиндикована.

Удружења којима су потребне мере опреза при употреби

Селегилине (селективни инхибитор МАО-Б):

Студија фармакокинетичке / фармакодинамичке интеракције са истовременом применом циталопрама (20 мг дневно) и селегилина (10 мг дневно) (селективни инхибитор МАО-Б) није показала клинички значајне интеракције. Не препоручује се истовремена употреба циталопрама и селегилина (у дозама изнад 10 мг дневно) (видети одељак 4.3).

Литијум и триптофан:

У клиничким студијама у којима се циталопрам примењивао истовремено са литијумом нису пронађене фармакодинамичке интеракције. Међутим, било је извештаја о потенцирању ефеката када се ССРИ дају у комбинацији са литијумом или триптофаном, па се саветује опрез када се циталопрам користи истовремено са овим лековима. Континуирано праћење нивоа литијума треба наставити као и обично.

Серотонергички лекови:

Истовремена примена са серотонергичким лековима (нпр. Трамадол, суматриптан) може довести до повећаних ефеката повезаних са 5-ХТ.

Док се не добију додатне информације, не препоручује се истовремена употреба агониста циталопрама и серотонина (или 5-ХТ), попут суматриптана и других триптана (видети одељак 4.4).

Кантарион / Хиперицум:

При истовременој употреби ССРИ и биљних препарата који садрже кантарион могу се јавити динамичке интеракције, што доводи до повећаних нежељених ефеката (видети одељак 4.4). Фармакокинетичке интеракције нису проучаване.

Хеморрхаге:

Електроконвулзивна терапија (ЕЦТ):

Не постоје клиничке студије које утврђују ризик или корист од комбиноване употребе електроконвулзивне терапије (ЕЦТ) и циталопрама (видети одељак 4.4).

Алкохол:

Нису показане фармакодинамичке или фармакокинетичке интеракције циталопрама са алкохолом; међутим, не препоручује се повезаност циталопрама и алкохола.

Лекови који изазивају хипокалијемију / хипомагнеземију:

Саветује се опрез при истовременој употреби лекова који изазивају хипокалијемију / хипомагнезиемију јер ова стања повећавају ризик од малигних аритмија (видети одељак 4.4).

Лекови који снижавају праг напада:

ССРИ могу смањити праг напада. Саветује се опрез при истовременој употреби лекова који могу снизити праг напада (нпр. Антидепресиви [ССРИ], неуролептици [бутирофенони, тиоксантени], мефлокин, бупропион и трамадол).

Неуролептици:

Употреба циталопрама није открила било какву клинички значајну интеракцију са неуролептицима; међутим, као и са другим ССРИ, могућност фармакодинамичке интеракције не може се а приори искључити.

Фармакокинетичке интеракције

Биотрансформацију циталопрама у деметилциталопрам посредују изоензими система П450: ЦИП2Ц19 (приближно 38%), ЦИП3А4 (приближно 31%) и ЦИП2Д6 (приближно 31%). Чињеница да се циталопрам метаболише са више од једног ЦИП значи да је инхибиција његове биотрансформације мање вероватна јер се инхибиција једног ензима може надокнадити другим.

Стога, истовремена примена циталопрама са другим лековима у клиничкој пракси има малу вероватноћу да изазове фармакокинетичке интеракције.

Храна:

Нису забележени утицаји хране на апсорпцију и друга фармакокинетичка својства циталопрама.

Утицај других лекова на фармакокинетику циталопрама:

Истовремена примена са кетоконазолом (снажним инхибитором ЦИП3А4) не мења фармакокинетику циталопрама.

Студија фармакокинетичке интеракције литијума и циталопрама није открила фармакокинетичке интеракције (види такође горе).

Циметидин:

Циметидин, познати инхибитор ензима, узрокује умерен пораст средњих равнотежних нивоа циталопрама у плазми. Због тога се препоручује опрез при примени циталопрама у комбинацији са циметидином. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе.

Због тога је потребан опрез при истовременој употреби инхибитора ЦИП2Ц19 (нпр. Омепразола, есомепразола, флувоксамина, лансопразола, тиклопидина) или циметидина. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе циталопрама.

Метопролол:

Есциталопрам (активни енантиомер циталопрама) је инхибитор ензима ЦИП2Д6. Саветује се опрез при истовременој примени циталопрама са лековима који се углавном метаболишу овим ензимом и који имају уски терапеутски индекс, нпр. Флекаинид., Пропафенон и метопролол (када се користи код срчане инсуфицијенције) или неки лекови који делују на ЦНС и који се углавном метаболишу помоћу ЦИП2Д6, нпр. антидепресиви као што су десипрамин, кломипрамин и нортриптилин или антипсихотици као што су рисперидон, тиоридазин и халоперидол. Можда ће бити потребно прилагођавање дозе. Истовремена примена са метопрололом резултирала је удвостручењем нивоа овог последњег у плазми, али није статистички значајно повећала ефекат метопролола на крвни притисак и број откуцаја срца.

Ефекти циталопрама на друге лекове:

Студија фармакокинетичке / фармакодинамичке интеракције уз истовремену примену циталопрама и метопролола (супстрат ЦИП2Д6) показала је удвостручавање нивоа метопролола у плазми, али не и статистички значајно повећање ефекта метопролола на крвни притисак и број откуцаја срца код здравих добровољаца.

Левомепромазин, дигоксин, карбамазепин:

Нису примећене промене или су примећене само мале промене без клиничке важности када су се циталопрам примењивали са ЦИП1А2 (клозапин и теофилин) ЦИП2Ц9 (варфарин) и ЦИП2Ц19 (имипрамин и мефенитоин), ЦИП2Д6 (спартеин, имипрамин, амитриптилин) супстрати и ЦИП3А4 (варфарин, карбамазепин (и његов метаболит карбамазепин епоксид) и триазолам.

Нису примећене фармакокинетичке интеракције између циталопрама и левомепромазина или дигоксина (што указује да циталопрам нити индукује нити инхибира П-гликопротеин).

Десипрамин, имипрамин:

У фармакокинетичкој студији није приказан ефекат на нивое циталопрама или имипрамина, иако су повећани нивои десипрамина, главног метаболита имипрамина. Када се десипрамин комбинује са циталопрамом, може доћи до повећања концентрације десипрамина у плазми. да се смањи његова доза.

04.6 Трудноћа и дојење

Трудноћа:

Велики број података о трудницама (више од 2500 објављених резултата) указује на то да нема фетуса / новорођенчета са малформацијама.Међутим, циталопрам се не сме користити током трудноће, осим ако је то крајње неопходно, и тек након „пажљиве процене ризика / користи“.

Новорођенчад треба посматрати ако се употреба циталопрама од мајке наставила у каснијим фазама трудноће, посебно у трећем тромесечју. Треба избегавати нагли прекид трудноће.

Епидемиолошки подаци сугеришу да употреба ССРИ у трудноћи, нарочито пред крај трудноће, може повећати ризик од постојане плућне хипертензије код новорођенчета (ППХН). Уочени ризик је био приближно 5 на 1000 трудноћа. Постоје 1-2 случаја ППХН на 1000 трудноћа.

Време храњења:

Циталопрам се излучује у мајчино млеко. Процењује се да одојчад која су дојена добијају око 5% у односу на дневну дозу коју узима мајка (у мг / кг). Код беба су примећени само мањи догађаји. Међутим, постојеће информације нису довољне за процјену ризика код дјеце. Саветује се опрез.

Плодност мушкараца:

Подаци на животињама су показали да циталопрам може утицати на квалитет сперме (видети одељак 5.3).

Код људи, извештаји пацијената лечених ССРИ показали су да је ефекат на квалитет сперме реверзибилан.

До сада није примећен утицај на плодност.

04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама

Циталопрам има мали или умерен утицај на способност управљања возилима и рада са машинама.

04.8 Нежељени ефекти

Нуспојаве уочене код циталопрама су углавном благе и пролазне. Јављају се углавном у првој или другој недељи терапије, а затим касније нестају.

Нежељене реакције прате класификацију МедДРА Преферред Термс.

Утврђен је однос дозе и одговора за следеће реакције: повећано знојење, сува уста, несаница, поспаност, дијареја, мучнина и умор.

Класе учесталости су дефинисане на следећи начин: врло честе (≥1 / 10), уобичајене (≥1 / 100 до

1 Забележени су случајеви суицидалних идеја и суицидалног понашања током терапије циталопрамом или рано након прекида терапије (видети одељак 4.4).

Фрактуре костију Епидемиолошке студије, спроведене углавном код пацијената старијих од 50 година, показале су повећан ризик од прелома код пацијената лечених ССРИ и ТЦА. Главни механизам који доводи до овог ризика је непознат.

Продужење КТ интервала:

Током постмаркетиншког искуства пријављени су случајеви продужења КТ интервала и вентрикуларних аритмија, укључујући Торсаде де Поинтес, углавном код жена, са хипокалијемијом или са већ продуженим КТ интервалом или другим срчаним обољењима (видети одељке 4.3, 4.4, 4.5). , 4.9 и 5.1).

Симптоми устезања уочени након прекида лечења:

Прекид терапије циталопрамом (нарочито ако је нагао) обично доводи до симптома устезања.

Најчешће пријављене реакције су: вртоглавица, сензорни поремећаји (укључујући парестезије), поремећаји сна (укључујући несаницу и интензивне снове), узнемиреност или анксиозност, мучнина и / или повраћање, тремор, конфузија, знојење, главобоља, пролив, лупање срца, емоционална нестабилност , раздражљивост и сметње вида.

Уопштено говорећи, ови догађаји су благи или умерени и самоограничавајући, међутим код неких пацијената могу бити тешки и / или продужени.Због тога се препоручује када лечење циталопрамом више није потребно, постепено прекидати лечење поступним смањивањем дозе (видети одељак 4.2 Дозирање и начин примене и 4.4 Посебна упозорења и мере опреза при употреби).

04.9 Предозирање

Токсичност:

Свеобухватни клинички подаци о предозирању циталопрамом су ограничени и у многим случајевима повезани су са истовременим предозирањем другим лековима / алкохолом. Пријављени су фатални случајеви предозирања само циталопрамом; међутим, већина фаталних случајева је последица предозирања са више истовремених лекова.

Симптоми:

У случајевима предозирања циталопрамом пријављени су следећи симптоми: конвулзије, тахикардија, сомноленција, продужење КТ интервала, кома, повраћање, тремор, хипотензија, срчани застој, мучнина, серотонински синдром, узнемиреност, брадикардија, вртоглавица, срчана инсуфицијенција, КРС продужење , хипертензија, мидријаза, торсадес де поинтес, ступор, знојење, цијаноза, хипервентилација и атриовентрикуларна аритмија Рабдомиолиза је ретка.

Симптоми могући при дози до 600 мг су: умор, слабост, седација, тремор, мучнина и тахикардија. Са дозама већим од 600 мг, напади се могу јавити у року од неколико сати од узимања.ЕКГ промене могу, а ретко и рабдомиолиза. Предозирање је ретко фатално. Један одрасли пацијент је преживео након узимања 5,200 мг циталопрама.

Лечење:

Дајте кисеоник у случају хипоксије и диазепам у случају конвулзија. Препоручује се лекарски надзор током приближно 24 сата, као и ЕКГ праћење ако унесена доза прелази 600 мг. Проширење комплекса КРС може се нормализовати хипертоничном инфузијом НаЦл.

05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА

05.1 Фармакодинамичка својства

Фармакотерапијска група: антидепресиви; селективни инхибитори поновног преузимања серотонина. АТЦ ознака: Н06 АБ 04.

Циталопрам је нови бициклични дериват фталена са антидепресивним ефектом.

Биохемијске и студије понашања показале су да је фармакодинамички ефекат циталопрама уско повезан са снажном инхибицијом преузимања 5-ХТ (5-хидрокситриптамин = серотонин).

Циталопрам нема утицаја на унос НА (норадреналина) и стога је најселективнији инхибитор преузимања серотонина који је до сада описан, што је показано односом од 5000 НА према концентрацијама инхибитора преузимања серотонина.

Циталопрам нема утицаја на унос ДА (допамина) или ГАБА (гама-аминомаслачне киселине). Надаље, ни циталопрам нити његови метаболити немају антидопаминергична, антиадренергична, антисеротонергична, антихистаминергичка или антихолинергичка својства и не инхибирају МАО (моноамин оксидазу).

Циталопрам се не веже за бензодиазепине, ГАБА или опиоидне рецепторе.

Након продуженог лечења, инхибиторна ефикасност при преузимању 5-ХТ је непромењена; штавише, циталопрам не изазива промене у густини неурорецептора као што се дешава са већином трицикличких антидепресива и са новијим атипичним антидепресивима.

Ефекти на мускаринске холинергичке рецепторе, на хистаминске рецепторе и на алфа-адренорецепторе су одсутни, са последичним недостатком нуспојава повезаних са инхибицијом ових рецептора: сува уста, седација, ортостатска хипотензија, присутни након третмана са многи антидепресиви.

Циталопрам је јединствен по својој изузетној селективности да блокира унос и одсуство активности агониста или антагониста на рецепторима.

У двоструко слепој, плацебом контролисаној ЕКГ студији на здравим добровољцима, промена у односу на почетну вредност КТц (Фридерицијина корекција) износила је 7,5 мсек (90% ЦИ 5,9-9,1) у дози од 20 мг / дан и 16,7 мсек (90%) ЦИ 15,0-18,4) у дози од 60 мг / дан (видети одељке 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 и 4.9).

05.2 Фармакокинетичка својства

Апсорпција:

Циталопрам се брзо апсорбује након оралне примене (просечна Т 2 сата након узимања капи и средња Т 3 сата након узимања таблета). Биорасположивост формулације таблете је 80%, а релативна биорасположивост формулације у облику капи је приближно 25% већа од формулације таблете.

Дистрибуција:

Привидни волумен дистрибуције је приближно 14 л / кг (распон 12-16 л / кг).

Везивање за протеине плазме је мање од 80%.

Као и други психотропни лекови, циталопрам се дистрибуира по целом телу; највеће концентрације лека и деметилованих метаболита налазе се у плућима, јетри, бубрезима, а мање концентрације у слезини, срцу и мозгу.

Лек и његови метаболити пролазе плацентну баријеру и дистрибуирају се у фетусу на сличан начин као што се види код мајке.

Врло мала количина циталопрама и његових метаболита излучује се у мајчино млеко.

Биотрансформација:

Циталопрам се метаболише у деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-Н-оксид и деаминацијом у деаминирани дериват пропионске киселине.

Док је дериват пропионске киселине неактиван, деметилциталопрам, дидеметилциталопрам и циталопрам-Н-оксид су такође селективни инхибитори преузимања серотонина, иако слабији од матичног једињења.

Код пацијената, неметаболизовани циталопрам је доминантно једињење у плазми.

Однос концентрације циталопрама / деметилциталопрама у стању равнотеже у плазми је у просеку 3,4 после 15 сати и 2 након 24 сата након примене.

Нивои дидеметилциталопрама и циталопрам-Н-оксида у плазми су генерално веома ниски.

Елиминација:

Биолошки полуживот је отприлике један и по дан.

Системски клиренс плазме је приближно 0,4 л / мин.

Излучивање се јавља урином и изметом.

Линеарност:

Доказана је линеарна веза између равнотежних концентрација у плазми и примењене дозе; равнотежно стање се постиже у првој недељи терапије код већине пацијената.

Ниво равнотежног стања је у распону од 100-400 нМ за дневну дозу од 40 мг код већине пацијената.

Старији пацијенти (> 65 година):

Код старијих пацијената, након смањења брзине метаболизма, полуживот се продужава (1,5-3,75 дана) и смањују вредности клиренса (0,08-0,3 л / мин); равнотежне концентрације у плазми су двоструко веће него код младих пацијената лечених истом дозом.

Смањена функција јетре:

Код пацијената са оштећеном функцијом јетре, циталопрам се спорије елиминише; биолошки полуживот се удвостручује, а равнотежне концентрације у плазми су приближно двоструко веће него код пацијената са нормалном функцијом јетре.

Смањена бубрежна функција:

Циталопрам се спорије елиминише код пацијената са благим до умереним оштећењем бубрега, али овај феномен нема значајнији утицај на фармакокинетику лека. Тренутно нема података о фармакокинетици циталопрама код тешке бубрежне инсуфицијенције (клиренс креатинина

Фармакокинетички / фармакодинамички однос:

Процена концентрације и ефекта у плазми није извршена; изгледа да чак и нуспојаве нису повезане са концентрацијом лека у плазми.

Фактор конверзије из нМ у нг / мл (на основу базе) је 0,32 за циталопрам и 0,31 за деметилциталопрам.

05.3 Предклинички подаци о безбедности

Лек нема тератогену моћ и не утиче на репродукцију или перинатална стања, нема мутагено или канцерогено дејство.

Подаци на животињама су показали да циталопрам изазива смањење индекса плодности и индекса трудноће, смањење броја имплантата, абнормалне сперматозоиде при нивоима изложености знатно изнад изложености људи.