Активни састојци: Периндоприл (Периндоприл аргинин), Индапамид
ТЕРАКСАНС 10 мг / 2,5 мг филм таблете
Зашто се користе тераксани? За шта је то?
Шта је ТЕРАКСАН?
ТЕРАКСАНС је „комбинација две активне супстанце, периндоприла и индапамида. Он је антихипертензив и користи се у лечењу високог крвног притиска (хипертензије). ТЕРАКСАНС је индициран код оних пацијената који већ узимају периндоприл 10 мг и индапамид 2,5 мг одвојено могу уместо тога узети таблету ТЕРАКСАНС која садржи оба активна састојка.
За шта се користи ТЕРАКСАНС?
Периндоприл припада класи лекова који се називају АЦЕ инхибитори. Ови лекови делују тако што шире крвне судове, што срцу олакшава пумпање крви кроз њих. Индапамид је диуретик. Диуретици повећавају количину урина коју производе бубрези. Међутим, индапамид се разликује од других диуретика по томе што узрокује само благо повећање количине произведеног урина. Сваки активни састојак снижава крвни притисак и заједно раде на контроли крвног притиска.
Контраиндикације Када се Тераканс не сме користити
Немојте узимати ТЕРАКСАНС
- ако сте алергични (преосетљиви) на периндоприл или било који други инхибитор АЦЕ, или на индапамид или било који други сулфонамид, или на било који други састојак лека ТЕРАКСАНС,
- ако сте имали симптоме као што су отежано дисање, отицање лица или језика, интензиван свраб или тешки осип по кожи повезан са претходним третманом АЦЕ инхибитором или ако сте ви или члан ваше породице доживели ове симптоме у било којој другој околности (поремећај тзв. ангиоедем),
- ако имате дијабетес или оштећену функцију бубрега и лечите се лековима за снижавање крвног притиска који садрже алискирен,
- ако имате тешку болест јетре или патите од болести која се назива хепатична енцефалопатија (дегенеративна болест мозга),
- ако имате тешку бубрежну болест или сте на дијализи,
- ако имате смањење или повећање калијума у плазми,
- ако сумњате да имате нелечену декомпензовану срчану инсуфицијенцију (тешко задржавање воде, отежано дисање),
- ако сте били трудни дуже од три месеца. (ТЕРАКСАНЕ је такође најбоље избегавати у раној трудноћи) (види "Трудноћа и дојење"),
- ако дојите.
Мере опреза при употреби Шта треба да знате пре него што узмете лек Тераканс
Будите посебно опрезни са ТЕРАКСАНС -ом Пре третмана са ТЕРАКСАНС -ом разговарајте са својим лекаром ако се нешто од следећег односи на вас:
- ако имате аортну стенозу (сужење главне артерије која потиче из срца) или хипертрофичну кардиомиопатију (болест срчаног мишића) или стенозу бубрежне артерије (сужење артерије која снабдева крв бубрезима),
- ако имате друге срчане проблеме,
- ако имате проблема са јетром,
- ако имате болест колагена (болест коже), попут системског еритематозног лупуса или склеродермије,
- ако патите од атеросклерозе (отврднуће артерија),
- ако патите од хиперпаратироидизма (хиперактивност паратироидних жлезда),
- ако болујете од гихта,
- ако имате дијабетес,
- ако сте на дијети која ограничава употребу соли или користите замене за со које садрже калијум,
- ако узимате диуретике који штеде литијум или калијум (спиронолактон, триамтерен) треба избегавати њихову употребу са ТЕРАКСАНС-ом (погледајте "Узимање других лекова"),
- ако узимате неки од следећих лекова који се користе за лечење високог крвног притиска:
- „антагонист рецептора ангиотензина ИИ“ (АИИРА) (такође познат и као сартан - нпр. валсартан, телмисартан, ирбесартан), посебно ако имате бубрежне проблеме повезане са дијабетесом.
- алискирен.
Ваш лекар може у редовним интервалима да проверава функцију бубрега, крвни притисак и количину електролита (попут калијума) у крви. Такође погледајте информације под насловом "Не узимајте ТЕРАКСАНС".
Требали бисте рећи свом лекару ако мислите да сте трудни (или ако постоји могућност да затрудните). ТЕРАКСАНС се не препоручује у раној трудноћи и не сме се узимати ако сте трудни више од три месеца, јер може нанети озбиљну штету вашој беби ако се користи у овој фази (погледајте "Трудноћа и дојење").
Ако узимате ТЕРАКСАНС, реците свом лекару или медицинском особљу:
- ако треба да прођете анестезију и / или операцију,
- ако сте недавно имали дијареју или повраћање, или ако сте дехидрирани;
- ако сте на дијализи или ЛДЛ аферези (чишћење крви од холестерола помоћу машине),
- ако се подвргавате третману десензибилизације ради смањења ефеката алергије на убод пчеле или осе, - ако се подвргавате лекарском прегледу који захтева убризгавање јодираног контрастног средства (супстанце која чини видљивим органе на рендгенским зрацима, нпр. бубрези или желудац).
Спортисти морају бити свесни да ТЕРАКСАНС садржи активну супстанцу (индапамид) која може изазвати позитивну реакцију на допинг тестове.
ТЕРАКСАНС се не сме давати деци.
Интеракције Који лекови или храна могу променити ефекат тераксана
Обавестите свог лекара или фармацеута ако узимате или сте недавно узимали било које друге лекове, укључујући и лекове који се набављају без рецепта.
Не бисте требали узимати ТЕРАКСАНС са:
- литијум (користи се за лечење депресије),
- диуретици који штеде калијум (спиронолактон, триамтерен), калијумове соли.
На лечење ТЕРАКСАНС -ом могу утицати други лекови. Ваш лекар ће можда морати да промени дозу и / или предузме друге мере предострожности. Обавезно обавестите свог лекара ако узимате неки од ових лекова, јер ће можда бити потребна посебна пажња:
- други лекови за лечење високог крвног притиска, укључујући антагонист рецептора ангиотензина ИИ (АИИРА) или алискирен (погледајте такође информације под „Не узимајте ТЕРАКСАНС“ и „Будите посебно опрезни са ТЕРАКСАНС -ом“)
- прокаинамид (за лечење неправилног рада срца),
- алопуринол (за лечење гихта),
- терфенадин или астемизол (антихистаминици за поленску грозницу или алергије),
- кортикостероиди који се користе за лечење различитих стања, укључујући тешку астму и реуматоидни артритис,
- имуносупресиви који се користе за лечење аутоимуних болести или након трансплантације ради спречавања одбацивања (нпр. циклоспорин),
- лекови за лечење рака,
- еритромицин за ињекције (антибиотик),
- халофантрин (користи се за лечење одређених врста маларије),
- пентамидин (користи се за лечење упале плућа),
- винкамин (користи се за лечење симптоматских когнитивних поремећаја код старијих особа, укључујући губитак памћења),
- бепридил (користи се за лечење ангине пекторис),
- султоприд (за лечење психозе),
- лекови који се користе за лечење поремећаја срчаног ритма (нпр. кинидин, хидрокинидин, дисопирамид, амиодарон, соталол),
- дигоксин или други дигиталис (за лечење срчаних проблема),
- баклофен (за лечење укочености мишића у стањима као што је мултипла склероза),
- лекови за лечење дијабетеса, попут инсулина или метформина,
- калцијум укључујући суплементе калцијума,
- стимулативни лаксативи (нпр. сена),
- нестероидни антиинфламаторни лекови (нпр. ибупрофен) или салицилати у високим дозама (нпр. аспирин),
- амфотерицин Б за ињекције (за лечење тешких гљивичних инфекција),
- лекови за лечење менталних поремећаја као што су депресија, анксиозност, шизофренија (нпр. трициклични антидепресиви, неуролептици), - тетракосактид (за лечење Црохнове болести).
Узимање лека ТЕРАКСАНС уз храну и пиће
Пожељно је узимати ТЕРАКСАНС пре оброка.
Упозорења Важно је знати да:
Трудноћа и дојење
Питајте свог лекара или фармацеута за савет пре него што узмете било који лек.
Трудноћа
Обавестите свог лекара ако мислите да сте трудни (или ако постоји могућност да затрудните.) Ваш лекар ће вам обично саветовати да престанете са узимањем лека ТЕРАКСАНС пре него што планирате трудноћу или чим почнете да знате да сте трудни. трудна и саветоваће вам да узмете други лек уместо ТЕРАКСАНС -а. ТЕРАКСАНС се не препоручује у раној трудноћи и не треба га узимати ако сте трудни више од три месеца јер може нанети озбиљну штету беби ако се узме после трећег месеца трудноћа.
Време храњења
Реците свом лекару ако дојите или ако морате почети дојити. ТЕРАКСАНС је контраиндикован за мајке које доје, а ваш лекар може изабрати други третман ако желите да дојите, посебно ако се ваша беба тек родила или је рођена превремено. Одмах се обратите лекару.
Вожња и управљање машинама
ТЕРАКСАНС не утиче на будност, али се код неких пацијената могу јавити различите реакције попут вртоглавице или умора повезане са смањењем крвног притиска. Ако добијете ове симптоме, ваша способност управљања возилима или рада на машинама може бити смањена.
Важне информације о неким састојцима лека ТЕРАКСАНС
ТЕРАКСАНС садржи лактозу (врста шећера).Ако вам је лекар рекао да не подносите неке шећере, обратите се свом лекару пре узимања овог лека.
Доза, начин и време примене Како се користе тераксани: дозирање
Увек узимајте ТЕРАКСАНС тачно онако како вам је рекао ваш лекар. Ако сте у недоумици, обратите се свом лекару или фармацеуту. Уобичајена доза је једна таблета дневно. Узимајте таблету пожељно ујутру и пре оброка. Таблету треба прогутати са чашом воде.
Ако сте заборавили да узмете ТЕРАКСАНС
Важно је узимати лек сваки дан јер је редован третман ефикаснији. Међутим, ако сте заборавили да узмете дозу ТЕРАКСАНС -а, узмите следећу дозу у уобичајено време. Немојте узети двоструку дозу да бисте надокнадили заборављену претходну дозу.
Ако престанете да узимате ТЕРАКСАНС
С обзиром да је лечење хипертензије обично доживотно, требало би да разговарате са својим лекаром пре него што престанете са узимањем овог лека. Ако имате додатних питања о употреби лека ТЕРАКСАНС, обратите се свом лекару или фармацеуту.
Предозирање Шта учинити ако сте узели превише Тераксана
Ако сте узели превише таблета, одмах се обратите лекару или одмах идите у најближу хитну помоћ. Највероватнији ефекат предозирања је пад крвног притиска. Ако осетите значајан пад крвног притиска (симптоми попут вртоглавице или несвестице), лежање са подигнутим ногама може помоћи.
Нежељени ефекти Који су нежељени ефекти тераксана
Као и сви лекови, ТЕРАКСАНС може изазвати нежељена дејства, мада се она не морају јавити код свих.
Ако се догоди било шта од следећег, одмах престаните са узимањем лека и одмах се обратите лекару:
- отицање лица, усана, уста, језика или грла, отежано дисање,
- тешка вртоглавица или несвестица,
- неправилан или необично брз откуцај срца.
У опадајућем редоследу, нежељени ефекти могу укључивати:
- Често (мање од 1 случаја у 10, али више од 1 случаја у 100): главобоља, вртоглавица, вртоглавица, трнци, поремећен вид, тинитус (осећај зујања у ушима), вртоглавица услед пада крвног притиска, кашаљ, отежано дисање, гастроинтестинални поремећаји (мучнина, повраћање, бол у стомаку, поремећај укуса, сува уста, диспепсија или отежано варење, дијареја, констипација), алергијске реакције (попут осипа, свраба), грчеви у мишићима, осећај умора,
- Мање често (мање од 1 на 100, али више од 1 на 1000 случајева): промене расположења, поремећаји сна, бронхоспазам (стезање у грудима, пискање и недостатак даха), ангиоедем (симптоми као што су недостатак даха и отицање лица или језика), осип, пурпура (црвене мрље на кожи), проблеми са бубрезима, импотенција, знојење,
- Веома ретко (мање од 1 случаја на 10.000): конфузија, кардиоваскуларни поремећаји (неправилан рад срца, ангина, срчани удар), еозинофилна пнеумонија (ретка врста упале плућа), ринитис (зачепљен или излучен нос), тешке кожне манифестације као што је „еритем мултиформе. Ако патите од системског еритематозног лупуса (колагенска болест) ово се може погоршати. Било је и извештаја о реакцијама фотосензитивности (промена изгледа коже) након излагања сунцу или вештачким УВА зрацима. Могу се јавити поремећаји крви, бубрега, јетре или панкреаса и промене лабораторијских параметара (тестови крви). Ваш лекар може прописати лабораторијске претраге како би проверио ваше стање. У случају затајења јетре (обољења јетре) могуће је да се појави хепатична енцефалопатија (дегенеративна болест мозга).
Ако било који од нежељених ефеката постане озбиљан, или ако приметите било који нежељени ефекат који није наведен у овом упутству, обавестите свог лекара или фармацеута.
Истек и задржавање
Чувајте ТЕРАКСАНС ван домашаја и погледа деце.
Немојте користити ТЕРАКСАНС након истека рока употребе који је наведен на кутији и кутији. Датум истека се односи на последњи дан у месецу.
Држите контејнер добро затвореним како бисте заштитили производ од влаге.
Лекове не треба одлагати у отпадне воде или у кућни отпад. Питајте свог фармацеута како да баците лекове које више не користите. То ће помоћи заштити животне средине.
Рок "> Остале информације
Шта ТЕРАКСАНС садржи
- Активни састојци су периндоприл аргинин и индапамид. Једна филмом обложена таблета садржи 10 мг периндоприл аргинина (еквивалентно 6,79 мг периндоприла) и 2,5 мг индапамида.
- Остали састојци садржани у језгри таблете су: лактоза монохидрат, магнезијум стеарат (Е470Б), малтодекстрин, анхидровани колоидни силицијум диоксид (Е551), натријум скроб гликолат (тип А), а у омотачу филма: глицерол (Е422), хипромелоза (Е464) ), макрогол 6000, магнезијум стеарат (Е470Б), титанијум диоксид (Е171).
Како ТЕРАКСАНС изгледа и садржај паковања
ТЕРАКСАНС таблете су беле, округле облике, филм-таблете. Једна филмом обложена таблета садржи 10 мг периндоприл аргинина и 2,5 мг индапамида.
Таблете су доступне у паковањима од 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 или 500 таблета.
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
Упутство о извору: АИФА (Италијанска агенција за лекове). Садржај објављен у јануару 2016. Присутне информације можда нису ажурне.
Да бисте имали приступ најновијој верзији, препоручљиво је да приступите веб страници АИФА (Италијанска агенција за лекове). Одрицање од одговорности и корисне информације.
01.0 НАЗИВ ЛИЈЕКА -
ТЕРАКСАНСКЕ ТАБЛЕТЕ ОБЛОЖЕНЕ ФИЛМОМ
02.0 КВАЛИТАТИВНИ И КВАНТИТАТИВНИ САСТАВ -
Једна филмом обложена таблета садржи 6,79 мг периндоприла, еквивалентно 10 мг периндоприл аргинина и 2,5 мг индапамида.
Помоћна супстанца: лактоза монохидрат
За потпуну листу помоћних супстанци погледајте одељак 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕУТСКИ ОБЛИК -
Филмом обложена таблета.
Бела, округла филм таблета.
04.0 КЛИНИЧКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
04.1 Терапијске индикације -
ТЕРАКСАНС је индикован као замена за лечење есенцијалне артеријске хипертензије код пацијената који су већ контролисани периндоприлом и индапамидом који се дају истовремено у истој дози.
04.2 Дозирање и начин примене -
Орална употреба.
Једна таблета ТЕРАКСАНС -а дневно као једна доза, пожељно је узети ујутру и пре оброка.
Старије особе (видети одељак 4.4)
Код старијих пацијената, креатинин у плазми мора бити прилагођен узрасту, тежини и полу.Старији пацијенти се могу лечити ако је бубрежна функција нормална и након процене одговора на крвни притисак.
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом (видети одељак 4.4)
У случају тешке и умерене бубрежне инсуфицијенције (клиренс креатинина мањи од 60 мл / мин), лечење је контраиндиковано.
Тренутна медицинска пракса мора укључивати често праћење креатинина и калијума.
Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре (видети одељке 4.3,4.4 и 5.2)
Лечење је контраиндиковано у случајевима тешке инсуфицијенције јетре.
Нема потребе за прилагођавањем дозе код пацијената са умереним оштећењем јетре.
Деца и адолесценти
ТЕРАКСАНС се не сме давати деци и адолесцентима јер ефикасност и подношљивост периндоприла, самостално или у комбинацији, нису утврђени.
04.3 Контраиндикације -
Везано за периндоприл
• Преосетљивост на периндоприл или било који други АЦЕ инхибитор
• У анамнези ангиоедем (Куинцкеов едем) повезан са претходном терапијом АЦЕ инхибиторима
• Наследни / идиопатски ангиоедем
• Друго и треће тромесечје трудноће (видети одељке 4.4 и 4.6)
• Истовремена употреба ТЕРАКСАНС-а са лековима који садрже алискирен код пацијената са дијабетесом меллитусом или бубрежним оштећењем (ГФР
Везано за индапамид
• Преосетљивост на индапамид или било који други сулфонамид
• Хепатична енцефалопатија
• Тешка инсуфицијенција јетре
• Хипокалијемија
• Овај медицински производ се генерално не препоручује у комбинацији са не-антиаритмичким лековима који изазивају торсадес де поинтес (видети одељак 4.5).
• Дојење (видети одељак 4.6).
Везано за ТЕРАКСАНС
• Преосетљивост на било коју помоћну супстанцу
• Тешка и умерена бубрежна инсуфицијенција (клиренс креатинина мањи од 60 мл / мин).
Због недостатка довољног терапијског искуства, ТЕРАКСАНС се не сме користити у:
• пацијенти на дијализи
• пацијенти са нездрављеном декомпензованом срчаном инсуфицијенцијом.
04.4 Посебна упозорења и одговарајуће мере опреза при употреби -
Посебна упозорења
Заједничко за периндоприл и индапамид
Литијум
Комбинација литијума са комбинацијом периндоприл-индапамид се генерално не препоручује (видети одељак 4.5).
Везано за периндоприл
Неутропенија / агранулоцитоза
Пријављени су случајеви неутропеније / агранулоцитозе, тромбоцитопеније и анемије код пацијената лечених АЦЕ инхибиторима. Код пацијената са нормалном бубрежном функцијом и у одсуству других компликујућих фактора, ретко се јавља неутропенија. Периндоприл треба давати са изузетним опрезом пацијентима са колагенском болешћу, на терапији имуносупресивним лековима, леченим алопуринолом или прокаинамидом или који имају комбинацију ових компликујућих фактора, посебно у присуству већ постојећег оштећења бубрега. Неки од ових пацијената развили су тешке инфекције, које у неколико случајева нису реаговале на антибиотску терапију широког спектра. Ако се ови пацијенти лече периндоприлом, препоручује се да се периодично врши преглед белих крвних зрнаца и да се тим пацијентима саветује да пријаве било какве знакове инфекције (нпр. Грлобољу, грозницу).
Преосјетљивост / ангиоедем
Ангиоедем лица, екстремитета, усана, језика, гласнице и / или гркљана ретко је пријављиван код пацијената лечених инхибиторима ангиотензин конвертујућег ензима, укључујући периндоприл. То се може догодити у било које време током терапије. У таквим случајевима, лечење периндоприлом треба одмах прекинути и започети одговарајуће праћење како би се осигурало потпуно решавање симптома пре отпуштања пацијента. У случају едема ограничених на лице и усне, реакција се генерално решила без лечења, иако су антихистаминици били од помоћи у ублажавању симптома.
Ангиоедем повезан са едемом ларинкса може бити фаталан. У случају да постоји захваћеност језика, гласнице или гркљана која може изазвати опструкцију дисајних путева, потребно је одмах дати одговарајућу терапију, која може укључивати 1: 1000 (0, 0,1) поткожни раствор епинефрина. 3 мл до 0,5 мл) и / или мере за одржавање патентног дисајног пута.
Пријављена је већа учесталост ангиоедема код црних пацијената лечених АЦЕ инхибиторима него код пацијената других раса.
Пацијенти са анамнезом ангиоедема који није повезан са лечењем АЦЕ инхибиторима могу имати повећан ризик од ангиоедема када се лече АЦЕ инхибитором (видети одељак 4.3).
Интестинални ангиоедем је ретко пријављиван код пацијената лечених АЦЕ инхибиторима. Ови пацијенти су имали болове у трбуху (са или без мучнине или повраћања); у неким случајевима није постојао претходни ангиоедем лица и нивои Ц-1 естеразе су били нормални.Ангиоедем је дијагностикован помоћу поступака као што су ЦТ абдомена, ултразвук или током операције, а симптоми су нестали након престанка узимања АЦЕ инхибитора.
Цријевни ангиоедем треба укључити у диференцијалну дијагнозу пацијената лијечених АЦЕ инхибиторима који имају болове у трбуху.
Анафилактоидне реакције током третмана десензибилизације
Забележени су изоловани случајеви озбиљних и по живот опасних анафилактоидних реакција код пацијената лечених АЦЕ инхибиторима који су подвргнути десензибилизирајућем третману отрова хименоптера (пчеле, осе). АЦЕ инхибиторе треба користити опрезно код десензибилисаних алергијских пацијената и избегавати их код пацијената који се подвргавају имунотерапији отровом. Међутим, такве реакције се могу спречити привременим повлачењем АЦЕ инхибитора, најмање 24 сата пре третмана, код пацијената којима су потребни и АЦЕ инхибитори и десензибилизација.
Анафилактоидне реакције током аферезе ЛДЛ
Ретко су пријављени случајеви животно угрожавајућих анафилактоидних реакција код пацијената лечених АЦЕ инхибиторима који су били подвргнути аферези липопротеина ниске густине (ЛДЛ) са декстран сулфатом. Ове реакције су избегнуте привременом обуставом терапије АЦЕ инхибиторима пре сваке аферезе.
Пацијенти на хемодијализи
Забележене су анафилактоидне реакције код пацијената на дијализи са мембранама високог флукса (нпр. АН 69®) и истовременој терапији са АЦЕ инхибиторима. Код ових пацијената треба размотрити употребу другачије врсте мембране за дијализу или различите класе антихипертензивних лекова.
Диуретици који штеде калијум, калијумове соли
Комбинација периндоприла са диуретицима који штеде калијум, калијумовим солима се генерално не препоручује (видети одељак 4.5).
Двострука блокада система ренин-ангиотензин-алдостерон (РААС)
Постоје докази да истовремена употреба АЦЕ инхибитора, блокатора рецептора ангиотензина ИИ или алискирена повећава ризик од хипотензије, хиперкалијемије и смањене бубрежне функције (укључујући акутну бубрежну инсуфицијенцију). Због тога се не препоручује двострука блокада РААС -а комбинованом употребом АЦЕ инхибитора, блокатора рецептора ангиотензина ИИ или алискирена (видети одељке 4.5 и 5.1).
Ако се терапија двоструким блоком сматра апсолутно неопходном, то би требало учинити само под надзором специјалисте и уз пажљиво и често праћење функције бубрега, електролита и крвног притиска.
АЦЕ инхибитори и антагонисти рецептора ангиотензина ИИ не треба да се користе истовремено код пацијената са дијабетичком нефропатијом.
Трудноћа
Терапију АЦЕ инхибиторима не треба започињати током трудноће. За пацијенткиње које планирају трудноћу треба користити алтернативне антихипертензивне третмане са доказаним безбедносним профилом за употребу у трудноћи, осим ако се сматра да је наставак терапије АЦЕ инхибитором неопходан. Када се дијагностикује трудноћа, лечење АЦЕ инхибиторима треба одмах прекинути и, ако је потребно, треба започети алтернативну терапију (видети одељке 4.3 и 4.6).
Везано за индапамид
У случају обољења јетре, тиазиди и сродни диуретици могу изазвати хепатичку енцефалопатију, па се у тим случајевима примјена диуретика мора одмах прекинути.
Фотоосетљивост
Забележени су случајеви реакција фотосензитивности код тиазида и сродних диуретика (видети одељак 4.8). Ако се током третмана појави реакција фотоосетљивости, препоручује се да се прекине.У случају да је потребна поновна примена диуретика, препоручује се заштита подручја изложених сунцу или вештачким УВА зрацима.
Одговарајуће мере предострожности за употребу
Заједничко за периндоприл и индапамид
Инсуфицијенција бубрега
У случају тешке и умерене бубрежне инсуфицијенције (клиренс креатинина
Код неких хипертензивних пацијената без већ постојећих очитих бубрежних лезија и код којих су тестови бубрежне крви показали функционалну бубрежну инсуфицијенцију, лечење треба прекинути и евентуално наставити са смањеном дозом или са само једном од компоненти.
Тренутна пракса мора овим пацијентима омогућити периодичну контролу калијума и креатинина након две недеље лечења, а затим свака 2 месеца у периоду терапијске стабилности. Затајење бубрега пријављено је углавном код пацијената са тешком срчаном инсуфицијенцијом или бубрежном инсуфицијенцијом, укључујући стенозу бубрежне артерије.
Лек се генерално не препоручује у случају билатералне стенозе бубрежне артерије или оштећења функције само у једном бубрегу.
Хипотензија и исцрпљивање хидроелектролита
Постоји ризик од изненадне хипотензије у присуству већ постојећег недостатка натријума (посебно код пацијената са стенозом бубрежне артерије). Због тога би клинички знаци исцрпљивања течности и електролита, који се могу јавити током интеркурентне епизоде дијареје или повраћања, требали бити систематски пратити и редовно вршити мониторинг електролита у плазми ових пацијената.
Изражена хипотензија може захтевати интравенозну инфузију изотоничног раствора соли.
Пролазна хипотензија није контраиндикација за наставак лечења. Након што се поново успостави задовољавајући волумен крви и крвни притисак, лечење се може наставити са смањеном дозом или са само једном од компоненти.
Ниво калијума
Комбинација периндоприла и индапамида не искључује појаву хипокалијемије, посебно код пацијената са дијабетесом или пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.Као и код сваког другог антихипертензива који садржи диуретик, потребно је редовно пратити ниво калијума у плазми.
Помоћне твари
ТЕРАКСАНС се не сме користити код пацијената са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе.
Везано за периндоприл
Кашаљ
Забележен је суви кашаљ након примене инхибитора ангиотензин конвертујућег ензима, чије су карактеристике постојаност и нестанак након престанка лечења. У присуству овог симптома, мора се узети у обзир могућа јатрогена етиологија. У случају да се ипак преферира прописивање инхибитора ангиотензин конвертујућег ензима, може се размотрити наставак лечења.
Деца и адолесценти
Ефикасност и подношљивост периндоприла, самог или у комбинацији, нису утврђене код деце и адолесцената.
Опасност од артеријске хипотензије и / или бубрежне инсуфицијенције (у случају срчане инсуфицијенције, исцрпљивања хидроелектролита итд.)
Значајна стимулација система ренин-ангиотензин-алдостерон примећена је нарочито током израженог исцрпљивања воде и електролита (строги режим ниског натријума или продужени третман диуретицима) код пацијената са иницијално ниским крвним притиском, у случају стенозе бубрежне артерије, инсуфицијенције или застоја срца цироза са едемом и асцитесом.
Блокирање овог система инхибитором ангиотензин конвертујућег ензима може стога изазвати, нарочито при првом узимању и током прве две недеље лечења, оштар пад крвног притиска и / или повећање креатинина у плазми, знак "функционалног бубрежна инсуфицијенција. Повремено ово може бити акутно, иако ретко, са променљивим временским интервалом.
У овим случајевима лечење треба започети нижом дозом и постепено повећавати.
Старији пацијенти
Пре почетка лечења треба проверити бубрежну функцију и ниво калијума. Дозу је потребно додатно прилагодити према одговору крвног притиска, посебно у случају исцрпљивања воде и електролита, како би се избегла изненадна хипотензија.
Пацијенти са познатом атеросклерозом
Ризик од хипотензије присутан је код свих пацијената, али је потребан посебан опрез код пацијената који пате од исхемијске болести срца или инсуфицијенције церебралне циркулације, који започињу лијечење смањеном дозом.
Реноваскуларна хипертензија
Лечење реноваскуларне артеријске хипертензије је реваскуларизација.
Међутим, инхибитори ензима ангиотензин конвертујућег ензима могу бити корисни за пацијенте са реноваскуларном хипертензијом који чекају корективну операцију или када то није могуће.
Лечење ТЕРАКСАНС -ом није прикладно код пацијената са познатом или сумњом на стенозу бубрежне артерије, јер лечење треба започети у болници са дозом нижом од дозе ТЕРАКСАНС -а.
Други угрожени пацијенти
Код пацијената са тешком срчаном инсуфицијенцијом (стадијум ИВ) или код пацијената са дијабетес мелитусом зависним од инсулина (спонтана тенденција повећања нивоа калијума), лечење ТЕРАКСАНС-ом није прикладно јер лечење мора започети под строгим надзором лекара и почетном дозом. не прекидајте никакав третман β-блокаторима код хипертензивног пацијента са коронарном инсуфицијенцијом: АЦЕ инхибитор мора бити комбинован са β-блокатором.
Пацијенти са дијабетесом
Код пацијената са дијабетесом који су претходно били лечени оралним антидијабетицима или инсулином, ниво глукозе у крви треба пажљиво пратити током првог месеца терапије АЦЕ инхибитором.
Етничке разлике
Као и други инхибитори ангиотензин конвертујућег ензима, периндоприл може бити мање ефикасан у снижавању крвног притиска код пацијената црне расе него код пацијената других раса, вероватно због веће преваленције ниских концентрација ренина у популацији. Хипертензивна црна раса.
Хирургија / анестезија
У случају анестезије, а још више ако се анестезија изводи са средствима са хипотензивним потенцијалом, инхибитори ензима који претвара ангиотензин могу изазвати хипотензију.
Због тога се препоручује прекид лечења, ако је могуће, један дан пре операције због дуготрајних инхибитора ангиотензин конвертујућег ензима, попут периндоприла.
Стеноза аортне или митралне валвуле / хипертрофична кардиомиопатија
АЦЕ инхибиторе треба користити опрезно код пацијената са опструкцијом излазног тракта леве коморе.
Хепатична инсуфицијенција
У ретким случајевима, АЦЕ инхибитори су били повезани са синдромом који почиње са холестатском жутицом и напредује до фулминантне некрозе јетре и (понекад) смрти. Механизам овог синдрома није познат. Пацијенти који се лече АЦЕ инхибиторима код којих се развије жутица или значајно повишени ниво јетрених ензима треба да престану са узимањем АЦЕ инхибитора и добију одговарајућу медицинску помоћ (видети одељак 4.8).
Хиперкалемија
Повећане концентрације калијума у серуму примећене су код неких пацијената лечених АЦЕ инхибиторима, укључујући периндоприл. Фактори ризика за настанак хиперкалијемије укључују бубрежну инсуфицијенцију, оштећену бубрежну функцију, старост (> 70 година), дијабетес мелитус, пратеће догађаје, нарочито дехидратацију, акутну срчану инсуфицијенцију, метаболичку ацидозу и истовремену употребу диуретика који штеде калијум (нпр. спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид), суплементи калијума или замене соли које садрже калијум; пацијенти који узимају друге лекове повезане са повећањем калијума у серуму (нпр. хепарин) такође су под већим ризиком.
Употреба суплемената калијума, диуретика који штеде калијум или замена за со која садржи калијум, посебно код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом, може довести до значајног повећања серумског калијума. Хиперкалемија може изазвати озбиљне, а понекад и фаталне аритмије. Ако се истовремена употреба горенаведених агенаса сматра одговарајућом, треба их користити с опрезом и често вршити контролу серумског калијума (видети одељак 4.5).
Везано за индапамид
Хидроелектролитичка равнотежа
Ниво натријума
Морају се проверити пре почетка лечења и у редовним интервалима након тога. Третман диуретицима у ствари може изазвати смањење нивоа натријума, са понекад озбиљним последицама. Пад нивоа натријума у почетку може бити асимптоматски, па је редовно праћење неопходно. Мониторинг би требало обављати још чешће код старијих пацијената и пацијената са цирозом јетре (видети одељке 4.8 и 4.9).
Ниво калијума
Осиромашење калијума са хипокалијемијом представља главни ризик од тиазида и сродних диуретика. Ризик од развоја ниског нивоа калијума (
У тим случајевима, у ствари, хипокалијемија појачава срчану токсичност дигиталиса и ризик од поремећаја срчаног ритма.
У опасности су и појединци са дугим КТ интервалом, урођеног и јатрогеног порекла. Хипокалијемија, као и брадикардија, делују као предиспонирајући фактор за почетак озбиљних поремећаја срчаног ритма, посебно торсадес де поинтес, који могу бити фатални.
У свим овим случајевима потребно је чешће праћење нивоа калијума. Прва контрола калијума у плазми треба да се уради током прве недеље лечења.
Ако се утврди низак ниво калијума, потребна је њихова корекција.
Нивои калцијума
Тиазиди и сродни диуретици могу смањити излучивање калцијума урином и изазвати благо и пролазно повећање нивоа калцијума у плазми. Значајно повећање нивоа калцијума може бити повезано са недијагностикованим хиперпаратироидизмом. У овим случајевима лечење треба прекинути. Пре испитивања функције паратироидне жлезде.
Гликемија
Код пацијената са дијабетесом важно је проверити глукозу у крви, посебно у присуству ниског нивоа калијума.
Мокраћне киселине
Код пацијената са хиперурикемијом, склоност ка нападима гихта може се повећати.
Бубрежна функција и диуретици
Тиазиди и сродни диуретици потпуно су ефикасни само ако је бубрежна функција нормална или минимално оштећена (нивои креатинина испод вредности реда од 25 мг / л или 220 ммол / л код одраслих).
Код старијих особа, вредност нивоа креатинина у плазми мора се прилагодити узимајући у обзир старост, тежину и пол пацијента, према Цоцкрофт -овој формули:
Ц1цр = (140 година) к тежина / 0,814 к вредност креатинина у плазми
са: старост изражена у годинама
тежина изражена у кг
вредност креатинина у плазми изражена у микромол / л
Ова формула важи за старије мушкарце и мора се исправити за жене множењем резултата са 0,85.
Хиповолемија, услед губитка воде и натријума изазваног диуретиком на почетку лечења, узрокује смањење гломеруларне филтрације, што може довести до повећања нивоа уреје и креатинина у крви. Ова пролазна функционална бубрежна инсуфицијенција не изазива последице код пацијената са нормалном бубрежном функцијом, већ може погоршати већ постојећу „бубрежну инсуфицијенцију“.
Спортсмен
Пажњу спортиста привлачи чињеница да овај производ садржи активни састојак који може изазвати позитивну реакцију на тестове допинг контроле
04.5 Интеракције са другим лековима и други облици интеракција -
Заједничко за периндоприл и индапамид
Удружења се не препоручују
Литијум: Забележено је реверзибилно повећање концентрације литијума у серуму и токсичности током истовремене примене литијума са АЦЕ инхибиторима. Истовремена употреба тиазидних диуретика може додатно повећати ниво литијума и повећати ризик од токсичности литијума са АЦЕ инхибиторима.Комбинација периндоприла и индапамида са литијумом се не препоручује, али ако је ова комбинација неопходна, потребно је извршити контролу. нивоа (видети одељак 4.4).
Удружења која захтевају посебне мере опреза при употреби
• Баклофен: Појачавање антихипертензивног дејства.Контрола крвног притиска и бубрежне функције и прилагођавање дозе антихипертензива ако је потребно.
• Нестероидни антиинфламаторни лекови (укључујући високе дозе ацетилсалицилне киселине): када се АЦЕ инхибитори примењују истовремено са нестероидним антиинфламаторним лековима (нпр. Ацетилсалицилна киселина у режиму дозирања против запаљења, инхибитори ЦОКС-2 и нестероидни антиинфламаторни лекови) селективни), може доћи до „слабљења антихипертензивног ефекта“. Истовремена употреба АЦЕ инхибитора и НСАИЛ може довести до повећаног ризика од погоршања бубрежне функције, укључујући акутну бубрежну инсуфицијенцију, и до повећања серумског калијума, посебно код пацијената са већ постојећом бубрежном инсуфицијенцијом; ову комбинацију треба давати са опрезом , посебно код старијих пацијената.Пацијенте треба адекватно хидрирати и размотрити праћење бубрежне функције након почетка истовремене терапије и периодично након тога.
Удружења која треба пратити
• Антидепресиви слични имипрамину (трициклички), неуролептици: појачавање антихипертензивног ефекта и потенцирање ризика од ортостатске хипотензије (адитивни ефекат).
• Кортикостероиди, тетракосактид: Смањење антихипертензивног ефекта (задржавање соли и воде кортикостероидима)
• Други антихипертензиви: Употреба других антихипертензива са периндоприлом / индапамидом може изазвати додатни ефекат снижавања крвног притиска.
Везано за периндоприл
Подаци из клиничких испитивања показали су да је двострука блокада система ренин-ангиотензин-алдостерон (РААС) комбинованом употребом АЦЕ инхибитора, блокатора рецептора ангиотензина ИИ или алискирена повезана са већом учесталошћу нежељених догађаја, као што су хипотензија, хиперкалијемија и смањење бубрежна функција (укључујући акутну бубрежну инсуфицијенцију) у поређењу са употребом једног агенса активног на РААС систему (видети одељке 4.3, 4.4 и 5.1).
Удружења се не препоручују
• Диуретици који штеде калијум (спиронолактон, триамтерен, сами или у комбинацији), калијумове соли: АЦЕ инхибитори смањују губитак калијума изазван диуретицима. Диуретици који штеде калијум, на пример спиронолактон, триамтерен или амилорид, суплементи калијума или замене соли које садрже калијум могу довести до значајног повећања калијума у серуму (опасно по живот). Ако је истовремена употреба ових лекова прописана због присутности документоване хипокалијемије, треба их узимати с опрезом и уз често праћење серумског калијума и ЕКГ -ом.
Удружења којима су потребне посебне мере предострожности
• Антидијабетици (инсулин, хипогликемијски сулфонамиди): описани за каптоприл и еналаприл.
Употреба инхибитора ангиотензин конвертујућег ензима може изазвати појачавање ефекта снижавања глукозе у крви код дијабетичара који се лече хипогликемијским инсулином или сулфонамидима. Појава хипогликемијских епизода је врло ретка (побољшање толеранције на глукозу доводи до смањења потреба за инсулином).
Удружења која треба пратити
• Аллопуринол, цитостатици или имуносупресиви, системски кортикостероиди или прокаинамид: истовремена примена са АЦЕ инхибиторима може довести до повећаног ризика од леукопеније.
• Анестетички лекови: АЦЕ инхибитори могу појачати хипотензивни ефекат неких анестетичких лекова.
• Диуретици (тиазиди или диуретици петље): Претходни третман високим дозама диуретика може довести до смањења волумена и ризика од хипотензије на почетку терапије периндоприлом.
• Злато: Нитритоидне реакције (симптоми укључују црвенило лица, мучнину, повраћање и хипотензију) ретко су пријављивани код пацијената који су примали злато за ињекције (натријум ауротиомалат) и истовремену терапију са АЦЕ инхибиторима, укључујући периндоприл.
Везано за индапамид
Удружења која захтевају посебне мере опреза при употреби
- Лекови који изазивају торсадес де поинтес: због ризика од хипокалијемије, индапамид треба давати са опрезом у комбинацији са лековима који изазивају торсадес де поинтес, као што су антиаритмици класе ИА (кинидин, хидрокинидин, дисопирамид); антиаритмици класе ИИИ (амиодарон, дофетилид) , ибутилид, бретилијум, соталол); неки неуролептици (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, султоприд, тиаприд), бутироперзид (пироперхидропромид), иприлпиридир, иприлпирид, бензил, епирид, бензил, бензил, бензил, бензохидропирид, бензил, бензохидрохидрохидропирид, бензохидрохидрохидрохидрохидрохидрохидрохидрохидропирид, бензил, бензохидрохидрохидрохидрохидрохидрохидрохидрохидропирид халофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин, ив винкамин, метадон, астемизол, терфенадин. КТ.
• Хипокалемијски лекови: амфотерицин Б (ИВ пут), глукокортикоиди и минералокортикоиди (системски пут), тетракозактид, стимулативни лаксативи: потенцирање ризика од смањења нивоа калијума (адитивни ефекат).
Контрола нивоа калијума и могућа корекција; случајеви третирани дигиталисом захтевају посебну пажњу. Користите лаксативе који не стимулишу.
• Дигиталис: смањење нивоа калијума погодује токсичним ефектима дигиталиса. Надгледање нивоа калијума и ЕКГ -а је неопходно и ако је потребно, лечење треба поново размотрити.
Удружења која треба пратити
• Метформин: лактацидоза због метформина изазваног могућом функционалном бубрежном инсуфицијенцијом која је повезана са диуретицима, тачније са диуретицима петље. Немојте користити метформин ако ниво креатинина у плазми прелази 15 мг / л (135 микромол / л) код мушкараца и 12 мг / л (110 микромол / л) код жена.
• Јодна контрастна средства: у случају дехидрације узроковане диуретицима, постоји повећан ризик од акутне бубрежне инсуфицијенције, посебно при високим дозама јодираних контрастних средстава. Рехидратацију треба извршити пре наношења јодираног медијума.
• Калцијум (соли): ризик од повећања нивоа калцијума услед смањене елиминације калцијума урином.
• Циклоспорин: ризик од повећања нивоа креатинина без промене циркулације циклоспорина, чак и у одсуству недостатка соли и воде.
04.6 Трудноћа и дојење -
Трудноћа
Везано за периндоприл
Употреба АЦЕ инхибитора се не препоручује током првог тромесечја трудноће (видети одељак 4.4). Употреба АЦЕ инхибитора је контраиндикована током другог и трећег триместра трудноће (видети одељке 4.3 и 4.4).
Епидемиолошки докази о ризику од тератогености након излагања АЦЕ инхибиторима током првог тромесечја трудноће нису били коначни; међутим, мало повећање ризика не може се искључити. За пацијенткиње које планирају трудноћу треба применити алтернативне антихипертензивне третмане са доказаним безбедносним профилом за употребу у трудноћи, осим ако се сматра да је наставак терапије АЦЕ инхибитором неопходан.
Када се утврди трудноћа, лечење АЦЕ инхибиторима треба одмах прекинути и, ако је потребно, започети алтернативну терапију.
Познато је да изложеност АЦЕ инхибиторима током другог и трећег триместра трудноће индукује феталну токсичност (смањена бубрежна функција, олигохидрамнион, ретардација окоштавања лобање) и неонаталну токсичност (бубрежна инсуфицијенција, хипотензија, хиперкалијемија) код жена (видети одељак 5.3).
Ако се излагање АЦЕ инхибитору догодило од другог триместра трудноће, препоручује се ултразвучна контрола бубрежне функције и лобање.
Новорођенчад чије су мајке узимале АЦЕ инхибиторе треба пажљиво пратити због хипотензије (видети одељке 4.3 и 4.4).
Везано за индапамид
Продужено излагање тиазидима током трећег тромесечја трудноће може смањити волумен мајчине плазме, као и утероплацентални проток крви, што може довести до исхемије постељице и успоравања раста. Осим тога, у новорођенчади су пријављени ретки случајеви хипогликемије и тромбоцитопеније. на крају трудноће.
Време храњења
ТЕРАКСАНС је контраиндикован током лактације.
. Употреба периндоприла се не препоручује током дојења.
Индапамид се излучује у мајчино млеко. Индапамид је веома сличан тиазидним диуретицима који су повезани са смањеном или чак супресијом производње мајчиног млека током лактације.Може доћи до преосетљивости на лекове изведене из сулфонамида, хипокалијемије и нуклеарне жутице.
С обзиром на то да се дојенчади која доје с било којим лијеком могу јавити озбиљне нуспојаве, мора се одлучити хоће ли се прекинути дојење или прекинути лијечење, узимајући у обзир важност терапије за мајку.
04.7 Утицај на способност управљања возилима и рада на машинама -
Везано за периндоприл, индапамид и ТЕРАКСАНС
Две компоненте и ТЕРАКСАНС не мењају ниво надзора; међутим, код неких пацијената се могу јавити појединачне реакције услед пада крвног притиска, нарочито на почетку лечења или у комбинацији са другим антихипертензивним леком.
Као резултат тога, способност управљања возилима и рада на машинама може бити ослабљена.
04.8 Нежељени ефекти -
Примена периндоприла инхибира систем ренин-ангиотензин-алдостерон и тежи смањењу губитка калијума изазваног индапамидом. Хипокалијемија (ниво калијума) је примећена код 6% пацијената који су примали ТЕРАКСАНС
Следећи нежељени ефекти који се могу уочити током лечења класификовани су према следећој учесталости:
врло често (≥1 / 10); честе (≥1 / 100,
Поремећаји крви и лимфног система
Веома редак:
• Тромбоцитопенија, леукопенија / неутропенија, агранулоцитоза, апластична анемија, хемолитичка анемија.
• Анемија је пријављена код посебних пацијената (трансплантација бубрега, хемодијализа) током лечења инхибиторима ангиотензин конвертујућег ензима (видети одељак 4.4).
Психијатријски поремећаји
необичан: Поремећаји расположења или сна.
Поремећаји нервног система
Заједнички: Парестезија, главобоља, вртоглавица, вртоглавица.
Веома редак: Забуна
Поремећаји ока
заједнички: Промене у виду.
Поремећаји уха и лавиринта
заједнички: зујање у ушима.
Васкуларне патологије
Заједнички: Хипотензија, ортостатска или не (видети одељак 4.4)
Срчане патологије
Веома редак: аритмије укључујући брадикардију, вентрикуларну тахикардију, атријалну фибрилацију, ангину пекторис и инфаркт миокарда, вероватно секундарну до изражене хипотензије код високоризичних пацијената (видети одељак 4.4)
Поремећаји дисања, грудног коша и медијастинума
Заједнички:
• Употребом инхибитора ангиотензин конвертујућег ензима пријављен је почетак сувог кашља који карактерише његова постојаност и нестанак по престанку лечења. У присуству овог симптома треба узети у обзир јатрогену етиологију.
необичан: бронхоспазам.
Веома редак: еозинофилна пнеумонија, ринитис
Гастроинтестинални поремећаји
заједнички: затвор, сува уста, мучнина, повраћање, бол у стомаку, дисгеузија, диспепсија, дијареја.
Веома редак: панкреатитис
Хепатобилиарни поремећаји
Веома редак: хепатитис, и цитолитички и холестатски (видети одељак 4.4)
Није познато: У случају инсуфицијенције јетре, могућност развоја хепатичне енцефалопатије (видети одељке 4.3 и 4.4)
Поремећаји коже и поткожног ткива
заједнички: кожни осип, пруритус, макулопапуларне ерупције
Необичан:
• ангиоедем лица, екстремитета, усана, слузокоже, језика, глотиса и / или гркљана, уртикарија (видети одељак 4.4)
• реакције преосјетљивости, углавном на дерматолошком нивоу, код субјеката предиспонираних на алергијске и астматичне манифестације
• љубичаста
Могућност погоршања већ постојећег акутног системског еритематозног лупуса
Веома редак: мултиформни еритем, токсична епидермална некролиза, Стевенс Јохнсонов синдром.
Пријављени су случајеви реакција фотосензитивности (видети одељак 4.4)
Поремећаји мишићно -коштаног система и везивног ткива
Заједнички: грчеви у мишићима
Бубрега и уринарног поремећаји
Необичан: инсуфицијенција бубрега
Веома редак: акутна бубрежна инсуфицијенција
Болести репродуктивног система и дојке
необичан: импотенција
Општи поремећаји и стања на месту примене
заједнички: астенија
необичан: знојење
Дијагностички тестови
• исцрпљивање калијума, посебно са значајним смањењем нивоа калијума код неких пацијената у ризику (видети одељак 4.4)
• смањени нивои натријума са хиповолемијом која изазива дехидрацију и ортостатску хипотензију
• повећан ниво мокраћне киселине и шећера у крви током лечења
• умерено повећање нивоа урее и креатинина у плазми, реверзибилно по престанку лечења, чешће пријављено у случају стенозе бубрежне артерије, артеријске хипертензије лечене диуретицима, бубрежне инсуфицијенције
• повећање нивоа калијума, обично пролазног карактера
Ретко: повишење нивоа калцијума у плазми
04.9 Предозирање -
Најчешћи ефекат предозирања је хипотензија, понекад повезана са мучнином, повраћањем, грчевима, вртоглавицом, сомноленцијом, збуњеним стањем, олигуријом која може прећи у анурију (због хиповолемије).
Могу се јавити и поремећаји у равнотежи соли и воде (смањени нивои натријума, смањени нивои калијума).
Прве мере које треба предузети састоје се у брзом уклањању унесених производа испирањем желуца и / или давањем активног угља и брзим успостављањем хидроелектролитичке равнотеже до нормализације у специјализованом центру.
У случају изражене хипотензије, препоручљиво је поставити пацијента у лежећи положај, са подигнутим ногама и, ако је потребно, извршити интравенозну инфузију изотоничног раствора натријум хлорида или било које друго средство за повећање запремине.
Периндоприлат, активни метаболит периндоприла, може се дијализирати (видети одељак 5.2).
05.0 ФАРМАКОЛОШКА СВОЈСТВА -
05.1 "Фармакодинамичка својства -
Фармакотерапијска група: периндоприл и диуретици, АТЦ ознака: Ц09БА04
ТЕРАКСАНС се састоји од комбинације периндоприл аргинин соли, инхибитора ензима ангиотензин конвертујућег, и индапамида, диуретика са хлоросулфонамидом. Његова фармаколошка својства потичу од својстава сваке од његових компоненти, којима се својства додају због синергистичког деловања два повезана производа.
Механизам дејства
Везано за периндоприл
Периндоприл је инхибитор ензима конверзије (АЦЕ) ангиотензина И у ангиотензин ИИ, вазоконстрикторну супстанцу; поред тога, ензим који претвара ангиотензин стимулише лучење алдостерона кортекса надбубрежне жлезде и разградњу брадикинина, вазодилататорске супстанце у неактиван хептапептид.
Следи:
• смањење лучења алдостерона,
• повећање активности ренина у плазми, будући да алдостерон више не даје негативну повратну информацију,
• смањење укупног периферног васкуларног отпора са пожељном активношћу на мишићном и бубрежном нивоу, које није праћено задржавањем соли и воде или рефлексном тахикардијом, у хроничном лечењу.
Антихипертензивно дејство периндоприла јавља се и код особа са ниским или нормалним концентрацијама ренина.
Периндоприл делује помоћу свог активног метаболита, периндоприлата; остали метаболити су неактивни.
Периндоприл смањује оптерећење срца:
• са венским вазодилататорним ефектом, вероватно услед промене у метаболизму простагландина: смањење преоптерећења,
• са смањењем укупних периферних отпора: смањење накнадног оптерећења.
Студије спроведене код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом показале су:
• пад притиска пуњења леве и десне коморе,
• смањење укупног периферног васкуларног отпора,
• повећање срчаног протока и побољшање срчаног индекса,
• повећање регионалних мишићних протока крви.
Побољшани су и тестови на стрес.
Везано за индапамид
Индапамид је дериват сулфонамида са језгром индола, фармаколошки сродан групи тиазидних диуретика.Индапамид инхибира реапсорпцију натријума на нивоу разређеног кортикалног сегмента. Повећава излучивање натријума и хлорида у урину и, у мањој мери, излучивање калијума и магнезијума, чиме се повећава диуреза и врши антихипертензивно дејство.
Карактеристике антихипертензивног деловања
Повезан са ТЕРАКСАНИ
Код хипертензивних пацијената било које доби, ТЕРАКСАНС има дозно зависан антихипертензивни ефекат на дијастолни и систолни крвни притисак у лежећем и стојећем положају.
ПИЦКСЕЛ, мултицентрична, рандомизована, двоструко слепа, активно контролисана студија која је ехокардиографијом проценила ефекат комбинације периндоприл / индапамид на хипертрофију леве коморе (ИВС) у поређењу са монотерапијом еналаприлом.
У студији ПИЦКСЕЛ, хипертензивни пацијенти са ИВС-ом (дефинисаним као индекс масе леве коморе (ИМВС)> 120 г / м² код мушкараца и> 100г / м² код жена) били су рандомизовани на периндоприл терц-бутиламин 2 мг / индапамид 0,625 мг или еналаприл. 10 мг једном дневно током једне године терапије Доза је титрирана на основу крвног притиска на 8 мг периндоприл терц-бутиламина и 2,5 мг индапамида или 40 мг еналаприла једном дневно. Само 34% пацијената је остало на лечењу периндоприл терц-бутиламином 2 мг ( еквивалент 2,5 мг периндоприл аргинина) / индапамид 0,625 мг (наспрам 20% са еналаприлом 10 мг).
На крају лечења, индекс масе леве коморе (ИМВС) значајно се смањио у групи која је примала периндоприл / индапамид (-10,1 г / м²) у поређењу са групом еналаприла (-1,1 г / м²) у читавој популацији рандомизованих пацијената. Разлика између група по промени индекса масе леве коморе (ИМВС) била је -8,3 (95% ЦИ (-11,5, -5,0), п
Бољи ефекат на индекс масе леве коморе (ИМВС) постигнут је дозама периндоприла 8 мг (еквивалентно 10 мг периндоприл аргинина) / 2,5 мг индапамида.
За крвни притисак, процењене средње разлике између група у рандомизованој популацији биле су -5,8 ммХг (95% ЦИ (-7,9, -3,7)), систолни крвни притисак и -2,3, респективно. МмХг (-3,6, -0,9 ), п = 0,0004) за систолни крвни притисак, у корист групе са периндоприлом / индапамидом.
Везано за периндоприл
Периндоприл је активан у свим стадијумима артеријске хипертензије: од благе до умерене до тешке, а примећен је пад систолног и дијастолног крвног притиска у лежећем и стојећем положају.
Врхунац антихипертензивног ефекта јавља се 4-6 сати након појединачне примене, а антихипертензивна ефикасност се одржава најмање 24 сата.
Преостала инхибиција ензима ангиотензин конвертујућег у 24. сату је велика и износи око 80%.
Код пацијената који су одговорили, нормализација крвног притиска постиже се након месец дана лечења и одржава се без тахифилаксије.
Престанак лечења није праћен појавама одскока.
Периндоприл поседује вазодилататорна и ресторативна својства еластичних својстава великих артеријских стабљика, исправља структурне промене у отпорности артерија и узрокује смањење хипертрофије леве коморе.
Ако је потребно, додавањем тиазидног диуретика ствара се адитивна синергија.
Комбинација инхибитора ангиотензин конвертујућег ензима и тиазидног диуретика такође смањује ризик од хипокалијемије изазване само датим диуретиком.
Везано за индапамид
Индапамид, сам, производи антихипертензивни ефекат који траје 24 сата; овај ефекат се јавља при дозама у којима диуретички ефекат није нарочито изражен.
Његова антихипертензивна активност изражена је побољшањем усклађености артерија и смањењем укупног и артериоларног периферног васкуларног отпора.
Индапамид смањује хипертрофију леве коморе.
Изнад одређене дозе, постоји плато антихипертензивног дејства тиазидних диуретика и сличних, уз истовремено повећање нежељених ефеката; у случају неефикасности лечења, дозу не треба повећавати.
Краткорочно, средње и дугорочно показано је и код хипертензије да индапамид:
• нема утицаја на метаболизам липида: триглицериде, ЛДЛ-холестерол и ХДЛ-холестерол,
• нема утицаја на метаболизам глукозе, чак ни код дијабетичара са хипертензијом.
Подаци клиничких испитивања о двострукој блокади система ренин-ангиотензин-алдостерон (РААС)
Два велика рандомизована контролисана испитивања (ОНТАРГЕТ (ОНгоинг Телмисартан Алоне и у комбинацији са Рамиприл Глобал Ендпоинт Триал) и ВА Непхрон-Д (Тхе Ветеранс Аффаирс Непхропатхи ин Диабетес)) испитивали су употребу комбинације АЦЕ инхибитора са антагонистом рецептор ангиотензина ИИ.
ОНТАРГЕТ је студија спроведена на пацијентима са историјом кардиоваскуларних или цереброваскуларних обољења, или дијабетес мелитусом типа 2 повезаним са доказима оштећења органа. ВА НЕПХРОН-Д је била студија спроведена код пацијената са дијабетесом меллитусом типа 2 и дијабетичком нефропатијом.
Ове студије нису показале никакав значајан благотворан ефекат на бубрежне и / или кардиоваскуларне исходе и морталитет, док је у односу на монотерапију примећен повећан ризик од хиперкалијемије, акутног оштећења бубрега и / или хипотензије.
Ови резултати су такође релевантни за друге АЦЕ инхибиторе и антагонисте рецептора ангиотензина ИИ, с обзиром на њихова слична фармакодинамичка својства.
Стога се АЦЕ инхибитори и антагонисти рецептора ангиотензина ИИ не смеју истовремено користити код пацијената са дијабетичком нефропатијом.
АЛТИТУДЕ (Алискирен Триал ин Диабетес Типе 2 Усинг Цардиовасцулар анд Ренал Дисеасе Ендпоинт) је била студија чији је циљ био да се потврди предност додавања алискирена у стандардну терапију АЦЕ инхибитором или антагонистом рецептора ангиотензина ИИ код пацијената са дијабетесом меллитусом типа 2 и хроничном болести бубрега. , кардиоваскуларне болести или обоје. Студија је прерано прекинута због повећаног ризика од нежељених догађаја. Кардиоваскуларна смрт и мождани удар били су нумерички чешћи у групи која је примала алискирен него у групи која је примала плацебо, као и нежељени догађаји и озбиљни нежељени догађаји од интереса ( хиперкалијемија, хипотензија и бубрежна дисфункција) пријављивани су чешће у групи која је примала алискирен него у групи која је примала плацебо.
05.2 "Фармакокинетичка својства -
Везано за ТЕРАКСАНС
Примена комбинације периндоприл и индапамид не мења фармакокинетичке параметре два лека која се узимају одвојено.
Везано за периндоприл
Орално, апсорпција периндоприла је брза и највећа концентрација се постиже у року од једног сата. Полуживот периндоприла у плазми је један сат.
Периндоприл је пролек. 27% примењене дозе периндоприла доспева у крвоток као периндоприлат као активни метаболит. Поред активног периндоприлата, периндоприл производи пет метаболита, који су сви неактивни. Вршна концентрација периндоприлата у плазми постиже се за 3-4 сата.
Пошто унос хране смањује претварање у периндоприлат, а тиме и биорасположивост, периндоприл аргинин со треба давати орално у једној дневној дози ујутру пре оброка.
Доказана је линеарна корелација између узете дозе периндоприла и релативне концентрације у плазми. Волумен дистрибуције слободног периндоприлата је приближно 0,2 л / кг. Везивање периндоприлата за протеине плазме је 20%, углавном за ензим који претвара ангиотензин, али зависи од концентрације.
Периндоприлат се елиминише урином, а крајњи полуживот слободне фракције је приближно 17 сати, при чему се стање равнотеже постиже у року од 4 дана.
Елиминација периндоприлата је смањена код старијих особа, као и код пацијената са срчаном или бубрежном инсуфицијенцијом. Код бубрежне инсуфицијенције пожељно је прилагођавање дозе према степену инсуфицијенције (клиренс креатинина).
Клиренс за дијализу периндоприлата је 70 мл / мин.
Код пацијената са цирозом јетре, кинетика периндоприла се мења: хепатички клиренс родитељског молекула се смањује за половину. Међутим, количина формираног периндоприлата није смањена и стога није потребно прилагођавање дозе (видети одељке 4.2 и 4.4).
Везано за индапамид
Индапамид се брзо и потпуно апсорбује из дигестивног тракта.
Максимални врхунац у плазми достиже се код људи отприлике сат времена након оралне примене лека, а стопа везивања за протеине плазме је 79%.
Полувреме елиминације је између 14 и 24 сата (просечно 18 сати). Поновљене примене не изазивају накупљање. Елиминација се углавном одвија урином (70% дозе) и фецесом (22%) у облику неактивних метаболита.
Фармакокинетички параметри се не мењају код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.
05.3 Предклинички подаци о безбедности -
Комбинација периндоприл / индапамид има нешто већу токсичност од његових компоненти. Изгледа да бубрежне манифестације нису појачане код пацова; међутим, комбинација је показала пробавну токсичност код паса и веће токсичне ефекте на мајку код пацова (у поређењу са периндоприлом) ).
Ови нежељени ефекти су се, међутим, јавили при високим дозама, знатно већим од оних које се користе у терапији.
Везано за периндоприл
У студијама хроничне оралне токсичности (пацови и мајмуни), циљни орган је бубрег, са реверзибилним оштећењима.
У студијама није примећена мутагеност ин витро или ин виво.
Студије репродуктивне токсикологије (пацови, мишеви, зечеви и мајмуни) нису показале знаке ембриотоксичности или тератогености. Међутим, показано је да инхибитори ензима ангиотензин конвертујуће групе, као класа, изазивају штетне ефекте у каснијим фазама развоја фетуса који могу довести до смрти фетуса и урођених мана код глодара и зечева: примећене су лезије бубрега и зечева. перинатални и постнатални морталитет.
У дуготрајним студијама на пацовима и мишевима није примећена канцерогеност.
Везано за индапамид
Веће дозе (40 до 8000 пута већа од терапијске дозе) које се дају орално различитим животињским врстама показале су погоршање диуретичких својстава индапамида. Главни симптоми тровања током студија акутне токсичности интравенозним или интраперитонеалним индапамидом били су повезани са фармаколошким дејством индапамида, односно брадипнеје и периферне вазодилатације.
Што се тиче мутагених и канцерогених својстава индапамида, тестови су били негативни.
06.0 ФАРМАЦЕУТСКЕ ИНФОРМАЦИЈЕ -
06.1 Помоћне супстанце -
Језгро:
Лактоза монохидрат
Магнезијум стеарат (Е470Б)
Малтодекстрин
Безводни колоидни силицијум диоксид (Е551)
Натријум скроб гликолат (тип А)
Премазни филм:
Глицерол (Е422)
Хипромелоза (Е464)
Мацрогол 6000
Магнезијум стеарат (Е470Б)
Титанијум диоксид (Е171)
06.2 Некомпатибилност "-
Није битно.
06.3 Период важења "-
2 године
06.4 Посебне мере предострожности за складиштење -
Држите контејнер добро затвореним како бисте заштитили производ од влаге.
06.5 Природа непосредног паковања и садржај паковања -
14, 20, 28, 30 или 50 таблета у полипропиленској посуди опремљеној редуктором протока полиетилена ниске густине и полиетиленским поклопцем ниске густине који садржи бели гел за исушивање.
Садржај паковања: 1 к 14, 1 к 20, 1 к 28, 1 к 30 или 1 к 50 таблета
2 к 28, 2 к 30 или 2 к 50 таблета
3 к 30 таблета
10 к 50 таблета
Не могу се на тржиште ставити све величине паковања.
06.6 Упутства за употребу и руковање -
Нема посебних упутстава.
07.0 НОСИЛАЦ „Овлашћења за промет“ -
И.Ф.Б. СТРОДЕР С.р.л.
Виа Луца Пасси, 85
00166 Рим
08.0 БРОЈ ОВЛАШЋЕЊА ЗА ПРОМЕТ -
А.И.Ц. н ° 039227044 - "10 мг / 2,5 мг филмом обложене таблете" 30 к 1 таблета у ПП контејнеру
09.0 ДАТУМ ПРВОГ ОДОБРЕЊА ИЛИ ОБНОВЕ ОВЛАШТЕЊА -
12. јануара 2011
10.0 ДАТУМ РЕВИЗИЈЕ ТЕКСТА -
07/2015
