Активни састојци: Флумазенил
Анекате 0,5 мг / 5 мл раствора за ињекције за интравенозну примену
Анекате 1 мг / 10 мл раствор за ињекције за интравенозну примену
Индикације Зашто се користи Анекате? За шта је то?
Анекате садржи активну супстанцу флумазенил, лек који блокира осећај поспаности и смирујуће и опуштајуће ефекте изазване класом лекова под називом „бензодиазепини“ са седативним и анксиолитичким својствима која могу изазвати сан и опуштање мишића.
Анекате делује тако што смањује сан и осећај поспаности, изазивајући буђење и повратак свести.
- Анекс је наведен у одрасли у следећим случајевима:
- да вас пробуди из опште анестезије (стање опште утрнулости тела са губитком свести) изазване и одржаване бензодиазепинима током операције
- да заустави умирујући ефекат и осећај поспаности изазван бензодиазепинима током лекарског прегледа или терапије у болници или амбулантно
- да заустави реакције дефинисане као парадоксалне (неки нежељени ефекти који се могу јавити након употребе бензодиазепина).
- за лечење ефеката изазваних добровољним или случајним уносом превелике количине бензодиазепина и за отказивање његових ефеката у мозгу (враћање способности самосталног дисања и повраћање свести, без потребе за уметањем цеви у респираторни тракт или дозвољавања његово уклањање).
- Анекс је наведен у деца старија од годину дана да заустави осећај поспаности и смирујуће и опуштајуће ефекте изазване бензодиазепинима
Контраиндикације Када се Анекате не сме користити
Не смијете добити Анекате за себе и / или своје дијете
- ако сте алергични на флумазенил или било који други састојак овог лека)
- ако сте узимали или сте добили бензодиазепин за лечење болести од које болујете и која је опасна по живот, на пример: повећан притисак у лобањи (интракранијална хипертензија), континуирани напади без потпуног опоравка свести (стање епилептикуса) .
Предострожности при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Анекате
Овај лек је доступан само у болници. Због тога се овај лек примењује само под строгим надзором квалификованог медицинског особља.
- Пре него што дате овај лек, ваш лекар ће проверити здравље вашег детета / бебу како би одмерио користи лечења леком Анекате у односу на потенцијалне ризике.
- Након што добијете лек Анекате, ваш лекар ће надзирати вас и / или вашу бебу најмање 24 сата и проверити да ли постоје нежељени ефекти.
- У случају претходног лечења бензодиазепинима у високим дозама и / или током дужих периода, лекар ће избећи брзо убризгавање лека Анекате у дози једнакој или већој од 1 мг јер ћете ви / дете имати симптоме устезања, попут палпитација (осећај појачан рад срца), узнемиреност, анксиозност, емоционални поремећаји, као и конфузија и благе промене чула.
У сваком случају, лекар ће проценити предности употребе лека Анекате у поређењу са могућим ризицима од појаве симптома устезања. Ако лекар одлучи да примени лек Анекате, пажљиво ће проценити дозу и усвојити одговарајућу терапију у случају да дете је показало симптоме апстиненције.
Пре него што добијете лек Анекате, реците свом лекару ако ви и / или ваше дете:
- патите од било које болести, на пример ако имате проблема са срцем
- патите од анксиозности, јер ће ваш лекар морати пажљиво да процени дозу лека Анекате како би вам га дао
- патите од проблема са јетром, јер ће ваш лекар морати пажљиво да процени дозу лека Анекате да би га применио
- злоупотребљавате или сте злоупотребили више лекова, посебно бензодиазепине и цикличне антидепресиве (лекове за депресију), јер можете доживети нападе и поремећаје у ритму откуцаја срца
- имате епилепсију и дуго сте били на бензодиазепинима јер сте ви / ваше дете могли имати нападе
- имате мождане лезије и лечите се бензодиазепинима, јер можете доживети нападе и променити проток крви и притисак у мозгу.
Деца и адолесценти
Деца млађа од годину дана
Код деце млађе од годину дана, употреба лека Анекате захтева опрез јер су доступни ограничени подаци. Док не буде доступно довољно података, лекар ће примењивати лек Анекате само деци млађој од годину дана након што је проценио користи лечења леком Анекате у односу на потенцијал ризик за дете, посебно у случају случајног предозирања.
Деца старија од годину дана
Анекате се може давати деци старијој од годину дана како би се зауставио осећај поспаности и смирујући и опуштајући ефекти изазвани бензодиазепинима.
Интеракције Који лекови или храна могу променити дејство лека Анекате
Обавестите свог лекара, медицинску сестру или фармацеута ако ви / ваше дете узимате, недавно сте узимали или бисте могли да узмете било које друге лекове.
Посебно реците свом лекару ако ви / ваше дете узимате следеће лекове:
- бензодиазепини (нарочито ако су у високим дозама и / или дуже време) или лекови слични бензодиазепинима као што су зопиклон, триазолопиридазини.
Нису пронађене интеракције са другим лековима са депресивним ефектом на централни нервни систем. Ниво Анекате -а у крви није погођен када се Анекате примењује истовремено са бензодиазепинима мидазоламом, флунитразепамом и лорметазепамом.
Не постоје интеракције између етанола и Анекате -а које утичу на ниво Анекате -а у крви
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Ако сте трудни, мислите да сте трудни или планирате трудноћу, или ако дојите, реците то свом лекару или медицинској сестри пре него што добијете овај лек.
Трудноћа
Безбедност употребе лека Анекате у трудноћи није утврђена. Ако сте трудни, ваш лекар ће проценити корист употребе лека Анекате за мајку у односу на потенцијалне ризике по фетус.
Време храњења
Није познато да ли Анекате прелази у мајчино млеко. Ако дојите, ваш лекар ће одлучити да ли ће вам дати лек Анекате на основу вашег стања и тежине случаја.
Вожња и управљање машинама
Не бавите се занимањима која захтевају будност, као што су управљање возилима (укључујући вожњу бицикла) и управљање машинама током прва 24 сата након давања лека Анекате. Ваш лекар ће размотрити да ли треба да будете у пратњи при изласку из болнице.
Анекате садржи натријум
Овај лек садржи мање од 1 ммол (23 мг) натријума по милилитру.
Дозирање и начин употребе Како се користи Анекате: Дозирање
Овај лек је доступан само у болници. Због тога се овај лек примењује само под строгим надзором квалификованог медицинског особља.
Одрасли и деца старија од годину дана
Најприкладнију дозу одређује лекар на основу старости, тежине, општег здравственог стања, начина на који ви / дете реагујете на лечење, нежељене ефекте које ви / дете можете доживети и могућу употребу других лекова. .
Доза и брзина давања ће се индивидуално прилагођавати док се не постигне жељено буђење.
Анекате се даје у вену (ињекцијом или инфузијом помоћу капалице) од стране квалификованог медицинског особља (ваш анестезиолог или искусни лекар).
Ако ви / ваше дете имате проблема са јетром или анксиозност
Ако ви / ваше дете имате проблеме са јетром или анксиозност, ваш лекар ће пажљиво размотрити дозу лека Анекате коју треба дати.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише лека Анекате
Ако је дато више лека Анекате него што би требало
У случају предозирања леком Анекате, лекар ће предузети опште мере подршке (као што је провера виталних знакова и општег здравља).
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти лека Анекате
Као и сви лекови, и овај лек може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Анекате се добро подноси и код одраслих и код деце. Нуспојаве се обично брзо решавају без потребе за посебним третманима. Нуспојаве које се ви / ваше дете могу јавити након примене лека Анекате наведене су у наставку према следећој учесталости:
Честе (могу се јавити у до 1 на 10 особа)
- мучнина
- Повратио се
Ови нежељени ефекти могу се јавити употребом лека Анекате да бисте се пробудили након операције, посебно ако су се опиоиди (лекови за спречавање и ублажавање болова током операције) такође користили за анестезију.
Мање често (могу се јавити у до 1 на 100 особа)
- анксиозност и страх. Ови нежељени ефекти се јављају након пребрзог убризгавања раствора Анекате
- палпитације (осећај повећаног откуцаја срца). Овај нежељени ефекат се јавља након пребрзог убризгавања раствора Анекате и генерално не захтева лечење.
Није познато (учесталост се не може проценити из доступних података)
- алергијске реакције (укључујући анафилактичке реакције)
- симптоми устезања (нпр. узнемиреност, анксиозност, емоционални поремећаји, конфузија, промењена чула). Ови ефекти се јављају након пребрзе ињекције раствора Анекате и ако се лечите бензодиазепинима у високим дозама и / или дуже време.
- напади панике. Овај нежељени ефекат се јавља ако сте у прошлости патили од напада панике.
- ненормалан плач
- узнемиреност
- агресивне реакције
- Напади. Овај ефекат се јавља ако имате епилепсију или тешке проблеме са јетром, а нарочито ако сте раније дуго узимали бензодиазепине или сте злоупотребљавали више лекова.
- привремено повећање крвног притиска. Овај нежељени ефекат може се појавити након буђења.
- црвенило
- зимица. Овај нежељени ефекат се јавља након пребрзог убризгавања раствора Анекате и генерално не захтева лечење.
Пријављивање нежељених ефеката
Ако добијете било које нежељено дејство, разговарајте са својим лекаром или медицинском сестром или фармацеутом.Ово укључује све могуће нуспојаве које нису наведене у овом упутству. Такође можете пријавити нуспојаве директно путем националног система за пријављивање на хттпс: //ввв.аифа. гов.ит / цонтент / извештаји о нежељеним реакцијама
Пријављивањем нежељених ефеката можете помоћи у пружању више информација о безбедности овог лека
Истек и задржавање
Чувајте овај лек ван погледа и дохвата деце.
Овај лек не захтева посебне услове складиштења.
Немојте користити овај лек након истека рока ваљаности наведеног на кутији иза „Рок употребе“. Рок употребе се односи на последњи дан тог месеца.
Не бацајте никакве лекове у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Шта Анекате садржи
Анекате 0,5 мг / 5 мл раствора за ињекције за интравенозну примену
- активна супстанца је: флумазенил (једна ампула од 5 мл садржи 0,5 мг флумазенила)
- помоћни састојци су: натријум едетат, ледена сирћетна киселина, натријум хлорид (видети одељак "Анексат садржи натријум"), вода за ињекције.
Анекате 1 мг / 10 мл раствор за ињекције за интравенозну примену
- активна супстанца је: флумазенил (једна ампула од 10 мл садржи 1 мг флумазенила)
- помоћни састојци су: натријум едетат, глацијална сирћетна киселина, натријум хлорид (видети одељак "Анексат садржи натријум"), вода за ињекције.
Како Анекате изгледа и садржај паковања
Анекате долази у облику бистрог и прозирног раствора за примену у вену, који се налази у бочици од прозирног стакла од 5 мл или 10 мл. Свако паковање Анекате -а садржи 1 бочицу.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је приступити веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА
ПРИЛОГ РЕШЕЊА ЗА УБРИЗГАВАЊЕ ЗА ИНТРАВЕНЗНУ УПОТРЕБУ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ
Анекате 0,5 мг / 5 мл раствора за ињекције за интравенозну примену
Једна бочица садржи:
Активни састојак: флумазенил 0,5 мг
Анекате 1 мг / 10 мл раствор за ињекције за интравенозну примену
Једна бочица садржи:
Активни састојак: флумазенил 1 мг
За помоћне супстанце, видети 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК
Раствор за ињекције интравенозно.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
04.1 Терапијске индикације
Анекате је индициран за неутралисање централних седативних ефеката бензодиазепина. Због тога се користи у анестезији и на интензивној нези у следећим условима:
Анестезија
Прекид индуковане и одржаване опште анестезије бензодиазепинима код хоспитализованих и амбулантних пацијената;
отказивање седације бензодиазепина у кратким дијагностичким и терапијским поступцима код хоспитализованих и амбулантних пацијената;
неутрализација парадоксалних реакција услед бензодиазепина.
Интензивна нега
За лечење добровољног или случајног предозирања бензодиазепинима; као специфично средство у отказивању централних ефеката бензодиазепина у случајевима предозирања лековима (повратак на спонтано дисање и свест како више не треба ендотрахеална интубација или омогућавање екстубације).
Индициран је за неутрализацију седативних ефеката бензодиазепина код деце старије од годину дана.
04.2 Дозирање и начин примене
Анекате треба интравенозно да користи анестезиолог или на други начин искусан клиничар.
Може се давати као такав или разблажен. За интравенозну инфузију може се разблажити у 5% раствору глукозе или 0,9% физиолошком раствору, а може се користити и заједно са другим поступцима оживљавања. Анестезија
Препоручена почетна доза је 0,2 мг која се даје интравенозно током приближно 15 секунди.
Ако се жељени степен свести не постигне у року од 60 секунди, може се убризгати друга доза од 0,1 мг која се по потреби може понављати сваких 60 секунди док се не постигне укупна доза од 1 мг.
Уобичајена доза је 0,3-0,6 мг.
Интензивна нега
Препоручена почетна доза је 0,3 мг интравенозно. Ако се жељени степен свести не постигне у року од 60 секунди, Анекате се може понављати са дозом од 0,1 мг док се пацијент не пробуди или док се не постигне укупна доза од 2 мг.
Ако се сомноленција понови, 0,1-0,4 мг лека може се убризгати током 1-сатне интравенозне перфузије.
Дозирање и брзину перфузије треба индивидуално прилагодити док се не постигне жељено буђење.
У јединицама интензивне неге, Анекате, примењен у спорој перфузији и одговарајуће разблажен, не би требало да изазива симптоме устезања код пацијената који су дуже време лечени великим дозама бензодиазепина.
Ако се појаве неочекивани знаци прекомерне стимулације, треба интравенозно применити 5 мг диазепама или 5 мг мидазолама.
Ако поновљене дозе лека Анекате не доведу до побољшања респираторне функције и свести, треба узети у обзир другачију (не-бензодиазепинску) етиологију.
Оштећење јетре:
Будући да се флумазенил метаболише првенствено у јетри, препоручује се пажљиво титрирање дозе код пацијената са оштећеном функцијом јетре.
Деца старија од годину дана
За сузбијање седативних ефеката изазваних бензодиазепинима код деце старије од годину дана, препоручена почетна доза је 0,01 мг / кг (до 0,02 мг) која се примењује интравенозно током 15 секунди. Ако се жељени степен свести не постигне након "чекања од додатних 45 секунди", може се дати још једна ињекција од 0,01 мг / кг (до 0,02 мг) и по потреби поновити у интервалима од 60 секунди (до максимално 4 пута) за максималну укупну дозу од 0,05 мг / кг или 1 мг, зависно од тога која је нижа. Дозу треба индивидуално прилагодити према одговору пацијента. Нема доступних података о безбедности и ефикасности поновљене примене лека Анекате деци за поновну употребу.
04.3 Контраиндикације
Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.
Употреба лека Анекате је контраиндикована код пацијената којима је даван бензодиазепин за лечење потенцијално животно угрожавајућег стања (нпр. Интракранијалне хипертензије или епилептичког статуса).
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби
Чувати ван домашаја и погледа деце.
Пацијенте треба држати под медицинским надзором до 24 сата након примене лека Анекате.
Елиминација може бити одложена код пацијената са оштећењем јетре.
Потребан је посебан опрез при употреби лека Анекате у случајевима вишеструког предозирања леком. Посебно у случају интоксикације бензодиазепинима и цикличним антидепресивима, неки токсични ефекти, као што су конвулзије и срчане аритмије, који су узроковани антидепресивима, али који се јављају мање брзо заједно са давањем бензодиазепина, погоршавају се применом лека Анекате.
Употреба Анекате -а се не препоручује код пацијената са епилепсијом који се дуже време лече бензодиазепинима. Упркос благом унутрашњем антиконвулзивном дејству Анекате -а, нагло сузбијање заштитног дејства агониста бензодиазепина може довести до напада код пацијената. Епилептичари.
Пацијенте који се лече леком Анекате ради неутралисања ефекта бензодиазепина потребно је пратити, по могућности у јединици интензивне неге, ради могућег повратка седације, респираторне депресије или других заосталих ефеката бензодиазепина, у одговарајућем временском периоду, процењено на основу дозу и трајање деловања употребљеног бензодиазепина, све док се ефекат лека Анекате не елиминише. Пошто се горе описани одложени ефекти могу јавити код пацијената са оштећеном функцијом јетре, може бити потребан продужени период посматрања..
Антагонистички ефекат Анекате-а је специфичан за бензодиазепине, па се ефекат не очекује ако су "не-буђење" узроковане другим супстанцама.
У анестезиологији на крају операције, Анекате се не сме примењивати пре нестанка опуштајућег ефекта мишића на периферне мишиће.
Анекате треба опрезно користити код пацијената са повредама мозга јер може изазвати нападе или умањити церебрални проток крви код пацијената који се лече бензодиазепинима. Код пацијената са тешким оштећењем мозга (и / или нестабилним интракранијалним притиском) који се лече леком Анекате - да би се поништили ефекти бензодиазепина - може се развити повећање интракранијалног притиска.
Брзо убризгавање лека у дозама од 1 мг или веће код пацијената који су примили високе дозе и / или продужени третман бензодиазепином, прекинуто у било које време недељама пре примене лека Анекате, може изазвати симптоме устезања, као што су лупање срца, узнемиреност, анксиозност , емоционалну лабилност, као и забуну и благе сензорне промене и зато их треба избегавати.
Анекате није индикован за лечење зависности од бензодиазепина нити за лечење продужених синдрома устезања од бензодиазепина.
Код високоризичних пацијената, предности седације изазване бензодиазепином морају се одмерити у односу на ризик од брзог повратка свести.Код пацијената (нпр. Са срчаним проблемима), одржавање потпуне седације током раног постоперативног периода може бити боље за потпуну свест.
Код анксиозних пацијената пре операције или пацијената за које се зна да пате од хроничне или пролазне анксиозности, дозу лека Анекате треба пажљиво прилагодити.
За пацијенте који су хронично лечени високим дозама бензодиазепина, добробити примене лека Анекате треба пажљиво одмерити у односу на могуће ризике од симптома устезања. Ако се, упркос пажљивом дозирању, јаве симптоми устезања, може се размотрити. Ако је потребно, лечење ниске дозе бензодиазепина, титриране интравенозно на основу одговора пацијента.
Међутим, требало би узети у обзир осећај бола након операције и можда би било пожељно да пацијент остане под лаким седативима.
Анекате треба користити опрезно у неутралисању свесне седације код деце млађе од годину дана, у реанимацији новорођенчета и у неутралисању седативних ефеката бензодиазепина који се користе у индукцији опште анестезије код деце, јер су доступни подаци у том погледу ограничени . Док не буде доступно довољно података, Анекате треба давати деци млађој од годину дана ако је ризик за пацијента (посебно у случају случајног предозирања) одмерен у односу на користи лечења. Анекате садржи мање од 1 ммол (23 мг) натријума по милилитру
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција
Анекате блокира централни ефекат бензодиазепина компетитивном интеракцијом на нивоу рецептора; Анекате блокира и ефекат на бензодиазепинске рецепторе агониста не-бензодиазепина као што су зопиклон, триазолопиридазин и други.
Нису пронађене интеракције са другим лековима који потискују ЦНС.Фармакокинетика бензодиазепина се не мења у присуству Анекате -а.
Фармакокинетички параметри лека Анекате не утичу на истовремену примену лека Анекате са бензодиазепинима мидазоламом, флунитразепамом и лорметазепамом.
Не постоје фармакокинетичке интеракције између етанола и флумазенила.
04.6 Трудноћа и дојење
Иако ин витро студије и примена великих доза Анекате-а на животињама нису открили никакве проблеме са ембриотоксичношћу, тератогеношћу или смањеном плодношћу, безбедност употребе Анекате-а у трудноћи није утврђена. Из тог разлога, користи које се могу постићи употребом лека у трудноћи морају се проценити узимајући у обзир могуће ризике за фетус.Ефикасност код фетуса није процењена у студијама на животињама.
Није познато да ли се Анекате излучује у мајчино млеко. Парентерална примена лека Анекате у хитним случајевима није контраиндикована током дојења.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и машинама
Иако примјена лијека Анекате резултира буђењем и добрим степеном будности, пацијенте треба упозорити да се не баве ризичним занимањима која захтијевају стање потпуне будности, попут рада на опасним машинама или управљања возилима током прва 24 сата након примјене Анекате., Јер се ефекат бензодиазепина који је првобитно прогутан или примењен може вратити.
04.8 Нежељени ефекти
Анекате се добро подносио и код одраслих и код деце. Анекате се код одраслих добро подноси чак и у дозама већим од препоручених. Нису забележени случајеви оштећења бубрега или јетре.
Понекад се током употребе у анестезиологији могу појавити мучнина и / или повраћање.
Запажене су реакције преосетљивости, укључујући анафилаксију.
У ретким случајевима након пребрзе ињекције лека појавили су се поремећаји попут осећаја анксиозности, лупања срца и фобија. Међутим, никакав посебан третман ових манифестација никада није био потребан.
Пријављени су конвулзије код пацијената са епилепсијом или тешком инсуфицијенцијом јетре, посебно на крају продуженог лечења бензодиазепинима или у случају вишеструког предозирања леком.
У случају предозирања неколико лекова, посебно са трицикличким антидепресивима, неутрализација активности бензодиазепина добијених са Анекате -ом може изазвати неке токсичне ефекте, као што су конвулзије и промене у срчаном ритму. Апстиненција код пацијената на високим дозама и / или продужено лечење бензодиазепином, које је завршено у било које време недељама пре примене лека Анекате.
Напади панике узроковани Анекате -ом забележени су код пацијената који су претходно патили од сличних тегоба.
Пријављени су доле наведени штетни догађаји. Ови нежељени догађаји обично брзо нестају без потребе за посебним третманом.
Категорије учесталости су дефинисане помоћу следећих конвенција: врло честе (≥1 / 10); честе (≥1 / 100 до
Поремећаји имунолошког система :
Непознато: Могу се јавити реакције преосетљивости, укључујући анафилаксију.
Психијатријски поремећаји
Мање често: анксиозност, страх: након брзих ињекција, генерално не захтевају лечење.
Непознато: Симптоми устезања (нпр. Узнемиреност, анксиозност, емоционална нестабилност, конфузија, сензорна дисторзија), након брзог убризгавања доза од 1 мг или више код пацијената лечених високим дозама или на дуже време са бензодиазепинима у било које време у недељама пре примена Анекате -а (видети одељак 4.4); напади панике (код пацијената са претходним реакцијама панике); абнормални плач, узнемиреност и агресивне реакције (профил нуспојава код деце је генерално сличан одраслима. Када се Анекате користио за неутралисање свесне седације, пријављени су ненормални плач, узнемиреност и агресивне реакције).
Поремећаји нервног система
Непознато: Напади: нарочито код пацијената који обично пате од епилепсије или тешког оштећења јетре, нарочито након дуготрајног лечења бензодиазепинима или у случају вишеструког предозирања леком (видети одељак 4.4)
Срчане патологије
Мање често: Палпитације: након брзе ињекције, генерално не захтева лечење.
Васкуларне патологије
Непознато: пролазни пораст крвног притиска (након буђења) Гастроинтестинални поремећаји
Често: Мучнина, повраћање: током постоперативне употребе, нарочито ако су се користили и опиоиди.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Непознато: црвенило
Општи поремећаји и стања на месту примене
Непознато: Зимица: након брзе ињекције. Обично не захтева лечење.
Пријављивање сумњи и нежељених реакција
Извештавање о сумњи на нежељене реакције које се јаве након добијања дозволе за лек важно је јер омогућава континуирано праћење односа користи и ризика лека. Од здравствених радника се тражи да пријаве све сумње на нежељене реакције путем националног система за пријављивање. "Адреса хттпс: //ввв.аифа.гов.ит/цонтент/сегналазиони-реазиони-авверсе ".
04.9 Предозирање
У случају предозирања неколико лекова, посебно са трицикличким антидепресивима, могу се јавити токсични ефекти (као што су конвулзије и промене срчаног ритма) са неутралисањем бензодиазепинског ефекта помоћу Анекате -а.
Људско искуство акутног предозирања леком Анекате је веома ограничено.
Не постоји специфичан противотров за предозирање леком Анекате. Лечење предозирања треба да се састоји од општих мера подршке, укључујући праћење виталних знакова и праћење клиничког стања пацијента.
Чак и при дозама већим од препоручених, чак и при дозама од 100 мг и.в., нису пријављени симптоми предозирања.
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА
05.1 Фармакодинамичка својства
Фармакотерапијска група: противотров
АТЦ код: В03АБ25
Механизам дејства
Анекате, имидазобензодиазепин, је антагонист бензодиазепина који специфично блокира централни ефекат лекова који делују преко рецептора бензодиазепина конкурентном инхибицијом.
Студије спроведене на животињама показују како се блокирају ефекти једињења са афинитетом према бензодиазепинским рецепторима.
У здравих добровољаца показало се да Анекате који се даје интравенозно може антагонизирати седацију, амнезију и психомоторни дефицит изазван агонистима бензодиазепина.
Хипнотичко-седативни ефекат бензодиазепина брзо се смањује (1-2 минута) након интравенозне примене лека Анекате; у неким случајевима може се постепено поново појавити у наредним сатима, у зависности од полувремена елиминације и односа дозе између агониста и антагониста.
Анекате се добро подноси чак и у високим дозама.
Анекате може имати слабу унутрашњу агонистичку активност, на пример антиконвулзивног типа.
Код животиња које су неколико недеља биле претходно третиране високим дозама бензодиазепина, Анекате изазива манифестације апстиненције, укључујући нападе. Сличан ефекат је примећен код одраслих испитаника.
05.2 "Фармакокинетичка својства
Фармакокинетика флумазенила је пропорционална дози у терапијском опсегу и даље (до 100 мг).
Дистрибуција
Анекате, слаба липофилна база, приближно је 50% везан за протеине плазме, две трећине за албумин. Флумазенил је широко распрострањен у екстраваскуларном простору. Концентрација флумазенила у плазми се смањује са полувременом елиминације од 4-11 минута током фазе дистрибуције. Стационарни волумен дистрибуције је 0,9-1,1 л / кг.
Метаболизам
Флумазенил се опсежно метаболише у јетри. У "људи" је карбоксилна киселина идентификована као главни метаболит у плазми (у слободном облику) и у урину (слободан и глукуронат). У фармаколошким тестовима утврђено је да је овај метаболит неактиван као агонист или антагонист бензодиазепина.
Елиминација
Флумазенил се скоро потпуно (99%) елиминише путем бубрега. Флумазенил као такав практично нема у урину, па се претпоставља да ће лек доживети потпуну метаболичку деградацију. Елиминација радиоактивно обележеног молекула је заправо завршена за 72 сата, са 90-95% радиоактивности присутном у урину и 5-10% у измету. Елиминација је брза, што доказује кратки полувреме елиминације, једнако до 40-80 минута.
Укупни клиренс Анекате-а у плазми је 0,8-1 л / х / кг и скоро у потпуности зависи од јетре.
Уношење хране током интравенозне инфузије флумазенила доводи до повећања клиренса за 50%, највероватније због повећаног дотока крви у јетру након оброка. Фармакокинетика у одређеним групама пацијената
Полувреме елиминације флумазенила је дуже код пацијената са оштећеном функцијом јетре (75,7 ± 23,3 минута код пацијената са умереним оштећењем и 141,7 ± 27,5 минута код пацијената са тешким оштећењем. ) укупни клиренс је мањи него код здравих испитаника. Фармакокинетика флумазенила не доживљава значајне промене код старијих особа, не разликује се код мушкараца од жена, код пацијената на хемодијализи или код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.
Полувреме елиминације код деце старије од 1 године варијабилније је него код одраслих, у просеку 40 минута, али са максималним и минималним вредностима између 20 и 75 минута. унутар истих опсега вредности које се налазе код одраслих.
05.3 Предклинички подаци о безбедности
Студије на животињама откриле су ниску токсичност и одсуство мутагене активности.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ
06.1 Помоћне супстанце
натријум едетат, глацијална сирћетна киселина, натријум хлорид, вода за ињекције.
06.2 Некомпатибилност
Опсег компатибилности је верификован са 0,9% НаЦл, 5% глукозе и 2,5% глукозе + 0,45% НаЦл.
Раствор Анекате -а је физички и хемијски стабилан 24 сата на собној температури и при дифузном дневном светлу, када се помеша са горе наведеним растворима за перфузију у односу 10, 20 или 50 мл Анекате -а у 500 мл.
06.3 Период важења
Истек неотвореног паковања правилно ускладиштен: 5 година.
06.4 Посебне мере предострожности при складиштењу
Овај лек не захтева посебне услове складиштења. Овај лек се не сме користити након истека рока употребе (ЕКСП) наведеног на паковању.
За услове складиштења након разблаживања лека видети одељак 6.2.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања
Безбојна стаклена бочица
Анекате 0,5 мг / 5 мл раствор за ињекције за интравенозну примену - 1 ампула
Анекате 1 мг / 10 мл раствор за ињекције за интравенозну примену - 1 ампула
06.6 Упутства за употребу и руковање
За оптималну стерилност, Анекате треба остати у бочици до употребе.
07.0 НОСИЛАЦ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ
Роцхе С.п.А. - Пиазза Дуранте 11 - 20131 Милан
08.0 БРОЈ ОДЛИКЕ ЗА ПРОМЕТ
АИЦ бр. 026749010 Анекате 0,5 мг / 5 мл раствор за ињекције за интравенозну примену - 1 ампула
АИЦ бр. 026749034 Анекате 1 мг / 10 мл раствор за ињекције за интравенозну примену - 1 ампула
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШЋЕЊА
Обнова: јун 2010